Лекарственная форма Сигмамицин: капсулы

Лекарственная форма капсулы Сигмамицин

Описание лекарственной формы капсулы Сигмамицин

Фармакологическое действие капсулы Сигмамицин

Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия, бактериостатик. Тетрациклин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а наличие в препарате олеандомицина определяет его высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в т.ч. Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и др. антибиотикам. К преимуществам относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.

Режим дозирования капсулы Сигмамицин

Внутрь, взрослым — по 0.25 г 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г. Детям старше 8 лет — в суточной дозе 20-30 мг/кг; кратность приема — 4 раза.
В/м, суточная доза для взрослых — 0.2-0.3 г; кратность введения — 2-3 раза. Для детей старше 8 лет суточная доза составляет 10-20 мг/кг. В/в струйно, взрослым — 0.2-0.3 г в дистиллированной или бидистиллированной воде; скорость введения — 2 мл/мин. В/в капельно — 0.1% раствор в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы со скоростью 60 кап/мин. Курс лечения составляет 5-10 дней, в зависимости от тяжести заболевания.

Противопоказания капсулы Сигмамицин

Гиперчувствительность; беременность; печеночная и/или почечная недостаточность; лейкопения; микозы; детский возраст (до 8 лет).

Показания к применению капсулы Сигмамицин

Пневмония; фарингит, тонзиллит, синусит, бронхоэктатическая болезнь, средний отит, бронхит, холецистит, пиелонефрит, цистит, эндометрит, простатит, рожистое воспаление, гнойный менингит, инфекции мочеполовых органов, гонорея, туляремия, бруцеллез, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит и др., вызванные чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами.

Побочное действие капсулы Сигмамицин

Тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея, дисфагия, глоссит, эзофагит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия).
При длительном применении: кандидоз, кишечный дисбактериоз, развитие в организме дефицита витаминов группы В и К, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, азотемия; гипербилирубинемия, фотосенсибилизация.

Особые указания капсулы Сигмамицин

Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Взаимодействие капсулы Сигмамицин

ЛС и пищевые продукты, содержащие Ca2+, Al3+ и/или Mg2+, Fe (антациды, препараты Fe, молоко и молочные продукты), снижают абсорбцию.

Инструкция по применению препарата Мидекамицин для взрослых и детей

В инструкции по применению к Мидекамицину указано, что препарат относится к средствам из группы антибиотиков. Назначают при лечении инфекционных заболеваний, в особенности, если присутствует индивидуальная непереносимость пенициллинов. Средство помогает справиться с патологиями разных групп, включая проявления со стороны ЖКТ, ротовой полости, мочеполовой системы.

Форма выпуска, состав и упаковка препарата Мидекамицин

Основное действующее вещество препарата – миокамицин (мидекамицин ацетат).

Также основано на вспомогательных веществах:

  • пропилпарагидроксибензоате (Е 216);
  • метилпарагидроксибензоате (Е 218);
  • натрия фосфате безводном;
  • кислоте лимонной;
  • ароматизаторе банановом;
  • гипромеллозе;
  • силиконовой эмульсии;
  • сахарине натрия;
  • манните;
  • красителе желтом FCF.

Лекарство по виду – это мелкий гранулированный порошок с оранжевым оттенком, из которого приготавливают пероральную суспензию. Препарат имеет запах банана и сладковатый вкус.

Существуют и таблетки с одноименным названием – по 16 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Средство входит в группу макролидов. После проникновения в организм компоненты связываются с рибосомами, что вызывает ингибирование белкового синтеза в клетках бактерий. В пониженной дозировке приема лекарство выступает бактериостатиком, в повышенной – бактерицидом.

Высокой чувствительностью к основному веществу обладают грамположительные аэробы и анаэробы, некоторые грамотрицательные бактерии, микоплазмы, хламидии, легионеллы. Высокое терапевтическое действие наблюдается на такие патогены, как стрептококки, пневмококки, стафилококки, пневмонийная микоплазма.

Фармакокинетика

Компоненты препарата легко всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта. Максимальный объем веществ в кровяном русле наблюдается спустя 40 минут после приема. Выведение из организма происходит естественным путем, то есть с каловыми массами и уриной.

В каких случаях показан

Лекарственное средство Мидекамицин используют в лечении заболеваний инфекционного воспалительного характера:

  • дыхательной системы (верхних и нижних путей – пневмонии, бронхита);
  • органов желудочно-кишечного тракта (энтерита, энтероколита);
  • ротовой полости;
  • кожного покрова и подкожной клетчатки при неэффективности и непереносимости пенициллинов;
  • мочеполовой системы (цистита, аднексита, простатита, уретрита, орхита);

Средство используют и в лечении специфических инфекций – скарлатины, дифтерии, коклюша, рожи.

Инструкция по применению лекарственного средства

Суспензию и таблетки с одноименным названием употребляют перед приемом пищи. Дозировку определяют в индивидуальном порядке, с учетом особенностей первичного заболевания. Оптимальная дозировка для взрослого больного – 1,2 грамма трижды в день. Допустимый объем превышения в день – до 1,6 грамм.

Для ребенка дозировку на сутки определяют с учетом веса. Для ребенка в возрасте менее 12 лет предпочтительно средство в виде суспензии. Если диагностировали тяжелое инфекционное заболевание, возможно увеличение количества приемов с 2 до 3 раз.

Если требуется длительный прием лекарства, требуется контроль деятельности печени, в особенности для лиц, имеющих заболевание органа.

При беременности и кормлении грудью

На сегодняшний день отсутствуют исследования, касающиеся использования лекарства беременными женщинами. Назначение суспензии или таблеток в период беременности допустимо, если потенциальная польза превышает возможный вред.

При необходимости лечения средством Мидекамицин оканчивают грудное вскармливание по причине проникновения компонентов в молоко матери.

При нарушениях функции почек и печени

Лекарственное средство можно принимать при патологиях печени, протекающих в легкой стадии. Запрещен прием при тяжелой почечной недостаточности.

Использование у детей

Мидекамицин назначают детям, достигшим возраста 2 месяцев. До 12 лет средство используют в форме оральной суспензии.

Последствия несоблюдения дозировки

На сегодняшний день не зарегистрированы случаи серьезной интоксикации препаратом. При значительном превышении рекомендуемой дозировки возможно развитие тошнотно-рвотного синдрома. Терапия в таком случае – симптоматическая (промывание желудка, прием дезинтоксикационных средств, введение специальных растворов).

Нежелательные проявления

Большинство побочных реакций возникает со стороны пищеварительного тракта. К ним относят:

  • утрату интереса к пище;
  • тошнотно-рвотный синдром;
  • диарею;
  • тяжесть в области желудка.

Реже возникает аллергическая реакция со стороны кожного покрова: сыпь на теле, зудящий синдром, гиперемия эпидермиса. Возможно развитие бронхоспазма, недомогание.

В каких случаях препарат запрещен

Лекарственное средство имеет минимум противопоказаний, и в большинстве случаев хорошо переносится организмом. Среди основных ограничений – гиперчувствительность к компонентам и развитие тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания препарата

Противомикробный препарат при продолжительном использовании вызывает повышение роста устойчивых бактерий. Длительный понос может указывать на псевдомембранозный колит.

Сведений о психомоторной реакции и способности управлять автотранспортными средствами и иными механизмами на фоне приема препарата зарегистрировано не было.

Лекарственное взаимодействие лекарства

При комплексном применении Мидекамицина с некоторыми лекарственными средствами последний дает специфические реакции:

  • с алкалоидами спорыньи и карбамазепина: происходит снижение их метаболизма в печени и повышение сывороточной концентрации;
  • с циклоспоринами и антикоагулянтами: наблюдается снижение скорости их выведения из организма.

Целесообразность комплексной терапии Мидекамицином определяет врач.

Совместимость с алкоголем

Многочисленные исследования доказали, что одновременный прием лекарственного препарата и алкогольных напитков вызывает снижение терапевтического действия средства. Это можно объяснить нейтрализацией действия активных компонентов спиртом. Среди негативных последствий:

  • утрата интереса к пище, анорексия (в тяжелых случаях);
  • интоксикационный синдром (рвота, тошнота);
  • аллергическая реакция на кожном покрове (высыпания, гиперемия, зудящий синдром).

Спиртные напитки повышают риск развития патогенных микроорганизмов и уничтожают полезную микрофлору.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается в аптеке по рецепту врача.

Правила и сроки хранения

Разведенную суспензию разрешается хранить на протяжении 14 дней в холодном месте (оптимально – в холодильнике). Особе условия для препарата в форме таблеток не предусмотрены.

Аналоги Мидекамицина

Существует 2 основных аналога Мидекамицина, в которых одно и то же основное вещество – мидекамицин. Это – Макропен и Мидепин.

Назначать лекарственное средство должен только врач. В противном случае можно не только замедлить выздоровление, но и нанести дополнительный вред здоровью.

Автор статьи: Юлия Калашник Твитнуть Поделиться Поделиться Отправить Класснуть Линкануть Вотсапнуть Запинить (1 оценок, среднее: 5,00 из 5)

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — мидекамицин 400 мг,

вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

пленочная оболочка: сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Мидекамицин.

Код АТХ JO1FAO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин быстро и относительно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1 — 2 часов, от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.

47% мидекамицина и 3 — 29% метаболитов связываются с протеинами.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% — с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином.

Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальное действие

Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и изменения места приложения действия, что наиболее важно.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Показания к применению

  • инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum

  • инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину

  • энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter

  • лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Макропен должен приниматься до еды.

Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Нечасто (от ≥ 1 / 1000 до <1 / 100)

  • тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит

Очень редко (<1 / 10, 000)

  • эозинофилия

  • псевдомембранозный колит

  • сыпь, крапивница и зуд

  • повышение уровня трансаминаз и желтуха

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

  • тяжелая печеночная недостаточность

  • детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина мидекамицин не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина.

Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и по возможности следует контролировать их уровни в сыворотке.

Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, так как мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Особые указания

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Беременность и лактация

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: при приеме избыточных доз может наблюдаться тошнота и рвота.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 8 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,

корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

Мидекамицин инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *