Нексавар — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Нексавар

Международное непатентованное название: сорафениб (sorafenib)

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: сорафениба тозилат — 274 мг (эквивалентно 200 мг сорафениба основания)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (5 сР), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (15 сР)
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 3350, диоксид титана, оксид железа красный

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с одной стороны таблетки выдавлен логотип компании, с другой стороны — цифра 200.

Фармакологическая группа: противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы

Код АТХ: L01XE05

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Сорафениб является мультикиназным ингибитором. Уменьшает пролиферацию опухолевых клеток in vitro.
Показано, что сорафениб подавляет многочисленные внутриклеточные киназы (c-CRAF, BRAF и мутантную BRAF) и киназы, расположенные на поверхности клетки (KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3 и PDGFR-В). Полагают, что некоторые из этих киназ задействованы в сигнальных системах опухолевой клетки, в процессах ангиогенеза и апоптоза. Сорафениб подавляет рост опухоли при печеночно-клеточном раке и почечно-клеточном раке у человека.
Фармакокинетика
После приема таблеток сорафениба, его средняя относительная биодоступность составляет 38-49%. Период полувыведения сорафениба составляет приблизительно 25-48 часов. Прием повторных доз сорафениба в течение 7 дней приводил к 2,5-7-кратному увеличению накопления по сравнению с приемом однократной дозы.
Равновесные концентрации сорафениба в плазме достигаются в течение 7 дней, отношение максимальной/минимальной концентрации составляет менее 2.
Всасывание и распределение
Максимальные концентрации (Cmax) сорафениба в плазме достигаются приблизительно через 3 часа после приема внутрь. При приеме вместе с пищей с умеренным содержанием жира биодоступность сорафениба приблизительно соответствует биодоступности при приеме натощак. При приеме с пищей с высоким содержанием жира биодоступность снижается приблизительно на 29 % в сравнении с приемом препарата натощак.
При назначении пероральных доз, превышающих 400 мг 2 раза в сутки, средние Сmax и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) увеличиваются не пропорционально. Связь с белками — 99.5 %.
Метаболизм и выведение
Метаболизм сорафениба осуществляется, главным образом, в печени путем окисления, опосредованного изоферментом CYP3A4, а также путем глюкуронирования, опосредованного UGT1A9.
Конъюгаты сорафениба могут расщепляться в желудочно-кишечном тракте благодаря активности бактериальной глюкуронидазы, что позволяет реабсорбироваться неконъютированному лекарственному средству. Одновременное применение неомицина воздействует на этот процесс, уменьшая среднюю биодоступность сорафениба до 54 %. При достижении равновесного состояния на сорафениб приходится приблизительно 70-85 %. Идентифицировано 8 метаболитов сорафениба, 5 из них обнаружены в плазме. Основной циркулирующий в плазме метаболит сорафениба — пиридин N-оксид, обладает in vitro активностью, сходной с активностью сорафениба, и составляет приблизительно 9-16%. После приема внутрь дозы 100 мг сорафениба в форме раствора в течение 14 дней выводится 96% от назначенной дозы, 77% выводится с калом, 19% — с мочой в форме глюкуронидов. Неизмененный сорафениб, в количестве 51% от назначенной дозы, определяется в кале.
Фармакокинетика в особых популяциях
Анализ демографических данных свидетельствует о том, что коррекции дозы препарата в зависимости от возраста или пола не требуется.
Дети
Данные по фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.
Почечная недостаточность
Фармакокинетику сорафениба изучали после приема однократной дозы 400 мг у больных с нормальной почечной функцией и больных с легким (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин.), среднетяжелым (КК от 30 до Показания
Метастатический почечно-клеточный рак. Печеночно-клеточный рак.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к сорафенибу или к любому другому компоненту препарата.
Беременность и период кормления грудью
Детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью: при кожных заболеваниях, при артериальной гипертензии, при повышенной кровоточивости или кровотечениях в анамнезе, при нестабильной стенокардии, перенесенном инфаркте миокарда, при терапии совместно с иринотеканом и доцетакселом.

Способ применения и дозы
Рекомендуемая суточная доза сорафениба составляет 800 мг (4 таблетки по 200 мг). Суточная доза назначается в два приема (2 таблетки 2 раза в сутки), либо в промежутках между приемами пищи, либо вместе с пищей содержащей низкое или умеренное количество жира. Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды.
Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется клиническая эффективность препарата или до появления его неприемлемого токсического действия.
Развитие возможных нежелательных лекарственных реакций может потребовать временного прекращения и/или уменьшения дозы сорафениба. При необходимости доза сорафениба может быть снижена до 400 мг 1 раз в сутки.
Рекомендации по снижению дозы сорафениба при развитии кожной токсичности:

Степень кожной токсичности Эпизоды Рекомендации по модификации доз сорафениба
1-я степень: онемение, дизестезия, парестезия, безболезненная отечность, эритема или ощущение дискомфорта в руках или ногах, которые не препятствуют нормальной активности пациента Любой по счету Лечение продолжают с применением местной симптоматической терапии
2-я степень: эритема и отечность рук или ног, сопровождающиеся болью, и/или ощущением дискомфорта, которые ограничивают нормальную активность пациента. При первом воникновении Лечение продолжают с использованием сниженной дозировки Нексавара (400 мг в сутки на 28 дней) и с применением местной симптоматической терапии. В случае отсутствия улучшения в течение 7 дней — см. ниже. Если после снижения дозы уровень токсичности возвращается к 0-1 степени, через 28 дней дозу сорафениба увеличивают до полной дозы.
Отсутствие уменьшения интенсивности кожной симптоматики в течение 7 дней Приостановить терапию Нексаваром на 7 или более дней (до тех пор пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1 степени токсичности). При возобновлении терапии снизить дозу Нексавара до 400 мг/сутки ежедневно
2-ой или 3-ий эпизод развития кожной токсичности Приостановить терапию Нексаваром на 7 или более дней (до тех пор пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1 степени токсичности). При возобновлении терапии — снизить дозу Нексавара до 400 мг/сутки ежедневно.
При возникновении кожной токсичности в 4-ый раз Терапию Нексаваром следует прекратить. Решение об отмене терапии сорафенибом должно быть основано на клинической оценке состояния больного и его предпочтениях.
3-я степень: влажная десквамация, изъязвления, волдыри или выраженная боль в руках или ногах, или выраженный дискомфорт, не позволяющие пациенту выполнять свои профессиональные обязанности или обслуживать себя При первом возникновении Приостановить терапию Нексаваром на 7 или более дней (до тех пор пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1 степени токсичности). Немедленно назначить местную симптоматическую терапию. При возобновлении терапии снизить дозу Нексавара до 400 мг/сутки ежедневно. Если после снижения дозы уровень токсичности возвращается к 0-1 степени, через 28 дней дозу сорафениба увеличивают до полной дозы
При 2-ом эпизоде Приостановить терапию Нексаваром на 7 или более дней (до тех пор пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1 степени токсичности). Немедленно назначить местную симптоматическую терапию.
При возобновлении терапии снизить дозу Нексавара до 400 мг/сутки ежедневно.
При 3-ем эпизоде Терапию Нексаваром следует прекратить. Решение об отмене терапии сорафенибом должно быть основано на клинической оценке состояния больного и его предпочтениях.

Отдельные группы больных
Дети
Безопасность и эффективность назначения сорафениба у детей не установлена. Коррекция дозы, в зависимости от возраста больного (старше 65 лет), пола или массы тела, не требуется.
Снижение функции печени
Больным со снижением функции печени классов А и В по классификации Чайлд-Пью коррекция дозы не требуется. Лечение сорафенибом больных со снижением функции печени класса С по классификации Чайлд-Пью неизучено,
Снижение почечной функции
Больным с легкими, среднетяжелыми и тяжелыми нарушениями функции почек (без гемодиализа) не требуется снижения дозы сорафениба. Использование сорафениба в лечении больных, находящихся на гемодиализе, не изучено.
У пациентов с риском возникновения нарушения функции почек необходимо мониторировать водно-электролитный баланс.

Побочное действие
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении Нексавара, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10) нечасто (от ≥1/1000 до <1/100).
Со стороны системы кроветворения: очень часто — лимфопения; часто — лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — кровотечения (включая кровотечения из желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей и кровоизлияние в головной мозг), повышение артериального давления; часто — застойная сердечная недостаточность, «приливы» крови к лицу, нечасто — гипертонический криз, ишемия миокарда и/или инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: часто — охриплость; нечасто — ринорея, явления, сходные с интерстициальными заболеваниями легких (пневмонит, лучевой пневмонит, острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальная пневмония, пульмонит, воспаление легких).
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь, алопеция, ладонно-подошвенная эритродизестезия, эритема, кожный зуд; часто — эксфолиативный дерматит, акне, сухость кожи, шелушение кожи; нечасто — фолликулит, экзема, мультиформная эритема, кератоакантома/плоскоклеточная карцинома кожи, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны системы пищеварения: очень часто — диарея, тошнота, рвота, боли в животе; часто — стоматит, сухость слизистой ротовой полости, глоссодиния, диспепсия, дисфагия, анорексия, запор; нечасто — гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, панкреатит, прободение желудочно-кишечного тракта, повышение уровня билирубина (включая желтуху), холецистит, холангит.
Со стороны нервной системы: часто — периферическая сенсорная нейропатия; обратимый энцефалопатический синдром.
Психические нарушения: часто — депрессия.
Со стороны системы слуха: часто — звон в ушах
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артратгия, миалгия.
Со стороны урогенитальной системы: часто — почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной функции: часто — эректильная дисфункция; нечасто — гинекомастия.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз, гипертиреоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (включая кожные реакции и крапивницу).
Нарушения лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия, увеличение уровня липазы и амилазы; часто — транзиторное повышение активности трансаминаз (ACT, АЛТ); нечасто — дегидратация, гипонатриемия, транзиторное повышение уровня щелочной фосфатазы, отклонение от нормального уровня значений международного нормализованного отношения (MHO) и протромбина.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость, болевой синдром различной локализации (в том числе боль в ротовой полости, боль в животе, боль в области опухоли, головная боль, боль в конечностях); часто — астения, гришюподобный синдром, повышение температуры тела, снижение массы тела; нечасто — присоединение вторичных инфекций.
В дополнение, в ходе клинических исследований Нексавара редко сообщалось о следующих значимых с медицинской точки зрения нежелательных явлениях: транзиторная ишемическая атака, аритмия, тромбоэмболия. Для этих нежелательных явлений не была подтверждена причинно-следственная связь с применением Нексавара.
Рандомизированное контролируемое исследование, направленное на сравнение безопасности и эффективности применения карбоплатина и паклитаксела в комбинации с сорафенибом или без него у пациентов с немелкоклеточным раком легких (НМРЛ) стадии IIIB-IV, ранее не получавших химиотерапию, было остановлено на основании заключения независимого Комитета мониторинга данных, что исследование не удовлетворяет своей главной конечной цели — увеличению общей выживаемости. Нежелательные явления, отмеченные в рамках исследования, в целом соответствовали известному профилю безопасности сорафениба, карбоплатина и паклитаксела. Однако в группе пациентов с плоскоклеточным раком легкого, получавших карбоплатин и паклитаксел в комбинации с сорафенибом, была отмечена более высокая смертность посравнению с группой пациентов, получавших только карбоплатин и паклитаксел (отношение рисков 1.81, 95 %; доверительный интервал 1.19-2.74). Определяющей причины этого явления выявлено не было.

Передозировка
В случае передозировки возможно усиление вышеперечисленных нежелательных явлений, особенно диареи и кожных реакций.
Лечение симптоматическое. Антидот к сорафенибу не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Индукторы CYP3A4: Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон и препараты, содержащие экстракт травы зверобоя) могут увеличивать метаболизм сорафениба и, таким образом, снижать его концентрацию в организме.
Ингибиторы CYP3A4: клинические фармакокинетические взаимодействия сорафениба с ингибиторами цитохрома CYP3A4 маловероятны.
Субстраты CYP2C9: Одновременный прием сорафениба и варфарина не привел к изменению средних значений протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO) по сравнению с плацебо. Однако рекомендуется регулярное определение MHO всем больным, получающим сочетанную терапию варфарином и сорафенибом.
Субстраты специфических изоферментов из группы цитохрома Р450: сорафениб ни ингибирует, ни индуцирует изоферменты из группы цитохрома Р450.
Комбинация с другими противоопухолевыми препаратами: сорафениб не влияет на фармакокинетику гемцитабина и оксалиплатина. Одновременное назначение сорафениба и доксорубицина приводит к увеличению максимальной плазменной концентрации (МПК) доксорубицина на 21%. При одновременном назначении сорафениба и иринотекана, активный метаболит которого SN-38 в дальнейшем метаболизируется с участием UGT1A1, отмечалось увеличение МПК SN-38 на 67-120% и увеличение МПК иринотекана на 26-42 %. Клиническое значение данных наблюдений не известно. Одновременное применение доцетаксела (по 75 или 100 мг/м однократно через каждый 21 день) и сорафениба (200 или 400 мг 2 раза в день со 2 по 19 день в течение 21-дневного цикла) с 3-х дневными интерватами до и после назначения доцетаксела сопровождается увеличением AUC и Сmax доцетаксела соответственно на 36-80 % и 16-32 %. При одновременном назначении сорафениба и доцетаксела следует соблюдать осторожность.
Неомицин
Одновременное применение неомицина, несистемного антибактериального препарата, применяемого для эрадикации желудочно-кишечной флоры, воздействует на энтерогепатическую циркуляцию сорафениба, приводя к снижению экспозиции сорафениба. У здоровых добровольцев, получавших в течение 5 дней неомицин, средняя биодоступность сорафениба снижалась до 54%. Клиническая значимость этих данных не известна. Влияние других антибиотиков не изучалось, но будет, по всей вероятности, зависеть от способности снижать активность глюкуронидазы.

Особые указания
Лечение сорафенибом следует проводить под наблюдением специалиста имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Во время терапии сорафенибом необходимо периодически контролировать показатели периферической крови (включая лейкоцитарную формулу и тромбоциты). Наиболее частыми нежелательными реакциями при приеме сорафениба были кожные реакции в области конечностей (ладонно-подошвенная эритродизэстезия) и сыпь. В большинстве случаев они были 1 и 2 степени тяжести и проявлялись, главным образом, в течение первых шести недель лечения сорафенибом. Для лечения кожных токсических реакций можно использовать местные препараты с симптоматическим действием. При необходимости временно прекращают лечение и/или изменяют дозы сорафениба или, в тяжелых или повторяющихся случаях кожных реакций, терапию сорафенибом отменяют.У больных, получавших лечение сорафенибом, было зарегистрировано повышение частоты артериальной гипертензии. Артериальная гипертензия обычно носила легкий или умеренный характер, наблюдалась в начале лечения и поддавалась лечению стандартными антигипертензивными препаратами. Во время лечения сорафенибом следует регулярно контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать его повышение антигипертензивной терапией. В случаях развития тяжелой или стойкой артериальной гипертензии или при появлении гипертонических кризов, несмотря на проведение адекватной антигипертензивной терапии, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения сорафенибом.
Сорафениб может привести к увеличению риска кровотечений. Тяжелые кровотечения возникают редко. При появлении любого кровотечения, требующего медицинского вмешательства, рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении лечения сорафенибом. При совместном назначении варфарина и сорафениба у некоторых пациентов отмечались редкие эпизоды кровоточивости или повышение Международного Нормализованного Отношения (MHO). При совместном назначении варфарина и сорафениба необходимо регулярное определение протромбинового времени, MHO, клинических признаков кровоточивости.
В случае проведения хирургических вмешательств рекомендуется временное прекращение терапии сорафенибом с позиций предосторожности. Клинические наблюдения, касающиеся возобновления приема сорафениба после хирургических вмешательств, очень немногочисленны. Поэтому решение о возобновлении терапии сорафенибом после хирургических вмешательств должно основываться на клинической оценке адекватности заживления раны.
При возникновении ишемии и/или инфаркта миокарда следует временно или постоянно прекратить терапию сорафенибом. Прободение желудочно-кишечного тракта встречается нечасто и описано менее чем у 1% больных, получавших сорафениб. В некоторых случаях эти события не были связаны с опухолями в брюшной полости. В случае прободения желудочно-кишечного тракта лечение сорафенибом следует отменить. Нет никаких данных о лечении сорафенибом больных с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Поскольку сорафениб выводится, главным образом, печенью, у больных с тяжелым нарушением функции печени, возможно усиление действия препарата.
С осторожностью назначают сорафениб вместе с препаратами, которые метаболизируются/ выводятся преимущественно с участием UGT1A1 (например, иринотекан). Одновременное применение доцетаксела (75 или 100 мг/м2) и сорафениба (200 или 400 мг 2 раза в день) с 3-дневными интервалами до и после назначения доцетаксела сопровождается увеличением AUC доцетаксела на 36-80%. При одновременном назначении сорафениба и доцетаксела следует соблюдать осторожность. Одновременное применение неомицина может привести к снижению биодоступности сорафениба.
Беременность, лактация, влияние на фертильность.
Женщинам следует избегать наступления беременности в период лечения сорафенибом. Женщин с сохраненной репродуктивной способностью необходимо проинформировать о потенциальной опасности сорафениба для плода, которая включает тератогенность, проблемы с выживанием плода и эмбриотоксичность. Во время и как минимум в течение 2 недель после терапии сорафенибом необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли сорафениб с женским молоком. Поскольку многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и влияние сорафениба на детей раннего возраста не изучено, женщинам следует отказаться от грудного вскармливания в период лечения сорафенибом.
Исследования сорафениба у беременных женщин не проводились. В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность сорафениба, включающая способность данного вещества вызывать пороки развития. В экспериментах на крысах показано, что сорафениб и его метаболиты проникают через плаценту. Предполагается, что сорафениб подавляет ангиогенез у плода. У животных отмечается выделение с молоком сорафениба и/или его метаболитов.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 200 мг. По 28 таблеток в ПП/А1 блистер. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2,5 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Название и адрес производителя
Байер Шеринг Фарма АГ, D-51368 Леверкузен, Германия

Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр.2.

Противоопухолевый препарат Bayer Нексавар (Sorafenib) — отзыв

Уважаемые Айрековчане и гости моего отзыва для меня этот отзыв очень важен — это то, ради чего я зарегистрировалась тут. Наворачиваются слёзы и хочется рыдать навзрыд — со мной больше нет рядом моего папы. Отзыв будет целиком и полностью основан на прожитыми нами с ним моментами и жизненном опыте. Я 24 часа в сутки была рядом с ним, на каждом анализе, при каждой операции, на каждом приёме у врача, так что я имею право рассказать вам и я думаю он был бы не против точно.
Почти 3 года назад я судорожно искала отзывы на этот препарат и их не было нигде, пришлось нырять в омут с головой в неизвестность.
Я очень надеюсь, что этот отзыв будет полезен для заболевших и их родственников! Чего ждать?, какие побочки возможны?, что делать, если они проявились? и написан он не ради хайпа, а надеюсь — что будет служить только во благо и станет прекрасной мотивацией, а для кого то и пинком для выздоровления.
Итак повествование сегодня о химиопрепарате — Противоопухолевый препарат Bayer Нексавар (Sorafenib)

Противоопухолевый препарат Bayer Нексавар (Sorafenib)

Торговое название препарата: Нексавар

Международное непатентованное название: сорафениб (sorafenib)

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ни состав, ни фармокинетику описывать не буду, я не врач, да и тем более она есть свободном доступе в инструкции препарата.

инсрукция
Упаковка внешняя: картонная коробочка белого цвета с самой необходимой информацией на ней
Противоопухолевый препарат Bayer Нексавар (Sorafenib)
Упаковка таблеток: блистер, на одном блистере 28 таблеток, в упаковке таких 4 шт
блистер Противоопухолевый препарат Bayer Нексавар (Sorafenib)
Сами таблеточки в розово-коричневой гамме цветовой, с одной стороны выдавлено название фирмы — с другой кол-во мг содержащееся в таблетке — 200.
таблетки
На вкус — папа говорил «гадость редкостная», горчили и запивать их нужно было большим количеством воды, обязательно после еды, ни в коем случае ни на голодный желудок. Глотать — не разжёвывая.

Показания к применению:

— метастатический почечно-клеточный рак;

— печеночно-клеточный рак;

— местно-распространенный или метастатический дифференцированный рак щитовидной железы, резистентный к радиоактивному йоду.

Режим дозирования определяет врач, подбирая дозировку в каждом индивидуальном случае.

Рекомендуемая суточная доза препарата Нексавар составляет 800 мг (4 таб. по 200 мг). Суточную дозу назначают в 2 приема (2 таб. 2 раза/сут), либо в промежутках между приемами пищи, либо вместе с пищей, содержащей низкое или умеренное количество жира. Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды.
Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется клиническая эффективность препарата или до появления его неприемлемого токсического действия.

У папули была диагностирована опухоль, с многочисленными очагами поражения в печени — Гепатоцеллюлярная карцинома (Печеночно-клеточный рак) 4 стадия.

Заключение онкологов Проявлений практически никаких не было, его никогда не беспокоило ничего, не было болей в животе или печени, аппетит всегда был неплохой, вес держался оптимально. Единственное говорил — что стал уставать на работе сильно — но мы списывали всё на возраст, не молоденький уже.
Почему пошли к врачам резко стала подниматься температура, анализы были, как при воспалительном процессе, но местные врачи предполагали всё, что угодно, только не это!
Самостоятельно мы провели исследование МСКТ брюшной полости в надежде найти, что не так, и обнаружили эти новообразования в печени размерами самое большое из них — уже было с куриное яйцо. Ранее отцу на узи ставили гемангиомы. При чём 1 раз в год он проходил обследование по УЗИ всё было в норме, а тут резко и быстро оп…
С результатами МСКТ иы уже обратились к врачам-онкологам в наш «Клинический онкологический диспансер» в г. Омске, где провели исследование гистероскопическое и уже поставили точный диагноз, который прозвучал для нас как приговор.
«Хочешь жить — борись» — тогда сказал ему онколог. Потихоньку в тайне от него я ходила на беседу с врачом — мне сказали от 3 месяцев до полугода у вас есть!
▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼
НЕПРАВДА — НЕ СЛУШАЙТЕ НИКОГО ПО СРОКАМ! ВСЁ БУДЕТ ЗАВИСЕТЬ ТОЛЬКО ОТ ВАШЕГО НАСТРОЯ И ВОЛИ К ЖИЗНИ.
▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲

Мой папа с неоперабельной опухолью 4 стадии огромных размеров прожил почти 2 года, полноценной, но чуток регулируемой жизни (диета, отказ от алкоголя, постоянные приёмы и осмотры врачей онколога, гепатолога, гастроэнтеролога и химиотерапевта), он торопился жить за эти 2 года и сделал столько, сколько пожалуй не сделал бы за десятилетия! Он водил машину, ездил на природу, летал на самолёте, праздновал с нами наши дни рождения. И я благодарна ему, что он почти не сникал, не жаловался, ни плакался, не истерил, все тяжёлые моменты с ним была я, иногда приходилось признаюсь давать ему волшебного пинка, когда я видела, что он хочет сдаться и скажу вам приём препаратов не дался ему легко, ему было очень тяжело.
А теперь подробнее — дозировка назначена отцу была, троекратный приём по 2 шт за раз, т.е. 6 таблеток в сутки, назначения нам делали врач ФГБУ «РОНЦ им.Н.Н.Блохина» г. Москва, также была рекомендована Химиоэмболизация печени — операция — где через бедренную артерию через зонд в больную область печени вводятся микросферы с химиопрепаратом, это снижает токсичность препаратов химии на весь организм в целом, а некоторым даёт шанс на полное выздоровления, нам же эта операция затормозила рост опухолей на год! и совместно с препаратом Сорафениба дала нам возможность быть вместе не 3-6 месяцев, а почти 2 года.
А теперь о побочках, химия она и есть химия — папа прошёл 13 курсов химиотерапии этим препаратом:
✦ Потеря в весе была колоссальной, уже на протяжении первых 3 месяцев лечения отец потерял порядка 20 кг в весе. Из здорового мужчины он стал выглядеть болезненно.
✦ Ухудшение зрения, но не критичное, сухость кожных покровов, и выпадение волос — папа стригся очень коротко, волосы редели на глазах, хотя его шикарные брови так и остались с ним всё время, это для тех, кто боится полного выпадения, у нас его не было.
✦ 4 и 5 курсы дались нам тяжелее всего — начались сильные проявления токсичности препарата — в чем же это выражалось — начались проявления эритемы — покраснения на руках, которые были сродни визуально огромным мозолям на ладонях, ступнях ног, которые продолжали набирать силу и начинали набухать, лопаться и облазить — выбаливать, чем спасались: бинтовали ноги и руки — прикладывая на поражённые места-участки мази типа Левомеколь, Солкосерил и т.д. Этот период нужно было просто пережить!!! Порой папе было видно, что ходить было невмоготу больно! через пару месяцев организм адаптировался и эта напасть его оставила.
✦ Что касается проб трансминаз, раз в месяц мы пересдавали уже на дневном стационаре кровь на алаты, асаты и прочие показатели. Они постоянно, то поднимались — то опускались, на 6 месяце они резко выросли, пробы печени превышали норму в 5 раз, а вот тромбоциты наоборот упали — т.е. начала страдать свёртываемость. Был прокапан курс гепатопротекторов — Гептрал и назначены специальные уколы для выравнивания показателей свёртываемости. Признаками были — начались частые небольшие кровотечения из носа и кровоточивость десен, так полетел 1 мостик на зубах(.
✦ На 7 курсе у папы открылась язва в желудке, но под наблюдением врачей и при правильном режиме питания и препаратах Денол, Дексилант и другие, язва очень быстро зарубцевалась. Оперироваться не понадобилось.
✦ На 10 месяце все родные начали замечать у него проявления раздражительности, он стал очень импульсивным и взрывным, очень обидчивым. Как нам объяснили врачи — это может быть под влиянием препаратов и остаётся только терпеть, это сложный период в его жизни и мы все понимали — что ему всё даётся не просто. Но в то же время он продолжал улыбаться, разговаривать, общаться с людьми, то есть он не замкнулся и это очень радовало.
✦ После 13 курса нам к сожалению констатировали — что начался рост опухолей, папа попал в аварию серьёзную — видимо есть на то воля божья и от судьбы не уйдёшь, его прооперировали после неё, был разрыв внутренних органов, после неё на удивление он очень быстро оправился, и даже стал набирать немного в весе, как оказалось это начались отёки, но они были не явные и выглядеть он стал наоборот гораздо здоровее. Но внутри уже начался асцит — скопление воспалительной жидкости, увы рост опухолей и образование жидкости стали причиной, что врачи сказали всё, на этом приём препарата можно прекращать и с июля месяца отец больше препарат не принимал, и вот тут то, как раз те 3 прогнозируемые месяца и оставались нам родным. Всё таки народное «Запустили воздух, вскрыли» — так и есть — очень быстро пошло метастазирование.
Препарат Нексавар папе продлил жизнь, позволив нам родным и близким дольше побыть рядом со своим родным человеком! Советую ли я его или нет — говорить не буду — считаю его необходимой частью медицинского назначения при таких сильных диагнозах! Тут не до рассуждений, хватаешься за каждую ниточку — лишь бы был шанс!
Надеюсь своим отзывом помогла вам не боятся препарата, верить в выздоровление!
Спасибо всем за внимание к отзыву, людям борющимся сейчас с раком — непременно скорейшего выздоровления!!! Боритесь пожалуйста — найдите ту мотивацию — ради которой вам стоит жить!!!!
Мой папа дождался рождения второго внука и продолжателя его фамилии, подержал на руках и вы бы видели сколько счастья было в этих измождённых глазах!
Родным и близким людям заболевших — желаю терпения и веры в своих любимых, будьте им поддержкой и опорой, ведь им, ой, как непросто только от одной мысли!!! о своём диагнозе!
Если у кого-то возникнут вопросы по рекомендациям, диагнозу, врачах в г. Омске вы не стесняясь можете написать мне в личные сообщения!
▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼
Для общественных модераторов, отзыв согласован к публикации со службой поддержки!
Пожалуйста пропустите его не задерживая — он очень тяжёлый и нужный! Добра и здоровья вам и вашим близким!!! Ведь для меня — это отзыв и есть моё СГО тут.
▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲
Ах, да чуть не забыла отец получал лекарство по государственной программе. Этот препарат для химиотерапии, включен в реестр жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для онкобольных. ПРЕПАРАТ РЕЦЕПТУРНЫЙ.

Нексавар таблетки : инструкция по применению

В случае передозировки возможно усиление вышеперечисленных нежелательных явлений, особенно диареи и кожных реакций.

Лечение симптоматическое. Антидот к сорафенибу не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Индукторы CYP3A4: препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон и препараты, содержащие экстракт травы зверобоя) могут увеличивать метаболизм сорафениба и, таким образом, снижать его концентрацию в организме. Продолжительный одновременный прием сорафениба совместно с рифампицином приводил к уменьшению AUC (площадь под кривой «концентрация-время») сорафениба в среднем на 37 %.

Ингибиторы CYP3A4: клинические фармакокинетические взаимодействия сорафениба с ингибиторами цитохрома CYP3А4 маловероятны.

Субстраты CYP2C9: одновременный прием сорафениба и варфарина не привел к изменению средних значений протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) по сравнению с плацебо. Однако рекомендуется регулярное определение МНО всем больным, получающим сочетанную терапию варфарином и сорафенибом.

Субстраты специфических изоферментов из группы цитохрома Р450: одновременное назначение мидазолама, декстрометорфана и омепразола, являющихся субстратами цитохромов CYP3A4, CYP2D6 и CYP2C19 соответственно, и 4-недельного курса сорафениба не приводило к изменению уровня экспозиции перечисленных препаратов. Эти наблюдения свидетельствуют о том, что сорафениб ни ингибирует, ни индуцирует изоферменты из группы цитохрома Р450. В результате одновременного применения сорафениба и паклитаксела имело место увеличение, а не снижение экспозиции 6-ОН-паклитаксела, активного метаболита паклитаксела, который образуется с помощью CYP2C8. Эти данные свидетельствуют о том, что сорафениб in vivo может не являться ингибитором CYP2C8. Одновременное применение сорафениба и циклофосфамида приводило к незначительному снижению экспозиции циклофосфамида, однако при этом не наблюдалось снижения системной экспозиции 4-ОН-циклофосфамида, являющегося активным метаболитом циклофосфамида, который образуется в основном с помощью CYP2B6. Эти данные свидетельствуют о том, что сорафениб in vivo может не являться ингибитором CYP2B6.

Комбинация с другими противоопухолевыми препаратами: сорафениб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику гемцитабина, цисплатина, карбоплатина, оксалиплатина и циклофосфамида.

Паклитаксел / карбоплатин

Одновременное применение паклитаксела (по 225 мг/м2) и карбоплатина (AUC = 6) совместно с сорафенибом (≤ 400 мг 2 раза в день), с 3-дневными интервалами в приеме сорафениба до и после назначения паклитаксела и карбоплатина, не оказывало никакого существенного влияния на фармакокинетику паклитаксела.

Одновременное применение паклитаксела (по 225 мг/м2 1 раз в 3 недели) и карбоплатина (AUC = 6) с сорафенибом (по 400 мг 2 раза в день без перерыва в применении сорафениба) приводило к увеличению экспозиции сорафениба га 47 %, паклитаксела — на 29 % и 6-ОН производного паклитаксела – на 50 %. Фармакокинетика карбоплатина оставалась неизменной.

Эти данные показывают, что нет необходимости корректировать дозировку при применении паклитаксела и карбоплатина вместе с сорафенибом с 3-дневными интервалами в приеме сорафениба. Остается неизвестным клиническое значение увеличения экспозиции сорафениба и паклитаксела при одновременном применении с сорафенибом без перерыва в его применении.

Капецитабин

Одновременное применение капецитабина (по 750-1050 мг/м2 2 раза в день с 1-го по 14-й день через каждый 21-й день) и сорафениба (по 200 или 400 мг 2 раза в день без перерывов в приеме) не приводило к существенным изменениям в экспозиции сорафениба, однако экспозиция капецитабина увеличивалась на 15-50 %, а экспозиция фторурацила (метаболит капецитабина) возрастала на 0-52 %. Остается неизвестным клиническое значение этого небольшого или умеренного увеличения в экспозиции капецитабина и фторурацила при одновременном приеме сорафениба.

Доксорубицин / иринотекан

Одновременное назначение сорафениба и доксорубицина приводит к увеличению AUC доксорубицина на 21 %. При одновременном назначении сорафениба и иринотекана, активный метаболит которого SN-38 в дальнейшем метаболизируется с участием UGT1A1, отмечалось увеличение AUC SN-38 на 67-120 % и увеличение AUC иринотекана на 26-42 %. Остается неизвестным клиническое значение данных наблюдений.

Доцетаксел

Одновременное применение доцетаксела (по 75 или 100 мг/м2 однократно через каждый 21-й день) и сорафениба (200 или 400 мг 2 раза в день со 2-го по 19-й день в течение 21- дневного цикла) с 3-дневными интервалами до и после назначения доцетаксела сопровождается увеличением AUC и Сmах доцетаксела соответственно на 36-80 % и 16-32 %. При одновременном назначении сорафениба и доцетаксела следует соблюдать осторожность.

Неомицин

Одновременное применение неомицина, несистемного антибактериального препарата для эрадикации желудочно-кишечной флоры, приводит к воздействию на энтерогепатическую циркуляцию сорафениба с последующим снижением экспозиции сорафениба. У здоровых добровольцев, получавших неомицин в течение 5 дней, средняя биодоступность сорафениба снижалась до 54 %. Клиническая значимость этих данных не известна. Влияние других антибиотиков на фармакокинетику сорафениба не изучалось, предполагается, что это влияние будет определяться способностью антибиотиков снижать активность глюкуронидазы.

Комбинация с ингибиторами протонного насоса

Омепразол

Одновременное применение Омепразола не оказывает влияния на фармакокинетику сорафениба. Корректировка дозы сорафениба не требуется.

Особые указания

Лечение препаратом Нексавар следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Во время терапии препаратом Нексавар необходимо периодически контролировать показатели периферической крови (включая лейкоцитарную формулу и тромбоциты).

Наиболее частыми нежелательными реакциями при приеме препарата Нексавар были кожные реакции в области конечностей (ладонно-подошвенная эритродизэстезия) и сыпь. В большинстве случаев они были 1-й и 2-й степени тяжести и проявлялись, главным образом, в течение первых шести недель лечения препаратом Нексавар. Для лечения кожных токсических реакций можно использовать местные препараты с симптоматическим действием. При необходимости временно прекращают лечение и/или изменяют дозы препарата Нексавар или, в тяжелых или повторяющихся случаях кожных реакций, терапию препаратом Нексавар отменяют.

У больных, получавших лечение препаратом Нексавар, было зарегистрировано повышение частоты артериальной гипертензии. Артериальная гипертензия обычно носила легкий или умеренный характер, наблюдалась в начале лечения и поддавалась лечению стандартными антигипертензивными препаратами. Во время лечения препаратом Нексавар следует регулярно контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать его повышение антигипертензивной терапией. В случаях развития тяжелой или стойкой артериальной гипертензии или при появлении гипертонических кризов, несмотря на проведение адекватной антигипертензивной терапии, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Нексавар.

Препарат Нексавар может привести к увеличению риска кровотечений. Тяжелые кровотечения возникают редко. При появлении любого кровотечения, требующего медицинского вмешательства, рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Нексавар. Учитывая потенциальный риск кровотечения, у пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы перед назначением препарата Нексавар следует провести местное лечение опухолевых инфильтратов трахеи, бронхов и пищевода. При совместном назначении варфарина и препарата Нексавар у некоторых пациентов отмечались редкие эпизоды кровоточивости или повышение Международного Нормализованного Отношения (МНО). При совместном назначении варфарина и препарата Нексавар необходимо регулярное определение протромбинового времени, МНО, клинических признаков кровоточивости.

В случае проведения хирургических вмешательств рекомендуется временное прекращение терапии препаратом Нексавар с позиций предосторожности. Клинические наблюдения, касающиеся возобновления приема препарата Нексавар после хирургических вмешательств, очень немногочисленны. Поэтому решение о возобновлении терапии препаратом Нексавар после хирургических вмешательств должно основываться на клинической оценке адекватности заживления раны.

При возникновении ишемии и/или инфаркта миокарда следует временно или постоянно прекратить терапию препаратом Нексавар.

Установлено, что применение препарата Нексавар приводит к удлинению интервала QT/QTc, что может повысить риск развития желудочковых аритмий. Следует применять препарат Нексавар с осторожностью у следующих пациентов с текущим удлинением интервала QTc или с риском развития такого состояния: с врожденным синдромом удлиненного интервала QT; получающих терапию антрациклинами в высокой общей дозе; принимающих определенные антиаритмические средства или другие лекарственные препараты, ведущие к удлинению интервала QT; а также у пациентов с электролитными нарушениями, включая гипокалиемию, гипокальциемию или гипомагниемию. При применении препарата Нексавар у таких пациентов следует проводить периодический электрокардиографический контроль и измерять концентрацию электролитов (магний, калий, кальций).

Прободение желудочно-кишечного тракта встречается нечасто и описано менее чем у 1% больных, получавших препарат Нексавар. В некоторых случаях эти события не были связаны с опухолями в брюшной полосни. В случае прободения желудочно-кишечного тракта лечение препаратом Нексавар следует отменить.

Нет никаких данных о лечении препаратом Нексавар больных с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Поскольку сорафениб выводится, главным образом, печенью, у больных с тяжелым нарушением функции печени, возможно усиление действия препарата.

При применении препарата Нексавар у пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в крови. В клинических исследованиях у пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы, особенно имеющих гипопаратиреоз в анамнезе, отмечались более частые и тяжелые проявления гипокальциемии, чем у пациентов с почечно-клеточным и печеночно-клеточным раком.

У части больных дифференцированным раком щитовидной железы, получавших лечение препаратом Нексавар в клинических исследованиях, концентрация тиреотропного гормона превысила 0,5 мЕд/л. При применении препарата Нексавар у таких пациентов следует контролировать концентрацию тиреотропного гормона. С осторожностью назначают Нексавар вместе с препаратами, которые метаболизируются/выводятся преимущественно с участием UGT1А1 (например, иринотекан).

Одновременное применение доцетаксела (75 или 100 мг/м2) и препарата Нексавар (200 или 400 мг 2 раза в день) с 3-дневными интервалами до и после назначения доцетаксела сопровождается увеличением AUC доцетаксела на 36-80%. При одновременном назначении препарата Нексавар и доцетаксела следует соблюдать осторожность.

Одновременное применение неомицина может привести к снижению биодоступности сорафениба.

В двух рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях при сравнении безопасности и эффективности применения в качестве первой линии двухкомпонентной химиотерапии на основе препаратов платины (карбоплатин/паклитаксел и отдельно гемцитабин/цисплатин) в комбинации с сорафенибом или без него у пациентов с поздней стадией немелкоклеточного рака легких (НМРЛ) не удалось получить данные по улучшению общей выживаемости. Данные по безопасности, в целом, соответствовали ранее описанным результатам. Однако, в обоих исследованиях в группе пациентов с плоскоклеточным раком легкого, получавших двухкомпонентную химиотерапию на основе препаратов платины в комбинации с сорафенибом, была отмечена более высокая смертность по сравнению с группой пациентов, получавших только двухкомпонентную химиотерапию на основе препаратов платины (паклитаксел/карбоплатин: отношение рисков 1,81, 95 %; доверительный интервал 1,19-2,74; гемцитабин/цисплатин: отношение рисков 1,22, 95 %; доверительный интервал 0,82-1,80). Определяющей причины этого явления выявлено не было.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 200 мг. По 28 таблеток в ПП/Аl блистер. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Нексавар инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *