Лучший аналог «Липримара»: сравнение препаратов и отзывы о них

«Липримар» – препарат быстрого действия, снижающий уровень холестерина в крови. Прием лекарства уменьшает риск смертельных сердечно-сосудистых заболеваний, нормализует работу сердца и улучшает состояние сосудов.

Пациенты, принимавшие препарат, отмечали его эффективность и надежность, хотя высокая цена не делает его популярным.

«Липримар»: показания к применению

Препарат назначают при следующих заболеваниях:

  • гиперхолестеринемии;
  • гиперлипидемии комбинированного типа;
  • дисбеталипопротеинемии;
  • гипертриглицеридемии;
  • группы риска по развитию ИБС (люди старше 55, курящие, больные сахарным диабетом, наследственная предрасположенность, гипертоническая болезнь и прочие);
  • ишемической болезни сердца.

Понизить холестерин можно, соблюдая диету, занятиями физкультурой, при ожирении сбросом лишней массы тела, если эти действия не дают результатов, назначают лекарственные препараты, снижающие холестерин.

Необходимо соблюдать инструкцию по применению «Липримара». Временных ограничений для приема таблеток нет. Исходя из показателей ЛНЛП (вредного холестерина), рассчитывается суточная дозировка препарата (обычно 10-80 мг). Пациенту с начальной формой гиперхолестеринемии или комбинированной гиперлипидемии назначают по 10 мг, принимают ежедневно, в течение 2-4 недель. Больным, страдающим наследственной гиперхолестеринемией, назначают максимальную дозу в 80 мг.

Подбирать дозы препаратов, влияющих на жировой обмен, следует под контролем липидного уровня в крови.

С осторожностью лекарство назначается больным с печеночной недостаточностью или при совместимости с «Циклоспарином» (не более 10 мг в сутки), страдающим заболеваниями почек; пациентам в возрасте ограничения дозировки не нужны.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, в блистерах по 7-10 штук, количество блистеров в упаковке также различное, от 2 до 10. Активное вещество – кальциевая соль (аторвастатин) и дополнительные вещества: кроскармеллоза натрия, кальция карбонат, воск канделила, небольшие кристаллы целлюлозы, гипролоза, моногидрат лактозы, полисорбат-80, опадрай белый, магния стеарат, эмульсия симетикона.

Таблетки «Липримара» эллиптической формы, покрытые белой оболочкой, в зависимости от дозировки в миллиграммах имеют гравировку 10, 20, 40 или 80.

Полезные свойства

Главным свойством «Липримара» является его гиполипидемичность. Препарат способствует снижению выработки ферментов, отвечающих за синтез холестерина. Это ведет к уменьшению выработки печенью холестерина, соответственно его уровень в крови падает, а работа сердечно-сосудистой системы улучшается.

Лекарство назначается лицам с гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению диетой и другим снижающим холестерин средствам. После курса терапии уровень холестерина падает на 30-45%, а ЛНЛП – на 40-60%, а в крови увеличивается количество а-липопротеина.

Применение «Липримара» способствует уменьшению развития осложнений ишемической болезни на 15%, смертность от сердечных патологий падает, на 25% снижается риск возникновения инфарктов и опасных приступов стенокардии. Мутагенных и канцерогенных свойств не выявлено.

Побочные действия «Липримара»

Как и любой медикамент, рассматриваемый имеет побочные действия. К препарату «Липримар» инструкция по применению указывает, что обычно он хорошо переносится. Однако выявлен ряд побочных эффектов: бессонница, синдром хронической усталости (астения), боли головные и в животе, диарея и диспепсия, вздутия кишечника (метеоризм) и запоры, миалгии, тошнота.

Очень редко наблюдались симптомы анафилаксии, анорексии, артралгии, мышечные боли и судороги, гипо- или гипергликемии, головокружение, желтуха, сыпь на коже, зуд, крапивница, миопатии, нарушения памяти, снижение или усиление чувствительности, нейропатии, панкреатиты, ухудшение самочувствия, рвота, тромбоцитопении.

Также наблюдались такие побочные действия «Липримара», как отеки конечностей, ожирение, боли в области груди, облысение, шум в ушах, развитие вторичной почечной недостаточности.

Противопоказания

Пациентам, имеющим повышенную чувствительность к веществам, входящим в состав «Липримара», препарат противопоказан. Его не назначают детям младше 18 лет. Пациентам, страдающим активными печеночными заболеваниями или имеющими повышенный уровень трансаминаз в крови невыясненной этиологии.

Производители «Липримара» запрещают применение препарата во время лактации и беременности. Женщины детородного возраста при лечении должны пользоваться контрацептивами. Возникновение беременности в период лечения препаратом крайне нежелательно, поскольку возможно негативное воздействие на развитие плода.

Препарат с осторожностью следует назначать людям, имеющим в анамнезе заболевания печени или чрезмерно злоупотребляющим алкоголь.

Препараты-аналоги

«Аторвастатин» — аналог «Липримара» – еще один из популярных препаратов для снижения низкоплотных липопротеинов. Испытания, проведенные Grace и 4S, показали превосходство аторвастатина над симвастатином в профилактике развития острого нарушения кровообращения головного мозга и инсульта. Ниже рассмотрим препараты группы статинов.

Средства на основе аторвастатина

Российский аналог «Липримара» — «Аторвастатин» производится фармацевтическими компаниями: «Канофарма Продакшн», «АЛСИ Фарма», «Вертекс». Таблетки для приема внутрь с дозировкой 10, 20, 40 или 80 мг. Принимают один раз в день приблизительно в одно время вне зависимости от приемов пищи.

Часто потребители задаются вопросом – «Аторвастатин» или «Липримар» — что лучше?

Фармакологическое действие «Аторвастатина» аналогично действию «Липримара», т. к. препараты в основе имеют одно и то же активное вещество. Механизм действия первого препарата направлен на нарушение синтеза холестерина и атерогенных липопротеидов собственными клетками организма. В клетках печени повышается утилизация ЛПНП, а также незначительно увеличивается количество выработки антиатерогенных высокоплотных липопротеинов.

Перед назначением «Аторвастатина» пациенту корректируют диету и назначают курс физических упражнений, бывает, что это уже приносит положительный результат, тогда назначать статины становится не нужным.

Если нормализовать уровень холестерина немедикаментозными средствами не получается, назначают препараты большой группы статинов, к которым относится и «Аторвастатин».

На начальном этапе лечения «Аторвастатин» назначается по 10 мг один раз в день. Спустя 3-4 недели, если дозировка подобрана верно, станут заметны изменения в липидном спектре. В липидограмме отмечается снижение общего холестерина, падает уровень липопротеидов низкой и очень низкой плотности, снижается количество триглицеридов.

Если уровень этих веществ не изменился или даже увеличился, необходимо подкорректировать дозу «Аторвастатина». Поскольку препарат выпускается в нескольких дозировок, менять ее пациентам очень удобно. Через 4 недели после увеличения дозы повторно делается анализ на липидный спектр, при необходимости доза опять увеличивается, максимальная суточная доза 80 мг.

Механизм действия, дозировки и побочные действия «Липримара» и его российского аналога совпадают. К преимуществам «Аторвастатина» следует отнести его более доступную цену. Согласно отзывам, российский препарат вызывает чаще побочные действия и аллергию по сравнению с «Липримаром». И еще один недостаток – длительная терапия.

Другие заменители «Липримара»

«Аторис» — аналог «Липримара» – препарат, выпускаемый словенской фармацевтической компанией KRKA. Также является лекарством, аналогичным по своему фармакологическому действию «Липримару». «Аторис» выпускается с более широким диапазоном дозировок по сравнению с «Липримаром». Это позволяет врачу более гибко рассчитать дозу, а пациенту легко принимать лекарство.

«Аторис» – единственный генерический препарат (дженерик «Липримара»), прошедший множество клинических испытаний и доказавший свою эффективность. В его исследовании принимали участие добровольцы многих стран. Исследование проводилось на базе поликлиник и стационаров. В результате исследований у 7000 испытуемых, принимавших «Аторис» по 10 мг в течение 2 месяцев, было отмечено снижение липопротеинов атерогенных и общего холестерина на 20-25%. Возникновение побочных эффектов у «Аториса» минимально.

«Липтонорм» — российский препарат, нормализующий жировой обмен в организме. Активное действующее вещество в нем – аторвастин, вещество, обладающее гиполипидемическим и гипохолестеринемическим действием. «Липтонорм» имеет идентичные показания к применению и дозировки с «Липримаром», а также аналогичные побочные действия.

Выпускается препарат всего в двух дозировках 10 и 20 мг. Это делает его неудобным для применения пациентам, страдающим плохо поддающимся лечению формам атеросклероза, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, им приходится принимать по 4-8 таблеток в сутки, поскольку суточная дозировка составляет 80 мг.

«Торвакард» – наиболее известный аналог «Липримара». Выпускает словацкая фармацевтическая компания «Зентива». «Торвакард» хорошо зарекомендовал себя для коррекции холестерина у пациентов, страдающих сердечно-сосудистой патологией. Его успешно применяют для лечения больных с хронической церебро-васкулярной и коронарной недостаточностями, а также профилактики осложнений, как инсульт и инфаркт. Препарат эффективно снижает уровень триглицеридов в крови. Успешно применяется в лечении наследственных форм дислипедемии, например для повышения уровня «полезных» высокоплотных липопротеинов.

Формы выпуска «Торвокарда» 10, 20 и 40 мг. Начинают терапию атеросклероза, как правило с 10 мг, предварительно зафиксировав уровень триглицеридов, холестерина, низкоплотных липопротеинов. Через 2-4 недели проводят контрольные анализы липидного спектра. При неэффективности лечения увеличивают дозировку. Максимальная доза в сутки — 80 мг.

В отличие от «Липримара» «Торвакард» действует более эффективно у пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы, в этом его «+».

Средства, основанные на розувастатине

«Розувастатин» – средство третьего поколения, оказывающее гиполипидемическое действие. Препараты, созданные на его основе, хорошо растворяются в жидкой части крови. Их основное действие – снижение холестерина общего и атерогенных липопротеинов. Еще положительный момент, «Розувастатин» почти не оказывает токсического эффекта на клетки печени и не повреждает мышечную ткань. Поэтому статины на основе розувастатина реже вызывают осложнения в виде печеночной недостаточности, повышенного уровня трансаминаз, миозитов и миалгий.

Основное фармакологическое действие направлено на подавление синтеза и повышение выведения атерогенных фракций жира. Эффект от лечения наступает значительно быстрее, чем при лечении «Аторвастатином», первые результаты обнаруживаются уже к концу первой недели, максимальный же эффект можно наблюдать на 3-4-й неделе.

На основе розувастатина созданы следующие препараты:

  • «Крестор» (производство Великобритании);
  • «Мертенил» (изготовлен в Венгрии);
  • «Тевастор» (произведен в Израиле).

«Крестор» или «Липримар», что выбрать? Препараты должен подбирать лечащий врач.

Средства, основанные на симвастатине

Еще одним популярным гиполипидемическим средством является «Симвастатин». На его основе создан ряд препаратов, успешно применяемых для лечения атеросклероза. Клинические испытания этого лекарства, которые проводились в течение пяти лет, и в которых участвовало более 20000 человек, помогли сделать выводы о том, что препараты на основе симвастатина снижают риск возникновения инфаркта и инсульта у пациентов, страдающих сердечно-сосудистой и церебро-васкулярной патологией.

Аналоги «Липримара», основанные на симвастатине:

  • «Вазилип» (произведен в Словении);
  • «Зокор» (производство — Нидерланды).

Одним из определяющих факторов, влияющих на приобретение того или иного лекарства, является цена. Это относится и к препаратам, восстанавливающим нарушения жирового обмена. Терапия подобных заболеваний рассчитана на многие месяцы, а иногда и годы. Цены на лекарственные средства, аналогичные по фармакологическому действию, у различных фармацевтических фирм отличаются в разы из-за разных ценовых политик этих компаний. Назначение препаратов и подбор дозировки должен осуществлять врач, однако у пациента есть выбор из медикаментов одной фармакологической группы, отличающихся фирмой-производителем и ценой.

Все выше представленные отечественные и зарубежные препараты, заменители «Липримара», прошли клинические испытания и зарекомендовали себя как эффективные средства, нормализующие жировой обмен. Положительный эффект в виде снижения холестерина наблюдается у 89% больных в первый же месяц лечения.

Отзывы

Отзывы о «Липримаре» в основном положительные. Препарат эффективно снижает холестерин в крови, предотвращает риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Из отрицательных моментов — высокая стоимость и побочные явления. Из аналогов и дженериков многим нравится «Аторис». Действует идентично «Липримару», практически не вызывает негативных реакций организма.

Отзывы подтверждают, что среди дешевых аналогов предпочтение отдают российскому «Липтонорму». Правда, результативность у него хуже, чем у «Липримара».

Фарм. группа

Гиполипидемические средства

Аналоги (дженерики, синонимы)

азтор, аторвастатин, аторис, корат, липимакс, синатор, торвакард, торвакол

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. «Lipromak-LF» 0,04 №10
D.S. По 1 таб. 2 раза в день в одно и то же время.

Фармакологическое действие

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — энзима, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеролов (в том числе холестерина (ХС)). У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхо- лестеринемией, ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями аторвастатин снижает концентрацию общего ХС, липопротеидов низкой плотности (Л11НП) и аполипопротеина В (Апо В). Аторвастатин также снижает концентрацию липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), а также несколько увеличивает содержание ХС липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).
Аторвастатин снижает уровень ХС и липопротеидов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КоА- редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепа- тоцитов, что сопровождается усилением захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин уменьшает продукцию ЛПНП, вызывает выраженное и продолжительное увеличение активности рецепторов ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая не поддается стандартной терапии гиполипидемическими средст­вами.
Первичным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в син­тезе ХС и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня ХС ЛПНП коррелирует с дозой препарата и концен­трацией его в организме.
Аторвастатин в дозе 10-80 мг снижал уровень общего ХС (на 30-46%), ХС ЛПНП (на 41-61%), Апо В (на 34-50%) и ТГ (на 14-33%). Этот результат устойчив у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, приобретенной формой гиперхолестеринемии и смешанной фор­мой гиперлипидемии, в том числе и у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПОНП, Апо В, ТГ и несколько повышает уровень ХС ЛПВП. У пациентов с дис- беталипопротеинемией аторвастатин снижает уровень ХС ЛПСП.
У пациентов с гиперлипопротеинемией типа Па и НЬ (по классификации Фредриксона) средний уровень повышения ХС ЛПВП при применении аторвастатина в дозе 10-80 мг составлял 5,1-8,7% независимо от дозы. Кроме того, отмечалось значимое дозозависимое уменьшение соотношений общий ХС/ХС ЛПВП и ХС ЛПНП/ХС ЛПВП. Применение аторвастатина снижает риск развития ишемии и смерти у больных с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией (не­зависимо от пола и возраста) прямо пропорционально уровню ХС ЛПНП.
Гетерозиготная родственная гиперхолестеринемия в педиатрии. У мальчиков и девочек в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или тяжелой гиперхолестеринемией аторвастатин в дозе 10-20 мг 1 раз в сутки существенно снижал уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ТГ и Апо В в плазме крови. При этом не было выявлено существенного влияния на рост и половое созревание у мальчиков или на продолжительность менструального цикла у девочек. Безопасность и эффективность применения в дозах выше 20 мг для лечения детей не изучалась. Влияния про­должительности терапии аторвастатином в детстве на уменьшение заболеваемости и смертности во взрослом возрасте не установлено.

Способ применения

Для взрослых: Перед началом терапии препаратом Липромак-ЛФ следует определить уровень Хс в крови на фоне гиполипидемической диеты, назначить физические упражнения и провести мероприятия, направленные на снижение массы тела у пациентов с ожирением, а также провести лечение основных заболеваний. Во время лечения препаратом Липромак-ЛФ пациентам следует придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.
Препарат назначают в дозе 10-80 мг 1 раз/сут ежедневно, в любое, но в одно и то же время дня, независимо от приема пищи. Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Начальная и поддерживающая дозы могут быть подобраны индивидуально с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, целевого уровня показателей липидного обмена и эффективности терапии. Через 2-4 недели от начала лечения и/или коррекции дозы Липромака-ЛФ следует провести липидограмму и соответствующим образом скорректировать дозу.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии в большинстве случаев достаточно назначить препарат в дозе 10 мг 1 раз/сут ежедневно. Эффект лечения развивается через 2 недели, максимальный эффект – через 4 недели. Положительные изменения поддерживаются путем продолжительного применения препарата.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут ежедневно, в любое время, независимо от приема пищи. Начальную и поддерживающую дозы устанавливают индивидуально. В большинстве случаев у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией терапевтический эффект достигается при дозе препарата Липромак-ЛФ 80 мг 1 раз/сут.
При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии в педиатрии (пациенты в возрасте 10-17 лет) рекомендуется назначать Липромак-ЛФ в начальной дозе 10 мг 1 раз/сут ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут ежедневно. Дозу устанавливают индивидуально с учетом целевого уровня показателей липидного обмена. Корригировать дозу можно с интервалом 4 недели и более. Дозы, превышающие 20 мг, у пациентов данной возрастной группы не изучали.
Различий в безопасности и эффективности препарата в лечении гиперхолестеринемии у пациентов пожилого возраста и взрослых пациентов в возрасте до 60 лет нет.
У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не требуется коррекции дозы препарата, т.к. функция почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови или на степень снижения уровня Хс-ЛПНП в плазме крови.
Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма. Показан контроль клинических и лабораторных показателей, и при выявлении значительных патологических изменений дозу препарата следует уменьшить или прекратить лечение.
При необходимости одновременного применения препарата Липромак-ЛФ и ингибиторов изофермента CYP3А4 следует всегда начинать лечение с минимальной дозы (10 мг), обязательно контролировать липиды сыворотки крови до титрования дозы.
Если ингибиторы CYP3А4 назначены коротким курсом (например, короткий курс антибиотика, такого как кларитромицин), то можно временно отменить Липромак-ЛФ.
Максимальная доза препарата Липромак-ЛФ при одновременном применении с циклоспорином составляет 10 мг; с кларитромицином — 20 мг; с итраконазолом — 40 мг.

Показания

Гиперхолестеринемия:
— первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона), гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) и дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта;
— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия, когда диета и другие немедикаментозные методы не обеспечивают надлежащего эффекта.
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений:
Пациентам без клинических признаков сердечно-сосудистого заболевания, с дислипидемией или без нее, но с множественными факторами риска развития ИБС, такими как курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкое содержание Хс-ЛПВП, или с ИБС в раннем возрасте в семейном анамнезе с целью:
— уменьшения риска летальности при ИБС и нефатального инфаркта миокарда;
— уменьшение риска развития инсульта;
— уменьшение риска подвергнуться операции реваскуляризации и риска развития стенокардии;
— уменьшение риска госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности;
— уменьшение риска развития стенокардии.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— активное заболевание печени или повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
— возраст до 18 лет.

Побочные действия

— Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения.
— Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции, очень редко — анафилаксия.
—Со стороны обмена вещества: часто — гипергликемия; нечасто — гипогликемия, потеря веса, анорексия.
— Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, гипестезия, дисгевзия, амнезия, кошмарные сновидения, бессонница; редко — периферическая невропатия.
— Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение остроты зрения; редко — расстройства зрения.
— Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — шум в ушах; очень редко — потеря слуха.
— Со стороны дыхательной системы: часто — глоточно-гортанная боль, эпистаксис.
— Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто — рвота, боли в верхней и нижней области живота, отрыжка, панкреатит, гепатит; очень редко — печеночная недостаточность.
— Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, алопеция; редко — буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
— Аллергические реакции: нечасто — крапивница; редко — ангионевротический отек.
— Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.
— Общие реакции: нечасто — недомогание, астения, боль в груди, периферические отеки, утомляемость, лихорадка.
— Со стороны лабораторных показателей: часто — отклонение функциональных проб печени, повышение уровня КФК в крови; нечасто — положительные результаты анализа на наличие лейкоцитов в моче.
Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, при терапии аторвастатином у пациентов отмечались повышенные уровни трансаминаз в сыворотке. Данные изменения носили, как правило, слабый, преходящий характер и не требовали превышения терапии. Клинически значимое (превышение ВГН > в 3 раза) повышение активности трансаминаз в сыворотке отмечалось у 0.8% пациентов, получавших аторвастатин. Данные отклонения являлись дозозависимыми и были обратимы у всех пациентов. Повышение КФК более чем в 3 раза ВГН наблюдалось у 2.5% пациентов, получавших аторвастатин; схожие результаты отмечены при применении других ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы в клинических исследованиях. Данное значение, превышавшее ВГН в 10 раз, отмечалось у 0.4% пациентов, принимавших аторвастатин.
При приеме аторвастатина, как препарата группы статинов, отмечались также следующие побочные эффекты: сексуальная дисфункция; депрессия; редкие случаи развития интерстициальных заболеваний легких, особенно при длительной терапии; сахарный диабет (частота зависела от присутствия или отсутствия факторов риска: глюкоза натощак > 5.6, ИМТ>30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли тригидрата) 40 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II розовый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171), поливиниловый спирт, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли тригидрата) 10 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II розовый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171), поливиниловый спирт, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таб., покр. оболочкой, 20 мг: 30 или 60 шт
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли тригидрата) 20 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II розовый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171), поливиниловый спирт, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Липромак — ЛФ» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Липримар

Состав

В состав таблеток входит активный компонент аторвастатин.

Дополнительные составляющие: кальция карбонат, лактозы моногидрат, МКЦ, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид, симетикона эмульсия.

Выпускается Липримар в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг активного компонента. Таблетки расфасованы по 7 или 10 таблеток в алюминиевые или ПВХ блистеры по 2-5 или 8, 10 блистеров в пачке.

Препарат обладает гиполипидемическим и гипохолестеринемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём Липримара позволяет снизить уровень холестерина, а также его выработку в печени. Поэтому его назначают при приобретённой и наследственной гиперхолестеринемии, смешанных типах дислипидемии и так далее.

Эффективность данного препарата проявляется при гомозиготной семейной форме гиперхолестеринемии, когда лечение обычными гиполипидемическими средствами не приносит результата. Также Липримар используется для лечения пациентов, страдающих стенокардией и прочими нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы, что позволяет снизить риск развития ишемии, осложнений и смертности.

При внутреннем приёме аторвастатина отмечается хорошая абсорбция. Максимальная концентрация в составе плазмы достигается через 2 часа и имеет зависимость от принятой дозировки.

Приём пищи не оказывает особого влияния на биодоступность вещества. При этом около 98% аторвастатина вступает в связь с белками плазмы. В результате метаболизма основного компонента образуются фармакологически активные вещества, выведение которых происходит с желчью и немного с мочой.

Показания к применению Липримара

Основные показания к применению Липримара:

  • различные формы гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, дисбеталипопротеинемии, гипертриглицеридемии;
  • профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов как имеющих, так и не имеющих нежелательные симптомы, но с клиническими признаками возможного развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта и так далее.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • высокой чувствительности к его компонентам;
  • активных болезнях и нарушениях печени;
  • возрасте до 18 лет.

Также требуется с осторожностью назначать Липримар пациентам, злоупотребляющим алкоголем и страдающим заболеваниями печени.

Побочные эффекты

Как правило, пациенты хорошо переносят Липримар, но при этом не следует исключать развития побочных эффектов.

Иногда приём данного препарата может вызвать побочные реакции, затрагивающие работу нервной системы: головную боль, проблемы со сном, астенический синдром.

Также возможны: тошнота, диарея, боли в животе, запор, диспепсия, метеоризм. Могут возникать нарушения в работе опорно-двигательной системы и состоянии соединительной ткани.

В редких случаях отмечают: амнезию, парестезию, периферическую нейропатию, гипестезию, анорексию, гепатит, холестатическую желтуху, аллергические реакции и так далее.

Липримар – инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Липримара, эти таблетки предназначены для приёма внутрь. Начиная лечение аторвастатином, предварительно определяют уровень холестерина в крови, а затем назначают диету и физнагрузки. Обычно Липримар рекомендуют, когда другие не медикаментозные способы становятся неэффективными.

Приём этих таблеток не зависит от употребления еды и времени суток. При этом суточная доза предполагает однократный приём. Через 2-4 недели возможна коррекция дозировки, на усмотрение лечащего врача. Развитие терапевтического эффекта отмечается спустя 2 недели. Максимальная концентрация достигается через месяц с начала приёма.

Лечение Липримаром способно повысить активность печёночных ферментов, поэтому в этот период требуется регулярный контроль функций печени.

Передозировка

В случаях передозировки возможно обострение побочных эффектов. Так как специфического лечения не существует, то проводится терапия в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Одновременное применение с циклоспорином, фибратами, эритромицином, кларитромицином, противогрибковыми средствами и никотиновой кислотой может повысить риск развития миопатии.

Сочетание аторвастатина с изоферментом цитохрома CYP3А4, эритромицином, кларитромицином, дилтиаземом повышает концентрацию вещества в плазме крови.

Комбинации с препаратами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, а также с колестиполом может снижать концентрацию аторвастатина в составе плазмы крови.

Сочетание данного препарата с дигоксином и пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и этинилэстрадиол, значительно увеличивает их концентрацию в организме.

Условия продажи

Липримар отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток предназначено сухое, тёмное, прохладное место, недоступное детям.

Срок годности

3 года.

Аналоги Липримара

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Липримара представлены препаратами: Аторвастатин, Аторис, Липтонорм, Торвакард, Аторвокс, Трибестан и Крестор.

Крестор или Липримар – что лучше?

По мнению специалистов, проводить лечение следует оригинальными препаратами, которые имеют лабораторное подтверждение их эффективности в качестве статинов, влияющих на состояние сердечно-сосудистой системы. К оригинальным препаратам относятся: Зокор, Липримар и Крестор.

При этом в клинической практике часто допускается взаимозаменяемость этих препаратов, так как они обладают практически одинаковым действием.

Алкоголь

Прямого противопоказания к употреблению алкоголя во время лечения данным препаратом нет, но так как алкоголь является дополнительной нагрузкой на печень, то от спиртного лучше отказаться.

Отзывы о Липримаре

Данное лекарство часто назначается людям, страдающим различными нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы. При этом отзывы пациентов о Липримаре носят различный характер. Довольно часто встречаются сообщения, в которых рассказывается о высокой эффективности лечения.

Однако некоторые больные недовольны тем, что при назначении этого препарата специалисты не разъясняют, как нужно правильно принимать таблетки. Поэтому они пытаются самостоятельно подбирать, а нередко и корректировать дозировку. В результате начинают проявляться различные симптомы, несвойственные Липримару – разжижение крови, появление синяков и кровоподтеков и так далее.

Как утверждают врачи, данный препарат является одним из наиболее эффективных, при условии точного соблюдения назначенной дозировки, схемы и длительности лечения. Если пациентам становится что-то непонятно, то всегда можно уточнить все особенности терапии у лечащего врача. Кроме того, в период лечения нужно контролировать состояние крови, соблюдать диету и выполнять соответствующие физические упражнения.

Цена Липримара, где купить

Цена Липримар 10 мг в таблетках, покрытых плёночной оболочкой за 30 штук, варьируется в пределах 720-900 рублей.

Цена Липримар 20 мг в таблетках, покрытых плёночной оболочкой за 30 штук, составляет от 1030 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Липримар таблетки п.п.о. 10мг 100 шт.Пфайзер Фармас./Пфайзер Мэнюфэкчуринг 620 руб.заказать
  • Липримар таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.Pfizer/Goedecke 380 руб.заказать
  • Липримар таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.Пфайзер Фармасьютикалз/Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ 208 руб.заказать
  • Липримар таблетки п.п.о. 20мг 100 шт.Пфайзер Фармас./Пфайзер Мэнюфэкчуринг 1257 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Липримар таблетки 20мг №30Pfizer 443 руб.заказать
  • Липримар таблетки 10мг №100Pfizer 1747 руб.заказать
  • Липримар таблетки 20мг №100Pfizer 1342 руб.заказать
  • Липримар таблетки 10мг №30Pfizer 756 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Липримар 10 мг 100 таблПфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пфайзер Мэ 665 руб.заказать
  • Липримар 20 мг 30 таблПфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пф 461 руб.заказать
  • Липримар 10 мг 30 таблПфайзер Фармасьютикалз/Пфайзер Мэнюфэкчу 218 руб.заказать
  • Липримар 20 мг 100 таблПфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пфайзер Мэ 1381 руб.заказать
  • Липримар 40 мг 30 таблПфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пфайзер Мэ 640 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Липримар 40 мг №30 таблетки Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ,Німеччина/Пфайзер Айленд Фармасьютікалз,Ірландія/Пфайзер Фармас. 547 грн.заказать
  • Липримар 10 мг N30 таблетки Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ,Німеччина/Пфайзер Айленд Фармасьютікалз,Ірландія/Пфайзер Фармас. 196 грн.заказать
  • Липримар 20 мг №30 таблетки Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ,Німеччина/Пфайзер Айленд Фармасьютікалз,Ірландія/Пфайзер Фармас. 296 грн.заказать
  • Липримар 80 мг №30 таблетки Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ,Німеччина/Пфайзер Айленд Фармасьютікалз,Ірландія/Пфайзер Фармас. 851 грн.заказать

ПаниАптека

  • Липримар таблетки Липримар таблетки, покрытые оболочкой 20мг №30 Германия , Goedecke 322 грн.заказать
  • Липримар таблетки Липримар таблетки, покрытые оболочкой 40мг №30 Германия , Pfizer Manufacturing Deutchland 600 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Липримар 20 мг №30 табл.п.о.Pfizer Ireland Pfarmaceutical, Ирландия, расфасовано Goedecke GmbH, Германия (Ирландия) 11 тг.заказать
  • Липримар 10 мг №30 табл.п.о.Pfizer Ireland Pfarmaceutical, Ирландия, расфасовано Goedecke GmbH, Германия (Ирландия) 8 тг.заказать

показать еще

Липримар 20 мг №30 табл.п.о.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛИПРИМАР®

Торговое название

Липримар®

Международное непатентованное название

Аторвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кальция аторвастатина 10,85 мг, 21,70 мг, 43,40 мг и 86,80 мг эквивалентного аторвастатину 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг соответственно,

вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,

пленочное покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид (Е 171), тальк, эмульсия симетикона.

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и «ATV» — на другой (дозировка 10 мг).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «20» на одной стороне и «ATV» — на другой (дозировка 20 мг).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «40» на одной стороне и «ATV» — на другой (дозировка 40 мг).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «80» на одной стороне и «ATV» — на другой (дозировка 80 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ КоА-редуктазы ингибиторы.

Аторвастатин.

Код АТХ С10АА 05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь; концентрация его в плазме крови достигает максимума через 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) — около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при «первом прохождении» через печень.

Пища несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25% и 9%, соответственно, о чем свидетельствуют результаты определения Сmax и AUC), однако снижение холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс-ЛПНП) сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак. После приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утреннее время. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Распределение

Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98%. Отношение содержания аторвастатина в эритроцитах/плазме составляет около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Метаболизм

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и пара-гидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Орто- и пара-гидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу. Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. В метаболизме аторвастатина играет важную роль цитохром P450 3А4 печени: повышается концентрация аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. В свою очередь аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 3А4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, цитохромом Р450 3А4, поэтому маловероятно, что аторвастатин оказывает существенное влияние на фармакокинетику других субстратов цитохрома Р450 3А4.

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью в результате печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения аторвастатина составляет около 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч, благодаря наличию активных метаболитов. После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2% аторвастатина.

Особые группы пациентов

Пожилые: концентрации аторвастатина в плазме крови у людей в возрасте 65 лет и старше выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста; различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией не обнаружено.

Дети: в открытом 8-недельном исследовании пациенты детского возраста со стадией половоготразвития по Таннеру 1 (N = 15) и ≥ 2 (N = 24) (в возрасте 6–17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и исходным уровнем Х-ЛПНП ≥ 4 ммоль/л получали, соответственно, аторвастатин в дозах 5 или 10 мг один раз в сутки в форме жевательных таблеток или 10 или 20 мг один раз в сутки в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Масса тела была единственной значимой переменной в популяционной ФК модели аторвастатина. Кажущийся пероральный клиренс аторвастатина у пациентов детского возраста был схож с таковым у взрослых при аллометрическом масштабировании по массе тела. В диапазоне экспозиций аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина наблюдалось устойчивое снижение уровней Х-ЛПНП и ОХ.

Пол: концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается (Cmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже) от таковой у мужчин, однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.

Почечная недостаточность: заболевание почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.

Гемодиализ: маловероятно, что гемодиализ приведет к существенному увеличению клиренса аторвастатина, так как препарат в значительной степени связан с белками плазмы крови.

Печеночная недостаточность: концентрация аторвастатина значительно повышается (Cmax примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у больных с алкогольным циррозом печени (Чайльд-Пью В).

Полиморфизм SLOC1B1

Печеночный метаболизм всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, включая аторвастатин, осуществляется при участии переносчика ОАТР1В1. У пациентов с полиморфизмом SLOC1B1 существует риск повышенной экспозиции аторвастатина, что может привести к повышенному риску рабдомиолиза. Полиморфизм в гене, кодирующем белок ОАТР1В1 (SLCO1B1c.521CC), обуславливает 2,4-кратное повышение значения AUC аторвастатина по сравнению с таковым у людей, не имеющих названного генетического варианта (с.521ТТ). У этой группы пациентов также возможен генетический дефект захвата аторвастатина клетками печени. Возможные последствия влияния на эффективность не известны.

Фармакодинамика

Липримар® – синтетический гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту – предшественник стероидов, включая холестерин. У больных с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией, Липримар® снижает содержание в плазме крови общего холестерина (Хс), холестерина липопротеидов низкой плотности и аполипопротеина В, а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) и триглицеридов, вызывает неустойчивое повышение содержания холестерина липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП).

В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и переносятся в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются липопротеиды низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

Липримар® снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина ЛПНП.

Показания к применению

— в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенным содержанием в плазме крови общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения содержания Хс-ЛПВП у больных первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону), с повышенным содержанием триглицеридов в плазме крови (тип IV по Фредериксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксону), в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии

— для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и Хс-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения

— для снижения риска летальных исходов ИБС и рисков развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта и для уменьшения необходимости проведения процедур реваскуляризации у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или дислипидемией, а также в случае, если эти заболевания не выявлены, но имеется не менее трех факторов риска развития ИБС, таких как возраст более 55 лет, курение, артериальная гипертензия, низкие концентрации в плазме крови Хс-ЛПВП, случаи раннего развития ИБС у родственников

— в сочетании с диетой для лечения детей в возрасте 10-17 лет с повышенным содержанием в плазме крови общего холестерина, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после адекватной диетотерапии уровень Хс-ЛПНП остается > 190мг/дл или уровень Хс-ЛПНП остается > 160мг/дл, но при этом существуют случаи раннего развития сердечно-сосудистых заболеваний у родственников или два и более факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний у ребенка

Способ применения и дозы

Перед началом лечения Липримаром® следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у больных ожирением, а также лечения основного заболевания. При назначении препарата больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

Препарат принимают в любое время дня, независимо от приема пищи. Дозу препарата варьируют от 10 до 80 мг один раз в сутки, подбирая ее с учетом исходного содержания Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Липримара® необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия: для большинства больных — 10 мг один раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4 недель; при длительном лечении эффект сохраняется.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: 80 мг один раз в сутки (в большинстве случаев терапия приводила к снижению содержания Хс-ЛПНП на 18-45%).

Тяжелые дислипидемии у педиатрических пациентов: рекомендуемая стартовая доза – 10мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 80мг в сутки в соответствии с клиническим ответом и переносимостью. Дозы должны быть подобраны индивидуально с учетом рекомендуемой цели терапии.

Применение у больных с заболеваниями печени: см. «Противопоказания».

Дозировка у больных почечной недостаточностью: заболевание почек не оказывает влияние на концентрацию Липримара® в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП, поэтому корректировки дозы препарата не требуется.

Применение у пожилых людей: различий в безопасности, эффективности или же достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией не обнаружено.

Побочные действия

Часто (от >1/100 до <1/10)

— головная боль

— назофарингит

— гипергликемия

— боль в глотке и гортани, носовое кровотечение

— диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, диарея

— артралгия, боль в конечностях, судороги мышц, миалгия, опухание суставов, боль в спине

— анормальные показатели функции печени, повышение сывороточной креатинфосфокиназы (КФК)

— аллергические реакции

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)

— гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия

— кошмарные сны, бессонница

— головокружение, парестезия, гипестезия, дисгевзия, амнезия

— расплывчатое зрение

— шум в ушах

— рвота, боль в верхней и нижней части живота, отрыжка

— панкреатит, гепатит

— крапивница, кожная сыпь, зуд, алопеция

— боль в шее, мышечная утомляемость

— недомогание, астения, боль в грудной клетке, периферический отек, повышенная утомляемость, лихорадка

— появление лейкоцитов в моче

Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)

— тромбоцитопения

— периферическая нейропатия

— нарушение зрения

— холестаз

— ангионевротический отек, буллезный дерматит включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

— миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, иногда осложненная с разрывом

Очень редко (от ≤1/10000)

— анафилаксия

— потеря слуха

— печеночная недостаточность

— гинекомастия

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

— иммуноопосредованная некротизирующая миопатия

Следующие побочные эффекты были выявлены в пациентов детского возраста:

Часто (от >1/100 до <1/10)

— головная боль

— боль в животе

— повышение уровней аланинаминотрансферазы и сывороточной креатинфосфокиназы (КФК)

При приеме некоторых статинов:

— половая дисфункция

— депрессия

— исключительно редкие случаи интерстициальной болезни легких, особенно при долгосрочной терапии

— сахарный диабет: частота будет зависеть от наличия или отсутствия факторов риска (глюкоза в крови натощак ≥5.6 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, повышенные уровни триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

— активное заболевание печени или повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза

— беременные и кормящие женщины, а также женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции

— пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента LAPP-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Риск развития миопатии повышается во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, боцепревиром, никотиновой кислоты и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам). У пациентов, одновременно принимающих аторвастатин и боцепревир, рекомендуется применять препарат Липримар® в более низкой начальной дозе и осуществлять клинический мониторинг. Во время сочетанного применения с боцепревиром суточная доза аторвастатина не должна превышать 20 мг.

Были зарегистрированы очень редкие сообщения об иммуноопосредованной некротизирующей миопатии (ИНМ) во время или после лечения статинами, в том числе аторвастатином. ИНМ клинически характеризуется слабостью проксимальных мышц и повышенным уровнем креатинкиназы в сыворотке, которые сохраняются, несмотря на прекращение терапии статинами.

Ингибиторы Р450 3А4: аторвастатин метаболизируется цитохромом Р450 3А4. Одновременное применение Липримара® и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 может привести к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и потенцирование эффекта зависит от вариабельности действия на цитохром Р450 3А4.

Одновременного применения сильных ингибиторов Р450 3А4 (например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т. д.) следует по мере возможности избегать. В случаях, когда одновременного применения этих лекарственных препаратов с аторвастатином избежать нельзя, рекомендуется назначать более низкие начальные и максимальные дозы аторвастатина, а также осуществлять надлежащий клинический мониторинг состояния пациента.

Умеренные ингибиторы Р450 3А4 (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрации аторвастатина в плазме. При использовании эритромицина в сочетании со статинами наблюдается повышенный риск миопатии. Исследования взаимодействий, оценивающие влияние амиодарона или верапамила на аторвастатин, не проводились. Как амиодарон, так и верапамил ингибируют активность Р450 3А4, и их сочетанное применение с аторвастатином может привести к повышенной экспозиции аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении с умеренными ингибиторами Р450 3А4 рекомендуется назначать более низкую максимальную дозу аторвастатина и осуществлять соответствующий клинический мониторинг у пациента. Соответствующий клинический мониторинг рекомендуется после начала терапии или после коррекции дозы ингибитора.

Ингибиторы транспортера: аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортера OATP1B1. Ингибиторы OATP1B1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Одновременное применение 10 мг Липримара® и циклоспорина (5,2 мг/кг/сут) приводит к повышению экспозиции аторвастатина в 7,7 раз.

При одновременном применении аторвастатина и ингибиторов изофермента CYP3A4 или белков-переносчиков возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и повышение риска миопатии. Риск также может увеличиться при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными препаратами, способными вызывать миопатию, такими как производные фиброевой кислоты и эзетимиб.

Эритромицин/кларитромицин: при одновременном применении Липримара® и эритромицина (500 мг четыре раза в сутки) или кларитромицина (500 мг два раза в сутки), которые ингибируют цитохром Р450 3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Ингибиторы протеаз: одновременное применение Липримара® с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Дилтиазем гидрохлорид: одновременное применение Липримара® (40мг) и дилтиазема (240мг) приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Циметидин: было проведено исследование взаимодействия Липримара® и циметидина, клинически значимых взаимодействий не обнаружено.

Итраконазол: одновременное применение Липримара® (20мг-40мг) и итраконазола (200мг) приводит к увеличению AUC аторвастатина.

Грейпфрутовый сок: содержит один или два компонента, которые ингибируют CYP 3A4 и могут увеличивать концентрацию аторвастатина в плазме крови, особенно при чрезмерном потреблении грейпфрутового сока (более 1,2 литра в день).

Индукторы цитохрома Р450 3А4: одновременное применение Липримара® с индукторами цитохрома Р450 3А4 (эфавиренз, рифампин и препараты зверобоя) может привести к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Принимая во внимание двойной механизм действия рифампина (индукция цитохрома Р450 3А4 и ингибирование фермента–переносчика ОАТР1В1 в печени), рекомендовано назначать Липримар® одновременно с рифампином, поскольку прием Липримара® после приема рифампина приводит к значительному снижению уровня аторвастатина в плазме крови.

Антациды: одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксиды, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения содержания Хс-ЛПНП при этом не менялась.

Антипирин: Липримар® не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.

Гемфиброзил/производные фиброевой кислоты: монотерапия фибратами в некоторых случаях сопровождается нежелательными явлениями со стороны мышц, в том числе рабдомиолизом. Риск возникновения этих явлений может быть повышенным при одновременном назначении производных фиброевой кислоты и аторвастатина. Если одновременного применения нельзя избежать, для достижения терапевтической цели следует использовать самые низкие дозы аторвастатина и осуществлять надлежащий мониторинг у пациентов.

Эзетимиб: монотерапия эзетимибом сопровождается нежелательными явлениями со стороны мышц, в том числе рабдомиолизом. Следовательно, риск этих явлений может быть увеличен при одновременном назначении эзетимиба и аторвастатина. Рекомендуется осуществлять надлежащий мониторинг у таких пациентов.

Колестипол: при одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%; однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

Дигоксин: При повторном приеме дигоксина и Липримара® в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Липримаром® в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больные, получающие дигоксин в сочетании с Липримаром®, требуют соответствующего наблюдения.

Азитромицин: при одновременном применении Липримара® (10 мг один раз в сутки) и азитромицина (500 мг один раз в сутки) концентрация аторвастатина в плазме не менялась.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении Липримара® и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей Липримар®.

Варфарин: в клиническом исследовании у пациентов, получавших длительную терапию варфарином, сочетанное применение аторвастатина в дозе 80 мг в сутки с варфарином вызывало небольшое снижение протромбинового времени примерно на 1,7 секунды в течение первых 4 дней лечения, которое возвращалось в норму в течение 15 дней лечения аторвастатином. Хотя зарегистрированы только очень редкие случаи клинически значимого взаимодействия с антикоагулянтами, у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время следует определять перед началом лечения аторвастатином и достаточно часто на ранних этапах терапии, чтобы удостовериться в отсутствии существенных изменений протромбинового времени. После того, как зарегистрировано стабильное протромбиновое время, его можно контролировать с периодичностью, обычно рекомендуемой для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. Такую же процедуру следует повторять при изменении дозы аторвастатина или его отмене. Терапия аторвастатином не сопровождалась случаями кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, не

принимающих антикоагулянты.

Варфарин: признаков клинически значимого взаимодействия Липримара® с варфарином не обнаружено.

Амлодипин: при одновременном применении Липримара® 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Колхицин: хотя исследований взаимодействий аторвастатина и колхицина не проводились, сообщалось о случаях миопатии при совместном применении аторвастатина и колхицина.

Фузидиевая кислота: исследований по взаимодействию Липримара® и фузидиевой кислоты не проводились, однако в постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях рабдомиолиза при их одновременном применении. Поэтому пациенты должны находиться под контролем и в случае необходимости терапия Липримаром® может быть временно приостановлена.

Другая сопутствующая терапия: в клинических исследованиях Липримар® применяли в сочетании с антигипертензивными средствами и эстрогенами, которые назначали с заместительной целью; признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено.

Особые указания

Действие на печень

После лечения Липримаром® отмечали значительное (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз.

Повышение активности «печеночных» трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы Липримара®, временной или полной отмене препарата активность «печеночных» трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием Липримара® в сниженной дозе без каких-либо последствий.

Необходимо контролировать показатели функции печени во время всего курса лечения, особенно при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения содержания «печеночных» трансаминаз, их активность следует контролировать до достижения пределов нормы. Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата.

Действие на скелетные мышцы

Назначая Липримар® в гиполипидемических дозах в сочетании с производными фиброевой кислоты, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой, врач должен тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Липримар® может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы.

При применении Липримара® описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией и миоглобинемией. Терапию Липримаром® следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, метаболические, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Информация для больного: больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

С осторожностью применять у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или страдающих заболеванием печени (в анамнезе).

Геморрагический инсульт

Анализ исследования 4731 пациентов без ишемической болезни сердца (ИБС), у которых был инсульт или транзиторная ишемическая атака в предшествующие 6 месяцев, и которые начали принимать Липримар® 80мг, выявил высокий процент геморрагических инсультов в группе, принимавшей 80мг Липримара® в сравнении с плацебо (55 на Липримаре® против 33 на плацебо). У пациентов с геморрагическим инсультом наблюдался повышенный риск развития повторного инсульта (7 на Липримаре® против 2 на плацебо). Однако у пациентов, принимавших Липримар® 80мг, наблюдалось меньшее количество инсультов любых типов (265 против 311) и меньшее число ИБС.

Интерстициальная болезнь легких

При применении некоторых статинов, особенно при долгосрочной терапии, были зарегистрированы исключительно редкие случаи интерстициальной болезни легких. Проявляющиеся признаки могут включать в диспноэ, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, потеря массы тела и лихорадка). При наличии подозрения о развитии у пациента интерстициальной болезни легких терапию статинами следует отменить.

Сахарный диабет

Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины, как класс, повышают уровень глюкозы в крови и у некоторых пациентов с высоким уровнем риска развития сахарного диабета в будущем могут привести к уровню гипергликемии, при котором целесообразно начинать лечение сахарного диабета. Тем не менее, этот риск перевешивается пользой от снижения риска для сосудов при использовании статинов, и поэтому не должен являться причиной прекращения лечения статинами. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак 5,6–6,9 ммоль/л, ИМТ > 30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, артериальная гипертензия)

должны находится под наблюдением как клинически, так и биохимически в соответствии с национальными рекомендациями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Липримар® можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: специфического антидота для лечения передозировки Липримара® нет. В случае передозировки по мере необходимости следует проводить симптоматическое лечение (по назначению врача). Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, существенное увеличение клиренса Липримара® при гемодиализе маловероятно.

Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10мг, 20мг, 40 мг и 80 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорида и фольги алюминиевой. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Пфайзер Фармасьютикалс ЭлЭлСи, Пуэрто Рико

Роуд 689, Км 1.9 Вега Байя

Пуэрто Рико 00693

Упаковщик

Пфайзер Мануфактуринг Дойчланд ГмбХ

Моосвальдали, 1

79090 Фрейбург, Германия

Липримар 20

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *