Моксонидин Канон

Моксонидин Канон: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Moxonidine Kanon

Код ATX: C02AC05

Действующее вещество: моксонидин (Moxonidine)

Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 86 руб.

Моксонидин Канон – антигипертензивный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, допускается незначительная шероховатость поверхности, в дозе 0,2 мг и 0,4 мг – розового цвета, в дозе 0,3 мг – темно-розового цвета, ядро таблетки почти белого цвета (в контурных ячейковых упаковках: по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 6 или 8 упаковок; по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок; по 28 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Моксонидина Канон).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 либо 0,4 мг;
  • вспомогательные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), маннитол, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый – титана диоксид, спирт поливиниловый, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель индигокармин, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин Канон – антигипертензивный препарат центрального действия. Его действующее вещество – моксонидин, является селективным агонистом локализованных в вентролатеральном отделе продолговатого мозга имидазолиновых рецепторов, которые участвуют в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Агонист пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.

Механизм действия Моксонидина Канон обусловлен способностью моксонидина при однократном и при длительном применении уменьшать влияние симпатической системы на периферические сосуды, снижать периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), существенно не изменяя сердечный выброс и частоту сердечных сокращений (ЧСС).

На фоне лечения препаратом в течение длительного периода нормализуется капиллярное кровоснабжение миокарда, уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка, нивелируются признаки микроартериопатии и миокардиального фиброза. Моксонидин способствует снижению активности ренина, норэпинефрина и эпинефрина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, альдостерона плазмы крови, в период нагрузки – предсердного натрийуретического пептида.

Незначительное сродство моксонидина к альфа2-адренорецепторам обеспечивает снижение риска развития сухости во рту и седативного эффекта.

Уменьшается резистентность тканей к инсулину, отсутствует влияние Моксонидина Канон на процессы обмена глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин практически полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи на степень абсорбции не влияет. Биодоступность вещества – 88%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 0,5–3 часа и составляет 1–3 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – 7,2%.

Vd (объем распределения) – 1,4–3 л/кг.

Моксонидин преодолевает гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Длительное применение кумуляцию не вызывает.

Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин, фармакодинамическая активность которого соответствует 10% активности моксонидина.

T1/2 (период полувыведения) моксонидина составляет 2,5 часа, его метаболитов – 5 часов.

Через почки в течение 24 часов выводится более 90% вещества, из них 78% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрированного моксонидина, 8% – в виде других метаболитов. Через кишечник экскретируется менее 1% принятой дозы. При проведении гемодиализа выводится незначительная часть препарата.

При артериальной гипертензии изменений фармакокинетики моксонидина не отмечается.

У пациентов пожилого возраста происходят клинически незначимые изменения фармакокинетики моксонидина, которые связывают со снижением интенсивности его метаболизма и/или более высокой биодоступностью.

Выведение активного вещества в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК), поэтому при нарушениях функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Важно учитывать, что при средней степени почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин) Css (равновесная концентрация) моксонидина в плазме крови примерно в 2 раза, а конечный T1/2 – в 1,5 раза выше, чем при нормальной функции почек (КК более 90 мл/мин). При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) Css и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем при КК более 90 мл/мин. При терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) и у находящихся на гемодиализе пациентов, Css препарата в плазме крови в 6 раз и конечный T1/2 в 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Показания к применению

Моксонидина Канон рекомендуется применять для лечения пациентов с артериальной гипертензией.

Противопоказания

Абсолютные:

  • острая и хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокады II–III степени;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);
  • хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, уровень креатинина больше 160 мкмоль/л);
  • проведение гемодиализа;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности с оценкой по шкале Чайлда – Пью более 9 баллов;
  • сопутствующая терапия трициклическими антидепрессантами;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет и старше 75 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Моксонидин Канон при тяжелой форме болезни Паркинсона, эпилепсии, депрессии, болезни Рейно, перемежающейся хромоте, глаукоме, AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности (I–II функциональный класс по классификации NYHA), нестабильной стенокардии, тяжелой ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, при тяжелых заболеваниях коронарных сосудов, хронической почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), нарушениях функции печени, тяжелых цереброваскулярных патологиях, в период беременности.

Моксонидин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Моксонидин Канон принимают внутрь, желательно утром до или после завтрака, запивая жидкостью в достаточном количестве.

Рекомендованный режим дозирования: для взрослых пациентов начальная суточная доза составляет 0,2 мг за 1 прием. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта после 21 дня терапии суточную дозу можно повысить до 0,4 мг и принимать ее однократно или по 0,2 мг утром и вечером.

Максимальная допустимая доза Моксонидина Канон составляет: разовая – 0,4 мг; суточная – 0,6 мг (ее следует делить на 2 приема – в утреннее и вечернее время).

Пациентам в пожилом возрасте, но с нормальной функцией почек, коррекции режима дозирования не требуется.

У больных с почечной недостаточностью при КК 30–60 мл/мин и находящихся на гемодиализе пациентов разовая доза должна составлять не более 0,2 мг. Максимально в сутки допускается принять 0,4 мг моксонидина.

Побочные действия

  • психические нарушения: часто – понижение концентрации внимания; нечасто – тревога, нервозность, депрессия;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – бессонница, обморок, парестезии;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): часто – симптомы вазодилатации; нечасто – понижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно;
  • со стороны системы пищеварения: часто – сухость полости рта, диспепсические расстройства, запор; нечасто – тошнота, анорексия; крайне редко – холестаз, гепатит;
  • со стороны опорно-двигательной системы: часто – ощущение боли в спине; нечасто – боль в шее;
  • со стороны мочевой системы: нечасто – недержание мочи, задержка мочеиспускания;
  • со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – гинекомастия, импотенция, понижение либидо;
  • со стороны зрительной системы: нечасто – зуд или ощущение жжения в глазах на фоне сухости слизистой оболочки глаз;
  • со стороны слухового анализатора: нечасто – звон в ушах;
  • дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, отеки разной локализации; крайне редко – ангионевротический отек;
  • прочие: часто – астения; нечасто – боли в области околоушных желез, слабость в ногах, обморок.

Передозировка

  • симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, седативный эффект, сухость во рту, общая слабость, головная боль, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, боль в желудке, рвота. Кроме этого, существует риск появления тахикардии, парадоксального повышения АД, развития гипергликемии;
  • лечение: специфический антидот не установлен. Показано немедленное промывание желудка или искусственная рвота, прием активированного угля и слабительных средств. Назначение симптоматической терапии. При чрезмерном снижении АД для восстановления объема циркулирующей крови необходимо назначить введение жидкости, допамина. Для купирования брадикардии показано введение атропина. С целью уменьшения или устранения преходящей артериальной гипертензии – применение антагонистов альфа-адренорецепторов.

Особые указания

Лечение необходимо сопровождать регулярным контролем АД, ЧСС и электрокардиограммы (ЭКГ).

Пациентам, одновременно применяющим бета-адреноблокаторы и Моксонидин Канон следует знать, что при необходимости отмены сразу двух препаратов сначала следует прекращать прием бета-адреноблокатора и только через несколько дней – моксонидина. Отмену терапии антигипертензивным препаратом следует производить, снижая суточную дозу постепенно.

Показано назначение Моксонидина Канон в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Моксонидином Канон из-за возможного возникновения сонливости и головокружения пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами или работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Сведения о негативном влиянии Моксонидина Канон на течение беременности отсутствуют. Тем не менее, препарат можно назначать в период вынашивания только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Противопоказано применение Моксонидина Канон при вскармливании грудью. Если есть необходимость назначения моксонидина в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Не установлены эффективность и безопасность применения Моксонидина Канон в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата в педиатрии для лечения детей и подростков противопоказано.

При нарушениях функции почек

  • хроническая почечная недостаточность с КК менее 30 мл/мин: противопоказано назначать Моксонидина Канон;
  • хроническая почечная недостаточность с КК 30–60 мл/мин: пациентам следует соблюдать осторожность; для этой категории больных и находящихся на гемодиализе разовая доза должна составлять не более 0,2 мг, максимальная суточная – 0,4 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять Моксонидин Канон при тяжелой степени печеночной недостаточности с оценкой по шкале Чайлда – Пью более 9 баллов.

С осторожностью рекомендуется использовать препарат для лечения пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано принимать Моксонидин Канон пациентам в возрасте старше 75 лет.

При нормальной функции почек коррекция режима дозирования для пожилых пациентов не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Моксонидином Канон:

  • антигипертензивные средства: сопутствующая терапия тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими гипотензивными препаратами/веществами вызывает аддитивный эффект;
  • гидрохлоротиазид, глибенкламид (глибурид), дигоксин, моклобемид: указанные лекарственные средства фармакокинетического взаимодействия не вызывают;
  • трициклические антидепрессанты: возможно снижение антигипертензивного эффекта при сочетании с данными препаратами;
  • лоразепам: у пациентов, принимающих лоразепам, происходит умеренное усиление сниженной когнитивной способности;
  • производные бензодиазепина: возможно усиление седативного эффекта производных бензодиазепина;
  • анксиолитики, барбитураты, этанол: усиливается их угнетающее действие на центральную нервную систему;
  • бета-адреноблокаторы: происходит усиление брадикардии, выраженности отрицательного дромотропного и инотропного действия бета-адреноблокаторов.

Аналоги

Аналогами Моксонидина Канон являются Моксонидин, Моксонидин-СЗ, Тензотран, Моксарел, Физиотенз, Моксонитекс и другие.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксонидине Канон

Отзывы о Моксонидине Канон носят преимущественно положительный характер. Пациенты сообщают, что регулярный прием таблеток 1 раз в день обеспечивает необходимое понижение АД, сохраняет эффект до следующего приема препарата и обеспечивает комфортный и активный образ жизни. Среди гипотензивных препаратов его характеризуют как действенный и доступный для продолжительного применения.

Цена на Моксонидин Канон в аптеках

Цена Моксонидин Канон за упаковку, содержащую 14 таблеток в дозе 0,2 мг, может составлять примерно 111 руб., 28 таблеток – 144 руб.; стоимость упаковки таблеток 28 шт. в дозе 0,4 мг – от 241 руб.

Моксонидин (Moxonidine)

  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Моксонидин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Моксонидин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Моксонидин

Латинское название вещества Моксонидин

Moxonidinum (род. Moxonidini)

Химическое название

4-Хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин

Брутто-формула

C9H12ClN5O

Фармакологическая группа вещества Моксонидин

  • Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    75438-57-2

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антигипертензивное.

    Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.

    Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (1,3–2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8–7,9%, средний объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т1/2 плазмы 2–3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

    Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД составляет 2–4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1–2 раза/день снижает сАД на 27–29 мм рт.ст., дАД — на 15–19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

    Применение вещества Моксонидин

    Артериальная гипертензия.

    Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II–III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Моксонидин

    Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС, депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики). Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

    Симптомы: чрезмерно выраженное снижение АД, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.

    Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Моксонидин

    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

    Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

    Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

    Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Физиотенз® 0.0835
    Моксонидин-СЗ 0.0264
    Моксарел® 0.0161
    Моксонитекс 0.0077
    Моксонидин 0.0048
    Моксогамма® 0.0013
    Цинт® 0.0011
    Моксонидин Канон 0.0007
    Тензотран 0
    Моксонидин Гексал 0
    МОКСОНИДИН АВЕКСИМА 0
    Моксонидин-Акрихин 0
    Моксонидин-ЛФ 0

    Миксамин

    ТЕХНОЛОГИЧЕСКАЯ КАРТА применения дезсредства Миксамин

    Инструкция | Эквиваленты | ЦЕНА

    929 руб. за 1л/кг

    Смотреть все цены на это средство

    Ценовых предложений: 1

    Посмотреть динамику цен

    режимы применения расчет экономичности где купить

    • 1. Аналоги (эквиваленты) дезсредства Миксамин
    • 2. Дезинфектанты для Ротации дезсредства Миксамин
    • 3. Корректное описание для Аукционов дезсредства Миксамин
    • 6. Информация о документе Свидетельство о Госрегистрации дезсредства Миксамин искать на официальном сайте fp.crc.ru

    ПРОИЗВОДИТЕЛЬ дезсредства Миксамин: ООО НПЦ «Родемос» все дезсредства этого производителя

    Группа по действующему веществу средства дезинфицирующего Миксамин: Композиция: ЧАС+АМИН

    Форма выпуска дезсредства Миксамин: Жидкий концентрат
    pH однопроцентного раствора средства: 9,2-12,2 (щелочное)

    Срок годности средства-5лет, рабочих растворов-28сут. Многократность применения рабочих растворов-28сут.

    Режимы применения средства Миксамин

    Наверх

    Экономические показатели средства Миксамин

    Экономические показатели расчитаны по средней цене за 1л/кг заводской формы выпуска — 929 руб

    Как рассчитывается средняя цена

    Вы можете ввести своё значение цены за 1л/кг заводской формы выпуска и рассчитать показатели использования дезсредства Миксамин:

    Примечание: * — Расчет произведен по текущей средней цене 1 л/кг заводской формы выпуска средства Миксамин равной 929 руб. При расчете средней цены используются только ценовые предложения фирм-партнеров портала ДЕЗРЕЕСТР. Как рассчитывается средняя цена Наверх

    Цены на средство Миксамин

    По возрастанию цены за 1л/кг, предложения не являются офертой
    уточняйте информацию по указанным телефонам поставщиков
    Посмотреть динамику цен

    Наверх

    Объекты применения дезсредства Миксамин: Аптечная посуда, Белье нательное, Белье постельное, Вращающиеся стоматологические инструменты, Гибкие эндоскопы, Жесткая мебель, Жесткие эндоскопы, Игрушки, ИМН из металлов, резин на основе натурального и силиконового каучука, стекла, пластмасс, ИМН обычные, ИМН одноразовые перед утилизацией, Инструменты к эндоскопам, Инструменты стоматологические, Инструменты хирургические, Кувезы, Лабораторная посуда, Мед. отходы из текстильных материалов (ватные и марлевые тампоны, марля, бинты), Обувь, Обувь из пластика, резины, Одноразовая посуда, Поверхности в помещениях, Поверхности приборов и аппаратов, Предметные стекла для микроскопии, Предметы ухода за больными, Резиновые и полипропиленовые коврики, Санитарно-техническое оборудование, Санитарный транспорт, Столовая посуда, Уборочный инвентарь

    Дезсредство Миксамин применяют: Акушерские стационары, ЛПУ, Клинические лаборатории, Станции переливания крови, Бактериологические лаборатории, Детские учреждения (детсады, школы и т.п.), Инфекционные очаги, Санитарный транспорт, Отделения неонатологии, Предприятия фармацевтической промышленности, Аптеки, Отделения физиотерапевтического профиля, Диагностические лаборатории, Вирусологические лаборатории

    Дезреестр Миксамин дезкаталог и перечень — дезлист дезсредств

    А Б В Г Д Е Ё Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф X Ц Ч Ш Щ Э Ю Я 0…9 A…Z Одним списком
    Полезные ссылки на независимые сайты о дезсредствах: ДЕЗЛИСТ.РФ DEZ-LIST.RU DEZLIZT.RU

    ООО НПЦ Родемос Миксамин рейтинг не ниже 5 оценок не менее 10 цена за 1л/кг 929

    Моксонидин-Акрихин — инструкция по применению

    Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
    См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

    Регистрационный номер:

    ЛП-005880

    Торговое наименование:

    Моксонидин-Акрихин

    Международное непатентованное наименование:

    Моксонидин

    Лекарственная форма:

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Одна таблетка содержит:
    действующее вещество: моксонидин в пересчете на 100 % вещество — 0,2 мг / 0,4 мг;
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (тип К90), кросповидон, магния стеарат;
    пленочная оболочка: этилцеллюлоза в виде водной 30% дисперсии, готовая смесь «Опадрай» розового цвета OY-S-24835 или 03F240092 .

    Описание

    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета (дозировка 0,2 мг) или от розового до розового с коричневатым оттенком цвета (дозировка 0,4 мг). На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    гипотензивное средство центрального действия

    Код ATX:

    С02АС05

    Фармакодинамика
    Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

    Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

    Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо контролируемых рандомизированных исследованиях.

    Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,05).

    Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

    Распределение
    Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

    Метаболизм
    Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

    Выведение
    Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % — в неизмененном виде и 13 % — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

    Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
    По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

    Фармакокинетика в пожилом возрасте
    Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

    Фармакокинетика у детей
    Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

    Фармакокинетика при почечной недостаточности
    Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

    Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

    У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

    Артериальная гипертензия.

    — повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
    — ангионевротический отек в анамнезе;
    — синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
    — тяжелая печеночная недостаточность;
    — выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);
    — атриовентрикулярная блокада II или III степени;
    — острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
    — период грудного вскармливания;
    — наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    — возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

    С осторожностью

    Атриовентрикулярная блокада 1 степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливании

    Беременность.
    Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин-Акрихин у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Период грудного вскармливания
    Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин-Акрихин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применении и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-Акрихин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей). Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

    Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.

    Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости или хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей).

    Побочное действие

    Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта:
    Очень часто: сухость во рту.
    Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей:
    Часто: кожная сыпь, зуд.
    Нечасто: ангионевротический отек.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
    Нечасто: звон в ушах.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
    Часто: боль в спине.
    Нечасто: боль в области шеи.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:
    Часто: астения.
    Нечасто: периферические отеки.
    (* — частота сопоставима с плацебо).

    Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

    Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
    Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

    Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

    Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

    В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

    Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

    Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

    Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

    Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

    Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

    Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

    Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

    В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-Акрихин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.

    В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД.

    Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-Акрихин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

    У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-Акрихин следует начинать с минимальной дозы.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    Исследования влияния моксонидина на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
    Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг или 0,4 мг.
    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или поливинилхлорид/поливинилиденхлоридной (ПВХ/ПВДХ).
    1,2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Хранить при температуре не выше 25°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    2 года.
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    Отпускают по рецепту.

    Производитель / Организация, принимающая претензии потребителей

    От чего моксонидин?

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *