Нейронтин: инструкция по применению

Hейронтин является противоэпилептическим средством, имеет международное название габапентин. В неврологической практике получил наибольшее распространение как препарат для купирования нейропатической и хронической боли.

Таблетки производит «Пфайзер Фармасьютикалс Эл Эл Си», США, упаковывает «Гедеке ГмбХ», Германия.

Капсулы производит и упаковывает «Гедеке ГмбХ», Германия.

Средство выпускается в двух лекарственных формах – капсулы и таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав. Активное вещество: габапентин.

В капсуле находится 100 или 300 мг габапентина.

В таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится 600 мг либо 800 мг габапентина.

Вспомогательные вещества капсул:

  • моногидрат лактозы;
  • кукурузный крахмал;
  • тальк (гидросиликат магния);
  • оболочка капсул состоит из желатина, диоксида титана, лаурилсульфата натрия, в капсулах по 300 мг и 400 мг содержится краситель железа оксид желтый, в капсулах по 400 мг содержится дополнительно краситель железа оксид красный;
  • чернила состоят из шеллака, индигокармина, диоксида титана;
  • в таблетки в качестве вспомогательных веществ входят стеарат магния, кукурузный крахмал, полоксамер 407, коповидон, опадрай белый YS-1-18111 (тальк и гипролоза), воск травяной (канделила).

Внешний вид. Капсулы по 100 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус белого цвета, голубая надпись на крышке – «Neurontin®», «100 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 3.

Капсулы по 300 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус светло-желтого цвета, серая надпись на крышке – «Neurontin®», «300 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 1.

Капсулы по 400 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус кремово-оранжевого цвета, серая надпись на крышке «Neurontin «, «400 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 0.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • по 600 мг: белые таблетки в форме эллипса имеют гравировки «NT» и «16», на обеих сторонах нанесены риски.
  • по 800 мг: белые таблетки в форме эллипса имеют гравировки «NT» и «26», на обеих сторонах нанесены риски.

Форма выпуска. Нейронтин выпускается в форме капсул по 300 мг, расфасованы по 10 капсул в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги.

Таблетки по 600 мг расфасованы по 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПЭ/алюминиевой фольги с виниловым покрытием.

Блистеры с таблетками или капсулами помещают в картонную упаковку с инструкцией по применению внутри.

Фармакодинамически габапентин по своему строению сходен с одним из нейротрансмитерров гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), в то же время механизм действия отличен от некоторых других лекарственных средств, также взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, а также ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК): габапентин не несет ГАМК-ергические свойства, в том числе не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

При исследованиях установлено, что габапентин связывается с альфа2-бета-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, который в свою очередь является немаловажным фактором при возникновении нейропатической боли.

Иные механизмы, присущие габапентину в процессе устранения нейропатической боли состоят в способности уменьшать глутамат-зависимую гибель нейронов, стимулировать синтез ГАМК, подавлять высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимом количестве габапентин не связывается с рецепторами других распространенных средств или нейротрансмиттеров, в том числе с рецепторами ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновыми, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. По сравнению с фенитоином и карбамазепином, габапентин не участвует в процессе взаимодействия с натриевыми каналами in vitro.

Хотя габапентин частично ослаблял действия агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, это наблюдалось только в концентрации выше 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.

Габапентин может несколько уменьшить выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. При испытаниях габапентина у крыс происходило повышение обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга, это воздействие было схоже с воздействием вальпроата натрия, хотя наблюдалось в других участках головного мозга. Значимость этих эффектов габапентина для его противосудорожной роли не установлено.

У животных габапентин способен легко проникать в ткани головного мозга и при этом предупреждать судороги, которые вызваны электрошоком максимальных величин, химическими препаратами, в том числе и ингибиторами синтеза ГАМК, а также судороги, обусловленные какими-либо генетическими факторами.
Фармакокинетически биодоступность габапентина не равна дозе; например, при увеличении дозы она снижается.

После приема максимальная концентрация габапентина в плазме крови наступает через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в лекарственной форме капсул составляет около 60%. Пищевой рацион пациента не влияет на фармакокинетику.

Период полувыведения из плазмы крови не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 ч. Фармакокинетика не меняет своих характеристик при повторном применении препарата. Нейронтин практически не связывается с белками плазмы (<3%), а его объем распределения составляет 57,7 л. Габапентин выводится неизмененным, исключительно почками, при этом не было обнаружено признаков метаболизма у человека.

Габапентин не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые метаболизируют лекарственные вещества. Клиренс габапентина из плазмы снижен у пожилых пациентов и людей с нарушениями функций почек. Клиренс Нейронтина из плазмы и почечный клиренс, как и скорость выведения, прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Метод гемодиализа способен удалять габапентин из плазмы. У пациентов с нарушениями функций почек и пациентов на гемодиализе дозы требуют корректировки. Концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет обычно в целом сходны с концентрациями препарата у взрослых.

Показания

Нейронтин применяется в терапии случаев нейропатической боли у взрослых. В то же время не была установлена эффективность и безопасность применения в педиатрической практике в возрасте до 18 лет.

При монотерапии в случаях парциальных судорог в том числе с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Для возраста до 12 лет не установлена эффективность и безопасность монотерапии.

Нейронтин может быть использован как дополнительное средство терапии случаев парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте выше 3 лет. При этом нет данных о безопасности применения и эффективности дополнительной терапии у детей до 3 лет.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Нейронтина могут служить аллергические реакции на препарат или реакции повышенной чувствительности на любой из компонентов данного лекарственного средства. Следует отметить, что лекарственные формы Нейронтина в виде таблеток и капсул не применяются в педиатрической практике для терапии детей возраста менее 3 лет.

Применение Нейронтина в терапии беременных и кормящих женщин необходимо осуществлять с особой осторожностью, так как не имеется данных о безвредности препарата по отношению к плоду или младенцу.

В этой связи, Нейронтин допустимо назначать, соизмеряя допустимый риск для ребенка и пользу для матери.

Способ применения

Нейронтин принимают внутрь, прием препарата не зависит от приема пищи. При необходимости снижения дозировки, либо его отмены или замены на другой лекарственный препарат, нужно учитывать необходимость постепенного уменьшения дозы на протяжении срока не менее семи дней.

Нейропатическая боль у взрослых. Начальная доза при терапии нейропатической боли у взрослых пациентов обычно составляет 900 мг в сутки, принимать следует в три приема по 300 мг. Если появляется необходимость, доза постепенно может быть увеличена до максимальной дозы в 3600 мг в сутки. При этом, лечение может начинаться как с дозы 900 мг в сутки (по 300 мг 3 раза), так и допустимо постепенное увеличение дозировки в первые три дня до 900 мг в сутки. Увеличение проходит по следующей схеме:

Парциальные судороги. Для взрослых и детей старше 12 лет при терапии парциальных судорог эффективна доза от 900 до 3600 мг в сутки. Лечение может начинаться с дозы 300 мг трижды в сутки с первого дня, а также может постепенно увеличиваться до 900 мг по той же схеме, что и в случае нейропатической боли у взрослых.

Далее допустимо увеличение дозы до максимального значения в количестве 3600 мг в сутки, которые делятся на 3 равные части. При этом было установлено, что препарат может хорошо переноситься в дозах до 4800 мг в сутки. При применении Нейронтина три раза в сутки не следует превышать максимально допустимый интервал между приемами, который составляет 12 часов, т. к. появляется возможность возобновления судорог.

В случае использования Нейронтина в педиатрической практике для возраста от 3-х до 12 лет, вначале применяют дозу препарата от 10 до 15 мг/кг/сутки, при этом распределяют ее равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной в период около 3-х дней.

Эффективная доза препарата для пациентов в возрасте от 5 лет и старше имеет значения 25-35 мг/кг/сутки в равных дозах за 3 приема.

Эффективная доза для детей возрастом от 3-х до 5 лет имеет значения 40 мг/кг/сутки равными дозами за 3 приема.

Было установлено, что препарат хорошо переносится в дозе до 50 мг/кг/сутки в течение длительной терапии. При этом не следует превышать максимально допустимый интервал между приемами, который составляет 12 часов, в связи с возможностью возникновения судорог.

Концентрация габапентина в плазме не нуждается в контроле. Препарат можно комбинировать с другими противосудорожными препаратами и при этом не учитывать изменение как его концентрации в плазме, так и концентрации других противосудорожных лекарственных средств в сыворотке.

Подбор дозы требуется для пациентов с почечной недостаточностью.

Таким пациентам требуется снижение дозы габапентина согласно таблице 1:

Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сутки) А
>80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150Б-600
<15 150Б-300
  • А. Суточная доза назначается в три приема.
  • Б. Назначают по 300 мг через день.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, лекарственный препарат назначается в насыщающей дозе 300 мг, далее следует применение его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные эффекты

При терапии нейропатической боли. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при лечении Нейронтином у одного и более процента пациентов.

В целом это были случайные травмы, астения, инфекция, гриппоподобный синдром, боль как в спине, так и другой локализации, периферические отеки, а также повышение массы тела.

Со стороны ЖКТ отмечались запор, метеоризм, диспепсические явления, боли в эпигастрии, диарея, сухость во рту, тошнота иногда с появлением рвоты.

При побочных явлениях со стороны ЦНС наблюдались: нарушение походки, тремор, спутанное сознание, нарушение мышления, амнезия, гипестезия, атаксия, отмечались случаи головокружения, возникновения головной боли или сонливости.

Со стороны органов дыхания могли появляться одышка, фарингит.

На коже наблюдалось появление кожной сыпи.

Со стороны органов чувств – возникновение амблиопии.

При терапии парциальных судорог.

При изучении безопасности использования габапентина как средства дополняющей терапии, которое проводилось у более 2000 пациентов, было установлено, что препарат в целом хорошо переносится пациентами. Так как габапентин применяют в совместной терапии с другими противосудорожными препаратами, нет возможности установить, какое или какие из средств вызывают побочные явления.

Основные побочные проявления, которые наблюдались на фоне терапии у 1% и более пациентов приведены ниже.

В целом наблюдалась боль в спине, утомление и общее недомогание, астения, лихорадка, вирусная инфекция, отмечались как периферические отеки, так и отеки лица, увеличивалась масса тела.

Со стороны ССС могло повышаться или понижаться артериальное давление.

Со стороны ЖКТ отмечалось появление запоров, метеоризма, боли в животе, диареи с диспепсическими явлениями, тошноты иногда сопровождавшейся рвотой, наблюдались сухость во рту или в глотке, могла возникать анорексия, либо увеличение аппетита, гингивит и заболевания зубов.

Со стороны кроветворения, лимфатической системы: возникновение лейкопении.

Костно-мышечной системы: случаи переломов, а также возникновение миалгий, артралгий.

Со стороны ЦНС были отмечены амнезия, атаксия, головная боль, спутанность сознания, нарушение мышления, наблюдались случаи депрессии, эмоциональной лабильности, либо возникало чувство беспокойства, сопровождавшееся враждебностью. Появлялась бессонница или сонливость. Отмечалось нарушение координации. Возникало головокружение, нистагм, появлялись мышечное подергивание и тремор, гиперкинезы, парестезии, дизартрия, нервозность. Могли меняться рефлексы в сторону усиления, ослабления, в том числе до полного отсутствия рефлексов.

Со стороны органов дыхания могли возникать кашель, ринит, фарингит вплоть до пневмонии.

На кожном покрове могли появляться ссадины, акне, возникать зуд кожи, также и сопровождавшийся кожной сыпью, наблюдались случаи возникновения пурпуры (чаще ее описывали как кровоподтеки, сопровождавшие физические травмы).

Со стороны органов чувств: появление амблиопии, диплопии, общее нарушение зрения.

Со стороны мочеполовой системы наблюдалось появление импотенции, а также инфекции мочеполовых путей.

Все перечисленные побочные проявления были выражены в легкой или умеренной степени, при этом все побочные эффекты были одинаковы для молодых пациентов и пациентов пожилого возраста.

На фоне использования Нейронтина в монотерапии не отмечались новые или неожиданные побочные эффекты.

При проведении сравнения переносимости Нейронтина в дозах 300 и 3600 мг в сутки было установлено, что появление и развитие таких эффектов как атаксия, нистагм, парестезия, а также головокружение и сонливость, зависят от дозы препарата.

Дети. При применении Нейронтина в детской группе пациентов в возрасте от 3-х до 12 лет в качестве составной части комбинированного лечения были отмечены следующие побочные эффекты, которые наблюдались с частотой около 2% и выше по сравнению с применением плацебо.

В целом: вирусная инфекция, случаи лихорадки, повышение массы тела, утомление.

Со стороны ЖКТ наблюдались тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: появление сонливости, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, а также гиперкинезы.

Со стороны органов дыхания: бронхит, развитие респираторной инфекции.

Другие побочные эффекты, которые наблюдались более чем у 2% детей, причем их частота в группе плацебо была того же уровня или выше заключались в следующих проявлениях: ринит, воспаление среднего уха, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, появление кашля, головной боли, судорог, диарея, случаи анорексии.

Прекращение терапии из-за нежелательных эффектов

Побочные явления, при появлении которых чаще всего отменялся препарат, применявшийся для вспомогательного лечения, заключались в следующих состояниях: сонливость, атаксия, головокружение, утомление, тошнота с рвотой.

В монотерапии: в случаях сонливости, головокружения, нервозности, при повышении массы тела, появлении тошноты вплоть до рвоты.

При терапии в детском возрасте такими эффектами были: сонливость, гиперкинезы, случаи враждебности.

Пострегистрационный опыт применения. Были отмечены случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с применением габапентина не была установлена. Другие побочные проявления, которые были отмечены в ходе пострегистрационного использования лекарственного средства, заключались в следующих состояниях: отмечались случаи панкреатита, дискинезии, острой почечной недостаточности, повышались показатели функции печени, наблюдалось появление различных аллергических реакций, в том числе крапивницы, многоформной экссудативной эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона).

Наблюдалась алопеция, гиперчувствительность, включая системные реакции, генерализованный, либо ангионевротический отек. Появлялась грудная боль, сердцебиение, а также шум в ушах. Было отмечено увеличение объема молочных желез, гинекомастия.

У пациентов с наличием сахарного диабета происходили колебания концентрации глюкозы в крови. Также были отмечены случаи появления галлюцинаций, недержания мочи, расстройства двигательных функций, такие как хореоатетоз, миоклонус, отмечалась тромбоцитопения.

В случаях внезапного прекращения приема габапентина чаще наблюдались следующие побочные проявления: случаи бессонницы и беспокойства, появление тошноты, потливости, а также боли различной локализации.

Передозировка

При приеме 49 г препарата однократно, были отмечены двоение в глазах, головокружение, а также нарушение речи, сонливость и летаргия, легкая диарея. Эффекты исчезали после проведения симптоматической терапии. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть применен гемодиализ.

У крыс и мышей, которые получали препарат в дозах до 8000 мг/кг, не была установлена летальная доза габапентина. В то же время признаками острой токсичности у животных являлись затрудненное дыхание, атаксия, птоз, возбуждение или гипоактивность.

Особые указания

Взаимодействие с лекарственными средствами. Морфин: при приеме совместно габапентина и морфина, в случае, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг принимался за 2 часа до приема габапентина, было отмечено увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» на 44% в сравнении с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест).

Клиническое значение этого изменения не было установлено, при этом не менялась фармакокинетика морфина. Негативные эффекты со стороны морфина, принимавшегося совместно с габапентином были такие же как и при совместном приеме морфина с плацебо.

Не были отмечены взаимодействия между Нейронтином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатами и карбамазепином. Фармакокинетические показатели габапентина в равновесном состоянии одинакова для здоровых людей и пациентов, которые принимают другие противосудорожные средства.

При применении одновременно габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не наблюдались изменения в фармакокинетике обоих компонентов.

Было выяснено, что биодоступность габапентина снижается на 20% при применении габапентина с антацидами, в которых содержатся магний и алюминий. В этой связи следует принимать габапентин не раньше чем через 2 ч после приема антацидного средства.

Пробенецид не влиял на почечную экскрецию Нейронтина.

Минимальное понижение уровня почечной экскреции габапентина при совместном приеме с циметидином, возможно, не несет клинического значения.

Особые указания. Несмотря на то, что не наблюдалось при терапии габапентином синдрома отмены с развитием судорог, не следует прекращать резко прием противосудорожных средств у пациентов с наличием парциальных судорог, т. к. существует возможность развития судорог.

Считается, что габапентин не является эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

При совместном приеме габапентина и морфина есть вероятность повышения у пациентов концентрации габапентина. В связи с этим следует вести тщательное наблюдение за пациентами, так как появляется риск развития эффекта угнетения ЦНС, выражающийся в явлении сонливости. При этом необходимо провести соответствующее снижение дозы габапентина или морфина.

Лабораторные исследования. В случаях добавления габапентина к другим противосудорожным препаратам были зафиксированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Исходя из этого необходимо для определения белка в моче использовать более специфичный метод преципитации сульфосалициловой кислотой.

На период терапии Нейронтином не рекомендовано управление автомобилем, а также использование потенциально опасной техники.

Условия хранения

Препарат Нейронтин хранится при температуре не выше 25°С, без допуска детей.

Срок годности: капсулы – 3 года, таблетки – 2 года.

Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги

Нейронтин является оригинальным препаратом габапентина. Аналогами лекарственного средства являются такие препараты как Тебантин, Конвалис, Габапентин, Габагамма, Катэна, Однако лишь у Нейронтина имеется доза 600 мг, а также именно этот препарат прошел наибольшее число исследований на безопасность и эффективность.

Цена

Нейронтин является рецептурным препаратом. Средние цены составляют следующие диапазоны:

  • Упаковка 30 капсул по 300 мг №50 701-1029 рублей.
  • Упаковка 30 капсул по 300 мг №100 1292-1690 рублей.
  • Упаковка 30 таблеток по 600 мг №50 1004-1302 рубля.
  • Упаковка 30 таблеток по 600 мг №100 1535-2069 рублей.

Значительный разброс цен обусловлен, прежде всего, наценкой конкретной аптеки. С учетом возможности делить препарат дозой 600 мг в таблетках, наиболее выгодной упаковкой является упаковка по 100 таблеток дозой 600 мг, ведь ее часто могут разделять в аптеке по блистерам.

Не следует заниматься самолечением. Информация представлена для ознакомления. Имеются противопоказания. Перед использованием Нейронтина обратитесь к врачу!

Нейрон : инструкция по применению

Витамины. Комплексы витаминов группы В без приложений.

Код ATС А11Е А.

Витамины группы В, которые входят в состав препарата Нейрон, являются компонентами ферментных систем, регулирующих метаболизм белков, жиров и углеводов. Однако каждый из витаминов группы В выполняет специфическую биологическую роль. Их наличие в сбалансированном количестве необходимо для непрерывного течения метаболизма.

В препарате Нейрон объединены четыре витамины группы В, которые важны для функционирования нервной системы. Каждый из них необходим для нормального метаболизма в нервных клетках и при состояниях, характеризующихся дефицитом витаминов группы B.

Тиамин (витамин 1 ) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментативных реакций. Тиамин играет важную роль в обмене углеводов, белков и жиров в организме. Участвует во всех ключевых метаболических процессах нервной системы, сердца, кровяных клеток и мышц, в процессах проведения нервного импульса в синапсах.

Рибофлавин (витамин В 2 ) регулирует окислительно-восстановительные процессы в обмене углеводов, белков и жиров. Улучшает зрение, состояние кожи.

Пиридоксин (витамин В 6 ) необходим для нормальной функции центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирования и др.). Участвует биосинтезе нейромедиаторов: допамина, норадреналина, адреналина, серотонина, гистамина.

Цианокобаламин (Витамин 12 ) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов. Он также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивая жизнедеятельность организма — в переносе метильных групп, синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Витамин В 12 влияет на процессы в нервной системе (синтез РНК, ДНК, миелина и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина — метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимые для репликации и роста клеток.

Компоненты препарата являются водорастворимыми витаминами, исключает возможность их кумуляции в организме.

Всасывания и распределение. Тиамин и пиридоксин абсорбируются в верхних отделах кишечного тракта. Абсорбция цианокобаламина определяется присутствием внутреннего фактора в желудке и верхнем отделе кишечного тракта, в дальнейшем транспорт цианокобаламина в ткани осуществляется транспортным белком транскобаламином ИИ.

Метаболизм. Тиамин, пиридоксин и цианокобаламин метаболизируются в печени. Рибофлавин превращается в организме в кофермент-флавины мононуклеотид и затем в другой кофермент-флавины адениндинуклеотид. Примерно 60% метаболитов связаны с плазменными белками.

Вывод. Тиамин, пиридоксин выводятся почками (8 — 10% в неизмененном виде). При передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Витамин В 12выводится с желчью и проходит энтерогепатической повторный цикл, часть назначенной дозы выводится с мочой, большая часть — в течение первых 8 ч. Однако через мочу выводится только незначительная часть примененного витамина (от 6 до 30%). Витамин В 12 проходит к плаценте и попадает в грудное молоко.

Рибофлавин выводится с мочой, частично как метаболит.

Мотониум® (Motonium)

Последняя актуализация описания производителем 22.06.2005 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Домперидон* (Domperidone*)

АТХ

A03FA03 Домперидон

Фармакологическая группа

  • Противорвотные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K20 Эзофагит
  • K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • K30 Диспепсия
  • R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота
  • R11 Тошнота и рвота
  • R12 Изжога
  • R14 Метеоризм и родственные состояния
  • Y84.2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии
  • Z72.4 Неприемлемая диета и вредные привычки в питании

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
домперидон 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кукурузный крахмал; низкомолекулярный повидон, глицерин; магния стеарат
оболочка: оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000

в банке полимерной 30 шт.; в пачке картонной 1 банка или в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, двояковыпуклые покрытые оболочкой белого цвета, на изломе — белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нормализующее функции органов ЖКТ, противорвотное.

Фармакодинамика

Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Cmax в плазме достигается через 1 ч. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых.

Хорошо распределяется в различных тканях; в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91–93%.

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, — 10 и 1% от величины дозы соответственно. T1/2 составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется (см. раздел «Меры предосторожности»).

Показания препарата Мотониум®

Комплекс диспепсических симптомов, ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов дофамина (например леводопа и бромокриптин), в случае их применения при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), детский возраст до 5 лет.

С осторожностью — печеночная/почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение в I триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, оказывает ли препарат отрицательное воздействие на новорожденных).

При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут домперидон не оказывал тератогенного действия. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.

Противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают концентрацию домперидона в плазме.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15–30 мин до еды.

При хронической диспепсии. Взрослым — по 10 мг (1 табл.) 3 раза в сутки, и в случае необходимости — перед сном. Детям старше 5 лет — по 2,5 мг/10 кг массы тела 3 раза в сутки и в случае необходимости — перед сном. При необходимости указанную дозировку можно удвоить.

Острые и подострые состояния (прежде всего тошнота и рвота). Взрослым — по 20 мг (2 табл.) 3–4 раза в сутки и перед сном. Детям старше 5 лет — по 5 мг/10 кг массы тела 3–4 раза в сутки и перед сном.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата (см. раздел «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции (особенно у детей).

Лечение: назначение активированного угля, антигистаминных средств; при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергических противопаркинсонических средств.

Меры предосторожности

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин — более 6 мг/100 мл, т.е. более 0,6 ммоль/л) T1/2 увеличивался с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже чем у здоровых добровольцев.

В связи с тем, что очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1–2 раз в сутки, в зависимости от степени недостаточности. Также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Условия хранения препарата Мотониум®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мотониум®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
K20 Эзофагит Инфекции пищеварительных путей
Инфекционное заболевание ЖКТ
Острая эрозия пищевода
Эзофагит эрозивный
Эрозивный эзофагит
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом Рефлюкс-гастрит
Рефлюкс-эзофагит
Эрозивно-язвенный эзофагит
K30 Диспепсия Бродильная диспепсия
Гиперацидная диспепсия
Гнилостная диспепсия
Диспепсии
Диспепсия
Диспепсия нервного происхождения
Диспепсия беременных
Диспепсия бродильная
Диспепсия гнилостная
Диспепсия медикаментозная
Диспепсия, обусловленная заболеванием органов ЖКТ
Диспепсия, обусловленная нарушением моторики ЖКТ
Диспепсия, обусловленная непривычной пищей или перееданием
Диспептические явления при беременности
Диспептический синдром
Диспептическое расстройство
Желудочная диспепсия
Замедленное опорожнение желудка
Замедленное пищеварение
Идиопатическая диспепсия
Кислотная диспепсия
Нарушение моторики верхних отделов ЖКТ
Нарушение пищеварения
Нервная диспепсия
Неязвенная диспепсия
Ощущение тяжести в желудке после приема пищи
Постпрандиальная функциональная диспепсия
Процессы брожения в кишечнике
Расстройства желудка
Расстройства ЖКТ
Расстройства пищеварительного процесса
Расстройства со стороны ЖКТ
Расстройство желудка
Расстройство пищеварения
Расстройство пищеварения у грудных детей
Симптомы диспепсии
Синдром гнилостной диспепсии
Синдром гнилостной диспепсии у детей раннего возраста
Синдром недостаточности пищеварения
Синдром неязвенной диспепсии
Токсическая диспепсия
Функциональная диспепсия
Функциональные расстройства пищеварения
Хроническая диспепсия
Хронические эпизоды диспепсии
Эссенциальная диспепсия
R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота Болевой синдром при остром панкреатите
Болевой синдром при панкреатите
Болевые ощущения в области желудка
Боли в желудке
Боли в области желудка
Боли в эпигастральной области
Боли в эпигастрии
Боль в верхней части живота
Боль в эпигастральной области
Боль при остром гастрите с повышенной кислотностью
Боль при хроническом гастрите с повышенной кислотностью
Гастралгия
Дискомфорт и боль в эпигастральной области
Дискомфорт и боль в эпигастрии
Желудочный дискомфорт
Надчревная боль
Ощущение дискомфорта в эпигастральной области
Тяжесть в эпигастральной области
Эпигастральные боли
R11 Тошнота и рвота Неукротимая рвота
Повторная рвота
Послеоперационная рвота
Послеоперационная тошнота
Рвота
Рвота в послеоперационном периоде
Рвота медикаментозная
Рвота на фоне лучевой терапии
Рвота на фоне цитостатической химиотерапии
Рвота неукротимая
Рвота при лучевой терапии
Рвота при химиотерапии
Рвота центрального генеза
Стойкая икота
Стойкая рвота
Тошнота
R14 Метеоризм и родственные состояния Вздутие живота
Вздутие кишечника
Выраженный метеоризм
Газы в послеоперационном периоде
Дегазация кишечника перед диагностическими исследованиями
Дегазация кишечника перед рентгенологическим исследованием
Задержка газов
Избыточное образование и накопление газов в ЖКТ
Кислая отрыжка
Метеоризм
Метеоризм при повышенном газообразовании в ЖКТ
Метеоризм у грудных детей
Метеоризм у новорожденных
Метеоризм, обусловленный жирной или непривычной пищей
Метеоризм, обусловленный заболеванием органов ЖКТ
Отрыжка
Ощущение вздутия живота
Ощущение переполнения желудка
Повышенное газообразование
Повышенное газообразование в желудочно-кишечном тракте
Повышенное образование и накопление газов в ЖКТ
Усиленное газообразование и накопление газов в ЖКТ
Чувство переполнения в эпигастрии
Чувство переполнения желудка
Чувство тяжести в желудке
Y84.2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии Лучевая терапия опухолей
Z72.4 Неприемлемая диета и вредные привычки в питании Диспепсия, обусловленная непривычной пищей или перееданием
Длительная диетотерапия
Длительные или низкокалорийные диеты
Желудочно-кишечные расстройства, обусловленные нарушением диеты
Неадекватное питание
Нерегулярное питание
Несбалансированные диеты
Переедание
Пищевое отравление
Погрешности в диете
Соблюдение диет
Соблюдение строгой диеты
Специальные диеты

Нейронтин® (Neurontin®)

Последняя актуализация описания производителем 25.06.2004 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Габагамма
  • Катэна
  • Конвалис

Фильтруемый список Габапентин* (Gabapentin*) N03AX12 Габапентин

  • Противосудорожное средство
Капсулы 1 капс.
габапентин 100 мг
300 мг
400 мг
вспомогательные вещества: лактоза; кукурузный крахмал; тальк

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 упаковок.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
габапентин 600 мг
800 мг
вспомогательные вещества: полоксамер 407; коповидон; крахмал кукурузный; магния стеарат; Opadry White; тальк; гидроксипропилцеллюлоза; полировочный воск

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 упаковок.

Фармакологическое действие — противосудорожное.

Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Эпилепсия. Взрослым и детям старше 12 лет: эффективная доза — 900–3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или титровать дозу, как описано ниже. В последующем доза может быть увеличена максимально до 3600 мг/сут (в 3 равных приема). В длительных открытых клинических исследованиях переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут была хорошей. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание появления судорог.

Начальное титрование дозы
Доза День 1 День 2 День 3
900 мг 300 мг 1 раз в сутки 300 мг 2 раза в сутки 300 мг 3 раза в сутки

Детям 3–12 лет: эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема (см. таблицу). Начать титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут в первый день, 20 мг/кг/сут на второй день и 30 мг/кг/сут на третий день (см. таблицу). впоследствии дозу можно увеличить до максимальной — 35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40–50 мг/кг/сут была хорошей.

Дозировки габапентина у детей в возрасте 3-12 лет
Масса тела, кг Суточная доза, мг/сут
17-25 600
26-36 900
37-50 1200
51-72 1800
Начальное титрование дозы у детей
Масса тела, кг Доза День 1 День 2 День 3
17-25 600 мг 200 мг 1 раз в сутки 200 мг 2 раза в сутки 200 мг 3 раза в сутки
³26 900 мг 300 мг 1 раз в сутки 300 мг 2 раза в сутки 300 мг 3 раза в сутки

Габапентин можно использовать в комбинации с другими противоэпилептическими средствами, не опасаясь изменения концентраций габапентина в плазме и сывороточных концентраций других противоэпилептических препаратов. Отменять габапентин и/или добавлять к лечению другой противосудорожный препарат следует постепенно в течение минимум 1 нед.

Нейропатическая боль у взрослых. Начальная доза — 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут. Начинать лечение по подбору дозы следует как описано в первой таблице.

Больным с нарушенной функцией почек или пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендуется уменьшение дозы (см. таблицу).

Дозировки габапентина у взрослых с учетом функции почек
Cl креатинина, мл/мин Суточная дозаa, мг/сут
³80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150b-600
<15 150b-300

a Суточную дозу следует назначать в 3 приема. У пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин) доза варьируется от 900 до 3600 мг/сут. У больных с нарушенной функцией почек (Cl креатинина <79 мл/мин) дозу следует уменьшить.
b Назначают по 300 мг через день.

Больным, получающим лечение гемодиализом, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в ударной дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Условия хранения препарата Нейронтин®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нейронтин®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 800 мг — 2 года.

капсулы 100 мг — 3 года.

капсулы 300 мг — 3 года.

капсулы 400 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нейронтин 300

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *