Адвантан | Advantan

Фармакологическое действие

При наружном применении Адвантан® подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (в т.ч. эритема, отек, мокнутие и т. д.) и субъективных ощущений (в т.ч. зуд, раздражение, боль и т. д.).
При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие выражено минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения Адвантана на большие поверхности (40-60% поверхности кожи), а также при применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: уровень кортизола в плазме крови и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижения уровня кортизола в суточной моче не происходит.
В ходе клинических исследований при применении Адвантана до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей (в т.ч. раннего возраста) не было выявлено развития атрофии кожи, телеангиэктазий, стрий и угреподобных высыпаний.
Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.
В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клеток иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.
Ингибирование ГКС синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина приводит к вазоконстрикторному эффекту.
Всасывание
Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки). При применении мази, крема или жирной мази чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 2.5%, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0.5-1.5%).
При применении препарата в форме эмульсии интенсивность абсорбции через кожу с искусственным воспалением была очень низкой (0.27%), что лишь незначительно выше, чем через здоровую кожу (0.17%). В случае обработки всего тела (например, при солнечном ожоге) системная доза составляет около 4 мкг/кг массы тела/сут, что исключает системные эффекты.
Метаболизм и выведение
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активными метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его биоактивации в коже.
После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.
Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками, T1/2 — около 16 ч.
Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

Метилпреднизолон и его структурные аналоги входят в группу гормональных препаратов, в составе которых присутствуют глюкокортикостероиды. Он снимает воспаление, токсическое отравление, симптомы аллергии, шока, повышает устойчивость иммунной системы. В результате приема повышается возбудимость центральной нервной системы.

Выпускается в форме раствора для инъекций, таблетках и мази.

Инструкция по применению и показания препарата

Для лечения ревматизма необходимо начинать лечение с 0,8-1,5 мг лекарственного вещества из расчета на кг. веса. Постепенно объем понижается.

Хронический полиартрит: курс терапии начинается с 6-20 мг. в сутки.

Бронхиальная астма требует приема 12-40 мг один раз в сутки с дальнейшей поддерживающей терапией по 4-12 мг.

Суточная дозировка медикамента может варьироваться в зависимости от тяжести заболевания. Средняя рекомендованная – 0,004-0,048 г.

Превышение дозировки может потребоваться в следующих ситуациях:

  • отек головного мозга – по 0,2 г. в сутки,
  • рассеянные склероз – максимально 0,2 г. в день,
  • после пересадки органов аналоги метилпреднизолона могут назначаться в количестве 0,007 г. в течение суток.

Препарат принимается длительно. Отмена проводиться постепенно.

Увеличенная дозировка может применять при особо тяжелой форме нефрита волчанного.

Форма с припиской Ацепонат в виде мази применяется при экземе различной этиологии. Состав следует наносить на пораженное болезнью место тонким слоем 1 раз в сутки. Покрывать окклюзивной повязкой. Длительность лечения пациентов детского возраста не должна превышать 1 месяца, для взрослых этот срок увеличивается до 12 недель. В течение одного года допустимо проводить несколько курсов.

Метилпреднизолон, как гласит инструкция по применению, показан в следующих ситуациях:

  • болезни, развившиеся на фоне аллергии,
  • мононуклеоз инфекционного происхождения,
  • лимфобластный лейкоз в острой стадии,
  • ревматизм,
  • заболевания кожных покровов,
  • бронхиальная астма,
  • полиартрит инфекционный неспецифический,
  • патологии сосудов и соединительных тканей, вызывающие их повреждения,
  • нейродермиты,
  • лейкоз миелобластный,
  • для выведения больного из шокового состояния, возникшего в результате ответа на терапевтические мероприятия или вследствие недостаточного функционирования коры надпочечников,
  • злокачественные новообразования,
  • отек мозга,
  • энтерит и язвенный колит в обострении,
  • туберкулезный менингит,
  • синдром Леффлера,
  • вторичная тромбоцитопения,
  • псориаз.

Список большой и трудно указать все ситуации, в которых может быть назначена одна из форм Метилпреднизолона. Дозировку рассчитывает лечащий врач.

Схема расписывается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от вида заболевания, его тяжести и характера протекания.

Препараты-заменители Метилпреднизолона

У данного лекарственного вещества есть аналоги, которые содержат в своем составе одно и то же действующее вещество. Стоимость продукции может разительно отличаться, что во многом зависит от производителя и его ценовой политики. Самый дешевый представителей этой категории это Депо-Медрол в виде суспензии для инъекций.

Название Биодоступность, % Форма выпуска Время достижения максимальной концентрации, ч. Разрешено
При беременности Детям, подросткам
Депо-Медрол 89 Состав для инъекций 1,5 С осторожностью По решению лечащего врача

Зарубежные фармацевтические компании предлагают заменить Метилпреднизолон на следующие аналогичные препараты:

Название Биодоступность, % Страна производитель Форма выпуска Разрешено
При беременности Детям, подросткам
Лемод 70-89 Сербия Таблетки, лиофилизат для в/м и в/в способа По жизненным показаниям Под строгим медицинским контролем
Ивепред 89 Индия Состав для приготовления р-ра Возможно По абсолютным показаниям
Солу-Медрол 70-89 Бельгия Пероральная и парентеральная формы Запрещено Индивидуально
Медрол 70-89 США, Италия Таблетки, р-р для уколов Нельзя В крайнем случае

В России дженериков у медикамента не существует.

Метилпреднизолон Ацепонат в виде мази может быть заменен на аналог под названием Адвантан.

Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте

Женщинам в период вынашивания ребенка препараты данной категории назначаются только по строгим показаниям и с соизмерением ожидаемой пользы от лечения и с риском отклонений в развитии у будущего ребенка.

Главное действующее вещество имеет свойство проникать в грудное молоко, поэтому следует дождаться окончания лактации или сделать перерыв.

Для лечения детей следует внимательно подбирать дозировку и срок приема.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Назначение гормонов глюкокортикостероидов запрещено в следующих случаях:

  • пептическая язва острая или латентная,
  • бактериальные заболевания и вирусы,
  • маленький срок после вакцинации,
  • туберкулез в скрытой форме,
  • нарушения в функционирование почек и печени в тяжелой стадии,
  • лимфомы, образовавшиеся в результате постановки прививки БЦЖ,
  • грибковые заболевания,
  • сахарный диабет,
  • гипертензия,
  • кишечный анастомоз,
  • гипотиреоз,
  • застойная сердечная недостаточность,
  • психические расстройства,
  • туберкулез активный,
  • остеопороз вв тяжелой форме,
  • гастрит,
  • миостения,
  • полиомиелит,
  • глаукома.

Список может быть существенно расширен в зависимости от формы выпуска препарата – инъекции или Ацепонат.

Побочные эффекты

Есть данные, что Метилпреднизолон и его аналоги, произведенных в Российской Федерации и за рубежом, вызывают ряд негативных реакций организма:

  • изменение цвета кожи,
  • частое мочеиспускание,
  • бессонница,
  • недостаточность надпочечников,
  • усиленная жажда,
  • повышение артериального давления,
  • усиленный рост волос в месте нанесения мази разновидности Ацепонат на теле или лице,
  • повышение уровня сахара в крови,
  • нарушение зрения,
  • глаукома,
  • неустойчивое настроение,
  • легкое образование синяков,
  • остеопороз,
  • опухоль и покраснение в месте укола,
  • депрессия,
  • пептические язвы,
  • несварение,
  • кровотечения из прямой кишки,
  • задержка жидкости,
  • эйфория,
  • катаракта,
  • увеличение массы тела,
  • депрессия,
  • повышенная чувствительность к инфекциям,
  • мышечная слабость,
  • головная боль,
  • галлюцинации,
  • повышенный аппетит,
  • усиленное потоотделение,
  • паранойя,
  • усиленная жажда,
  • головокружения.

Возможны и другие побочные действия дешевых и дорогих аналогов Метилпреднизолона. Лекарственные препараты на основе гормонов часто вызывают реакции в организме, поэтому при их приеме следует внимательно относиться к своему здоровью.

Если появился хотя бы один из указанных симптомов, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу.

Передозировка препарата

Если были нарушены рекомендации по применению, то у больного может развиться сердечная аритмия, синдром Иценко-Кушинга, кардиопатия. Высокие дозы вызывают отечность, понижение уровня калия в анализе крови и повышения количества белка в моче.

Для устранения симптомов и нейтрализации действия Метилпреднизолона больному вводят хлорид натрия для выведения избытка лекарственного вещества с мочой. Если в результате тих действий наблюдается психоз или депрессия, то режим дозировки изменяется или происходит замена на соли лития или фенотиазиновые лекарства.

Метилпреднизолона ацепонат

Метилпреднизолона ацепонат: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Применение в детском возрасте
  3. 11. Лекарственное взаимодействие
  4. 12. Аналоги
  5. 13. Сроки и условия хранения
  6. 14. Условия отпуска из аптек
  7. 15. Отзывы
  8. 16. Цена в аптеках

Латинское название: Methylprednisolone aceponate

Код ATX: D07AC14

Действующее вещество: метилпреднизолона ацепонат (Methylprednisolone aceponate)

Производитель: Синтез, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Метилпреднизолона ацепонат – ГКС (глюкокортикостероидное средство) для наружного применения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме мази для наружного применения 0,1%: однородной консистенции, белая или почти белая (по 5, 10, 15, 20, 30 и 50 г в тубах ламинатных или алюминиевых, по 1 тубе в картонной пачке и инструкция по применению Метилпреднизолона ацепоната).

В 100 г мази содержатся:

  • активный компонент: метилпреднизолона ацепонат – 0,1 г;
  • дополнительные компоненты: цетомакрогол 1000 – 3 г, воск белый пчелиный – 3 г, эмульгатор «Lanette SX» №1 – 7 г, вазелиновое масло (жидкий парафин) – 10 г, вазелин медицинский (вазелин) – 18 г, очищенная вода – до 100 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилпреднизолона ацепонат – негалогенизированный стероид. При наружном применении ингибирует аллергические и воспалительные кожные реакции наряду с реакциями, связанными с усиленной пролиферацией. Это уменьшает как объективные симптомы воспаления, такие как эритема, мокнутие, отек, так и субъективные ощущения, такие как раздражение, зуд, боль.

При наружном применении препарата в рекомендуемой дозе отмечено минимальное системное действие и у человека, и у животных. В результате многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (до 40–60% поверхности кожи) и при применении под окклюзионную повязку нарушения функции надпочечников не выявлено.

Метилпреднизолона ацепонат (преимущественно его главный метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными ГКС-рецепторами. Образовавшийся стероид-рецепторный комплекс вступает в связь с определенными участками ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) клеток иммунного ответа, чем инициирует возникновение серии биологических эффектов, в частности индукции синтеза макрокортина. Макрокортин подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, снижая тем самым образование медиаторов воспаления типа лейкотриенов и простагландинов.

ГКС, угнетая синтез вазодилатирующих простагландинов и усиливая сосудосуживающее действие адреналина, способствуют вазоконстрикторному эффекту.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Основным метаболитом, проявляющим высокую активность, является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат. Он обладает наиболее высоким сродством к ГКС-рецепторам кожи, что свидетельствует о его биоактивации в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и от того, как именно применяется лекарственное средство (без или с окклюзионной повязкой).

У взрослых и детей с псориазом и атопическим дерматитом (нейродермитом) чрескожная абсорбция составляет менее 2,5%, что несущественно превышает показатели у здоровых добровольцев (0,5–1,5%).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, преобразовавшись в 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронид, становится неактивным.

Выведение метаболитов метилпреднизолона ацепоната происходит преимущественно с мочой. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 16 часов. Кумуляции активного вещества и его метаболитов в организме не происходит.

Показания к применению

  • контактный дерматит;
  • атопический дерматит (нейродермит);
  • монетовидная (бляшечная или нуммулярная) экзема;
  • дегенеративная экзема.

Противопоказания

Абсолютные:

  • грибковые (микоз, пиодермия), вирусные (опоясывающий лишай, ветряная оспа) и бактериальные заболевания кожи;
  • туберкулез кожи;
  • дерматит век;
  • периоральный дерматит;
  • сифилитические поражения кожи;
  • опухоли кожи;
  • нарушение целостности кожных покровов (раны/язвы);
  • розацеа, вульгарные угри;
  • детский возраст до 4 месяцев;
  • первый триместр беременности;
  • период после вакцинации;
  • гиперчувствительность к метилпреднизолона ацепонату или дополнительным компонентам препарата.

Относительные (средство применяют с осторожностью и только после консультации с врачом): второй и третий триместры беременности; грудное вскармливание.

Метилпреднизолона ацепонат, инструкция по применению: способ и дозировка

Мазь Метилпреднизолона ацепонат предназначена для наружного применения.

Рекомендованная кратность нанесения мази – 1 раз в день.

Взрослым и детям с 4-месячного возраста средство наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Длительность терапии у взрослых – не более 6 недель, у детей – не более 3 недель.

Детям корректировать режим дозирования не требуется. Применяя мазь у пациентов в возрасте от 4 месяцев до 18 лет, следует исключить ведущие к усилению резорбции и всасывания мероприятия (фиксирующие, окклюзионные и согревающие повязки) и ограничить общую продолжительность лечения.

Побочные действия

Как правило, препарат переносится хорошо. При проведении клинических исследований наиболее частыми были реакции в месте применения, такие как жжение и зуд кожи.

Нежелательные реакции, которые могут возникнуть при применении мази Метилпреднизолона ацепонат со стороны систем и органов, классифицированы в соответствии с рекомендациями ВОЗ :

  • кожа и подкожные ткани: нечасто – экхимоз (синяк), атрофия кожи, импетиго, повышение жирности кожи; с неизвестной частотой – телеангиэктазии, акне, стрии, изменение цвета кожи, аллергические кожные реакции, периоральный дерматит (воспаление кожи вокруг рта);
  • иммунная система: с неизвестной частотой – реакции гиперчувствительности;
  • расстройства и нарушения в месте нанесения: часто – жжение, зуд; нечасто – сухость кожи, образование везикулезной сыпи, эритема, раздражение, дерматит, периферические отеки; с неизвестной частотой – фолликулит, гипертрихоз (усиленный рост волос).

Кроме этого, возможно появление системных эффектов, обусловленных абсорбцией ГКС (резорбтивные эффекты).

При усугублении любых нежелательных реакций, перечисленных выше, либо при появлении новых побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо сразу же проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Передозировка

В ходе изучения острой токсичности метилпреднизолона ацепоната после чрезмерного однократного кожного применения (препарат наносился на большую площадь поверхности кожи при благоприятных для абсорбции условиях) или непреднамеренного приема внутрь, какого-либо риска острой интоксикации выявлено небыло.

При очень долгом и/или интенсивном применении ГКС возможно развитие атрофии кожи (телеангиэктазии, истончение кожи, стрии). При возникновении признаков атрофии Метилпреднизолона ацепонат следует отменить.

Особые указания

Бактериальные осложнения и/или дерматомикозы служат основанием для проведения специфического антимикотического и/или антибактериального лечения в дополнение к терапии препаратом.

Нельзя допускать попадания препарата на слизистые оболочки, открытые раны и в глаза. Если избежать этого не удалось, следует промыть пораженный участок большим количеством воды.

После наружного применения Метилпреднизолона ацепоната, как и в случае использования системных ГКС, может развиться глаукома (к примеру, при очень длительном применении окклюзионных повязок, нанесении на кожу вокруг глаз или при использовании больших доз средства). Чтобы существенно снизить риск появления нежелательных реакций не следует наносить мазь длительно или на больших участках кожи, а также под окклюзионные повязки. Если использование метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи обосновано, период применения должен быть как можно короче из-за возможного развития системных побочных эффектов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат на способность управлять транспортными средствами или заниматься прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, влияния не оказывает.

Применение при беременности и лактации

Безопасность использования метилпреднизолона ацепоната в период вынашивания и грудного вскармливания не изучена.

Беременным и кормящим грудью женщинам не следует применять ГКС длительно, в высоких дозах, на обширных участках кожи, а также под окклюзионные повязки.

Адекватные и строго контролируемые исследования применения метилпреднизолона ацепоната у беременных женщин не проводились. В ходе исследований на животных было выявлено неблагоприятное действие на плод (эмбриотоксическое, тератогенное). Поэтому в первом триместре беременности применение препарата не рекомендуется, во втором и третьем триместрах – допускается только после консультации специалиста и исключительно в случаях превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Данных о проникновении метилпреднизолона ацепоната в грудное молоко нет. Кормящим грудью женщинам применять средство можно при условии превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка. Перед началом терапии следует предварительно проконсультироваться с врачом. Пациенткам, кормящим грудью, наносить мазь на молочные железы не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

В педиатрии мазь Метилпреднизолона ацепонат можно использовать для лечения детей в возрасте от 4 месяцев.

Во время лечения важно принимать во внимание, что у маленьких детей кожные складки, подгузники и пеленки могут играть роль окклюзионной повязки, повышая системную резорбцию активного компонента препарата. Кроме того, коэффициент соотношения площади поверхности кожи к массе тела у детей раннего возраста значительно выше, а кожный покров недостаточно сформирован, поэтому системная резорбция может происходить в большей степени, чем у взрослых. В связи с вышеизложенным, у детей риск подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко – Кушинга выше при применении любых ГКС наружного действия. Длительное лечение детей ГКС может привести к нарушениям их роста и развития.

Педиатрическим пациентам следует назначать препарат в минимальной дозе, достаточной для достижения терапевтического эффекта, и применять его строго под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

Исследований по взаимодействию препарата с прочими лекарственными средствами не проводилось.

Аналоги

Аналогами Метилпреднизолона ацепоната являются Адвантан, Комфодерм, Комфодерм К и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от солнечного света, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Метилпреднизолона ацепонате

В отзывах Метилпреднизолона ацепонате описывают как эффективное средство, помогающее при экземе и дерматитах. Среди положительных моментов пациенты отмечают отсутствие побочных реакций при применении препарата в рекомендованных дозах.

Цена на Метилпреднизолона ацепонат в аптеках

Цена на Метилпреднизолона ацепонат неизвестна, так как препарат в настоящее время отсутствует в аптеках.

Стоимость аналогов, содержащих в качестве активного вещества метилпреднизолона ацепонат:

Метилпреднизолон ацепонат

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *