Моксифлоксацин

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8¾метоксифторхинолон.

Фармакологические свойства

Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости.
Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.
Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса – механизма резистентности к фторхинолонам. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β¾лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia
coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено. Тестирование чувствительности in vitro Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы.

Показания к применению

Препарат Моксифлоксацин применяется в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами: острый синусит; внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*; обострение хронического бронхита; неосложненные инфекции кожи и подкожных структур; осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу); осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы; неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации ≥ 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/ сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Способ применения

Рекомендуемый режим дозирования Моксифлоксацина:
400 мг (одна таблетка) 1 раз в cутки при инфекциях, указанных выше.
Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.
Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.
При обострении хронического бронхита: 5-10 дней.
При внебольничной пневмонии: 7-14 дней.
При остром синусите: 7 дней.
При неосложненных инфекциях кожи и подкожных структур: 7 дней.
При осложненных инфекциях кожи и подкожных структур: 7-21 день.
При осложненных интраабдоминальных инфекциях: 5-14 дней.
При неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза: 14 дней.
Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения.
Продолжительность лечения препаратом Моксифлоксацин может достигать 21 дня.
Пациенты пожилого возраста
Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Пациентам с нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Моксифлоксацин являются: повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда; удлинение интервала QT на кардиограмме (врожденное или приобретенное); нарушения электролитного баланса, особенно некоррегированная гипокалиемия; острая ишемия миокарда, клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений сердечного ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой; одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением концентрации трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы; цирроз печени; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью следует с осторожностью применять: при заболеваниях центральной нервной системы (в том числе подозрительных в отношении вовлечения центральной нервной системы), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у женщин и пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»); при миастении gravis; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; при дефиците глюкозо-фосфатдегидрогеназы; у больных психозами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).

Беременность

Безопасность применения Моксифлоксацина при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.
Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о появлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).
В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период грудного вскармливания отсутствуют, поэтому его применение в период грудного вскармливания также противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении Моксифлоксацина с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.
Антацидные средства, поливитамины и другие препараты, содержащие соли магния, алюминия, железа и цинка. Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить
к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.
Варфарин. При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента.
Несмотря на то, что взаимодействие между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.
При повторном применении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом площадь под фармакокинетической кривой «концентрациявремя» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись. Активированный уголь. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.
Препараты, удлиняющие интервал QT. Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.); антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.); нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.); трициклические антидепрессанты; антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.
Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке Моксифлоксацина .
Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.
Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Моксифлоксацин — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
5 или 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 7 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Моксифлоксацин содержит активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,400 мг (в пересчете на моксифлоксацин – 400,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат − 187,500 мг, кроскармеллоза натрия − 21,000 мг, повидон К¾30 − 14,000 мг, тальк − 14,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая − 13,100 мг, кремния диоксид коллоидный − 7,000 мг, магния
стеарат − 7,000 мг.
Пленочная оболочка: или − 21,000 мг.

Максифлекс таблетки инструкция

Глазные капли Максифлокс

Капли для глаз Максифлокс используют в офтальмологии для лечения аллергических проявлений зрительного аппарата.

Глазные капли Максифлокс применяется при аллергических реакциях

Активные составляющие Максифлокс проникают в ткани оболочки глаза и способствуют нормализации внутриглазного давления.

Действие препарата

Капли используют, как противомикробное средство, которое действует бактерицидно. Активные составляющие компоненты препарата проявляют повышенную активность к грамположительным грамотрицательным микроорганизмам.

Максифлокс проникает в ткани зрительного аппарата и приводит в норму внутриглазное давление, снижая раздражительность и отечность, блокирует вирусные клетки, которые контролируют топологические свойства ДНК. Действе препарата напрямую зависит от его концентрации, попадающей в кровь и ткани оболочки глаза.

Если препарат будет применяться в минимальном количестве, так же будет минимальное количество подавляемых вредных микроорганизмов, специалисты могут рекомендовать одновременный прием препаратов, направленных на противомикробное воздействие.

Когда назначается

Капли для глаз Максифлокс применяют при:

  1. Конъюнктивите.
  2. Аллергических проявлениях.

Инструкция по применению

Не рекомендуем вам самостоятельно назначать дозировку и курс лечения, это должен делать офтальмолог.

Препарат не имеет возрастных ограничений. Обычно назначают по капле в каждый глаз 3 раза на протяжении дня, по необходимости дозировка может меняться, но, если офтальмолог посчитает это нужным.

Курс лечения достаточно короткий от двух до трех дней. Если вы не заметили значительных изменений после инсталляций Максифлокс, необходимо заменить препарат.

Длительность курса лечения зависит от степени тяжести воспаления.

Состав и форма выпуска

Максифлокс производится в виде глазных капель по 5 мл. отпускается по рецепту

В состав капель для глаз Максифлокс входит:

  1. Борная кислота.
  2. Натрия хлорид.
  3. Хлористоводородная кислота.
  4. Натрия гидрооксид.
  5. Вода очищенная.

Существуют противопоказания к инсталляциям, не рекомендовано применение Максифлокс при:

  • Почечной недостаточности;
  • аллергической реакции на составляющие компоненты;
  • детям до 18 лет;
  • женщинам в период беременности;
  • женщинам в период лактации;

Побочные эффекты

Были проведены исследования над препаратом Максифлокс, были выявление некоторые побочные эффекты, которые проявляются следующим образом:

  1. Тошнота.
  2. Диарея.
  3. Рвота.
  4. Запор.
  5. Метеоризм.
  6. Извращение вкуса.
  7. Тахикардия.
  8. Периферические отеки.
  9. Учащенное сердцебиение.
  10. Боль в груди.
  11. Повышенная активность амилазы.
  12. Лейкопения.
  13. Анемия.
  14. Миалгия.
  15. Вагинальный кандидоз.
  16. Винит.
  17. Сыпь.
  18. Зуд.
  19. Крапивница.
  20. Моксифлоксацин.

Если вы заметили у себя проявление побочных эффектов, незамедлительно обратитесь к офтальмологу для смены препарата и устранения дискомфорта.

Особые указания к применению

У некоторых пациентов, принимавших препараты ряда хинолонового, можно наблюдать реакции повышенной чувствительности, это становится заметно после первой инсталляции. Если вы заметили проявление аллергической реакции после инсталляции, незамедлительно прекратите его применение.

Если перестараться с длительностью приема Максифлокс, можно наблюдать повышенный рост невосприимчивых микроорганизмов, то есть грибов.

Детям до двух лет категорически запрещено применение Максифлокс, так как не были проведены исследования препарата у данной категории пациентов, лучше не рисковать.

Перед инсталляцией снимайте контактные линзы, вождение автомобиля после закапывания разрешено спустя 20 минут.

Срок годности составляет 2 года, после вскрытия флакона 1 месяц, затем следует Максифлокс утилизировать.

Храните при комнатной температуре в недоступном месте от детей и животных. Хранение должно происходить при комнатной температуре.

Цена

Стоимост капель для глаз Максифлокс в Росси от 160 рублей, в аптеках Украины можно приобрести от 70 гривен. Отпускается по рецепту.

Аналоги

Препараты капли-аналоги с таким же воздействием:

  1. Моксифлоксацин-Оптик.
  2. Вигамокс.
  3. Ротомокс.
  4. Мофлаксия.

Максифлекс таблетки

Время на чтение: 6 минут

Максифлокс – глазные капли с антибиотиком фторхинолоновой группы моксифлоксацином.

Препарат используется как местное терапевтическое лекарство при инфекционных офтальмологических заболеваниях.

Общая информация

Капли содержат антибиотик широкого спектра действия и назначаются при поражениях тканей глаз, вызванных анаэробными грамотрицательными и грамположительными бактериями.

К сведению! Также раствор справляется с болезнями, причинами которых становятся нетипичные представители бактерий, а в некоторых случаях может проявлять активность даже по отношению к грибкам.

Развитие устойчивости к активному компоненту капель у инфекции развивается медленно.

Поэтому в ходе курса лечения почти всегда удается устранить заболевание без риска его рецидивов и осложнений.

Фармакологическое действие

Антибиотик моксифлоксацин проникает в клетки вредоносных микроорганизмов через мембраны и начинает активно разрушать связи в ДНК.

Препарат нарушает механизмы репликации, в результате чего бактерии не могут полноценно воспроизводиться и быстрее погибают, так как их клетки прекращают дублироваться.

Помимо такого действия средство оказывает бактерицидное действие.

Максифлокс можно использовать при следующих заболеваниях инфекционного происхождения:

Возможно лечение такими каплями дакриоцистита у взрослых, но в сочетании с другими препаратами и в качестве дополнения.

Взаимодействие с другими препаратами

Знайте! Препарат не содержит химически активных соединений, которые могли бы усиливать или ослаблять действие других веществ.

Кроме того – активные компоненты максифлокса не скапливаются в тканях, поэтому лекарственное взаимодействие капель с другими средствами исключено.

При беременности и у детей

Препарат может применяться для лечения детей начиная с годовалого возраста, дозировка средства при этом не меняется.

Во время беременности и грудного вскармливания использование капель допускается под контролем терапевта.

Побочные действия и противопоказания

У лекарства имеются следующие побочные эффекты, которые могут возникать при передозировке или повышенной чувствительности к нему:

Важно! Капли противопоказаны в возрасте до одного года, при повышенной чувствительности к фторхинолоновым антибиотикам и непереносимости любого из компонентов лекарства.

Состав и особенности выпуска из аптек

При изготовлении препарата используют гидрохлорид моксифлоксацина, очищенную воду, борную кислоту, раствор гидроксида натрия, хлорид натрия, раствор хлористоводородной кислоты.

Лекарство продается в форме капель в 5-миллилтровых флаконах.

Условия и сроки хранения

Максимальный срок хранения максифлокса при комнатной температуре в затемненном и сухом месте составляет три года, если целостность емкости не нарушена и раствор не контактировал с воздухом.

Имейте в виду! Вскрытый флакон можно хранить не дольше месяца.

Аналоги препарата

Наиболее близкими по эффективности и механизму действия аналогами максифлокса являются:

  1. Унифлокс.
    Недорогой заменитель максифлокса, который назначают для лечения офтальмологических и ЛОР-заболеваний инфекционной этиологии.
  2. Данцил.Капли с содержанием антибактериального вещества офлоксацина.Вещество может спровоцировать развитие побочных эффектов у детей, ткани глаз которых чувствительны к препарату.

    Поэтому в возрасте до одного года такие капли противопоказаны.

  3. Вигамокс.Бактерицидный и антибактериальный препарат фторхинолоновой группы.

    Помимо уничтожения грамотрицательных и грамположительных бактерий средство хорошо справляется с атипичными и кислотоустойчивыми возбудителями, проявляющими резистентность ко многим антибиотикам.

Дополнительные рекомендации к применению средства

Обратите внимание! Среди особенностей применения капель необходимо отметить:

  1. Возможность развития тяжелых аллергических реакций.В таких случаях может быть недостаточно отмены лекарства: могут потребоваться реанимационные мероприятия, но при инстилляциях в органы зрения такое случается крайне редко.

    Чаще подобные последствия наблюдаются при передозировке моксифлоксацина в формах для перорального применения.

  2. Длительное применение данных капель в качестве основного средства может привести к усилению резистентности к нему со стороны патогенной микрофлоры.
  3. Даже при применении препарата исключительно в офтальмологии у некоторых пациентов (в основном это пожилые люди) на фоне лечения могут наблюдаться воспаления и разрывы сухожилий.
    При первых признаках таких нарушений капли отменяют.
  4. Применение средства вызывает затуманивание зрения, которое проходит через несколько минут.
    Но в течение этого времени необходимо отказаться от выполнения точных и опасных работ, вождения автомобиля и управления механизмами.

Препарат относится к группе высокотоксичных, поэтому появление побочных эффектов в большинстве случаев является временным.

Если такие признаки появляются и доставляют серьезный дискомфорт – капли необходимо заменить.

Отзывы

«Сильные простудные заболевания у меня иногда провоцируют развитие конъюнктивита.

Путем экспериментов и с помощью лечащего врача удалось установить, что лучше всего мне в таких случаях помогают капли максифлокс.

Конъюнктивит проходит быстро, но потом мне обязательно требуется еще около недели капать увлажняющие препараты из-за побочного эффекта в виде сухости глаз.

Возможно, у кого-то могут возникнуть и более серьезные «побочки», поэтому не советую использовать максифлокс, не посоветовавшись с врачом».

Геннадий Воротынский, 38 лет.

«В двадцатилетнем возрасте каплями максифлокс лечил конъюнктивит мой сын.

Лечение заняло чуть меньше недели, и впоследствии не нужно было использовать дополнительные лекарства или народные средства, как это иногда бывает при лечении альбуцидом и другими менее эффективными антибиотиками.

А самое главное – препарат не дал особых побочных эффектов кроме легкого зуда».

Сергей Братцов, Пенза.

Из данного видео вы узнаете мнение доктора Неумывакина про антибиотики:

Максифлокс назначается с осторожностью и в основном в серьезных сложных случаях.

В офтальмологии такие препараты считаются крайним средством, так как слизистые глаз считаются одними из самых чувствительных.

Иногда эффективные препараты оказывают не только терапевтическое действие, но и причиняют сильную боль или дискомфорт.

Поэтому используя капли максифлокс нужно быть готовым к корректировке дозировки или полной отмене препарата, если побочные эффекты не сопоставимы с положительным результатом.

автора

Автор статьи

Врач окулист (офтальмолог), Стаж 17 лет, Кандидат медицинских наук

Написано статей

Статья была полезной?

Глазные капли Максифлокс — инструкции по применению и аналоги

› Капли ›

Капли для глаз Максифлокс – фармацевтическое средство, которое применяют для терапии офтальмологических заболеваний, сопровождающихся инфекцией.

Действующее вещество препарата обладает широким спектром воздействия против большинства бактерий. Чтобы понять, как действуют эти противомикробные капли, следует ознакомиться с их инструкцией и отзывами потребителей.

Существует много аналогов, которыми при необходимости можно заменить Максифлокс.

Состав, форма, упаковка лекарства

Максифлокс (Maxiflox) представляет собой лекарственный раствор желто-зеленоватого оттенка без выраженного запаха. Лечебное действие капель разработано на антибиотике моксифлоксацин. На 1 мл раствора приходится 5,45 мг моксифлоксацина гидрохлорид. Состав лекарства дополняется следующими компонентами:

  • хлорид натрия;
  • ортоборная кислота;
  • очищенная вода.

Также присутствует 1 М раствора хлористоводородной кислоты или/и 1 М раствор гидроксида натрия до pH = 6,7-7,0.

Лекарственное средство расфасовано по удобным флаконам-капельницам из полиэтилена объемом 5 мл. В каждой пачке из картона содержится один тюбик, листок-вкладыш с характеристиками медикамента.

Производит Максифлокс фармацевтическая компания из Румынии S.C. ROMPHARM Company, S.R.L.

Лечебные качества

Капли для глаз Максифлокс – антибактериальный препарат группы фторхинолонов IV поколения для местного применения в офтальмологии. Терапевтический эффект лекарства обусловлен противомикробной активностью активного компонента. Механизм действия моксифлоксацина сложный и состоит из двух этапов:

  • угнетение ферментов бактерий топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV;
  • последующее нарушение ее синтеза, приводящее к гибели клетки.

В результате чего бактерии не могут полноценно воспроизводиться и быстрее погибают, так как их клетки прекращают делиться. В ходе исследований было установлено, что моксифлоксацин проявляет активность против грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, атипичных и кислотоустойчивых микроорганизмов.

После закапывания максимальной допустимой дозы (по 1 капле 3 раза в день) фиксируется проникновение составляющих лекарства в системный кровоток. Период полувыведения составляет 12-13 часов.

Основные показания

Бактериальный конъюнктивит является прямым показанием к назначению офтальмологических капель. Заболевание очень серьезное. Если не начать своевременное лечение, быстро переходит в хроническую форму. Патология может развиваться при заражении органа зрения различными бактериями. Как правило, патогенные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Также лечебный раствор можно использовать при блефарите, кератите, ячмене, мейбомите, дакриоцистите (в комплексной терапии), язвах и ранках на роговице.

Читать далее Валерьянка в каплях: сколько нужно, чтобы успокоиться

Методика применения и дозы

Максифлокс капли предназначены только для местного использования, т.е. для закапывания в конъюнктивитный мешок. Не предназначены для применения в виде субконъюнктивальных инъекций или для введения в переднюю камеру глаза.

В официальной инструкции по применению указана следующая стандартная дозировка: по 1 капле 3 раза в день – взрослым и детям старше года.

У большинства пациентов улучшения фиксируются спустя 3-5 дней. Для закрепления терапевтического эффекта лечение продолжают еще 2-3 дня.

Чтобы снизить к минимуму проникновение антибактериального средства в системный кровоток, после инстилляции прижимают пальцем носослезный канал на несколько минут.

Проводить инстилляцию нужно осторожно, не касаясь капельницей флакона слизистой и иных поверхностей. Это поможет избежать инфицирования стерильного раствора.

Побочные реакции, передозировка

Нежелательные последствия часто фиксируются со стороны органа зрения. Человека могут беспокоить следующие неприятные признаки:

  • синдром сухого глаза;
  • боль и резь в глазах;
  • жжение, покраснение, зуд;
  • ощущение инородного тела;
  • светобоязнь, слезотечение.

Помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления, присоединение вторичной инфекции, дефекты со стороны роговицы, аллергические проявления, гнойные отделения – более серьезные побочные эффекты, частота которых не установлена.

Возможные побочные эффекты со стороны других органов и систем:

  • учащенное сердцебиение;
  • ощущение нехватки воздуха;
  • одышка;
  • боль в носоглотке;
  • кожные высыпания;
  • рвота, тошнота, боль в суставах.

Концентрация антибиотика в растворе незначительна, поэтому передозировка мало вероятна. Она также не наблюдаются, если случайно проглотить лечебную жидкость.

Особая информация, взаимодействие

Исследований, направленных на изучение взаимодействия капель Максифлокс с другими препаратами, не проводилось. Скорее всего, взаимодействие маловероятно, т.к. лекарство применяют только местно.

Иные рекомендации, с которыми следует ознакомиться перед началом терапии:

  1. Пациенты до 18 лет и старше 65 лет не требуют корректировки дозировки. Также режим дозировки не пересматривают при наличии у больного почечной или печеночной недостаточности.
  2. Если улучшения состояния не наступает через 5 дней от начала терапии, следует обратиться к врачу. Скорее всего, он пересмотрит диагноз и подберет иное лекарственное средство.
  3. Если назначено несколько местных офтальмологических лекарственных средств, то интервал между их использованием должен составлять не менее 15 минут. Последними закладывают глазные мази.
  4. При появлении тяжелых аллергических реакций (анафилактический шок, отек гортани, крапивница, анафилаксия) нужно вызвать врача. Может потребоваться проведение немедленных реанимационных мероприятий.
  5. Во время лечения рекомендуется отказаться от ношения контактных линз.

Дополнительные сведения

Капли Максифлокс отпускаются из аптек по рецепту. Срок годности закрытого флакона с раствором составляет 3 года от даты производства. После вскрытия лекарство пригодно к использованию в течение 30 дней. Хранить препарат нужно при комнатной температуре в затененном месте, куда не попадают солнечные лучи. Доступ детей и домашних питомцев к каплям ограничивают.

Стоимость зависит от региона РФ и ценовой политики аптеки. Минимальная цена в Москве на капли Максифлокс 5 мг/мл, 5 мл составляет 160 рублей, максимальная – 260 рублей.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные в виде прозрачного раствора зеленовато-желтого цвета.

1 мл
моксифлоксацина гидрохлорид 5.45 мг,
 что соответствует содержанию моксифлоксацина 5 мг

Вспомогательные вещества: борная кислота — 3 мг, натрия хлорид — 6.5 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М/натрия гидроксида раствор 1М — до pH 6.7-7.0, вода очищенная — до 1 мл.

5 мл — флаконы из полиэтилена вместимостью 5 мл (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина.

Концентрация моксифлоксацина в плазме была определена у 21 пациента мужского и женского пола, получавших моксифлоксацин в лекарственной форме капли глазные в оба глаза по 1 капле 3 раза/сут в течение 4 дней.

Средняя Cmax моксифлоксацина в плазме крови в равновесном состоянии составила 2.7 нг/мл, величина AUC – 41.9 нг×ч/мл. Указанные значения примерно в 1600 и в 1200 раз меньше, чем среднее Cmax и AUC после приема внутрь терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг.

Выведение

Т1/2 моксифлоксацина составляет около 13 ч.

Показания

— бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

Дозировка

Препарат предназначен только для местного применения в офтальмологической практике. Не предназначен для применения в виде субконъюнктивальных инъекций или для введения в переднюю камеру глаза.

При проведении лечения необходимо учитывать официальные рекомендации по антибактериальной терапии.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста старше 65 лет) назначают по 1 капле 3 раза/сут в пораженный глаз. Улучшение состояния наступает через 5 дней проводимой терапии, но лечение следует продолжать на протяжении еще 2-3 дней. При отсутствии терапевтического эффекта через 5 дней терапии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной тактики.

Длительность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента, клинических и бактериологических особенностей инфекционного процесса.

У детей не требуется коррекция режима дозирования.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Для предотвращения микробной контаминации кончика флакона-капельницы и препарата необходимо избегать их соприкосновения с веками, кожей окологлазничной области и другими поверхностями.

В целях предотвращения абсорбции препарата через слизистую оболочку носа необходимо пальцем пережать носослезный канал на 2-3 мин после инстилляции.

При применении нескольких препаратов для местного применения в офтальмологии интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин, глазные мази следует применять в последнюю очередь.

В ходе клинических исследований моксифлоксацина в лекарственной форме для применения в офтальмологии 2252 пациента получали исследуемый препарат по 1 капле вплоть до 8 раз/сут, 1900 из которых получали моксифлоксацин в режиме по 1 капле 3 раза/сут.

Популяция для оценки безопасности включала 1389 пациентов в США и Канаде, 586 пациентов в Японии и 277 пациентов в Индии. По данным клинических исследований не получено сведений о серьезных нежелательных явлениях как со стороны органа зрения, так и организма в целом.

Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями, связанными с лечением, были раздражение глаз и боль в глазах, суммарная частота встречаемости этих явлений варьировала от 1% до 2%.

У 96% пациентов степень тяжести этих реакций была легкой, в то время как у одного из пациентов, принимавших участие в исследовании, выраженность нежелательного явления привела к завершению участия в исследовании.

Преимущество лечения моксифлоксацином, особенно инфекций легкой и умеренной степени тяжести, должно быть сбалансированно с информацией, содержащейся в данном разделе. Удлинение интервала QTс и клинические состояния, потенциально связанные с удлинением интервала QTс

Установлено, что моксифлоксацин у некоторых пациентов удлиняет интервал QTc на электрокардиограмме. При анализе ЭКГ, полученных в программе клинического исследования, удлинение QTc при приеме моксифлоксацина составляло 6 мсек ± 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным значением. Поскольку женщины, как правило, имеют тенденцию к удлинению интервала QTc по сравнению с мужчинами, они могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QTc. Пациенты пожилого возраста также могут быть более чувствительными к воздействиям препаратов, удлиняющих интервал QT.

Лекарственные препараты, которые могут уменьшить уровень калия, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих моксифлоксацин.

Моксифлоксацин следут принимать с осторожностью пациентам с постоянными проаритмогенными состояниями (в особенности женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда или удлинение интервала QT, потому что это может привести к повышенному риску возникновения желудочковой аритмии (включая пируэтную тахикардию) и остановке сердца. Степень удлинения интервала QT может нарастать при увеличении концентрации препарата. Поэтому нельзя превышать рекомендованную дозу

При появлении признаков сердечной аритмии во время лечения необходимо прекратить прием препарата и сделать ЭКГ.

Гиперчувствительность/аллергические реакции

Гиперчувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы уже после первого приема фторхинолонов, включая моксифлоксацин. Анафилактические реакции могут прогрессировать до появления опасного для жизни шока, даже после первого приема препарата. В этих случаях прием моксифлоксацина необходимо прекратить и начать необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Тяжелые заболевания печени

Случаи молниеносного гепатита, потенциально ведущего к печеночной недостаточности (в том числе смертельные случаи), были зарегистрированы при приеме моксифлоксацина. Пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение, если есть признаки и симптомы развития молниеносного гепатита, такие как быстро развивающаяся астения, ассоциированная с желтухой, темный цвет мочи, тенденция к кровотечениям или печеночная энцефалопатия.

В случае появления признаков дисфункции печени, необходимо провести исследование функции печени.

Серьезные буллезные кожные реакции

Случаи буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, были зарегистрированы при приеме моксифлоксацина. При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек, пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.

Пациенты, предрасположенные к эпилептическим припадкам

Хинолоны, как известно, вызывают судороги. С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушениями ЦНС, или в присутствии других факторов риска, которые могут предрасполагать к припадкам или снизить судорожный порог. В случае развития судорог, прием моксифлоксацина следует отменить и назначить соответствующие меры лечения.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получавших хинолоны, в том числе моксифлоксацин. В случае появления симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.

Психические реакции

Психические реакции могут возникать даже после первого применения хинолонов, в том числе моксифлоксацина. В очень редких случаях, депрессии или психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, таких как попытки самоубийства. В случае, если у пациента развиваются такие реакции, моксифлоксацин следует отменить и принять соответствующие меры. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении моксифлоксацина психотическим пациентам или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Антибиотик-ассоциированная диарея, включая псевдомембранозный колит

Антибиотик-ассоциированная диарея (ААД) и антибиотик-ассоциированной колит (AAК), включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile-ассоциированную диарею, были зарегистрированы в связи с использованием антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, и могут варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Поэтому важно иметь в виду этот диагноз у пациентов, у которых появляется серьезная диарея во время или после приема моксифлоксацина. Если AAД или AAК являются подозреваемыми или подтвержденными, необходимо прекратить прием антибактериального препарата, в том числе моксифлоксацина, и назначить соответствующие лечебные мероприятия. Кроме того, соответствующие меры контроля инфекции должны быть предприняты для снижения риска передачи инфекции. Пациентам, у которых развивается тяжелая диарея противопоказаны лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Больные с миастенией gravis

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, поскольку препарат может усугублять симптомы данного заболевания.

Воспаление, разрыв сухожилий

Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, может произойти при терапии хинолонами, включая моксифлоксацин, даже в течение 48 часов после начала лечения, а также были зарегистрированы случаи в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов и у пациентов, получавших одновременно кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления, пациенты должны прекратить прием моксифлоксацина, разгрузить пораженную(ые) конечность(ти) и немедленно проконсультироваться с врачом для получения соответствующего лечения (например, иммобилизации).

Пациенты с почечной недостаточностью

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пожилым пациентам с заболеваниями почек, если они не в состоянии поддерживать адекватное потребление жидкости, поскольку обезвоживание может увеличить риск развития почечной недостаточности.

Нарушения зрения

При развитии нарушений зрения или других симптомов со стороны глаз, следует немедленно обратиться к окулисту.

Дисгликемия

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Предупреждение реакции фоточувствительности

При применении хинолонов отмечались реакции фоточувствительности у пациентов. Однако исследования показали, что моксифлоксацин имеет более низкий риск развития фоточувствительности. Тем не менее, пациентам следует избегать воздействия УФ-излучения или прямых солнечных лучей во время лечения моксифлоксацином.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с семейным анамнезом или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью этим пациентам.

Пациенты с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Пациенты с воспалительными заболеваниями тазовых органов

Для пациентов со сложными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, заболевания связанные с тубоовариальным или тазовым абсцессом), которым необходимо внутривенное введение препарата, назначение таблеток моксифлоксацина не рекомендуется. Воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны устойчивой к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae. Поэтому в таких случаях эмпирическую терапию моксифлоксацином следует назначать совместно с другими соответствующими антибиотиками (например, цефалоспорином), кроме тех случаев, когда наличие штаммов Neisseria gonorrhoeae, устойчивых к моксифлоксацину, может быть исключено. Если клиническое улучшение не будет достигнуто через 3 дня лечения, необходимо пересмотреть лечение.

Влияние на биологические тесты

Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может повлиять на результаты теста на Mycobacterium spp., приводящего к ложно-отрицательным результатам при анализе образцов пациента, которым в этот период проводят лечение моксифлоксацином.

Пациенты с инфекцией, вызванной метициллин-резистентным стафилококком

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае появления подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной метициллин-резистентным стафилококком, необходимо назначить лечение соответствующим антибактериальным препаратом.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Безопасность приема моксифлоксацина во время беременности у женщин не была оценена. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с доклиническими данными о повреждении фторхинолонами хрящей крупных суставов у недоношенных животных и обратимыми травмами суставов, описанрыми у детей, получавших некоторые фторхинолоны, моксифлоксацин не должен назначаться беременным женщинам.

Кормление грудью

Данные о применении препарата у женщин в период кормления грудью отсутствуют. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина секретируются в грудное молоко. Назначение моксифлоксацина в период кормления грудью противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Исследований влияния моксифлоксацина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять транспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Моксифлоксацин Канон, 400 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 шт.

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности — низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч C max достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч C max варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние C ss , равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T 1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Моксифлоксацин 400

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *