• русский
  • қазақша

Торговое название

Мотилиум®

Международное непатентованное название

Домперидон

Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – домперидон 1.0 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия, сорбитол жидкий некристаллизованный 70%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание

Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон.

Код АТХ А03FA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь, домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % — с калом и приблизительно 1 % — с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по Пью 7-9 баллов, оценка В по Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и периодом полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Фармакодинамика

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показания к применению

— комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, изжога, метеоризм

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты

— тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин)

— циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, синдром срыгивания и другие нарушения моторики желудка в педиатрической практике

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать МОТИЛИУМ® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80мл (80 мг).

Младенцы и дети до 12 лет:

0,25 – 0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона – 2,4 мг/кг, но не более 80мл (80 мг).

Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Частота приема препарата МОТИЛИУМ® должна быть снижена до 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Не применять МОТИЛИУМ® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Флакон

Перед употреблением следует встряхнуть.

Рис.1 Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

  • Надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки.

  • Снимите отвинченную крышку.

Шприц

Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.

Рис.3 Придерживая за нижнее кольцо, вытащите наполненный шприц из флакона.

Опустошите шприц. Закройте флакон. Помойте шприц водой.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших МОТИЛИУМ: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших МОТИЛИУМ: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Очень редко:

— анафилактические реакции, включая анафилактический шок

— ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей)

— экстрапирамидные явления, судороги (преимущественно у новорожденных и детей)

— удлинение интервала QTс, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*

— отек Квинке, крапивница

— задержка мочи

— отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

— установленная непереносимость препарата и его компонентов

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)

— одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

— желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной)

— нарушения функции печени средней и тяжелой степени

С осторожностью:

— нарушения функции почек

Лекарственные взаимодействия

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие МОТИЛИУМ.

Пероральная биодоступность МОТИЛИУМ уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с МОТИЛИУМ, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

  • Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;

  • Антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*;

  • Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и сахинавир;

  • Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;

  • Амиодарон*;

  • Апрепитант;

  • Нефазодон.

  • Телитромицин*

(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT (см. раздел «Противопоказания»)).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) удлинила интервал QT на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QT на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически, поскольку МОТИЛИУМ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

МОТИЛИУМ® можно принимать одновременно с:

  • нейролептиками, действие которых он не усиливает;

  • с агонистами допаминергических рецепторов (бромкриптин, L-допа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При сочетанном применении препарата МОТИЛИУМ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом МОТИЛИУМ®.

МОТИЛИУМ® (суспензия 1мг/мл) содержит сорбитол и может быть непригодна для приема лицами с непереносимостью сорбитола.

Применение у детей

МОТИЛИУМ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные действия»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу МОТИЛИУМ для новорожденных, младенцев, детей старше 12 мес. и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях почек

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении МОТИЛИУМ® частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные действия»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует соблюдения осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как застойная сердечная недостаточность.

Если лекарственное средство пришло в негодность, или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Беременность и период лактации

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. МОТИЛИУМ® следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении МОТИЛИУМ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

МОТИЛИУМ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Симптомы: встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми и с нанесенным на нее схематическим изображением вскрытия флакона.

По 1 флакону вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15º до 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Янссен Фармацевтика Н.В., 2340, Беерсе, Турнхаутсевег, 30, Бельгия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, г. Москва,

ул. Крылатская, д. 17, стр. 2,

Домперидон (Domperidone)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Домперидон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Домперидон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Домперидон

Латинское название вещества Домперидон

Domperidonum (род. Domperidoni)

Химическое название

5-Хлор-1— 4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2H-бензимидазол-2-он

Брутто-формула

C22H24ClN5O2

Фармакологическая группа вещества Домперидон

  • Противорвотные средства
  • Прокинетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • K30 Диспепсия
  • K31.8.0* Атония желудка
  • K59.8.0* Атония кишечника
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • R06.6 Икота
  • R11 Тошнота и рвота
  • R12 Изжога
  • R14 Метеоризм и родственные состояния
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Код CAS

57808-66-9

Характеристика вещества Домперидон

Прокинетическое средство. Антагонист дофаминовых рецепторов.

Фармакология

Фармакологическое действие — противорвотное, нормализующее функции органов ЖКТ, прокинетическое.

Блокирует дофаминовые D2-рецепторы. Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Cmax в крови достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 15% (присутствует эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы составляет 91–93%. Плохо проникает через ГЭБ. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. T1/2 после приема однократной дозы составляет 7 ч. T1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности. Выводится почками (31%) и через кишечник (66%), в т.ч. в неизмененном виде 1 и 10%, соответственно. У пациентов с нарушением функции печени возможна кумуляция препарата.

Применение вещества Домперидон

Диспептические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: ощущение переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза, в т.ч. при приеме агонистов дофамина—леводопы, бромокриптина, проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ); икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния), гиперпролактинемия, пролактинома; детский возраст до 5 лет и дети массой тела до 20 кг — для таблеток.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (исследований у беременных женщин не проведено, низкие концентрации домперидона обнаруживаются в грудном молоке женщин).

Побочные действия вещества Домперидон

Со стороны органов ЖКТ: спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор/диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (у детей и пациентов с повышенной проницаемостью ГЭБ), головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит (зуд, краснота, боль, отечность глаз).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек (лица, рук, голеней или ступней).

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, изменение частоты мочеиспускания, дизурия (жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании), сердцебиение.

Взаимодействие

Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы) могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме (совместное применение требует осмотрительности). С осторожностью применять одновременно с ингибиторами МАО. Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Передозировка

Симптомы: сонливость, аритмия, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей), снижение АД.

Лечение: применение активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма. Специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Домперидон

Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Новая информации о кардиотоксичности домперидона

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Мотилак® 0.2102
Мотилиум® 0.0268
Пассажикс® 0.0265
Мотониум® 0.0203
Домперидон 0.0126
Мотилиум® Экспресс 0.0023
Домперидон-Тева 0.0018
Домстал® 0.0013
Мотижект® 0.0011
Мотинорм 0.001
Домперидон ГЕКСАЛ 0.0009
Домет 0.0005
Мотогастрик 0
Пассажикс® Экспресс 0
Домперидон-Ксантис 0

Домперидон относится к группе противорвотных средств и назначается пациентам для купирования тошноты и рвотных позывов.

Противорвотный эффект медикамента обусловлен сочетанием гастрокинетического действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера.

Домперидон выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, они имеют белую или почти белую окраску. Форма таблеток округлая, двояковыпуклая на поперечном разрезе внутренний слой имеет кремовый оттенок. Упаковывается препарат в контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток в каждой. Упаковки вкладываются картонные пачки по 1-5 штук и снабжаются аннотацией.

Лекарственное средство отпускается по рецепту. Хранить лекарство требуется в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре окружающего воздуха до 25°C. Срок годности составляет 3 года. Стоимость медикамента составляет 53-98 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток.

Состав и фармакологическое действие Домперидона

В составе Домперидона в качестве активного действующего компонента содержится вещество домперидон. Помимо активного соединения в препарате присутствуют дополнительные ингредиенты, обеспечивающие выполнение вспомогательных функций.

Такими веществами являются:

  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • тальк;
  • диоксид титана;
  • поливиниловый спирт;
  • полиэтиленгликоль.

Действующее вещество является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов. Под влиянием действующего компонента усиливает перистальтику и двигательную активность желудочно-кишечного тракта, что приводит к успокоению икоты, тошноты и рвоты.

Воздействие Домперидона является близким к метоклопрамиду, но в отличии от него домперидон не провоцирует нарушений в координации движений и не способствует появлению тремора. Это обусловлено тем что лекарственное средство не способно преодолевать гематоэнцефалический барьер.

При пероральном приеме препарат увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений, ускоряет эвакуацию содержимого желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых лиц. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

При приеме внутрь натощак домперидон абсорбируется с высокой скоростью. Максимальные концентрации препарата в плазме регистрируются уже спустя 30-60 минут после приема лекарства.

Невысокая абсолютная биодоступность домперидона, которая составляет около 15%, при пероральном приеме обусловлена высокой интенсивностью метаболизма во время первого прохождения через печень и кишечную стенку.

Домперидон необходимо принимать за 15–30 минут до еды. Пониженная кислотность в желудке приводит к нарушениям всасывания препарата. При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

Степень связывания домперидона с белками плазмы равна 91–93%. При приеме внутрь домперидон выводится с мочой и в составе каловых масс. Период полувыведения из плазмы после однократного приема составляет 7–9 ч, но при почечной недостаточности этот период значительно увеличивается.

Pros

Плюсы

  • Умеренная стоимость лекарственного препарата по сравнению с большинством аналогов
  • Применение препарата позволяет получить быстрый терапевтический эффект
  • Высокая степень эффективности медикамента
  • Низкая вероятность развития побочных эффектов

Cons

Минусы

  • Наличие вероятности развития побочных эффектов
  • Лекарственное средство отпускается по рецепту
  • Лекарство запрещено к использованию в период беременности и кормления грудью
  • При приеме Домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных работ

Инструкция по применению препарата

Лекарственное средство должно применяться в строгом соответствии с рекомендациями лечащего врача и требованиями инструкции по применению. Самостоятельное назначение препарата для проведения самолечения является недопустимым и может нанести вред организму.

От чего помогает применение Домперидона подробно поясняется в аннотации к лекарственному средству, которая имеется в каждой упаковке медикамента.

В соответствии с инструкцией лекарственный препарат предназначен для устранения диспепсических симптомов, таких как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастралыюй области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургигация желудочного содержимого.

Препарат устраняет тошноту и рвоту вызванные:

  1. Проведением лучевой терапии.
  2. Приемом некоторых медикаментов таких, как Морфин, Леводопа, Апоморфин и Бромокриптин.
  3. Органическими и функциональными патологиями.
  4. Различными инфекционными процессами.
  5. Послеоперационной атонией кишечника.
  6. Рентгеноконтрастным исследование органов желудочно-кишечного тракта.

Также показанием к применению медикамента может служить наличие непроходящей икоты, повышенный метеоризм, вздутие живота, изжога и отрыжка.

Способ использования

Таблетки Домперидон принимают внутрь за 15-20 минут перед едой. При хронических диспепсических симптомах детям от 5 лет и взрослым обычно назначают прием препарата 3-4 раза в день по 10 мг. Также в случае необходимости может быть прописано применение лекарственного средства перед сном

При рвоте и выраженной тошноте Домперидон принимают по 20 мг 3-4 раза в день, последний прием осуществляется непосредственно перед сном. Максимально допустимая дозировка медикамента составляет 80 мг в сутки

При наличии почечной недостаточности требуется проведение корректировки используемой терапевтической дозировки лекарственного средства и режима его приема. В случае функциональных проблем с почками Домперидон принимается не чаще 1-2 раз в сутки.

Противопоказания препарата

При назначении медицинского препарата для проведения терапии следует учитывать возможное наличие у пациента противопоказаний к использованию медикамента.

Основными противопоказаниями к назначению служат:

  1. Механическая кишечная непроходимость.
  2. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
  3. Перфорация кишечника или желудка.
  4. Пролактинома.
  5. Период лактации.
  6. Возраст до 5 лет и масса тела менее 20 кг.
  7. Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В период беременности лекарственный препарат можно использовать только в тех случаях, когда предполагаемая польза для здоровья беременной будет значительно выше возможного риска развития осложнений у плода.

Повышенная степень осторожности требуется при использовании Домперидона при наличии у пациента почечной или печеночной недостаточности.

Побочные эффекты

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой.

Чаще всего у больного могут регистрироваться:

  • экстрапирамидные расстройства, которые являются полностью обратимыми и проходят самостоятельно после прекращения приема Домперидона;
  • желудочно-кишечные расстройства в виде преходящих спазмов кишечника;
  • аллергические реакции, проявляющиеся крапивницей и кожной сыпью.

Также у пациента может фиксироваться появление гиперпролактинемии.

Передозировки лекарственного препарата чаще всего фиксируются у больных детского возраста.

В случае из возникновения у человека регистрируются:

  1. Экстрапирамидные расстройства.
  2. Ажитация.
  3. Сонливость.
  4. Измененное сознание.
  5. Дезориентация в пространстве.
  6. Судорожные припадки.

Для устранения последствий передозировки назначается проведение симптоматической терапии. Специфический антидот не разработан. Дополнительно рекомендуется проведение промывания желудка и прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

В некоторых случаях, при использовании в комплексном лечении некоторых препаратов совместно с Домперидоном возможно развитие нежелательных эффектов.

Использование Антацидов и М-холиноблокаторов приводит к нейтрализации домперидона. Совместное применение с гидрокарбонатом натрия и циметидином приводит к снижению биологической доступности домперидона. Совместное использование с Кетоконазолом, противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном приводит к повышению концентрации домперидона в составе плазмы крови.

Домперидон является совместимым с агонистами допаминовых рецепторов и антипсихотическими лекарственными средствами.

При приеме Домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, что обусловлено высоким риском развития побочных реакций, способных влиять на вышеуказанные способности.

Информация об влиянии активного компонента на организм матери и плода в период беременности имеется в недостаточном количестве, поэтому в этот период рекомендуется воздержаться от использования медикамента.

У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимают Домперидон, иногда встречаются нежелательные реакции, развивающиеся со стороны сердечно-сосудистой системы. Поэтому при назначении препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Препарат разрешен к использованию детям, масса тела которых превышает 20 кг, но не младше возраста 1 год.

Отзывы о Домперидоне

Большинство имеющихся отзывов свидетельствуют, что применение Домперидона в соответствии с инструкцией по применению позволяет эффективно устранять спазм и боль в области желудка, а цена препарата по сравнению с аналогами является более демократичной.

Использование медикамента дает возможность быстро избавиться от приступов тошноты и позывов к рвоте.

Отзыв пациента

По мнению врачей Домперидон является очень хорошим прокинетическим препаратом. Эффективно помогает при таких проблемах, как тяжесть в желудке, чувство переполнения в желудке, тошнота. Очень эффективен при лечении гастрита, совместно с другими препаратами.

Большинство пациентов, принимавших лекарственное средство свидетельствуют о том, что медикамент достаточно легко переносится организмом и в редких случаях провоцирует развитие побочных эффектов, которые обычно появляются в первые дни приема препарата и в дальнейшем сами исчезают.

Появление у больных более серьезных нарушений на фоне приема Домперидона является следствием несоблюдения требований инструкции по применению и несоблюдении рекомендованной лечащим врачом дозировки медикамента.

Аналоги препарата

В случае возникновения необходимости врач может предложить больному заменить Домперидон аналогами, которые оказывают на организм сходное терапевтическое действие.

В качестве заменителей можно использовать:

  1. Домстал – противорвотный препарат, центральный блокатор дофаминовых рецепторов. Активным компонентом средства является домперидон. Медикамент производится в виде таблеток, имеющих плоскую и округлую форму и белую окраску, на одной из сторон нанесена разделительная риска. В качестве дополнительных компонентов применяются лактоза, крахмал, гидрофосфат калия, желатин, тальк, стеарат магния. Хранить медикамент нужно в недоступном для света и влаги месте, при температуре, не превышающей 30 °С. Срок годности таблеток составляет 4 года. Отпуск Домстала осуществляется в аптеке только по рецепту. Стоимость медицинского препарата составляет от 150 до 260 рублей за упаковку.
  2. Мотилиум – препарат для лечения заболеваний ЖКТ. Средство является стимулятором кишечной перистальтики, обладает противорвотным эффектом. Активный компонент – домперидон. Медикамент производится в виде таблеток обычных и предназначенных для рассасывания, а также в виде суспензии. Препарат рекомендован для применения при диспептических расстройствах, вызванных медленным опорожнением желудка, рефлюксом желудочно-пищеводным, эзофагитом, при тошноте и рвоте. Реализуется медицинский препарат в аптеках без рецепта лечащего врача. Оптимальная температура хранения медикамента составляет 15-30°C. Лекарство хранить нужно в месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности лекарственного средства 5 лет. Стоимость медикамента варьирует в зависимости от лекарственной формы и составляет от 530 до 620 рублей.

Дополнительно в качестве заменителей Домперидона могут использоваться Домперидон Гексал, Дамелиум, Мотилак, Мотинорм, Мотижект, Пассажикс и некоторые другие средства.

От чего домперидон?

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *