• русский
  • қазақша

Торговое название

Наропин

Международное непатентованное название

Ропивакаин

Раствор для инъекций 2 мг/мл, 7.5 мг/мл и 10 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество — ропивакаина гидрохлорида моногидрат соответсвующий ропивакаина гидрохлорида – 2 мг, 7.5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций, натрия гидроксид 2 М раствор или хлороводородная кислота (до рН 4-6), вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный, стерильный, изотонический водный раствор для однократного применения

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Ропивакаин

Код АТХ N01BB09

Фармакокинетика

Кон­центра­ция ропи­ва­каина в плаз­ме кро­ви зави­сит от дозы, пути вве­де­ния и степени вас­ку­ля­ри­за­ции обла­сти инъ­ек­ции. Фар­ма­ко­ки­не­ти­ка ропи­ва­каина линей­ная, максимальная концентрация (Cmax) про­пор­циональ­на введенной дозе. Пос­ле эпи­ду­раль­но­го вве­де­ния ропи­ва­каин пол­но­стью абсор­би­рует­ся. Абсорбция носит двух­фаз­ный харак­тер, период полувыведения (T1/2) для двух фаз состав­ляет соот­вет­ствен­но 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Общий плаз­мен­ный кли­ренс ропи­ва­каина – 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, пока­за­тель пече­ноч­ной экстра­кции около 0.4, T1/2-1.8 часа.

Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с 1-кис­лыми гли­ко­про­теинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Ропивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия до несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что влечет за собой более низкую общую концентрацию в плазме крови плода. Ропивакаин активно метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 3-гидрокси-ропивакаина с помощью цитохрома Р4501A2 и путем N-дезалкилирования до РРХ (N-депропилат ропивакаин — pipecoloxylidide) с помощью CYP3A4.

Около 37% 3-гид­ро­кси-ропи­ва­каина, основ­ного мета­бо­лита ропивакаина, выводит­ся с мочой как в связанном, так и в несвязанном виде. Экскреция с мочой PPX и других метаболитов составляет менее 3% всей дозы.

При эпидуральной инфузии основные метаболиты PPX и 3-гидрокси-ропивакаин выводятся с мочой. Общая концентрация PPX в плазме составляет около половины от общей концентрации ропивакаина, однако, значение концентрации несвязанного PPX в 7-9 раз выше, чем концентрация несвязанного ропивакаина при последующей непрерывной эпидуральной инфузии до 72 часов.

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ропивакаина. Почечный клиренс PPX значимо коррелирует с клиренсом креатинина. Отсутствие корреляции между общей экспозицией, выраженной в AUC, и клиренсом креатинина указывает, что общий клиренс PPX включает внепочечную элиминацию в дополнение к почечной экскреции. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек может отмечаться повышение экспозиции PPX в результате низкого почечного клиренса. Из-за пониженной нейротоксичности PPX по сравнению с ропивакаином клинические последствия считаются незначительными при краткосрочном применении.

Свидетельства рацемизации ропивакаина in vivo отсутствуют.

Фармакодинамика

Наропин – первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Oбладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают аналгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление адреналина не влияет. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Наропин может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает сис­тем­ного кровотока за короткий промежуток времени, возможно, проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови.

Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз Наропина приводит к таким же эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Анес­те­зия при хирур­ги­че­ских вме­ша­тель­ствах:

  • эпи­ду­раль­ная блокада при хирур­ги­че­ских вме­ша­тель­ствах, в том числе при кеса­ре­вом сечении

  • бло­ка­да круп­ных нервов и нервных спле­тений

  • бло­ка­да отдель­ных нервов и инфильтрационная анес­тезия

Купи­ро­ва­ние остро­го боле­во­го синдрома:

  • продленная эпи­ду­раль­ная инфу­зия или периодическое болюсное вве­де­ние, например, для устра­не­ния пос­леопе­ра­цион­ной боли или обез­бо­ли­ва­ния родов

  • бло­ка­да отдель­ных нервов и инфильтрация

  • продленная блокада периферических нервов

  • внутрисуставная инъекция

Купи­ро­ва­ние остро­го боле­во­го синдрома в педиатрии:

  • каудальная эпидуральная блокада у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно

  • бло­ка­да переферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно

  • продленная эпидуральная инфузия у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно

Наропин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии.

Взрослые и дети старше 12 лет

В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата. При обезболивании (например, эпидуральное введение для купирования болевого синдрома) рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата.

Рекомендации по дозированию препарата Наропин для взрослых:

Концентрация препарата

(мг/мл)

Объем раствора

(мл)

Доза

(мг)

Начало действия

(мин)

Длитель-ность действия

(ч)

Анестезия при хирургических вмешательствах:

Эпи­ду­раль­ная анес­те­зия на пояс­нич­ном уров­не

Хирургические

вмешательства

15 — 25

113 — 188

10 — 20

3 — 5

15 — 20

150 — 200

10 — 20

4 — 6

Кесарево сечение

15 — 20

113 — 150

10 — 20

3 — 5

Эпи­ду­раль­ная анес­те­зия на грудном уров­не

Послеоперационная обезболивающая блокада

5 — 15

38 — 113

10 — 20

Блокада крупных нервных сплетений

Например, блокада плечевого сплетения

10 — 40

75 — 300

10 — 25

6 – 10

Проводниковая и инфильтрационная анестезия

1 — 30

7,5 — 225

1 — 15

2 — 6

Купи­ро­ва­ние остро­го боле­во­го синдро­ма:

Эпи­ду­раль­ное введение на пояс­нич­ном уров­не:

Болюс

10 — 20

20 — 40

10 — 15

0,5 – 1,.5

Периодическое

вве­де­ние

(например, при обезболивании родов)

10 – 15

(мини­маль­ный интер­вал -30 мин)

20 — 30

Продленная инфузия для:

— обезболивания родов

6 — 10 мл/ч

12 – 20 мг/ч

-послеоперационного обезболивания

6 — 14 мл/ч

12 – 28 мг/ч

Блокада периферических нервов

Блокада бедренного нерва (инфузии или инъекции)

2,0

5 — 10 мл/ч

10– 20

мг/ч

Эпи­ду­раль­ное введение на грудном уров­не

Продленная инфузия

(например, для послеоперационного обезболивания)

6 — 14 мл/ч

12 – 28 мг/ч

Проводниковая блокада и инфильтрация

1 — 100

2 — 200

1 — 5

2 — 6

Внутрисуставное введение

Однократная инъекция при артроскопии коленного сустава

Указанные в таблице дозы считаются необходимыми для надежной блокады и должны рассматриваться как руководство для применения у взрослых. Может наблюдаться индивидуальная вариабельность начала и продолжительности действия. Цифры отражают средний диапазон ожидаемых дозировок. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.

Дозировка для блокады крупных нервов должна быть скорректирована в зависимости от места введения и состояния пациента. Межлестничная и надключичная блокада плечевого сплетения может быть связана с большей частотой серьезных побочных реакций, независимо от местного анестетика (см. также раздел «Особые указания»).

Если Наропин дополнительно использовался для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг.

Для пре­дотвра­ще­ния попа­да­ния анес­тетика в сосуд сле­дует обязательно про­во­дить аспирационную пробу до вве­де­ния и в процессе вве­де­ния пре­па­ра­та. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест дозу — 3-5 мл лидокаина с адреналином. Слу­чай­ное внут­ри­со­су­ди­стое вве­де­ние рас­поз­нает­ся по временному уве­ли­че­нию частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение — по признакам спинального блока.

До введения и во время введения Наропина (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. Однократное введение Наропина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносилось пациентами. При появ­ле­нии токсических симптомов сле­дует немедленно пре­кра­тить вве­де­ние пре­па­рата. При длительном про­ве­де­нии бло­ка­ды путем продленной инфу­зии или повторного болюсного вве­де­ния следует учитывать воз­можность созда­ния ток­си­че­ских кон­центра­ций анес­те­ти­ка в кро­ви и местного пов­реж­де­ния нерва. Введение Наропина в тече­ние 24 ч в дозе до 800 мг сум­мар­но при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а так­же продленная эпи­ду­раль­ная инфузия после операции со ско­ро­стью 28 мг/ч в тече­ние 72 ч хоро­шо пере­носится взрослыми пациентами.

Для купи­ро­ва­ния пос­леопе­ра­цион­ной боли реко­мен­дует­ся сле­дующая схе­ма при­ме­не­ния пре­па­рата: если эпи­ду­раль­ный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада Наро­пи­ном (7.5 мг/мл). Аналь­ге­зия под­дер­жи­вает­ся инфу­зией Наропи­на (2 мг/мл). В большинстве случаев для купи­ро­ва­ния пос­леопе­рацион­ной боли от умеренной до выраженной, инфу­зия со ско­ро­стью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обес­пе­чи­вает адек­ват­ную аналь­ге­зию с минимальной непрог­рес­си­рующей дви­га­тель­ной бло­ка­дой (при использовании дан­ной мето­ди­ки наблюдалось зна­чи­тель­ное снижение потреб­ности в опиоид­ных аналь­ге­ти­ках). Для послеоперационного обезболивания Наро­пи­н (2 мг/мл) можно вводить непре­рыв­но в виде эпи­дураль­ной инфу­зии в тече­ние 72 ч без фентанила или в сме­си с ним (1-4 мкг/мл). При применении Наропина 2 мг/мл (6-14 мл/час) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов.

Исполь­зо­ва­ние Наро­пи­на в кон­центра­ции вы­ше 7.5 мг/мл при кеса­ре­вом сече­нии не изучено.

При длительной периферической блокаде с помощью непрерывной инфузии или путем повторных инъекций, следует учитывать риск достижения токсической концентрации препарата в плазме, а также локального повреждения нерва.

Рекомендации по дозированию препарата Наропин для детей до 12 лет:

Концентрация препарата

(мг/мл)

Объем раствора

(мл/кг)

Доза

(мг/кг)

Купи­ро­ва­ние остро­го боле­во­го синдро­ма (пред-операционное и пост-операционное):

Каудальное эпи­ду­раль­ное введение:

Блокада в области ниже Т12 у детей с весом до 25 кг.

2,0

Блокада периферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно:

(например, для блокады подвздошно-пахового нерва)

5,0

0,6

Продленная эпидуральная инфзия у детей с массой тела до 25кг

Возраст от 0 до 6 месяцев

Болюс*

2,0

0,5 — 1

1 — 2

Инфузия до 72 часов

2,0

0,1мл/кг/час

0,2мл/кг/час

Возраст от 6 до 12 месяцев

Болюс*

2,0

0,5 — 1

1 — 2

Инфузия до 72 часов

2,0

0,2мл/кг/час

0,4мл/кг/час

Возраст от 1 до 12 лет включительно

Болюс**

2,0

Инфузия до 72 часов

2,0

0,2мл/кг/час

0,4мл/кг/час

*Меньшие дозировки из предлагаемого интервала рекомендуются для эпидурального введения на грудном уровне, в то время как большие дозы рекомендованы для эпидурального введения на поясничном или каудальном уровнях.

**Рекомендуется для эпидурального введения на поясничном уровнях. Обоснованным является снижение болюса для эпидуральной анальгезии на грудном уровне.

Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В то же время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.

У детей с избыточным весом часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25мл для любого пациента.

Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.

Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объём раствора 1 мл/кг) для послеоперационной каудальной аналгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня Т12 у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в стандартных руководствах.

Независимо от типа анестезии, рекомендуется дозированное введение рассчитанной дозы препарата. Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение Наропина у детей не исследовалось. Применение Наропина у недоношенных детей не изучалось.

Побочные эффекты

Очень часто (>1/10)

— гипотензия

— тошнота

Часто (>1/100)

— парестезия, головокружение, головная боль

— брадикардия, тахикардия

— гипертония

— рвота

— задержка мочеиспускания

— реакции в месте введения (повышение температуры, озноб, боль в спине)

Нечасто (>1/1000)

— беспокойство

— признаки интоксикации со стороны ЦНС (конвульсии, большой

эпилептический припадок, судороги, легкое головокружение, периоральная

парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, нарушение зрения,

дизартрия, мышечные подергивания, тремор), гипестезия

— синкопе

— одышка

— осложнения общего характера и реакции в месте введения (гипотермия)

Редко (>1/10000)

— остановка сердца, аритмия

— аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек и

крапивница)

Наропин может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке.

— известная повышенная чувстви­тель­ность к местным анес­те­ти­кам амид­но­го типа

Лекарственные взаимодействия

Возможно суммирование токсических эффектов при одновременном назначении с другими местными анестетиками или препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа.

Взаимодействие ропивакаина и антиаритмических препаратов класса III (например, амиодарона) специально не изучалось, но следует соблюдать осторожность при совместном назначении.

Клиренс ропивакаина уменьшается на 77% при совместном назначении с флувоксамином, являющимся сильным конкурентным ингибитором цитохрома Р4501А2. Таким образом, одновременное применение сильнодействующих ингибиторов CYP1А2, таких как флувоксамин и эноксацин, с Наропином может послужить причиной метаболического взаимодействия, которое приводит к повышению концентрации ропивакаина в плазме крови. Поэтому пациентам, принимающим лечение сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин и эноксацин, не следует назначать продолжительное введение ропивакаина.

Повы­ше­ние рН рас­тво­ра выше 6.0 может при­ве­сти к обра­зо­ва­нию пре­ци­пита­та из-за пло­хой рас­тво­ри­мо­сти ропи­ва­каина при данных условиях.

Регионар­ная анес­те­зия должна про­во­дить­ся опыт­ны­ми спе­циали­ста­ми. Обя­за­тель­но нали­чие обо­ру­до­ва­ния и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До нача­ла выполнения больших блокад должен быть уста­нов­ле­н внутривенный кате­тер.

Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений.

Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объёма циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов.

Имеются сообщения о единичных случаях остановки сердца у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями при применении Наропина для эпидуральной анестезии или блокад периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого попадания препарата. В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Остановка сердца, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий. Поскольку Наропин метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у боль­ных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.

Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако, ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата.

Следует своевременно корректировать гипотензию путем внутривенного введения 5-10 мг эфедрина, с повторным введением, при необходимости. Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций, что особенно важно при продленной инфузии. Наропин – может являться порфириногенным и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случае, если нет более безопасной альтернативы.

Имеются сообщения о случаях хондролиза у пациентов, получавших послеоперационную внутрисуставную продленную инфузию. Большая часть этих сообщений касалась плечевого сустава. Из-за возможности влияния различных факторов и противоречивых литературных данных, точной причинно-следственной связи не установлено. Наропин не показан для продленной внутрисуставной инфузии.

С осто­рож­но­стью: сле­дует вво­дить пре­па­рат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяже­лы­ми сопут­ствующи­ми забо­ле­ва­ниями, такими как бло­ка­ды сердца (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), про­грес­си­рующий цир­ро­з пече­ни, тяжелая хроническая почечная недостаточность. Для данных групп пациентов регионарная анестезия является предпочтительной.

Беременность и лактация

Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.

Наро­пин мож­но при­ме­нять при бере­мен­но­сти только, если это оправ­да­но кли­ни­че­ской ситуацией (в акушерстве использование препарата для анестезии или аналгезии хорошо обосновано).

Экскреция ропивакаина и его метаболитов с грудным молоком не изучена. При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Симптомы: нарушение зрения и слуха, онемение вокруг рта, головокружение, парестезии, дизартрия, мышечный гипертонус, мышечные подергивания, аритмии; при прогрессировании интоксикации – снижение АД, брадикардия, аритмия, потеря сознания, генерализованные судороги, остановка сердца.

Лечение: при появ­ле­нии пер­вых при­зна­ков интоксикации сле­дует пре­кра­тить вве­де­ние; при развитии судорог поддерживают адекватное поступление кислорода с помощью кислородного мешка или маски, в/в вводят 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ вводят суксаметоний. Необходимо поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 2 мг/мл по 20 мл, 7.5 мг/мл по 10 мл, 10 мг/мл по 10 мл, в запаянные ампулы из полипропилена. Каждая ампула помещается в контурную ячейковую упаковку. По 5 контурных ячейковых упаковок помещается в пачку картонную с инструкцией по применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хра­нить при тем­пе­ра­ту­ре не выше 25°С. Не замо­ра­жи­вать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

АстраЗенека АБ, SE 151 85 Содерталье, Швеция

Наименование и страна организации-упаковщика

АстраЗенека АБ, Швеция

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека АБ, Швеция

Наропин товарный знак – собственность группы компаний АстраЗенека

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство закрытой акционерной компании «АстраЗенека Ю-Кей Лимитед», в Республике Казахстан

Республика Казахстан, город Алматы, 05000, ул. Наурызбай батыра 31, Бизнес-Центр «Премиум», офис № 84

Ропивакаин Каби (Ropivacaine Kabi)

Последняя актуализация описания производителем 09.09.2016 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Ропивакаин* (Ropivacaine*)

АТХ

N01BB09 Ропивакаин

Фармакологическая группа

  • Местноанестезирующее средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52.0 Острая боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z100.0* Анестезиология и премедикация

3D-изображения

Раствор для инъекций 1 мл
Состав см. таблицу 1

Таблица 1

Компонент Ропивакаин Каби, раствор для инъекций
2 мг/мл 5 мг/мл 7,5 мг/мл 10 мг/мл

Активное вещество

Ропивакаина гидрохлорид*

2 мг 5 мг 7,5 мг 10 мг

Вспомогательные вещества

Натрия хлорид

8,62 мг 8,06 мг 7,59 мг 7,12 мг
Хлористоводородная кислота q.s. до pH 4–6
Натрия гидроксид q.s. до pH 4–6
Вода для инъекций до 1 мл

*В виде ропивакаина гидрохлорида моногидрата в соответствии с результатами анализа серии, используемой в производстве.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — местноанестезирующее.

Способ применения и дозы

Ропивакаин Каби должен вводиться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий.

Раствор для инъекции, 5 мг/мл

Для периневрального введения (спинальная и проводниковая анестезия)

До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры.

Ропивакаин Каби вводят медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25–50 мг/мин.

Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временном увеличению ЧСС.

Следующая таблица представляет собой руководство по подбору дозировки для интратекальной блокады, купирование острого болевого синдрома и блокады периферических нервов. Должна использоваться минимальная дозировка, достаточная для образования эффективной блокады. При принятии решения о выборе дозы, важен опыт клинического специалиста и знание физического состояния пациента.

Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин Каби для взрослых и детей старше 12 лет (см. таблицу 2)

Таблица 2

Показания

Концентрация препарата, мг/мл Объем раствора, мл Доза, мг Начало действия, мин Длительность действия, ч

Интратекальная блокада; хирургические вмешательства

5 3–5 15–25 1–5 2–6

Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин Каби для детей от 1 года до 12 лет (см. таблицу 3)

Таблица 3

Показания

Концентрация препарата, мг/мл Объем раствора, мг/кг Доза, мг

Купирование острого болевого синдрома (интраоперационное и послеоперационное); блокада периферических нервов, например подвздошно-пахового нерва

5 0,5–0,6 2,5–3

Дозы, указанные в таблице считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых, т.к. существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.

Для анестезии при кесаревом сечении интратекальный способ введения ропивакаина гидрохлорида не изучался.

Встречаются индивидуальные различия по началу действия блокады и ее длительности.

Значения в столбике «Доза» отражают предполагаемый средний диапазон необходимых дозировок. Для получения информации о факторах, оказывающих влияние на методику блокады, и индивидуальных особенностях пациентов следует обратиться к стандартным пособиям.

Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применять Ропивакаин Каби у детей в возрасте до 1 года.

Раствор для инъекции, 2 мг/мл, 7,5 мг/мл, 10 мг/мл

Для эпидурального и периневрального введения (проводниковая и инфильтрационная анестезия и анальгезия)

Взрослые и дети старше 12 лет. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. Для анальгезии (например эпидуральное введение для подавления острой боли) рекомендуются более низкие концентрации и дозы и обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл. Ропивакаин Каби 10 мг/мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная моторная блокада является необходимой для операций.

Следующие таблицы представляют собой руководство по подбору дозировки для более часто используемых блокад. Должна использоваться минимальная дозировка, достаточная для образования эффективной блокады. При принятии решения о выборе дозы, важен опыт клинического специалиста и знание физического состояния пациента.

Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин Каби для взрослых и детей старше 12 лет (см. таблицу 4)

Приведенные в таблице 4 дозировки считаются достаточными для проведения успешной блокады и должны служить руководством для применения у взрослых пациентов, т.к. существуют индивидуальные отклонения во времени проведения блокады и ее продолжительности. Значения в колонке «Доза» отражают ожидаемый диапазон усредненных необходимых доз.

Таблица 4

Показания

Концентрация препарата, мг/мл Объем раствора, мл Доза, мг Начало действия, мин Длительность действия, ч
Анестезия при хирургических вмешательствах
Эпидуральная анестезия на поясничном уровне
Хирургические вмешательства 7,5 15–25 113–188 10–20 3–5
10 15–20 150–200 10–20 4–6
Кесарево сечение 7,5 15–20 113–1504 10–20 3–5
Эпидуральная анестезия на грудном уровне
Послеоперационная обезболивающая блокада и хирургические вмешательства 7,5 5–15 38–113 10–20

Блокада крупных нервных сплетений

Например блокада плечевого сплетения1 7,5 30–40 225–300 10–25 6–10
Проводниковая и инфильтрационная анестезия 7,5 1–30 7,5–225 1–15 2–6
Купирование острого болевого синдрома
Эпидуральное введение на поясничном уровне
Болюс 2 10–20 20–40 10–15 0,5–1,5
Периодическое введение (например при обезболивании родов) 2 10–15 (минимальный
интервал 30 минут)
20–30
Продленная инфузия для
— обезболивания родов 2 6–10 мл/ч 12–20 мг/ч
— послеоперационного обезболивания 2 6–14 мл/ч 12–28 мг/ч
Блокада периферических нервов
Например блокада бедренного нерва или межлестничная блокада (продленные инфузии или повторные инъекции) 2 5–10 мл/ч 10–20 мг/ч
Эпидуральное введение на грудном уровне
Продленная инфузия (например для послеоперационного обезболивания) 2 6–14 мл/ч 12–28 мг/ч
Проводниковая блокада и инфильтрационная анестезия 2 1–100 2–200 1–5 2–6
Внутрисуставное введение
Артроскопия коленного сустава2 7,5 20 1503 2–6

1 Дозировка для проводниковой анестезии должна уточняться в соответствии с местом применения и состоянием пациента. Лестничная и надключичная блокады плечевого сплетения могут приводить к более высокой частоте появления побочных реакций, независимо от применяемого местного анестетика.

2 Сообщалось о случаях хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. Ропивакаин Каби не следует применять для длительного внутрисуставного введения.

3 Если Ропивакаин Каби дополнительно применялся для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг.

4 Должно использоваться пошаговое дозирование, начальная доза около 100 мг (97,55 мг = 13 мл, 105 мг = 14 мл) и вводится в течение 3–5 мин. Две дополнительные дозы, суммарно дополнительно 50 мг, могут быть введены при необходимости.

Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад, и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.

Для предотвращения попадания анестетика в сосудистое русло следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. При необходимости введения большой дозы препарата, рекомендуется введение испытательной дозы 3–5 мл лидокаина с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение — по признакам спинального блока. В случае возникновения токсических симптомов, введение препарата следует немедленно прекратить.

Аспирацию необходимо проводить до введения и во время введения основной дозы, которую необходимо вводить медленно либо пошагово, на уровне 25–50 мг/мин, внимательно наблюдая за жизненными функциями пациента и поддерживая с ним вербальный контакт.

Однократное введение препарата Ропивакаин Каби при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится пациентами.

При блокаде плечевого сплетения с помощью 40 мл препарата Ропивакаин Каби 7,5 мг/мл максимальные плазменные концентрации ропивакаина гидрохлорида у некоторых пациентов могут достигать значения, характеризующегося легкими симптомами токсичности со стороны ЦНС. Поэтому применение дозы выше 40 мл препарата Ропивакаин Каби 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина гидрохлорида) не рекомендовано.

При использовании длительной блокады либо путем непрерывной инфузии, либо путем повторяющегося болюсного введения, должны приниматься во внимание риски достижения токсической концентрации в плазме или возникновение местного повреждения нерва. Введение ропивакаина гидрохлорида в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью до 28 мг/ч в течении 72 ч хорошо переносится взрослыми пациентами.

Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующий метод: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада болюсной инъекцией препарата Ропивакаин Каби 7,5 мг/мл. Анальгезия поддерживается иифузией препарата Ропивакаин Каби 2 мг/мл. В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной не прогрессирующей моторной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках). Для послеоперационного обезболивания Ропивакаин Каби 2 мг/мл можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 ч без фентанила или в комбинации с ним (1–4 мкг/мл). При применении препарата Ропивакаин Каби 2 мг/мл (6–14 мл/ч) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация препарата Ропивакаин Каби и фентанила приводила к улучшению обезболивания, вызывая при этом побочные эффекты, присущие наркотическим анальгетикам.

Использование концентрации препарата Ропивакаин Каби свыше 7,5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.

Почечная недостаточность

Как правило, при введении однократной дозы либо краткосрочной терапии пациентов с нарушением функции почек, изменение дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Ропивакаин метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с серьезными заболеваниями печени. Повторяющиеся дозы возможно необходимо снижать вследствие задержки выведения.

Пациенты, страдающие гиповолемией

У пациентов, страдающих гиповолемией, по любой причине может развиться острая и тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии, независимо от использования местного анестетика.

Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин Каби для детей от 0 до 12 лет (см. таблицу 5)

Таблица 5

Показания Концентрация, мг/мл Объем, мг/кг Доза, мг/кг
Купирование острого синдрома (пред- и послеоперационное обезболивание)
Каудальное эпидуральное введение 2 1 2
Блокады ниже Т12, у детей до 25 кг
Продленная эпидуральная инфузия у детей до 25 кг
Возраст от 0 до 6 мес
Болюсное введение 1 2 0,5–1 1–2
Инфузия до 72 ч 2 0,1 мл/кг/ч 0,2 мл/кг/ч
Возраст от 6 до 12 мес
Болюсное введение 1 2 0,5–1 1–2
Инфузия до 72 ч 2 0,2 мл/кг/ч 0,4 мл/кг/ч
Возраст от 1 до 12 лет включительно
Болюсное введение 2 2 1 2
Инфузия до 72 ч 2 0,2 мл/кг/ч 0,4 мл/кг/ч

1 Меньшие дозы из предлагаемого интервала дозирования рекомендуются для торакальной и эпидуральной блокад, тогда как большие — для люмбальных и каудальных эпидуральных блокад.

2 Рекомендуется для люмбальных эпидуральных блокад. Обоснованным является снижение болюсной дозы в случае анальгезии на грудном уровне.

Дозировки в таблице 5 должны считаться руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В тоже время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности. У детей с повышенной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы препарата, и в качестве основы необходимо считать идеальную массу тела пациента. Для факторов, влияющих на специфические методики блокады и индивидуальные требования пациентов, необходимо учитывать данные, приведенные в стандартных руководствах. Объем для однократной каудальной блокады и объем для эпидуральных болюсных дозировок не должен превышать 25 мл у любого пациента.

Перед инъекцией и в процессе ее проведения рекомендуется осторожная аспирация с целью предотвращения интраваскулярной инъекции. Во время введения препарата необходимо внимательно следить за жизненными функциями пациента. В случае возникновения токсических симптомов инфузия должна быть немедленно остановлена. Однократная каудальная эпидуральная инъекция ропивакаина гидрохлорида в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объем раствора 1 мл/кг) формирует адекватную послеоперационную анальгезию ниже уровня Т12 у большинства пациентов.

Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в специализированных руководствах.

Независимо от типа анестезии, рекомендуется болюсное введение рассчитанной дозы препарата.

Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение препарата Ропивакаин Каби у детей не исследовалось.

Независимо от способа введения, применение ропивакаина гидрохлорида не исследовалось у недоношенных детей.

Инструкции по применению раствора для инъекций 2 мг/мл, 5 мг/мл, 7,5 мг/мл, 10 мг/мл

Раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения.

Подлежит немедленному использованию после вскрытия ампулы или мешка «Фрифлекс®», неиспользованный остаток препарата уничтожают.

Перед использованием лекарственный препарат необходимо внимательно осмотреть.

Раствор для инъекций пригоден только в том случае, если он является прозрачным, видимые механические частицы отсутствуют, а емкость не повреждена.

Любое количество раствора, оставшегося в ампуле или контейнере после использования, должно быть уничтожено.

Невскрытая ампула или контейнер с раствором не должны быть автоклавированы.

Невскрытая блистерная упаковка обеспечивает стерильность внешней поверхности ампулы или емкости и предпочтительна для использования в условиях, требующих стерильности.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 2 мг/мл. По 10 или 20 мл в ампулы полипропиленовые. По 1 амп. могут помещать в контурную ячейковую упаковку из поликарбоната/ПЭ.

По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке или без нее помещают в пачку картонную.

По 100 или 200 мл в полимерной упаковке типа «Фрифлекс®», состоящей из первичного (внутреннего) контейнера с препаратом и защитного наружного мешка. Первичный контейнер снабжен двумя портами.

По 5 мешков помещают в пачку картонную.

Раствор для инъекций, 5 мг/мл. По 10 мл в ампулы полипропиленовые. По 1 амп. могут помещать в контурную ячейковую упаковку изполикарбоната/ПЭ.

По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке или без нее помещают в пачку картонную.

Раствор для инъекций, 7,5 мг/мл, 10 мг/мл. По 10 или 20 мл в ампулы полипропиленовые. По 1 амп. могут помещать в контурную ячейковую упаковку из поликарбоната/ПЭ.

По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке или без нее помещают в пачку картонную.

Производитель

Фрезениус Каби Нордж АС. 1753, Хальден, Норвегия.

Адрес представительства компании: «Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ» в Москве. 125167, Москва, Ленинградский проспект, 37, корп. 9.

Владелец регистрационного удостоверения: Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ, Германия. Д-61346, Бад Хомбург. в.д.Х., Германия.

Тел.: (495) 970-81-62.

По рецепту.

Условия хранения препарата Ропивакаин Каби

При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ропивакаин Каби

раствор для инъекций 2 мг/мл — 3 года.

раствор для инъекций 5 мг/мл — 3 года.

раствор для инъекций 7.5 мг/мл — 3 года.

раствор для инъекций 10 мг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
M999* Диагностика заболеваний опорно-двигательного аппарата Артрография
Рентгенография пояснично-крестцового отдела позвоночника
R52.0 Острая боль Острый болевой синдром
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Острый болевой синдром травматического происхождения
Сильная боль неврогенного характера
Сильные боли
Синдром болевой при родах
R52.9 Боль неуточненная Акушерско-гинекологическая боль
Болевой синдром
Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром воспалительного генеза
Болевой синдром неонкологического генеза
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после травм
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы
Болевой синдром при диабетической нейропатии
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при патологии сухожилий
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при травмах
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при язвенной болезни желудка
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Болевые ощущения
Болевые ощущения во время менструаций
Болевые синдромы
Болевые состояния
Болезненная усталость ног
Болезненность десен при ношении зубных протезов
Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов
Болезненные нерегулярные менструации
Болезненные перевязки
Болезненный мышечный спазм
Болезненный рост зубов
Боли
Боли в нижних конечностях
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли в теле
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли после холецистэктомии
Боли при гриппе
Боли при диабетической полинейропатии
Боли при ожогах
Боли при половом сношении
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боли при простудных заболеваниях
Боли при синуситах
Боли при травмах
Боли стреляющие
Боли травматического характера
Боль
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль посттравматическая
Боль при глотании
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Боль при ожогах
Боль при травматическом повреждении мышц
Боль при травмах
Боль при экстракции зуба
Боль травматического происхождения
Боль, обусловленная спазмом гладких мышц
Выраженный болевой синдром
Выраженный болевой синдром травматического происхождения
Незлокачественный болевой синдром
Полиартралгия при полимиозите
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль
Посттравматическая боль
Посттравматический болевой синдром
Торпидный болевой синдром
Травматическая боль
Травматические боли
Умеренная боль
Умеренно выраженный болевой синдром
Умеренный болевой синдром
T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при применении эксимерного лазера
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевые синдромы в стоматологической практике
Болезненные диагностические вмешательства
Болезненные диагностические манипуляции
Болезненные инструментальные диагностические процедуры
Болезненные инструментальные манипуляции
Болезненные лечебные процедуры
Болезненные манипуляции
Болезненные перевязки
Болезненные терапевтические вмешательства
Болезненные хирургические вмешательства
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боль в ортопедии
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после стоматологических вмешательств
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль при экстракции зуба
Воспаление после операций и травм
Воспаление после ортопедических операций
Воспалительные процессы после оперативных вмешательств
Воспалительный синдром после операционных вмешательств
Нагноившиеся послеоперационные свищи
Операционная рана
Осложнения после удаления зуба
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия
Z100.0* Анестезиология и премедикация Анестезия
Анестезия в оториноларингологической практике
Анестезия в стоматологии
Артериальная гипотензия при спинномозговой анестезии
Атаралгезия
Базисный наркоз
Быстрая анестезия
Введение в наркоз
Вводный наркоз
Возбуждение перед хирургическими операциями
ИВЛ
Ингаляционный наркоз
Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах
Индукция и поддержание общей анестезии
Интралигаментарная анестезия
Интубация трахеи
Искусственная гибернация
Кардиоплегия
Каудальная анестезия
Каудальная блокада
Комбинированный наркоз
Кратковременная анестезия
Кратковременная инфильтрационная анестезия в хирургии
Кратковременная местная анестезия
Кратковременная миорелаксация
Люмбальная анестезия
Местная анестезия
Местная инфильтрационная анестезия
Местная поверхностная анестезия
Миорелаксация
Миорелаксация во время ИВЛ
Миорелаксация при оперативных вмешательствах
Миорелаксация при операциях
Миорелаксация при проведении ИВЛ
Монокомпонентный наркоз
Назогастральная интубация
Наркоз
Неингаляционный наркоз при оперативном родоразрешении
Немедленное обезболивание
Общая анестезия
Общая анестезия при кратковременных оперативных вмешательствах
Общее обезболивание
Период премедикации
Поверхностная анестезия в офтальмологии
Поддержание наркоза
Предоперационный период
Премедикация
Проводниковая анестезия
Региональная анестезия
Релаксация скелетной мускулатуры
Смешанный наркоз
Спинальная анестезия
Спинно-мозговая анестезия
Спинномозговая анестезия
Терминальная анестезия
Управляемое дыхание при наркозе
Эпидуральная анестезия

Наропин

Наропин содержит ропивакаин, чистый энантиомер, который является местным анестетиком амидного типа. Ропивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через мембраны нервных клеток. Подобные эффекты наблюдаются при возбуждении мембран клеток мозга и миокарда.

Ропивакаин обладает анестезирующим и анальгезирующим эффектом. При применении препарата в высоких дозах достигается хирургическая анестезия, в низких — сенсорная блокада (анальгезия) и непрогрессирующая моторная блокада. Продолжительность и интенсивность блокады ропивакаином не потенцируется при сочетании с адреналином.

Ропивакаин in vitro показал менее негативный изотропный эффект, чем левобупивакаин и бупивакаин.

Определение влияния на сердечную деятельность, проведенное in vivo в исследованиях на животных, показало, что ропивакаин обладает более низкой токсичностью, чем бупивакаин. Это различие было как качественным, так и количественным.

Применение ропивакаина в стандартных дозах вызывает меньшее расширение комплекса QRS, чем бипувакаин, однако прием ропивакаина и левобупивакаина в высоких дозах более влияет на расширение комплекса, чем бупивакаин в тех же дозах.

Прямые сердечно-сосудистые эффекты местных анестетиков включают замедление проводимости, негативный инотропизм, аритмию вплоть до остановки сердца. После введения ропивакаина собаки, получавшие в/в дозы вплоть до наступления признаков острой сердечно-сосудистой недостаточности, легче подвергались реанимации, чем после введения левобупивакаина и бупивакаина, несмотря на более высокую свободную концентрацию в плазме крови. Это указывает на более широкие границы безопасности применения ропивакаина при случайной в/в инъекции или передозировке.

У беременных овец не наблюдалось более высокой чувствительности к системным токсическим эффектам ропивакаина, чем у небеременных овец.

После применения ропивакаина у здоровых добровольцев, получавших в/в инфузии, выявлен значительно более низкий потенциал токсичности со стороны ЦНС и сердечно–сосудистой системы, чем после применения бупивакаина. Симптомы со стороны ЦНС при применении этих препаратов подобны, но при приеме бупивакаина возникают при более низких дозах и концентрациях в плазме крови, а также имеют более длительную продолжительность.

Косвенные сердечно-сосудистые эффекты (гипотензия, брадикардия) могут розвиваться после эпидуральной блокады в зависимости от степени сопутствующей симпатической блокады.

При попадании в систему кровообращения большого количества препарата быстро развиваются симптомы со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Величина рКа ропивакаина составляет 8,1, а коэффициент распределения равняется 141 (25 °C n-октанол/фосфатным буфером при pH 7,4).

Абсорбция. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от введенной дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Ропивакаин демонстрирует линейную фармакокинетику, а пиковые концентрации в плазме крови пропорциональны дозе.

Ропивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, период полувыведения двух фаз составляет приблизительно 14 мин и 4 ч соответственно. Медленная абсорбция является фактором, который ограничивает скорость выведения ропивакаина и объясняет, почему период полувыведения после эпидурального применение больше, чем после в/в введения.

Распределение. Ропивакаин связывается в плазме крови преимущественно с кислыми α1-гликопротеинами, несвязанная фракция составляет около 6%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 47 л. Наблюдалось повышение общей концентрации в плазме крови ропивакаина и гипеколилксилидина (РРХ) при эпидуральной инфузии, которое зависело от послеоперационного увеличения кислых α1-гликопротеинов. Повышение концентрации несвязанного, фармакологически активного ропивакаина в плазме крови было значительно меньшим, чем повышение концентрации общего ропивакаина. Средняя концентрация несвязанного РРХ была приблизительно в 7–9 раз выше, чем средняя концентрация несвязанного ропивакаина после эпидуральной инфузии продолжительностью до 72 ч включительно.

Метаболизм. Ропивакаин метаболизируется в печени преимущественно путем ароматического гидроксилирования до гидроксиропивакаина с помощью цитохрома Р450 1A2 и путем N-дезалкилирования до РРХ с помощью CYP 3A4. РРХ является активным метаболитом. Порог токсической для ЦНС концентрации несвязанного РРХ в плазме крови у крыс был приблизительно в 12 раз выше, чем порог несвязанного ропивакаина. РРХ является метаболитом, имеющим небольшое значение после применения одноразовых доз, однако после продолжительной эпидуральной инфузии является основным метаболитом.

Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. Около 1% разовой дозы ропивакаина выводится в неизмененном виде. Общий плазматический клиренс ропивакаина составляет приблизительно 440 мл/мин, клиренс несвязанного ропивакаина равняется 8 л/мин, а почечный клиренс — 1 мл/мин. Период полувыведения — 1,8 ч. Коэффициент промежуточной печеночной экстракции — 0,4.

Дети. По результатам исследований установлено, что у детей в возрасте от 1 года до 12 лет фармакокинетика ропивакаина не зависит от возраста. В этой группе общий плазматический клиренс ропивакаина составляет 7,5 мл/мин/кг, плазматический клиренс несвязанного ропивакаина 0,15 л/мин/кг. Объем распределения в равновесном состоянии — 2,4 л/кг, несвязанная фракция ропивакаина — 5%, а период полувыведения — 3 ч. Ропивакаин демонстрирует двухфазную абсорбцию в каудальном пространстве. Клиренс связан с массой тела и подобен клиренсу у взрослых.

Анестезия при хирургических вмешательствах:

– эпидуральная анестезия при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;

– блокада нервных сплетений;

– блокада периферических нервов и инфильтрационная анестезия.

Купирование острой боли:

– продолжительная эпидуральная инфузия или периодические болюсные инъекции для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;

– блокада периферических нервов и инфильтрационная анестезия;

– внутрисуставные инъекции;

– продолжительная блокада периферических нервов путем инфузии или периодических инъекций, например для устранения послеоперационной боли.

Купирование острой боли у детей (во время и после хирургического вмешательства):

– каудальная блокада для устранения боли у новорожденных, детей грудного возраста и детей в возрасте до 12 лет включительно;

– продолжительная эпидуральная инфузия у новорожденных, детей грудного возраста и детей в возрасте до 12 лет включительно.

Применение

Наропин вводит только врач с опытом проведения регионарной анестезии или введение проводят под его контролем. Для достижения адекватной анестезии применять препарат следует в наиболее низких дозах.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Ниже приведены рекомендуемые дозы; дозирование необходимо корректировать относительно степени блокады и общего состояния пациента.

Анестезия при хирургических вмешательствах требует применения препарата в высокой дозе и более высокой его концентрации, чем обезболивание с целью купирования острой боли, для которой обычно необходима концентрация 2 мг/мл. Для внутрисуставных инъекций рекомендуется концентрация 7,5 мг/мл.

Концентрация препарата

(мг/мл

)

Доза Доза Начало действия (мин) Продолжительность действия (ч)
Анестезия при хирургических вмешательствах
Люмбальная эпидуральная инъекция для проведения хирургического вмешательства 7,5 15–25 мл

15–20 мл

113–188 мг

150–200 мг

10–20

10–20

3–5

4–6

Люмбальная эпидуральная инъекция для проведения кесаревого сечения 7,5 15–20 мл 113–150 мг 10–20 3–5
Торакальная эпидуральная инъекция для послеоперационной обезболивающей блокады 7,5 5–15 мл в зависимости от уровня инъекции 38–113 мг 10–20 –
Блокада периферических нервов и инфильтрационная анестезия
Блокада плечевого сплетения 7,5 30–40 мл 225–300 мг1 10–25 6–10
Блокада небольших и средних нервов и инфильтрационная анестезия 7,5 1–30 мл 7,5–225 мг 1–15 2–6
Купирование острой боли
Люмбальное эпидуральное введение
Болюс 2 10–20 мл 20–40 мг 10–15 0,5–1,5
Периодические инъекции (дополнительные дозы), например для обезболивания при родах 2 10–15 мл

с интервалами как минимум 30 мин

20–30 мг – –
Люмбальное эпидуральное введение на поясничном уровне
Продолжительная инфузия, например для послеоперационного обезболивания или обезболивания родов 2 6–14 мл/ч 12–28 мг/ч – –
Торакальное эпидуральное введение
Продолжительная инфузия, например для послеоперационного обезболивания 2 6–14 мл/ч 12–28 мг/ч – –
Блокада периферических нервов и инфильтрационная анестезия 2 1–100 мл 2–200 мг 1–5 2–6
Внутрисуставная инъекция (например при артроскопии коленного сустава) 7,5 20 мл 150 мг2 – 2–6
Блокады периферических нервов (бедренная или межлестничная блокада)

Продолжительная инфузия или периодические инъекции (например для послеоперационного обезболивания)

2 5–10 мл/ч 10–20 мг/ч – –

Дозы, приведенные в таблице, необходимы для обеспечения клинически приемлемой блокады, их следует рассматривать как рекомендуемые для взрослых.

Существуют значительные индивидуальные колебания относительно времени начала и продолжительности эффекта.

1Дозу для блокады нервного сплетения следует корригировать в зависимости от места введения и состояния пациента. При межлестничной блокаде и блокадах надключичного плечевого нервного сплетения может наблюдаться повышение частоты тяжелых побочных реакций независимо от примененного местного анестетика.

2При введении дополнительной дозы ропивакаина с помощью любой другой методики одному и тому же пациенту не следует превышать общей границы дозы 225 мг.

Важно соблюдать особую осторожность для предупреждения случайных внутрисосудистых инъекций. До и во время инъекции общей дозы рекомендуется тщательно проводить аспирационную пробу. Общую дозу следует вводить медленно со скоростью 25–50 мг/мин или отдельными дозами, постоянно следя за состоянием пациента. При эпидуральном введении инъекций в высоких дозах рекомендуется ввести тестовую дозу 3–5 мл ксилокаина адреналина. Случайное внутрисосудистое введение может вызвать, например, кратковременное ускорение ЧСС, а случайное интратекальное введение — спинальную блокаду. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.

При блокаде плечевого нервного сплетения путем введения 40 мл Наропина в концентрации 7,5 мг/мл максимальная концентрация ропивакаина в плазме крови у некоторых пациентов может приближаться к уровню, при котором описывали легкие симптомы токсического влияния на ЦНС. Поэтому не рекомендуется применять дозы, превышающие 40 мл Наропина с концентрацией 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина).

При проведении продолжительной инфузии или повторных болюсных инъекций следует учитывать риск возникновения токсических концентраций в плазме крови или местного повреждения нерва. Суммарные дозы ропивакаина до 800 мг включительно, которые вводили на протяжении 24 ч, хорошо переносили взрослые пациенты во время анестезии при хирургических вмешательствах и при купировании послеоперационной боли. Хорошая переносимость наблюдалась у взрослых при продолжительных эпидуральных инфузиях, которые проводили после хирургического вмешательства на протяжении 72 ч со скоростью инфузии до 28 мг/ч.

Купирование послеоперационной боли: блокаду проводят перед хирургическим вмешательством путем введения Наропина 10 или 7,5 мг/мл или после хирургического вмешательства путем эпидурального болюсного введения Наропина 7,5 мг/мл. Анальгезию поддерживают эпидуральной инфузией Наропина 2 мг/мл. Клинические исследования продемонстрировали, что инфузия со скоростью 6–14 мл (12–28 мг/ч) обеспечивает удовлетворительную анестезию при умеренной и сильной послеоперационной боли, причем в большинстве случаев наблюдается лишь слабый и непрогрессирующий моторный блок. Эта методика позволяет в значительной мере уменьшить потребность в дополнительном применении опиоидних анальгетиков.

Также проводили клинические исследования, в которых для послеоперационного обезболивания применяли эпидуральную инфузию только Наропина или Наропина в комбинации с фентанилом (1–4 мкг/мл) на протяжении 72 ч. При применении Наропина 2 мг/мл (6–14 мг/ч) наблюдалось эффективное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация Наропина и фентанила обеспечивала лучшее обезболивание, однако вызывала возникновение опиоидных побочных эффектов.

При кесаревом сечении эпидуральное применение ропивакаина в концентрации 7,5 мг/мл или спинальное введение не проводилось.

При проведении длительной блокады периферических нервов путем продолжительной инфузии или повторных инъекций необходимо учитывать риск возникновения токсической концентрации препарата в плазме крови или местные повреждения. В клинических исследованиях блокада бедренного нерва перед хирургическим вмешательством достигалась путем введения 300 мг Наропина в концентрации 7,5 мг/мл, а межлестничная блокада — 225 мг Наропина в концентрации 7,5 мг/мл. Далее анальгезию поддерживали введением Наропина 2 мг/мл. Скорость инфузии или периодические инъекции по 10–20 мг/ч на протяжении 48 ч обеспечивали достаточную анальгезию и хорошую переносимость.

Дети в возрасте до 12 лет

Концентрация Объем Доза
Купирование острой боли до и после хирургического вмешательства
Разовая каудальная блокада у детей в возрасте до 12 лет

Для распространения ниже уровня Т12

Дети с массой тела до 25 кг включительно

2 мг/мл 1 мл/кг 2 мг/кг
Продолжительная эпидуральная инфузия у детей с массой тела до 25 кг включительно
0–6 мес

Болюса

Инфузия продолжительностью до 72 ч

2 мг/мл

2 мг/мл

0,5–1 мл/кг

0,1 мг/кг/ч

1–2 мг/кг

0,2 мг/кг/ч

6–12 мес

Болюса

Инфузия продолжительностью до 72 ч

2 мг/мл

2 мг/мл

0,5–1 мл/кг

0,2 мг/кг/ч

1–2 мг/кг

0,4 мг/кг/ч

1 год–12 лет

Болюсб

Инфузия продолжительностью до 72 ч

2 мг/мл

2 мг/мл

1 мл/кг

0,2 мг/кг/ч

2 мг/кг

0,4 мг/кг/ч

аДля торакальных эпидуральных блокад рекомендуются дозы нижней границы интервала дозирования, тогда как для поясничной или каудальной эпидуральной блокады — верхней границы.

бРекомендуется для поясничных эпидуральных блокад.

При применении у детей дозы, приведенные в таблице, следует рассматривать как рекомендуемые. Дозу следует подбирать индивидуально. Детям с избыточной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы, которая рассчитывается по должной массе тела.

Специфические рекомендации относительно дозирования

Объем каудальной эпидуральной инъекции корректируется до достижения контроля за распространением сенсорной блокады. Существует опыт безопасного применения доз до 3 мг/кг включительно. Опыт применения каудальных блокад у детей с массой тела 25 кг ограничен.

При применении рассчитанной дозы рекомендуется фракционировать общую дозу.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или компонентам препарата или местным анестетикам амидного типа. Гиповолемия.

Общие противопоказания для местного применения. Не применять для проведения в/в региональной анестезии, парацервикальной анестезии в акушерстве.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях сообщалось о большом количестве симптомов, которые представляли собой физиологические эффекты блокады и клинической ситуации. Физиологические эффекты блокады нервов могут возникать при применении всех типов местных анестетиков и включают гипотензию и брадикардию во время эпидуральной и интратекальной анестезии, а также явления, вызванные непосредственно спинальной пункцией (спинальная гематома, головная боль после дуральной пункции, менингит и эпидуральный абсцесс).

Побочные эффекты (возникают при всех видах блокад).

Очень часто (1/10)

Общие: тошнота.

Со стороны системы кровообращения: гипотензия***.

Часто (1/100)

Общие: повышение температуры, озноб, боль в спине.

Со стороны системы кровообращения: брадикардия*, тахикардия, гипертензия.

Со стороны ЦНС: парестезия, головокружение, головная боль*.

Со стороны ЖКТ: рвота****.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи*.

Иногда (1/1000)

Общие: гипотермия*.

Со стороны системы кровообращения: синкопе*.

Со стороны ЦНС: тревожность, симптомы интоксикации со стороны ЦНС (судороги, большой эпилептический приступ, легкое головокружение, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, нарушение зрения, дизартрия, мышечные подергивания, тремор)**, гипестезия*.

Со стороны дыхательной системы: одышка*.

Редко (≤1/1000)

Общие: аллергические реакции, в тяжелых случаях — анафилактический шок.

Со стороны системы кровообращения: остановка сердца, аритмии.

*Реакции чаще возникают после спинальной анестезии.

**Симптомы возникают из-за случайной внутрисосудистой инъекции, передозировки или быстрой абсорбции.

***Гипотензия редко распространена у детей (1/100).

****Рвота очень часто возникает у детей (1/10).

Побочные реакции сгруппированы по классам.

Приведенные ниже побочные реакции включают осложнения, связанные с техникой анестезии независимо от типа примененного местного анестетика.

Неврологические осложнения

Невропатии и дисфункция спинного мозга (синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста) были связаны со спинальной и эпидуральной анестезией.

Тотальная спинальная блокада

Тотальная спинальная блокада развивается при случайном интратекальном введении эпидуральной дозы или при применении очень высокой спинальной дозы. Системная передозировка и случайные внутрисосудистые инъекции могут вызывать серьезные побочные эффекты.

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Процедуру применения региональных анестетиков всегда следует проводить при наличии подготовленного оборудования для проведения неотложных реанимационных мероприятий.

Перед проведением блокады пациенту установливают внутривенные катетеры. Врач, проводящий блокаду, должен принять необходимые меры для избежания внутрисосудистых инъекций, а также иметь соответствующую подготовку и быть ознакомленным с диагнозом пациента и методами лечения побочных эффектов, системной интоксикации и других осложнений.

Большие блокады периферических нервов могут требовать применения больших объемов местного анестетика на хорошо васкуляризированных участках, которые часто скрывают крупные сосуды, где существует высокий риск внутрисосудистой инъекции и/или системной абсорбции, которая может привести к высоким концентрациям препарата в плазме крови.

Определенные процедуры с местными анестетиками, такие как инъекции в участки головы и шеи, могут быть связаны с высокой частотой тяжелых побочных реакций.

Следует с осторожностью проводить блокаду при наличии у пациентов AV–блокады II–III степени. Лица пожилого возраста и пациенты с прогрессирующим заболеванием печени, тяжелыми нарушениями функции почек или в неудовлетворительном общем состоянии должны находиться под тщательным наблюдением.

Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например амиодарон), также должны находиться под наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов из-за возможности возникновения аддитивных эффектов со стороны сердца.

Существуют сообщения о случаях остановки сердца во время применения Наропина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого введения у пациентов пожилого возраста и с сопутствующим заболеванием сердца.

Ропивакаин метаболизируется в печени. Клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени не проводили.

Нет необходимости в изменении дозы для пациентов с нарушениями функции почек, если препарат применяется для однократного введения или кратковременного лечения.

Ацидоз и снижение концентрации протеинов плазмы крови, которые часто наблюдают у пациентов с ХПН, могут повышать риск системной токсичности. Этот риск также принимают во внимание у пациентов с недостаточным питанием и у тех, которым проводили лечение гиповолемического шока.

Эпидуральная и спинальная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии. Риск развития таких эффектов можно снизить путем в/в введения жидкости или инъекции вазопрессорного препарата, например в/в 5–10 мг эфедрина, при необходимости введение повторяют.

При внутрисуставном введением Наропина следует соблюдать осторожность при подозрении на недавнюю обширную внутрисуставную травму или при наличии обширних открытых поверхностей в суставе, образовавшихся во время хирургических вмешательств, поскольку это может ускорить абсорбцию и привести к повышению концентрации препарата в плазме крови.

Следует избегать продолжительного применения ропивакаина у пациентов, лечившихся ингибиторами CYP 1А2, такими как флувоксамин и эноксацин.

В случае передозировки или случайной внутрисосудистой инъекции могут возникнуть симптомы интоксикации со стороны ЦНС (судороги, нарушение сознания) и/или сердечно-сосудистой системы (аритмии, снижение АД, миокардиальная депрессия).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Кроме непосредственного анестезирующего эффекта, ропивакаин оказывает легкое временное влияние на двигательную активность и координацию движений.

Период беременности и кормления грудью. Клинический опыт применения у беременных ограничен. Экспериментальные данные, полученные из исследований на животных, не указывают на повышенный риск отрицательного влияния на плод. Не известно, проникает ли ропивакаин в грудное молоко.

Дети. См. ПОКАЗАНИЯ и ПРИМЕНЕНИЕ.

Взаимодействия

С осторожностью ропивакаин применяют сочетанно с лекарственными средствами, аналогичными по составу с местными анестетиками, а именно антиаритмическими средствами IВ класса, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными. Специфических исследований взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмичными средствами ІІІ класса (например амиодароном) не проводили, однако в таком случае следует соблюдать осторожность при одновременном применении.

У здоровых добровольцев клиренс ропивакаина снижался до 77% включительно при применении одновременно с флувоксамином, сильнодействующим конкурентным ингибитором P450 1A2. CYP 1А2 принимает участие в образовании гидроксиропивакаина, основного метаболита. Таким образом, одновременное применение сильнодействующих ингибиторов CYP 1А2, таких как флувоксамин и эноксацин, с Наропином может послужить причиной метаболического взаимодействия, которое приводит к повышению концентрации ропивакаина в плазме крови.

Токсичность

После случайных внутрисосудистых инъекций во время проведения блокад нервных сплетений или других периферических блокад могут быть судороги.

При спинальном применении возможность развития системной токсичности низкая. Интратекальное применение препарата в высоких дозах может привести к тотальной спинальной блокаде.

Симптомы

Системные токсичные реакции главным образом затрагивают ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Такие реакции вызваны высокой концентрацией в крови местных анестетиков, которая может быть обусловлена случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или исключительно быстрой абсорбцией с обильно васкуляризованных участков. Симптомы со стороны ЦНС являются схожими для всех амидных местных анестетиков, тогда как сердечные симптомы в более высокой степени зависят от препарата как количественно, так и качественно.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсичные реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позднее (через 15–60 мин после инъекции) вследствие медленного повышения концентрации местного анестетика в плазме крови.

Со стороны ЦНС проявления токсичности развиваются постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы по обыкновению проявляются в виде легкого головокружения, периоральной парестезии, онемения языка, гиперакузии, звона в ушах и нарушения зрения. Дизартрия, судороги мышц и/или тремор являются серьезными симптомами, которые возникают перед началом генерализованных судорог. Эти признаки не следует по ошибке принимать за невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, которые длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния из-за повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в легких. В тяжелых случаях также может развиться остановка дыхания. Ацидоз усиливает токсичные эффекты местных анестетиков.

Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распределения за границы ЦНС. Это происходит быстро, за исключением случаев введения очень большого количества лекарственного средства.

Сердечно-сосудистые эффекты представляют более серьезную опасность, которой, как правило, предшествуют признаки токсичности со стороны ЦНС, за исключением случаев, когда проводят общую анестезию или пациента вводят в состояние глубокой седации с помощью таких средств, как бензодиазипины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии, артимии, а также остановка сердца. У детей бывает сложно определить ранние признаки токсичности местных анестетиков при проведении блокады во время общей анестезии.

Лечение

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на быстрое прекращение судорог, поддержание оксигенации и кровообращения. Следует обеспечить подачу кислорода и при необходимости провести ИВЛ. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15–20 с, пациенту вводят в/в тиопентал натрия 1–3 мг/кг или в/в диазепам 0,1 мг/кг. Введение миорелаксанта (например суксаметония 1 мг/кг) быстро прекращает судороги, однако требует интубации и проведения ИВЛ.

При снижении АД/брадикардии вводят в/в вазопрессорные средства, такие как ефедрин 5–10 мг (через 2–3 мин можно повторить введение). В случае асистолии следует провести массаж сердца. Необходимо поддерживать оптимальный уровень оксигенации, вентиляции легких и кровообращения одновременно с коррекцией ацидоза.

При лечении симптомов токсичности у детей следует применять дозы, которые соответствуют их возрасту и массе тела.

Тотальная спинальная блокада

Редко побочной реакцией при спинальной анестезии является распространенная или тотальная спинальна блокада, которая приводит к угнетению сердечно-сосудистой деятельности и дыхания. Угнетение сердечно-сосудистой функции вызывает обширная симпатическая блокада, которая может привести к гипотензии, брадикардии или остановке сердца. Угнетение дыхания может быть вызвано блокадой иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму.

При возникновении признаков обширной или тотальной спинальной блокады применение препарата следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание оксигенации и кровообращения. Следует обеспечить снабжение кислородом, а при необходимости провести ИВЛ.

При снижении АД/брадикардии вводят в/в вазопрессоры, такие как эфедрин 5–10 мг (через 2–3 мин можно повторить введение). В случае асистолии провести массаж сердца. Также важно проводить коррекцию ацидоза.

При температуре ниже 30 °C. Не замораживать.

Аналоги препарата наропин

Как правильно выбрать аналог
В фармакологии лекарственные препараты принято разделять на синонимы и аналоги. В состав синонимов входит одно или несколько одинаковых активных химических веществ, оказывающих лечебное воздействие на организм. Под аналогами понимаются лекарства, содержащие разные активные вещества, но предназначенные для лечения одних и тех же болезней.

Отличия вирусной и бактериальной инфекций
Причиной инфекционных заболеваний являются вирусы, бактерии, грибы и простейшие. Течение болезней, вызванных вирусами и бактериями зачастую схожи. Однако различить причину заболевания — значит подобрать правильное лечение, которое поможет быстрее справиться с недомоганием и не навредит ребенку.

Аллергия — причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

Наропин 2 мг мл 100 мл

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *