• русский
  • қазақша

Торговое название

Нивалин

Международное непатентованное название

Галантамин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — галантамина гидробромид 5.00 мг или 10.00 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфат дигидрат (для дозировки 5.00 мг).

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской с двух сторон и риской, без запаха, диаметром 6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Препараты для лечения деменции.

Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин

Код ATХ N06DА04

Фармакокинетика

Галантамин является щелочным соединением с ионизационной константой (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэфициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл.

Всасывание

Галантамин всасывается быстро и полностью после приема внутрь.

Не устанавливаются статистически значимые различия в средних стоимостях AUC галантамина при приеме внутрь и парентеральном введении в дозе 10 мг.

Биодоступность галантамина составляет 80-100% для твердых лекарстевнных форм и при приеме внутрь.

Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения. При приеме внутрь галантамина в дозе 10 мг во время еды наблюдается значительное замедление скорости его всасывания, но не изменяется степень его всасывания.

Распределение

В низкой степени связывается с белками крови – до 18%. Легко проходит через гемато-эцнефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше плазменной. Объем распределения составляет приблизителяно 175 л.

Метаболизм

До 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени, в основном, системой цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 – в образовании N- оксид-галантамина. У пациентов с низкой активностью фермента определяются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с пациентами с нормальной ферментной активностью. Основные метаболиты -епигалантамин, галантаминон и норгалантамин определяются в плазме и моче, но нет данных об их фармакологической активности.

Выведение

Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерулярной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин). Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Не подвергается конъюгации в печени и его выведение с желчью является незначительным — 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении.

Не установлена кореляция между плазменными концентрациями и терапевтическим или побочным действием галантамина.

Пациенты с нарушениями печеночной функции

У пациентов с нарушениями печени средней тяжести( тяжесть 7-9 степени по Child-Pugh) клиренс галантамина уменьшается приблизительно на 25% . Плазменные концентрации галантамина могут быть повышены, в связи с чем необходимо уменьшать суточную дозу галантамина у таких пациентов до 15 мг.

У пациентов со средними до тяжелых нарушениями печени стоимости AUC повышаются на 37-67%. Применение галантамина у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции (степени по Child-Plough>9) противопоказано.

Пациенты с нарушениями почечной функции

Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина, возможно замедление выведения галантамина.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна быть выше 15 мг.

У пациeнтов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение галантамина противопоказано.

Плазменные концентрации галантамина могут быть выше на 30-40% у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Не наблюдались различия в фармакокинетических параметрах галантамина между мужчинами и женщинами, а также у различных рас.

Фармакодинамика

Галанатамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков с непрямым действием. Является селективным конкурентным и обратимым ингибитором фермента ацетилхолинестеразы. Вызывает повышение уровней ацетилхолина в центральной нервной системе.

Кроме его действия в качестве инигибитора ацетилхолинестеразы, он является аллостерическим лигандом самых распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа alpha4/beta2.

Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину.

Галантамин легко проходит через гемато-энцефалический барьер, улучшает проводимость импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции.

По сравнению с неостигмином, галантамин оказывает более слабое влияние на мускариновые рецепторы.

Улучшает возбуждающую проводимость в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейро-мышечную проводимость, в случах ее блокады недеполяризирующими нейро-мышечными блокаторами.

Повышает тонус гладкой мускулатуры и секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.

Считается, что применение парасимпатомиметиков связано с риском развития судорог (хотя они и не наблюдались у галантамина). Этот факт требует внимательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог является повышенным.

Применяется в комплексном лечении:

  • слабо до умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа

  • заболеваний периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии)

  • состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии)

  • церебрального паралича (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича)

  • нарушений нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).

Способ применения и дозы

Нивалин® таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.

Взрослые:

Обычная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема.

Болезнь Альцгеймера

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в день, предпочтительно с утренним и вечерним питанием. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно увеличить до достижения поддерживающей дозы по 20 мг в день, разделенную на 2 приема (по 10 мг 2 раза в день). Дозу увеличивают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.

Дети:

Рекомендуемая суточная доза для детей составляет:

— от 6 до 8 лет – 5- 10 мг в день;

— от 9 до 11 лет – 5-15 мг в день;

— от 12 до 15 лет – 5-25 мг в день.

Продолжительность лечения

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Наиболее частые побочные действия галантамина связаны с его фармакодинамикой и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса.

Часто (>1/100 до <1/10)

— головокружение, головная боль

— потеря аппетита, анорексия

— депрессия, тремор, обмороки, сонливость, летаргия (заторможенность),

утомление, слабость,

— брадикардия, гипертензия

— тошнота, рвота, гипергидроз (усиленное потоотделение), слюнотечение

— мышечные спазмы, астения, уменьшение массы тела, падения

Не часто (>1/1 000 до <1/100)

— зрительные и слуховые галлюцинации, парестезии, гиперсомния,

затуманенное зрение, шум в ушах

— дегидратация (обезвоживание), дисгевзия (извращение вкуса)

— наджелудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени,

синусовая брадикардия, сердцебиение, гипотензия, приливы

— мышечная слабость

— повышение уровней печеночных ферментов.

— кишечная и почечная колика

— спазм аккомодации

Редко (>1/10 000 до < 1/1 000)

— гепатиты

С неизвестной частотой

— усиление кишечной перистальтики.

  • гиперчувствительность к активному веществу галантамина гидробромид или любому из вспомогательных веществ препарата

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)

  • тяжелая печеночная недостаточность (Child-Plough>9)

  • бронхиальная астма

  • брадикардия, стенокардия, повышение АД

  • АВ-блокада

  • ишемическая болезнь сердца

  • тяжелая сердечная недостаточность (ІІІ-ІV группа по NYHA)

  • механическая кишечная непроходимость

  • нарушение проходимости мочевыводящих путей

  • эпилепсия

  • гиперкинезии

  • беременность и период лактации

  • детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении галанатамина с другими парасимпатомиметиками (амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин или системно применяемый пилокарпин) может наблюдаться усиление их холиномиметического действия, в связи с чем они не должны применяться совместно.

Галанатамин антагонизирует действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов (тубокурарина).

Возможны взаимодействия галантамина при его одновременном применении с лекарствами, которые вызывают замедление сердечного ритма, таких как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы каналов кальция и амиодарон.

Прокаинамид, терапевтический эффект которого отчасти обуславливается антихолинергической активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, так как последний может антагонизировать его терапевтический эффект.

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании myasthenia gravis.

Действие деполяризирующих нейро-мышечных блокаторов (суксаметония) может быть усилено при одновременном применении с галантамином и, особенно, в случаях дефицита псевдохолинестеразы.

Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Фармакокинетические взаимодействия.

При одновременном приеме с пищей замедляется скорость всасывания галантамина, но не изменяется степень его всасывания. Рекомендуется прием лекарственного препарата во время приема пищи с целью уменьшения возможных побочных холиномиметических действий препарата.

Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6.

Лекарства, которые подвергаются метаболизму этими же изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут оказать влияние на метаболизм галантамина и вызвать повышение его плазменных концентраций и, соответственно, его биодоступности.

В этих случаях существует повышенный риск появления побочных действий, в связи с чем рекомендуется понижение поддреживающей дозы галантамина.

Циметидин может повысить биодоступность галантамина

Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

Парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм, выражающееся в брадикардии и АV-блокаде, что связано с их специфическим фармакологическим действием. По этой причине необходимо внимательно назначать Нивалин® пациентам с синдромом слабости синусового узла или других наджелудочковых нарушений сердечной проводимости, а также пациентам, которые лечатся средствами, значительно замедляющими сердечный ритм такими, как дигоксин или бета-блокаторы или пациентам с неоткорректированным балансом электролитов (гипер- или гипокалиемией).

В связи с холиномиметическим действием Нивалин® может усилить желудочную секрецию и вызывать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с язвеннной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операция на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно нестероидными противовоспалительными препаратами. При лечении Нивалин® у таких пациентов необходимо следить за симптомами активного или острого желудочно-кишечного кровотечения.

Нивалин® необходимо внимательно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.

Назначение Нивалин® пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.

Холиномиметики могут потенцировать действие нейро-мышечных блокаторов типа сукцинилхолина во время анестезии.

При лечении холинестеразными ингибиторами, в том числе и Нивалин®, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела – похудание. В этих случаях необходимо контролировать вес тела пациентов.

Парасимпотомиметики обладают известным потенциалом вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.

Нивалин® необходимо применять осторожно и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от клиренса креатинина.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество пшеничный крахмал. Пшениченый крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нивалин® может вызвать зрительные нарушения, головокружение и сонливость, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Симптомы: мышечная слабость и фасцикуляций, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, сильная потливость, брадикардия, гипотония, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к острому респираторному дистресс-синдрому.

Лечение

Необходимо контролировать респираторные и сердечно-сосудистие функции. Лечение является симптоматическим.

Если пациент в сознании проводиться промывание желудка.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке (по 10 или 20 таблеток) или 3 контурных упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 5 мг).

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, зеленой, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной упаковке (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 10 мг).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет

Не принимать по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

АО СОФАРМА

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО СОФАРМА

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТП АО «Софарма»

Юридический адрес: РК, г. Алматы, мкр-н «Мамыр 4», дом №190

Почтовый адрес: РК, г.Алматы, 05 00 36, Ауэзовский район,

мкр-н «Мамыр 4», дом №190

Нивалин

Нивалин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Nivalin

Код ATX: N06DA04

Действующее вещество: галантамин (Galantamine)

Производитель: Софарма, АО (Болгария)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Цены в аптеках: от 854 руб.

Нивалин – антихолинэстеразное средство.

Форма выпуска и состав

  • раствор для инъекций: от бесцветного до бледно-желтого цвета, прозрачный (по 1 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 10 ампул в блистерах, в картонной пачке 1 или 10 блистеров);
  • таблетки: круглые, плоские, белого цвета, с двусторонней фаской и риской на одной стороне (в дозировке 5 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера; в дозировке 10 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Нивалина.

Состав 1 ампулы раствора:

  • активное вещество: галантамина гидробромид – 1; 2,5; 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: галантамина гидробромид – 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал пшеничный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), магния стеарат, тальк; в таблетках дозировкой 5 мг также содержится кальция гидрофосфата дигидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Нивалина – галантамина гидробромид, является обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину.

Препарат облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах головного и спинного мозга.

Повышает тонус и стимулирует сокращение скелетной и гладкой мускулатуры, усиливает секрецию потовых и пищеварительных желез. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, которую блокируют курареподобные миорелаксанты недеполяризующего типа. Снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме, вызывает спазм аккомодации и миоз.

Повышая активность холинергической системы, галантамина гидробромид улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, однако не влияет на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

После подкожного введения и перорального приема Нивалина галантамин быстро всасывается. Терапевтической концентрации достигает в течение 30 минут. После применения дозы 10 мг максимальная плазменная концентрация отмечается через 2 ч и составляет 1,2 мг/мл.

Абсолютная биодоступность может достигать 90%.

При продолжительном применении Нивалина устанавливается равновесная концентрация. С белками крови галантамин связывается слабо. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), обнаруживается в тканях мозга.

В незначительной степени (до 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием метаболитов галантаминона и эпигалантамина, которые обнаруживаются в плазме и моче.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно путем клубочковой фильтрации с мочой (до 74% при приеме внутрь, до 89% после подкожного введения). Период полувыведения – 5 ч. В небольшом количестве (0,2 ± 0,1%/24 ч) выводится с желчью. Почечный клиренс составляет примерно 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина, соответствующему клиренсу креатинина (КК).

Плазменная концентрация препарата повышается у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек/печени, при болезни Альцгеймера.

Показания к применению

Раствор для инъекций

Неврология:

  • детский церебральный паралич;
  • травматические повреждения нервной системы;
  • заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
  • миопатия;
  • идиопатический парез лицевого нерва;
  • полиневропатия, полиневриты, полирадикулоневрит, невриты;
  • синдром Гийена – Барре;
  • ночное недержание мочи.

Анестезиология и хирургия:

  • послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря;
  • необходимость снижения эффекта недеполяризующих миорелаксантов (в качестве антагониста).

Прочие показания к применению:

  • токсикология: интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином или его аналогами;
  • физиотерапия: заболевания периферической нервной системы (в виде ионофореза);
  • рентгенология: функциональная диагностика состояния пищеварительной системы и желчного пузыря (с целью улучшения качества диагностики).

Таблетки

  • детский церебральный паралич;
  • миопатия;
  • деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
  • прогрессирующая мышечная дистрофия;
  • радикулит;
  • неврит;
  • миастения гравис;
  • полиомиелит (непосредственно после окончания фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для обеих лекарственных форм Нивалина:

  • обструктивные заболевания мочевыводящих путей (механические нарушения проходимости);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • брадикардия;
  • стенокардия;
  • гиперкинезы;
  • эпилепсия;
  • бронхиальная астма;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • тяжелые печеночные нарушения (> 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК < 9 мл/мин);
  • период беременности и лактации;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Дополнительно для инъекционного раствора Нивалин:

  • возраст до 1 года;
  • возраст до 18 лет при применении для улучшения качества рентгенологических исследований.

Дополнительно для таблеток Нивалин:

  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • артериальная гипертензия;
  • недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), мочевыводящих путей или предстательной железе;
  • возраст до 9 лет.

Относительные противопоказания для инъекционного раствора (следует соблюдать осторожность):

  • почечная недостаточность;
  • нарушения мочеиспускания;
  • операции с применением общей анестезии;
  • недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе.

Относительные противопоказания для таблеток (следует соблюдать осторожность):

  • нарушения функции почек/печени легкой и умеренной степени;
  • синдром слабости синусового узла и другие нарушения суправентрикулярной проводимости;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или наличие риска развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
  • глютеновая энтеропатия;
  • синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, галактоземия, недостаточность лактазы;
  • операции с применением общей анестезии;
  • одновременное применение препаратов, способных замедлять частоту сердечных сокращений (например, бета-адреноблокаторов или дигоксина).

Нивалин, инструкция по применению: способ и дозировка

В этой лекарственной форме Нивалин вводят подкожно (п/к), внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

Дозу и продолжительность лечения устанавливает врач с учетом выраженности симптоматики заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Лечение начинают с минимальной дозы и постепенно ее увеличивают.

Для взрослых при п/к введении максимальные дозы составляют: разовая – 10 мг, суточная – 20 мг.

Рекомендуемые дозировки Нивалина (для п/к введения) для детей в зависимости от их возраста:

Длительность лечения зависит от тяжести и особенностей заболевания, в среднем составляет 40–60 дней. При необходимости курсы повторяют 2–3 раза с интервалами 1–2 месяца.

Детям при ночном недержании и заболеваниях периферической нервной системы Нивалин вводят в виде ионофореза. Назначают в дозе 1–2 мл 0,25% раствора.

Нивалин вводят обычно 1 раз. Если назначается высокая суточная доза, ее можно делить на 2 введения.

В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов взрослым пациентам Нивалин назначают в суточной дозе 10–20 мг, вводят внутривенно.

Для улучшения качества рентгенологических исследований у взрослых препарат назначают в дозе 1–5 мг, вводят внутримышечно.

В форме таблеток Нивалин следует принимать внутрь, во время еды, запивая таблетки водой.

Суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг, в зависимости от объема ее делят на 2–4 приема, при миастении гравис – на 3 приема.

При болезни Альцгеймера начальная рекомендуемая доза составляет по 5 мг 2 раза в сутки. В течение последующих 4 недель при необходимости суточную дозу постепенно повышают до 20 мг – по 10 мг утром и вечером. Пациенты в период терапии должны в достаточном количестве употреблять жидкость. В случаях, когда нужно сделать перерыв в лечении, возобновлять терапию следует с низкой дозы и постепенно ее повышать.

Суточные дозы Нивалина для детей при церебральном параличе и полиомиелите в зависимости от возраста:

  • 9–11 лет: 5–15 мг в 2–3 приема;
  • 12–15 лет: 5–20 мг в 2–4 приема.

Пациентам с умеренно выраженными нарушениями функции почек/печени минимум в течение первой недели терапии следует принимать по 5 мг 1 раз в сутки (утром), на протяжении последующих 4 недель – по 5 мг 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза Нивалина не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: часто – повышенное слюноотделение, схваткообразные боли в животе, тошнота, диарея, рвота, анорексия; редко – кишечная колика;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – сонливость, головная боль, головокружение, усталость; редко – спазм аккомодации, бессонница;
  • прочие: повышенное потоотделение; редко – инфекция мочевых путей, ринит, бронхоспазм, брадикардия, почечная колика.
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – зрительные и слуховые галлюцинации, извращение вкуса, заторможенность, синкопе, тремор, поведенческие реакции (в т. ч. возбуждение и агрессия); нечасто – головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, афазия, апраксия, гипо- или гиперкинезы, атаксия, мышечные спазмы, судороги, парестезия, апатия, депрессия (очень редко с суицидом), анорексия, преходящее нарушение мозгового кровообращения, инсульт, делирий, параноидные реакции, повышенное либидо;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышенное слюноотделение, диспепсия, абдоминальная боль, диарея, дискомфорт в области ЖКТ, вздутие живота, дуоденит, гастрит, тошнота, гастроэнтерит, дисфагия, рвота, анорексия, дивертикулит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, увеличение уровня щелочной фосфатазы, повышение активности печеночных ферментов;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, снижение или повышение артериального давления, AV-блокада, брадикардия, ортостатический коллапс, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, приливы, отеки, сердечная недостаточность, ишемия, инфаркт миокарда;
  • со стороны системы кроветворения: пурпура, тромбоцитопения, анемия;
  • со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, недержание иди задержка мочи, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, калькулез, почечная колика;
  • со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, мышечные спазмы;
  • со стороны органов чувств: спазм аккомодации, нарушения зрения, носовое кровотечение, ринит; нечасто – шум в ушах;
  • лабораторные показатели: гипергликемия, гипокалиемия;
  • прочие: повышенное потоотделение, лихорадка, чувство усталости, боль в груди, уменьшение массы тела, бронхоспазм, дегидратация (в редких случаях с развитием почечной недостаточности).

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, брадикардия, диарея, тошнота, спазмы, рвота, бронхоспазм; в тяжелых случаях – судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль и при необходимости поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В качестве антидота показано внутривенное введение атропина (0,5–1 мг), при надобности возможно повторное его введение.

Симптомы: усиление степени выраженности побочных эффектов, судороги, угнетение сознания вплоть до комы. Сочетание выраженной мышечной слабости с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к блокаде дыхательных путей с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. В качестве антидота вводят атропин. При необходимости его вводят повторно, дозы определяют в зависимости от состояния пациента и терапевтического ответа.

Особые указания

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы способствуют снижению массы тела, что особенно следует учитывать при лечении болезни Альцгеймера, поскольку у пациентов с этим заболеванием и так обычно отмечается уменьшение веса.

Эффективность Нивалина при других типах деменции и нарушении памяти не установлена. Препарат не используют для лечения пациентов со слабыми когнитивными нарушениями, т. е. с изолированным нарушением памяти, которое превышает ожидаемый уровень для образования и возраста человека, но не удовлетворяет критериями болезни Альцгеймера.

В период приема таблеток Нивалин рекомендуется достаточное потребление жидкости.

Галантамин повышает риск развития синкопе (обморока), в связи с чем требуется периодически контролировать артериальное давление, особенно при применении Нивалина в суточной дозе 40 мг. Во избежание возникновения побочных эффектов в начале лечения следует тщательно подбирать дозу.

Нивалин может вызывать развитие ваготонических эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (включая брадикардию). Это должно быть учтено при назначении препарата пациентам с нарушениями проводимости (включая синдром слабости синусового узла) или принимающим лекарственные средства, способные снижать частоту сердечных сокращений.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нивалин может вызывать нарушения зрения, головокружение и сонливость, поэтому в период терапии пациентам необходимо воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, включая вождение автомобиля и работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Нивалина во время беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Раствор при использовании с целью улучшения качества рентгенологических исследований противопоказан пациентам младше 18 лет, по остальным показаниям – младше 1 года.

Таблетки Нивалин не назначают детям до 9-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

Применение Нивалина противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (КК < 9 мл/мин).

Лечение пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью должно проводиться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Применение Нивалина противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности (> 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Лечение пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью должно проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное уменьшение эффектов отмечается при сочетании Нивалина и м-холиноблокаторов (атропина), недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина), ганглиоблокаторов (гексаметония, азаметония бромида, пахикарпина), новокаинамида, хинина.

При одновременном применении галантамин усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов.

Циметидин способен повышать биодоступность галантамина.

Терапевтическое действие Нивалина могут снизить аминогликозидные антибиотики (например, гентамицин или амикацин).

Галантамин уменьшает угнетающее действие на дыхательный центр опиоидов (морфина и его аналогов). Усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в том числе при использовании суксаметония в качестве периферического миорелаксанта). Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

При сочетанном применении лекарственных средств, снижающих частоту сердечных сокращений (например, бета-адреноблокаторов или дигоксина), усугубляется брадикардия.

Нивалин не рекомендуется принимать в комбинации с другими холиномиметиками.

CYP2D6 и CYP3D4 – изоферменты, принимающие участие в метаболизме галантамина. Эритромицин, зидовудин и кетоконазол являются ингибиторами изофермента CYP3D4, флуоксетин, пароксетин, хинидин, флувоксамин и амитриптилин – ингибиторами изофермента CYP2D6. Следовательно, эти лекарственные средства могут влиять на метаболизм галантамина, из-за чего возможно увеличение его концентрации в сыворотке крови и, как следствие, повышение частоты холинергических побочных эффектов (особенно тошноты и рвоты). В таком случае может потребоваться снижение поддерживающей дозы Нивалина.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нивалине

Несмотря на широкий спектр применения препарата, отзывы о Нивалине в основном оставляют родственники и опекуны пожилых людей, получающих средство в связи с деменцией. Характер сообщений преимущественно негативный: никакая польза от проводимой терапии не отмечается, улучшение состояния не происходит.

Цена на Нивалин в аптеках

Примерные цены на Нивалин (за упаковку из 10 ампул):

  • раствор 1 мг/мл – 841–904 руб.;
  • раствор 2,5 мг/мл – 1128–1232 руб.;
  • раствор 5 мг/мл – 1793–1850 руб.;
  • раствор 10 мг/мл – 3326–3519 руб.

Неволин лекарство

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *