ФЕНТОЛАМИН

ФЕНТОЛАМИН ФЕНТОЛАМИН ( Phentolaminum ). 2—имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine. Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Рhentolamini hydrochloridum). Белый или слегка кремовый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно — в спирте. Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных a -адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a -адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические a 1 — и пресинаптические a 2 -адренорецепторы. Основанием к применению фентоламина, так же как и других a -адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления. Применяет фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме. Имеются указания, что фентоламин и другие a -адреноблокаторы (пирроксан) усиливают секрецию инсулина, вследствие чего они могут быть полезными у больных сахарным диабетом с повышенной секрецией адреналина. Назначают фентоламина гидрохлорид внутрь в виде таблеток: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3 — 4 раза в день (после еды); в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3 — 5 раз в день. Курс лечения продолжается 3 — 4 нед. При применении фентоламина, так же как и других a -адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса. В связи с неизбирательным действием, с блокадой a 2 -адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приеме препарата. Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов. Формы выпуска фентоламина гидрохлорида: порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rр.: Таb. Phentоlamini hydrochloridi 0,025 N. 30 D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды) 3а рубежом фентоламин (метансульфонат) выпускается также в ампулах для инъекций. Инъекционный преперат применяют при гипертонических кризах, нарушениях периферического кровообращения. Имеются данные о внутривенном введении препарата (10 мг в 20 мл изотонического раствора натрий хлорида; скорость введения — 1,3 мг в минуту или капельно по 10 мг/ч) в качестве периферического вазодилататора при острой сердечной недостаточности и при артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда’. Следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии. Имеются данные о применении фентоламина при атриовентрикулярной блокаде у детей’. Препарат назначают в дозе 1 мг/кг в сутки (в 4 приема). Наблюдали положительный эффект, особенно при выраженной брадикардии.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Фентоламин (Phentolamine)

  • Применение вещества Фентоламин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Фентоламин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Фентоламин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами

Структурная формула

Русское название

Фентоламин

Латинское название вещества Фентоламин

Phentolaminum (род. Phentolamini)

Химическое название

3-(4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата)

Брутто-формула

C17H19N3O

Фармакологическая группа вещества Фентоламин

  • Альфа-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • I15.8 Другая вторичная гипертензия
  • I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • T33-T35 Обморожение
  • Код CAS

    50-60-2

    Характеристика вещества Фентоламин

    Фентоламина гидрохлорид — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно — в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Практически нерастворим в ацетоне, этилацетате.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, альфа-адренолитическое, улучшающее периферическое кровообращение.

    Обратимо блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.

    Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.

    Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.

    Плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 54%. Cmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.

    Применение вещества Фентоламин

    Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС, инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.

    Ограничения к применению

    Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.

    В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.

    На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.

    Побочные действия вещества Фентоламин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

    Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

    Взаимодействие

    Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола. При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина. Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.

    Передозировка

    Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.

    Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД. При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Фентоламин

    Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС. У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.

    Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    ФЕНТОЛАМИН : Инструкция по применению

    Фентоламин — адренолитик, альфа-адреноблокатор; препарат блокирует адренорецепторы и препятствует взаимодействию с ними адренэргических медиаторов.

    Фентоламин избирательно влияет на альфа-адренорецепторы и поэтому блокирует только возбуждающий эффект адреналина, что приводит к расширению кровеносных сосудов; несколько снижает артериальное давление; оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме; расслабляет радиальные мышцы радужной оболочки и др.

    Блокада сосудосуживающих адренэргических импульсов используется в клинической практике для снятия спазмов и расширения периферических сосудов (артериол и прекапилляров), улучшения кровоснабжения тканей и органов.

    В отличие от симпатолитиков (Октадин, Орнид) Фентоламин не нарушает образования медиаторов в симпатических нервных окончаниях.

    Показания к применению

    Фентоламин показан при нарушениях периферического кровообращения (болезни Рейно, эндартериит, акроцианоз), трофических язвах конечностей, вялозаживающих ранах, пролежнях, отморожениях, на начальных стадиях атеросклеротической гангрены.

    Некоторое снижение артериального давления, вызываемое метансульфонатом фентоламина позволяет применять его при гипертонической болезни, для предупреждения и купирования гипертонических кризов.

    Фентоламина метансульфонат применяется для диагностики феохромоцитомы и в период операции по поводу её удаления.

    Правила применения

    Фентоламина гидрохлорид назначают внутрь: взрослым по 0,05 г, детям — по 0,025 г 3–4 раза в день после еды; в более тяжёлых случаях дозу препарата увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3–5 раз в день.

    Фентоламина метансульфонат вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мл 1% раствора, приготовляемого ex tempore. Курс лечения препаратом длится в среднем 3–4 недели.

    • При нарушении периферического кровообращения Фентоламин принимают внутрь после еды по 0,05 г 3–4 раза в день (при необходимости дозу препарата взрослым увеличивают до 0,1 г) 3–5 раз в день. Курс лечения продолжается 3-4 недели.
    • Для лечения гипертонической болезни, предупреждения и купирования (снятия) гипертонических кризов фентоламина метансульфонат вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мл 0,5% раствора.
    • Для диагностики феохромоцитомы метансульфонат фентоламина вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мл 0,5% его раствора (детям — внутримышечно 0,6 мл 0,5% раствора или внутривенно 0,2 мл 0,5% раствора), при этом у больных феохромоцитомой наблюдается значительное снижение систолического и диастолического давления, которое наступает через 2 минуты после внутривенного и через 20 минут после внутримышечного введения и сохраняется в течение 10–15 минут после введения в вену и ½–4 часов после введения в мышцу.
    • До операции удаления феохромоцитомы Фентоламин вводят внутримышечно за 1–2 часа или назначают приём таблеток внутрь.

    Побочные явления

    Побочные явления при применении Фентоламина: головокружение, тахикардия, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота, рвота, понос. Возможен ортостатический коллапс. Эти явления требуют перерыва в лечении препаратом или уменьшения его дозы.

    Тяжёлые органические поражения сердечно-сосудистой системы, органические изменения сердца и сосудов.

    Особые указания

    Следует остерегаться развития явлений ортостатического коллапса. Во избежание его развития больной после инъекции должен препарата находиться в течение 2 часов в положении лёжа.

    Ввиду возможной повышенной индивидуальной чувствительности к препарату предварительно следует испытывать реакцию больного на малые дозы Фентоламина.

    Состав и форма выпуска

    Рецепт на Фентоламин

    Rp.: Phentolamini hydrochloridi 0,025
    D. t. d. N 30 in tabul.
    S.

    Выпускают таблетки, содержащие по 0,025 г (25 мг) фенталамина гидрохлорида, по 30 и 60 таблеток в упаковке.

    Фентоламина метансульфонат — стерильный порошок в ампулах по 0,005 г (5 мг) для приготовления ex tempore раствора на воде для инъекций.

    Срок годности и условия хранения

    Хранить в сухом, защищённом от света месте.

    Срок годности Фентоламина — 2 года.

    Свойства

    Фентоламин (Phentolaminum) — 2- имидазолина гидрохлорид или метансульфонат — белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде; метансульфонат фентоламина — белый кристаллический, гигроскопический порошок, легко растворимый в воде и этиловом спирте.

    Аналоги

    C-7337. Дибазин. Регитин. Рогитин.

    О толил

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *