Орлип
, Капсулы

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Орлип®

Торговое название

Орлип®

Международное непатентованное название

Орлистат

Лекарственная форма

Капсулы по 120 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – орлистат 120 мг,

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, тальк.

Состав корпуса капсул: хинолиновый жёлтый Е104, титана диоксид Е171, эритрозин FD&C Red 3 E 127, желатин.

Состав крышки капсул: индигокармин FD&C Blue 2 E 132, титана диоксид Е171, хинолиновый жёлтый Е104, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размера № 2, с крышечкой зелёного цвета и корпусом жёлтого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат для лечения ожирения – периферического действия.

Код АТХ А08AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется, что означает, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.

Связывание с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином) in vitro составляет 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника.

97% принятой дозы орлистата выводится с калом, из них 83% — в неизмененном виде. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) составляет 3-5 сут.

Фармакодинамика

Препарат против ожирения — ингибитор гастро-интестинальных липаз. Механизм действия связан с образованием ковалентной связи с активным участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкой кишки. В результате происходит инактивация липаз, нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела у больных с ожирением.

Показания к применению

— длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной

массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска,

в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой

— в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, препараты

сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой

у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или

ожирением

Способ применения и дозы

Назначают взрослым по одной капсуле (120 мг) 3 раза/сут вместе с основными приемами пищи. Препарат принимают во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды. В случае, если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, прием препарата можно пропустить.

Увеличение дозы выше рекомендуемой не приводит к увеличению терапевтического эффекта.

Побочные действия

Побочные явления препарата в основном выявлены со стороны желудочно-кишечного тракта и носит переходящий характер.

Часто:

  • маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с

некоторым количеством отделяемого, учащение дефекации и

недержание кала, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, (как

правило, эти явления носят преходящий характер и возникают в первые

3 мес лечения); возможны также боли или дискомфорт в животе,

метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой

кишке, поражение зубов, поражение десен

Редко:

— инфекции верхних или нижних отделов дыхательных путей, грипп,

головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции

мочевыводящих путей

Очень редко:

— зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек и

анафилактические реакции, бронхоспазм

  • желчнокаменная болезнь, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у людей без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

Противопоказания

— синдром хронической мальабсорбции
— холестаз
— повышенная чувствительность к орлистату и другим компонентам

препарата

— сопутствующий прием циклоспорина

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не установлено лекарственное взаимодействие при одновременном применении орлистата с дигоксином, варфарином, пероральными контрацептивами, нифедипином, фенитоином, правастатином и этанолом.

При применении орлистата возможно уменьшение всасывания из ЖКТ жирорастворимых витаминов и бета-каротина.

Возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с орлистатом, и снижение иммунодепрессивного эффекта циклоспорина.

Не рекомендуется одновременно назначать орлистат и акарбозу, поскольку исследования фармакокинетического взаимодействия не проводились. У пациентов, получающих амиодарон одновременно с орлистатом, рекомендуется более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как наблюдается незначительное снижение уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

При одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия возможно развитие гипотиреоза (в постмаркетинговый период отмечались случаи развития гипотиреоза у пациентов, принимавших орлистат и левотироксин натрия). Поэтому необходим мониторинг функции щитовидной железы, интервал между приемом левотироксина и орлистата должен быть не менее 4 ч.

Имеются сообщения о развитии судорог у пациентов, принимавших одновременно орлистат и антиэпилептические препараты (вальпроевая кислота, ламотриджин). Орлистат снижает всасывание антиэпилептических препаратов.

Особые указания

На фоне терапии орлистатом пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калорий в виде жиров. При более высоком содержании жиров в рационе питания повышается вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.

В процессе лечения по мере снижения массы тела, возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета (и потребовать снижения дозы пероральных противодиабетических препаратов), нарушений липидного обмена.

Безопасность и эффективность применения орлистата у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не установлена.

Специальных исследований по действию орлистата на пожилых пациентов старше 60 лет не проводилось.

Эффективность и безопасность у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Беременность и период лактации

Орлистат не следует назначать при беременности, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных предписаний нет.

Передозировка

Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

Форма выпуска и упаковка

Первичная упаковка: по 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной.

Вторичная упаковка: по 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 10°С до 200C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

«GM Pharmaceuticals Ltd», PSP group, Грузия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

GM Pharmaceuticals Ltd.

Грузия. г.Тбилиси, Поничала 65

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803

Орлистат-Акрихин. Отзывы худеющих, инструкция по применению

Польский препарат Орлистат-Акрихин помогает бороться с лишним весом лицам, стремящимся похудеть или страдающим ожирением. Прием лекарственного средства блокирует поступление в организм жиров, одновременно очищая кишечник от скопившихся в нем токсичных веществ.

Отзывы людей, принимающих препарат с целью похудения, отмечают более быструю потерю веса на фоне диетического питания, дополненного приемом Орлистат-Акрихин, а также возможность снижения уровня накопившегося в крови холестерина и триглицидов.

Показания для применения

Орлистат-Акрихин — (отзывы худеющих с препаратом людей приведены ниже в статье) лекарственное средство, применяемое для снижения лишнего веса у лиц, страдающих избыточной массой тела и ожирением. Медицинскими показаниями к назначению лекарственного препарата считаются значения ИМТ ≥29 кг/кв. м — ≥30 кг/кв. м.

Рекомендовано применение препарата, в том числе лицам, увеличение массы тела которых сопровождалось сопутствующими ожирению заболеваниями:

  • инсулинозависимым сахарным диабетом (2-й тип);
  • дислипидемией;
  • повышенными показателями артериального давления.

Орлистат-Акрихин помогает бороться с лишним весом

Возможно использование медикамента для более быстрого снижения веса на фоне соблюдения низкокалорийной диеты. В данном случае перед самостоятельным использованием рекомендуется предварительная консультация врача.

Состав

Орлистат-Акрихин (отзывы худеющих с помощью лекарственного средства людей, отмечают более быстрое снижение веса, происходящее под влиянием препарата на низкокалорийной диете) создан на основе нерастворимого в воде белого кристаллического порошка – орлистата.

Попадая в организм, кристаллы вещества связываются с желудочными и панкреатическими липазами, блокируя их активность при расщеплении поступающих в организм с пищей жиров, тем самым искусственно создавая дефицит калорий.

Непереваренные жиры выводятся из организма, а голодные клетки вынуждены использовать для питания, ранее накопленные в лизосомах жировые скопления, таким образом, провоцируя снижение массы тела.

Помимо орлистата в препарат включены:

Целлюлоза микрокристаллическая (57.3 мг) Биологическая добавка и абсорбент. Попадая в организм, разбухает при взаимодействии с водой, заполняя собой свободное пространство желудка, тем самым искусственно блокируя появление чувства голода.

Помогает:

  • очистить организм от непереваренной пищи и токсинов;
  • снизить количество находящегося в крови холестерина.
Карбоксиметилкрахмал натрия (41.5 мг) Безопасная пищевая добавка и загуститель.
Кремния диоксид коллоидный безводный (9.1 мг) Голубоватый порошок, помогающий вывести из организма токсические вещества любого происхождения.
Натрия лаурилсульфат (2.3 мг) Натриевая соль, очищает организм от любых токсинов.
Повидон Помогает выведению разнообразных ядовитых веществ, безопасно удаляя их через выделительную систему.

В какой форме выпускается

Орлистат-Акрихин (отзывы худеющих людей рекомендуют на время приема препарата отказаться от употребления жирной пищи, тем самым предотвращая возникновение неприятных побочных эффектов) представляет собой цилиндрические капсулы голубого оттенка массой 60 или 120 мг, упакованные в блистеры по 42 штуки.

Распространяется препарат в картонных коробках лилово-белого оттенка. Стоимость упаковки составляет около 560 руб.

Фармодинамика

Попадая в организм, лекарственное средство за счет содержащегося в нем кристаллического порошка орлистат блокирует ферментативную деятельность кишечных и панкреатических липаз, тем самым предотвращая расщепление жиров, попадающих вместе с пищей.

Непереваренные частицы выводятся из организма через кишечник, вынуждая не получившие необходимое количество энергии клетки для получения питания расщеплять накопленные в лизосомах жировые отложения. Блокирующее действие орлистата не оказывает влияние на расщепление белковой и углеводной пищи, в небольшом количестве снижая число поступающих с едой витаминов.

Фармакокинетика

Препарат не всасывается в кишечник, связываясь с белками крови на 99%.

В течение 24-х часов лекарственное средство метаболизируется на стенках ЖКТ и выводится из организма посредством выделительной системы.

Применение

Орлистат-Акрихин (отзывы худеющих с лекарственным средством людей отмечают возможность ускоренной потери веса при совмещении приема препарата с активным образом жизни) необходимо принимать, не разжёвывая и запивая большим количеством воды. Полный курс лечения не должен превышать 2 лет.

Для взрослых

Лицам, желающим похудеть или страдающим ожирением препарат назначается курсом по 3 капсулы ежедневно перед или во время приема пищи. Разовая доза препарата не должна превышать 60-120 мг.

Если еда не содержит жиров – прием медикамента разрешается пропустить.

Принимать более 3-х капсул в сутки не следует, поскольку увеличение дозировки не сопровождается усилением терапевтического эффекта.

Для более быстрого эффекта курс Орлистат-Акрихин необходимо совмещать с низкокалорийным диетическим питанием и умеренными спортивными тренировками. Диетологи также настоятельно советуют снизить количество потребляемой при лечении жирной и высококалорийной пищи, тем самым предупреждая появление неприятных побочных эффектов лечения.

В ежедневный рацион во время прохождения терапии необходимо включать:

  • большое количество разнообразных некрахмалистых овощей и фруктов;
  • постные виды мяса, птицы, рыбы;
  • крупы;
  • бобовые;
  • орехи и сухофрукты;
  • зерновой хлеб и отруби.

Обязательным во время приема считается соблюдение питьевого режима, включающего не менее 2 литров ежедневно потребляемой жидкости (минеральная воды, зеленый чай, травяные отвары). Полностью исключается при лечении любая алкогольная продукция.

В случае, если в течение 3 месяцев регулярного приема препарата не произошло видимое снижение веса терапию лекарственным средством следует прекратить и назначить дополнительные исследования. Общая длительность приема Орлистат-Акрихин не должна превышать 2 лет.

При беременности

В период ожидания ребенка прием препарата строго воспрещен.

В случае необходимости лечения кормящей мамы до назначения лекарственного средства следует прервать грудное вскармливание.

Для пожилых

Лабораторных испытаний на людях пожилого возраста не проводилось, поэтому лицам в возрасте старше 60 лет врачи могут при необходимости назначать обычную дозировку, состоящую из 3-кратного употребления 60 мл препарата в сутки во время каждого приема пищи.

Не следует назначать Орлистат-Акрихин для лечения лишнего веса, возникшего под влиянием гормональных сбоев из-за его малой эффективности.

Противопоказания

Запрещается прием препарата лицам:

  • страдающим хроническим расстройством пищеварения;
  • больным холестазом;
  • проводящим лекарственную терапию вольфарином, циклоспорином или иными препаратами, угнетающими активность свертываемости крови;
  • ожидающим ребенка;
  • кормящим новорождённого грудью.
  • не достигшим 18-летия.

При наличии оксалоза, пиелонефрита или других заболеваний почек и мочевыводящей системы применять Орлистат-Акрихин следует аккуратно и только под постоянным контролем специалиста.

Побочные эффекты

Худеющие с помощью препарата Орлистат-Акрихин люди, согласно их отзывам, в первые 3 месяца приема замечали у себя появление некоторых побочных эффектов.

Побочные эффекты:

  • спазмы желудка;
  • метеоризм;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • преобразование кала в жидкое состояние с последующим непроизвольным опорожнением кишечника;
  • повышенная активность печеночных трансаминаз;
  • увеличение в крови количества щелочных фосфатов;
  • развитие инфекции мочевыделительной системы;
  • частые мигрени;
  • повышенная тревожность и раздражительность;
  • бронхоспазмы;
  • крапивница;
  • возникновение разнообразных аллергических высыпания и зуда кожи.

В особо сложных случаях может возникать анафилактический шок.

В норме неприятные симптомы прекращаются после завершения лечения. Согласно лабораторным исследованиям усиление неприятных последствий вызывает совместный прием Орлистат-Акрихин с алкогольными напитками и жирной пищей.

Для снижения выраженности дефектов (наиболее неприятным из которых является непроизвольное опорожнение кишечника) следует при приеме препарата полностью отказаться от употребления жирной, жареной еды и алкогольных напитков, включая в ежедневный рацион только низкокалорийную пищу.

Прием препарата не оказывает влияния на способности управлять транспортными средствами, и не замедляет скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Во время лабораторных исследований случаев передозировки выявлено не было, но, согласно инструкции, не следует самопроизвольно регулировать прием препарата, поскольку увеличение дозировки не увеличивает терапевтическую эффективность таблеток.

В случае передозировки рекомендуется:

  • экстренно вызвать скорую помощь;
  • выпить до 5-6 ст. воды, для вызова рвоты в целях очистки желудка;
  • принять абсорбент, способный остановить развитие интоксикации организма.

Лекарственное взаимодействие

Не следует совмещать прием Орлистат-Акрихин с:

  1. Левотироксином натрия, из-за возможности развития гемостаза при неполноценном всасывании неорганического йода;
  2. Амиодароном. Происходит резкое понижение препарата в крови.
  3. Циклоспорином, из-за неэффективности блокирующих лимфоциты свойств медикамента.
  4. Пероральными антикоагулянтами и варфарином, в связи с возможностью повышения в крови тромбина и МНО.

Одновременный прием Орлистат-Акрихин с оральными контрацептивами снижает терапевтическую активность последних, вследствие чего во время лечения следует применять дополнительные (барьерные) методы контрацепции.

Ежедневно принимаемую дозу препарата необходимо корректировать в случае одновременного лечения:

  • лекарствами, необходимыми для понижения уровня сахара в крови;
  • препаратами, нормализующими физические показатели АД.

Поскольку за счет блокирующего действия орлистата лекарственное средство снижает количество поступаемых в организм жирорастворимых витаминов и полинасыщенных кислот во время лечения необходимо ежедневно употреблять добавки, включающие витамины группы В, Д, К, ретинол и токоферол.

Условия и сроки хранения

Орлистат-Акрихин (отзывы худеющих с помощью лекарственного средства больных отмечают возможность снижения веса на 4-5 кг в течение уже 1-го месяца приема) разрешен к свободной реализации через аптечную розничную сеть.

Годен к использованию препарат не более 2 лет с даты, указанной на упаковке. Хранить лекарственное средство следует в сухом, защищённом от солнечных лучей месте при температуре, не превышающей +25 °С.

Отзывы

Согласно отзывам врачей и худеющих применение Орлистат-Акрихин помогает сбросить до 5-7 кг в течение первых 4 недель при совмещении препарата с низкокалорийной диетой и спортивными тренировками.

Диетологи отмечают, что лечение лекарственным средством будет эффективным только в случае отказа от потребления жирной, калорийной пищи, разнообразных сладостей и газированных напитков.

Специалисты советуют принимать препарат как для снижения избыточного веса и борьбы с ожирением, так и в целях профилактики возможного рецидива патологии. Эффективен препарат для лечения лиц, больных сахарным диабетом и гипертонической болезнью.

Не дает необходимых результатов прием лекарственного средства при:

  • ожирение, вызванном малоподвижным образом жизни;
  • увеличение массы тела под влиянием гормонального сбоя;
  • гипотериозе.

По время приема препарата диетологи советуют, есть как можно больше разнообразных низкокрахмалистых овощей и фруктов, а также придерживаться питьевого режима, включающего потребление не менее 2 литров воды в сутки.

Пациенты, принимающие препарат, хорошо отзываются об эффективности лекарственного средства, но отмечают появление сопровождающих прием неприятных побочных эффектов, наибольший дискомфорт из которых доставляет постоянная диарея и неконтролируемое опорожнение кишечника. Наиболее часто этот побочный эффект встречается при употреблении Орлистат-Акрихин вместе с жирной пищей.

Аналоги

Аналогами препарата являются описанные ниже препараты.

Орсотен

Лекарственный препарат, на основе орлистата и целлюлозы микрокристаллической приостанавливающий процесс всасывания поступающих с пищей жиров в кишечник за счет блокировки деятельного пищеварительных липаз.

Регулярный прием препарата помогает не только снизить объёмы тела, но и:

  • вывести из организма скопившиеся токсичные вещества;
  • снизить количество холестерина, содержащегося в крови.

Принимается лекарственное средство 3-ды в сутки одновременно с приемом пищи. Стоимость препарата от 800 до 1050 руб.

Ксеникал

Лекарственное средство для снижения веса, имеющее в своем составе орлистат, повидон и примогель. В основе лекарственного воздействия заключена способность белого кристаллического порошка блокировать деятельность пищеварительных ферментов ЖКТ (липаз) по расщеплению поступающих с пищей жиров.

Непереваренные жиры выводятся из кишечника вместе с токсическими веществами под воздействием повидон-йода.

За счет оказываемого эффекта происходит очищение организма с последующей сильной потерей веса. Эффект от приема препарата наступает уже через 2 суток после начала приема.

Дозировка препарата устанавливается врачом индивидуально, но в норме разрешено употреблением 3 капсул в день до, или во время еды. Стоимость препарата около 450 руб.

Алли

Содержащий около 160 мг орлистата препарат предотвращает всасывание в клетки поступающих с пищей жиров, одновременно:

  • очищая организм от скопившихся токсинов;
  • снижая количество холестерина;
  • нормализуя липидный состав крови.

Отличаясь высокой селективностью препарат не влияет на расщепление белковой и углеводной пищи, незначительно снижая количество поступающих в организм витаминов и минеральных веществ. Принимается одновременно с приемом пищи, по одной капсуле триды в сутки.

Стоимость препарата от 750 до 870 руб.

Редуксин

Лекарственное средство, применяемое для снижения веса на основе сибутрамина и монокристаллической целлюлозы, помогающее заполнить желудок и блокировать чувство голода, вызвав у человека ложный эффект насыщения.

Помимо снижения веса прием Редуксина сопровождается:

  • выведением из организма скопившихся токсинов, аллергенов, ксенобиотиков;
  • понижением количества содержащегося в крови холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

Дозировка препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от количества избыточной массы тела. Принимается препарат 1 раз в сутки (желательно в утренние часы), вместе с приемом пищи.

Стоимость препарата от 5800 до 6000 руб.

Голдлайн

Препарат на основе сибутрамина, помогающий регулировать чувство голода, провоцируя заполнением желудка раздувшейся под воздействием воды микрокристаллической целлюлозой.

Прием препарата:

  • снижает потребность организма в пище;
  • вызывает ложное чувство насыщения;
  • повышает термопродукцию организма;
  • воздействует на жировую бурую ткань;
  • снижает концентрацию в крови холестерина и мочевой кислоты.

Лекарственное средство показано для лечения ожирения лиц, имеющих ИМТ 30 кг/кв. м и более, а также страдающих сахарным диабетом 2-го инсулинозависимого типа. Рекомендуется употребление препарата 1 раз в сутки, до или во время приема пищи. Стоимость лекарственного средства составляет от 2200 до 5800 руб.

Фигурин

Комбинированный препарат для похудения на основе фруктовых экстрактов (гуаровая смола, имбирь, бхасма лоха) обладающий мягким слабительным эффектом.

Способствует:

  • снижению массы тела;
  • улучшения жирового метаболизма;
  • полному перевариванию пищи;
  • понижению количества в крови триглицеридов и холестерина;
  • улучшению общего самочувствия.

Показан при ожирении, осложненном сахарным диабетом и гормональными сбоями. Пьется препарат 1 раз в сутки. При превышении ИМТ более 30 ежедневная дозировка увеличивается до 2 раз в день. Стоимость препарата 680 руб.

Апетинол

Эффективное средство для снижения аппетита и последующего сжигания веса.

Помогает:

  • предотвратить появление чувства голода;
  • снизить массу тела;
  • отказаться от поздних перекусов;
  • вызвать более быстрое чувство насыщения и как следствия снижения количества съедаемой пищи;
  • ускорению липидного обмена;
  • выведению из организма токсичных веществ и лишнего холестерина.

Показан для борьбы с ожирением и предупреждением переедания у лиц, склонных к ночным перекусам и «заеданию» стрессовых ситуаций.

Рекомендованная дозировка Апетинола составляет 2 капсулы в день принимаемые за 15-20 мин. перед обедом или ужином. Цена препарата около 150 руб.

Орлистат-Акрихин – лекарственный препарат, помогающий эффективно бороться с ожирением за счет блокировки всасывания поступающих в организм с пищей жиров.

Применение препарата во время диеты, согласно отзывам худеющих пациентов, помогает увеличить потерю веса и способствует более быстрому очищению организма от скопившихся шлаков и токсичных веществ.

Видео-отчет о применении таблеток для похудения Орлистат

Как Орлистат помогает похудеть: минус 15 кг:

Орлистат

Орлистат: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Orlistat

Код ATX: A08AB01

Действующее вещество: орлистат (orlistat)

Производитель: Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО (Россия), Чжэцзян Хайсан Фармасьютикал (Китай)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 608 руб.

Орлистат – ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул: размер №1, твердые желатиновые, корпус и крышечка голубого цвета, содержимое капсул – почти белые или белые гранулы (7 или 21 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 6, 12 упаковок).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: орлистат – 120 мг;
  • дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), микрокристаллическая целлюлоза, повидон, тальк, натрия лаурилсульфат;
  • оболочка: титана диоксид (Е171), желатин, краситель синий патентованный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Орлистат является специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Механизм его активного вещества обусловлен формированием в просвете тонкого кишечника и желудка ковалентной связи с активным сериновым центром панкреатической и желудочной липаз. В результате этого фермент, потерявший активность, не способен расщеплять поступающие с пищей жиры в форме триглицеридов (ТГ). В свою очередь, нерасщепленные ТГ не могут всасываться, что приводит к уменьшению числа калорий, потребляемых организмом, и способствует снижению веса тела пациента.

Под действием препарата спустя 24–48 часов после его приема в каловых массах возрастает концентрация жира. Уменьшая депо жира, средство обеспечивает контроль веса тела.

Для эффективного действия препарата не требуется его абсорбция в системный кровоток. При приеме орлистата 3 раза в сутки по 120 мг приблизительно на 30% блокируется всасывание жиров, поступающих с пищей.

Для средства характерна низкая абсорбция. Спустя 8 часов после перорального приема в плазме не удается определить неизмененный орлистат, т. к. его плазменный уровень не превышает 5 нг/мл. Системная экспозиция вещества минимальна. При пероральном приеме радиоактивно меченого 14C-орлистата в дозе 360 мг максимум радиоактивности в плазме отмечался примерно спустя 8 часов. Уровень содержания неизмененного орлистата был приближен к границе определения (менее 5 нг/мл).

В ходе терапевтических исследований, которые включали контроль образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат выявлялся в плазме нерегулярно и в низких концентрациях – менее 10 нг/мл. Признаки кумуляции препарата не обнаружены, что подтверждает его минимальную абсорбцию. С белками плазмы в условиях in vitro активное вещество связывается более чем на 99%, главным образом с альбумином и липопротеинами. В эритроциты препарат способен проникать в минимальных количествах.

Биотрансформация вещества происходит преимущественно в стенке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с формированием двух метаболитов – М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком), являющихся фармакологически неактивными. В процессе исследований на фоне перорального приема 14C-орлистата на эти 2 метаболита приходилось примерно 42% общей радиоактивности плазмы. Поскольку М1 и М3 имеют в своей структуре открытое бета-лактоновое кольцо, они демонстрируют очень слабую подавляющую активность по отношению к липазам – менее чем в 1000 и 2500 раз соответственно, по сравнению с орлистатом.

Из-за очень низкой концентрации М1 и М3 в плазме (спустя 2–4 часа после приема терапевтических доз орлистата приблизительно 26 и 108 нг/мл соответственно) и крайне слабой активности данные метаболиты относят к фармакологически незначимым.

Период полувыведения (Т½) основного метаболита (М1) составляет около 3 часов, второго метаболита (М3) – 13,5 часов. У пациентов с ожирением равновесная концентрация вещества (Css) метаболита М1 возрастает пропорционально дозе орлистата. После перорального однократного приема 14C-орлистата в дозе 360 мг лицами с нормальным весом тела и страдающими ожирением невсосавшийся орлистат экскретировался преимущественно через кишечник. Также неизменное основное вещество и его метаболиты могут подвергаться экскреции с желчью. Примерно 97% принятой дозы радиоактивно меченого препарата выводилось с калом, в т. ч. в неизмененном виде – 83%, почечная экскреция всех субстанций не превышала 2%. Период полной элиминации с калом и мочой – 3–5 дней. Процесс выведения средства у пациентов с нормальным весом тела и с ожирением является сходными. В соответствии с ограниченными данными Т½ абсорбированного орлистата может составлять 1–2 часа.

Показания к применению

  • терапия ожирения, включая обеспечение снижения и поддержания массы тела, в комбинации с гипокалорийной диетой;
  • снижение угрозы повторной прибавки массы тела после достижения ее первоначального уменьшения.

Препарат рекомендован пациентам, страдающим ожирением, при индексе массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м² или пациентам с ИМТ ≥ 28 кг/м² при наличии ассоциированных с ожирением факторов риска, таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет.

Расчет ИМТ проводят по следующей формуле: M (M – масса тела в кг)/P2 (P – рост в м).

Абсолютные:

  • холестаз;
  • синдром мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • одновременное использование с циклоспорином;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих лекарственного средства.

Относительные (принимать средство следует с осторожностью):

  • нефролитиаз (наличие кальциевых оксалатных камней);
  • гипероксалурия в анамнезе.

Инструкция по применению Орлистата: способ и дозировка

Препарат используют перорально 3 раза в сутки по 1 капсуле (120 мг) во время каждого основного приема пищи или не позже чем спустя 1 час после еды. В случае, когда в пищевых продуктах не содержится жир, прием Орлистата можно пропустить.

Побочные действия

  • ЖКТ: очень часто – дискомфорт/боли в животе, метеоризм, жидкий стул, императивные позывы на дефекацию, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, стеаторея, маслянистые выделения из прямой кишки, учащение дефекации (данные нежелательные эффекты отмечаются на ранних этапах терапии, в первые 3 месяца, являются слабовыраженными и имеют преходящий характер; частота этих реакций возрастает при повышении концентрации жира в продуктах питания, в связи с чем требуется соблюдать диету, особенно в отношении количества потребляемого жира); часто – поражение десен/зубов, вздутие живота, мягкий стул, недержание кала, дискомфорт/боли в прямой кишке;
  • печень и желчевыводящие пути: крайне редко – усиление активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит;
  • иммунная система: редко – сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – инфекции нижних дыхательных путей;
  • почки и мочевыводящие пути: часто – инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
  • нервная система: очень часто – головные боли;
  • другие: очень часто – грипп; часто – тревога, дисменорея, слабость.

Случаи передозировки не зафиксированы.

При однократном приеме Орлистата в дозе 800 мг или при его использовании 3 раза в сутки в дозе до 400 мг на протяжении 15 дней лицами с нормальной массой тела и страдающими ожирением значимых побочных явлений не наблюдалось.

Если установлена выраженная передозировка орлистата, рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов. Согласно данным исследований системные реакции, обусловленные липазоингибирующими действиями средства, являются быстро обратимыми.

Во время терапии требуется придерживаться сбалансированной, низкокалорийной диеты, содержащей не более 30% калоража в виде жиров, а также обогащенной овощами и фруктами.

Перед началом приема Орлистата необходимо исключить вероятность органической причины ожирения, такой как гипотиреоз.

При высоком уровне содержания жиров в пище (свыше 30% суточной калорийности) усугубляется угроза развития побочных реакций со стороны ЖКТ. Суточное потребление белков, углеводов и жиров должно быть равномерно распределено между тремя основными приемами пищи.

Ввиду того что лекарственное средство снижает абсорбцию некоторых жирорастворимых витаминов, в период лечения следует использовать препараты, включающие в состав данные витамины, в целях обеспечения достаточного поступления последних в организм.

Также у пациентов с ожирением концентрация бета-каротина и витамина D может быть меньше, чем у лиц, не имеющих избыточного веса. Поливитаминные препараты рекомендуется принимать за 2 часа до или спустя 2 часа после приема Орлистата (например, перед сном). У пациентов, которые не получали витаминные добавки в течение первого и второго годов терапии, выявлялось снижение концентрации витаминов в плазме.

Пациентам, проводящим лечение орлистатом на фоне постоянного и длительного приема варфарина, требуется осуществлять контроль параметров свертывания крови, т. к. при данной комбинации возможно уменьшение абсорбции витамина К.

У отдельных пациентов в период приема возможно повышение содержания оксалатов в моче.

При наличии нервной анорексии или булимии усугубляется риск злоупотребления Орлистатом.

Применение препарата в дозировках выше 120 мг 3 раза в сутки не приводит к дополнительному терапевтическому эффекту.

Если по истечении первых 12 недель лечения снижение массы тела составляет менее 5% от первоначальной, требуется проконсультироваться с врачом по поводу целесообразности дальнейшего приема препарата.

Терапия орлистатом не должна продолжаться более 2 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобильным транспортом или работать с другими сложными и потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

При беременности принимать Орлистат противопоказано, поскольку отсутствуют достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность его использования у беременных женщин.

Выводится ли препарат с материнским молоком неизвестно, поэтому принимать средство в период кормления грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Орлистат не предназначен для использования в детской практике.

При нарушениях функции почек

При наличии нефролитиаза рекомендуется принимать препарат с осторожностью.

  • фенитоин, амитриптилин, дигоксин, сибутрамин, флуоксетин, лозартан, правастатин, аторвастатин, пероральные контрацептивы, глибенкламид, фуросемид, нифедипин, этанол, атенолол, каптоприл – не отмечается клинически значимых взаимодействий с орлистатом;
  • этанол, фенитоин (в дозе 300 мг), дигоксин (используемый в однократной дозе) – фармакокинетика этих веществ не изменяется; не отмечается влияние этанола на системную экспозицию и фармакодинамику (выведение жиров с фекалиями) орлистата;
  • нифедипин (в форме таблеток с пролонгированным высвобождением) – биодоступность средства не изменяется;
  • циклоспорин – снижается его плазменный уровень, не следует принимать эти препараты одновременно; при необходимости комбинированного применения циклоспорин рекомендуется использовать за 2 часа до или после приема орлистата (необходим постоянный контроль уровня циклоспорина в плазме);
  • акарбоза – данные о фармакокинетическом взаимодействии отсутствуют, одновременное использование не рекомендуется;
  • амиодарон – при этой комбинации отмечается уменьшение содержания амиодарона в плазме; сочетанный прием с орлистатом возможен только по назначению врача;
  • непрямые антикоагулянты (включая варфарин) – возможно снижение уровня протромбина и изменение значения показателя международного нормализованного отношения (МНО), вследствие этого требуется контроль МНО;
  • бета-каротин – уменьшается его всасывание на 30%;
  • правастатин – возрастает плазменная концентрация данного вещества (на 30%) и биодоступность, что приводит к усилению гиполипидемического действия;
  • витамин E (в форме токоферола ацетата) – снижается его абсорбция примерно на 60%;
  • пероральные противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины/метформина), инсулин – может потребоваться снижение дозировок данных препаратов ввиду возможного улучшения обмена веществ у пациентов с сахарным диабетом;
  • пероральные контрацептивы – возможно снижение их биодоступности (вследствие опосредованного влияния орлистата), на фоне появления острой диареи рекомендуется применять дополнительные виды контрацепции.

Аналогами Орлистата являются: Листата Мини, Орсотен, Листата, Ксеналтен Слим, Орсотен Слим, Ксеникал, Ксеналтен Лого, Орликсен 120, Орликсен 60, Алли, Ксеналтен Лайт.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Орлистате

Пациенты, принимающие препарат, оставляют преимущественно положительные отзывы об Орлистате. Многие отмечают, что после курса терапии им удалось существенно похудеть, при этом не наблюдалось особых проявлений побочных реакций средства. Препарат, согласно отзывам, действует медленно, но стабильно, позволяя сбросить 10 кг веса примерно за полгода. Пациенты также рекомендуют в период лечения обязательно откорректировать пищевое поведение и выбрать правильную программу для борьбы с ожирением под наблюдением опытного специалиста.

Однако встречаются также отзывы и недовольных пациентов, в которых указывается на недостаточный эффект препарата или на полное отсутствие положительного результата от проводимой терапии. Также довольно много жалоб на развитие нежелательных эффектов орлистата, как правило, в виде дискомфорта в желудке, метеоризма, жидкого неконтролируемого стула, чрезмерной слабости. Отмечается, что возникновение выраженных побочных реакций в отдельных случаях стало причиной отмены препарата.

Цена на Орлистат в аптеках

Достоверной информации о цене на Орлистат не имеется, т. к. на данный момент лекарственное средство отсутствует в аптеках.

Актуальная проблема большинства людей, живущих с сахарным диабетом 2 типа – лишний вес. Диета и спорт не всегда могут помочь. Учёные обнаружили вещество, которое не позволяет жиру усваиваться и уменьшает количество полученных калорий, оно получило название орлистат.

Первый препарат с его содержанием – Ксеникал, но есть и другие аналоги. Все средства с дозировкой 120 мг – рецептурные. Они применяются при ожирении, когда ИМТ>28. Среди множества достоинств у орлистата есть масса неприятных побочных эффектов, с которыми нужно ознакомиться до начала приёма.

Состав и форма выпуска

Орлистат выпускается в форме капсул, внутри которых находятся пеллеты с действующим веществом – орлистатом. Это позволяет лекарству пройти агрессивную среду желудка и не высвободить содержимое раньше времени.

Производится препарат в двух дозировках: 60 и 120 мг. Количество капсул в упаковке варьируется от 21 до 84.

По своей фармакологической группе орлистат является ингибитором липаз ЖКТ, это значит, что он временно блокирует активность специального фермента, который предназначен для расщепления жиров, поступивших с пищей. Он действует в просвете желудка и тонкого кишечника.

Эффект заключается в том, что нерасщеплённые жиры не могут всосаться в слизистые стенки, и в организм поступает меньше калорий, что и приводит к похудению. Орлистат практически не попадает в центральный кровоток, выявляется в крови в крайне редких случаях и в очень низких дозах, которые не могут приводить к системным побочным эффектам.

Клинические данные указывают, что у людей с ожирением и СД 2 типа улучшается контроль гликемии. К тому же на фоне приёма орлистата наблюдались:

  • снижение дозировок гипогликемических средств;
  • снижение концентрации препаратов инсулина;
  • уменьшение инсулинорезистентности.

4-летнее исследование показало, что у людей с ожирением, склонных к развитию СД 2 типа, риск его появления снижался примерно на 37%.

Действие орлистата начинается через 1-2 суток после первого приёма, что понятно исходя из содержания жира в кале. Снижение массы тела начинается через 2 недели постоянного приёма и продолжается до 6-12 месяцев даже у тех людей, которые практически не теряли вес на специальных диетах.

Препарат не провоцирует повторную прибавку веса после прекращения лечения. Он полностью перестаёт оказывать своё действие примерно через 4-5 дней после приёма последней капсулы.

Показания и противопоказания

Орлистат не следует использовать здоровым людям самостоятельно, особенно при нормальном весе! Он предназначен для лечения ожирения.

Показания:

  1. Длительный курс лечения людей с лишним весом, чей ИМТ больше 30.
  2. Лечение пациентов, у которых ИМТ больше 28 и имеются факторы риска, которые приводят к ожирению.
  3. Лечение людей с СД 2 типа и ожирением, которые принимают сахароснижающие пероральные формы препаратов и/или инсулин.

Ситуации, при которых приём орлистата запрещён или ограничен:

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов.
  • Возраст до 12 лет.
  • Период беременности и лактации.
  • Нарушение всасывания питательных веществ в тонком кишечнике.
  • Проблемы с образованием и выведением желчи, из-за чего она в меньшем количестве попадает в 12-перстную кишку.
  • Одновременный приём с циклоспорином, варфарином и некоторыми другими препаратами.

Хоть результаты исследований на животных и не выявили негативного влияния орлистата на плод, беременным запрещено использовать этот препарат. Вероятность попадания действующего вещества в грудное молоко не установлено, поэтому во время курса лечения лактацию требуется завершить.

Инструкция по применению

Существуют капсулы по 60 и 120 мг. Врачи обычно назначают дозировку 120, т. к. она лучше действует при ожирении.

Препарат следует пить по 1 капсуле с каждым основным приёмом пищи (имеются в виду именно полноценные завтраки, обеды и ужины, а не лёгкие перекусы). Орлистат употребляется непосредственно до, во время или не позже, чем через час после еды. Если в пище не содержался жир, приём лекарства можно пропустить.

Во время прохождения курса следует соблюдать низкокалорийную диету и распределять поровну белки, жиры и углеводы на каждый приём пищи, но жиров не должно быть больше 30% от всего суточного рациона.

Общая рекомендуемая схема приёма – по 120 мг 3 раза в сутки. Лечащий врач может корректировать кратность приёма и дозы на своё усмотрение. Курс лечения орлистатом устанавливается индивидуально, но обычно продолжается не меньше 3 месяцев, т. к. только за это время можно понять, насколько хорошо препарат справляется со своей задачей.

Передозировка и побочные эффекты

Были проведены эксперименты с употреблением больших дозировок Орлистата в течение долгого времени, системные побочные действия не выявлены. Даже если вдруг передозировка проявит себя, её симптомы будут схожи с обычными нежелательными эффектами, которые быстротечны.

Иногда возникают осложнения, которые имеют обратимый характер:

  1. Со стороны ЖКТ. Боли в животе, метеоризм, диарея, частые походы в туалет. Самыми неприятными являются: выделение непереваренного жира из прямой кишки в любое время, отхождение газов с небольшим количеством каловых масс, недержание кала. Иногда отмечается поражение дёсен и зубов.
  2. Инфекционные заболевания. Наблюдались: грипп, инфекции нижних и верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей.
  3. Обмен веществ. Понижение концентрации глюкозы в крови ниже 3,5 ммоль/л.
  4. Со стороны психики и нервной системы. Головные боли и тревога.
  5. Со стороны репродуктивной системы. Нерегулярный цикл.

Нарушения со стороны желудка и кишечника возрастают пропорционально увеличению жирной пищи в рационе питания. Их можно контролировать специальной диетой с пониженным содержанием жира.

Все описанные побочные эффекты имеют кратковременный характер и возникают редко, обычно только в начале лечения (в первые 3 месяца).

После выпуска оригинального орлистата на фармацевтический рынок, стали поступать следующие зарегистрированные жалобы на осложнения:

  • ректальные кровотечения;
  • зуд и сыпь;
  • отложение в почках солей щавелевой кислоты, что приводило к почечной недостаточности;
  • панкреатит.

Частота этих побочных явлений неизвестна, они могли быть в разовом порядке или даже не иметь прямого отношения к препарату, но зарегистрировать их в инструкции фирме-производителю пришлось.

Перед тем, как начинать лечение Орлистатом, необходимо рассказать врачу обо всех принимаемых на постоянной основе препаратах. Некоторые из них могут не сочетаться между собой. К ним относятся:

  • Циклоспорин. Орлистат снижает его концентрацию в крови, что приводит к уменьшению иммуноподавляющего эффекта, что может резко негативно сказаться на здоровье. Если необходимо принимать оба препарата одновременно, контролируют содержание циклоспорина при помощи лабораторных анализов.
  • Противоэпилептические препараты. При их одновременном приёме иногда наблюдались судороги, хотя прямая связь между ними не выявлена.
  • Варфарин и ему подобные средства. Может понизиться содержание белка крови, который участвует в её свёртываемости, что иногда изменяет лабораторные показатели крови.
  • Жирорастворимые витамины (E, D и β-каротин). Уменьшается их всасываемость, что напрямую связано с действием препарата. Рекомендуется принимать такие лекарства на ночь или через 2 часа после последнего приёма Орлистата.

Курс лечения препаратом должен быть остановлен, если через 12 недель использования вес снизился меньше, чем на 5% от изначального. У людей с СД 2 типа потеря массы тела может происходить медленнее.

При приёме с метформином/инсулином и сочетании с низкокалорийной диетой происходит улучшение углеводного обмена, что может потребовать снижение дозировок гипогликемических препаратов.

Женщины, которые принимают таблетированные контрацептивы, должны быть предупреждены, что если во время курса лечения Орлистатом возникает частый жидкий стул, требуется дополнительное барьерное предохранение, т. к. действие гормональных средств на этом фоне снижается.

Аналоги Орлистата

Оригинальным препаратом является Ксеникал. Он создан швейцарской фармацевтической компанией в конце 20 века. В клинических испытаниях приняло участие свыше 4 тыс человек.

Другие его аналоги:

  • Орликсен;
  • Орсотен;
  • Листата;
  • Ксеналтен.

Некоторые фирмы-производители выпускают препараты под названием действующего веществ: Акрихин, Атолл, Канонфарма, Польфарма и др. Практически все препараты на основе орлистата рецептурные, исключением является Орсотен слим, содержащий 60 мг действующего вещества.

Другие препараты для похудения и лечения СД 2 типа

Название Действующее вещество Фармакотерапевтическая группа
Ликсумия Ликсисенатид Сахароснижающие препараты (лечение СД 2 типа)
Глюкофаж Метформин
Новонорм Репаглинид
Виктоза Лираглутид
Форсига Дапалифлозин
Голдлайн Сибутрамин Регуляторы аппетита (лечение ожирения)

Обзор лекарств для охудения:

Цена в аптеках

Стоимость орлистата зависит от дозировки (60 и 120 мг) и фасовки капсул (21, 42 и 84).

Торговое наименование Цена, руб.
Ксеникал От 935 до 3 900
Орлистат Акрихин От 560 до 1 970
Листата От 809 до 2377
Орсотен От 880 до 2 335

Данные препараты должен назначать только врач и только после того, как диетотерапия и физические нагрузки не дали желаемого результата. Обычным людям без проблем со здоровьем они не рекомендуются.

Орлистат цена отзывы

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *