Трилептал

Трилептал: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Trileptal

Код ATX: N03AF02

Действующее вещество: окскарбазепин (oxcarbazepine)

Производитель: Novartis Pharma S.p.A. (Италия), Дельфарм Юнинг С.А.С. (Франция)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 354 руб.

Трилептал – противосудорожный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Трилептала:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, овальные, с разделительной риской с двух сторон, в трех дозах: 150 мг – серо-зеленого цвета, на одной стороне маркировка»C/G», на другой – «T/D»; 300 мг – желтого цвета, на одной стороне маркировка «CG/CG», на другой – «TE/TE»; 600 мг – светло-розового цвета, на одной стороне маркировка «CG/CG», на другой «TF/TF» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров);
  • суспензия для приема внутрь: жидкость с фруктовым запахом от почти белого до слабого коричневого или слабого красного цвета .

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: окскарбазепин – 150 мг, 300 мг или 600 мг;
  • вспомогательные компоненты: кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза/целлюлоза HP-M 603), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102);
  • состав оболочки: титана диоксид, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза/целлюлоза HP-M 603).

Кроме этого, в оболочке таблетки содержатся:

  • доза 150 мг: железа оксид черный (E172), железа оксид красный (E172), железа оксид желтый (E172), макрогол 4000;
  • доза 300 мг: железа оксид желтый, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000);
  • доза 600 мг: железа оксид черный, железа оксид красный, макрогол 4000.

В 1 мл суспензии содержатся:

  • действующее вещество: окскарбазепин – 60 мг;
  • вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, сорбиновая кислота, натрия сахаринат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, макрогола 400 стеарат, целлюлоза диспергируемая (кармеллоза натрия и целлюлоза микрокристаллическая), аромат желтый сливово-лимонный 39K020 , 70% сорбитол жидкий, пропиленгликоль дистиллированный, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трилептал – противоэпилептический препарат, действующим веществом которого является окскарбазепин. Его фармакологическое действие обусловлено в первую очередь активностью его метаболита – моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия препарата связан в большей степени с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов. Это приводит к понижению синаптического проведения импульсов, способствует стабилизации перевозбужденных мембран нейронов и ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов.

Противосудорожное действие Трилептала реализуется благодаря повышению проводимости ионов калия и модуляции кальциевых каналов, которые активируются высоким потенциалом мембраны. Связывания с рецепторами и значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга отмечено не было. Экспериментальные исследования подтвердили выраженное противосудорожное действие окскарбазепина и МГП.

При эпилептических приступах у детей и взрослых Трилептал проявляет клиническую эффективность при монотерапии и в составе комбинированного лечения.

Трилептал можно использовать для замены других противоэпилептических средств, применение которых не позволяет достигнуть достаточного терапевтического ответа на терапию.

Фармакокинетика

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и суспензия для приема внутрь биологически эквивалентны.

После приема внутрь таблеток всасывание из желудочно-кишечного тракта окскарбазепина происходит быстро и практически в полном объеме (больше 95%). Метаболизируется в значительной степени с образованием 10-моногидроксипроизводного (МГП) – фармакологически активного метаболита. После однократного приема таблетки в дозе 600 мг натощак максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови МГП достигается через 5 часов и в среднем составляет 31,5 мкмоль/л.

После однократного приема суспензии в дозе 600 мг натощак Cmax МГП в плазме крови достигается через 6 часов и в среднем составляет 24,9 мкмоль/л.

Степень и скорость всасывания окскарбазепина не изменяются при одновременном приеме пищи.

Кажущийся объем распределения МГП – 49 л.

Связывание МГП с белками плазмы крови, в большей степени с альбумином, – примерно 40%. Степень связывания от концентрации препарата в сыворотке крови не зависит. С альфа1-кислым гликопротеином связывание окскарбазепина и МГП не происходит.

Окскарбазепин и его активный метаболит преодолевают плацентарный барьер.

В плазме крови содержание окскарбазепина составляет 2%, МГП – 70%, остальная часть – это вторичные метаболиты, которые быстро выводятся из плазмы.

Равновесная концентрация МГП в плазме крови достигается через 2–3 дня на фоне приема Трилептала 2 раза в день. В равновесном состоянии линейный и дозозависимый характер фармакокинетических параметров МГП сохраняется в диапазоне 300–2400 мг в день.

Цитозольные ферменты печени быстро метаболизируют окскарбазепин до МГП. Дальше происходит его конъюгация с глюкуроновой кислотой. Количество МГП, соответствующее 4% от принятой дозы, окисляется с образованием 10,11-дигидроксипроизводного (ДГП), которое является неактивным метаболитом.

Окскарбазепин выводится преимущественно через почки в виде метаболитов (больше 95% дозы, из них 80% – МГП, около 13% – конъюгаты окскарбазепина, около 3% – неактивный ДГП) и в неизмененном виде (меньше 1%).

Через кишечник выводится около 4% дозы.

Кажущийся T1/2 (период полувыведения) окскарбазепина – 1,3–2,3 часа, МГП – в среднем 9,3 часа.

Пациенты в возрасте старше 60 лет не нуждаются в специальной коррекции дозы, поскольку подбор терапевтической дозы Трилептала производится индивидуально.

Клиренс МГП, скорректированный по весу тела, понижается у детей по мере увеличения возраста и веса тела, приближаясь к клиренсу взрослых. Так в возрасте от 1 месяца до 4 лет он примерно на 93%, а у детей 4–12 лет – на 43%, выше клиренса взрослых. Исходя из этого, предполагается, что при приеме одинаковых доз, скорректированных по весу тела, AUC (суммарная концентрация) МГП в плазме крови у детей по сравнению с взрослыми ниже в 2 раза в возрасте от 1 месяца до 4 лет, и составляет 2/3 от AUC взрослых – в 4–12 лет. У детей 13 лет и старше клиренс МГП, скорректированный по весу тела, предположительно, соответствует таковому у взрослых.

Фармакокинетические параметры препарата одинаковы у пациентов обоих полов в детском, взрослом и пожилом возрасте.

Легкая и средняя степень нарушения функции печени на фармакокинетические параметры окскарбазепина и МГП не влияют. Фармакокинетика у больных с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась.

Почечный клиренс МГП находится в линейной зависимости от клиренса креатинина (КК).

При КК меньше 30 мл/мин однократный прием Трилептала в дозе 300 мг вызывает увеличение T1/2 МГП до 16–19 часов (на 60–90%), AUC – в 2 раза.

Физиологические изменения в организме, происходящие в период беременности, могут способствовать постепенному понижению уровня МГП в плазме крови.

Показания к применению

Согласно инструкции, Трилептал применяется в виде монотерапии и в сочетании с другими противоэпилептическими средствами при лечении следующих заболеваний:

  • простые и сложные парциальные эпилептические припадки без вторичной генерализации или с ней у детей в возрасте от 1 месяца жизни и взрослых;
  • генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки у пациентов в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания

  • грудное вскармливание;
  • возраст: до 3 лет – для таблеток, до 1 месяца жизни – для суспензии;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Трилептала пациентам с установленной гиперчувствительностью к карбамазепину, поскольку у 25–30% больных этой группы возможно развитие реакций гиперчувствительности на окскарбазепин. Следует учитывать, что риск развития реакций повышенной чувствительности на препарат, включая полиорганные нарушения, присутствует и у пациентов без указаний в анамнезе на гиперчувствительность к карбамазепину.

Необходимо с осторожностью применять Трилептал пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Назначение препарата в период беременности возможно в особых случаях, особенно в I триместре, только если ожидаемый эффект от терапии для матери оправдывает возможную угрозу для плода.

Инструкция по применению Трилептала: способ и дозировка

Таблетки и суспензию Трилептал принимают внутрь 2 раза в день, независимо от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать, для облегчения проглатывания их можно по риске разламывать на 2 части.

Лечение начинают с клинически эффективной дозы, которую затем можно повышать, учитывая ответ на терапию.

При переходе с другого противоэпилептического средства его отмену производят, постепенно снижая дозу с момента начала приема Трилептала.

Из-за увеличения суммарной противоэпилептической дозы при назначении Трилептала в составе комбинированной терапии с другими противоэпилептическими средствами необходимо начинать его применение с наиболее низкой дозы и производить медленное ее повышение и/или понизить дозы одновременно принимаемых противоэпилептических средств.

По причине биоэквивалентности суспензии и таблеток при необходимости возможна взаимная замена лекарственных форм. Для перехода с дозы в мг к дозе в мл используют дозировочный шприц и следующее соответствие доз:

Лечение следует сопровождать периодическим контролем уровня МГП в плазме крови с целью подтверждения строгого соблюдения режима терапии пациентом или для коррекции дозы. Особое внимание следует уделять пациентам с нарушенной функцией почек, в период беременности и при одновременном приеме средств, повышающих активность печеночных ферментов. У этой категории больных коррекцию дозы производят, если уровень МГП в плазме крови через 2–4 часа после приема разовой дозы Трилептала выше 35 мг/л.

Рекомендованное дозирование для монотерапии и комбинированного лечения:

  • взрослые: начальная суточная доза – Трилептал 600 мг, поделенные на 2 приема (из расчета по 8–10 мг на 1 кг веса тела в день). Для достижения желаемого терапевтического ответа дозу можно повышать не более чем на 600 мг 1 раз в 7 дней. Обычно клинический эффект обеспечивает суточная доза в диапазоне 600–2400 мг. При приеме препарата в дозе 2400 мг в день в составе комбинированной терапии необходимо рассмотреть вопрос о понижении дозы сопутствующего противоэпилептического средства;
  • дети: начальная доза – из расчета по 8–10 мг на 1 кг веса тела в сутки, поделенная на 2 приема. В составе комбинированной терапии целевую суточную дозу в размере 30–46 мг на 1 кг необходимо достигнуть не ранее чем через 14 дней после начала терапии. Для достижения желаемого терапевтического ответа дозу можно повышать на 10 мг на 1 кг с интервалом в 7 дней. Максимальная суточная доза – по 60 мг на 1 кг веса. У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет при применении Трилептала в сочетании с противоэпилептическими препаратами, которые являются индукторами ферментов печени, может потребоваться повышение дозы окскарбазепина на 60% (при корректировке по весу тела) от дозы для монотерапии. Детям в старшем возрасте при аналогичной ситуации может потребоваться лишь незначительное повышение дозы Трилептала по сравнению с монотерапией.

При нарушении функции почек с КК менее 30 мл/мин величина начальной суточной дозы не должна превышать 300 мг. Под тщательным наблюдением врача дозу можно повышать с интервалом не менее 7 дней, до достижения дозы, которая обеспечивает желаемый терапевтический ответ.

Коррекция режима дозирования у пациентов в возрасте старше 65 лет требуется при нарушении функции почек с КК меньше 30 мл/мин. При наличии риска развития гипонатриемии у больных в пожилом возрасте следует тщательно контролировать уровень натрия в плазме крови.

При легкой и средней степени нарушения функции печени коррекция режима дозирования не требуется. При тяжелой степени нарушения функции печени необходимо соблюдать осторожность.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, установленные в ходе клинических исследований и применения Трилептала в клинической практике:

  • со стороны психики: часто – апатия, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, ажитация, нервозность, депрессия;
  • со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, головокружение, сонливость; часто – нарушение внимания, атаксия, нистагм, тремор, амнезия;
  • со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения; очень редко – агранулоцитоз, подавление костномозгового кроветворения, апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения;
  • со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – боли в животе, запор, диарея; очень редко – панкреатит;
  • со стороны эндокринной системы: очень редко – гипотиреоз;
  • со стороны иммунной системы: очень редко – полиорганные нарушения и реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи и повышения температуры тела, анафилактические реакции; возможно – одышка, бронхоспазм, интерстициальное воспаление, отек легких, бронхиальная астма, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, спленомегалия, лимфаденопатия, поражение печени (изменение показателей функции печени, гепатит), отеки в области суставов, миалгия, артралгия, печеночная энцефалопатия, почечная недостаточность, протеинурия, интерстициальный нефрит, ангионевротический отек;
  • со стороны питания и обмена веществ: часто – гипонатриемия (чаще в возрасте старше 65 лет); очень редко – гипонатриемия с уровнем натрия меньше 125 ммоль/л (обычно в течение первых трех месяцев приема Трилептала), проявляется судорожными приступами, рвотой, тошнотой, снижением уровня сознания, энцефалопатией, спутанностью сознания, гипотиреозом, нарушением зрения (включая нечеткость зрения), дефицитом фолиевой кислоты;
  • со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – головокружение системного характера;
  • со стороны органа зрения: очень часто – диплопия; часто – нарушения и/или затуманивание зрения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – артериальная гипертензия, аритмии, атриовентрикулярная блокада;
  • со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит;
  • дерматологические реакции: часто – сыпь, акне, алопеция; нечасто – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), системная красная волчанка, мультиформная эритема;
  • общие расстройства: очень часто – чувство усталости; часто – астения;
  • лабораторные показатели: нечасто – повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных ферментов; очень редко – повышение активности липазы, амилазы.

У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет прием Трилептала очень часто вызывает сонливость, часто – рвоту, атаксию, раздражительность, понижение аппетита, чувство усталости, летаргию, нистагм, тремор, повышение уровня концентрации мочевой кислоты в крови.

Побочные действия Трилептала, зафиксированные в постмаркетинговом периоде:

  • дерматологические реакции: сыпь с системными проявлениями и эозинофилией, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
  • со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: понижение минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз, переломы костей;
  • со стороны питания и обмена веществ: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона – летаргия, тошнота, головокружение, снижение осмоляльности плазмы крови, рвота, головная боль, спутанность сознания и другие симптомы со стороны нервной системы;
  • со стороны нервной системы: нарушения речи, включая дизартрию (чаще в период подбора дозы);
  • прочие: падение.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания, утомляемость, головная боль, гипонатриемия, гиперкинезия, диплопия, нечеткость зрения, миоз, агрессия, ажитация, одышка, понижение частоты дыхательных движений, удлинение интервала QTc, понижение артериального давления (АД), головокружение, атаксия, нистагм, тремор, нарушение координации, судороги, потеря сознания, кома, дискинезия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Обеспечение контроля жизненно важных функций организма, включая проводимость сердца, водно-электролитный баланс, функции дыхательной системы. Назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

Особые указания

При ухудшении течения эпилептических приступов прием Трилептала следует прекратить.

Существует риск развития реакций гиперчувствительности немедленного типа (тип I), проявляющихся появлением сыпи, кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека и анафилактических реакций. Внешние проявления могут сопровождаться развитием нарушений со стороны печени, лимфатической системы, крови и других органов.

Ангионевротический отек и реакции анафилаксии могут возникнуть не только при первом, но и повторном приеме препарата. При появлении симптомов развития реакций гиперчувствительности, в том числе немедленного типа, применение Трилептала следует сразу прекратить и использовать альтернативную терапию.

Развитие гипонатриемии на фоне применения окскарбазепина, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями и не требует коррекции терапии. Содержание натрия нормализуют ограничением приема жидкости или уменьшением дозы Трилептала. Риску развития гипонатриемии подвержены пациенты с функциональным нарушением почек в анамнезе и изначально низким содержанием натрия в сыворотке крови, возникшим на фоне синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, одновременного лечения средствами, которые способствуют выведению натрия из организма. До начала применения Трилептала следует определить содержание натрия в сыворотке крови. Лечение необходимо сопровождать контролем этого показателя регулярно – через 14 дней после начала терапии, затем 1 раз в 30 дней в течение 3 месяцев или по мере необходимости. Пациентам с сердечной недостаточностью следует рекомендовать проведение контроля веса тела, чтобы своевременно диагностировать задержку жидкости в организме.

При выраженном угнетении костномозгового кроветворения требуется отмена Трилептала.

На фоне приема противосудорожных средств у пациентов отмечается повышение риска развития суицидального поведения, поэтому в течение всего периода лечения больному необходимо обеспечить тщательное наблюдение.

Развитие кожных реакций является основанием для рассмотрения вопроса о замене Трилептала другим противоэпилептическим средством. На частоту развития дерматологических реакций кроме дозы противосудорожных лекарственных средств, комплаентности пациентов, одновременного применения других лекарственных средств или наличия сопутствующих заболеваний может оказывать существенное влияние наличие у пациента аллелей человеческого лейкоцитарного антигена HLA-B*1502 и HLA-A*3101. Аллели антигена HLA-B*1502 чаще встречаются у жителей Китая, Кореи, Индии, Малайзии, Таиланда. У народов европеоидной, негроидной расы, у индейцев, латиноамериканцев и японцев вероятность наличия данного аллеля незначительна. Назначение препарата пациенту, который может быть носителем аллеля HLA-B*1502, следует производить на основании результатов предварительно проведенного генотипирования по данному аллелю. Использовать следует методики с высокой разрешающей способностью, положительным тест считается при обнаружении хотя бы одного из аллелей, отрицательным – полное отсутствие аллелей.

При появлении симптомов гепатита Трилептал необходимо отменить.

У детей, особенно в возрасте до двух лет, до начала терапии препаратом рекомендуется провести исследование по определению уровня концентрации гормонов щитовидной железы и контролировать этот показатель в течение всего периода приема Трилептала.

Нельзя допускать резкой отмены противоэпилептического препарата, это может повысить частоту судорожных припадков.

Употребление алкоголя на фоне терапии может усилить седативный эффект.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Трилептала следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или сложными механизмами.

При появлении на фоне терапии головокружения, сонливости, атаксии, диплопии, нечеткости и нарушения зрения, угнетения сознания или других нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Женщины с эпилепсией предрасположены к рождению детей с нарушением развития.

Ограниченный опыт применения Трилептала в период беременности позволяет предположить влияние препарата на развитие следующих врожденных пороков у детей, матери которых принимали окскарбазепин во время вынашивания: расщелина твердого неба и верхней губы, дефект межпредсердной или предсердно-желудочковой перегородки, туберозный склероз, синдром Дауна, одно- и двусторонняя дисплазия тазобедренного сустава, пороки развития уха.

В период приема Трилептала пациентки детородного возраста должны использовать внутриматочные контрацептивные средства, поскольку гормональные пероральные противозачаточные средства не обеспечивают надежную контрацепцию.

Назначение Трилептала в период беременности показано только в особых случаях, особенно в I триместре, если ожидаемый эффект терапии матери оправдывает возможную угрозу для плода, использовать следует минимальные эффективные дозы.

Пациентку необходимо проинформировать о риске развития нарушений у плода и обязательном проведении антенатальной диагностики.

Если зачатие наступило в период эффективного противоэпилептического курса терапии, лечение прерывать нельзя, поскольку это может вызвать прогрессирование заболевания и негативно отразиться на состоянии матери и плода.

Из-за риска усиления дефицита фолиевой кислоты на фоне противоэпилептической терапии при вынашивании рекомендуется одновременное применение препаратов фолиевой кислоты. Кроме этого, для профилактики повышенной кровоточивости у новорожденного в последние несколько недель беременности показан прием витамина K1.

Для обеспечения максимального контроля симптомов заболевания в период беременности и после родоразрешения необходимо производить исследование по определению концентрации МГП в плазме крови.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приема Трилептала в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Возрастные противопоказания:

  • таблетки: дети до трех лет;
  • суспензия: младенцы до 1 месяца жизни.

При нарушениях функции почек

Начальная суточная доза для пациентов с КК ниже 30 мл/мин должна составлять 300 мг. Увеличение дозы Трилептала до достижения желаемого терапевтического ответа следует производить с интервалом не менее 7 дней, тщательно контролируя состояние пациента в этот период.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при применении Трилептала у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

При легкой и средней степени нарушения функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста в специальной коррекции режима дозирования не нуждаются.

Необходимость снижения дозы Трилептала возникает при нарушении функции почек с КК ниже 30 мл/мин. При наличии риска возникновения гипонатриемии требуется проведение регулярного контроля уровня концентрации натрия в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трилептала:

  • фенобарбитал, фенитоин и другие средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2C19, могут вступать во взаимодействие с Трилепталом;
  • пероральные контрацептивы, дигидропиридиновые антагонисты кальция и другие противоэпилептические средства, метаболизирующиеся ферментами цитохрома CYP3A4 и CYP3A5, снижают свои плазменные концентрации (в том числе карбамазепин – до 22%);
  • циклоспорин и другие иммунодепрессанты (субстраты изоферментов CYP3A4 и CYP3A5) могут понижать свой уровень содержания в плазме крови;
  • средства, метаболизирующиеся уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазой или с участием изофермента CYP3A4, могут потребовать увеличения их дозы;
  • фенитоин увеличивает уровень своей концентрации в плазме крови до 40% на фоне приема окскарбазепина в суточной дозе 1200 мг и выше;
  • фенобарбитал увеличивает свою концентрацию в плазме крови на 15%;
  • карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал (сильные индукторы цитохрома Р450) способствуют уменьшению концентрации МГП в плазме крови на 29–40%, требуя соответствующей коррекции дозы окскарбазепина;
  • гормональные пероральные противозачаточные средства понижают свою суммарную концентрацию в плазме крови (в том числе содержащие этинилэстрадиол – на 48–52%, левоноргестрел – на 32–52%), что вызывает существенное понижение их эффективности; рекомендуется использование дополнительных негормональных методов контрацепции;
  • фелодипин может уменьшать свою суммарную концентрацию на 28%, сохраняя терапевтическую эффективность;
  • верапамил вызывает понижение уровня МГП в плазме крови только на 20%, не нарушая клинического действия Трилептала;
  • циметидин, декстропропоксифен, эритромицин не нарушают фармакокинетические параметры МГП;
  • вилоксазин способствует незначительному повышению концентрации МГП в плазме (на 10% при повторном совместном применении);
  • варфарин, трициклические антидепрессанты не вызывают клинически значимых взаимодействий с Трилепталом;
  • этанол может усиливать свой седативный эффект;
  • препараты лития повышают риск нейротоксичности.

Аналоги

Аналогами Трилептала являются: Карбамазепин, Вальпроат, Габапентин, Фенитоин, Финлепсин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Трилептале

Отзывы о Трилептале доказывают его эффективность при фокальных и генерализованных тонико-клонических эпилептических припадках. При переходе с комбинированной терапии другими противоэпилептическими средствами на монотерапию препаратом пациенты указывают на достаточный терапевтический ответ и значительно лучшую переносимость. Это позволяет им избежать различных осложнений при продолжительной терапии.

Отмечается, что при генерализованной форме эпилепсии монотерапия Трилепталом в течение года позволила достигнуть полного исчезновения приступов. По сравнению с другими средствами Трилептал имеет меньше побочных эффектов, после его приема не болит голова, отсутствуют ночные приступы, многие больные ощущают бодрое самочувствие.

Часто в отзывах также встречаются сообщения о побочных действиях в виде повышения аппетита, сонливости, плаксивости, преходящем двоении в глазах, головокружении.

Цена на Трилептал в аптеках

Цена на Трилептал за упаковку, содержащую 50 таблеток в дозе 150 мг, может составлять от 456 рублей, 50 таблеток Трилептал 600 мг – от 1514 рублей, за 1 флакон (100 мл) суспензии – от 450 до 542 рублей.

Трилептал® (Trileptal®)

Последняя актуализация описания производителем 01.09.2014 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Окскарбазепин* (Oxcarbazepine*)

АТХ

N03AF02 Окскарбазепин

Фармакологическая группа

  • Противоэпилептическое средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
  • G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
  • G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
окскарбазепин 150 мг
300 мг
600 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); магния стеарат; МКЦ (Avicel РН 102)
оболочка пленочная (таблетки 150 мг): титана диоксид; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); железа оксид черный (Е172); железа оксид красный (Е172); железа оксид желтый (Е172); макрогол 4000
оболочка пленочная (таблетки 300 мг): титана диоксид; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); железа оксид желтый (Е172); макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000)
оболочка пленочная (таблетки 600 мг): титана диоксид; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); железа оксид черный (Е172); железа оксид красный (Е172); макрогол 4000

Суспензия для приема внутрь 1 мл
активное вещество:
окскарбазепин 60 мг
вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг; натрия сахаринат — 0,5 мг; сорбиновая кислота — 0,5 мг; макрогола 400 стеарат — 1 мг; метилпарагидроксибензоат — 1,2 мг; аскорбиновая кислота — 10 мг; целлюлоза диспергируемая (МКЦ и кармеллоза натрия) — 15 мг; желтый сливово-лимонный аромат 39К020 (раствор, содержащий 36% этанола и 16% пропиленгликоля) — 2,5 мг; пропиленгликоль дистиллированный — 25 мг; сорбитол 70% жидкий — 250 мг; вода очищенная — 717 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоэпилептическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи (во время, после еды или в промежутках между приемами пищи).

Препарат Трилептал® может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, кратность приема — 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене другого противоэпилептического препарата на препарат Трилептал® в начале приема препарата Трилептал® следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При применении препарата Трилептал® в составе комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы препарата Трилептал®.

Приведенные ниже рекомендации относятся к пациентам с нормальной функцией почек. Для этой категории пациентов нет необходимости контролировать концентрации активного вещества в плазме с целью оптимизации терапии препаратом Трилептал®.

Приведенные ниже рекомендации по дозированию (у взрослых пациентов, детей и подростков, а также у пациентов ≥65 лет) даны на основании применения этих доз в клинических исследованиях, проведенных во всех возрастных группах. Тем не менее, при необходимости могут применяться и более низкие начальные дозы.

На таблетках имеются риски, их можно разламывать на 2 части для облегчения проглатывания.

При применении препарата Трилептал® у детей до 3 лет, которые не могут проглатывать таблетки, а также в тех случаях, когда невозможно отмерить требуемую дозу при применении препарата в форме таблеток, назначают препарат Трилептал® в форме суспензии для приема внутрь.

Взрослые и пожилые пациенты

Монотерапия: начальная доза — 600 мг/сут (8–10 мг/кг/сут), разделенных на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600–2400 мг/сут, при этом большинство пациентов имеют хороший клинический эффект при дозе 900 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут, с интервалом примерно в 1 нед, до достижения желаемого терапевтического ответа.

У пациентов, ранее не получавших терапию противоэпилептическими средствами, эффективная доза составляет 1200 мг/сут, у пациентов, ранее получавших, но плохо отвечавших на терапию другими противоэпилептическими препаратами — 2400 мг/сут.

Комбинированная терапия: начальная доза — 600 мг/сут (8–10 мг/кг/сут), разделенных на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600–2400 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут, с интервалом примерно в 1 нед, до достижения желаемого терапевтического ответа.

Применение препарата Трилептал® в суточной дозе 2400 мг в составе комбинированной терапии без снижения дозы другого противоэпилептического средства сопровождалось плохой переносимостью у большинства пациентов преимущественно из-за развития нежелательных явлений со стороны нервной сиcтемы. Применение препарата Трилептал® в суточной дозе выше 2400 мг не изучалось.

Дети

При монотерапии и при применении препарата в составе комбинированной терапии: рекомендуемая начальная доза — 8–10 мг/кг/сут на 2 приема.

При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта, возможно постепенное повышение дозы: с интервалом примерно в 1 нед дозу увеличивают максимум на 10 мг/кг/сут, до максимальной суточной дозы из расчета 60 мг/кг.

Препарат Трилептал® предназначен для применения у детей от 1 мес и старше. Применение препарата у детей до 1 мес в контролируемых клинических исследованиях не изучалось.

При применении препарата Трилептал® в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии, при корректировке по массе тела кажущийся клиренс у детей значительно снижается с увеличением возраста. Детям в возрасте от 1 мес до 4 лет может потребоваться доза препарата, в 2 раза превышающая дозу для взрослых, при корректировке по массе тела; детям в возрасте от 4 до 12 лет может потребоваться доза, превышающая на 50% дозу для взрослых, при корректировке по массе тела.

У детей в возрасте от 1 мес до 4 лет влияние противоэпилептических препаратов — индукторов ферментов печени — на их кажущийся клиренс выражено в большей степени, чем у детей более старших возрастных групп (при корректировке по массе тела). При применении препарата Трилептал® у детей в возрасте от 1 мес до 4 лет в комбинации с противоэпилептическими препаратами — индукторами ферментов печени — может потребоваться доза окскарбазепина на 60% выше (при корректировке по массе тела), чем при монотерапии препаратом Трилептал® или при его применении в комбинации с противоэпилептическими средствами, не индуцирующими ферменты. Для детей более старших возрастных групп при проведении комбинированной терапии препаратом Трилептал® с индукторами ферментов печени может потребоваться незначительное увеличение дозы препарата по сравнению с монотерапией.

У детей младше 3 лет препарат следует применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы.

Особые группы пациентов

Пациенты ≥65 лет. Специальная коррекция режима дозирования для данной категории пациентов необходима при нарушении функции почек или же при наличии риска развития гипонатремии.

Нарушение функции печени. Не требуется коррекция режима дозирования у пациентов со слабыми и умеренными нарушениями функции печени. Отсутствуют данные о применении препарата Трилептал® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов данной категории.

Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 300 мг/сут; повышать дозу следует медленно, с интервалом не менее 1 нед, до достижения желаемого терапевтического ответа. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами во время подбора дозы.

Инструкция по применению суспензии для приема внутрь

Таблица 1

Таблица пересчета дозы препарата Трилептал® из мг в мл

Доза
мг мл
10 0,2
20 0,3
30 0,5
40 0,7
50 0,8
60 1
70 1,2
80 1,3
90 1,5
100 1,7
200 3,3
300 5
400 6,7
500 8,3
600 10,0
700 11,7
800 13,3
900 15
1000 16,7

Перед приемом суспензии для приема внутрь флакон следует тщательно встряхнуть и сразу же отмерить необходимое количество суспензии. Нужную дозу (мл) набирают из флакона с помощью прилагаемого шприца. При использовании шприца на 10 мл (поставляемого с флаконом на 250 мл — для взрослых и детей старшего возраста) количество суспензии следует округлять до 0,5 мл. При использовании шприца на 1 мл (поставляемого с флаконом на 100 мл — для детей младшего возраста) количество суспензии следует округлять до 0,1 мл. После каждого использования следует плотно закрывать флакон и протирать шприц чистой сухой тканью. Суспензию можно принимать непосредственно из шприца или разбавлять небольшим количеством воды перед приемом. Открытый флакон хранить не более 7 нед.

Суспензия для приема внутрь и таблетки, покрытые пленочной оболочкой, являются взаимозаменяемыми в эквивалентных дозах.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, 300 мг, 600 мг. В блистере, 10 шт. По 1, 2, 3, 5 блистеров в картонной пачке.

Суспензия для приема внутрь, 60 мг/мл. Во флаконах темного стекла с завинчивающейся крышкой, снабженной стопором, 100 или 250 мл. Флакон вместе с дозировочным шприцем объемом 1 мл или 10 мл и адаптером для флакона в картонной пачке.

Производитель

Новартис Фарма АГ, Швейцария. Лихтштрассе 35, 4056, Базель, Швейцария.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: произведено — Новартис Фарма С.П.А., Италия.

Суспензия для приема внутрь: произведено — Дельфарм Юнинг С.А.С., Франция.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

По рецепту.

Условия хранения препарата Трилептал®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Трилептал®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный припадок с простой симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный приступ с локализацией очага в субдоминантном полушарии
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Подкорковая локализация очага возбуждения
Припадок парциальный
G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками Джексоновские припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее
Парциальный припадок
Парциальный припадок со сложной симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы Генерализованная форма эпилепсии
Генерализованная эпилепсия
Генерализованные и парциальные припадки
Генерализованные первичные тонико-клонические припадки
Генерализованные субмаксимальные припадки
Генерализованный приступ
Идиопатическая генерализованная эпилепсия
Полиморфный генерализованный припадок
Полиморфный припадок
Психомоторное возбуждение эпилептического характера
Эпилепсия генерализованная

Окскарбазепин инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *