Групповая принадлежность

· Антибиотик, β-лактам, пенициллин полусинтетический, пенициллиназоустойчивый.

Механизм действия

· Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана.

· Препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы.

· Вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Тип действия

· Бактерицидный.

Рецепты

Rp.: Tab. Oxacillini — natrii 0,5 № 20

D.S. По 1 таблетке 4 раза в день после еды.

Rp.: Oxacillini — natrii 0,5

D.t.d № 20 in caps.

S. По 1 капсуле 4 раза в день после еды.

Rp.: Oxacillini — natrii 250000 ED

D.t.d. № 10

S. Содержимое 1 флакона растворить в 2,5 мл 0,9% натрия

хлорида. По 2,5 мл внутримышечно через каждые 8 часов.

Показания

· Стафилококковые инфекции различной локализации.

· Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

· Менингит.

· Сепсис.

Противопоказания

· Гиперчувствительность.

· Беременность.

· Кормление грудью.

· Пожилой возраст.

· Нарушение функции почек.

· Артериальная гипертония.

Побочные эффекты

· Аллергические реакции.

· Тошнота.

· Рвота.

· Диарея.

· Псевдомембранозный энтероколит.

· Кандидоз полости рта.

· Вагинальный кандидоз.

Оксациллин – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Он обладает выраженным бактерицидным действием, подавляя при этом синтез клеточных стенок бактерий.

Эффективен в борьбе с бактериями, продуцирующими фермент пенициллиназу. Он не проявляет активность в отношении большинства вирусов, грибов, грамотрицательных бактерий, простейших и риккетсий.

Состав и форма выпуска

Антибиотик Оксациллин выпускается в двух лекарственных формах:

  1. Таблетки. Содержание оксациллина в таблетках неизменно: 0,25 г. В роли первичной упаковки может выступить стеклянный или полимерный флакон с 20 таблетками, либо контурный ячейковый блистер с 10 таблетками. Вторичная упаковка ­— картонная коробка, в которую вкладывается инструкция к Оксациллину по применению.
  2. Порошок для приготовления раствора для парентерального введения в стеклянных флаконах по 250 и 500 мг оксациллина. Емкость одного флакона может быть 10 или 20 мл. Флаконы фасуются в картонную коробку по 1, 5, 10 и 50 флаконов, куда вкладывается инструкция к Оксациллину по применению.

Антибиотик Оксациллин в виде таблеток выпускается отечественным заводом «Органика». А вот с порошком для инъекций ситуация другая: это тоже сугубо российский препарат, но производится он на мощностях сразу трех фармацевтических предприятий: ОАО «Биохимик», ОАО «Синтез», ОАО «Красфарма».

Для чего назначают Оксациллин?

По инструкции к Оксациллину, применение медикаментапоказано при инфекционных поражениях, спровоцированных грамположительными микроорганизмами, чувствительными к действию антибиотика:

  1. Холециститах;
  2. Сепсисе;
  3. Флегмонах;
  4. Цистите;
  5. Менингите;
  6. Пиелите;
  7. Остеомиелите;
  8. Эмпиеме;
  9. Сифилисе;
  10. Пневмониях;
  11. Бактериальном эндокардите;
  12. Септицемии;
  13. Синуситах.

Также Оксациллин используется для лечения раневых и послеоперационных инфекций, инфицированных ожогов.

Фармакологическое действие

Оксациллин – это бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчивый к действию пенициллиназы. Данный препарат блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Оксациллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Инструкция по применению

Оксациллин вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.

Таблетки Оксациллин, инструкция по применению:

  1. Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг / кг каждые 6:00; детям с массой тела до 40 кг – по 12,5-25 мг / кг каждые 6:00. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.
  2. Взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг назначают по 0,25-1 г каждые 4-6 часов или в зависимости от этиологии заболевания – по 1,5-2 г каждые 4:00.

Раствор Оксациллина следует вводить каждые 4-6 часов (4 раза в день). Способ приготовления и введения растворов:

  1. Внутримышечно: 0,25 г порошка/1,5 мл воды для инъекций, 0,5 г порошка/3 мл воды для инъекций;
  2. Внутривенно струйно: 0,25 или 0,5 г порошка/5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия; препарат необходимо вводить медленно (на протяжении 5-10 минут);
  3. Внутривенно капельно: разведение до концентрации 0,0005-0,002 г/мл 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы; Оксациллин вводят со скоростью 60-100 капель в минуту на протяжении 1-2 часов.

Продолжительность лечения составляет в среднем 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) Терапия может длиться 2-3 недели и более.

Противопоказания

Противопоказанием к применению Оксациллина является наличие повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также к другим бета-лактамным антибиотическим средствам.

Осторожности требует назначение Оксациллина у пациентов с такими заболеваниями/состояниями, как:

  1. Бронхиальная астма и/или аллергические реакции (анамнестические данные);
  2. Почечная недостаточность в хроническом течении;
  3. Энтероколит на фоне применения антибиотиков (анамнестические данные).

Женщинам в период беременности и грудного кормления Оксациллин можно назначать только по жизненным показаниям после соотношения ожидаемой пользы для здоровья матери с потенциальным риском для плода/ребенка. В период лактации на время терапии грудное вскармливание нужно прервать.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие – чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Антибиотик Оксациллин не назначают, если при бактериологическом исследовании установлено, что возбудители инфекции чувствительны к бензилпенициллину.

Как видно из главы «Аналоги Оксациллина», фармпроизводители «любят» сочетать этот антибиотик с ампициллином и неспроста. Дело в том, что ампициллин, в отличие от оксациллина, чувствителен к выделяемой бактериями пенициллиназе. А оксациллин, в свою очередь, ограждает ампициллин от ее разрушительного действия, делая это сочетание антибактериальных препаратов по-настоящему «убойным» для более широкого круга микроорганизмов.

Оксациллин не рекомендуется принимать совместно с Метотрексатом, так как в данном случае повышается токсичность последнего. Оксациллин как в таблетках, так и в порошке для приготовления раствора реализуется из аптек строго по рецепту врача.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Оксациллин нежелательно назначать с антибиотиками тетрациклиновой группы из-за сокращения эффективности его действия. Слабительные и средства, уменьшающие кислотность, могут снижать уровень абсорбции Оксациллина. Также нежелательно применять препарат с бактериостатиками – это негативно влияет на его эффективность.

Концентрация в крови Оксациллина увеличивается с одновременным приемом блокаторов канальциевой секреции, и конкуренция за канальциевую секрецию является причиной повышения токсичности метотрексата при совместном применении его с курсом Оксациллина. Также нежелательно назначать антибиотик вместе с гепатотоксическими средствами.

В комбинации с бензилпенициллином или ампициллином Оксациллин расширяет спектр воздействия на микроорганизмы, сохраняя антибиотики от разрушения пенициллиназой. В такой комбинации он часто применяется в отдельных препаратах.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Ампиокс;
  • Оксамп;
  • Оксамсар;
  • Оксациллина натриевая соль;
  • Оксациллина натриевой соли таблетки;
  • Простафлин.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Препарат доступен по цене – стоимость флакона начинается от 10 рублей. Цена упаковки 500 мг №50 составляет в среднем 450 рублей. Цена на таблетки Оксациллина примерно равна 55 рублей за 20 штук.

Условия отпуска из аптек

Требуется рецепт.

Условия хранения и срок годности

Таблетки Оксациллина необходимо хранить при температуре воздуха +18…+20°С. Что касается порошка для приготовления раствора, его можно хранить при температуре до +25°С. Срок годности антибиотика в таблетках составляет 3 года, а в порошке – 2 года.

ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ : Инструкция по применению

Оксациллина натриевая соль — полусинтетический пенициллин, противомикробный препарат, эффективный в отношении микроорганизмов резистентных к другим антибиотиками группы пенициллина.

Показания к применению

Оксациллина натриевая соль применяется при инфекциях, вызванных пенициллиноустойчивыми (пенициллиназообразующими) штаммами стафилококков, устойчивыми к Бензилпенициллину и Феноксиметилпенициллину, а именно: при пневмонии, инфекциях мочевых путей, холецистите, пиелите, цистите, остеомиелите, фурункулах и карбункулах, послеоперационных раневых инфекциях, инфицированных ожогах, эмпиемах, абсцессах, флегмонах, бактериемии, септицемии.

Правила применения

Натриевая соль оксациллина назначается внутрь и вводится парентерально (внутримышечно).

  • Внутрь: Оксациллина натриевая соль назначается внутрь по 0,25–0,5 г за 1 час до еды или через 1–3 часа после еды; для поддержания терапевтического эффекта при стафилококковых инфекциях средней тяжести назначают по 0,5 г, при тяжёлых инфекциях — 1 г Оксациллина на приём 4–6 раз в сутки. Такие же дозы дают детям в возрасте более 6 лет или обладающих массой тела более 40 кг. Детям с массой тела менее 40 кг препарат назначается из расчёта 0,05–0,1 г в сутки на 1 кг массы тела.

    Средняя терапевтическая доза препарата для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 3 г.

    Новорожденным и недоношенным детям препарат назначают в суточной дозе 90–150 мг на 1 кг массы тела ребёнка, детям в возрасте до 3 месяцев — 200 мг/кг, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г в сутки, при этом суточная доза препарата разделяется на 4–6 приёмов.

    Курс лечения длится в среднем 5 суток.

  • Внутримышечно: Парентерально оксациллина натриевая соль вводится, если приём препарата внутрь недостаточно эффективен или невозможен. Раствор оксациллина готовят ex tempore, введением во флакон с сухим порошком 1,5–3 мл воды для инъекций.

    Новорожденным и недоношенным детям вводят по 20–40 мг на 1 кг массы тела в сутки, детям в возрасте до 3 месяцев — 60–80 мг/кг в сутки, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г в сутки, детям старше 6 лет и взрослым — 1,5–3 г в сутки. При тяжёлом течении инфекции дозы можно удвоить.

Побочные явления

При приёме внутрь возможные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диспептические явления — тошнота, рвота, понос), а при парентеральном введении — аллергические реакции. Кожные аллергические реакции требуют временного или полного прекращения введения Оксациллина и применения антигистаминных препаратов так же, как и при осложнениях, обусловленных действием других препаратов пенициллина.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам группы пенициллина и наличие аллергических заболеваний в анамнезе.

С осторожностью применяют Оксациллин при заболеваниях почек.

Выпускают:

Рецепт на Оксациллин

Rp.: Oxacillini-natrii 0,25
D. t. d. N 24 in tabul.
S. По 1 таблетке за 1 час до еды.
  • Таблетки по 0,25 г и 0,5 г, в упаковках по 20, 24 и 250 таблеток.
  • Желатиновые капсулы, содержащие по 0,25 г оксациллина натриевой соли, в упаковке 10 капсул.
  • Порошок оксациллина натриевой соли в герметически закупоренных стеклянных флаконах по 0,25 г и 0,5 г в комплекте с растворителем (2 мл).

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом защищённом от света месте при комнатной температуре, с предосторожностью (список Б).

Срок годности оксациллина натриевой соли: флаконы — 2 года; таблетки и капсулы — 3 года.

Свойства

Оксациллина натриевая соль (Oxacillinum-natrium) — натриевой соли 5-метил-3-фенил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрат — белый микрокристаллический порошок горького вкуса.

Спектр действия

Оксациллин обладает выраженным бактерицидным действие в отношении патогенных стафилококков и других грамположительных бактерий.

Грамотрицательные микроорганизмы устойчивы к действию оксациллина.

При лечении Оксациллином у патогенных микроорганизмов постепенно развивается лекарственная устойчивость к нему.

Фармакокинетика

При приёме внутрь оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и содержится в крови в терапевтической концентрации в течение 4–6 часов. Относительно быстро и в больших количествах выделяется почками. Не обладает кумулятивными свойствами и малотоксичен.

Натриевая соль оксациллина так же, как и натриевая соль метициллина устойчива к действию пенициллиназы, не инактивируется ею и, кроме того, сохраняет активность в кислой среде желудка, поэтому может не только вводиться парентерально, но и назначаться внутрь.

Оксациллин (Oxacillin)

  • Применение вещества Оксациллин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Оксациллин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Оксациллин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Оксациллин

Латинское название вещества Оксациллин

Oxacillinum (род. Oxacillini)

Химическое название

Брутто-формула

C19H19N3O5S

Фармакологическая группа вещества Оксациллин

  • Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.2 Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • G00.3 Стафилококковый менингит
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
  • J86 Пиоторакс
  • K81 Холецистит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

66-79-5

Характеристика вещества Оксациллин

Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).

Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Молекулярная масса 441,44.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. Tmax после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.

Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6 ч.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Применение вещества Оксациллин

Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

Ограничения к применению

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Оксациллин

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.

Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке. Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Оксациллин

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Оксациллин 0.0014
Оксациллина натриевая соль 0.001
Оксациллина натриевой соли таблетки 0.0005
Простафлин 0.0003
Оксациллина натриевая соль стерильная 0.0001
Оксациллина натриевая соль 0,25 г в капсулах 0

Оксациллин

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *