Нимопин

Нимопин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Nimopine

Код ATX: C08CA06

Действующее вещество: нимодипин (Nimodipine)

Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 596 руб.

Нимопин – лекарственное средство, оказывающее воздействие на сосуды головного мозга, применяемое при ишемических неврологических поражениях у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием (САК) вследствие разрыва аневризмы.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нимопина:

  • раствор для инфузий: прозрачная, слегка желтоватая жидкость (по 50 мл во флаконе из коричневого стекла, укупоренном резиновой пробкой, закатанной алюминиевым кольцом и пластиковым колпачком; в картонной пачке 1 флакон в комплекте с соединительной трубкой для инфузомата);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые овальные, с риской на одной из сторон, бледно-желтого цвета пленочная оболочка, на изломе – масса желтовато-белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Нимопина.

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: нимодипин – 0,2 мг;
  • дополнительные компоненты: пропиленгликоль, этанол 96%, вода для инъекций.

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: нимодипин – 30 мг;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, крахмал кукурузный, повидон К-30, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: пропиленгликоль, FMC желтый (титана диоксид, макрогол-400, гипромеллоза, макрогол-6000, краситель оксид железа желтый).

Фармакологические свойства

Нимопин – производное 1,4-дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК). Нимодипин демонстрирует преимущественно церебровазодилатирующий и противоишемический эффект. Способен предупреждать или снимать спазм сосудов, обусловленный воздействием различных вазоактивных веществ, включая простагландины, серотонин, гистамин. В результате высокой липофильности действующее вещество хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, почти не оказывает влияния на проводимость в атриовентрикулярном и синоатриальном узлах, и на сократимость миокарда. Нимопин рефлекторно повышает частоту сердечных сокращений (ЧСС) вследствие расширения сосудов.

На фоне острых нарушений мозгового кровообращения, приводя к расширению сосудов головного мозга, Нимопин способствует улучшению мозгового кровообращения. При этом дополнительная перфузия обычно наиболее сильно выражена в зоне поврежденных и ранее недостаточно снабжаемых кровью участков мозга. Терапия позволяет существенно снизить частоту возникновения ишемических неврологических расстройств и уровень смертности на фоне САК.

После перорального приема Нимопина наблюдается практически полная абсорбция нимодипина. Его биодоступность может варьировать от 8 до 12%, что демонстрирует выраженный эффект первого прохождения через печень. Максимальная концентрация (Cmax) нимодипина составляет 31 нг/мл, а время ее достижения (TCmax) – 0,5–1 ч. Спустя 0,6–1,6 ч после очередного перорального приема препарата его равновесная концентрация (Css) в плазме составляет у лиц пожилого возраста 26 нг/мл, а у молодых людей – 12,3–17,5 нг/мл. При увеличении разовой дозы до 90 мг фиксируется пропорциональный рост уровня содержания нимодипина в плазме.

В случае проведения продолжительного инфузионного внутривенного (в/в) вливания со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя плазменная концентрация активного вещества в крови составляет 17,6–26,6 нг/мл. Объем распределения (Vd) равен 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс – 0,6–1,9 л/ч/кг.

С белками плазмы нимодипин связывается почти полностью – на 97–99%. Он преодолевает плацентарный барьер и выделяется при лактации, уровень содержания лекарственного средства и его метаболитов в материнском молоке существенно превышает уровень в плазме крови.

После в/в струйного введения наблюдается двухфазное уменьшение концентрации нимодипина в плазме – спустя 5–10 мин и приблизительно через 60 мин. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости после в/в вливания составляет около 0,5% от плазменной концентрации в крови.

Метаболизируется нимодипин при помощи системы цитохрома CYP3А4 посредством дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления сложных эфиров. Образующиеся в результате биотрансформации препарата 3 основных метаболита практически не обладают фармакологической активностью. Экскретируется препарат в форме метаболитов почками (на 50%) и с желчью. Кинетика выведения является линейной.

Показания к применению

  • ишемические неврологические расстройства, обусловленные спазмом сосудов головного мозга на фоне САК, вызванного разрывом аневризмы – в целях профилактики и лечения;
  • эмоциональная лабильность, снижение памяти и способности к концентрации внимания и другие выраженные нарушения функции головного мозга у лиц пожилого возраста (для таблеток).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех лекарственных форм Нимопина:

  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • выраженные функциональные нарушения печени (при лечении нарушений функций мозга);
  • комбинированная терапия с противоэпилептическими средствами или с рифампицином;
  • беременность и период кормления грудью.

Относительные (применять Нимопин следует с особой осторожностью):

  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия – систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мл рт. ст.;
  • ишемия миокарда, выраженная брадикардия;
  • хроническая печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • выраженная хроническая недостаточность почек, при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) менее 20 мл/мин;
  • генерализованный отек тканей головного мозга;
  • внутричерепная гипертензия;
  • сочетанное использование с флекаинамидом и дизопирамидом, вследствие возможного усиления выраженности отрицательного инотропного действия (для таблеток);
  • пожилой возраст, ввиду наибольшего риска возрастных нарушений деятельности почек (для таблеток).

Поскольку раствор для инфузий Нимопин включает в состав этиловый спирт, его следует также с осторожностью назначать пациентам с замедлением метаболизма этанола, страдающим алкоголизмом, лицам с эпилепсией, заболеваниями печени, беременным и кормящим женщинам.

Нимопин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для инфузий

Раствор для инфузий Нимопин вводят путем вливания в вену.

В начале лечения раствор следует вводить на протяжении 2 ч со скоростью 1 мг/ч, (в среднем 0,015 мг/кг/ч). В случае хорошей переносимости лекарственного средства, в первую очередь при отсутствии значительного снижения АД, спустя 2 часа скорость введения можно повысить до 2 мг/ч (примерно 0,03 мг/кг/ч).

Пациентам с лабильным АД или весом тела значительно ниже 70 кг рекомендуется вводить Нимопин с начальной скоростью 0,5 мг/ч.

Непрерывное в/в вливание Нимопина производят через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана, одновременно вместе с одним из следующих растворов: натрия хлорид 0,9%, декстроза 5%, Рингера раствор, гидроксиэтилкрахмал 6% или декстран со средней молекулярной массой 35000-45000 Da (соотношение Нимопин/другой раствор должно составлять 1÷4). Также в качестве сопутствующей инфузии может вливаться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от показаний ЧСС и АД.

В целях профилактики начинать в/в введение раствора требуется не позднее, чем спустя 4 дня после кровоизлияния, и продолжать использование Нимопина в течение всего периода максимальной угрозы развития вазоспазма, т. е. до 10–14 дня после субарахноидального кровоизлияния.

При уже имеющихся ишемических неврологических нарушениях, вызванных вазоспазмом вследствие САК, необходимо начинать инфузионную терапию как можно раньше и проводить ее в течение 5–14 дней. После окончания проведения курса в/в инфузий раствора, назначаемых как для профилактики, так и для терапии, на протяжении последующих 7 дней рекомендован прием пероральной формы препарата.

Если в ходе лечебного или профилактического использования Нимопина назначается хирургическое лечение кровоизлияния, инфузионные вливания раствора после операции необходимо проводить на протяжении не менее 5 дней.

При осуществлении введения препарата в цистерны головного мозга, в процессе оперативного вмешательства приготовленный непосредственно перед использованием раствор нимодипина (инфузионный раствор в дозе 1 мл и раствор Рингера в дозе 19 мл), подогретый до температуры тела, можно вводить интрацистернально.

Пациентам, у которых отмечается возникновение нежелательных явлений, может потребоваться снижение дозы Нимопина или прекращение лечения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Нимопин предназначены для перорального приема. Их проглатывают целиком с небольшим количеством жидкости, вне зависимости от времени приема пищи, с соблюдением интервала между приемами не менее 4 ч.

Рекомендуемый режим дозирования Нимопина (в случае отсутствия других назначений):

  • кровоизлияние в субарахноидальное пространство после разрыва аневризмы: по завершении инфузионной терапии раствором, 6 раз в сутки по 60 мг (2 таблетки), курс – 7 дней;
  • нарушение функций головного мозга у пожилых пациентов: 3 раза в сутки по 30 мг (1 таблетка).

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: гиперемия кожи лица, снижение АД, аритмии, тахикардия или брадикардия, развитие/усугубление сопутствующей сердечной недостаточности и ишемии миокарда (в особенности при наличии тяжелых обструктивных поражений коронарных артерий);
  • система кроветворения: агранулоцитоз, бессимптомная тромбоцитопения;
  • нервная система: бессонница, возбуждение, повышенная двигательная активность, агрессивность и другие симптомы возбуждения центральной нервной системы; сонливость, чрезмерная утомляемость, головокружение, головная боль, астения, депрессия; экстрапирамидные нарушения, такие как маскообразное лицо, атаксия, тремор, мышечная ригидность, затруднение глотания;
  • дыхательная система: стридорозное дыхание, кашель, затруднение дыхания;
  • пищеварительный тракт: гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), усиление аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея/запор, в отдельных случаях – паралитическая кишечная непроходимость;
  • опорно-двигательная система: отечность и болезненность суставов;
  • изменение лабораторных показателей: усиление активности щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), печеночных трансаминаз; функциональные нарушения почек с возрастанием содержания мочевины и/или креатинина в плазме крови;
  • прочие: повышенное потоотделение, периферические отеки, снижение деятельности почек (возрастание уровня мочевины, гиперкреатининемия), увеличение веса тела, галакторея;
  • аллергические реакции: сыпь, кожный зуд;
  • местные реакции: флебит (при введении раствора в периферические вены, преимущественно без осуществления инфузий сопутствующими растворами).

Передозировка

При острой передозировке Нимопина возможно появление следующих симптомов: выраженное снижение АД, брадикардия или тахикардия, различные неврологические расстройства и (для таблеток) боли в эпигастрии.

В случае появления признаков острой передозировки нужно незамедлительно прекратить терапию препаратом. Мероприятия экстренной помощи для купирования интоксикации обусловливаются ее симптомами. При значительном понижении АД следует назначить в/в введение допамина или норэпинефрина. Поскольку специфический антидот нимодипина неизвестен, дальнейшее лечение других проявлений передозировки должно быть симптоматическим.

Особые указания

На фоне тяжелых нарушений деятельности печени, особенно у пациентов с циррозом печени с выраженной портальной гипертензией, биодоступность получаемого перорально нимодипина может быть повышена, вследствие ослабления интенсивности метаболизма в печени. В результате этого может отмечаться усиление основного действия препарата и его побочных реакций, в т. ч. гипотензивного эффекта. В подобных случаях дозу Нимопина следует уменьшить, учитывая степень снижения АД, или при необходимости прервать терапию.

Несмотря на то, что у БМКК отсутствует синдром отмены, перед завершением курса лечения пероральной формой препарата, рекомендуется медленное снижение получаемых доз.

Если в период терапии Нимопином пациенту необходимо оперативное вмешательство под общей анестезией, следует проинформировать врача-анестезиолога о проводимом лечении.

Ввиду того, что нимодипин абсорбируется поливинилхлоридом, для введения раствора можно использовать только инфузионные системы с полиэтиленовыми трубками.

Нимодипин чувствителен к действию света, поэтому необходимо избегать прямого попадания солнечных лучей на раствор для инфузий. Для осуществления парентерального введения Нимопина требуется использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки красного, желтого, коричневого или черного цвета; инфузионный насос и трубки следует обернуть светонепроницаемой бумагой или фольгой. Если же раствор применяют при искусственном освещении или рассеянном дневном свете, то на протяжении 10 часов специальные защитные меры не нужны.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Нимопином ввиду возможного возникновения головокружения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении другими сложными и потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам прием таблеток противопоказан. Раствор в период беременности допускается использовать только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит возможную угрозу для плода.

Во время терапии всеми лекарственными формами Нимопина требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Лечение Нимопином противопоказано пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

На фоне выраженной хронической недостаточности почек, при значении СКФ ниже 20 мл/мин Нимопин необходимо применять с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии выраженных функциональных нарушений печени использовать таблетки Нимопин для лечения нарушений функций мозга противопоказано. Пациентам с декомпенсированной хронической печеночной недостаточностью рекомендуется применять обе лекарственные формы Нимопина с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Использование Нимопина у лиц пожилого возраста с многочисленными сопутствующими заболеваниями, включающими тяжелые сердечно-сосудистые поражения и тяжелую почечную недостаточность (СКФ менее 20 мл/мин) должно быть особенно тщательно обосновано. В процессе лечения и после его завершения таким пациентам требуется регулярное врачебное наблюдение, в т. ч. неврологическое.

Лекарственное взаимодействие

  • рифампицин: ускоряется метаболизм нимодипина вследствие повышения активности ферментов печени, вызываемого рифампицином, при этом соответственно снижается эффективность нимодипина;
  • ксенобиотики, воздействующие на активность цитохрома CYP3A4: возможно изменение метаболического клиренса нимодипина;
  • флуоксетин: фиксируется возрастание плазменной концентрации нимодипина (на 50%) и одновременное значительное снижение содержания флуоксетина, при этом концентрация его активного метаболита – норфлуоксетина, не подвергается изменениям;
  • фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и другие индукторы микросомального окисления: на фоне длительного предшествующего использования данных средств активизируется метаболизм нимодипина;
  • циметидин, вальпроевая кислота: возможно увеличение концентрации нимодипина в плазме;
  • грейпфрутовый сок: отмечается подавление метаболизма дигидропиридинов; данного сочетания следует избегать, поскольку на его фоне может фиксироваться непредсказуемое повышение содержания нимодипина в плазме;
  • галоперидол: при долговременном лечении этим веществом не определяется лекарственное взаимодействие с нимодипином;
  • нортриптилин: при длительном проведении комбинированной терапии возможно незначительное снижение плазменного уровня нимодипина, при этом концентрация нортриптилина не изменяется;
  • препараты лития, сердечные гликозиды, циклоспорин, теофиллин, хинидин, карбамазепин, вальпроевая кислота: усугубляется угроза появления нежелательных эффектов этих препаратов;
  • лекарственные средства, способствующие экскреции ионов калия: усиливается их аритмогенное действие;
  • ингаляционные анестетики: возрастает гипотензивный эффект;
  • цефалоспорины, аминогликозиды, фуросемид и другие потенциально нефротоксичные препараты: повышается угроза нарушения функции почек; если необходимо комбинированное лечение, его следует осуществлять при тщательном мониторинге почечной функции, в случае выявления нарушения деятельности почек требуется прекратить использование нимодипина;
  • нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики, эстрогены: снижается гипотензивный эффект;
  • диуретики, α-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, β-адреноблокаторы, остальные БМКК, антагонисты рецепторов ангиотензина II, симпатолитики, метилдопа и другие гипотензивные препараты: усиливается степень выраженности гипотензивного действия; в период лечения нимодипином противопоказано в/в введение β-адреноблокаторов;
  • зидовудин: при одновременном в/в введении с раствором существенно увеличивается площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) данного вещества и снижается объем его распределения и клиренс;
  • флекаинид, прокаинамид, дизопирамид, хинидин и другие средства, приводящие к удлинению интервала Q-T: повышается вероятность усиления отрицательного инотропного действия и удлинения интервала Q-T; комбинировать данные средства с нимодипином следует с осторожностью.

Аналоги

Аналогами Нимопина являются Нимодипин-натив, Нимотоп, Нимодипин, Циннаризин Авексима, Циннаризин Софарма, Циннаризин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от проникновения света и влаги месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности раствора для инфузий – 2 года, таблеток, покрытых пленочной оболочкой – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нимопине

В настоящее время на медицинских сайтах нет отзывов о Нимопине, оставленных пациентами, по которым можно было бы объективно оценить эффективность препарата и недостатки его использования.

Цена на Нимопин в аптеках

Цена на Нимопин может составлять:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой (30 мг): 30 шт. в упаковке – 600–650 руб., 100 шт. в упаковке – 1500–1660 руб.;
  • раствор для инфузий (0,2 мг/мл): 1 флакон объемом 50 мл в комплекте с трубкой соединительной – 600–740 руб.

Нимотоп® (Nimotop®)

Последняя актуализация описания производителем 25.09.2014 Фильтруемый список 25.09.2014 25.09.2014 25.09.2014

Действующее вещество:

Нимодипин* (Nimodipine*)

АТХ

C08CA06 Нимодипин

Фармакологические группы

  • Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
  • Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
  • G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная
  • I60 Субарахноидальное кровоизлияние
  • R41.3.0* Снижение памяти
  • R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
  • R54 Старость

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
нимодипин 30 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37,5 мг; МКЦ — 142,5 мг; повидон — 75 мг; кросповидон — 44,4 мг; магния стеарат — 0,6 мг
пленочная оболочка: гипромеллоза — 5,4 мг; макрогол — 1,8 мг; железа оксид желтый — 0,54 мг; титана диоксид — 1,26 мг
Раствор для инфузий 1 фл. (50 мл)
активное вещество:
нимодипин 10 мг
вспомогательные вещества: этанол 96% — 10 г; макрогол 400 — 8,5 г; натрия цитрат — 0,1 г; кислота лимонная безводная — 15 мг; вода для инъекций — 31,225 г

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На лицевой стороне таблетки — гравировка в виде байеровского креста, на оборотной — «SK». В изломе — желтовато-белая однородная масса, окруженная желтой оболочкой.

Раствор: прозрачный, слегка желтоватый.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нейропротективное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, ПГ и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Всасывание. После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10–15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0,6–1,6 ч и составляла 7,3–43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 и 60 мг Сmax составляет (16±8) и (31±12) нг/мл соответственно. Увеличение Сmax и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85–95%) абсолютная биодоступность составляет 5–15%.

При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17,6–26,6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5–10 мин и примерно через 60 мин. Vd составляет 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс — 0,6–1,9 л/ч/кг.

Распределение. Интенсивно связывается с белками плазмы крови (97–99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови.

После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% — с желчью.

Начальная фаза Т1/2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 1,1 до 1,7 ч. Окончательная фаза Т1/2 — 5–10 ч.

Показания препарата Нимотоп®

Общие для обеих лекарственных форм

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга, на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяются после предшествующего проведения в/в терапии инфузионным раствором).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно)

Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

тяжелые нарушения функций печени (например цирроз печени);

одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

Раствор для инфузий

В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Общее для обеих лекарственных форм

артериальная гипотензия (cАД <100 мм рт.ст.).

пациенты с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 нед после острого инфаркта миокарда — необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга);

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

пожилые пациенты с сочетанной патологией, с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <20 мл/мин);

пожилые пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, (необходимо проводить регулярное обследование).

Раствор для инфузий

выраженная брадикардия;

ишемия миокарда;

выраженная сердечная недостаточность;

повышение внутричерепного давления;

генерализованный отек головного мозга;

печеночная и почечная недостаточность;

пациенты, страдающие алкоголизмом, беременные и кормящие женщины, пациенты с заболеваниями печени и пациенты, страдающие эпилепсией — в связи с содержанием в препарате 23,7 объемных % этанола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение раствора для инфузий во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Общие для обеих лекарственных форм

Таблица 1

Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при ишемических неврологических расстройствах

Класс систем органов (MedDRA) Нечасто Редко
Для обеих лекарственных форм
Со стороны крови и лимфатической системы Тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы Аллергические реакции, сыпь
Со стороны нервной системы Головная боль
Со стороны сердца Тахикардия Брадикардия
Со стороны сосудов Снижение АД, вазодилатация
Со стороны ЖКТ Тошнота Кишечная непроходимость
Со стороны гепатобилиарной системы Транзиторное повышение уровней печеночных ферментов
Для раствора для инфузий
Реакции в месте введения Реакции в месте инъекции или инфузии, тромбофлебит в месте введения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблица 2

Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

Класс систем opганов (MedDRA) Часто Нечасто
Со стороны иммунной системы Аллергические реакции, сыпь
Со стороны нервной системы Головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор
Со стороны сердца Ощущение сердцебиения, тахикардия
Со стороны сосудов Снижение АД, вазодилатация Обморок, отек
Со стороны ЖКТ Запор, диарея, метеоризм

Взаимодействие

Общее для обеих лекарственных форм

Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами А1-аденозиновых рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, альфа-метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы.

Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови (концентрация нортриптилина остается неизменной).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 3А4, препараты ингибирующие эту ферментную систему, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме. Это такие ЛС, как

— макролиды, например эритромицин (структурно родственный им азитромицин не обладает такими свойствами);

— ингибиторы ВИЧ-протеаз (например ритонавир, зидовудин);

— азоловые антимикотики (например кетоконазол);

— антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%);

— квинупристин/дальфопристин;

— циметидин;

— вальпроевая кислота.

При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг АД.

Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т. к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 — фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин — значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Раствор для инфузий

Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина — норфлуоксетина — не меняется.

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его Vd и клиренса.

Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Поэтому в случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводится под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Инфузионный раствор Нимотопа® содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Рекомендуется соблюдать предлагаемый режим дозирования.

Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы

Прием таблеток следует назначать после 5–14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп®. Рекомендуемая доза — 2 табл. 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней.

Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая доза — 1 табл. 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).

У больных с умеренными нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы нимодипина или отмена лечения. У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД; при необходимости применение нимодипина следует прекратить.

В/в, путем инфузии.

Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп®), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД) через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным АД должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор Нимотоп® применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп®/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Раствор Нимотоп® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп®, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, т.е. до 10–14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки с интервалом 4 ч.

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 ч). Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотоп® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.

Раствор нимодипина чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп® можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется ПВХ, для его парентерального введения можно использовать только системы с ПЭ трубками.

Симптомы: общие для обеих лекарственных форм — выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия; для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно), — рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.

Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает: для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, — промывание желудка и прием активированного угля; для обеих лекарственных форм — если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации <20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Общее для обеих лекарственных форм

Фертильность. В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением АД и возникновением головокружения. При применении инфузионного раствора Нимотоп® этот фактор обычно не имеет значения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг. По 10 табл. в блистере. 3 или 10 блистеров помещены в картонную коробку.

Раствор для инфузий, 0,2 мл/мл. По 50 мл во флаконах коричневого стекла. 1 фл. вместе с ПЭ соединительной трубкой для инфузомата помещены в картонную коробку.

По 50 мл во флаконах коричневого стекла. 1 флакон вместе с ПЭ соединительной трубкой для инфузомата помещены в картонную пачку; по 5 картонных пачек упаковывают в ПЭ пленку.

Производитель

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Байер Фарма АГ.

D-51368, Леверкузен, Германия.

Раствор для инфузий. Байер Фарма АГ, Германия.

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18 стр. 2.

Тел.:+7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.

www. www.bayerpharma.ru.

По рецепту.

Условия хранения препарата Нимотоп®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нимотоп®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг — 5 лет.

раствор для инфузий 0.2 мг/мл — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности Изменение настроения
Изменчивость настроения
Лабильность настроения
Нарушение настроения
Нарушения настроения
Неустойчивость эмоционального фона
Перепады настроения
Психическая лабильность
Расстройства настроения
Смешанные эмоциональные расстройства
Снижение настроения
Состояние эмоционального напряжения
Ухудшение настроения
Эмоциональная лабильность
Эмоциональная напряженность
Эмоциональная нестабильность
Эмоциональная неустойчивость
Эмоциональная отгороженность
Эмоциональная отрешенность
G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная Острая цереброваскулярная недостаточность
Спазм артерий мозга
Спазм сосудов головного мозга
Спазм церебральных сосудов
Спазмы сосудов головного мозга
Церебральный спастический синдром
I60 Субарахноидальное кровоизлияние Аневризма внутричерепная
R41.3.0* Снижение памяти Забывчивость
Нарушение запоминания
Нарушение памяти
Нарушения памяти
Ослабление памяти
Памяти снижение
Ухудшение памяти
Ухудшение памяти в отношении недавних событий
Ухудшение памяти у пациентов пожилого возраста
R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические Вторичные нарушения мнестических функций
Затруднение сосредоточения
Затруднение умственной деятельности
Интеллектуальная недостаточность
Интеллектуально-мнестическое нарушение
Интеллектуально-мнестическое расстройство
Инфантилизм психический
Когнитивные нарушения
Нарушение интеллекта
Нарушение мнестических функций
Нарушение мыслительной деятельности
Нарушение мышления
Нарушение умственной работоспособности
Нарушения мыслительной функции
Нарушения мышления
Ослабление интеллектуальной продуктивности
Отставание психического развития
Первичные нарушения мнестических функций
Понижение интеллектуально-мнестических функций
Понижение интеллектуальной продуктивности
Рассеянность
Расстройства мышления
Расстройство мышления
Снижение интеллектуально-мнестических функций
Снижение интеллектуальной продуктивности
Снижение интеллектуальных возможностей
Снижение интеллектуальных способностей
Снижение интеллектуальных способностей у пациентов пожилого возраста
Снижение ментальной функции
Снижение мыслительной функции
Снижение памяти в старости
Снижение психической активности
Сниженный интеллектуальный уровень
Ухудшение интеллектуально-мнестических функций
Хронические нарушения умственной работоспособности
R54 Старость Внешние признаки старения
Возрастное заболевание глаз
Возрастное нарушение зрения
Возрастные заболевания сосудов
Возрастные запоры
Возрастные изменения остроты зрения
Возрастные инволюционные изменения головного мозга
Возрастные нарушения
Возрастные нарушения слуха
Геронтологическая практика
Деменция старческая
Дефицит кальция и витамина D3 у лиц пожилого возраста
Заболевание головного мозга сосудистого и возрастного характера
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Коррекция обмена веществ в пожилом и старческом возрасте
Недостаточность питания в пожилом и старческом возрасте.
Расстройства поведения в пожилом возрасте
Сенильная деменция
Сенильное слабоумие
Сенильные депрессии
Сенильные кольпиты
Сенильный психоз
Синдром возрастной инволюционный
Снижение слуха возрастное
Старение
Старение головного мозга
Старение организма
Старческая деменция
Старческий возраст
Старческий инволюционный психоз
Старческий психоз
Ухудшение памяти у пациентов пожилого возраста

Нимотоп: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Nimotop

Код ATX: C08CA06

Действующее вещество: нимодипин (Nimodipine)

Производитель: Байер, АГ (Bayer, AG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 20.09.2019

Нимотоп – препарат, оказывающий влияние на сосуды головного мозга.

Нимотоп выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые, круглые, с гравировкой надписи «SK» на одной из сторон и байеровского креста на другой (по 10 шт. в блистерах, по 3 или 10 блистеров в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий: прозрачный, слегка желтоватый (по 50 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 или 5 флаконов в картонной пачке в комплекте с соединительной трубкой).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Нимотопа.

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: нимодипин – 30 мг;
  • Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал – 37,5 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 142,5 мг, кросповидон – 44,4 мг, повидон – 75 мг, стеарат магния – 0,6 мг;
  • Пленочная оболочка: гипромеллоза – 5,4 мг, оксид железа желтый – 0,54 мг, макрогол – 1,8 мг, диоксид титана – 1,26 мг.

Состав 1 флакона раствора для инфузий входит:

  • Активное вещество: нимодипин – 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: 96% этанол – 10 000 мг, макрогол 400 – 8500 мг, безводная лимонная кислота – 15 мг, цитрат натрия – 100 мг, вода для инъекций – 31,225 мг.

Действующим веществом Нимотопа является нимодипин – блокатор кальциевых каналов, обладающий высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Способен предотвращать или устранять сужение сосудов, вызванное различными вазоактивными веществами (включая серотонин, простагландины и гистамин). Обладает психо- и нейротропной активностью.

При острых нарушениях мозгового кровообращения нимодипин расширяет сосуды головного мозга, вследствие чего улучшается мозговое кровообращение. Увеличение перфузии при этом, как правило, более выражено в поврежденных участках мозга и областях, которые получали недостаточное кровоснабжение. Нимотоп позволяет значительно снизить частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Оказывая действие на рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, связанные с кальциевыми каналами, нимодипин стабилизирует функцию нервных клеток и оказывает защитное действие на них, улучшает переносимость ишемии нервными клетками и улучшает кровоснабжение головного мозга. При этом не вызывает развития синдрома обкрадывания.

Нимотоп оказывает положительное действие при расстройствах концентрации внимания и памяти у пациентов с нарушением мозговых функций. Способствует улучшению результатов психометрических функциональных тестов, личностных и поведенческих реакций.

После приема таблеток Нимотоп внутрь препарат почти полностью абсорбируется. Нимодипин и его первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови через 10–15 минут. У молодых пациентов после однократного приема доз 30 и 60 мг максимальная концентрация составляет соответственно 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл. При многократном приеме препарата (по 30 мг трижды в сутки) максимальная концентрация у пожилых пациентов достигается через 0,6–1,6 ч и составляет 7,3–43,2 нг/мл. Увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация – время» носит дозозависимый характер.

Нимодипин обладает эффектом первого прохождения через печень (85–95%), поэтому его абсолютная биологическая доступность составляет порядка 5–15%.

При продолжительной инфузии Нимотопа со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная плазменная концентрация нифедипина составляет 17,6–26,6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное уменьшение уровня препарата в плазме: 1 – через 5–10 мин, 2 – примерно через 60 мин. Объем распределения – 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс – 0,6–1,9 л/ч/кг.

Нифедипин характеризуется интенсивной связью с белками плазмы (97–99%). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При этом в молоке матери концентрации нимодипина и его метаболитов значительно превышают плазменные.

При пероральном приеме Нимотопа концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет порядка 0,5% от плазменного уровня.

Метаболизируется нимодипин преимущественно дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. В крови обнаруживается три основных метаболита, которые не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Препарат выводится: с почками – 50%, с желчью – 30%.

Начальная фаза периода полувыведения для покрытых пленочной оболочкой таблеток составляет 1,1–1,7 ч, окончательная фаза – 5–10 ч.

  • Ишемические неврологические расстройства, вызванные спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, связанного с разрывом аневризмы (для лечения и профилактики);
  • Выраженные функциональные нарушения мозга у пожилых больных, проявляющиеся в виде снижения концентрации внимания и памяти, эмоциональной неустойчивости (таблетки).

Абсолютные:

  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительными противопоказаниями к применению таблеток Нимотоп являются:

  • Тяжелые функциональные нарушения печени (например, цирроз печени);
  • Одновременное применение с рифампицином либо противоэпилептическими лекарственными средствами (фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином);
  • Беременность и период лактации.

Относительные (Нимотоп следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

  • Артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 100 мл рт.ст);
  • Нестабильная стенокардия или период первых 4 недель после острого инфаркта миокарда (перед назначением препарата нужно соотнести преимущества терапии с возможным риском снижения перфузии коронарных артерий и ишемией миокарда);
  • Пожилой возраст в сочетании с тяжелыми нарушениями функции почек (при гломерулярной фильтрации меньше 20 мл в минуту (для таблеток));
  • Алкоголизм с ухудшением метаболизма алкоголя, заболевания печени, эпилепсия, беременность и период лактации (для инфузионного раствора, в связи с наличием в составе препарата 23,7 об.% этанола);
  • Выраженная брадикардия, ишемия миокарда, выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печеночная и почечная недостаточность (для инфузионного раствора).

Пожилые пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, принимающие Нимотоп для лечения функциональных нарушений мозга, нуждаются в проведении регулярных обследований.

Нимотоп, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Нимотоп принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством жидкости. Перерывы между приемами разовых доз должны быть не меньше 4 часов.

При вызванном разрывом аневризмы субарахноидальном кровоизлиянии прием таблеток начинают через 5-14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором. Рекомендуемая разовая доза – 2 таблетки (60 мг), кратность приема – 6 раз в день. Продолжительность курса – 7 дней.

При функциональных нарушениях мозга пожилым больным рекомендуется принимать 3 раза в день по 1 таблетке.

Инфузионный раствор

В начале терапии Нимотоп в виде внутривенной инфузии вводят на протяжении 2 часов по 1 мг (5 мл) в час, приблизительно 0,015 мг/кг в час. Через 2 часа при хорошей переносимости (прежде всего, при отсутствии заметного снижения артериального давления) дозу увеличивают в 2 раза. Начальная доза для больных с массой тела до 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг в час.

Инфузионный раствор Нимотопа применяют для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием трехканального запорного крана и инфузионного насоса одновременно с одним из таких растворов, как: 5% декстроза, 0,9% хлорид натрия, раствор декстрана 40, раствор Рингера с магнием, раствор Рингера либо раствор 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп/иной раствор). Как сопутствующую инфузию также можно использовать маннитол, кровь или человеческий альбумин.

Раствор не следует смешивать с другими препаратами или добавлять в инфузионный сосуд. Рекомендуется продолжать введение Нимотопа во время анестезии, ангиографии и хирургических вмешательств.

При ишемических неврологических нарушениях, обусловленных вазоспазмом из-за субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию начинают как можно раньше и проводят на протяжении 5-14 дней, после чего переходят на прием препарата внутрь.

Для профилактики применение инфузионного раствора нужно начинать не позже, чем через 4 дня после кровоизлияния. Терапию продолжают на протяжении всего периода максимального риска развития вазоспазма (10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния). По окончании курса лечение следует продолжить приемом Нимотопа внутрь.

Если во время применения препарата с терапевтической или профилактической целью производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенное введение Нимотопа нужно продолжить как минимум на протяжении 5 дней после оперативного вмешательства.

При проведении хирургического вмешательства свежеприготовленный, подогретый до средней температуры тела инфузионный раствор (1 мл Нимотопа и 19 мл раствора Рингера) можно вводить в цистерны головного мозга. При появлении неблагоприятных реакций на проводимую терапию нужно уменьшить дозу либо отменить введение препарата.

Инфузионный раствор Нимотопа чувствителен к воздействию света, поэтому нужно избегать прямого попадания солнечных лучей на препарат. Для этого рекомендовано использование стеклянных шприцев и соединительных трубок коричневого, черного, красного или желтого цвета. Также целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой трубки и инфузионный насос. При рассеянном дневном или искусственном свете без проведения специальных защитных мероприятий Нимотоп можно использовать на протяжении 10 часов.

Активное вещество Нимотопа – нимодипин, абсорбируется поливинилхлоридом, в связи с чем для его парентерального введения можно применять только системы с полиэтиленовыми трубками.

При лечении ишемических неврологических расстройств во время применения Нимотопа может наблюдаться развитие следующих нарушений (≥ 1/10 – очень часто; от ≥ 1/100 до <1/10 – часто; от ≥ 1/1000 до <1/100 – нечасто; от ≥ 1/10 000 до <1/1000 – редко; <1/10 000 – очень редко):

  • Пищеварительная система: нечасто – тошнота; редко – кишечная непроходимость;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления, тахикардия, вазодилатация; редко – брадикардия;
  • Нервная система: нечасто – головная боль;
  • Гепатобилиарная система: редко – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов;
  • Иммунная система: нечасто – сыпь, аллергические реакции;
  • Системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения;
  • Местные реакции (при внутривенном введении): редко – реакции в месте инфузии либо инъекции, тромбофлебит в месте введения.

При применении Нимотопа у пожилых пациентов во время терапии выраженных нарушений функции мозга возможно развитие побочных действий:

  • Нервная система: редко – вертиго, головная боль, гиперкинезия, головокружение, тремор;
  • Пищеварительная система: редко – диарея, запор, метеоризм;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – вазодилатация, понижение артериального давления; редко – чувство сердцебиения, обморок, тахикардия, отеки;
  • Иммунная система: редко – сыпь, аллергические реакции.

Вне зависимости от лекарственной формы передозировка Нимотопа может проявляться выраженным снижением артериального давления, тахикардией или брадикардией. При приеме препарата в таблетках также возможны боли в эпигастральной области, рвота, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы.

Препарат отменяют. Если передозировка вызвана таблетками Нимотоп, следует сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Лечение симптоматическое. При значительном снижении артериального давления вводят допамин или норэпинефрин внутривенно. Специфический антидот препарата не установлен.

Назначение Нимотопа пожилым пациентам с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями и тяжелой почечной недостаточностью (при величине клубочковой фильтрации меньше 20 мл в минуту) должно быть особенно тщательно обосновано. Такие больные во время терапии и после ее завершения нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

При тяжелых функциональных нарушениях печени, особенно при циррозе печени, биодоступность Нимотопа увеличивается. Вследствие этого возможно усугубление побочных действий препарата, включая развитие гипотензивного действия. В этом случае, исходя из степени снижения артериального давления, дозу препарата нужно уменьшить. При необходимости терапию прерывают.

В некоторых случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения Нимотопа наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы.

Во время терапии способность управлять автотранспортом может быть нарушена в связи с возникновением головокружения и снижением артериального давления.

В таблетках Нимотоп противопоказано применять во время беременности и лактации.

Раствор для инфузий у беременных/кормящих женщин может применяться, если ожидаемая польза от терапии выше потенциальных рисков.

Нимотоп не применяют в педиатрической практике (до 18 лет).

Раствор для инфузий с осторожностью должен применяться при почечной недостаточности.

В таблетках Нимотоп противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (например, с циррозом печени).

Раствор для инфузий с осторожностью следует применять при заболеваниях печени, печеночной недостаточности и алкоголизме.

В форме таблеток Нимотоп с осторожностью нужно назначать пожилым пациентам при наличии у них тяжелого нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 20 мл/мин) или тяжелой сердечной недостаточности, а также в том случае, если препарат им назначен в связи с нарушениями функций мозга. В период лечения эти пациенты должны регулярно проходить обследование.

При одновременном применении Нимотопа с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Нортриптилин (продолжительное совместное применение): незначительное понижение концентрации нимодипина в плазме крови без изменения концентрации нортриптилина;
  • Рифампицин: ускорение метаболизма и снижение эффективности нимодипина;
  • Флуоксетин (продолжительное совместное применение): значимое повышение концентрации нимодипина в плазме крови (как правило, на 50%) при значительном уменьшении концентрации флуоксетина и неизменности содержания активного метаболита флуоксетина (норфлуоксетина);
  • Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие активность ферментов печени: изменение концентрации нимодипина в плазме;
  • Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин): значимое снижение биодоступности нимодипина (комбинация препаратов противопоказана);
  • Диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы АТ1-рецепторов, другие антагонисты кальция, альфа-адреноблокаторы, метилдопа, ингибиторы фосфодиэстеразы: снижение артериального давления (необходим его тщательный контроль);
  • Лекарственные средства, индуцирующие активность изофермента CYP3А4 (макролиды (например, эритромицин), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, дальфопристин/квинопристин, вальпроевая кислота, циметидин: увеличение концентрации нимодипина в плазме (рекомендуется снижение его дозы и проведение мониторинга артериального давления);
  • Зидовудин (внутривенное введение): значительное увеличение его AUC (суммарной концентрации препарата в плазме крови) и снижение объема его распределения и клиренса;
  • Препараты кальция: снижение эффективности нимодипина;
  • Потенциально нефротоксичные препараты (например, аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид): нарушение функции почек (при совместном применении, а также при назначении Нимотопа больным с почечной недостаточностью необходим тщательный контроль состояния; при развитии функциональных нарушений почек терапию отменяют);
  • Грейпфрутовый сок: повышение концентрации нимодипина в плазме крови.

Аналогами Нимотопа являются: Бреинал, Дилцерен, Нимодипин, Нимопин.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности:

  • Таблетки – 5 лет;
  • Инфузионный раствор – 4 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нимотопе

Отзывы о Нимотопе преимущественно положительные: препарат эффективен при его применении по показаниям, переносится хорошо. Из побочных эффектов чаще всего упоминаются чувство жара, покраснение кожи, снижение артериального давления.

Цена на Нимотоп в аптеках

Примерные цены на Нимотоп: покрытые пленочной оболочкой таблетки по 30 мг – 1240 руб. за упаковку из 100 шт., раствор для инфузий 0,2 мг/мл – 2967–3316 руб. за упаковку из 5 флаконов.

Нимодипин (Нимотоп)

Таблица аналогов и цен

Нимотоп (оригинальный Нимодипин) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Все антагонисты кальция .

Все препараты, применяемые в кардиологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Нимодипин (Nimodipine, код АТХ (ATC) C08CA06):

Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Нимотоп (Nimotop) — оригинал раствор для инъекций 10 мг в 50 мл 1 и 5 Германия, Байер 2100- (средняя 2700) — 4860 147↘
Нимотоп (Nimotop) — оригинал таблетки 30мг 30 и 100 Германия, Байер за 30шт: 215- (средняя 239↘) -270;
за 100шт: 977- (средняя 1152↗) — 1283
155↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Нимопин (Nimopine) таблетки 30мг 30 Индия, Симпекс 403-750 13↘
Нимопин (Nimopine) раствор для инъекций 10 мг в 50 мл 30 Индия, Симпекс 400-600 5
Немотан (Nemotan) таблетки 30мг 30 Кипр, Медокеми нет нет

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Нимотоп (оригинальный Нимодипин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Всасывание

После приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже через 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 разка в сутки) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг Cmax составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение Cmax и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.

Распределение

Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

При приеме внутрь T1/2 нимодипина (начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 ч, окончательная фаза T1/2 — 5-10 ч.

Показания к применению препарата НИМОТОП®

  • профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения в/в терапии раствором для инфузий);
  • выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Режим дозирования таблетированной формы препарата:

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.

При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, прием таблеток следует начинать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп®. Рекомендуемая доза — 2 таблетки 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней.

При нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза — 1 таблетка 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение АД, особенно при повышенных исходных значениях, приливы крови к лицу, брадикардия, тахикардия, чувство жара в голове, повышенная потливость, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, изменение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и ГГТ; редко — илеус.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, тремор, обморочные состояния, гиперкинезы.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению препарата НИМОТОП®

  • тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени);
  • одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), пациентам пожилого возраста с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат внутрь для лечения нарушений функций головного мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Применение препарата НИМОТОП® при беременности и кормлении грудью

Применение Нимотопа при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано: тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени).

Применение при нарушениях функции почек

Назначение нимодипина пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за возможного развития головокружения и снижения АД применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При применении инфузионного раствора Нимотоп® этот фактор обычно не имеет значения.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС.

Лечение: в случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Нимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фепитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, вальпроевая кислота. При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД.

Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.

Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина — норфлуоксетина не меняется.

Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ1-рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина внутрь приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.

Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.

Вернуться к началу страницы

Нимотоп таблетки

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *