Метилпреднизолон: инструкция по применению, аналоги, отзывы

  • 13 Июля, 2019
  • Прочие препараты
  • Ульяна Романова

«Метилпреднизолон» – это мощный глюкокортикоидный препарат, который при системном применении оказывает множество действий. В том числе иммунодепрессивное, антитоксическое, противошоковое, десенсибилизирующее, противоаллергическое и противовоспалительное.

При каких состояниях его назначают? Каков эффект? Имеются ли противопоказания? Этим и другим вопросам, касающимся препарата, посвящена данная статья. Чтобы в них разобраться, надо обратиться к инструкции по применению «Метилпреднизолона».

О препарате

Этот синтетический глюкокортикоид представляет собой белый кристаллический порошок, спрессованный в таблетки. У него нет специфического запаха, в воде его растворить невозможно, а в спирте или метаноле – сложно.

Помимо вышеперечисленных действий, оказываемых при внутреннем применении, отличается и другими, если использовать его местно. Наружное применение «Метилпреднизолона» производит антиэкссудативный, противоаллергический и противовоспалительный эффекты.

Следует отметить один интересный факт. В инструкции по применению «Метилпреднизолона» сказано, что по противовоспалительной активности он превышает гидрокортизон в целых 5 раз.

Действие

Данное вещество подавляет работу лейкоцитов и тканевых макрофагов, а также ингибирует процессы высвобождения гамма-интерферона, интерлейкина-1, а также гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Но это не единственное его действие. В инструкции по применению «Метилпреднизолона» также говорится, что он подавляет высвобождение АКТГ гипофизом и процесс секреции ТТГ и ФСГ. При этом уровень циркулирующего бета-эндорфина не снижается.

После того как метилпреднизолон оказывается в организме, он начинает взаимодействовать с находящимися на цитоплазме рецепторами.

В дальнейшем образуется комплекс, который стимулирует синтез матричной РНК в ядре клетки с формированием белков, среди которых и липокортин. Он угнетает активность фосфолипазы А2, подавляя производство арахидоновой кислоты. Следствием становится ингибирование синтеза медиаторов воспаления лейкотриенов, простагландинов и эндоперекисей. Также подавляется выработка ЦОГ и простагландинов.

Кроме этого происходит стабилизация мембран лизосом и уменьшение концентрации протеолитических ферментов, находящихся в месте воспаления. И проницаемость капилляров снижается, которая, как правило, под действием гистамина возрастает.

Влияние на организм

Если изучить инструкцию по применению «Метилпреднизолона», то можно понять, как именно данное вещество влияет на организм.

В зависимости от дозы, оно оказывает воздействие на процесс метаболизма жиров, белков и углеводов. Что происходит после попадания метилпреднизолона в организм? Повышается коэффициент альбумина и глобулина, а белка – понижается. Это связано с более интенсивным синтезом альбуминов, происходящим в печени и почках.

Катаболическое действие вещество оказывает на соединительную, лимфоидную, костную и жировую ткань, а также на мышцы и кожу. Это может привести к подавлению роста у детей.

Также надо отметить, что таблетки «Метилпреднизолон» стимулируют процессы синтеза жирных кислот и ТГ, в результате чего образуется гиперхолестеринемия.

Важно оговориться, что препарат относится к группе стимуляторов глюконеогенеза. В результате его приема в организме накапливаются ионы натрия и вода, из-за чего более интенсивно абсорбируется кальций, вымываясь из костей, и выводится калий.

В инструкции по применению «Метилпреднизолона» отмечается, что потребление средства в высоких дозировках чревато понижением порога судорожной активности и дальнейшем возникновением припадков и судорог.

С чем связан противоаллергический эффект вещества? С подавлением секреции медиаторов аллергии и их синтеза. Гистамин из тучных клеток начинает выделяться менее интенсивно, что чревато уменьшением количества циркулирующих базофилов. Также в результате перестает развиваться соединительная и лимфоидная ткань, угнетается процесс выработки антител и в целом изменяется иммунный ответ организма.

Таблетки с метилпреднизолоном в составе помогают тормозить воспалительные процессы, а еще снимают отечность и замедляют эозинофильную инфильтрацию подслизистого эпителиального слоя в бронхах. Чувствительность бета-адренорецепторов к катехоламинам и симпатомиметикам повышается, слизь разжижается и перестает вырабатываться так интенсивно.

А еще средство оказывает противошоковое и антитоксическое действия. Это происходит благодаря увеличению вазоконстрикции и артериального давления, и за счет снижения проницаемости сосудов и активации процесса выработки специфических ферментов.

Показания

Изучая инструкцию по применению таблеток «Метилпреднизолон», нужно рассказать и о том, при каких состояниях это средство назначают. Перечень следующий:

  • Недостаточность функции надпочечников.
  • Тиреоидит не гнойной формы.
  • Врожденная гиперплазия надпочечников.
  • Гиперкальциемия, возникшая в результате опухоли.
  • Ревматизм.
  • Болезни коллагенового характера.
  • Тяжелая многоформная эритема.
  • Пузырчатка.
  • Буллезный герпетиформный дерматит.
  • Псориаз тяжелой формы.
  • Эксфолиативный и себорейный дерматит.
  • Заболевания и реакции аллергического характера.
  • Симптоматический саркоидоз.
  • Бериллиоз.
  • Эритробластопения.
  • Острые воспалительные, аллергические и хронические глазные заболевания.
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
  • Синдром Леффлера, в устранении которого другие средства оказались бессильны.
  • Очаговый или диссеминированный легочный туберкулез.
  • Эритроидная врожденная анемия.
  • Вторичная тромбоцитопения.
  • Аутоиммунная гемолитическая анемия.
  • Паллиативная терапия.
  • Детский острый лейкоз.
  • Нефротический синдром (для обеспечения ремиссии).
  • Язвенный обостренный колит.
  • Отек мозга, возникший в результате опухоли или проведения ЧМТ и лучевой терапии.
  • Рассеянный склероз обостренной формы.
  • Региональный энтерит.
  • Шок, возникший в результате недостаточности коры надпочечников, либо из-за неэффективности стандартной терапии.
  • Туберкулезный менингит, сопровождающийся субарахноидальным блоком.
  • Трансплантация органов.
  • Трихинеллез, сопровождающийся поражением сердечной мышцы или нервной системы.
  • Заболевания опорно-двигательного аппарата, имеющие ревматическое или неспецифическое происхождение.

В инструкции «Метилпреднизолона» также говорится, что данное средство могут вводить в синовиальную жидкость или в мягкие ткани. Это рекомендуется в следующих случаях:

  • Как средство вспомогательной терапии, показанной при остром синовите.
  • Ревматоидный артрит, протекающий очень тяжело.
  • Эпикондилит.
  • Подагрический артрит.
  • Тендосиновит неспецифической формы.
  • Посттравматический остеоартроз.

Еще в инструкции «Метилпреднизолона» отмечается, что в депо-форме этот препарат могут вводить:

  • В келоидные рубцы, в патологические и гипертрофический очаги, пораженный воспалением.
  • В места, пораженные гнездной алопецией.
  • В кистозные опухоли сухожилий.
  • В очаги воспаления, возникающие при кольцевидных гранулемах и псориатических бляшках.
  • При дискоидной красной волчанке и нейродермите.
  • При апоневрозе.
  • Пациентам, страдающим липоидным диабетическим некробиозом.

В общем, поскольку средство отличается широким спектром действия, то и перечень показаний, при которых его может назначить врач, довольно-таки широк.

Противопоказания

О них также необходимо упомянуть. В инструкции по применению таблеток «Метилпреднизолона» сказано, что их нельзя использовать при наличии аллергии, даже если терапия назначается на короткий временной промежуток либо и вовсе разово.

Запрещено введение препарата в пораженную область или внутрь сустава при таких состояниях:

  • Патологическая кровоточивость, имеющая эндогенный характер либо возникшая из-за проведения терапии антикоагулянтами.
  • Восстановление после артропластики.
  • Внутрисуставной перелом кости.
  • Нестабильность суставов, обусловленная артритом.
  • Периартикулярная инфекция.
  • Сепсис сустава.
  • Общие инфекционные заболевания, возникшие из-за ослабленного иммунитета.
  • Выраженный околосуставный остеопороз.
  • Выраженная костная деструкция и деформированный сустав.
  • Отсутствие признаков воспаления в суставе.
  • Асептический некроз.

Если изучить инструкцию по применению мази с метилпреднизолоном в составе, то можно обнаружить следующие противопоказания к наружному использованию:

  • Бактериальные, грибковые и вирусные заболевания.
  • Туберкулез кожи.
  • Опухоли.
  • Кожное проявление сифилиса.
  • Период после вакцинации.
  • Периоральный дерматит.
  • Раны, язвы, а также прочие нарушения целостности внешнего покрова.
  • Слишком юный возраст (до 2 лет).
  • Вульгарные угри и розацеа.

Имеются и офтальмологические противопоказания:

  • Бактериальные, вирусные и грибковые заболевания.
  • Трахома.
  • Туберкулез глаз.
  • Состояния, характеризующиеся нарушением целостности глазного эпителия.

Побочные эффекты

Они могут возникнуть, если пренебречь инструкцией по применению «Метилпреднизолона». Вот что может вызвать данное средство:

  • Синдром Иценко — Кушинга.
  • Проблемы, связанные с менструальным циклом.
  • Угнетение работы гипофизарно-надпочечниковой системы и надпочечников.
  • Снижение уровня толерантности к углеводам.
  • Интенсивное вымывание кальция.
  • Задержка полового развития и роста у детей, а также замедление процесса окостенения и проблемы с развитием скелета.
  • Стероидный или сахарный диабет.
  • Увеличение массы тела.
  • Потливость.
  • Гипокальциемия.
  • Отрицательный азотистый баланс.
  • Язва двенадцатиперстной кишки и желудка.
  • Панкреатит.
  • Тошнота и рвота.
  • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и перфорации.
  • Эзофагит.
  • Повышенное газообразование.
  • Повышение аппетита.
  • Икота.
  • Рост уровня ферментов печени и щелочной фосфаазы.
  • Стероидная миопатия.
  • Атрофия мышц.
  • Остеопороз.
  • Разрыв мышц и сухожилий.
  • Слабость.
  • Некроз головки плечевой или бедренной кости, патологические переломы (но это редко).
  • Замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды.
  • Сердечная аритмия, брадикардия.
  • Гипокалиемия.
  • Гиперкоагуляция.
  • Стероидная миопатия.
  • Очень редко – остановка сердца.
  • Петехии.
  • Истончение и хрупкость кожных покровов.
  • Гипер- или гипопигментация кожи.
  • Пиодермия.
  • Кандидозы.
  • Проблемы с кожей (угревая сыпь, стрии, акне).
  • Нервозность, беспокойство, маниакально-депрессивный психоз, бессонница и прочие проблемы с нервной системой.
  • Судороги.
  • Вертиго.
  • Ложная опухоль мозжечка.
  • Тромбоз.
  • Сердечная недостаточность, о которой можно узнать по изменениям на электрокардиограмме.
  • Повышенное артериальное давление.
  • Стерильные абсцессы.
  • Акропатия.
  • Делирий.
  • Головные боли.
  • Эйфория.
  • Повышенное внутриглазное давление.
  • Галлюцинации.
  • Проблемы с ориентацией в пространстве.
  • Повреждение зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта.
  • Изменения в роговице трофического характера.
  • Вторичные глазные инфекции.
  • Экзофтальм.
  • Сильное ослабление иммунитета.
  • Аллергические реакции, вплоть до анафилаксии.
  • Атрофия подкожной клетчатки или кожи.

Если при наличии противопоказаний ввести средство в очаг воспаления, находящийся в области головы, то это может привести к слепоте. Поэтому категорически запрещено увлекаться самолечением. Терапию должен контролировать врач.

Как использовать средство?

Ответ на этот вопрос можно найти в инструкции по применению «Метилпреднизолона-ФС». Схема приема и дозировка зависят от показаний и назначенной лекарственной формы. Средство могут рекомендовать принимать внутрь, ректально либо в виде инъекций.

Для взрослых дозировка составляет от 4 до 60 мг/сутки. Можно принять за один раз либо разделить на несколько приемов. В редких случаях разрешено увеличить дозировку до 100 мг. Для поддержания терапии достаточно от 4 до 12 мг.

Для детей дозировки иные. Рассчитываются по такой схеме: от 0,417 до 1,67 мг средства на 1 килограмм веса, в зависимости от тяжести заболевания. Для внутримышечных инъекций формула другая: от 4 до 25 мг на 1 кв. м поверхности тела.

В случае если лекарство назначено в депо-форме (это лишь для взрослых), то назначают его по 40-120 мг в течение одной-четырех недель.

Иначе проводится пульс-терапия. Принцип такой: средство на протяжении тридцати минут вводят внутривенно. Как правило, по 30 мг на 1 кг веса. При необходимости процедуру повторяют через каждые шесть часов.

Могут быть назначены инъекции в синовиальные влагалищные сумки либо в суставы. Тогда дозировка составляет от 20 до 60 мг за один раз.

В брюшную и плевральную полость допустимо вводить до 100 мг вещества. Внутривенно – до 500 мг. Эпидурально – до 80 мг. В кожную область – до 60 мг.

При язвенном колите назначают от 40 до 120 мг. Этого достаточно для купирования тошноты и боли. Взрослым допускается введение до 250 мг. Для детей дозировка в 10 раз меньше.

Метилпреднизолона ацепонат

Инструкции по применению данного препарата также нужно уделить немного внимания. Под этим названием известен распространенный глюкокортикоид, предназначенный для наружного использования. Он оказывает противоаллергическое, противовоспалительное и противозудное действия.

Его использование помогает уменьшить симптомы воспаления. Причем как объективные, так и субъективные.

В инструкции по применению кремов с метилпреднизолоном перечислены показания, спектр довольно-таки узкий:

  • Профессиональная, детская, дисгидротическая, истинная и микробная экзема.
  • Аллергический, атопический, контактный дерматит.
  • Нейродермит.

Противопоказания выделены в такой перечень:

  • Сифилис.
  • Туберкулез.
  • Ветряная оспа.
  • Специфические поражения кожи.
  • Вирусные заболевания.
  • Наличие кожной реакции на вакцинацию.

С осторожностью препарат надо использовать только беременным женщинам. В целом мази с данным веществом в составе пациентами переносятся хорошо. Но при длительном использовании могут появиться такие реакции:

  • Жжение.
  • Эритема.
  • Везикулезная сыпь.
  • Акне.
  • Телеангиоэктазия.
  • Атрофия кожного покрова.
  • Фолликулит.
  • Аллергия.
  • Периоральный дерматит.
  • Гипертрихоз.

Чтобы избежать последствий, мазь нужно применять, если таково показание врача и строго в соответствии с инструкцией – один раз в день, в небольшом количестве и слегка втирая. Курс лечения не должен составлять более 3 месяцев. А для детей достаточно и 30 дней.

Аналоги

Итак, выше было подробно рассмотрена инструкция по применению метилпреднизолона 4 мг, а также специфика его наружного использования. Теперь надо поговорить об аналогах.

Вот что может стать его альтернативой:

  • «Депо-Медрол». Предназначен для инъекций. Это метилпреднизолона ацетат, инструкция по применению которого аналогична описанной выше. Отличительная особенность – худшая растворяемость и ослабленный процесс метаболизма, однако этим объясняется тот факт, что действует данное вещество дольше.
  • «Ивепред». Это синтетический ГКС, являющийся дегидрированным аналогом гидрокортизона. Оказывает иммуносупрессивное, противошоковое, противоаллергическое и противовоспалительные действия.
  • «Лемод». Глюкокортикостероид синтетического происхождения, выпускающийся в форме лиофилизата для создания парентерального раствора и в виде таблеток. Как правило, назначается при воспалительных патологиях оптического аппарата.
  • «Медрол». Данное вещество предназначено для перорального применения.
  • «Метипред». Помимо вышеперечисленных действий еще и увеличивает чувствительность β-адренорецепторов.
  • «Урбазон». Выпускается в виде сухого вещества, содержащегося во флаконах или ампулах, которое используется для приготовления инъекционного раствора. Помогает восполнить абсолютный или относительный недостаток эндогенных глюкокортикоидов.

Помимо этих средств существуют и другие аналоги «Метилпреднизолона». Инструкция по применению практически не отличается, поскольку действующее вещество идентично, а потому воздействует так же. Соответственно, показания и противопоказания аналогичны.

Отзывы

Выше было многое сказано об инъекциях, мазях и таблетках с метилпреднизолоном. Инструкция ясна, напоследок стоит обсудить и отзывы, оставленные пациентами и врачами о данном средстве.

Специалисты считают, что это вещество – своеобразный золотой стандарт, особенно для пульс-терапии. Оно демонстрирует высокие радиологические и клинические результаты.

Средство переносится хорошо, а поскольку курсы обычно короткие, то и побочные эффекты возникают редко. А благодаря удобной небольшой дозировке удается правильно дозировать метилпреднизолон в схеме терапии.

Плюс ко всему, средство хорошо сочетается с прочими цитостатиками. Его часто назначают в дополнение так называемой бридж-терапии.

Оставленные людьми, соблюдавшими инструкцию по применению «Метилпреднизолона», отзывы позволяют убедиться в том, что это лекарство действительно помогает избавиться от всех ранее перечисленных заболеваний. Даже те пациенты, которые страдали патологиями в запущенных состояниях, уверяют, что облегчение ощущается практически сразу же после начала приема. А люди, имевшие серьезные проблемы с суставами, буквально встают на ноги всего спустя месяц.

Пульс-терапия метилпреднизолоном или преднизолоном

При различных заболеваниях используются гормональные препараты, которые способны снизить воспалительные реакции и тем самым улучшить состояние больного. Их введение может проводится согласно правилам пульс-терапии. Такой способ лечения позволяет достичь наибольших результатов при уменьшении побочного действия лекарства.

Пульс-терапия (П-Т), или импульсная терапия, означает введение больших доз лекарств, чаще всего гормональных, прерывистым способом для усиления терапевтического воздействия и уменьшения побочных эффектов.

Впервые пульс-терапия использовалась для успешного предотвращения отторжения трансплантата почек. Впоследствии импульсные дозы кортикостероидов применялись для лечения других заболеваний, таких как волчаночный нефрит, ревматоидный артрит и гангренозная пиодермия.

Обычно П-Т применяется для лечения только в чрезвычайных ситуациях, поэтому не является предпочтительным методом воздействия. Метилпреднизолон был самым первым препаратом, используемым в П-Т в дозе 1 г на дозу на протяжении переменного количества дней.

Видео Кортикостероиды (пульс-терапия), иммуноглобулины внутривенно, плазмаферез при рассеянном склерозе

История пульс-терапии

Определение “пульс-терапия” было впервые использовано Pasricha и Ramji в 1984 году. Импульсная терапия означает введение больших (надфармакологических) доз гормональных препаратов прерывистым способом для достижения терапевтических эффектов и уменьшения побочных эффектов. Первое использование пульсовой терапии с применением кортикостероидов приписывается Kountz и Cohn, которые задействовали ее для предотвращения отторжения почечного трансплантата в 1973 году.

Описание пульс-терапии

Импульсная терапия представляет собой прерывистую внутривенную инфузию высоких доз лекарственного средства, которое может быть эквивалентно 250 мг преднизолона в сутки в течение одного или нескольких дней.

Группы лекарств, чаще всего используемые в процессе проведения пульс-терапии:

  • Кортикостероиды
  • Иммунодепрессивные средства
  • Противогрибковые препараты
  • Антибиотики.

Первоначально продолжительность инфузии гормональных препаратов составляла 10-20 мин. Однако известно, что быстрые инфузии связаны с более высоким риском гемодинамических нарушений. На сегодняшний день кортикостероидный препарат растворяют в 150-200 мл 5%-ной декстрозы и вводят внутривенно медленно в течение 2-3 ч.

Преимущества использования кортикостероидов в качестве пульс-терапии:

  1. Позволяет достигнуть немедленного, глубокого противовоспалительного эффекта, при этом токсичность, наблюдаемая при традиционной пероральной терапии высокими дозами, довольно низкая.
  2. Определяется более быстрое клиническое выздоровление, когда исчезают симптомы, чем при пероральной терапии, при этом клиническое улучшение наблюдается примерно через 3 недели после одного курса лечения.
  3. Отмечается длительное подавляющее действие на гипоталамо-гипофизарную систему.

Цель пульс-терапии заключается в более быстрой и сильной эффективности и уменьшении необходимости долгосрочного использования стероидов. Парадокс здесь заключается в том, что введение высоких доз стероидов используется для достижения эффекта снижения стероидов. Сообщается о наибольшем опыте пульс-терапии у пациентов с пемфигусом. Pasricha описал гормонально-щадящие эффекты и длительную ремиссию, продолжающуюся до 9 лет

Механизм действия пульс-терапии

Глюкокортикоиды оказывают множество иммуносупрессивных, противовоспалительных и антиаллергических эффектов. Они опосредуют свои действия с помощью геномных и негеномных методов воздействия. Buttgereit с соавторами выделили три “модуля” глюкокортикоидного эффекта на клетки, возникающие в результате различных концентраций:

  1. Низкие концентрации опосредуют эффекты через геномные сообщения.
  2. Средние концентрации связываются с рецепторами на клеточной мембране, которые активируют передачу поперечных мембранных сигналов для геномных и негеномных внутриклеточных сообщений.
  3. При очень больших концентрациях стероиды растворяются в клеточной мембране, что приводит к большей стабильности клеточной мембраны и снижению функции негеномных клеток.

В целом, эффекты кортикостероидных импульсов, по-видимому, включают снижение регуляции активности иммунных клеток и продуцирование провоспалительных цитокинов. Такое воздействие качественным образом подобно на то, которое наблюдается при противоопухолевой некроз-альфа-терапии

Показания к пульс-терапии

Обычно используется при таких заболеваниях, как:

  • Ревматоидный артрит
  • Ювенильный ревматоидный артрит
  • Системная красная волчанка
  • Полимиозит
  • Тяжелая форма васкулита
  • Стероидостойкий нефритный синдром
  • Полумесячный гломерулонефрит
  • Острый отказ от аллотрансплантата
  • Пузырчатка (пемфигус)
  • Буллезный дерматит герпетиформный.

Нечасто используется при таких патологиях, как:

  • Псориатический артрит
  • Анкилозирующий спондилоартрит
  • Болезнь Кавасаки
  • Волчаночный нефрит
  • Тяжелый синдром Стивенса Джонсона
  • Тяжелая миастения
  • Тяжелый язвенный колит
  • Эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к пульс-терапии

  • Системные инфекции, грибковый сепсис, неконтролируемая гипертензия и гиперчувствительность к препарату стероидов
  • Абсолютно противопоказана беременным, кормящим и незамужним пациентам
  • Терапия также противопоказана пациентам с известной гиперчувствительностью к стероидному препарату.

Самыми значительными и серьезными последствиями для детей являются:

  • Повышенное кровяное давление у уже гипертонических детей во время и после инфузии
  • Приступы, особенно при системной красной волчанке, которые могут быть связаны с быстрым потоком электролитов
  • Анафилактический шок после еще одной инфузии, обычно связанный с сукцинатным эфиром метилпреднизолона.

Пульс-терапия метилпреднизолоном

Метилпреднизолон является промежуточным сильнодействующим противовоспалительным препаратом с низкой склонностью к индуцированию удержания натрия и воды по сравнению с гидрокортизоном. Его биологический период полураспада составляет 12-36 ч, эффективность — 1,25 раза по сравнению с преднизолоном.

Дозировка

Метилпреднизолон вводят в дозе 20-30 мг / кг (500-1000 мг) на одно введение и при необходимости дозу доводят до максимальной в 1 г / кг.

Видео Гормональные лекарства — Школа доктора Комаровского

Метилпреднизолон — инструкция по применению, показания, цена

Метилпреднизолон входит в группу глюкокортикоидов, кортикостероидов. Его активное вещество может оказывать на организм такие эффекты, как: противошоковый, иммунодепрессивный, противовоспалительный, противоаллергический, противотоксический и даже десенсибилизирующий.

Оглавление:

  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика и фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Метилпреднизолон: инструкция по применению
  • Аналоги
  • Метилпреднизолон: отзывы
  • Цена

Форма выпуска

Метилпреднизолон выпускается в различных формах. Само вещество является белым кристаллическим порошком, который не имеет запаха и практически не растворим в воде, этиловом спирте и метаноле. Масса соединения колеблется около 374,5 грамм/моль. Обычно метилпреднизолон входит в состав таблеток и не выпускается самостоятельно.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – практически белое вещество рода гигроскопических, растворимо в воде и этаноле, но в ацетоне и хлороформе растворяется хуже. Масса равна 496,5 грамм/моль. Это лекарство показано только для внутримышечного и внутривенного введения. Форма метилпреднизолона – водный раствор.

Метилпреднизолона ацетат – кристаллический порошок без запаха, который имеет выраженный белый цвет. Подвергается плавлению при высоких температурах, достигающих 215 градусов. Легко растворяется в диоксане и практически не растворим в воде. В хлороформе, этиловом спирте и метаноле растворяется плохо. Молекулярная масса равна 416,5 грамм/моль. Раствор применяется при внутрисуставном и внутримышечном введении.

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон имеет несколько фармакологических действий: противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, антитоксическое, противовоспалительное.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакологическая активность метилпреднизолона превосходит кортизон почти в пять раз, но он не имеет минералкортикоидного действия. Он угнетает активность макрофагов клеточного уровня и лейкоцитов. Также он повышает активность высвобождение интерлейкина 1 и 2 и интерферона из лимфоцитарных и макрофагальных клеток.

Имеет свойство угнетать выход АКТГ из гипофиза головного мозга, выделение тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона, при этом не понижая концентрацию бета-эндорфина, который циркулирует в крови.

Когда Метилпреднизолон попадает в кровоток, он оказывает действие на цитоплазменные рецепторы. При воздействии на эти рецепторы усиливается выделение матричной РНК в клеточном ядре, синтезируется липокортин. Липокортин – это белок, тормозящий действие фосфолипазы A2 и синтез кислоты Арахидоновой. Это приводит к тому, что снижается производство простагландинов, эндоперексией и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления. В результате синтез циклооксигеназы и простагландинов угнетается.

Метилпреднизолон нормализует работу клеточных мембран, снижая количество воспалительных ферментов в месте воспаления. Каппилярная проницаемость уменьшается, что не наблюдается при воздействии гистамина.

Действие вещества на обмен жиров, белков и углеводов в организме зависит от его концентрации. Концентрация белка в крови уменьшается и вследствие активного выделения альбуминов из почек и печени сдвигается альбумин-глобулиновый коэффициент.

Лекарство вызывает катаболический эффект на жировую, соединительную, мышечную и костную ткань человека. Это может оказать влияние на рост у детей. Метилпреднизолон повышает синтез триглицеридов и жирных кислот, вызывая повышение холестерина в крови. Всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте повышается и глюкоза гораздо лучше выделяется из печени в кровоток.

Лекарственное вещество стимулирует глюконеогенез, накапливая ионы натрия и воду. В то же время из организма усиливается вывод калия и удаляется кальций из костей.

Когда концентрация лекарства повышается, граница судорожной активности уменьшается. Препятствие аллергии обусловлено снижением выделения аллергических медиаторов. Тучные клетки медленнее высвобождают гистамин и базофилов в крови становится меньше. Восприимчивость ткани снижается за счёт сокращения циркуляции лимфоцитов, тучных клеток и сокращения лимфоидных тканей. Количество антител в крови также снижается и иммунный ответ ослабевает.

Если лечить метилпреднизолоном хроническую обструктивную болезнь лёгких, то лекарство будет тормозить процесс воспаления. В результате отёчный синдром снижается, снижается синтез эозинофилов, рассасывается инфильтрат в бронхах. Реактивность бета-адренорецепторов усиливается по отношению к катехоламинам и симпатомиметикам, это приводит к уменьшению секреции слизи.

Метилпреднизолон эффективен при токсикозах и шоковых состояниях. Препарат повышает АД и констрикцию сосудов, снижая в то же время проницаемость стенок сосудов и синтез эндобиотиков и ксенобиотиков.

Активность иммунитета снижается при помощи блокирования синтеза интерлейкина, интерферона из макрофагов.

Препарат усиливает синтез пепсина в желудке и некоторых желудочных кислот. Это способствует развитию язвенной болезни желудка.

Синтетический гормон применяют парентерально и перорально при:

  • ревматических болезнях;
  • псориазе;
  • тиреоидите (без признаков нагноения);
  • гиперплазии надпочечников (врождённой);
  • надпочечной недостаточности двух типов – первичной или вторичной;
  • коллагеновых болезнях;
  • бериллиозах;
  • развитии повешенного содержания кальция из-за опухоли;
  • коллагеновых заболеваниях;
  • эритеме двух типов: многоформная или пузырчатая;
  • для лучшей переносимости трансплантации органов (постоперационно);
  • комплексной противотуберкулёзной менингитовой терапии (если есть угроза субархноидальной блокады);
  • противошоковой терапии во время недостаточности функции надпочечников;
  • для снятия отёка головного мозга после операции или при черепномозговых травмах;
  • для снятия отёка головного мозга после лучевой терапии или опухолевого образования.

Введение препарата через синовиальную жидкость осуществляют:

  • для поддержки организма во время острого синовита;
  • при лечении эпикондилита;
  • восстановление остеоартроза связанного с травмами;
  • при осложнениях артрита, связанного с подагрой.

Введение в форме депо применяют:

  • при диабетическом некробиозе;
  • при гнездной алопеции;
  • при опухоли апоневрозов или сухожилий кистозного типа;
  • в место очага гранулемы или бляшек псориаза.

Препарат ни в коем случае нельзя принимать если имеется аллергическая реакция на активное вещество.

При внутрисуставном введении Преднизолона следует учитывать, что такое введение нельзя производить при:

  • суставной пластике;
  • некрозе костного эпифиза;
  • кровотечении, не связанном с ранами;
  • интрасуставных повреждениях;
  • остеопорозе, затрагивающем суставы;
  • здоровом суставе;
  • изменении целостности и формы сустава;
  • суставах с нарушенной стабильностью;
  • внутрисуставной инфекции или сепсисе.

Наружное применение Метилпреднизолона запрещено в случаях:

  • вирусных, кондидных заболеваниях и заболеваниях, связанных с бактериями;
  • кожном туберкулезе;
  • сифилиса с явными проявлениями на поверхности кожи;
  • поствакционного периода;
  • эрозии и изъязвлениях кожного покрова;
  • меланомы и прочих эпителиальных опухолях;
  • людям в возрасте менее двух лет;
  • людям, страдающим периоральным поражением кожи;
  • вульгарных угрей.

Применяя на глазное яблоко, следует отказаться от терапии людям, у которых наблюдается:

  • глазной туберкулёз;
  • трахома;
  • повреждение эпителиального слоя глазного яблока;
  • микробное заражение глазного яблока.

Иногда, если не соблюдать инструкцию, применение лекарства может привести к нежелательным эффектам. Применение препарата должно проводиться с осторожностью, если возникают:

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатипёрстной кишки, тошнота, нарушения поджелудочной железы, пенетрация желудка и развитие внутреннего кровотечения, перитонит.
  • Нарушение нормального течения менструации, нарушение деятельности надпочечников и гипофиза, синдром Иценка-Кушинга.
  • Развитие диабета двух типов: стероидный и сахарный. Нарушение в развитии костей и половом созревании у детей.
  • Повышенный вывод кальция из костной ткани, увеличение массы тела, дисбаланс азота, признаки ВСД.
  • Нарушение в формировании скелета ребёнка, недостаточное окостенение тканей.
  • Увеличение выделения газов, икота, нарушение в аппетите.
  • Мышечная гипотония, нарушение питания сухожилий и мышц, что приводит к их разрывам, мышечная атрофия.
  • Некроз бедренной и плечевой кости в районе её головки, переломы в месте хирургической шейки кости.
  • Кардиоаритмия, брадикардия, миопатия.
  • Нарушение в кожном покрове: акне, угри, сыпь, кандидозное поражение или гнойники, петехии.
  • Нервозность, стресс, депрессия, длительная бессонница, судорожные приступы.
  • Повышенное артериальное давление, сгущение крови или тромбоэмболия, СН, учащение пульса (пульс может, наоборот, замедлиться).
  • Боли в задней доле головы, эйфорическое состояние, повышение внутриглазного давления.

Если ввести Преднизолон в очаги, которые находятся на голове есть риск возникновения слепоты.

Метилпреднизолон: инструкция по применению

Применение препарата зависит от его лекарственной формы. Лекарство применяется ректально, внутрь и парентерально. У такого лекарства, как Метилпреднизолон дозировка для взрослого человека и ребёнка – разная.

Внутрь взрослому человеку следует принимать дозу 4-60 мг в день. Препарат применяется единовременно или в течение всего дня за несколько раз.

Ребёнку чаще всего следует принимать от 0,4 до 1,7 мг на килограмм его веса.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном проводится нечасто. Введение препарата внутривенно проводят с особыми указаниями. Процедура длится в 30 минут с дозировкой 30 мг на 1 кг массы тела.

Введение препарата в сустав или синовиальную сумку проводят, соблюдая дозировку, в размере 20-65 мг на одно введение. Если лекарство вводят в брюшную полость, то дозировка доходит до 100 мг, а внутривенно до 500 мг.

При язвенном колите терапевтической дозой будет 40-125 мг. Такая доза позволит купировать рвоту и болевой синдром. Суточная доза для ребёнка составляет 25 мг.

Передозировка препаратом приводит к аритмиям, падению артериального давления, асциту и гипокалиемии. В таких случаях проводят лечебную терапию хлоридом калия и производят форсированный диурез.

Аналогом лекарства является ряд препаратов: Ивепред, Урбазон, Медрол, Метипред, Лемод.

Метилпреднизолон: отзывы

В основном мнение о препарате у людей хорошее, так как лекарство очень эффективное. Но не нужно забывать об осторожном применении Метилпреднизалона. По окончании курса лечения придётся подождать пока организм восстановит нормальную работу всех систем.

Метилпреднизалон принимаю более восьми лет, потому что болею ревматоидным артритом. Боялась вначале, это же гормоны, а с ними не шутят. Но за все эти годы ни килограмма не набрала. Просто нужно ответственно к этому подходить и консультироваться с врачом. Дозировка обычная, 2 таблетки. Побочные эффекты не беспокоили, всё всегда было более-менее хорошо. Изжога мучает, бывает, но зато постоянные боли прошли.

Алина

Три года пыталась забеременеть, ходила ко всяким гинекологам, делала обследования. Всё без толку. Потом узнала про Метилпреднизолон. Дозировку назначили 1 таблетку перед сном. Терапия длилась около четырёх месяцев, а на пятый я ЗАБЕРЕМЕНЕЛА! Сама долго не могла поверить. Но было очень много побочных эффектов, хотя оно того стоило. Обязательно консультируйтесь с врачами, лекарство не из простых.

Розалия

Когда артрит меня доконал, я столкнулся с этим препаратом. Сначала внутривенно вводили, потом пил таблетки. Дозу мне назначили очень большую, но зато боли и воспаления он снимает на ура. Единственное, что пугает, это побочные эффекты.

Евгений

Цена

Цена на суспензию Депо-Медрола, который вводится в виде инъекций, составляет 90 рублей за один флакон в 1 мл. Вещество, входящее в состав таблетки, стоит около 700-850 рублей за упаковку. В упаковке содержится 50 таблеток, каждая по 16 миллиграмм.

Для того чтобы приобрести Преднизолон, необходим рецепт.

Метилпреднизолон-фс таблетки : инструкция по применению

Кортикостероиды следует применять с осторожностью и под строгим контролем врача пациентам с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с заболеваниями пищеварительного тракта (язвенная болезнь, местный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания пищеварительного тракта или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), герпес глаз (поскольку возможна перфорация роговицы), гипотиреоидизмом, кортикостероид-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или иными пиогенными инфекциями, глаукомой, склонным к тромбофлебитам и с психическими расстройствами.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, с недавно наложенными кишечными анастомозами и почечной недостаточностью.

Пациентам с нарушением свертывания крови необходимо находиться под наблюдением врача.

Иммуносупрессивные эффекты/повышенная восприимчивость к инфекциям

Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям и маскировать некоторые симптомы инфекций; кроме того, на фоне кортикостероидной терапии могут развиваться новые инфекции.

При применении кортикостероидов может снижаться резистентность к инфекциям и наблюдаться неспособность организма локализовать инфекцию.

Существует риск развития вторичных инфекций, вызванных бактериями, грибками, вирусами, простейшими или гельминтами с любой локализацией в организме, которые могут возникать на фоне применения кортикостероидов в качестве монотерапии или в сочетании с другими иммуносупрессивными средствами, влияющими на состояние клеточного и гуморального иммунитета и функцию нейтрофилов.

Эти инфекции могут протекать легко, однако иногда возможно тяжёлое течение и даже летальный исход.

При увеличении дозы кортикостероидов частота развития инфекционных осложнений увеличивается.

Пациенты, принимающие лекарственные средства, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди.

Ветряная оспа и корь, например, могут иметь более серьезные или даже летальные исходы у неиммунизированных детей или взрослых, которые принимают кортикостероиды.

Применение живых или живых ослабленных вакцин пациентам, которые получают кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано.

Пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, можно проводить вакцинацию, применяя убитые или инактивированные вакцины, однако их ответ на такие вакцины может быть ослабленным. Указанные процедуры иммунизации можно проводить пациентам, которые получают кортикостероиды в дозах, не оказывающих иммуносупрессивного действия.

Применение кортикостероидов при активном туберкулезе следует назначать только в случаях фульминантного или диссеминированного туберкулеза, когда кортикостероиды необходимо применять в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если кортикостероиды показаны больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, лечение следует проводить под строгим наблюдением врача, поскольку возможна реактивация процесса. Во время длительной кортикостероидной терапии таким больным необходимо назначать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщалось о случаях саркомы Капоши у пациентов, получавших терапию кортикостероидами. В таких случаях прекращение терапии кортикостероидами может привести к клинической ремиссии.

Не существует единого мнения о роли кортикостероидов в терапии пациентов с септическим шоком.

В исследованиях, проводившихся ранее, сообщалось как о положительных, так и о негативных последствиях применения кортикостероидов в этой клинической ситуации.

В проведенных позже исследованиях показано, что кортикостероиды в качестве дополнительной терапии имели положительное влияние у пациентов с септическим шоком на фоне недостаточности надпочечников.

Однако рутинное применение этих препаратов пациентам с септическим шоком не рекомендуется. Систематический обзор данных позволил сделать вывод об отсутствии положительного эффекта применения коротких курсов высоких доз кортикостероидов у таких пациентов.

Однако по данным метаанализа и одного обзора было показано, что более длительные (5-11 дней) курсы лечения кортикостероидами в низких дозах могут вызывать уменьшение летальности, особенно у пациентов с септическим шоком, зависимым от вазопрессорной терапии.

Кроме того, кортикостероиды следует с большой осторожностью применять пациентам с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, например, в случае стронгилоидоза (заражение угрицами).

У таких больных иммуносупрессия, индуцированная кортикостероидами, может привести к стронгилоидозной гиперинфекции и диссеминации с распространенной миграцией личинок, что нередко сопровождается тяжелым энтероколитом и потенциально летальной септицемией, вызванной грамотрицательными микроорганизмами.

Влияние на иммунную систему

Могут возникать аллергические реакции (например, ангионевротический отек).

Поскольку в редких случаях у пациентов, получавших терапию кортикостероидами, регистрировались кожные реакции и анафилактические/анафилактоидные реакции, перед применением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе наблюдалась аллергия на любое лекарственное средство.

Влияние на эндокринную систему

Пациентам, которым проводится терапия кортикостероидами и которые подвергаются воздействию стресса, показано повышение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

Длительное применение глюкокортикоидов может приводить к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (развитию недостаточности вторичной коры надпочечников) и способствовать обострению заболеваний и развитию осложнений в различных условиях, например, при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве.

Степень и продолжительность адренокортикальной недостаточности варьируют у разных пациентов и зависят от дозы, частоты, времени применения, а также продолжительности терапии глюкокортикоидами.

Этот эффект может быть минимизирован при применении альтернирующей терапии (см. раздел «Способ применения и дозы»). Высокие дозы метилпреднизолона значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.

При внезапной отмене глюкокортикоидов может развиваться острая недостаточность надпочечников, что может привести к летальному исходу.

Адренокортикальная недостаточность, вызванная применением препарата, может быть минимизирована путем постепенного снижения дозы.

Этот тип относительной недостаточности может регистрироваться в течение нескольких месяцев после отмены терапии, следовательно, если в этот период возникнут стрессовые ситуации, гормональную терапию необходимо восстановить.

Поскольку может быть нарушена секреция минералокортикоидов, одновременно следует вводить электролиты и/или минералокортикоиды.

При длительном применении глюкокортикоидов терапию следует прекращать постепенно, в течение нескольких недель, чтобы избежать «синдрома отмены» и серьезных осложнений. К этому синдрому относятся такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, повышение температуры тела, боль в суставах, десквамация, миалгия, уменьшение массы тела и/или артериальная гипотензия. Считается, что эти эффекты являются следствием внезапного изменения концентрации глюкокортикоидов, а не низких уровней кортикостероидов.

Долговременную терапию нельзя прекращать внезапно также и в случае беременности. Поскольку глюкокортикостероиды могут вызывать или усиливать синдром Кушинга, пациентам с болезнью Кушинга следует избегать их применения.

Следует уделять особое внимание использованию кортикостероидов у пациентов с гипотиреозом, что требует частого проведения мониторинга их состояния. Больным гипотиреозом или с тяжелыми заболеваниями печени из-за увеличенного эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.

Расстройства метаболизма и питания

Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут увеличивать содержание глюкозы в крови, ухудшать состояние пациентов с сахарным диабетом в анамнезе, а также способствовать развитию сахарного диабета у пациентов, применяющих кортикостероиды длительно.

Психические расстройства

При применении кортикостероидов возможны различные психические расстройства: от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменения личности к тяжелой депрессии с выражением психотических манифестаций.

Кроме того, на фоне приема кортикостероидов может усиливаться уже имеющаяся эмоциональная нестабильность и склонность к психотическим реакциям.

Особое внимание следует уделять при системном использовании кортикостероидов как у пациентов, так и у их родственников первой степени, с уже имеющимися тяжелыми аффективными расстройствами психики. Данные расстройства включают депрессивные или маниакально-депрессивные заболевания или уже имевший место стероидный психоз. Симптомы обычно возникают в течение нескольких дней или недель с момента начала терапии.

Большинство реакций исчезает после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя может возникнуть необходимость в назначении специального лечения.

Отмечались реакции со стороны психики при отмене кортикостероидов; их частота неизвестна.

Пациентам и лицам, которые за ними ухаживают, следует рекомендовать обращаться к врачу, если у пациента развиваются любые нарушения со стороны психики, особенно если есть подозрения на то, что пациент находится в депрессивном настроении или у него возникли суицидальные мысли.

Пациентам и лицам, которые за ними ухаживают, следует проявлять бдительность в отношении возможных психических расстройств, которые могут возникнуть при применении или сразу после постепенного снижения дозы или отмены системных стероидов.

Расстройства со стороны нервной системы

Пациентам с судорогами, а также с миастенией гравис следует применять кортикостероиды с осторожностью (см. сведения о миопатии в разделе «Нежелательные реакции»).

Хотя в контролируемых клинических исследованиях была установлена эффективность кортикостероидов по ускорению уменьшения острых симптомов обострений рассеянного склероза, но они не продемонстрировали влияния кортикостероидов на конечный результат или естественное течение этого заболевания.

Согласно результатам этих исследований для демонстрации значительного эффекта нужно применять относительно высокие дозы кортикостероидов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поступали сообщения о возникновении эпидурального липоматоза у пациентов, принимающих кортикостероиды, обычно в высоких дозах при длительном приеме.

Расстройства со стороны органов зрения

При поражении глаз, вызванном глаукомой (или в случае наличия данного заболевания у близких родственников) или вирусом простого герпеса, кортикостероиды следует применять с осторожностью, так как при этом возможна перфорация роговицы.

При длительном применении кортикостероидов могут развиться задняя субкапсулярная катаракта и ядерная катаракта (особенно у детей), экзофтальм или повышение внутриглазного давления, что может привести к глаукоме с возможным поражением зрительного нерва.

У пациентов, принимающих глюкокортикоиды, возрастает вероятность развития вторичных инфекций глаза, вызванных грибами и вирусами.

Терапия кортикостероидами ассоциировалась с развитием, которая может приводить к отслоению сетчатки.

Расстройства со стороны сердца

Негативные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и артериальная гипертензия, при их длительном применении в высоких дозах может способствовать появлению у пациентов с уже существующими сердечно-сосудистыми факторами риска, дополнительных сердечно-сосудистых побочных проявлений.

В связи с этим кортикостероиды следует рационально применять таким пациентам, а также учитывать модификацию факторов риска и, при необходимости, дополнительно мониторить сердечную деятельность. Низкие дозы и альтернирующая терапия могут снизить частоту возникновения осложнений при проведении терапии кортикостероидами. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью системные кортикостероиды следует применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Особая осторожность требуется при использовании системных кортикостероидов у пациентов с недавним инфарктом миокарда (сообщалось о разрыве миокарда), необходим частый мониторинг за состоянием пациентов. Следует проявлять осторожность у пациентов, получающих кардиоактивные препараты, такие как дигоксин, из-за вызываемого стероидами нарушения баланса электролитов/потери калия.

Расстройства со стороны сосудов

Сообщалось о случаях тромбоза, в том числе тромбоэмболии при применении кортикостероидов.

Следует соблюдать осторожность при назначении кортикостероидов пациентам, которые имеют тромбоэмболические расстройства или могут быть подвержены им.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Высокие дозы кортикостероидов могут вызывать развитие острого панкреатита.

Не существует единого мнения по поводу того, что кортикостероиды сами по себе вызывают развитие язвенной болезни желудка в ходе терапии.

Кортикостероиды могут затруднять диагностику осложнений пищеварительного тракта, поскольку они вызывают уменьшение болевого синдрома, а также могут маскировать симптомы язвенной болезни. В комбинации с НПВП риск развития желудочно-кишечных язв повышается. Поэтому аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты необходимо с осторожностью применять в комбинации с кортикостероидами.

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если есть риск перфорации стенок ЖКТ, образования абсцесса или другой гнойной инфекции; при дивертикулах; в случае недавно наложенных кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве.

Расстройства гепатобилиарной системы

Следует уделять особое внимание использованию системных кортикостероидов у пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью.

Сообщалось о единичных гепатобилиарных расстройствах, большинство из которых имели обратимый характер после отмены препарата.

Необходим тщательный мониторинг.

Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата

Сообщалось о случаях острой миопатии при применении кортикостероидов в высоких дозах, чаще всего у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (например, миастенией гравис) или у пациентов, получающих терапию антихолинергическими средствами, блокирующими нервно-мышечную передачу (например, панкуроний). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаз и дыхательные мышцы и приводить к тетрапарезу.

Может наблюдаться повышение уровня креатинкиназы.

Для улучшения клинического состояния или выздоровления после отмены кортикостероидов может потребоваться от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз — одна из побочных реакций, которая наблюдается часто, но редко диагностируется, развивается при длительном применении высоких доз глюкокортикоидов.

При длительной терапии метилпреднизолоном необходимо рассмотреть вопрос о назначении бисфосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза является возраст от 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела.

Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы метилпреднизолона, уменьшая ее до самого низкого терапевтического уровня.

Расстройства со стороны почек и мочевыделительной системы

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Лабораторные и инструментальные исследования

При применении гидрокортизона или кортизона в средних и высоких дозах возможны повышение артериального давления, задержка солей и воды, увеличение экскреции калия. Эти эффекты наблюдаются реже при применении синтетических производных этих препаратов, кроме случаев, когда они применяются в высоких дозах.

Во время длительного лечения метилпреднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначение соответствующей диеты с ограничением потребления соли и прием калиевых пищевых добавок. Все кортикостероиды повышают экскрецию калия.

Травмы, отравления и осложнения процедур

Системные кортикостероиды не показаны и, следовательно, не должны использоваться для лечения травматического повреждения головного мозга. В ходе многоцентрового исследования было выявлено повышение смертности через 2 недели и 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона натрия сукцинатом по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Причинная связь данного факта с применением метилпреднизолона натрия сукцината установлена не была.

Другие

Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами зависят от дозы препарата и продолжительности терапии, в каждом случае следует проводить оценку соотношения польза/риск при определении дозы, продолжительности лечения и режима введения (ежедневно или с интервалами).

При проведении лечения кортикостероидами следует назначать самую низкую дозу, которая обеспечивает достаточный терапевтический эффект, и если становится возможным проводить постепенное снижение дозы.

Аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты необходимо с осторожностью применять в комбинации с кортикостероидами.

После применения системных кортикостероидов сообщалось о развитии феохромоцитомного криза, который может привести к летальному исходу.

Кортикостероиды должны назначаться пациентам с подозреваемой или установленной феохромоцитомой только после соответствующей оценки соотношения «риск/польза».

При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, определение показателей СОЭ, рентгенологический контроль позвоночника.

Следует тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении метилпреднизолона с диуретиками.

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, предположительно приведет к повышению риска развития системных побочных реакций. Следует избегать одновременного применения таких препаратов за исключением случаев, когда польза превышает риск развития системных побочных реакций кортикостероидов. В этом случае следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов на предмет проявления системных побочных эффектов.

Применение у лиц пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста глюкокортикоиды следует назначать с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (язвенная болезнь, остеопороз и язвы кожи).

Применение у детей

У детей, получающих глюкокортикоиды в течение длительного времени ежедневно по несколько раз в сутки, может наблюдаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует использовать только по абсолютным показаниям.

Применение альтернирующей терапии, как правило, позволяет избежать или свести к минимуму этот побочный эффект.

Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия препарата, а также его неблагоприятного воздействия на репродуктивные функции.

Системные кортикостероиды не следует применять в высоких дозах при лечении пациентов с травматическими поражениями головного мозга.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применять метилпреднизолон не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью, фертильность

Беременность

Результаты исследований на животных показали, что введение самкам кортикостероидов в высоких дозах может приводить к возникновению пороков развития у плода.

В одном ретроспективном исследовании у матерей, принимавших кортикостероиды, отмечалось увеличение частоты случаев низкой массы тела младенцев при рождении.

Соответствующих исследований влияния кортикостероидов на организм человека не проводилось. Поскольку нет точного подтверждения безопасности применения кортикостероидов в период беременности, эти препараты необходимо назначать только в случае крайней необходимости. Некоторые кортикостероиды легко проникают через плацентарный барьер.

При принятии решения о назначении метилпреднизолона беременным и кормящим грудью, или женщинам, которые могут забеременеть, необходимо проводить тщательную оценку соотношения пользы от применения препарата и потенциального риска для матери, плода и ребенка.

Младенцы, матери которых в период беременности получали достаточно высокие дозы кортикостероидов, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков недостаточности надпочечников, хотя недостаточность надпочечников у новорожденных, подвергавшихся воздействию кортикостероидов внутриутробно, отмечается редко.

Влияние кортикостероидов на ход и последствия родов неизвестен.

У новорожденных, матери которых в период беременности получали длительное лечение кортикостероидами, регистрировали появление катаракты.

Период кормления грудью

Кортикостероиды проникают в грудное молоко. Кортикостероиды, которые выделяются в грудное молоко, могут подавлять рост и влиять на эндогенное продуцирование глюкокортикоидов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Поскольку надлежащих исследований по изучению влияния глюкокортикоидов на репродуктивную функцию людей не проводили, при необходимости применения препарата кормящим грудью, назначать данные лекарственные средства кормящим матерям следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и младенца.

Фертильность

В исследованиях на животных установлено, что кортикостероиды вызывают нарушение фертильности. Доказательства влияния кортикостероидов на фертильность у человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии препарата на скорость реакции не были системно оценены. Во время лечения кортикостероидами существует риск возникновения побочных реакций, как головокружение, нарушения со стороны зрения, усталость, лабильность настроения. В этом случае пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Дети

Препарат можно применять в педиатрической практике. Дозу и продолжительность терапии врач определяет индивидуально в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания.

Следует тщательно наблюдать за особенностями развития и роста младенцев и детей при применении длительной терапии кортикостероидами. У детей при длительном применении препарата ежедневно по несколько раз в сутки возможно замедление роста. Поэтому такой режим дозирования следует использовать только по наиболее неотложными показаниям. Применение альтернирующей терапии, как правило, позволяет избежать этого побочного эффекта или свести его к минимуму (см. раздел «Способ применения и дозы. Альтернирующая терапия»). Младенцы и дети, которые получают длительную терапию кортикостероидами, имеют особый риск повышения внутричерепного давления.

Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.

Метилпреднизолон инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *