Моклобемид (Moclobemide)

  • Применение вещества Моклобемид
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Моклобемид
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Моклобемид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Моклобемид

Латинское название вещества Моклобемид

Moclobemidum (род. Moclobemidi)

Химическое название

п-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид

Брутто-формула

C13H17ClN2O2

Фармакологическая группа вещества Моклобемид

  • Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
  • F06.3 Органические расстройства настроения
  • F20 Шизофрения
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F34.1 Дистимия
  • F40.1 Социальные фобии
  • Код CAS

    71320-77-9

    Характеристика вещества Моклобемид

    Антидепрессант (ингибитор МАО).

    Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антидепрессивное, психостимулирующее.

    Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60–80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40–80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20–50 л/ч. Т1/2 — 1–4 ч.

    Актуализация информации

    Метаболизм

    Показано, что моклобемид частично метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP2D6. Таким образом, у медленных метаболизаторов (что может быть генетически обусловлено или вызвано приемом препаратов — ингибиторов метаболизма) биотрансформация моклобемида может быть изменена. Результаты двух исследований, проведенных с целью изучения выраженности этого эффекта, позволили предположить, что эффект не имеет большого терапевтического значения из-за наличия множественных альтернативных путей метаболизма и не требует коррекции дозы моклобемида.

    Применение вещества Моклобемид

    Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Актуализация информации

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

    Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях — примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.

    Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.

    Источник информации

    Побочные действия вещества Моклобемид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.

    Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

    Взаимодействие

    Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

    Актуализация информации

    Одновременное назначение моклобемида и других антидепрессантов, повышающих концентрацию серотонина, должно проводиться с осторожностью. Это обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус).

    У животных моклобемид усиливает и удлиняет действие опиатов, поэтому при одновременном применении с моклобемидом может потребоваться коррекция дозы этих ЛС.

    При одновременном применении ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм мок­лобемида.

    Противопоказано одновременное применение моклобемида и селегилина (см. Противопоказания).

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Моклобемид

    С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Аурорикс 0.0041

    Антидепрессант: Моклобемид
    Производитель:
    Действующее вещество: Моклобемид (Moclobemide).

    Фармакологическое действие антидепрессанта

    Моклобемид – препарат, относящийся к обратимым ингибиторам МАО. Вызывает повышение концентрации серотонина, норадреналина и допамина в головном мозге. Благотворно влияет на настроение, повышает психофизическую активность, улучшает концентрацию внимания. Нормализует сон, позволяет избавиться от проявлений фобий. Отчетливый положительный эффект наблюдается к концу первой недели приема моклобемида.
    Многочисленные клинические исследования показали, что препарат успешно борется с депрессиями самой разной структуры. Он способен полностью избавить пациента от таких неприятных симптомов депрессивных состояний, как апатия, тоска, подавленность, уныние, раздражительность, утрата возможности получать удовольствие от жизни, чувство отгороженности, холодности, безучастности. Препарат возвращает утраченную самооценку и заставляет исчезнуть мрачные мысли и намерения, в том числе и суицидальные. Снимает тревожные ожидания и страхи (такие как страх смерти, например), избавляет от болевых ощущений различной природы. Кроме того, доказано, что моклобемид оказывает терапевтический эффект при самых тяжелых и устойчивых к терапии формах депрессий. Причем, препарат часто оказывается эффективен там, где не помогают традиционные трициклические антидепрессанты.

    Показания к применению

    Депрессии самой разной этиологии: инволюционные и сенильные, реактивные, невротические, а также депрессии, возникающие на фоне хронического алкоголизма, шизофрении и маниакально-депрессивном психозе. Кроме того, моклобемид принимают как средство для борьбы с социофобией.

    Моклобемид не стоит употреблять людям с гиперчувствительностью к препарату или отдельным его компонентам, острыми состояниями ажитации, спутанного сознания, а также беременным и кормящим женщинам. Кроме того, запрещается прием препарата в детском возрасте, а также при одновременном употреблении селелгина.

    Способ применения и дозировка

    Моклобемид принимают внутрь, 2-3 раза в сутки после еды. Начальная дозировка составляет 300 мг/сутки, но при необходимости может быть увеличена вплоть до предельно допустимых 600 мг/сутки. При этом повышать дозу следует не раньше, чем по истечении первой недели приема моклобемида. Длительность лечения должна быть определена, исходя из конкретной ситуации. В случае очевидного улучшения следует плавно снизить дозу.

    Возможны следующие побочные действия моклобемида: чувство беспокойства, общее возбуждение, тревога, головная боль, головокружения, ухудшение сна, нечеткость зрения, повышенное потоотделение, сухость во рту, изжога, запор, тошнота.
    Нортриптилин выпускается под торговыми марками:

    • Манерикс
    • Аурорикс

    Условия отпуска из аптек:
    Отпускается без рецепта.
    Моклобемид цена: функция временно не активна
    Моклобемид купить: функция временно не активна

    Фармакологическое действие и применение

    Разовая доза в 300 мг ингибирует порядка 80 % моноаминооксидазы типа А (МАО-А) и 30 % моноаминооксидазы типа B (MAO-B), таким образом блокируя разрушение норадреналина, серотонина и, в меньшей степени, дофамина. Ингибирования обратного захвата вышеупомянутых нейротрансмиттеров при этом не наблюдается.

    Применяют при депрессиях различной этиологии, а также социофобии. Лечебная доза составляет 300—600 мг в день.

    Побочные эффекты

    Наиболее частыми побочными действиями моклобемида являются сухость слизистых оболочек (особенно полости рта), головокружения, головные боли, сонливость, тошнота, бессонница. К более редким побочным действиям относятся запоры, дискомфорт в области желудка, к очень редким — мышечные подёргивания, нарушения зрения. У пациентов с биполярной депрессией возможна смена депрессивной фазы на маниакальную.

    Возможны также ажитация, у пациентов с параноидным синдромом — его обострение; усталость, тремор, потливость, тахикардия. Отмечались случаи возникновения при монотерапии моклобемидом серотонинового синдрома.

    Противопоказания

    Печёночная и почечная недостаточность, заболевания кроветворной системы, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью, возраст менее 15 лет, повышенная чувствительность к препарату.

    Примечания

    Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно:
    • Найти и оформить в виде сносок ссылки на независимые авторитетные источники, подтверждающие написанное.

    Трициклические антидепрессанты
    Третичные амины Вторичные амины Атипичные трициклики Тетрациклики Прочие трициклики

    Селективные ингибиторы обратного захвата
    Серотонина (СИОЗС) Серотонина и норадреналина (СИОЗСиН) Норадреналина (СИОЗН) Норадреналина и дофамина (СИОЗНиД)

    Необратимые неселективные Обратимые селективные типа A

    Агонисты рецепторов моноаминов
    Норадренергические и специфические
    серотонинергические антидепрессанты
    (НаССА) (тетрациклики)
    Специфические серотонинергические
    антидепрессанты (ССА)

    Другие группы антидепрессантов
    Мелатонинергические Прочие антидепрессанты
    Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
    Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Проверено 12 ноября 2008.

    Моклобемид инструкция по применению

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *