Локрен, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко — отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Лактоза

В связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

Необходимо проводить мониторинг больных, принимающих Локрен® , который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3 –4 мес), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес); необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Лечение не следует прекращать резко, особенно у больных ИБС. Дозу следует уменьшать постепенно, т.е. в течение 1–2 нед, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны.

Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа <100 уд./мин) и повышенное конечно- диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена®.

Локрен® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться больным только с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — β2-адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия

Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50–55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

AV блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1- адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Пожилые пациенты

Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Больные сахарным диабетом

Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть маскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз

Требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, т.к. имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета- адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

Если прекращение лечения считается необходимым, то следует учитывать, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета- адреноблокаторами.

Спортсмены

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения исключить употребление этанола.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. «Передозировка»). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3–5 дней жизни).

Инструкция по применению таблеток Локрен при повышенном давлении

Таблетки Локрен принадлежат к группе кардиоселективных адреноблокаторов. Применяется препарат с целью устранения симптомов, характерных для сердечной недостаточности и гипертонической болезни. Одним из ключевых преимуществ медикамента является отсутствие отрицательного влияния на внутренние органы и системы пациента.

Лекарственная форма, упаковка, состав

Лекарство Локрен выпускается производителем в таблетированной форме. Основным действующим веществом препарата, входящим в его состав, является бетаксолол в дозировке, составляющей 20 мг. Приобрести лекарство можно в упаковках, содержащих 28 таблеток.

Фармакодинамические характеристики — как влияет на давление

Препарат Локрен оказывает ярко выраженный гипотензивный эффект. Характеризуется наличием следующих терапевтических свойств:

  • Подавление адренорецепторов;
  • Умеренно выраженные мембраностабилизирующие свойства;
  • Противоаритмический эффект;
  • Снижение частоты сердечных сокращений;
  • Уменьшение проводимости миокарда и его потребности в кислороде;
  • Снижение силы выброса крови из сердца в область кровеносных сосудов;

Благодаря этим свойствам, таблетки Локрен оказывают антигипертензивное действие и снижают показатели артериального давления.

Медикамент начинает действовать через несколько часов, с момента применения, а его гипотензивный эффект сберегается на протяжении суток, что позволяет избежать частого употребления таблеток.

Препарат не вызывает привыкания и даже продолжительное применение не снижает степени его результативности.

Поскольку таблетки Локрен характеризуются накопительным действием, результаты лечения становятся заметны приблизительно спустя 1-2 недели терапевтического курса.

Упаковка таблеток Локрен

Фармакокинетические свойства

Основной активно действующий компонент таблеток при попадании в область желудочно-кишечного тракта быстро высасывается на 100%. Максимальная концентрация ингредиентов препарата в крови отмечается по истечении от 2 до 4 часов с момента употребления таблеток от давления.

Показатели биологической доступности медикамента составляют около 85%. В печени трансформируется в неактивные метаболиты. Выводится из организма пользователя при помощи почечного аппарата вместе с мочой. Продолжительность полувыведения занимает от 15 до 20 часов.

При нарушении печеночных или же почечных функций данный процесс увеличивается по времени, ориентировочно, на 35%.

От чего помогает Локрен

Доктора рекомендуют больным принимать таблетки от давления Локрен при наличии следующих клинических показаний:

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца (с целью предупреждения возможных приступов);
  • Стенокардия напряжения;
  • Сердечная недостаточность, протекающая в острой или же хронической форме.

Препарат может использовать и как самостоятельное лекарственное средство, и в качестве одного из составляющих компонентов комплексной медикаментозной терапии.

Противопоказания к приему

Локрен от давления категорически запрещено принимать пациентам при наличии следующих клинических противопоказаний:

  • Брадикардия (замедленный пульс);
  • Шоковое состояние кардиогенного характера;
  • Метаболический ацидоз;
  • Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность к ингредиентам, содержащихся в таблетках;
  • Несовершеннолетний возраст пациента;
  • Феохромоцитома;
  • Бронхиальная астма;
  • Тяжелая форма легочных патологий;
  • Гипотоническая болезнь (пониженные показатели артериального давления);
  • Запущенная форма болезни Рейно;
  • Кардиомегалия;
  • Хроническая форма сердечной недостаточности, протекающая в стадии декомпенсации;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Состояние анафилактического шока.

Бронхиальная астма — одно из противопоказаний к приему лекарства

Помимо абсолютных противопоказаний, у препарата Локрен есть относительные ограничения к применению. К их числу относятся:

  • Заболевания периферических артерий, в связи с высокими рисками нарушения процессов кровоснабжения и кровообращения;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации — предполагает применение таблеток в минимальных дозах и постоянного мониторинга состояния пациента;
  • Дисфункция почечного аппарата;
  • Сахарный диабет — во время терапии необходимо постоянно контролировать показатели глюкозы в крови;
  • Печеночные патологии;
  • Псориаз — в связи с повышенными рисками прогрессирования патологического процесса.

С большой осторожностью препарат назначают лицам преклонного возраста (от 65 лет и старше). Лечение таких больных должно проходить под строгих врачебным контролем и требует регулярного наблюдения за показателями кровяного давления, пульса, сердечного ритма пожилого человека.

Можно ли при беременности и лактации

Беременность не является абсолютным противопоказанием к применению таблеток от давления Локрен. Однако по мнению специалистов, препараты, принадлежащие к данной фармакологической группе, нарушают процессы кровоснабжения плаценты, отрицательно влияя на развитие плода. По этой причине будущим мамам рекомендуется использовать более мягкие и безопасные лекарственные средства, нормализующие кровяное давление.

В том случае, если пациентка все же принимала Локрен при беременности, потребуется полноценное комплексное медицинское обследование младенца сразу же после его появления на свет. Во время первой недели жизни ребенка у него могут проявиться такие неблагоприятные последствия, как гипогликемия, тахикардия или же брадикардия, аритмия. Существует вероятность развития сосудистых и бронхолегочных патологий.

Поскольку активные компоненты таблеток Локрен обладают способностью проникать в грудное молоко, то во время лактации необходимо либо прекратить терапию, либо перевести младенца на искусственные смеси.

Препарат категорически противопоказан при грудном вскармливании

Как принимать при высоком давлении и гипертонии

Инструкция по применению таблеток Локрен рекомендует начинать терапевтический курс со стартовой дозы препарата, составляющей 10 мг на протяжении суток. Пить капсулы следует целиком, без предварительного измельчения или растворения.

Точная дозировка препарата определяется медицинским специалистом исключительно в индивидуальном порядке. При этом доктор учитывает такие факторы, как общее состояние здоровья и возрастная категория больного, стадия развития патологического процесса, точный диагноз, возможное наличие сопутствующих заболеваний и другие особенности конкретного клинического случая.

При отсутствии должной результативности спустя 1,5 −2 недели лечения суточная доза препарата может быть увеличена на 50% — до 20 мг. Максимально допустимая дозировка таблеток от давления Локрен составляет 40 мг в день.

При патологиях почечного аппарата доза медикамента определяется на основании результатов предварительной диагностики. При слабо выраженных проявлениях, рекомендуется применение препарата в стандартной дозировке.

Если же признаки патологии проявляются достаточно ярко, таблетки применяются в дозе, не превышающей 5 мг на протяжении суток.

Продолжительность терапевтического курса устанавливается в индивидуальном порядке. В большинстве случаев препарат принимают до полного устранения болезненных симптомов и достижения стабильных показателей артериального давления, соответствующих критериям возрастной нормы.

Дозировка таблеток рассчитывается врачом индивидуально

Дополнительные рекомендации и указания

Врачи настоятельно не рекомендуют прерывать курс лечения или же увеличивать дозировку препарата Локрен без предварительной консультации со специалистом. Результатом могут стать крайне нежелательные последствия, проявляющиеся нарушениями в работе сердца и кровеносных сосудов.

Особенно опасны подобные эксперименты для пользователей, страдающих патологиями кардиологического характера. К числу возможных осложнений относят инфаркт миокарда, сердечный приступ, нарушение частоты пульса и даже остановку сердца.

Во избежание нежелательных осложнений завершать терапию рекомендуется плавно, постепенно сокращая суточную дозировку таблеток Локрен на протяжении 2 недель.

Очень важно во время терапии отслеживать такие показатели, как частота сердечных сокращений и уровень артериального давления. На первой неделе лечебного курса мониторинг состояния больного проводится ежедневно, а затем с периодичностью 1 раз в 3-4 месяца.

Пациентам с диагностированным сахарным диабетом следует принять во внимание тот факт, что препарат Локрен устраняет основные симптомы, характерные для данного заболевания (учащенное сердцебиение, чрезмерно интенсивное потоотделение). Поэтому с целью предупреждения развития гипогликемии рекомендуется регулярно отслеживать показатели глюкозы в крови.

Лицам же с диагностированной гипертонической болезнью необходимо контролировать пульс. Если на фоне применения Локрена частота сердечных сокращений снижается до 50 ударов минуту, следует как можно скорее обратиться за консультацией к квалифицированному специалисту!

Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, нужно обязательно уведомить врача о лечении препаратом Локрен. Отменить прием таблеток необходимо не позже, нежели за 2 дня до даты предполагаемой операции. Далее можно будет восстановить терапевтический курс по истечении нескольких суток после хирургического вмешательства.

Совместимость препарата Локрен с этиловым спиртом полностью отсутствует. По этой причине во время терапевтического курса следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков и спиртосодержащих лекарственных средств.

Рекомендуется отказаться и от курения, поскольку никотин снижает эффективность таблеток и результативность лечения.

Локрен оказывает влияние на центральную нервную систему и когнитивные функции, поэтому принимая таблетки стоит воздержаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих внимания, собранности и концентрации.

Принимая Локрен, следует отказаться от вождения автомобиля

Возможные побочные эффекты

Лечение повышенного давления при помощи препарата Локрен может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:

  • Кожный зуд;
  • Приступы головной боли;
  • Аллергические высыпания на кожных покровах по типу крапивницы;
  • Нарушение координации движений;
  • Кошмарные сновидения;
  • Бессонница;
  • Депрессивные состояния;
  • Понижение показателей внутриглазного давления;
  • Астения;
  • Чрезмерная сухость слизистых оболочек зрительных органов;
  • Парестезия;
  • Гастралгия;
  • Тошнота и рвота;
  • Расстройства стула (запоры или же диарея);
  • Гипергликемия;
  • Брадикардия;
  • Отечность;
  • Чрезмерное снижение артериального давления (гипотонический криз);
  • Сердечные приступы;
  • Бронхоспазмы;
  • Нарушение эректильной функции у пациентов мужского пола.

В большинстве случаев перечисленные выше нежелательные реакции возникают при резкой отмене препарата или превышении рекомендованной доктором дозировки.

Передозировка препаратом

Превышение максимально допустимых доз препарата от давления Локрен, может спровоцировать проявление следующих тревожных симптомов:

  • Одышка;
  • Признаки острой сердечной недостаточности;
  • Судорожный синдром;
  • Спазмы дыхательных органов;
  • Обморочные состояния;
  • Цианоз верхних конечностей;
  • Экстрасистолия сердечного желудочка;
  • Замедление частоты сердечных сокращений до критических отметок;
  • Нарушение сердечного ритма (аритмия).

Первая помощь при передозировке заключается в промывании желудка, вызывании искусственной рвоты, приема сорбентов.

Дальнейшее лечение носит симптоматический характер и назначается медицинским специалистом в индивидуальном порядке. При брадикардии с целью нормализации пульса назначается Атропин.

В случае гипотонического криза, резкого снижения артериального давления используются вазопрессорные медикаментозные препараты.

При нарушении дыхательной функции, бронхоспазмах пациенту назначаются бронходилататоры.

Одышка — один из симптомов передозировки

Фармакологическое взаимодействие

При комбинации с блокаторами кальциевых каналов, возможно проявление синергетических реакций, замедление частоты сердечных сокращений.

Одновременное применение препарата Локрен с МАО ингибиторами усиливается действие обоих медикаментов. По этой причине между приемами следует делать временной перерыв продолжительностью в 1-2 недели.

Амиодарон в сочетании с таблетками Локрен приводит к нарушению сердечной проводимости и сократительных функций миокарда.

Комбинация препарата сердечными гликозидами может стать причиной внезапной остановки сердца и гибели пациента.

Не рекомендуется принимать Локрен вместе с препаратом Флоктафенин, поскольку подобное сочетание крайне отрицательно воздействует на состояние, функционирование сердца и кровеносных сосудов.

Комбинация таблеток Локрен с Сультопридом повышает риски развития брадикардии и замедления частоты сердечных сокращений.

Препарат Локрен имеет не слишком хорошую совместимость с другими медикаментами. По этой причине для предупреждения опасных последствий пациенту, принимающему регулярно какие-либо лекарственные средства, необходимо сообщить об этом доктору, прописавшему ему таблетки Локрен.

Стоимость и заменители препарата

Стоимость препарата Локрен зависит от количества таблеток в упаковке. Средняя цена таблеток Локрен (28 штук), в аптечных сетях составляет около 660 рублей. Упаковку, содержащую 56 капсул, можно купить за 960 рублей.

Некоторые пользователи предпочитают заказывать лекарство в интернет-аптеках,по более дешевым ценам, однако в таком случае сложно гарантировать качество продукции.

На современном фармацевтическом рынке представлены следующие аналоги препарата Локрен:

  • Обзидан;
  • Небиволол;
  • Тимоптик;
  • Соталекс;
  • Карведирол;
  • Пропранолол;
  • Бисопролол;
  • Анаприлин;
  • Биолом;
  • Вазокардин;
  • Атенол.

Важно подчеркнуть, что перечисленные выше препараты хоть и обладают антигипертензивным эффектом, не являются абсолютными аналогами Локрена. Каждое лекарство имеет свои особенности состава, дозирования, применения показания и противопоказания. По этой причине если возникает необходимость замены назначенного доктором препарата Локрен, необходимо проконсультироваться по этому вопросу с квалифицированным специалистом!

Локрен при давлении и гипертонии — препарат, обладающий симптоматическим и накопительным действием. Таблетки достаточно быстро нормализуют показатели артериального давления, а при продолжительном применении улучшаю общее состояние больного, купируют характерные для гипертонической болезни симптомы. Принимать Локрен следует строго по назначению врача особенно пациентам, имеющим проблемы со здоровьем и страдающим хроническими заболеваниями! Передозировка препаратом или неправильное его применение может привести к крайне неблагоприятным последствиям!

Аналоги Локрен

  • Аллергия251
  • Антибиотики458
  • Антипаразитные и противомикробные157
  • Антисептики и дезинфицирующие средства262
  • Болеутоляющие препараты648
  • Варикоз240
  • Витамины и минералы1595
  • Вредные привычки50
  • Гастроэнтерология1451
  • Гинекология368
  • Гомеопатия47
  • Гормональные препараты292
  • Дерматология1206
  • Диагностические препараты11
  • Заболевания крови320
  • Заболевания нервной системы1313
  • Иммунитет318
  • Лекарства для глаз386
  • Опорно-двигательный аппарат878
  • Простуда и грипп1411
  • Противовирусные препараты100
  • Противогеммороидальные63
  • Противоопухолевые230
  • Пульмонология351
  • Сахарный диабет228
  • Сердечно-сосудистые1964
  • Стоматологические средства86
  • Урология461
  • Чаи, бальзамы, сиропы988
  • Инъекционные товары284
  • Медицинские приборы868
  • Первая помощь539
  • Перевязочные материалы551
  • Расходные материалы344
  • Уход за больными675
  • Функциональное белье1031
  • Интимные товары267
  • Бандаж686
  • Корректоры осанки70
  • Корсеты72
  • Матрасы4
  • Обувь55
  • Подушки32
  • Средства реабилитации492
  • Стельки400
  • Товары для стоп151
  • Контактные линзы194
  • Растворы для линз69
  • Аксессуары для линз3
  • Очки118
  • Аксессуары для очков20
  • Оправы5
  • Косметика для рук241
  • Косметика для лица2596
  • Аксессуары для ухода за лицом36
  • Маникюр и педикюр550
  • Средства для загара403
  • Декоративная косметика206
  • Мужская косметика191
  • Парфюмерия20
  • Косметика для тела1239
  • Косметика для ног321
  • Косметика для волос1367
  • Для ванны и душа843
  • Удаление волос89
  • Антибактериальные средства281
  • Уход за полостью рта1448
  • Женская гигиена538
  • Дезодоранты182
  • Бумага туалетная29
  • Влажные салфетки208
  • Ватные изделия125
  • Бумажные изделия67
  • Репелленты123
  • Прокладки для подмышек19
  • Аксессуары для дома76
  • Ароматерапия491
  • Бытовая техника5
  • Бытовая химия15
  • Очистка воды4
  • Спальные принадлежности8
  • Средства от насекомых48
  • Товары для уборки4
  • Товары детской гигиены1148
  • Кормление ребенка345
  • Для беременных и кормящих428
  • Питание244
  • Товары для кормящих56
  • Подгузники детские293
  • Соски и пустышки334
  • Купание ребенка390
  • Безопасность14
  • Игрушки118
  • Продукты для диабетиков102
  • Пищевые продукты629
  • Продукты для похудения158
  • Спортивное питание192
  • Энтеральное питание42
  • Чаи и растворимые напитки33
  • Вода и соки249

Локрен в Москве

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

— уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

— снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);

— уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

— снижение сердечного выброса;

— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первого прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Распределение

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Метаболизм

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола — 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания

— артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);

— профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен® для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.

Обычно не используются дозы препарата Локрен®, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Максимальная суточная доза препарата Локрен® — 40 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7 дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Дерматологические реакции: редко — различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза.

Со стороны нервной системы:часто — головокружение, головная боль, астения, бессонница; редко — депрессия; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

Со стороны органа зрения:редко — сухость глаз, снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов); очень редко — нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, возможно тяжелая, снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко — развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, замедление AV-проводимости, проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и перемежающейся хромоты, учащение приступов стенокардии.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны половых органов: часто — импотенция.

Со стороны лабораторных показателей: редко — появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: синдром «отмены» (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания к применению

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);

— стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);

— СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);

— тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;

— феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;

— артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.);

— анафилактические реакции в анамнезе;

— метаболический ацидоз;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с присутствием в составе препарата лактозы);

— повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью применяют препарат:

— при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета1-селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета2-адреномиметиками);

— при хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением);

— при AV-блокаде I степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль);

— при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы) (возможно усиление нарушений периферического кровообращения);

— при стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета1-адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров);

— при леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен® артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями АД);

— у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением);

— при почечной недостаточности (при КК более 20 мл/мин — тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования);

— при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения);

— у пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение);

— при псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза);

— при проведении десенсибилизирующей терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия бетаксолола.

До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии гипогликемии, т.к. действие бета-адреноблокаторов у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии. Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови).

В связи с этим применение препарата Локрен® при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Период лактации

Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком. Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Применение у детейПротивопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV-блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; в случае развития брадикардии рекомендуется атропин 1-2 мг в/в; затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин; иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма; в случае чрезмерного снижения АД рекомендуется в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов; при бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина; в случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется госпитализация в отделение интенсивной терапии, изопреналин и добутамин — длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

С флоктафенином

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

С сультопридом

Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.

Нерекомендуемые комбинации

С амиодароном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические /взаимно усиливающиеся/ эффекты).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

С сердечными гликозидами

Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

С ингибиторами МАО

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

С йодсодержащими контрастными веществами

В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование β-адренорецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин

Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Требуется клинический и ЭКГ контроль.

С пропафеноном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.

С баклофеном

Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины

Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.

С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)

Повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве антиаритмического средства)

Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следуетпринимать во внимание

С НПВС (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВС и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов

Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

С мефлохином

Риск брадикардии (аддитивное действие).

Сдипиридамолом (в/в введение)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

С амифостином

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб

Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Сфенитоином (в/в введение)

Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

С ксантинами

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

С эстрогенами

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С ГКС и тетракозактидом

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С диуретиками

Возможно чрезмерное снижение АД.

С недеполяризующими миорелаксантами

Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

С кумаринами

Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами

Усиление угнетения ЦНС.

С негидрированными алкалоидами спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности — 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения).

Применение при нарушениях функции почекС осторожностью применять при почечной недостаточности (при КК более 20 мл/мин — тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования.Применение у пожилых пациентовС осторожностью применяют препарат у лиц пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).Особые указания

Не следует прерывать лечение препаратом Локрен® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У пациентов, принимающих Локрен®, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен®.

Локрен® следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

Приразвитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — бета2-адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Брадикардия

Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин дозу препарата Локрен® необходимо уменьшить.

AV-блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен® возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Пожилые пациенты

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Пациенты с сахарным диабетом

Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.

Псориаз

Требует тщательная оценка необходимости применения препарата, т.к. имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, т.к. считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться:

— у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

— в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.

У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опаснымивидами деятельности

При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен® следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

Локрен

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета- адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации:

  • Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
  • Сультоприд. Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать:

  • Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусного узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).
    Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно пожилых больных или в начале лечения.
  • Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью:

  • Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.
  • Препараты, способные вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин).

Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes».

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия.

Необходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины. Все бета- адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, альфа- метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.

Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин в/в. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

  • НПВС (системно), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
  • БКК. Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.
  • Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
  • Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие).
  • Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта.
  • Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
  • Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.
  • Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.
  • Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
  • Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например под влиянием курения).
  • Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).
  • Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца.
  • Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
  • Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипоензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
  • Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
  • Этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Локрен инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *