Метокард

Метокард: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Metocard

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: метопролол (metoprolol)

Производитель: Польфарма С.А. (Польша)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Цены в аптеках: от 55 руб.

Метокард – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в форме таблеток: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, с разделительной риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Метокарда).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: метопролола тартрат – 50 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, крахмал рисовый, повидон, лактоза, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Действующее вещество Метокарда – метопролола тартрат, является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, который оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.

В невысоких дозах метопролол блокирует β1-адренорецепторы сердца, вследствие чего снижает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), уменьшает внутриклеточный ток Са2+, а также оказывает отрицательное батмо-, ино-, дромо- и хронотропное действие (снижает сократимость миокарда, угнетает возбудимость и проводимость, урежает частоту сердечных сокращений).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в первые сутки после приема Метокарда увеличивается, через 1–3 дня – возвращается к исходному, при длительном применении бета-адреноблокатора – снижается.

Острое гипотензивное действие Метокарда обусловлено уменьшением сердечного выброса.

Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 2–3 недель и обусловлено следующими эффектами: снижение синтеза ренина, накопление ренина плазмы, угнетение активности центральной нервной системы и ренин-ангиотензиновой системы (что особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты (усиления их активности вследствие снижения артериального давления не происходит), уменьшение периферических симпатических влияний. Метокард снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физических нагрузках и в состоянии стресса.

Уменьшение АД отмечается в среднем через 15 минут (максимум – через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов. Диастолическое АД снижается медленнее: стабильное снижение происходит через несколько недель регулярного приема препарата.

Антиангинальное действие Метокарда проявляется уменьшением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации, а также потребности миокарда в кислороде вследствие снижения сократимости и частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда). Метокард повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает тяжесть и число приступов стенокардии.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено его способностью устранять аритмогенные факторы (тахикардию, повышенную активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальную гипертензию), уменьшать скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, замедлять проводимость по дополнительным путям и атриовентрикулярную проводимость (через AV-узел, преимущественно в антеградном направлении, в меньшей степени – в ретроградном).

Метокард урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и даже приводит к восстановлению синусового ритма при мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе. Метопролол также предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, селективные при применении в средних терапевтических дозах оказывают менее выраженное влияние на углеводный обмен и на органы, в которых имеются β2-адренорецепторы, такие как скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура матки, бронхов и периферических артерий. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) метопролол оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Попадая в желудочно-кишечный тракт, метопролол абсорбируется быстро и почти полностью (95%).

Максимальная плазменная концентрация достигается через 1–2 часа.

Биодоступность при первом приеме составляет 50%, при повторном применении возрастает до 70%. Этот показатель увеличивается при одновременном применении с пищей (на 20–40%), а также при циррозе печени.

Связь с белками плазмы составляет примерно 10%.

Метопролол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В незначительных количествах вещество выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется препарат в печени с образованием метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения составляет 1–9 часов (в среднем 3,5 часа). Порядка 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. При гемодиализе не удаляется.

Метаболизм препарата замедляется при нарушении функции печени.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия, в том числе гиперкинетического типа (в виде монопрепарата либо в сочетании с другими гипотензивными средствами);
  • ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (комплексная терапия для вторичной профилактики), профилактика приступов стенокардии;
  • нарушения ритма сердца: желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия;
  • профилактика приступов мигрени;
  • гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

Абсолютные:

  • артериальная гипотензия (при назначении Метокарда для вторичной профилактики инфаркта миокарда: систолическое АД – < 100 мм рт. ст., ЧСС – < 45 уд./мин);
  • хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
  • синоатриальная блокада;
  • кардиогенный шок;
  • стенокардия Принцметала;
  • выраженная брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада II или III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • одновременное применение верапамила (внутривенно) и ингибиторов моноаминоксидазы;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (при применении Метокарда требуется соблюдать особую осторожность):

  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
  • бронхиальная астма;
  • метаболический ацидоз;
  • тиреотоксикоз;
  • сахарный диабет;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
  • феохромоцитома;
  • миастения;
  • хроническая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • псориаз;
  • депрессия (в настоящее время или в анамнезе);
  • беременность;
  • пожилой возраст.

Метокард, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метокард принимают внутрь с достаточным количеством воды, во время или сразу после приема пищи. При необходимости таблетки можно делить на 2 части, но нельзя разжевывать.

Рекомендуемые режимы дозирования:

  • артериальная гипертензия: по 50–100 мг в сутки в 1 или 2 приема. В дальнейшем, если эффекта недостаточно, суточную дозу постепенно увеличивают до 100 мг, максимум – до 200 мг. Если и в этом случае отсутствует удовлетворительный терапевтический эффект, Метокард назначают в сочетании с другими гипотензивными средствами;
  • аритмия, стенокардия, профилактика приступов мигрени: по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером);
  • вторичная профилактика инфаркта миокарда: по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером);
  • функциональные нарушения сердечной деятельности с тахикардией: по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия; иногда – потеря сознания; редко – аритмии, нарушение проводимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность стоп и/или нижней части голеней, отеки), проявление ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), снижение сократимости миокарда;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, повышенная утомляемость, головная боль; редко – бессонница/сонливость, кошмарные сновидения, снижение внимания, беспокойство, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, депрессия, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, изменение вкуса, диарея/запор, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени; крайне редко – гипербилирубинемия;
  • со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния);
  • со стороны дыхательной системы: одышка, затруднение выдоха (при назначении в высоких дозах – бронхоспазм), заложенность носа;
  • со стороны эндокринной системы: гипотиреоз; у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом – гипергликемия;
  • со стороны органов чувств: редко – сухость и болезненность глаз, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, шум в ушах;
  • дерматологические реакции: усиление потоотделения, сыпь, кожный зуд, фотодерматоз, гиперемия кожи, экзантема, крапивница, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, обратимая алопеция;
  • прочие: боль в суставах/спине; в единичных случаях – незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции;
  • влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, возможна внутриутробная задержка роста.

Виды и выраженность побочных эффектов зависят от индивидуальных особенностей пациента. В основном они носят незначительный характер и проходят после отмены Метокарда.

Передозировка

Симптомы: головокружение, обморок, тошнота, рвота, выраженное снижение АД, желудочковая экстрасистолия, аритмия, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, бронхоспазм, цианоз; при острой передозировке – потеря сознания, кардиалгия, кардиогенный шок, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кома. Первые признаки передозировки появляются спустя 20–120 минут после приема чрезмерной дозы Метокарда.

Первая помощь включает промывание желудка и прием адсорбирующих средств. Дальнейшее лечение симптоматическое. При выраженном снижении АД пациента следует уложить в положение Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45 ° с приподнятым по отношению к голове тазом). При значимом снижении АД, сердечной недостаточности и брадикардии вводят внутривенно с интервалом 2–5 мин бета-адреностимуляторы или атропина сульфат. Если положительный эффект отсутствует, назначают допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В дальнейшем при необходимости назначают 1–10 мг глюкагона, ставят трансвенозный интракардиальный электростимулятор. В случае развития бронхоспазма внутривенно вводят стимуляторы β2-адренорецепторов.

С помощью гемодиализа метопролол выводится плохо.

Особые указания

Пациентам, получающим Метокард, требуется регулярный контроль АД и ЧСС. Больным сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, при необходимости следует корректировать дозу инсулина/пероральных гипогликемических препаратов.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью нужно наблюдать функцию почек, пожилым пациентам – функцию печени. Больным пожилого возраста необходима коррекция дозы Метокарда в случае снижения систолического АД (< 100 мм рт. ст.), нарастания брадикардии (< 50 уд./мин), развития AV-блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазма, тяжелых нарушений функции печени. В некоторых случаях лечение требуется прервать.

Врач должен обучить каждого пациента методике подсчета ЧСС и объяснить важность обращения за медицинской помощью в случае, если частота составит меньше 50 ударов в минуту.

Под особым наблюдением должны находиться пациенты с депрессивными расстройствами в анамнезе. Если на фоне приема бета-адреноблокатора развивается депрессия, терапию прекращают.

Лечение сердечной недостаточности можно начинать только после достижения стадии компенсации.

При стенокардии напряжения дозу Метокарда подбирают таким образом, чтобы она обеспечивала ЧСС в покое 55–60 уд./мин, при нагрузке – не больше 110 уд./мин.

При назначении хирургической операции пациенту следует предупредить анестезиолога о приеме метопролола, поскольку это влияет на выбор средства для общей анестезии (с минимальным отрицательным инотропным действием). Отменять гипотензивную терапию не рекомендуется.

Метокард может стать причиной усиления реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствия эффекта от введения стандартных доз адреналина (эпинефрина).

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, необходимо учитывать, что бета-адреноблокаторы могут снижать продукцию слезной жидкости.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардия) могут маскироваться на фоне терапии. Противопоказано резко отменять Метокард, поскольку после прекращения его приема возможно усиление симптоматики.

Метопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией у больных сахарным диабетом. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, селективные практически не усиливают гипогликемию, вызванную инсулином, а также не задерживают восстановление уровня глюкозы до нормальных показателей.

При назначении Метокарда пациентам с феохромоцитомой в качестве сопутствующей терапии используют альфа-адреноблокаторы, с бронхиальной астмой – стимуляторы β2-адренорецепторов.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усиливать действие Метокарда, что чревато чрезмерным снижением АД и развитием брадикардии. В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Отменять Метокард нужно постепенно, снижая дозу в течение 10 дней, в противном случае возможно развитие синдрома отмены (проявляется повышением АД и усилением приступов стенокардии). Особое наблюдение требуется больным со стенокардией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На начальном этапе терапии возможны головокружение и повышенная усталость. В этом случае рекомендуется воздержаться от любых видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакций. Степень дальнейших ограничений определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам Метокард может назначить только врач после тщательной оценки соотношения пользы и рисков, поскольку метопролол проникает через плацентарный барьер и может вызвать у новорожденного артериальную гипотензию, брадикардию, гипогликемию. В связи с этим при необходимости применения препарата в период вынашивания требуется постоянное наблюдение за состоянием плода на все время проведения терапии, а также в первые 48–72 ч после родов.

Препарат проникает в грудное молоко, его влияние на новорожденного не изучено, поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливание, если лечение метопрололом необходимо в период лактации.

Применение в детском возрасте

Метокард запрещен к применению в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Препараты, содержащие метопролол, с осторожностью следует назначать пациентам, у которых диагностированы нарушения функции почек. Коррекция дозы при этом не требуется.

При нарушениях функции печени

Препараты, содержащие метопролол, с осторожностью следует назначать пациентам, у которых диагностированы нарушения функции печени. Дозу врач определяет индивидуально в зависимости от клинического состояния больного.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью таблетки Метокард применяют в пожилом возрасте. Корректировать дозу препарата не нужно.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы моноаминоксидазы: значительно усиливается гипотензивное действие (интервал между приемами лекарственных средств должен составлять минимум 14 дней);
  • верапамил (внутривенно): возможна остановка сердца;
  • нифедипин: значительно снижается АД;
  • средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов): повышается риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда;
  • антигипертензивные средства, блокаторы медленных кальциевых каналов, нитроглицерин, диуретики: возможно резкое снижение АД (особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении празозина);
  • индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты): усиливается метаболизм метопролола, снижается его плазменная концентрация и, как следствие, уменьшается эффект;
  • ингибиторы микросомальных ферментов печени (фенотиазины, циметидин, пероральные контрацептивы): повышается плазменная концентрация метопролола;
  • ксантины (кроме дифиллина): снижается их клиренс, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина вследствие курения;
  • лидокаин: снижается его клиренс, повышается концентрация в крови;
  • снотворные и седативные средства, антипсихотические препараты (нейролептики), три- и тетрациклические антидепрессанты: усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему;
  • пероральные гипогликемические средства: возможно уменьшение выраженности их действия;
  • инсулин: повышается риск развития гипогликемии, усиления ее выраженности и длительности, могут маскироваться некоторые симптомы гипогликемии (потливость, тахикардия, повышенное артериальное давление);
  • бета-адреностимуляторы, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, теофиллин, кокаин: ослабляется гипотензивное действие метопролола;
  • антидеполяризующие миорелаксанты: усиливается и пролонгируется их действие;
  • кумарины: удлиняется их эффект;
  • средства для общей анестезии: суммируется кардиодепрессивный эффект;
  • алкалоиды спорыньи: увеличивается риск нарушений периферического кровообращения;
  • этанол: усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему, повышается риск выраженного снижения АД;
  • аллергены, используемые для иммунотерапии, и экстракты аллергенов для кожных проб: увеличивается вероятность развития системных аллергических реакций или анафилаксии;
  • йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества, применяемые внутривенно: повышается риск развития анафилактических реакций;
  • сердечные гликозиды, средства для общей анестезии, антиаритмические средства (амиодарон), альфа-метилдопа, верапамил, клонидин, дилтиазем, гуанфацин, резерпин: увеличивается выраженность урежения ЧСС, угнетается атриовентрикулярная проводимость (при одновременном применении с метопрололом клонидина после отмены первого клонидин продолжают принимать еще в течение нескольких дней; одновременная отмена противопоказана в связи с вероятностью развития синдрома отмены).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метокарде

Метокард – препарат, широко применяемый для лечения артериальной гипертензии и различных сердечных патологий. Однако в качестве монотерапии помогает не всегда, поэтому часто назначается в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Пациенты иногда жалуются на развитие побочных эффектов. Врачи же подчеркивают, что описанные нежелательные реакции часто являются проявлениями основного заболевания.

Тем не менее, большинство отзывов о Метокарде положительные: больные отмечают, что препарат быстро и хорошо снижает повышенное артериальное давление.

Цена на Метокард в аптеках

Примерные цены на Метокард составляют: 30 таблеток по 50 мг – 59–70 рублей, 30 таблеток по 100 мг – 61–85 рублей.

Мониторинг транспорта: особенности и преимущества

  • Работа GPS
  • Преимущества GPS
  • Внедрение систем мониторинга

Системы мониторинга дают возможность более успешно решать поставленные задачи, существенно сократить расходы на эксплуатацию и обслуживание транспортных средств, а соответственно — повысить рентабельность бизнеса в целом. Для заказа установки обращайтесь в наш офис в Санкт-Петербурге или по указанным на сайте контактам.

Система представляет собой набор специализированного оборудования и программное обеспечение для ПК. Используется для сбора, обработки и анализа информации в соответствии с заданными алгоритмами. Установка устройств допускается на все типы транспортных средств, в том числе грузовые автомобили, автобусы, специализированные авто.

Работа и возможности

Спутниковые включают терминалы, которые устанавливаются на автотранспорт. С помощью связи они фиксируют координаты местонахождения автомобиля, а также считывают и передают на диспетчерское устройство разные параметры его работы. Сюда относятся скоростные характеристики, количество топлива и другие. Информация обрабатывается специальной программой и затем транслируется на монитор компьютера.

Внедрение данной системы решает такие задачи:

  • получить полную исчерпывающую информацию о работе каждое единицы автотранспорта, находящегося в собственности (распоряжении) компании;
  • снизить расходы на содержание службы контроля — после настройки мониторинга транспорта требует минимального вмешательства со стороны персонала;
  • эффективно планировать и своевременно корректировать маршруты перемещения транспорта. Это позволяет сокращать время простоя машин, оперативно выполнять заказы;
  • контролировать соответствие реального пробега авто с данными в путевых листах;
  • исключить случаи использования транспортных средств не по назначению, а также их угона злоумышленниками. Системы на транспорте обеспечивают установление местонахождения техники с точностью до нескольких метров;
  • обеспечить сохранность и целостность перевозимого груза;
  • обеспечить повышение безопасности движения;
  • обеспечить контроль расхода топлива, а соответственно — рационально планировать затраты на перевозки и исключить недобросовестные действия со стороны сотрудников, управляющих автомобилями;
  • контролировать функционирование дополнительного оборудования — компрессорных установок, рефрижераторов и другого;
  • автоматизировать и оптимизировать учет и отчетность, сделать информацию более удобной для обработки и анализа;
  • оперативно реагировать на внештатные ситуации. Благодаря мониторингу транспорта и возможности получения мгновенных сообщений вы всегда будете в курсе событий.

Преимущества мониторинга:

  • широкие возможности использования — системы могут использоваться на предприятиях разной организационно-правовой формы, масштабов, направления деятельности;
  • простота внедрения. Для старта работы GPS необходимо установить соответствующее оборудование на транспортные средства, выполнить инсталляцию программного обеспечения на диспетчерский компьютер. Допускается использование расширения в браузере;
  • возможность масштабирования при минимальных финансовых расходах;
  • уже в ближайшем периоде — получение дополнительной прибыли за счет повышения эффективности эксплуатации автопарка.

Как внедряется мониторинг:

  • вам необходимо связаться с менеджерами компании или оставить заявку на сайте. Затем предстоит встреча с нашим специалистом для обсуждения деталей проекта и составления сметы расходов. Мы предоставляем услуги только на основании письменного договора;
  • проводится осмотр автопарка с целью подбора наиболее подходящих устройств;
  • наши специалисты производят установку оборудования на транспортные средства;
  • при необходимости программное обеспечение устанавливается на диспетчерский компьютер;
  • выполняется калибровка, настройка, тестирование оборудования;
  • составляется документация.

Хотите на порядок сократить издержки на эксплуатацию автопарка, и повысить конкурентоспособность своей компании? Наши специалисты с удовольствием подберут для вас наиболее эффективное и выгодное решение. Вы получите качественный ГЛОНАСС, а также полную консультационную поддержку по вопросам эксплуатации и обслуживания системы.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Острое антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и снижение продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, препарат урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax метопролола в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 10%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата.

Показания

— артериальная гипертензия (в т.ч. гиперкинетический тип) в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами;

— ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (комплексная терапия);

— профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать, и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 100-200 мг. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта Метокард можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Максимальная суточная доза — 200 мг.

При стенокардии, аритмии, профилактике приступов мигрени назначают по 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

При вторичной профилактике инфаркта миокарда назначают в дозе 200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат назначают в дозе 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа не требуется коррекции дозы препарата.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда — потеря сознания; редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко — гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях — незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II или III степени;

— синоатриальная блокада;

— СССУ;

— выраженная брадикардия;

— хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;

— стенокардия Принцметала;

— артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);

— период лактации;

— одновременный прием с ингибиторами МАО;

— одновременное в/в введение верапамила;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной и/или почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

При беременности Метокард должен применяться только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Метопролол проникает через плацентарный барьер. При необходимости применения препарата во время беременности в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии необходимо обеспечить тщательное наблюдение за развитием плода. После родоразрешения необходимо обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол выделяется с грудным молоком. Влияние метопролола на новорожденного не изучено, поэтому при необходимости применения Метокарда в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Контроль за больными, принимающими Метокард, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов для больных сахарным диабетом следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

На фоне приема Метокарда могут усилиться симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, уменьшая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете Метокард может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют стимуляторы β2-адренорецепторов; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем решать это вопрос следует после оценки индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию.

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов — до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы β2-адренорецепторов.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО ввиду значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

На фоне одновременного применения с Метокардом средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС при одновременном применении с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта — со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с пероральныыми гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При применении Метокарда с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами наблюдается увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения — повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол при одновременном применении снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения; снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Метокард при одновременном применении усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении Метокарда с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные препараты при совместном применении с метопрололом усиливают угнетение ЦНС.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Аналоги препарата метокард

реклама

Это лекарство Вам помогло?
Нет Да

Представлены синонимы (аналоги) лекарства метокард, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Метокард — Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Острое антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и снижение продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, препарат урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Метокард, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Метокард
Таб 50мг N30 (Польфарма Фармацевтический з — д (Польша) 66.00
Таб 100мг N30 (Польфарма Фармацевтический з — д (Польша) 85.10
Атеналол
Беталок
Таб 100мг N100 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 499.00
Амп 1мг / мл 5мл №5 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 929.30
Беталок ЗОК
Таб 25мг N14 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 147.80
25мг №14 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 149.00
50мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 310.00
Таб 50мг N30 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 311.00
100мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 429.30
Беталол
Вазокардин
Таб 50мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия) 71.10
Таб 100мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия) 105.40
Вазокардин ретард
Корвитол 100
Корвитол 50
Лидалок
Метозок
Таблетки 25 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия) 138.00
Таблетки 100 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия) 296.00
Метокор Адифарм
Метолол
Метопролол
50мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия) 20.60
Таб 50мг N30 Озон (Озон ООО (Россия) 32.40
50мг №50 таб Озон (Озон ООО (Россия) 36.00
100мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия) 49.10
100мг №30 таб МЭЗ (Московский эндокринный завод (Россия) 54.30
Таб 100мг №30 Озон (Озон ООО (Россия) 71.00
25мг №60 таб Озон (Озон ООО (Россия) 79.20
Таб 25мг №60 Органика (Органика ОАО (Россия) 84.40
Метопролол Велфарм
Метопролол Зентива
МЕТОПРОЛОЛ ОРГАНИКА
0,05 N60 табл (Органика, АО) 72.00
Метопролол ретард-Акрихин
25мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия) 187.00
50мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия) 261.70
Метопролол* (Metoprolol*)
Метопролол-OBL
Метопролол-Акри
50мг №30 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия) 45.50
Метопролол-Акрихин
50мг №30 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия) 53.10
Метопролол-КРКА
Метопролол-ратиофарм
Таб 50мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия) 29.30
Таб 100мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия) 48.60
Таб 100мг №30. (Меркле ГмбХ (Германия) 52.20
Метопролол-Тева
50мг №30 таб (Меркле ГмбХ (Германия) 28.80
Метопролола сукцинат
Метопролола тартрат
Сердол
Эгилок
Таб 25мг N60 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 123.30
Таб 100мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 137.40
Таб 50мг N60 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 146.10
Таб 100мг N60 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 202.90
Эгилок Ретард
Таб 50мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 222.30
Таб 100мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 316.80
Эгилок С
100мг №30 таб пролонг.п / пл.о (Интас Фармасьютикалс Лтд (Индия) 306.50
Эмзок

реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Метокард®

Регистрационный номер:

П N013293/01-290708

Торговое название препарата:

Метокард®

Международное непатентованное название:

Метокард

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

1 таблетка содержит
Активный ингредиент:
Метопролола тартрат 50 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют делительную риску.

Фармакотерапевтическая группа:

β1-адреноблокатор селективный.
Код АТХ: С07АВ02
Фармакодинамика
Метокард относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) – увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангиальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально – через 2 часа и снижение продолжается в течение 6 часов, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Метокард быстро и почти полностью (95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).
Биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20 – 40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.
Связь с белками плазмы в среднем 10 %.
Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5 % препарата выводится в неизменном виде почками.
Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.
Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.
Не удаляется при гемодиализе.
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
— гепертиреоз (комплексная терапия);
— профилактика приступов мигрени.
— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-блокаторам;
— кардиогенный шок;
— антриовентрикулярная (AV) блокада II – III степени;
— синоатриальная (SA) блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— стенокардия Принцметала;
— артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин;
— период лактации (см. «Беременность и период лактации»);
— одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

(см. также «Особые указания) – сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромацитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Беременность и период лактации.

Во время беременности назначают с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Метокард, следует прекратить кормление грудью.
Таблетки принимают внутрь одновременно с принятием пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.
Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза составляет 50 – 100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100 – 200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100 – 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные сновидения», спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.
Лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных ферментов», крайне редко – гипербилирубинемия.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-блокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 час после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5 – 2 мг атропина сульфата.
При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).
В качестве последующих мер, возможно, назначение 1 – 10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора..
При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета-2-адренорецепторов.
Метокард плохо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.
Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему – с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта – со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения – с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
Если Метокард и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) – повышают концентрацию в плазме.
Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Контроль за больными, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).
Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метокард может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета-2-адреностимуляторы; при феохромацитоме – альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.
У пожилых пациентов – рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими Метокард; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой
В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий Потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги AL/PVC.
3 блистера вместе с Инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО
ул. Пелышиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Метокард 50

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *