Мометазон (Mometasone)

  • Применение вещества Мометазон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Мометазон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Мометазон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Мометазон

Латинское название вещества Мометазон

Mometasonum (род. Mometasoni)

Химическое название

(11бета,16альфа)-9,21-Дихлор-11,17-дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде фуроата)

Брутто-формула

C22H28Cl2O4

Фармакологическая группа вещества Мометазон

  • Глюкокортикостероиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J01 Острый синусит
  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
  • J30.3 Другие аллергические риниты
  • J32 Хронический синусит
  • J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  • J45 Астма
  • L20 Атопический дерматит
  • L21 Себорейный дерматит
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L40 Псориаз

Код CAS

105102-22-5

Характеристика вещества Мометазон

Мометазона фуроат — белый порошок с желтоватым или сероватым оттенком. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в октаноле, умеренно — в этиловом спирте. Молекулярная масса 521,4.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное, глюкокортикоидное.

Индуцирует липокортины — белки, ингибирующие фосфолипазу A2. Вследствие этого тормозится либерация арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов и нарушается биосинтез ПГ, лейкотриенов.

При интраназальном применении системная биодоступность менее 0,1% дозы. Абсорбция мометазона из 0,1% крема через нормальную кожу составляет 0,4% дозы за 8 ч после аппликации без повязки. При воспалении или повреждении кожи абсорбция ускоряется.

При ежедневной аппликации крема детям старше 2 лет с аллергическими дерматитами терапевтический эффект проявляется за 3 нед.

Применение вещества Мометазон

Местно: ослабление и ликвидация воспалительных явлений и зуда при дерматозах (в т.ч. с поражением волосистых участков кожных покровов), поддающихся глюкокортикоидной терапии у взрослых и детей в возрасте от 2 лет (включая псориаз, атопический дерматит, себорейный дерматит).

Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный) у взрослых и детей в возрасте от 2 лет, обострение синусита (комплексная терапия с антибиотиками) у взрослых и детей старше 12 лет, профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и детей старше 12 лет (рекомендуется за 2–4 нед до предполагаемого начала сезона пыления).

Ингаляционно: бронхиальная астма любой степени тяжести (в т.ч. у пациентов, применявших ранее как ингаляционные, так и системные ГК, а также при недостаточной эффективности применявшейся ранее терапии без использования ГК); ХОБЛ — от умеренной степени тяжести до очень тяжелой.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для интраназального применения: наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, недавнее оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны); туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, вирусная системная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение мометазона в этих случаях возможно по указанию врача с большой осторожностью).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Мометазон

Местно (мазь, крем, лосьон): жжение, зуд, чувство покалывания и пощипывания, парестезия, фолликулит, угревидные высыпания, атрофия кожи, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, стрии, потница.

Интраназально: жжение, зуд, раздражение, сухость и атрофия слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, фарингит, кандидоз, бронхоспазм, вторичная инфекция.

Актуализация информации

Неблагоприятные эффекты при ингаляционном применении

При ингаляционном применении

Наиболее часто: кандидоз полости рта, фарингит, дисфония, головная боль.

Редко: сухость во рту и горле, диспепсия, увеличение массы тела, сердцебиение.

В отдельных случаях у предрасположенных пациентов: возникновение реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, эритему, а также отек глаз, лица, губ и горла.

При применении ингаляционных ГК для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции.

Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени): угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления, развитие катаракты.

Источник информации

Взаимодействие

Актуализация информации

Взаимодействие мометазона с другими ЛС

Мазь, крем, лосьон. Нет данных по взаимодействию с другими ЛС.

Спрей назальный. Сочетанная терапия с лоратадином хорошо переносилась больными. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.
Порошок для ингаляций. При одновременном применении мометазона в виде ингаляций и кетоконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) отмечено повышение концентрации мометазона в плазме крови и небольшое (на границе статистической значимости) снижение AUC0-24 кортизола в плазме крови. Маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.

Источники информации

Передозировка

Может развиться симптоматика гиперкортицизма.

Лечение: отмена препарата, при необходимости — коррекция электролитного дисбаланса.

При интраназальном использовании: кровянистые выделения (слизь или сгустки крови) из носовых ходов; аппликации прекращают, специального лечения не требуется.

Пути введения

Аппликационно, интраназальные ингаляции, ингаляционно.

Меры предосторожности вещества Мометазон

Не предназначен для применения в офтальмологии. Следует регулярно контролировать функцию надпочечников (чтобы не пропустить симптоматику гиперкортицизма). Новорожденные, матери которых во время беременности применяли ГК, должны быть тщательно обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.

В случае развития локальных инфекций носа или глотки, мометазон постепенно отменяют. Лечение детей проводится по строгим показаниям и под врачебным контролем, т.к. возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Интраназальные глюкокортикоиды в лечении острого синусита

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Назонекс® 0.2736
Элоком® 0.1282
Нозефрин® 0.0376
Момат 0.0275
Элоком® Лосьон 0.0266
Дезринит 0.0195
Унидерм® 0.0063
Асманекс® Твистхейлер® 0.0046
Силкарен® 0.0039
Момат Рино 0.0038
Мометазон 0.0018
Авекорт 0.0017
Мометазона фуроат 0.0015
Гистан-Н 0.0015
Момедерм® 0.0011
Галазолин Аллерго 0.001
Мометазон-Акрихин 0.0007
Мометазон Сандоз® 0
Момезал Аллерго 0
Моменза 0

Апо-мометазон : инструкция по применению

Общие

Во время перехода лечения от системного кортикостероида к мометазону фуроату в виде водного назального спрея у некоторых пациентов могут наблюдаться симптомы, связанные с прекращением лечения системными активными кортикостероидами (например, вначале пациенты могут испытывать боль в суставах и/или мышечную боль, усталость и депрессию) вместо того, чтобы избавиться от назальных симптомов, поэтому может потребоватьсястимулирование для дальнейшего продолжения лечения с помощью мометазона фуроата в виде водного назального спрея. Такой переход может также открыть предсуществующие аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые были ранее подавлены с помощью системной кортикостероидной терапии.

Острый риносинусит

В случае если у пациента присутствует или у него подозревается наличие бактериальной инфекции пазух, следует применять мометазон фуроат в виде водного назального спрея вместе с антибиотиком.

Мометазона фуроат в виде водного назального спрея не предназначен для лечения симптомов вирусной инфекции верхних дыхательных путей. Чтобы отличить острый риносинусит от простуды, у пациентов должны быть симптомы острого синусита, которые будут продолжаться или усиливаться, по крайней мере, не менее семи дней до того, как пациент начнет лечение мометазоном фуроатом в виде водного назального спрея.

Если во время лечения наблюдаются признаки или симптомы тяжелой бактериальной инфекции (таких как жар, постоянная односторонняя лицевая/зубная боль, орбитальный или периорбитальный отек лица или ухудшение симптомов после первоначального улучшения) пациентам нужно посоветовать проконсультироваться с врачом, который в свою очередь может посоветовать пациенту прекратить лечение мометазоном фуроатом в виде водного назального спрея.

Безопасность и эффективность мометазона фуроата моногидрата в виде водного назального спрея для лечения симптомов неосложненного острого риносинусита после 15 дней не были оценены.

Ухо/ Горло/Нос

Не следует применять мометазона фуроат в виде водного назального спрея при нелеченной локализованной инфекции в слизистой оболочке носовой полости.

Из-за тормозящего эффекта кортикостероидов касательно заживления раны, пациентам, которые недавно перенесли операцию на нос или получили травму носа, нельзя использовать носовой кортикостероид до полного заживления.

За 12 месяцев лечения мометазоном фуроатом моногидратом в виде водного назального спрея не было выявлено никаких признаков атрофии слизистой носа, также мометазон фуроат способствовал тому, что слизистая оболочка носа возвращалась к нормальному фенотипу. Как и в любом длительном лечении, после нескольких месяцев использования мометазона фуроата в виде водного назального спрея нужно исследовать пациента на выявление возможных изменений слизистой оболочки носа. Если будет развиваться локализованная грибковая инфекция носа и глотки, то нужно прекратить лечение мометазоном фуроатом в виде водного назального спрея, также, возможно, может потребоваться соответствующее лечение.

Постоянное раздражение носоглотки может быть показанием к прекращению использования мометазона фуроата в виде водного назального спрея.

После использования интраназальных аэрозольных кортикостероидов редко наблюдались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Однако, пациенты, которых переводят с длительного лечения системно активными кортикостероидами на мометазон фуроат в виде водного назального спрея, требуют особого внимания. Прекращение лечения системными кортикостероидами у таких пациентов может привести к недостаточности надпочечников в течение ряда месяцев до восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Если у этих пациентов обнаружатся признаки и симптомы недостаточности надпочечников, нужно возобновить лечение системным кортикостероидом, а также могут быть использованы и другие виды терапии и приняты соответствующие меры.

Эндокринная система и метаболизм

Нет никаких доказательств супрессии гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, которая является следствием длительного лечения (12 месяцев) мометазоном фуроатом моногидратом в виде водного назального спрея. Однако, пациенты, которых переводят с длительного лечения системно активными кортикостероидами на мометазон фуроат в виде водного назального спрея, требуют особого внимания. Прекращение лечения системными кортикостероидами у таких пациентов может привести к недостаточности надпочечников в течение ряда месяцев до восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Если у этих пациентов обнаружатся признаки и симптомы недостаточности надпочечников, нужно возобновить лечение системным кортикостероидом, а также могут быть использованы и другие виды терапии и приняты соответствующие меры.

Иммунитет

Пациенты с ослабленным иммунитетом, которые получают кортикостероиды, должны быть предупреждены о возможных рисках возникновения инфекций (таких как ветряная оспа, корь и т.д.) и о важности получения медицинской помощи в случае возникновения этих инфекций.

Воздействие на глаза

После использования интраназальных аэрозольных кортикостероидов редко наблюдались случаи повышения внутриглазного давления.

Особая группа пациентов

Применение в период беременности и лактации

Специальные исследования действия препарата в период беременности не проводили. Как и с другими назальными кортикостероидными препаратами, мометазон фуроат в виде, водного назального спрея могут использовать женщины в период беременности или лактации только в том случае, если ожидаемые преимущества его назначения оправдывают потенциальный риск для матери, плода или ребенка грудного возраста. Дети, матери которых в период беременности получали кортикостероиды, должны быть обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.

Педиатрия

Мометазона фуроата моногидрат в виде водного назального спрея способствует нормальному росту в плацебо контролируемых клинических испытаниях, где дети получали мометазона фуроата моногидрат в виде водного назального спрея по 100 мкг ежедневно на протяжении года.

Безопасность и эффективность мометазона фуроата в виде водного назального спрея в качестве дополнительного лечения к антибиотикам в случаях острого риносинусита у детей в возрасте младше 12 лет изучены не были.

Безопасность и эффективность мометазона фуроата моногидрата в виде водного назального спрея для лечения симптомов неосложненного острого риносинусита у детей в возрасте младше 12 лет не были изучены.

Безопасность и эффективность мометазона фуроата моногидрата в виде водного назального спрея для лечения носовых полипов у детей и подростков младше 18 лет не были изучены.

Мометазон

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *