НАЛТРЕКСОН Инструкция по применению

  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Налтрексон — блокирующее опиатные рецепторы, вытесняет агонисты с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.
Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона — 3,9 ч, 6-β-налтрексола — 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.
Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).
Показания к применению:
Препарат Налтрексон применяют при алкогольной и наркологической зависимости, профилактики рецидивов при комплексной терапии и продолжительном лечении.
Способ применения:
Для начала лечения Налтрексоном необходимо воздержание от наркотиков не менее чем в течении 7-10 дней. После анализов, подтверждающих воздержание от наркотических веществ в установленный срок, введение препарата начинают с 20 мг в виде раствора внутрь.
Если не возникает негативной реакции организма, вводят еще 30 мг перорально.
Суточная доза составляет 50 мг (одна таблетка).
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нервозность, усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, угнетение ЦНС, раздражительность, тревога, сонливость, дезориентация, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, неспецифические изменения ЭКГ, флебит, лимфоцитоз.
Со стороны респираторной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея или запор, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, метеоризм, сухость во рту, анорексия, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, мышечная боль, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица),
Прочие: повышение температуры тела, озноб, повышение или снижение массы тела, усиленное потоотделение, лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит; реакции в месте введения (болезненность, уплотнение, припухлость).
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Налтрексон являются: лечение наркотическими анальгетиками, непереносимость препарата, абстиненциальный синдром, выраженная зависимость от опиатов, наличие опиатов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность.
Применение налтрексона в в возрасте до 18 лет, а также в период беременности и грудного вскармливания не исследовалось.

Беременность

Применение Налтрексона при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Налтрексон увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами.
Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Передозировка

:
Не выявлена в экспериментальной группе пациентов с суточной дозой приема препарата 800 мг.
При выявлении предполагаемой передозировки проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Форма выпуска

Налтрексон — таблетки по 0,05 г (50 мг).
Упаковка: 10 таблеток.

Состав

Препарат Налтрексон содержит: налтрексона гидрохлорид.

Дополнительно

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

На фоне Налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.
Следует предупреждать пациентов, что:
— при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
— в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
— при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).

Основные параметры

Название: НАЛТРЕКСОН
Код АТХ: N07BB04 — Naltrexone

Налтрексон (Naltrexone)

  • Применение вещества Налтрексон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Налтрексон
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Налтрексон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Налтрексон

Латинское название вещества Налтрексон

Naltrexonum (род. Naltrexoni)

Химическое название

(5альфа)-17-(Циклопропилметил)-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C20H23NO4

Фармакологическая группа вещества Налтрексон

  • Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • Код CAS

    16590-41-3

    Характеристика вещества Налтрексон

    Налтрексона гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы.

    Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.

    Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона — 3,9 ч, 6-β-налтрексола — 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.

    Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.

    Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).

    У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

    Применение вещества Налтрексон

    Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, положительный тест на наличие опиоидов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность.

    Ограничения к применению

    Нарушение функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

    Побочные действия вещества Налтрексон

    Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нервозность, усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, угнетение ЦНС, раздражительность, тревога, сонливость, дезориентация, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, неспецифические изменения ЭКГ, флебит, лимфоцитоз.

    Со стороны респираторной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея или запор, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, метеоризм, сухость во рту, анорексия, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, мышечная боль, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах.

    Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица),

    Прочие: повышение температуры тела, озноб, повышение или снижение массы тела, усиленное потоотделение, лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит; реакции в месте введения (болезненность, уплотнение, припухлость).

    Взаимодействие

    Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

    Пути введения

    Внутрь, в/м.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Вивитрол 0.0173
    Налтрексон ФВ 0.0048
    Антаксон 0.0034
    Налтрексон 0.0014
    Налтрексона гидрохлорид 0.0003

    Налтрексон: описание, инструкция, цена

    Фармакологическое действие
    Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.
    Начало действия — через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — в течение 3 сут.
    Фармакокинетика
    Абсорбция после приема внутрь — быстрая и почти полная (96%), подвергается кишечно-печеночной циркуляции. TCmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме — 1 ч, после одноразового приема 50 мг Cmax налтрексона — 8.6 нг/мл, Cmax — 6-бета-налтрексона — 99.3 нг/мл. Связь с белками — низкая (21%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Объем распределения — 1350 л.
    Метаболизируется в печени на 98% с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых — 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. T1/2 налтрексона — 4 ч, 6-бета-налтрексона — 13 ч; средний T1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении.
    Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79%) почками (налтрексон — менее 2%, 6-бета-налтрексол, в т.ч. в конъюгированной форме, — 43%) и с каловыми массами (в незначительных количествах). Общий клиренс — 1.5 л/мин.
    При длительном применении в дозе 100 мг/сут налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40%).
    Показания к применению
    Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.
    Противопоказания
    Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном.
    С осторожностью
    Нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
    Режим дозирования
    Внутрь. Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром ‘отмены’ и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Начальная доза — 25 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза — 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в).
    Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг — на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг — каждые 3 дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.
    Дозы для детей до 18 лет не установлены.
    Побочное действие
    Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; редко — снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности ‘печеночных’ ферментов.
    Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — беспокойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, ‘кошмарные’ сновидения, головная боль, редко — головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.
    Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.
    Со стороны ССС: редко — боль в груди, повышение АД, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит.
    Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).
    Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); редко — гипертермия, кожный зуд, редко — повышение секреции сальных желез, озноб.
    Прочие: более часто — артралгия, миалгия; редко — жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.
    Синдром ‘отмены’ опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, ‘гусиная кожа’, потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.
    Передозировка
    Данные у людей- отсутствуют. Симптомы (в эксперименте на крысах, мышах и свиньях): слюнотечение, депрессия, снижение активности, тремор, судороги (в т.ч. клонико-тонические), угнетение дыхания, смерть. Лечение: симптоматическое. Следует иметь в виду, что на фоне передозировки не допускается введение еще больших доз опиоидов вследствие усугубления угнетения ЦНС, дыхания, ССС.
    Взаимодействие
    Снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды (противокашлевые ЛС, анальгетики).
    Гепатотоксические ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.
    Ускоряет появление симптомов ‘синдрома отмены’ на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).
    Особые указания
    Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.
    Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность ‘печеночных’ трансаминаз.
    Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.
    Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
    При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном.
    В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.
    Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.
    В экспериментах на крысах (прием в дозах в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта.
    Данных о проникновении налтрексона в материнское молоко не получено.

    Налтрексон инструкция

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *