• русский
  • қазақша

Торговое название

Роксера ®

Международное непатентованное название

Розувастатин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочка: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «5» на одной стороне и с фаской (для дозировки 5 мг).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «10» на одной стороне и с фаской (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской (для дозировки 20 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 40 мг).

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглиицеридемические препараты. HMG CоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (Tmax) после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина (ХС) и метаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Основные выделенные метаболиты — N-десметил и лактоновый метаболиты. N-десметиловый метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, а лактоновая форма клинически неактивна. Розувастатин обуславливает около 90% ингибирующей активности циркулирующей гидроксиметилглутарил -коэнзима А (HMG-CoA) редуктазы.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Примерно 5% розувастатина выводится с мочой в неизменённом виде. Плазменный период полувыведения составляет примерно 20 часов. Период полувыведения (Т1/2) не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров в час. Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при многократном приёме препарата.

Почечная недостаточность

Лёгкое или умеренно выраженное заболевание почек не оказывает влияния на плазменные концентрации розувастатина или N-десметилового метаболита. У лиц с тяжёлыми поражениями почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) плазменные концентрации розувастатина увеличиваются в 3 раза, а концентрации N-десметилового метаболита – в 9 раз по сравнению с пациентами со здоровыми почками. Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у пациентов со здоровыми почками.

Печёночная недостаточность

У пациентов с 7 или менее баллами по шкале Чайлд-Пью не выявлено признаков увеличения системного воздействия розувастатина. У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Фармакодинамика

Роксера® — липидоснижающий препарат, является селективным, конку-рентным ингибитором HMG-CoA редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган — мишень гипохолестериновой терапии.

Роксера® увеличивает число печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера® снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I).

Роксера® снижает соотношение ХС- ЛПНП /ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС- ЛПВП и ХС-не ЛПВП / ХС- ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект заметен в течение первой недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приёме.

Препарат Роксера® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в том числе у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией). Препарат РОКСЕРА® эффективен при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типов (средний исходный уровень ХС-ЛНП примерно 4,8 ммоль/л).

При применении препарата Роксера® в дозах от 20 до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение ХС- ЛПВП в общей выборке составило 22%. Роксера® также проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня триглицеридов, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения ХС- ЛПВП при комбинировании с никотиновой кислотой.

Розувастатин в дозе 40 мг должен назначаться только пациентам с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии.

  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

  • в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней

  • профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Перед началом терапии препаратом пациент должен находиться на стандартной диете с пониженным содержанием холестерина и продолжать придерживаться этой диеты в период лечения. Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг и принимается один раз в день. Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором HMG — CoA редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития нежелательных реакций.

При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Учитывая увеличивающуюся частоту сообщений о неблагоприятных реакциях при приёме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до 30 мг или 40 мг должно рассматриваться только для пациентов с тяжёлой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удаётся достичь целевых уровней липидов при приёме более низких доз, и которые будут находиться под наблюдением. Особое внимание пациентам необходимо при начале приёма ими доз в 40 мг или 30 мг.

Увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-х недельной терапии и/или при повышении дозы Роксеры необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости — коррекция дозы).

Роксера® может приниматься в любое время дня, независимо от еды.

Применение у пожилых

Пациентам в возрасте старше 70 лет рекомендуется начинать приём препарата с дозы 5 мг

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — противопоказано применение препарата Роксера®.

Дозирование у пациентов с поражениями печени

У пациентов с 7 баллами и/или меньше по шкале Чайлд-Пью, коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Раса

Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 30 мг или 40 мг пациентам азиатской расы.

Дозирование у пациентов с предрасположенностью к миопатии

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Дозы 40 мг и 30 мг таким пациентам противопоказаны.

Часто(1/100 до <1/10)

  • головная боль, головокружение

  • тошнота, боль в животе, запоры

  • миалгия

  • астения

  • сахарный диабет (у пациентов с уровнем глюкозы в крови и натощак 5,6-6,9 ммоль/л)

  • протеинурия (преимущественно тубулярного происхождения. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10-20 мг препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное увеличение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг (в большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек)

Нечасто(1/1000 до <1/100)

  • зуд, сыпь, крапивница

Редко(1/10 000 до <1/1000)

  • реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк

  • панкреатит

  • миопатия и рабдомиолиз (при применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приёме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о воздействиях на опорно-двигательный аппарат, таких как миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границейнормы) терапия должна быть приостановлена)

  • повышение уровня печеночных трансаминаз (при применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным)

  • тромбоцитопения

Очень редко(<1/10 000)

  • желтуха, гепатит

  • артралгия

  • полинейропатия, снижение памяти (потеря памяти)

  • депрессия, расстройства сна

  • гематурия

  • половая дисфункция

  • гинекомастия

Частота неизвестна

  • диарея

  • синдром Стивенса-Джонсона

  • кашель, одышка, отеки, сухожильные дисфункции, иногда осложенные разрывом

Отмеченная частота развития рабдомиолиза, серьёзных событий со стороны почек или печени (заключающихся, преимущественно, в повышении «печёночных» трансаминаз) выше при приёме дозы 40 мг.

Для доз 5 мг, 10 мг и 20 мг

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата

  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин)

  • миопатия

  • одновременный прием циклоспорина

  • предрасположенность к развитию миотоксических осложнений

  • беременность и период лактации

  • у женщин детородного возраста при отсутствии адекватных методов контрацепции

Для доз выше 20 мг и до 40 мг дополнительно противопоказаны:

  • миопатия или факторы, предрасполагающие к развитию миопатии/рабдомиолизу, наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе

  • умеренные нарушения функции почек (КК < 60 мл/мин)

  • гипотиреоз

  • анамнестические указания на миотоксические явления при приёме других ингибиторов HMG — CoА редуктазы или фибратов

  • алкогольная зависимость

  • ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации препарата

  • пациенты азиатской расы

  • одновременный приём фибратов

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы транспортерных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых белков-транспортеров, включая ОАТР1В1 и BCRP (способствующих всасыванию в печени и выведению соответственно). Одновременное применение Роксеры с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может привести к повышению концентрации розувастатина в плазме и повышенному риску развития миопатии (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания» и Таблицу 1 ниже).

Таблица 1. Влияние одновременно принимаемых лекарственных средств на фармаконикетику розувастатина (AUC, в порядке убывания величины) из опубликованных клинических испытаний

Взаимодействующий препарат и режим дозирования

Режим дозирования розувастатина

Изменения AUC* розувастатина

Циклоспорин 75 мг 2 раза в день до 200 мг два раза в день, в течение 6 месяцев

10 мг 1 раз в день, в течение 10 дней

7,1 раз

Атазанавир 300 мг/ритонавир100 мг 1 раз в день, в течение 8 дней

10 мг однократно

3,1 раз

Симепревир 150 мг 1 раз в день, в течение 7 дней

10 мг однократно

2,8 раз

Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в день, в течение 17 дней

200 мг 1 раз в день, в течение 7 дней

2,1 раз

Клопидогрел 300 мг в нагрузочной дозе, а затем 75 мг в течение 24 часов

20 мг однократно

2 раза

Гемфиброзил 600 мг 2 раза в день, в течение 7 дней

80 мг однократно

1,9 раз

Элтромбопаг 75 мг, 1 раз в день, в течение 5 дней

10 мг однократно

1,6 раз

Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг, 2 раза в день, в течение 7 дней

10 мг 1 раз в день, в течение 7 дней

1,5 раз

Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в день, в течение 11 дней

10 мг однократно

1.4 раз

Дронедарон 400 мг 2 раза в день

Неизвестно

1,4 раз

Итраконазол 200 мг 1 раз в день, в течение 5 дней

10 мг однократно

1,4** раз

Эзетимиб 10 мг 1 раз в день, в течение 14 дней

10 мг 1 раз в день, 14 дней

1.2**раз

Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в день, в течение 8 дней

10 мг однократно

Алеглитазар 0,3 мг, в течение 7 дней

40 мг, 7 дней

Силимарин 140 мг, 3 раза в день, в течение 5 дней

10 мг однократно

Фенофибрат 67 мг 3 раза в день, в течение 7 дней

10 мг, 7 дней

Рифампин 450 мг 1 раз в день, в течение 7 дней

20 мг, однократно

Кетоконазол 200 мг 2 раза в день, в течение 7 дней

80 мг, однократно

Флуконазол 200 мг 1 раз в день, в течение 11 дней

80 мг, однократно

Эритромицин 500 мг 4 раза в день, в течение 7 дней

80 мг, однократно

20% ↓

Байкалин 50 мг 3 раза в день, в течение 14 дней

20 мг, однократно

47% ↓

*Данные, приведенные в виде изменения х раз представляют собой простые соотношения между одновременным применением препаратов и розувастатином по отдельности. Данные, приведенные в качестве изменения % представляют собой разницы % относительно розувастатина в монотерапии.

Увеличение обозначается как «», без изменения как «↔», снижение как «↓».

**Несколько исследований взаимодействия проводились при различных дозах розувастатина, таблица показывает наиболее значительное соотношение

Циклоспорин

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина значение AUC (площадь под кривой «концентрация — время») розувастатина, в среднем, повышается в 7 раз. Совместное применение не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Антагонисты витамина K

Как и в случае других ингибиторов HMG — CoА редуктазы , начало терапии препаратом Роксера® или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени.

Эзетимиб

Одновременный приём розувастатина и эзетимиба не сопровождается изменением AUC или Cmax обоих препаратов. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся нежелательными реакциями.

Гемфиброзил и другие липидснижающие средства

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы ниацина (никотиновой кислоты) (дозы большие или эквивалентные 1 г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами HMG — CoА редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. Дозы 40 мг и 30 мг противопоказаны для совместного применения с гемфиброзилом и другими липидснижающими средствами. У таких пациентов терапия также должна начинаться с дозы 5 мг.

Ингибиторы протеаз

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный приём ингибиторов протеаз может выраженно повышать системные концентрации розувастатина. Сообщалось о повышении равновесных AUC и Cmax розувастатина, соответственно, в 2 и 5 раз при одновременном приёме 20 мг розувастатина и комбинированного продукта из двух ингибиторов протеаз (400 мг лопинавира / 100 мг ритонавира). Таким образом, применение розувастатина у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы протеаз, не рекомендуется.

Антациды

Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема препарата Роксера®. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.

Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия (ЗГТ)

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.

Дигоксин

По данным специальных исследований не следует ожидать клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Ферменты цитохрома P450

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28%. Это небольшое повышение было расценено как клинически незначимое. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохромом Р450.

Фузидиевая кислота

Исследования по взаимодействию розувастатина и фузидиевой кислоты не проводились. Как и в случаях с другими статинами, в постмаркетинговых исследованиях сообщалось о нарушениях мышц, включая рабдомиолиз у пациентов, получающих одновременно розувастатин и фузидиевую кислоту. Таким образом, комбинация розувастатина и фузидовой кислоты не рекомендуется. По возможности рекомендуется временное прекращение лечения розувастатином. Если этого избежать нельзя, пациентов следует тщательно контролировать.

Особые указания

Влияние на почки

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в частности 40 мг), наблюдалась тубулярная протеинурия, и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. У пациентов, принимающих препарат в дозе 30 или 40 мг, во время лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек (не реже чем раз в 3 месяца).

Влияние на скелетные мышцы

При применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приёме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях -рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном приёме ингибиторов HMG — CoА редуктазы и эзетимиба. Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие, поэтому комбинация розувастатина с эзетимибом должна применяться с осторожностью.

Как и в случае других ингибиторов HMG — CoА редуктазы, частота рабдомиолиза при постмаркетинговом применении препарата в дозе 40 мг наблюдается чаще.

Измерение креатинфосфокиназы

Креатинфосфокиназу (КФК) нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения уровня КФК; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5- 7 дней следует провести повторное измерение. Нельзя начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше, более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

Перед лечением

Аналогично другим ингибиторам HMG CoА редуктазы, препарат Роксера® должен с осторожностью назначаться пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

  • поражения почек

  • гипотиреоз

  • наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе

  • анамнестические указания на миотоксические явления при приёме других ингибиторов HMG CoА редуктазы или фибратов

  • алкогольная зависимость

  • возраст старше 65 лет

  • ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации препарата

  • одновременный приём фибратов

У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. А также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходный уровень КФК выше более, чем в 5 раз, по сравнению с верхней границей нормы, терапию препаратом начинать нельзя.

В процессе лечения

В период терапии препаратом следует проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или, если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Роксеры или других ингибиторов HMG CoА редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль уровня КФК при отсутствии симптомов не целесообразен.

В клинических исследованиях не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы HMG CoА редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (например, гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой, азоловыми противогрибковыми средства, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками.

Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами HMG — CoА редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременно назначать Роксеру и гемфиброзил. Преимущества дальнейшего изменения уровней липидов при комбинированном применении Роксеры с фибратами или ниацином (никотиновой кислотой) должны быть тщательно взвешены с учётом возможного риска. Дозы 40 мг и 30 мг противопоказаны для комбинированной терапии с фибратами. Роксеру не следует назначать пациентам, находящимся в состоянии, которые могут привести к миопатии или в состоянии, предрасполагающими к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжёлые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, или неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

Как и в случае других ингибиторов HMG CoА редуктазы, препарат Роксера® должен с осторожностью применяться у пациентов, употребляющих избыточные количества алкоголя и/или имеющих в анамнезе заболевания печени. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Роксера® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы или отмечается стойкое повышение.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома до начала лечения препаратом Роксера® должна проводиться терапия основных заболеваний.

Раса

Системная концентрация розувастатина у пациентов азиатской расы выше, по сравнению с европейцами.

Ингибиторы протеазы

Одновременное применение с ингибиторами протеаз не рекомендуется.

Интерстициальные заболевания легких

Исключительные случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы при приеме некоторых статинов, особенно при длительной терапии, которые проявляются в виде одышки, непродуктивного кашля и ухудшения состояния здоровья в целом (усталость, потеря веса и лихорадка). Если у пациента подозревается развитие интерстициального заболевания легких, терапия статинами должна быть прекращена.

Сахарный диабет

У пациентов с гликемией натощак 5,6 до 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином повышает риск развития сахарного диабета.

Информация о вспомогательных веществах

Таблетки Роксера®, покрытые плёночной оболочкой, содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Симтомы: выраженность симптомов побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, необходимы поддерживающие мероприятия. Специфического лечения не существует. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной полиамидной/алюминиевой/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

Розувастатин КРКА: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это средство, корректирующее жировой обмен. Активный компонент избирательно и конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующего превращение ГМГ-КоА в предшественник холестерина в печени. Способствует увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая катаболизм и захват. Также замедляет продукцию ЛПОНП, снижая тем самым общее содержание «вредных жиров» в крови.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: розувастатин.

Выпускается Розувастатин КРКА в виде таблеток (5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг).

Показания

Розувастатин КРКА назначают:

— при гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии – как дополнение к диете, другим липидоснижающим фармсредствам;

— для лечения первичной гиперхолестеринемия (типа ІІa, включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию);

— для лечения смешанной дислипидемии (тип ІІb) – как дополнение к диете при неэффективности нефармакологических методов;

— для профилактики сердечно-сосудистых осложнений;

— для снижения риска развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений y взрослых с высоким риском их развития.

Противопоказания

Нельзя назначать Розувастатин КРКА:

— при непереносимости компонентов лекарства;

— при гепатобилиарных заболеваниях в активной фазе;

— при хронической болезни почек на 4–5 стадии (показателе выделения креатинина < 30 мл/минуту);

— при беременности/лактации, планировании беременности;

— при патологии мышечной ткани;

— во время приема циклоспорина;

— при предрасположенности к миопатии, рабдомиолизу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применяется.

Способ применения и дозы

Розувастатин КРКА принимают внутрь целиком, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.

Стандартная начальная доза для лечения гиперхолестеринемии – 5 мг или 10 мг один раз/сутки. При необходимости разрешено увеличить дозу через 4 недели. Из-за высокой вероятности развития побочных эффектов увеличение дозы до 40 мг должно рассматриваться только у пациентов c тяжелой гиперхолестеринемией, высоким риском кардиоваскулярных осложнений (например, наследственной гиперхолестеринемии), когда не удалось достичь целевых показателей при использовании более низких доз.

Для профилактики кардиоваскулярных осложнений показано 20 мг в сутки.

Передозировка

Рекомендована симптоматическая терапия, контроль печеночных показателей, уровня КФК.

Побочные эффекты

Изменения анализа крови: тромбоцитопения.

Иммунные расстройства: аллергия, включая ангионевротический отек.

Эндокринные расстройства: сахарный диабет.

Психические нарушения: депрессия.

Неврологические расстройства: головная боль, полинейропатия, бессонница, головокружение, периферическая нейропатия, амнезия, кошмарные сновидения.

Дыхательные расстройства: одышка, кашель.

Пищеварительные расстройства: панкреатит, боль в животе, тошнота, запор/диарея.

Гепатобилиарные расстройства: желтуха, гепатит, повышение активности трансаминаз печени.

Дерматологические расстройства: сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, кожный зуд.

Скелетно-мышечные расстройства: миалгия, рабдомиолиз, миопатия, миозит, артралгия, разрыв сухожилий, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Мочевыделительные расстройства: гематурия.

Половые расстройства: гинекомастия.

Общие расстройства: отеки, астенический синдром.

Условия и сроки хранения

Хранить Розувастатин КРКА требуется при комнатной температуре (15–25°С) не более 3 лет.

Rokacet plus инструкция по применению – Все про паразитов

Гипотензивный комбинированный препарат (антагонист рецепторов ангиотензина II диуретик)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, с разделяющей пополам риской на обеих сторонах.

1 таб.
лозартан калия 50 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 89 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 210 мг, натрия кроскармеллоза – 18 мг, повидон – 7 мг, магния стеарат – 3.5 мг.

15 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) и гидрохлоротиазид – диуретик.

Лозартан/гидрохлоротиазид

Лозартан и гидрохлоротиазид демонстрируют синергическое гипотензивное действие, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Предполагается, что этот эффект является результатом аддитивного действия обоих компонентов.

Кроме того, в результате диуретического действия гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме крови, секрецию альдостерона, снижает концентрацию калия в плазме крови и повышает содержание ангиотензина II.

Лозартан оказывает легкое и кратковременное урикозурическое действие. Гидрохлоротиазид приводит к умеренному повышению содержания мочевой кислоты в плазме крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует ослаблению индуцированной диуретиками гиперурикемии.

Гипотензивное действие комбинации лозартан/гидрохлоротиазид сохраняется в течение 24 ч.

Несмотря на значительное снижение АД, прием комбинации лозартан/гидрохлоротиазид не оказывает существенного клинического влияния на ЧСС.

Лозартан/гидрохлоротиазид эффективно снижает АД у мужчин и женщин, пациентов негроидной, а также других рас, у молодых (9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— обтурационные заболевания желчевыводящих путей;

— холестаз;

— рефрактерная гипонатриемия;

— симптоматическая гиперурикемия и/или подагра;

— тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— анурия;

— одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);

— одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим препаратам, являющимся производными сульфонамида.

С осторожностью назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, гиповолемическими состояниями (в т.ч.

диарея, рвота), гипонатриемией (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, заболеваниями соединительной ткани (в т.ч.

, СКВ), пациентам с нарушениями функции печени или с прогрессирующими болезнями печени, сахарным диабетом, бронхиальной астмой (в т.ч. в анамнезе), отягощенным аллергологическим анамнезом, одновременно с НПВП, в т.ч.

ингибиторами ЦОГ-2, пациентам с сердечной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью тяжелой степени, тяжелой хронической сердечной недостаточностью IV ФК по классификации NYHA, сердечной недостаточностью, сопровождающейся угрожающими жизни аритмиями, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, цереброваскулярными заболеваниями, гиперкалиемией, состоянии после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), при аортальном и митральном стенозе, первичном гиперальдостеронизме, остром приступе миопии и/или закрытоугольной глаукомы, а также представителям негроидной расы и пациентам в возрасте старше 75 лет.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Препарат Лозап Плюс предназначен для лечения пациентов, у которых не удается достичь адекватного контроля АД при применении только лозартана или гидрохлоротиазида в качестве средств монотерапии.

Начальная доза препарата: 50 мг 12.5 мг (1 таб.)/сут.

Для пациентов, у которых не удается добиться адекватного контроля АД, доза препарата может быть увеличена до 100 мг 25 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

Максимальная доза: 100 мг 25 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3-4 недель после начала лечения.

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза препарата Лозап Плюс: 50 мг 12.5 мг (1 таб.)/сут.

В случаях необходимости нужно увеличить дозу до 100 мг 25 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

У пациентов с нарушением функции печени применение препарата противопоказано.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

Применение препарата противопоказано в у детей и подростков до 18 лет (отсутствуют данные по безопасности и эффективности).

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и до

  • Therapeutic group:
  • PARACETAMOL, COMBINATIONS EXCL. PSYCHOLEPTICS
  • Therapeutic indications:
  • For the relief of pain and coughs and for the reduction of fever accompanied by pain.

Status

  • Source:
  • Ministry of Health – State of Israel
  • Authorization number:
  • 40482571500
  • Authorization date:
  • 01-04-2009

Syndol Headache Relief Tablets 6.

Syndol Headache Relief Tablets are used for the treatment of mild to moderate pain and as an antipyretic.

Антигипертензивный препарат комбинированного состава Препарат: ЛОЗАП ПЛЮС

Активное вещество препарата: hydrochlorothiazide, losartanКодировка АТХ: C09DA01КФГ: Антигипертензивный препаратРегистрационный номер: ЛСР-000084Дата регистрации: 29.05.07

Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s. {Чешская Республика}

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, с разделяющей риской на обеих сторонах. 1 таб. лозартан калия 50 мг гидрохлоротиазид 12.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Антигипертензивный препарат комбинированного состава.Лозартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала лечения.

ВсасываниеПосле приема внутрь лозартан и гидрохлоротиазид быстро абсорбируются из ЖКТ. Биодоступность лозартана — около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, его активного метаболита — 3-4 ч.РаспределениеСвязывание лозартана с белками плазмы крови составляет 99%.

МетаболизмЛозартан подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита.Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.ВыведениеT1/2 лозартана — 1.5-2 ч, а его основного метаболита 3-4 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — с калом.

T1/2 гидрохлоротиазида составляет 5.8-14.8 ч. Около 61% выводится с мочой в неизмененном виде.

— артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной);— с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Таблетки Лозап: от чего они помогают и как их принимать при давлении?

Компенсировать артериальную гипертензию отлично помогают гипотензивные медикаменты, относящиеся к группе сартанов. Достойным представителем данной группы является Лозап.

Активный компонент средства – лозартан калия. Вещество обладает выраженным антигипертензивным действием. Еще компонент помогает снизить уровень альдостерона и адреналина в крови, предотвратить гипертрофию миокарда, повысить толерантность к физическим нагрузкам при наличии ХСН.

Форма выпуска Лозапа – таблетки для перорального применения. Отпускается препарат в аптеках преимущественно по рецепту. Стоимость одной упаковки составляет 620-700 рублей (цена за 30 таблеток по 50 мг). Производителем медикамента является компания Зентива (Чехия).

Как действуют таблетки Лозап на организм гипертоника? Чтобы разобраться с фармакологическими действия лекарства, нужно обратить внимание на его состав. Согласно прилагающейся инструкции, активным компонентом медикамента является лозартан калия.

Еще в таблетках содержатся вспомогательные вещества, которые не оказывают какого-либо фармакологического действия – повидон, красители, макрогол, тальк, гипромеллоза, целлюлоза, кроскармелоза натрия и пр.

Лозартан калия препятствует связыванию ангиотензина II с рецепторами АТ1. За счет этого, удается нивелировать свойства ангиотензина II. Стоит отметить, что препарат не вызывает накопление брадикинина и не оказывает воздействия на кининовую систему.

Действующее вещество способствует снижению артериального давления, снижению сосудистого сопротивления, снижению уровня адреналина и альдостерона в сыворотке крови. Под воздействием лозартана калия стабилизируется давление в малом круге кровообращения, уменьшается постнагрузка, предотвращается гипертрофия миокарда.

Фармакокинетические особенности:

  1. Биодоступность составляет 33%.
  2. Максимальная концентрация в плазме крови – через 1 час после приема таблетки.
  3. Показатель связывания с белками плазмы достигает 99%.
  4. Метаболизация происходит в печени.
  5. Экскреция через печень и почки.
  6. Период полувыведения активного компонента – 2 часа, его метаболитов – 6-9 часов.

В каких случаях целесообразно принимать средство? Инструкция по применению Лозап гласит о том, что медикамент назначается пациентам, страдающим от артериальной гипертензии. Часто пациенты спрашивают у врачей, при каком давлении уже можно принимать таблетки? По мнению специалистов, Лозап можно употреблять в случаях, когда показатели АД превышают отметку в 140/90 мм.рт.ст.

Пить медикамент также целесообразно людям, у которых есть хроническая сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия при СД II типа, гипертрофия левого желудочка, высокий риск развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта и инфаркта).

Оптимальная суточная доза средства – 50 мг. При резистентной гипертонии допускается повысить дозировку до 100 мг. Употреблять таблетки с кратностью 1-2 раза в день. Разрешено пить Лозап до, во время и после еды, так как пища не оказывает существенного влияния на фармакокинетику лекарства.

При лечении хронической сердечной недостаточности оптимальной считается доза в 12,5-25 мг. Если есть необходимость, то дозировку можно повышать каждую неделю. Максимально допустимая доза при ХСН – 50 мг. При диабетической нефропатии и высоком риске заболеваний ССС доза подбирается сугубо индивидуально. Как правило, она составляет 25-50 мг.

У препарата Лозап нормальная совместимость с ингибиторами АПФ, диуретиками и альфа-адреноблокаторами. Но при комбинировании нескольких гипотензивных медикаментов повышается вероятность артериальной гипотензии.

Противопоказаниями к использованию средства является повышенная чувствительность к его составляющим, повышенный уровень калия в сыворотке крови, гипотензия, лактационный период, несовершеннолетний возраст, беременность, дегидратация.

Возможные побочные эффекты:

  • Боли в животе, запор/диарея, метеоризм, сухость ротовой полости, обострение гастрита.
  • Инфекции дыхательных путей, одышка, ринит, воспаление бронхов.
  • Астенический синдром, депрессия, тремор и судороги конечностей, снижение остроты зрения и слуха, изменение вкусового восприятия.
  • Боли в спине, грудной клетке и конечностях. При употреблении повышенных дозировок возможен артрит и артралгия.
  • Бради-, стено-, тахикардия. Не исключено развитие аритмии и гипотензии.
  • Анемия.
  • Снижение потенции и либидо, нарушения в работе почек, частые позывы к мочеиспусканию.

Отзывы и аналоги

Люди, которые принимали таблетки от гипертонии Лозап, оставляют преимущественно положительные отзывы. Пациенты отмечают, что препарат помог понизить давление буквально за 40-60 минут, и в последующие 24 часа АД не повышалось.

Негативных комментариев мало. Лишь некоторые пациенты жаловались, что препарат вызывал у них диспепсические расстройства и нарушения в работе мочеполовой системы. К существенным минусам препарата люди относят его высокую стоимость.

Если нет возможности или желания использовать Лозап, можно приобрести более дешевые аналоги. В качестве альтернативы могут выступить:

Отзывы врачей

В области кардиологии я работаю уже свыше 20 лет. За это время мне пришлось столкнуться с множеством гипотензивных препаратов. На сегодняшний день большой популярностью пользуется препарат Лозап.

Отзывы врачей кардиологов и пациентов о нем разнятся. Некоторые люди утверждают, что медикамент является очень эффективным. Есть и диаметрально противоположные мнения.

На мой взгляд, Лозап является отличным гипотензивным препаратом. Почему? Дело в том, что он мягко воздействует на сердечно-сосудистую систему, крайне редко вызывает гипотензию и другие неприятные последствия.

Кроме того, Лозап предотвращает гипертрофию миокарда. Это очень важно, ведь при гипертрофии миокарда может развиться инфаркт и ряд других осложнений. Еще существенный плюс состоит в том, что средство можно беспрепятственно употреблять диабетикам.

Еще плюсом Лозапа является отсутствие синдрома отмены. Как показывает практика, стойкий гипотензивный эффект достигается уже через 3-4 недели лечения. К минусам препарата я бы отнес лишь его высокую стоимость.

Меня часто спрашивают об оптимальной дозировке. По моему мнению, при гипертонии будет достаточно принимать по 50 мг ежедневно. При ХСН, нефропатии и для профилактики надо употреблять не более 12,5-25 мг. Повышать дозу можно только с разрешения лечащего доктора.

ЗАДАТЬ ВОПРОС ДОКТОРУ

Email (не публикуется)

Лечение гипертонии без лекарств. Эффективные способы

Если вы действительно задумались о том, как избавиться от гипертонии не используя таблетки, то для начала сдайте полный комплекс анализов. Часто болезнь является проявлением какой-то патологии и не возникает сама по себе. По этой причине доктора и народные целители рекомендуют сначала сдать биохимические анализы на определение количества следующих элементов:

  • холестерин;
  • триглицериды;
  • белок;
  • гемоглобин;
  • основные гормоны.

Если в результате исследования были выявлены отклонения, свидетельствующие о проблемах с щитовидной железой или работой почек, помочь смогут только специализированные препараты и врач. Бороться с гипертонией народными рецептами в таком случае не получится, т.к. они не окажут какого-либо эффекта на скорость выработки гормонов. В остальных случаях высокое давление можно попытаться нормализовать без приёма медикаментов.

Народные целители и люди, уделяющие внимание изучению функций организма, утверждают, что лечение гипертонии без лекарств начинается с приёма магния. Считается, что недостаток этого элемента провоцирует приступы повышения давления. Магний хорошо усваивается из таблеток, поэтому не обязательно покупать раствор для внутримышечных инъекций.

Не существует единой нормы, подходящей для всех людей. Необходимо учесть рост, вес и общее состояние больного. Вполне логично, что чем больше масса человека, тем больше ему нужно микро- и макроэлементов для поддержания организма. В первый месяц терапии пациентам назначают повышенную дозировку этого элемента. Принимать его нужно каждый день без пропусков. Средние показатели такие:

  • при весе до 65 кг от 200 до 400 мг;
  • при массе 68-50 кг 400-600 мг/сутки;
  • при весе 80 кг не более 800 мг/день.

Все эти показатели являются относительными. Считается, что во время приёма магния стул нормализуется, поэтому пациенты с запорами должны принимать препарат повышенной концентрации. Если же у человека возникла диарея на фоне приема элемента, то следует уменьшить дозировку. Люди, не желающие принимать препараты с витамины без назначения врача, могут компенсировать недостаток магния через еду. Разумеется, на это уйдёт больше времени.

Магний содержится в большинстве бобовых культур. Фасоль, гречка, пшено и горошек являются кладезю этого и других полезных элементов. Содержится магний и в сухофруктах, но их нельзя много есть тем, у кого присутствуют проблемы с массой тела, т.к. они сами по себе калорийные. Шалфей, базилик, кориандр и другие травы содержат магний.

Если говорить о том, как стоит лечить гипертонию без лекарств, то обязательно нужно упомянуть о целебных растениях. Именно они помогут в борьбе с коварным недугом. Чтобы полностью избавиться от повышенного давления, необходимо принимать народные средства на их основе. Но и в обычном виде они хорошо помогут с приступами. Чаще всего для безлекарственного лечения повышенного давления применяют:

  • базилик;
  • кардамон;
  • корицу;
  • семена льна.

И первое, что вы должны сделать перед приёмом любого растения, так это пройти тест на аллергию. Мало кто задумывается о том, что у него может возникнуть специфическая реакция на ромашку или куст сирени. Чтобы аллергия не достигла огромных масштабов, сделайте первый тест на локтевом сгибе. Если ничего не произошло, но вы точно знаете, что у вас есть реакция на некоторые виды растений, выпейте небольшое количество отвара. Как правило, симптомы аллергии не заставят себя ждать. Если же её нет, то и дальше можете продолжать лечение выбранным средством.

Базилик хорошо помогает с нормализацией давления. Его можно добавлять в пищу или готовить на его основе отвар. Но если у вас в семье есть гипотоники, то лучше не применять базилик для готовки. Кардамон также можно применять в качестве добавки к еде. Он не просто понижает давление, а нормализует ток крови и лимфы. Аналогичными свойствами обладает корица. Её можно добавлять не только в блюда, но и напитки. Отлично сочетается корица с кефиром.

Семена льна считаются одним из самых полезных даров природы. Они содержат большое количество жирные кислот, способствующих укреплению нервной и сердечно-сосудистой системы. Но для желудка они сами по себе тяжелы. Плюс семена льна нельзя принимать при гормональной терапии, т.к. они активизируют работу печени.

Хорошо лечится повышенное давление народными средствами на основе чеснока. Этот продукт способствует расширению кровеносных сосудов. Благодаря ему кровь быстрее проходит через артерии, поэтому общее давление уменьшается. Наиболее популярными считаются следующие рецепты на основе этого растения:

  • По 3 зубчика чеснока необходимо есть каждый день. Курс лечения составляет 3 дня. Затем необходимо взять перерыв на 48 часов и повторно принимать чеснок. Такие курсы чередуют на протяжении 2-3 месяцев.
  • При одышке и повышенном давлении рекомендуется сделать смесь на основе мёда и чеснока. Для неё вам понадобится килограмм мёда, 5 чесночных головок, 10 лимонов. Из фруктов следует выжать сок, а из чеснока сделать кашицу, предварительно очистив его. Все ингредиенты добавляют к мёду, а затем тщательно перемешивают. Получившуюся смесь настаивают 7 дней в холодном месте. Затем её принимают по 2 столовых ложки 1 раз/сутки. Курс лечения составляет 1 месяц.

Ещё одно легендарное в нашей стране средство – настойка боярышника. Несмотря на дурную славу, она отлично помогает, если человек страдает от постоянных приступов повышенного давления. Она нормализует работу сердечно-сосудистой системы, снимает нервное напряжение. После инфарктов препараты на основе ягод этого растения принимают для нормализации работы миокарда.

Аптечную настойку на спирту необходимо принимать по 25 капель 3 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 1 месяц. Если же вы работаете или водите машину, и принимать спиртосодержащие настойки при этом нежелательно, то можно самостоятельно сделать лечебный отвар. Для этого вам понадобится 20 грамм сухих плодов растения и 250 мл кипятка.

Когда речь идёт о лечении приступов без использования препаратов, некоторые люди говорят об эффективности биологически активных добавок. Коэнзим Q10, Аргинин и рыбий жир помогают наладить работу сердечно-сосудистой системы. Основной плюс данных биологических добавок заключается в том, что они не создают какого-либо риска для организма. Их могут принимать люди любого возраста.

Разумеется, Коэнзим Q10 больше подходит для лечения повышенного давления в пожилом возрасте. При естественном старении организма количество этого элемента уменьшается, поэтому некоторые люди сталкиваются с гипертонией. Аргинин – катализатор иммунитета. Данная аминокислота улучшает трофику тканей и делает сосудистые стенки более эластичными. Рыбий жир является кладезю жирных аминокислот. Все 3 биологические добавки можно приобрести в аптеке без рецепта врача.

Вообще любая физическая активность способствует нормализации давления, но некоторым людям с лишним весом и гипертензией банально тяжело выполнять высокоинтенсивные упражнения. Нагрузки должны соответствовать стадии заболевания и общему состоянию тела человека. Предварительно всё-таки лучше посоветоваться с лечащим врачом, т.к.

Если вам совсем тяжело передвигаться, но начните свои тренировки с дыхательной гимнастики. Она поможет насытить кислородом кору головного мозга и сосуды. Не пугайтесь, если в начале у вас будет кружиться голова. Это вполне нормальное явление, как и лёгкая мигрень. Появление таких симптомов говорит о том, что ваш мозг страдал от кислородного голодания.

  1. Сядьте на стул или кровать, а затем расслабьте своё тело.
  2. Сделайте глубокий вдох и сильный выдох через нос.
  3. Повторите это упражнение 12 раз, а затем возьмите перерыв на 6 секунд.
  4. Повторите комплекс 8 раз.

По мере того, как ваш организм начнёт адаптироваться к количеству поступающего кислорода, вы должны увеличить число дыхательных циклов. Сначала до 14, затем до 18 и т.д. Максимальное количество дыхательных циклов – 32. Средняя продолжительность тренировки составит 30 минут. Что касается физических нагрузок, работа со свободными весами гипертоникам противопоказана.

  • Ходьба на месте с высоким подыманием колен.
  • Вращение рук в стороны.
  • Приседание на месте.
  • Лёгкий бег.

Физические упражнения обязательно завершаются растяжкой. Она поможет мышцам быстрее восстановиться. Желательно выполнять с утра зарядку.

Кливас

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения

Состав

действующее вещество : розувастатин;

1 таблетка содержит розувастатина кальция 10,4 мг (в пересчете на розувастатин 10 мг) или 20,8 мг розувастатина кальция (в пересчете на розувастатин 20 мг);

вспомогательные вещества : маннит (Е 421), натрия кроскармеллоза, магния гидроксид, кальция карбонат, натрия карбонат безводный, кремния диоксид (коллоидный гидрофобный), кремния диоксид водный, магния стеарат

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства : таблетки круглой формы, с фаской, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с насечкой.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

код АТХ

С10А А07.

Фармакодинамика. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, и подавляет печеночный синтез ЛПОНП, таким образом, уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения эффект достигает 90% максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 недели и продолжается дальше.

Клиническая эффективность.

Розувастатин эффективен для взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии независимо от расы, пола или возраста, в том числе для пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемии.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb, типа (средний базовый уровень ХС ЛПНП составляет примерно 4,8 ммоль / л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень ХС ЛПНП достигает значений

Аддитивный эффект наблюдается в комбинации с фенофибратом относительно содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой по отношению к содержанию ХС-ЛПВП.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение.

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин увлекается в печени. Объем его распределения составляет примерно 134 л. Почти 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.

Метаболизм.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Исследования метаболизма in vitro с использованием гепатоцитов человека свидетельствуют, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма на основе ферментов цитохрома Р450. Основным задействованным изоферментом является CYP2C9, несколько меньшую роль играют 2C19, 3A4 и 2D6. Главными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметиловый и лактонов метаболиты. N-дисметил-метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты клинически неактивны. На розувастатин приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Вывод.

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Другая часть выводится с мочой. Примерно 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы. Средний клиренс составляет примерно 50 л / ч, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие мембранный транспортер ОАТР-С, который играет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Линейность.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются.

Особые популяции больных.

Возраст и пол.

Отсутствует клинически значимое влияние возраста и пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых. Фармакокинетика розувастатина у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией была подобна таковой у взрослых добровольцев.

Этнические группы.

Известно, что исследования фармакокинетики обнаружили, что у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) медианные значения AUC и C max примерно вдвое выше, чем у европейцев; у индейцев медианные значения AUC и C max повышены примерно в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ этнических групп не выявил клинически значимых различий фармакокинетики у представителей европеоидной и негроидной рас.

Больные с почечной недостаточностью.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатина и N-дисметила в плазме существенно не меняется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Больные с печеночной недостаточностью.

У больных с различными степенями печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения периода полувыведения розувастатина. Однако у пациентов с оценкой 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью было отмечено удлинение периода полувыведения примерно в 2 раза по сравнению с аналогичным показателем у пациентов с более низкими показателями по шкале Чайлд-Пью. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Генетический полиморфизм.

Распределение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатина, происходит с участием транспортных белков ОАТР1В1 и BCRP. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 (OATP1B1) и / или ABCG2 (BCRP) существует риск повышенной экспозиции розувастатина. При отдельных формах полиморфизма SLCO1B1 с.521СС и ABCG2 с.421АА экспозиция розувастатина (AUC) повышенная по сравнению с генотипами SLCO1B1 с.521ТТ или ABCG2 с.421СС. Специальное генотипирование в клинической практике не предусмотрено, но пациентам с таким полиморфизмом рекомендуется применять меньшую дозу розувастатина.

Дети.

Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в возрасте от 10 до 17 лет полностью не определены. Известно, что небольшое исследование фармакокинетики розувастатина (в форме таблеток) с участием пациентов детского возраста показало, что экспозиция препарата у детей подобна экспозиции у взрослых пациентов. Также результаты свидетельствуют, что значительных отклонений пропорциональных к доз не ожидается.

Лечение гиперхолестеринемии.

Взрослые и дети в возрасте от 10 лет. Первичная гиперхолестеринемия (тип Па, в том числе гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда соблюдение диеты и применения других немедикаментозных средств (таких как физические упражнения, снижение массы тела) недостаточны.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечения неуместны.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений.

Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения, как дополнение к коррекции других факторов риска.

  • Гиперчувствительность к розувастатина или любой вспомогательного вещества;
  • активное заболевание печени, в том числе стойкое повышение сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии и любое повышение трансаминаз в сыворотке, что втрое превышает верхнюю границу нормы (ВМН)
  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина
  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • период беременности и кормления грудью
  • женщинам репродуктивного возраста, не применяющих соответствующие средства контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

  • нарушение функции почек средней тяжести (клиренс креатинина
  • гипотиреоз
  • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
  • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
  • злоупотребление алкоголем;
  • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови
  • принадлежность пациентов к монголоидной расы;
  • одновременное применение фибратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние сопутствующих препаратов на розувастатин.

Ингибиторы транспортных белков.

Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение препарата Кливас с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Циклоспорин.

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина значение AUC розувастатина было в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Кливас противопоказан пациентам, которые одновременно получают циклоспорин (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение не влияло на плазменную концентрацию циклоспорина.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты.

Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводило к 2-кратному увеличению С m ах и AUC розувастатина. Учитывая данные специальных исследований, фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (> или уровне 1 г / сут) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, потому что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно. Доза Кливасу 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов. Лечение Кливасом в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг.

Эзетимиб.

Одновременное применение розувастатина и эзетимиба у пациентов с гиперхолестеринемией приводило к росту AUC розувастатина в 1,2 раза.

Нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия между Кливасом и эзетимиба, что может привести к побочным эффектам.

Ингибиторы протеазы.

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно повышать экспозиции розувастатина.

Известно, что в ходе фармакологического исследования одновременное применение розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев ассоциировалось с примерно двукратным и пятикратным увеличением показателей равновесного AUС (0-24) и С mах для розувастатина соответственно.

Одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного лекарственного средства, содержащего два ингибитора протеазы атазанавир / ритонавир (300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира), сопровождалось повышением AUC и C max розувастатина примерно в 3 и 7 раз соответственно. Одновременное применение препарата Кливас и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обдумывания коррекции дозы препарата Кливас, исходя из ожидаемого роста экспозиции розувастатина (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Антацидные препараты.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, снижает концентрации розувастатина примерно на 50%. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацидных средств через 2:00 после приема розувастатина. Клиническое значение этого взаимодействия не изучали.

Эритромицин.

Одновременное применение Кливасу и эритромицина снижало AUС (0- t ) розувастатина на 20%, а С m ах — на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвана повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.

Ферменты цитохрома Р450.

Результаты исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не ингибируется и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Поэтому взаимодействия между препаратами, связанного с метаболизмом, опосредованным цитохромом Р450, не ожидается. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина.

При необходимости применения препарата Кливас с другими лекарственными средствами, способными повышать экспозиции розувастатина, дозу препарата Кливас нужно скорректировать. Если ожидается, что экспозиция препарата (AUC) возрастет примерно в 2 или более раз, применение Кливасу следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки. Максимальную суточную дозу препарата Кливас следует скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала экспозицию, отмечается при приеме дозы 40 мг / сут без применения лекарственных средств, взаимодействующих с препаратом; например, при применении с гемфиброзилом доза Кливасу составит 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), при применении с комбинацией ритонавир / атазанавир — 10 мг (увеличение в 3,1 раза). При одновременном применении с циклоспорином — 5 мг (увеличение в 7,1 раза).

Влияние сопутствующих лекарственных средств на экспозицию розувастатина

(AUC; в порядке уменьшения величины)

Режим дозирования лекарственного средства, взаимодействует Режим дозирования розувастатина Изменения AUC розувастатина *
Циклоспорин от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев 10 мг один раз в сутки, 10 дней 7,1 раза
Атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней 10 мг, однократно 3,1 раза
Симепривир 150 мг один раз в сутки, 7 дней 10 мг, однократно 2,8 раза
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 17 дней 20 мг один раз в сутки, 7 дней 2,1 раза
Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней 80 мг, однократно 1,9 раза
Елтромбопак 75 мг один раз в сутки, 5 дней 10 мг, однократно 1,6 раза
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 7 дней 10 мг один раз в сутки, 7 дней 1,5 раза
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг два раза в сутки, 11 дней 10 мг, однократно 1,4 раза
Дронедарон 400 мг дважды в сутки неизвестно 1,4 раза
Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней 10 мг, однократно 1,4 раза **
Эзетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней 10 мг один раз в сутки, 14 дней 1,2 раза **
Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 8 дней 10 мг, однократно
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней
Силимарин 140 мг три раза в сутки, 5 дней 10 мг, однократно
Фенофибрат 67 мг три раза в сутки, 7 дней 10 мг, 7 дней
Рифампицин 450 мг один раз в сутки, 7 дней 20 мг, однократно
Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней 80 мг, однократно
Флуконазол 200 мг один раз в сутки, 11 дней 80 мг, однократно
Эритромицин 500 мг четыре раза в сутки, 7 дней 80 мг, однократно ↓ 20%
Байкалин 50 мг три раза в сутки, 14 дней 20 мг, однократно ↓ 47%

* Данные, представленные как изменение в х раз, представляют собой соотношение между применением розувастатина в комбинации и отдельно.

Данные, представленные в виде% изменения, представляют собой% разницу в отношении показателей при применении розувастатина отдельно.

Увеличение обозначено значком , отсутствие изменений — ↔, уменьшение — ↓.

** Было проведено несколько исследований взаимодействия при различных дозах розувастатина, в таблице представлены наиболее значимое соотношение.

Влияние розувастатина на сопутствующие лекарственные средства.

Антагонисты витамина К.

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения Кливасом или постепенное повышение его дозы у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К (например варфарин или других непрямых антикоагулянтов), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены Кливасу или уменьшения дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО.

Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое повышение плазменных уровней следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных фармакокинетики препаратов у пациентов, которые одновременно принимают розувастатин и ГЗТ, поэтому возможность взаимодействия исключать нельзя. Однако такая комбинация широко применялась женщинам в ходе клинических исследований и переносилась хорошо.

Другие лекарственные средства.

Учитывая данные специальных исследований, клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается.

Дети.

Исследование взаимодействия проводились только у взрослых. Степень взаимодействия у детей неизвестно.

Особенности применения

Влияние на почки.

У пациентов, получавших розувастатин в высоких дозах, особенно 40 мг, отмечались случаи протеинурии (определенной по «тестом полоски»), преимущественно канальцевой по происхождению и в большинстве случаев временной или прерывистой. Протеинурия не говорило об остром или прогрессирующее заболевание почек. Нежелательные явления со стороны почек отмечались чаще при применении дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, функцию почек следует проверять регулярно.

Влияние на скелетную мускулатуру.

Поражение скелетной мускулатуры, например миалгия, миопатия и редко — рабдомиолиз, наблюдались у пациентов при применении любых доз розувастатина, особенно при дозах> 20 мг.

При применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы в редких случаях сообщалось о развитии рабдомиолиза. Нельзя исключать возможности фармакодинамического взаимодействия, а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, случаи рабдомиолиза, связанные с применением розувастатина, случались чаще при дозе 40 мг.

Определение уровня КФК.

Уровне КФК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения КФК, которые могут затруднять интерпретацию результатов. Если начальный уровень КФК значительно повышен (> 5 раз верхней границы нормы), в течение 5-7 дней необходимо сделать дополнительный подтверждающий анализ. Если результат повторного анализа подтверждает исходный уровень> 5 раз верхнего предела нормы, начинать лечение не следует.

Перед началом лечения.

Кливас, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

  • нарушение функции почек
  • гипотиреоз
  • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
  • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
  • злоупотребление алкоголем;
  • возраст> 70 лет;
  • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме (см. разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
  • одновременное применение фибратов.

У таких пациентов нужно сравнить риск и возможную пользу при применении препарата также рекомендован клинический мониторинг. Не следует начинать лечение в случае значительно повышенных начальных уровней КФК (> 5 х ВГН).

В период лечения.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о невыясненным мышечная боль, мышечную слабость или судороги неизвестной этиологии, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры. У таких пациентов следует определить уровни КФК. Следует прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышены (> 5 х ВГН) или если мышечные симптомы тяжелые и вызывают дискомфорт в повседневной жизни (даже если уровень КФК ≤ 5 х ВМН).

Если симптомы проходят и уровень КФК возвращается к норме, Кливас или альтернативный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы можно попробовать применить снова, но в минимальных дозах и под тщательным наблюдением. Регулярный контроль уровня КФК у пациентов без вышеуказанных симптомов не нужен.

Очень редко сообщалось о случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии (ИОНМ) во время или после терапии статинами, в том числе розувастатином. Клиническими проявлениями ИОНМ является слабость проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови, сохраняется даже после отмены статинов.

Известно, что в ходе клинических исследований у небольшого количества пациентов, которые применяли розувастатин и сопутствующие препараты, усиленного воздействия на скелетную мускулатуру не отмечали. Однако повышенная частота случаев миозита и миопатии наблюдалась у пациентов, применяющих другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА. Поэтому Кливас не рекомендуется применять в комбинации с гемфиброзилом. Благотворное влияние дальнейших изменений уровня липидов при одновременном применении Кливасу с фибратами или ниацином нужно сравнить с потенциальными рисками при применении такой комбинации. Одновременное применение Кливасу в дозе 40 мг и фибратов противопоказано (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Противопоказания»).

Кливас не следует применять пациентам с острыми, серьезными состояниями, способствующих развитию миопатии или повышают риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, артериальная гипотензия, значительное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судороги).

Влияние на печень.

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Кливас следует с осторожностью применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или с заболеваниями печени в анамнезе.

Биохимические показатели функции печени рекомендуется проверить перед началом применения препарата и через 3 месяца лечения. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови более чем втрое превышает верхнюю границу нормы, применение Кливасу следует прекратить или уменьшить дозу.

О серьезных нарушениях функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) в постмаркетинговый период сообщалось чаще при применении дозы 40 мг.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала следует провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение Кливасу.

В клинической практике редко сообщалось о летальных или нелетальных случаи печеночной недостаточности у пациентов, принимавших статины, в том числе розувастатин. Если на фоне лечения розувастатином развивается серьезное поражение печени с клинической симптоматикой и / или гипербилирубинемией или желтухой, немедленно следует прекратить прием препарата. Если другие причины не выявлено, не следует возобновлять лечение препаратом.

Раса.

Известно, что в ходе исследований фармакокинетики наблюдался рост системной экспозиции у пациентов монголоидной расы по сравнению с европейцами примерно вдвое. Для таких пациентов необходима коррекция дозы препарата Кливас (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания»). Для пациентов азиатской расы начальная доза Кливасу должна составлять 5 мг. Повышенная концентрация розувастатина в плазме была замечена в азиатских пациентов (см. Раздел » Фармакокинетика «). Следует принять во внимание возросшую системную экспозицию при лечении пациентов монголоидной расы, у которых гиперхолестеринемия не контролируется адекватно дозами до 20 мг.

Ингибиторы протеазы.

Повышенная системная экспозиция к розувастатина наблюдалась у лиц, принимавших розувастатин сопутствующее с различными ингибиторами протеазы в сочетании с ритонавиром. Следует обдумать как польза от снижения уровня липидов с помощью препарата Кливас у пациентов с ВИЧ, которые получают ингибиторы протеазы, так и возможность повышения концентраций розувастатина в плазме крови в начале терапии и при повышении дозы Кливасу у пациентов, получающих ингибиторы протеазы. Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется, если доза Кливасу не скорректированные (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Интерстициальное заболевание легких.

При применении некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об исключительных случаях интерстициальной болезни легких (см. Раздел «Побочные реакции»). Если подозревается, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких (одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка)), применение статинов следует прекратить.

Сахарный диабет.

Некоторые факты свидетельствуют, что статины повышают уровень глюкозы в крови и в некоторых пациентов, которым грозит высокий риск развития диабета в будущем, могут вызывать гипергликемию такого уровня, при котором необходимо надлежащее лечение диабета. Эту угрозу, однако, превышает снижение риска сосудистых нарушений при применении статинов, и поэтому она не должна быть основанием для прекращения терапии статинами. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак 5,6-6,0 ммоль / л, ИМТ> 30 кг / м 2 , повышенный уровень триглицеридов, артериальная гипертензия) следует установить как клинический, так и биохимический контроль в соответствии с национальными руководствами.

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина наблюдался рост НbА1с и уровня глюкозы в сыворотке крови.

В некоторых случаях эти показатели могут пр

От чего роксера

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *