Содержание скрыть

Октреотид (Octreotide)

Последняя актуализация описания производителем 27.06.2018 Фильтруемый список 27.06.2018

Действующее вещество:

Октреотид* (Octreotide*)

АТХ

H01CB02 Октреотид

Фармакологическая группа

  • Соматостатина аналог синтетический

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I85.0 Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K74 Фиброз и цирроз печени
  • K85 Острый панкреатит
  • K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

3D-изображения

Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 амп.
активное вещество:
октреотид 50 мкг
100 мкг
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9/9 мг; вода для инъекций — до 1/1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — соматостатиноподобное.

Фармакодинамика

Октреотид — синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

У больных, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита). При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.

Фармакокинетика

После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0,27 л/кг. T1/2 после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с T1/2 — 10 и 90 мин соответственно. Бóльшая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% выводится в неизмененном виде, почками.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. У пожилых пациентов снижается клиренс, а T1/2 увеличивается. При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Показания препарата Октреотид

лечение острого панкреатита;

остановка кровотечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени;

профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.

Противопоказания

повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарный диабет, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение октреотида при беременности не изучалось. Октреотид следует применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны — анорексия, тошнота, рвота, спастическая боль в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение Октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.

Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и в меньшей степени других трансаминаз.

Длительное применение Октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.

Со стороны ССС: в отдельных случаях — аритмия, брадикардия.

Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).

Прочие: аллергические реакции, алопеция.

Взаимодействие

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, БКК, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Способ применения и дозы

П/к, в/в (капельно).

Для лечения острого панкреатита препарат вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 сут. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения.

Для остановки язвенных кровотечений вводят в/в в дозе 25–50 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.

Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25–50 мкг/ч в виде продолжительных в/в инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100–200 мкг вводят п/к за 1–2 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100–200 мкг 3 раза/сут на протяжении 5–7 последовательных дней.

Передозировка

Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастическая боль в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, Октреотид может снижать потребность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 50, 100 мкг/мл. По 1 мл в ампулах из бесцветного стекла с цветовой маркировкой в виде двух зеленых полосок или в ампулах темного стекла, имеющих кольцо натяжения для вскрытия, или ампулах с точкой разлома. По 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона коробочного.

Производитель

Фирма — владелец регистрационного удостоверения: АО «Фарм-Синтез».

Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.

Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, офис А403, А404.

Тел.: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.

e-mail: info@pharm-sintez.ru

Организация, принимающая претензии: АО «Фарм-Синтез».

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Октреотид

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Октреотид

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы ВИПома
Глюкагономы
Карциноидная опухоль поджелудочной железы
Местнораспространенная аденокарцинома поджелудочной железы
Неоперабельный рак поджелудочной железы
Опухоли поджелудочной железы
Опухоли поджелудочной железы экзокринные
Опухоли поджелудочной железы эндокринные
Рак поджелудочной железы
C25.4 Островковых клеток поджелудочной железы Вернера-Моррисона синдром
Инсулинома
Карцинома островковых клеток поджелудочной железы
Незидиобластоз
Опухоли поджелудочной железы островковоклеточные
Островковоклеточные опухоли поджелудочной железы
Панкреатическая холера
C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения Аденокарцинома кишечника
Аргентаффинома
Карциноид
Карциноидная опухоль ЖКТ
Рак других отделов толстого кишечника
Рак ЖКТ
Рак кишечника
Рак толстого кишечника
Рак толстой кишки
Энтерохромаффинома
C75.1 Злокачественное новообразование гипофиза Аденома гипофиза
Аумады-дель Кастильо синдром
Опухоли гипофиза и супраселлярной области
Опухоль гипофиза
Соматолиберинома
D01.7 Карцинома in situ других уточненных органов пищеварения Карциноидная опухоль поджелудочной железы
Карцинома поджелудочной железы
D13.7 Доброкачественное новообразование островковых клеток поджелудочной железы Инсулома
Незидиобластоз
Опухоли поджелудочной железы островковоклеточные
Островковоклеточные опухоли поджелудочной железы
D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза Аденома гипофиза
Аумады-дель Кастильо синдром
Макропролактинома
Микропролактиномы
Опухоли гипофиза и супраселлярной области
Пролактинома
Пролактиномы
Соматолиберинома
D44.3 Новообразование неопределенного или неизвестного характера гипофиза Макропролактинома
Микропролактиномы
Пролактинома
Пролактиномы
Соматолиберинома
E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм Акромегалия
Гипофизарный гигантизм
Нарушения секреции гормона роста
E34.0 Карциноидный синдром Синдром карциноидный
I85.0 Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением Кровотечение из варикозно-расширенных вен пищевода
Кровотечение из вен пищевода
K25 Язва желудка Helicobacter pylori
Болевой синдром при язвенной болезни желудка
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Воспаление слизистой оболочки желудка
Воспаление слизистой оболочки ЖКТ
Доброкачественная язва желудка
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, асоциированное с Helicobacter pylori
Обострение гастродуоденита на фоне язвенной болезни
Обострение язвенной болезни
Обострение язвенной болезни желудка
Органическое заболевание ЖКТ
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Послеоперационная язва желудка
Рецидив язвы
Симптоматические язвы желудка
Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
Хеликобактериоз
Хроническое воспалительное заболевание верхних отделов ЖКТ, ассоциированное с Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylori
Эрозивно-язвенные поражения желудка
Эрозивные поражения желудка
Эрозия слизистой оболочки желудка
Язвенная болезнь
Язвенная болезнь желудка
Язвенное поражение желудка
Язвенные поражения желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, асоциированное с Helicobacter pylori
Обострение язвенной болезни
Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Рецидив язвы двенадцатиперстной кишки
Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
Хеликобактериоз
Эрадикация Helicobacter pylori
Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки
Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
Эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки
K74 Фиброз и цирроз печени Воспалительные заболевания печени
Кистозный фиброз печени
Отечно-асцитический синдром при циррозе печени
Прецирротическое состояние
Цирроз печени c портальной гипертензией
Цирроз печени с асцитом
Цирроз печени с асцитом и отеками
Цирроз печени с портальной гипертензией
Цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом
Цирроз печени с явлениями портальной гипертензии
Цирротический асцит
Цирротическое и прецирротическое состояние
K85 Острый панкреатит Острый некротический панкреатит
Острый панкреатит
Панкреатит
Панкреатит геморрагический
Панкреатит острый
Панкреатит отечный
Сепсис панкреатогенный
K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона Аденома поджелудочной железы ульцерогенная
Гастринома
Гастриномы
Золлингера-Эллисона синдром
K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное Диагностика кровотечений из тонкой кишки
Желудочно-кишечное кровотечение
Желудочное и кишечное кровотечение
Желудочное кровотечение
Интраоперационное абдоминальное кровотечение
Кишечное кровотечение
Кровотечение в верхней части пищеварительного тракта
Кровотечение желудочно-кишечное
Кровотечение желудочное
Кровотечение из верхних отделов ЖКТ
Кровотечение из ЖКТ
Кровотечение интраоперационное абдоминальное
Маллори-Вейсса синдром
Острое кровотечение из верхних отделов ЖКТ
Рецидивирующие кровотечения в ЖКТ
Рецидивирующие кровотечения из пептических язв
Язвенное кровотечение
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия

Октреотид: инструкция, отзывы

Октреотид (Депо, Лонг): инструкция

Инструкция дается в расширенном виде, затрагивая оба варианта препарата Октреотид (Лонг и Депо), и дополняется отзывами пациентов о лекарственном средстве.

Форма, состав, упаковка

Лекарственный препарат Октреотид производят как инъекционный раствор. Реализуют ампулой (1мл) и по пять мл. флаконом.

Имеются у препарата вариации, именуемые Октреотидом (Лонг) и Октреотидом (Депо) изготовляемые порошком лиофилизированным или пористого субстрата, субстанция которого уплотнена и придана форма таблеток. Цвет их светлый. В дополнении к ним идет суспензионная жидкость гомогенного типа, после восстановления тон светлый и растворитель, не имеющий цвета прозрачный.

Возможно, изготовление этих разновидностей препарата лиофилизатом предназначенным, чтобы приготовить суспензионный раствор для в/м введений. Содержание дейстующего ингредиента не более 0,03 грамм. Препарат предлагается во флаконах из темного стекла. Также в упаковку для разовой инъекции включают: ампулу с растворителем и шприцом одноразового пользования + тампоны, проспиртованные и иглы прошедшие стерилизацию.

Октреотид

В растворе Октреотид содержится нужное количество октреотида являющегося его действующим веществом, будучи свободным пептидом. Дополняют его некоторые пропорции хлорид натрия и воды инъекционной.

Октреотид-Депо

В составе разновидности препарата Октреотид Депо содержится октреотид как основной составляющий и дополняющие компоненты из молочной кислоты и гликолевой, манита, сополимера DL, Д-манита, полисорбата (80) и натриевых солей карбоксиметилцеллюлозы. Разумеется, также включена вода инъекционная.

Октреотид-Лонг

Вариант препарата Октреотид-Лонг состоит из октреотида ацетат, являясь основным веществом в дополнении 80 полисорбата, DL сополимера, кислоты молочной и гликолевой, кармеллозы натрия и Д-маниитола.

Срок и условия хранения

Лекарство Октреотид в лиофилизатном виде в комплекте с растворительной жидкостью надлежит хранить до трех лет. В варианте (Лонг и Депо) лекарство годно до двух лет. Приготовленный раствор можно использовать не более шести часов.

Условиями хранения служит обеспечение сухого и затемненного места для содержания лекарственного средства, которое защищено от доступа малышей. Приемлемая температура хранения от двух до восьми градусов.

Фармакология

Направление медикамента квалифицируется соматостатиноподобным.

Он воздействует подавляюще на роста гормон, способствует сокращению выработки таких гормонов как глюкагон, гастрин, серотонин и инсулин.

Медикамент широко применяется для снижения риска развития осложняющих последствий при проведении операционных манипуляций на поджелудочной. Также препарат активно используется для локализации кровотечений в пищеварительном тракте, при секреторной диарее и для проведения профилактических мер по их возобновлению.

Основной компонент лекарства отлично всасывается. Максимальной концентрации в плазме кровяной он достигнет уже через полчаса после приема. С плазменными белками связывается более чем на 60 %.

Выводится препарат посредством почек и кишки толстой в несколько этапов.

Октреотид показания к применению

Назначение медикамента Октреотид осуществляется в следующих случаях:

  • когда имеет место акромегалия;
  • когда имеются затруднения в осуществлении хирургического вмешательства или лучевого лечения;
  • при внутренних течениях крови в пищеварительном тракте;
  • при наличии эндокринных новообразований;
  • когда имеют место гастриномы или глюкагоном;
  • при диарее рефрактерного характера у тех, кто болен СПИД;
  • при наличии соматолиберином, инсулом.

Гиперчувствительность к лекарству служит основным противопоказанием к его приему.

Осторожное использование рекомендуют женщинам при беременности и кормящим, а также тем, кто страдает от диабета.

Октреотид инструкция по применению

Применение Октреотид

Прием осуществляют вливанием в/в, п/кожным и в/м путем. Дозируют постановку инъекций индивидуально.

При новообразованиях эндокринного характера или разрастанием частей тела

вводят препарат п/кожно ежедневно по сто или пятьдесят микрограмм/2р;

Для профилактических мер возможных осложнений оперирования поджелудочной

п/кожно за час до процедуры и после по 100 микрограмм/трижды за сутки/7 дней;

Остановка внутренних кровотечений

в/в не прерываясь двадцать пять микрограмм/час/пять дней.

Применение Октреотид Лонг и Октреотид Депо

Введение данных разновидностей Октреотида осуществляется внутримышечно глубоко.

Вначале доза 20 миллиграмм через 1 месяц, длительностью три месяца, после чего врач корректирует дозирование в зависимости от клинического состояния пациента.

Важно отметить, что начало терапии осуществляется исключительно препаратом Октреотид. Его прописывают не менее чем на две недели и только потом оценивая как переносится препарат пациентом и его лечебное действие начинают подумать о переходе на терапию Лонгом или Депо.

Октреотид при беременности

Данное направление не изучено. Поэтому назначение медикамента для беременной и кормящей женщины возможно лишь в исключительных случаях.

Октреотид для детей

Для Детей Октреотид имеет противопоказание и не разрешен к назначению вплоть до совершеннолетия ребенка.

Побочные эффекты

Явления побочного характера фиксировались при лечении октреотидом в различных областях.

Пищеварение

Жаловались на тошноту и рвоту, метеоризм, ощущения боли, понос, непроходимость кишечную и стеаторею. Также наблюдались случаи развития острого панкреатита, анорексии, гипербилирубинемии, гепатита, а также повышалась активность трансаминаз печеночных.

Проявлялись реакции аллергического характера, были случаи патологического выпадения волос у пациентов.

Местно

Характерные покраснения и припухлости в месте постановки инъекции, болезненные ощущения в сопровождении жжения и зуда.

Образование камней желчных, развитие гипергликемии стойкой или гипогликемии, а также пониженной толерантности к глюкозе фиксировалось при осуществлении длительного приема.

Данное состояние чревато урежением ЧСС кратковременного характера, развитием поноса, болями абдоминальными, приливами к лицу крови, тошнотой. Показано проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с лекарствами

Совмещение препарата Октреотид с некоторыми медикаментами приводит к следующему:

  • с циклоспорином – приводит к снижению всасываемости полезных веществ из пищеварительного тракта;
  • инсулин, диуретики, препараты гипогликемические, БКК, бета-адреноблокаторы при совмещении с данным медикаментом требуют проведения коррекции дозировок;
  • повышается биодоступность бромкриптинома.

Дополнительные указания

Опухоль гипофиза у пациента предусматривает ведение тщательного наблюдения за его состоянием. Возможно, потребуется рассмотреть иные варианты терапии.

Если практиковать введение лекарственного средства перед отходом ко сну или в промежутке между едой побочные действия по системе пищеварения будут менее выражены.

Длительное лечение препаратом требует периодического проведения ультразвукового исследования пузыря желчного на наличие камней.

Нельзя проводить постановку инъекций в одном месте.

Раствор требует подогрева до температуры, что соответствует комнатной перед вливанием.

Для женщин беременных или кормящих требуются серьезные показания, чтобы использовать препарат в лечении.

Если вводить Октреотид часто но, используя меньшее дозирование можно снизить колебания в крови глюкозы.

Октреотид аналоги

Аналогов у препарата довольно много основным, среди которых считают Сандостатин. Другие препараты с подобным действием: Диферелин, Серморелин и Соматостатин.

Октреотид цена

Известно, что препарат относится к категории дорогостоящих медикаментов, однако его стоимость подлежит уточнению при приобретении. По последним данным стоимость комплектации для инъекционного введения колеблется в пределах 30 или 40 тысяч рублей.

Октреотид отзывы

Отзываются об этом препарате нечасто, поскольку его применение не так распространено. Препарат дорогой, да и прибегнуть к его назначению медики не считают нужным в первую очередь. Между тем ему дают высокую оценку с точки зрения эффективности.

Приведем один из отзывов, что удалось отыскать на тематических форумах.

Егор: Говоря о лечении с использованием Октреотида, могу отметить, насколько широк его спектр действия и, охарактеризовать его как спасающее жизнь больному средство. Безусловно при такой дороговизне которая присуща данному лекарству лечение влетит в копеечку тем не менее его эффективность того стоит. У меня диагностировали аденому гипофиза после того как начала сильно болеть голова и я был направлен на полное обследование мозга. Головная боль сразу стала тише, а потом и вовсе перестала беспокоить, улучшилась функциональность почек и суставов. Меня лечили сначала импортным лекарством (Швейцария) с постепенным переходом к отечественным аналогам, которые ничуть не хуже справляются с недугом, а стоят значительно дешевле.

Похожие инструкции:

Интестопан инструкция, применение, цена

Канамицин: инструкция, описание, применение

Лоперамид ШТАДА: инструкция по применению

Флонивин БС: инструкция, отзывы

Энтобан сироп (инструкция, детям, отзывы)

Октреотид — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-006115

Торговое наименование:

Октреотид

Международное непатентованное наименование (МНН):

октреотид

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав (на 1 мл):

0,05 мг/мл 0,1 мг/мл 0,5 мг/мл
Действующее вещество:
Октреотид
(в форме октреотида ацетата)
0,050 мг 0,100 мг 0,500 мг
Вспомогательные вещества:
Маннитол 45,0 мг
Молочная кислота 3,4 мг
Натрия гидрокарбоната раствор 10% до pH 3,9-4,5
Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

соматостатина аналог синтетический.

Код ATX:

Н01СВ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Октреотид – синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими свойствами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых секретирующими эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы. У здоровых добровольцев октреотид, подобно соматостатину, подавлял секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Октреотид подавляет секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов, секретируемых эндокринными опухолями ЖКТ и поджелудочной железы, вызываемую приемом пищи, также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид также подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его применение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов по механизму отрицательной обратной связи (например, ГР у пациентов с акромегалией).

Применение октреотида до и после хирургических вмешательств на поджелудочной железе снижало частоту типичных послеоперационных осложнений (например, формирования свищей поджелудочной железы, абсцессов и развития сепсиса и послеоперационного острого панкреатита).

Акромегалия

У пациентов с акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в плазме крови. У большинства пациентов октреотид снижал выраженность клинических симптомов заболевания – головной боли, гипергидроза, парестезии, утомляемости, боли в суставах и карпального туннельного синдрома. У отдельных пациентов с аденомой гипофиза, применение октреотида приводило к уменьшению размеров опухоли.

Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы

У пациентов с секретирующими эндокринными опухолями ЖКТ и поджелудочной железы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в том числе стрептозотоцином и фторурацилом) применение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Влияние октреотида на размер, прогрессирование и метастазирование опухоли четко не доказаны.

Карциноидные опухоли

Применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, особенно «приливов» крови к лицу и диареи. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками.

Опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы)

Применение октреотида при ВИПомах в большинстве случаев приводит к уменьшению тяжелой секреторной диареи, типичной для этого заболевания, что в свою очередь приводит к улучшению качества жизни пациента. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых пациентов замедлялось или останавливалось прогрессирование опухоли, происходило уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме до нормальных значений.

Глюкагонома

Применение октреотида в большинстве случаев приводит к значительному уменьшению мигрирующей эритемы, которая характерна для этого заболевания. Октреотид не оказывает существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Октреотид значительно уменьшает диарею, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата.

У пациентов с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и «приливов» крови к лицу.

У пациентов с инсулиномами октреотид уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным – около 2 ч). У пациентов с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У пациентов с неоперабельными доброкачественными или злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения концентрации инсулина в крови.

У пациентов с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор ГР (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого ГР. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе

Исследования показали, что применение октреотида во время операции на поджелудочной железе или после нее снижает частоту типичного послеоперационного осложнения, такого как образование свищей. Частота других послеоперационных осложнений, таких как развитие абсцесса, повышающего риск сепсиса, и острого панкреатита, снижается в меньшей степени. В исследовании принимали участие пациенты с проведенной плановой резекцией поджелудочной железы и/или панкреатоеюностомией по поводу опухолей поджелудочной железы, периампулярной карциномы или хронического панкреатита.

Фармакокинетика

Всасывание

После подкожного (п/к) введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг, а общий клиренс – 160 мл/мин.

Выведение

Период полувыведения после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с периодами полувыведения 10 и 90 мин, соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% – в неизмененном виде почками.

Фармакокинетика в особых клинических группах пациентов

У пожилых пациентов снижается клиренс октреотида, а период полувыведения увеличивается.

Нарушение функции почек не влияет на суммарное воздействие октреотида при п/к введении.

Способность к элиминации может быть снижена у пациентов с циррозом печени, но не у пациентов с жировым гепатозом.

Показания к применению

Акромегалия

Для контроля основных проявлений заболевания и уменьшения концентрации ГР и ИФР-1 в плазме крови при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения или лучевой терапии, а также лечение пациентов с акромегалией при наличии противопоказаний к оперативному лечению, или при отказе от такового; лечение в период после лучевой терапии до развития ее полного эффекта.

Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы – для контроля симптомов:

  • Карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома.
  • ВИПомы.
  • Глюкагономы.
  • Гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – как правило, в комбинации с ингибиторами протонной помпы и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.
  • Инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии).
  • Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора ГР).

Препарат Октреотид не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории пациентов.

  • Контроль симптомов рефрактерной диареи, ассоциированной со СПИД.
  • Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
  • Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.
  • гиперчувствительность к октреотиду и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
  • возраст до 18 лег;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

  • холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
  • сахарный диабет;
  • в период беременности (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»);
  • при одновременном применении с препаратами с узким терапевтическим индексом, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP3A4 (например, хинидин, терфенадин);
  • у пациентов с опухолью гипофиза, секретирующей ГР.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Существует ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременностей) по применению октреотида у беременных женщин и примерно в одной трети случаев исходы беременности неизвестны. Более 50% случаев, когда женщина получала октреотид во время беременности, были зарегистрированы у пациенток с акромегалией. Большинство женщин получили октреотид в первом триместре беременности в виде п/к введения октреотида в дозе 100-1200 мкг/день или при в/м введении суспензии октреотида в дозе 10-40 мг/месяц. Врожденные пороки развития были зарегистрированы примерно в 4% случаев беременностей с известным исходом. В этих случаях причинно-следственная связь этих явлений с октреотидом отсутствует. В исследованиях на животных не выявлено токсического действия октреотида в отношении репродукции, за исключением временной задержки роста плодов. Применять препарат Октреотид в период беременности следует только по абсолютным показаниям. Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом должны пользоваться надежными контрацептивными средствами.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли октреотид в грудное молоко у человека.

Исследования, проведенные на животных, выявили, что октреотид проникает в молоко лактирующих крыс.

Следует отказаться от грудного вскармливания в период терапии препаратом Октреотид.

Препарат Октреотид рекомендуется вводить подкожно или внутривенно.

Инъекции препарата рекомендуется проводить между приемами пищи или перед сном.

При акромегалии – п/к, в начальной дозе 0,05 – 0,1 мг с интервалами 8 или 12 ч. Дальнейшая коррекция дозы должна проводиться на ежемесячных определениях концентрации ГР в крови (целевая концентрация: ГР <2,5 нг/мл; ИФР-1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства пациентов оптимальная су точная доза составляет 0,2-0,3 мг п/к. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг/суг.

У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, определение концентрации ГР и ИФР-1 следует проводить каждые 6 месяцев. Если после 1 месяца лечения октреотидом не отмечается достаточного снижения концентрации ГР и/или ИФР-1 и улучшения клинических симптомов заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы – п/к, в начальной дозе 0,05 мг 1-2 раза/сут. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – влияния на выделение 5-гидрокси-индолуксусной кислоты почками) и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличить до 0,2 мг п/к 3 раза/сут. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающую дозу препарата следует подбирать индивидуально. При карциноидных опухолях в случае, если терапия октреотидом в максимально переносимой дозе в течение 1 недели не была эффективной, лечение продолжать не следует.

При рефрактерной диарее у больных СПИДом – п/к, в начальной дозе по 0,1 мг 3 раза/сут. Если после 1 недели терапии не отмечается клинического улучшения, дозу увеличивают индивидуально (при условии нормальной переносимости) до 0,25 мг 3 раза/сут. Коррекцию дозы проводят с учетом динамики стула и переносимости препарата. Если в течение 1 недели терапии октреотидом (в дозе 0,25 мг 3 раза/сут) улучшения не наступает, терапию следует прекратить.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе – препарат вводят п/к в дозе 0,1 мг 3 раза/сут в течение 7 суток, начиная со дня операции (первая доза октреотида вводится не позже чем за 1 час до операции).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка – путем непрерывной в/в инфузии со скоростью 0,025 мг/ч в течение 5 суток.

Препарат Октреотид следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Пациенты с циррозом печени с кровотечением из варикозно расширенных вен пищевода хорошо переносят терапию препаратом путем непрерывной в/в инфузии в дозе 0,05 мг/ч в течение 5 суток.

Применение октреотида в особых клинических группах пациентов

У детей и подростков до 18 лет

Опыт применения октреотида у детей и подростков до 18 лет ограничен.

У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет)

Коррекции дозы октреотида у пациентов пожилого возраста не требуется. У пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени период полувыведения октреотида может быть увеличен, в связи с чем рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у пациентов с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции почек

Коррекции дозы октреотида у пациентов с нарушением функции ночек не требуется.

Рекомендации по применению

Подкожное введение

Перед самостоятельным проведением п/к инъекций препарата Октреотид врачу или медсестре следует обучить пациента правильной технике проведения манипуляции. С целью уменьшения боли в месте инъекции следует вводить раствор комнатной температуры. Не следует вводить препарат в одно и то же место с короткими промежутками времени. Ампулы следует вскрывать непосредственно перед введением препарата, неиспользованное количество раствора утилизируют.

Внутривенное введение

При необходимости в/в введения препарата Октреотид содержимое 1 ампулы, содержащей 0,5 мг октреотида, следует развести в 60 мл 0,9% раствора натрия хлорида, полученный раствор вводят с помощью инфузомата. Инфузию повторяют с необходимой частотой в соответствии с рекомендованной длительностью терапии. Возможно в/в введение препарата и в более низкой концентрации. Возможно разведение препарата в 5% растворе декстрозы (глюкозы) в воде. Но предпочтительно использовать 0,9% раствор натрия хлорида, поскольку октреотид может влиять на обмен глюкозы.

Перед в/в введением ампулу следует внимательно осмотреть на предмет повреждения, изменения цвета раствора, наличия посторонних частиц и выдержать при комнатной температуре.

Во избежание микробного загрязнения разведенный раствор должен быть использован непосредственно сразу после приготовления. Неиспользованные остатки раствора следует уничтожить.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями (HP) на фоне терапии октреотидом являются нарушения со стороны ЖКТ, нервной системы, печени и желчевыводящих путей, обмена веществ и питания.

Наиболее часто регистрируемыми HP в клинических исследованиях октреотида были диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. Другими часто регистрируемыми HP были головокружение, локализованная боль, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), нарушение функции щитовидной железы (снижение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ), общего и свободного тироксина), жидкий стул, нарушение толерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия.

Имеются сообщения об очень редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни после п/к введения октреотида и разрешался после отмены препарата. Кроме того, есть сообщения о панкреатите, вызванном образованием желчных камней у пациентов, длительное время получавших п/к инъекции октреотида.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто – диарея, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота; часто – диспепсия, рвота, чувство наполнения/тяжести в животе, стеаторея, мягкая консистенция стула, обесцвечивание стула. При продолжении лечения частота HP со стороны ЖКТ со временем уменьшается.

Частота возникновения HP со стороны ЖКТ может быть уменьшена если инъекции препарата по времени не будут совпадать с приемом пиши – проводить инъекции между приемами пищи или перед сном.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто – холелитиаз; часто – холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, часто – головокружение.

Нарушение со стороны эндокринной системы: часто – гипотиреоз, нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина).

Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия; нечасто – тахикардия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто – гипергликемия; часто – гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, уменьшение аппетита; нечасто – дегидратация.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – реакции в месте введения (при п/к введении препарата боль или повышенная чувствительность, покалывание или ощущение жжения; отек; парестезия; эритема); часто – астения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – зуд, алопеция, кожная сыпь.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка.

Лабораторные и инструментальные данные: часто – увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

HP, выявленные в пострегистрационном периоде наблюдения

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (с преимущественной локализацией на коже), анафилактические реакции (включая редкие случаи анафилактического шока).

Нарушения со стороны ЖКТ: панкреатит, обусловленный холелитиазом (при длительном п/к введении); острый панкреатит (в первые часы или дни после п/к введения); в редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость (прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, болезненность при пальпации и напряжение мышц передней брюшной стенки (мышечный дефанс)).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: острый гепатит без явлений холестаза холестатический гепатит; холестаз; желтуха; холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны сердца: аритмии; изменения на ЭКГ у пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом (удлинение интервала QT, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтажный тип ЭКГ, смещение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифичные изменения сегмента ST и зубца Т).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения (особенно у пациентов с циррозом печени).

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.

Сообщалось об отдельных случаях передозировки октреотида в клинической практике в диапазоне доз 2400-6000 мкг/сутки при непрерывной инфузии (100-250 мг/ч) или п/к введении (1500 мкг 3 раза/сут).

Симптомы: аритмия, артериальная гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, гепатит, стеатоз, диарея, слабость, вялость, потеря веса, гепатомегалия и лактоацидоз.

Не было зарегистрировано неожидаемых HP у онкологических пациентов, получающих октреотид в дозах 3000-30000 мкг/сут в разделенных дозах при п/к введении.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина в кишечнике и замедляет всасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, корректировка доз инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Сочетанное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.

Октреотид уменьшает метаболизм веществ, метаболизирующихся с участием ферментов системы цитохрома Р450 (может быть обусловлено подавлением ГР). Поскольку нельзя исключить подобные эффекты октреотида, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например, хинидин, терфенадин).

Общие

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими октреотид, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием сужения полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

Терапевтический эффект снижения концентрации ГР и нормализации концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) у женщин с акромегалией потенциально может восстановить фертильность. Пациенткам репродуктивного возраста с акромегалией, следует рекомендовать при необходимости использовать адекватную контрацепцию во время лечения октреотидом (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Во время длительной терапии октреотидом следует контролировать функцию щитовидной железы.

В период терапии октреотидом следует контролировать функцию печени.

При появлении брадикардии может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств, таких как бега-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препаратов, контролирующих баланс жидкости и электролитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В период терапии секретирующих опухолей ЖКТ и поджелудочной железы в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов.

Частоту возникновения HP со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между инъекциями и приемами пищи.

Метаболизм глюкозы

Октреотид может повлиять на регуляцию метаболизма глюкозы из-за своего ингибирующего действия на гормон роста, глюкагон и инсулин. Может быть нарушена постпрандиальная толерантность к глюкозе, и, в некоторых случаях, при длительном применении препарата может возникнуть состояние персистирующей гипергликемии. Есть сообщения и о развитии гипогликемии.

У пациентов с инсулиномами октреотид из-за его большей относительной активности в ингибировании секреции ГР и глюкагона, по сравнению с инсулином, а также из-за более короткой продолжительности его ингибирующего действия на инсулин, может увеличить глубину и продолжительность гипогликемии. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время начала терапии октреотидом и при каждом изменении дозы препарата. Отмеченные колебания концентрации глюкозы в крови, возможно, будут снижены при применении препарата в меньших дозах с большой частотой.

Потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом 1 типа может быть снижена при введении октреотида. У пациентов без сахарного диабета или с сахарным диабетом 2 типа с частично интактным запасом инсулина введение октреотида может привести к увеличению гликемии после еды. Поэтому следует проводить контроль концентрации глюкозы в крови и корректировать терапию гипогликемическими препаратами.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени.

Варикозно расширенные вены пищевода

Поскольку эпизоды кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода связаны с повышенным риском развития сахарного диабета 1 типа или изменением потребности в инсулине у пациентов с диагностированным сахарным диабетом 1 типа, в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Октреотид угнетает секрецию холецистокинина, что приводит к снижению сократительной способности желчного пузыря и повышенному риску образования осадка и камней. Частота образования желчных камней во время терапии октреотидом оценивается в интервале от 15 до 30%. Заболеваемость в общей популяции составляет от 5 до 20%. Поэтому рекомендуется проведение ультразвукового исследования желчного пузыря до начала лечения препаратом Октреотид и каждые 6-12 месяцев лечения. Наличие желчных камней у пациентов, получающих октреотид, в значительной степени протекает бессимптомно; симптомные камни следует лечить либо путем растворяющей терапии желчными кислотами (например, хенодеоксихолевая кислота в дозе 7,5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем – до полного исчезновения камней, либо хирургическим способом.

Питание

У некоторых пациентов октреотид может изменить всасывание пищевых жиров. Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбции).

У некоторых пациентов, получающих терапию октреотидом, наблюдалось снижение концентрации витамина В12 и аномальный тест Шиллинга. У пациентов, получающих терапию препаратом Октреотид, которые имеют дефицит витамина В12 в анамнезе, рекомендуется проводить мониторинг концентрации витамина В12.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Октреотид не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Раствор для внутривенного и подкожного введения, 0,05 мг/мл, 0,1 мг/мл, 0,5 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-1, НС-3 или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров. 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2

Владелец регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20

Октреотид | Octreotidum

Способ применения

Для взрослых: При акромегалии первоначально препарат вводят по 0,05-0,1 мг подкожно с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы должен быть основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0,2-0,3 мг.
Максимальная доза составляет 1,5 мг в день. Если после трех месяцев лечения октреотидом не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.
При эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы препарат вводят подкожно в начальной дозе по 0,05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на уровни гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей -влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой) и переносимости, дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,1 -0,2 мг 3 раза в день. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.
При рефрактерной диарее у больных СПИДом препарат вводят подкожно в начальной дозе (0,1 мг) 3 раза в сутки. Если после одной недели лечения диарея не стихает, дозу препарата следует увеличить индивидуально, вплоть до 0,25 мг 3 раза в сутки. Подбор дозы препарата следует вести на основании контроля за объемом стула и переносимостью препарата.
Если в течение недели лечения октреотидом в дозе 0,25 мг 3 раза в день улучшения не наступает, терапию прекратить. Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 0,1 мг вводят подкожно за 1 ч до лапаротомии (вскрытия брюшной полости); затем после операции вводят подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении семи последовательных дней. У больных пожилого возраста нет необходимости снижать дозу октреотида.
В месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекии рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата.
Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие промежутки времени. Для предотвращения бактериального загрязнения рекомендуется прокалывать пробку многодозового флакона не более 10 раз.

Октреотид раствор : инструкция по применению

Гормоны гипоталамуса. Соматостатин и его аналоги.

Код ATX: Н01СВ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Октреотид — синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

У животных Октреотид обладает большей эффективностью, чем соматостатин, в рамках угнетения высвобождения ГР, глюкагона и инсулина, при этом он обладает большей селективностью в отношении супрессии ГР и глюкагона.

У здоровых добровольцев Октреотид подавляет:

• секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией;

секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро- панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид ингибирует секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и не вызывает рикошетной гиперсекреции гормонов (например, ГР у пациентов с акромегалией).

У пациентов с акромегалией Октреотид снижает концентрацию ГР и/или ИПФР-1 в плазме крови. Клинически значимое снижение концентрации ГР (на 50% и более) отмечается почти у всех пациентов; нормализация же уровня гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины пациентов. У большинства пациентов наблюдается выраженное улучшение в рамках таких клинических проявлений, как головная боль, огрубение кожи, отечность мягких тканей, гипергидроз, артралгия и парестезия. У пациентов с крупными аденомами гипофиза терапия Октреотидом может обеспечить уменьшение размера опухоли.

У пациентов с функциональными опухолями эндокринной системы ЖКТ и поджелудочной железы (ЖКТПЖ) Октреотид оказывает положительные эффекты в рамках различных клинических аспектов с всязи с широким спектром эндокринной активности. Октреотид может обеспечить значительные улучшения у пациентов, которые несмотря на другое проводимое лечение (хирургическое, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия ), страдают тяжелой симптоматикой, связанной с наличием опухоли.

Влияние Октреотида на различные типы опухолей

Карциноидные опухоли

Применение Октреотида может приводить к уменьшению выраженности таких симптомов как ощущения приливов крови и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой. При отсутствии терапевтической эффективности в течение недели препарат рекомендуется отменять.

ВИПомы

Основной биохимической особенностью этих опухолей является чрезмерная выработка вазоактивного кишечного пептида (ВИП).

Данное состояние характеризуется тяжелой секреторной диареи. В большинстве случаев оно купируется путем лечения с помощью Октреотида, что обеспечивает в последующем улучшение качества жизни. Также наблюдается улучшение в рамках нарушений жидкостного и электролитного баланса (например, гипокалиемия), ассоциированных с такой диареей, что позволяет отменить энтеральную и парентеральную объемзаместительную и электролитзаместительную терапию. Результаты компьютерных томографических исследований позволили наблюдать замедление или остановку роста опухоли — и даже уменьшение ее размеров — у некоторых пациентов, в частности у пациентов с метастазами в печени. Клинические улучшения обычно сопровождаются снижением — или даже нормализацией — уровней ВИП в плазме крови.

Глюкагономы

Применение Октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У пациентов, страдающих диареей, Октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении Октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время, симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

Карциноидный синдром/синдром Золлингера-Эллисона

Лечение ингибиторами протонной помпы или блокаторами гистаминовых Нг-рецепторов не всегда может препятствовать развитию рецидивирующих пептических язв, возникающих вследствие хронической гистамин-стимулируемой гиперсекреции соляной кислоты, и не ослабляет диареи, которая может быть очень выраженной. В таких ситуациях Октреотид — либо отдельно, либо в комбинации с ингибитором протонной помпы или блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов — в 50 % случаев может снизить усиленную секрецию соляной кислоты и обеспечить улучшение в рамках клинических проявлений (включая диарею). Также может наблюдаться положительная динамика других проявлений, предположительно являющихся следствием выработки пептидов опухолью (например, «приливы»). В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

Инсулинома

Несмотря на то, что Октреотид обеспечивает снижение циркулирующего иммунореактивного инсулина данный эффект обычно непродолжителен (примерно 2 часа). У пациентов с операбельными опухолями Октреотид можно применять на предоперационном этапе с целью достижения и поддержания нормальных уровней глюкозы. У определенного числа пациентов с неоперабельными доброкачественными или злокачественными опухолями Октреотид может обеспечить улучшение гликемической регуляции даже без стойкого снижения уровней циркулирующего инсулина.

РФГРомы

Это редкий вид опухолей, вырабатывающих рилизинг-фактор гормона роста (РФГР), либо РФГР в сочетании с другими биологически активными пептидами. В одном из двух исследованных случаев лечение октреотидом обеспечивало клиническое улучшение симптоматики акромегалии. Данный эффект, по-видимому, обусловлен снижением выработки РФГР и угнетением секреции ГР, вероятно в сочетании с уменьшением размера увеличенного гипофиза.

Профилактика осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе

У пациентов, у которых выполняются хирургические вмешательства на поджелудочной железе, пери- и послеоперационное применение Октреотида позволяет снизить частоту типичных послеоперационных осложнений (например, свищей поджелудочной железы, абсцессов с последующим сепсисом, острого послеоперационного панкреатита).

Кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода и желудка

В клиническом исследовании было показано, что применение октреотида в комбинации со склеротерапией в лечении кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка вследствие цирроза обеспечивало улучшение контроля кровотечения и ранних повторных кровотечений, снижение необходимости в переливаниях компонентов крови и увеличении выживаемости на 5 сутки. Точный механизм действия в рамках данного показания остается невыясненным. В этом отношении было предположено, что октреотид может снижать кровоток в висцеральных органах путем ингибирования вазоактивных гормонов, таких как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика

Абсорбция

Октреотид после подкожной инъекции быстро и полностью абсорбируется. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 30 минут.

Распределение

Объем распределения составляет 0,27 л/кг, а общий клиренс составляет 160 мл/минуту. Связывание с белками плазмы крови составляет 65 %. С клетками крови связывается очень малое количество октреотида.

Выведение

Период полувыведения после подкожного введения составляет примерно 100 минут. После внутривенной инъекции выведение имеет двухфазный характер, где периоды полувыведения составляют 10 и 90 минут. Основная масса пептида выделяется с калом, при этом примерно 32 % выделяется в неизменном виде с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на общую экспозицию (AUC) октреотида при его подкожном введении.

Нарушение функции печени

Цирроз печени, но не жировая дистрофия печени, сопровождается 30 % снижением выведения октреотида.

Октреотид

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *