Леволет Р

Леволет Р: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Инструкция по применению Р: способ и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена Р в аптеках

Латинское название: Levolet R

Код ATX: J01MA12

Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacinum)

Производитель: Dr. Reddy`s laboratories, LTD (Индия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 347 руб.

Леволет Р – противомикробный препарат, фторхинолон.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, капсуловидные, имеют белый или почти белый цвет; по 250 и 500 мг – с гравировкой RDY на одной стороне и «279» (для таблеток 250 мг) или «280» (для таблеток 500 мг) – на другой (в блистере по 10 таблеток, в картонной упаковке 1 блистер);
  • раствор для инфузий 5 мг/мл: прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость бледно-желтого цвета (по 100 мл в полупрозрачном флаконе из полиэтилена низкой плотности с градуировочной шкалой и петлей на донной части, в картонной упаковке 1 флакон).

Состав 1 таблетки (250/500/750 мг):

  • активное вещество: гемигидрат левофлоксацина – 256,233/512,466/768,7 мг (что соответствует 250/500/750 мг левофлоксацина);
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101 и Avicel PH 102), кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), стеарат магния;
  • пленочная оболочка: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP, диоксид титана, макрогол 400).

Состав 100 мл раствора:

  • активное вещество: гемигидрат левофлоксацина – 512 мг (что соответствует 500 мг левофлоксацина);
  • вспомогательные компоненты: декстроза, кислота хлористоводородная, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Левофлоксацин относится к фторхинолонам, обладает широким спектром действия, противомикробными и бактерицидными свойствами. Блокирует топоизомеразу IV и ДНК-гиразу, а также нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), ингибирует синтез молекулы ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в клеточной стенке, цитоплазме, мембранах бактерий.

Препарат обладает эффективностью как в условиях in vitro, так и in vivo против анаэробных (Bacteroides fragilis, Veillonella spp. и др.), аэробных грамположительных (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae и др.) и грамотрицательных (Escherichia coli, Morganella morganii и др.) микроорганизмов.

Фармакокинетика активного вещества, левофлоксацина, носит линейный характер как при однократном, так и при многократном введении препарата. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 99%. Таблетированная форма Леволет Р действует аналогично раствору для инфузий, в связи с чем пероральный и внутривенный способы приема препарата считаются взаимозаменяемыми. Средний объем распределения после внутривенного введения в дозе 500 мг составляет от 89 до 112 л (как единичного, так и многократного). Связь левофлоксацина с белками плазмы варьирует в пределах 30– 40%. После в/в инфузии 500 мг левофлоксацина на протяжении 1 часа здоровым добровольцам максимальная концентрация вещества (Сmах) составила 6,2 ± 1 мкг/мл, при приеме таблетированной формы препарата в дозе 250 и 500 мг – 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Тmах раствора – 1 ± 0,1 ч, Тmах таблеток – 1–2 ч.

Левофлоксацин за короткий промежуток времени проникает в ткани внутренних органов.

После разового в/в введения Леволет Р 500 мг период полувыведения (Т1/2) составляет 6,4 ± 0,7 ч. При приеме препарата в форме таблеток Т1/2 равен 6–8 часам. В небольших количествах левофлоксацин метаболизируется и/или окисляется в печени. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 70% от общего клиренса составляет почечный клиренс. Менее 5% экскретируется в виде метаболитов. В моче спустя сутки обнаруживается неизмененном виде 70%, спустя двое суток – 87% введенной дозы. В кале спустя трое суток выявляется 4% введенной дозы.

Снижение клиренса препарата и его выведения почками у пациентов с почечной недостаточностью зависит от уровня клиренса креатинина.

Показания к применению

Таблетки

Леволет Р показан при инфекционно-воспалительных поражениях легкой, а также средней степени тяжести, вызванных микроорганизмами, обладающими чувствительностью к препарату: инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита), кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, интраабдоминальные инфекции, неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит), лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в комплексе с другими лекарственными средствами), простатит, а также септицемия и бактериемия, связанные с перечисленными заболеваниями.

Раствор для инфузий

Леволет Р показан при инфекционно-воспалительных поражениях легкой, а также средней степени тяжести, вызванных микроорганизмами, обладающими чувствительностью к препарату: неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит), интраабдоминальные инфекции, внебольничная пневмония, лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в комплексе с другими лекарственными средствами), бактериальный простатит, а также септицемия и бактериемия, связанные с перечисленными заболеваниями.

Противопоказания

Абсолютные:

  • эпилепсия;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • поражения сухожилий при ранее проводимой терапии хинолонами;
  • повышенная сенситивность к компонентам Леволет Р, а также к иным хинолонам.

Дополнительно для таблеток 750 мг: нарушение функции почек при КК < 20 мл/мин.

Относительные:

  • пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью сопутствующего возрастного снижения функции почек);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Дополнительно для таблеток 750 мг:

  • заболевания ЦНС, снижающие порог судорожной активности головного мозга;
  • совместный прием с препаратами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга;
  • психозы и психиатрические заболевания в анамнезе;
  • нарушение функции почек, при КК 20–50 мл/мин (необходим мониторинг функции почек, а также коррекция дозы препарата);
  • наличие факторов риска удлинения интервала QT ;
  • сахарный диабет с применением пероральных гипогликемических препаратов или инсулина;
  • наличие тяжелых побочных эффектов при приеме иных фторхинолонов.

Инструкция по применению Леволет Р: способ и дозировка

Леволет Р принимают внутрь перед едой или в перерывах между приемами пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая жидкостью в достаточном количестве.

Рекомендованное дозирование при нормальной функции почек (КК > 50 мл/мин):

  • инфекционные поражения кожи и мягких тканей: 500 мг в сутки за 1 или 2 приема, в случае осложненных инфекций доза может быть увеличена до 750 мг в сутки, длительность применения – 7–14 дней;
  • синусит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 10–14 дней; в случае острого бактериального синусита – 750 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 5 дней;
  • туберкулез (лекарственно-устойчивые формы): 500–1000 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – до 90 дней;
  • хронический бронхит в фазе обострения: 250–500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 10–14 дней;
  • пневмония (внебольничная): по 500 мг 1–2 раза в сутки, длительность применения – 7–14 дней; либо 750 мг 1 раз в сутки, длительность лечения – 5 дней;
  • инфекции мочевыводящих путей (неосложненные): 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 3 дня;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–10 дней; в случаях тяжелой инфекции – по 750 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 5 дней;
  • интраабдоминальная инфекция: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–14 дней (в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
  • простатит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 28 дней;
  • септицемия/бактериемия: по 500 мг 1–2 раза в сутки, длительность применения – 10–14 дней.

Препарат Леволет Р применяют внутривенно.

Доза препарата зависит от характера и тяжести инфекции, а также от чувствительности предполагаемого возбудителя.

Рекомендованное дозирование:

  • внебольничная пневмония: 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, длительность применения – 7–14 дней;
  • туберкулез (лекарственно-устойчивые формы): 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, в зависимости от тяжести заболевания и применяемой схемы лечения длительность применения может составлять до 90 дней;
  • бактериальный простатит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 28 дней;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 3 дня;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 250 мг в сутки за 1 прием (в случае тяжелой инфекции доза может быть увеличена), длительность применения – 7–10 дней;
  • интраабдоминальная инфекция: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–14 дней (в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
  • септицемия/бактериемия: 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, длительность применения – 10–14 дней.

Вводят раствор внутривенно капельно, медленно. Введение Леволет Р 500 мг (100 мл раствора) должно продолжаться не менее 1 часа. В качестве растворителей для препарата рекомендованы к использованию следующие растворы: натрий хлорид 0,9%, раствор Рингера с декстрозой 2,5%, декстроза 5%, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Не следует смешивать левофлоксацин с гепарином, а также растворами, имеющими щелочную реакцию (например, раствор гидрокарбоната натрия).

После начала терапии раствором для инфузий, в случае положительной динамики состояния больного, можно перейти на пероральный прием препарата.

После достоверной эрадикации возбудителя или после нормализации температуры терапию следует продолжать еще по крайней мере 48–72 ч.

Побочные действия

  • органы кроветворения и кровеносная система: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, выраженный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
  • пищеварительная система: тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, дисбактериоз, рвота, боли в животе, потеря аппетита, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, нарушения пищеварения, диарея с примесью крови (что может свидетельствовать о воспалении в кишечнике или псевдомембранозном колите), гепатит;
  • сердечно-сосудистая система: снижение АД, тахикардия, сосудистый коллапс, удлинение интервала QT;
  • центральная и периферическая нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, скованность движений, нарушения сна, парестезии в кистях, состояние страха, беспокойство, дрожь, спутанность сознания, судороги, психотические реакции (галлюцинации, депрессия), двигательные расстройства;
  • органы чувств: нарушения обоняния, слуха, зрения, вкусовой и тактильной чувствительности;
  • обмен веществ: гипогликемия (резкое повышение аппетита, испарина, дрожь), обострение имеющейся порфирии;
  • мочевыделительная система: гиперкреатининемия, снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, из-за аллергической реакции – интерстициальный нефрит);
  • костно-мышечная система: поражение сухожилий (в т. ч. тендинит), мышечные и суставные боли, разрыв ахиллова сухожилия (может проявляться в течение 2-х суток после начала лечения и носить двусторонний характер), мышечная слабость (особенно у больных миастенией), рабдомиолиз;
  • аллергические реакции: покраснение кожи, зуд, анафилактические и анафилактоидные реакции (симптомы: бронхоспазм с возможным тяжелым удушьем, крапивница, редко – отек лица, гортани), внезапное снижение АД, синдром Стивенса – Джонсона, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, аллергический пневмонит, экссудативная мультиформная эритема, васкулит;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: фотосенсибилизация;
  • прочее: астения, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

При применении раствора для инфузий Леволет Р могут возникать следующие местные реакции: боль, покраснение, флебит.

Передозировка

Симптомы передозировки Леволет Р: тошнота, головокружение, спутанность сознания, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, судороги, удлинение интервала QT.

В случае передозировки рекомендовано симптоматическое лечение. Диализ неэффективен.

Особые указания

В период терапии препаратом Леволет Р следует избегать солнечного и искусственного УФ-облучения из-за риска повреждения кожных покровов.

При первых признаках тендинита прием левофлоксацина следует немедленно прекратить.

При наличии в анамнезе поражений головного мозга, таких как инсульт, тяжелая травма существует риск развития судорог, в случае недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы – риск развития гемолиза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии препаратом Леволет Р следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, а также при иных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Леволет Р противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендовано прекратить.

Применение в детском возрасте

Леволет Р противопоказано применять у лиц, не достигших возраста 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы Леволет Р в зависимости от величины КК. Дозы для приема внутрь/внутривенного введения – 250 мг/сутки, 500 мг/сутки, 500 мг/12 ч. Дальнейший режим дозирования зависит от характера и тяжести инфекции, а также от чувствительности предполагаемого возбудителя.

Введение дополнительных доз Леволет Р после постоянного амбулаторного диализа или гемодиализа не требуется.

При нарушениях функции печени

Левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени, в связи с чем при нарушении ее функции возможен прием препарата в обычных дозах.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам следует с осторожностью применять Леволет Р в связи с высокой вероятностью сопутствующего нарушения функции почек.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина.

Следующие препараты понижают эффективность левофлоксацина при одновременном приеме: средства, угнетающие моторику кишечника, магний- и алюминийсодержащие антацидные препараты, сукральфат, соли железа (перерыв между приемом должен составлять не менее 2 часов).

Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), а также теофиллином повышает судорожную готовность; с глюкокортикостероидами (ГКС) – увеличивает риск разрыва сухожилий.

Циметидин и препараты, блокирующие кальциевую секрецию, снижают скорость выведения левофлоксацина.

При совместном приеме левофлоксацина и непрямых антикоагулянтов (в т. ч. варфарина) необходим контроль свертываемости крови.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Раствор не замораживать!

Срок хранения: таблетки – 3 года, раствор для инфузий – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Леволет Р

Отзывы о Леволет Р достаточно противоречивы. Из плюсов препарата пациенты в большинстве случаев отмечают его относительно низкую стоимость, отрицательные же отзывы связаны в основном с внушительным списком побочных действий.

Цена на Леволет Р в аптеках

Դեղատուն Էրեբունի

Хелатные соединения: антациды, сукральфат, катионы металлов, поливитамины

Левофлоксацин для приема внутрь. Магний- и алюминийсодержащие антациды, сукральфат; ЛС, содержащие катионы металлов (такие как железо), цинксодержащие поливитамины, диданозин (ЛФ, содержащие алюминий и магний) при одновременном пероральном приеме с левофлоксацином могут существенно влиять на абсорбцию последнего в ЖКТ, приводя к снижению его системного уровня. Вышеперечисленные ЛС необходимо принимать по крайней мере за 2 ч до или через 2 ч после перорального приема девофлоксацина.

Левофлоксацин для инъекций. Нет данных относительно взаимодействия в/в вводимых фторхинолонов с пероральными антацидами, сукральфатом, поливитаминами, диданозином или катионами металлов. Тем не менее, не следует вводить ни один из фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацин, совместно с любым раствором, содержащим поливалентные катионы, например магний, через одну и ту же систему для в/в введения.

Варфарин

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев не отмечено значимого эффекта левофлоксацина на Cmax, AUC и другие фармакокинетические параметры R- или S-изомеров варфарина. Также не наблюдалось видимого эффекта варфарина на абсорбцию и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина. Тем не менее в постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях усиления эффекта варфарина при одновременном применении с левофлоксацином, при этом увеличение ПВ сопровождалось эпизодами кровотечения. При одновременном применении левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг МНО, ПВ и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.

Противодиабетические ЛС

У пациентов, получавших одновременно фторхинолоны и противодиабетические ЛС, были зарегистрированы колебания уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови при совместном применении этих ЛС.

НПВС

Сопутствующее применение НПВС с фторхинолонами, включая левофлоксацин, может увеличить риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.

Теофиллин

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев не отмечено значимое влияние левофлоксацина на плазменные концентрации, AUC и другие фармакокинетические параметры теофиллина. Также не отмечено видимого эффекта теофиллина на абсорбцию и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина. Однако сопутствующее применение теофиллина с другими фторхинолонами сопровождалось увеличением T1/2 и сывороточной концентрации теофиллина и последующим увеличением риска теофиллинозависимых побочных реакций. В связи с этим необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы при сопутствующем применении левофлоксацина. Побочные реакции, в т.ч. судороги, могут возникать вне зависимости от повышения сывороточной концентрации теофиллина.

Циклоспорин

В исследовании у здоровых добровольцев не наблюдалось клинически значимое влияние левофлоксацина на плазменные концентрации, AUC и другие фармакокинетические параметры циклоспорина. Однако сообщалось о повышении плазменных уровней циклоспорина под влиянием других фторхинолонов. Cmax левофлоксацина было немного ниже, тогда как Tmax и Т1/2 — немного длиннее в присутствии циклоспорина, чем те же параметры, наблюдаемые в других исследованиях без сопутствующего лечения. Различия, однако, не считаются клинически значимыми. В связи с этим корректировка дозы левофлоксацина или циклоспорина при их одновременном применении не требуется.

Дигоксин

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев не обнаружено существенное влияние левофлоксацина на Cmax, AUC и другие фармакокинетические параметры дигоксина. Абсорбция и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина были сходными в присутствии или отсутствии дигоксина. Таким образом, при одновременном применении корректировка дозы левофлоксацина или дигоксина не требуется.

Пробенецид и циметидин

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев не наблюдалось существенное влияние пробенецида или циметидина на Cmaxлевофлоксацина. Значения AUC и Т1/2 левофлоксацина были выше, в то время как значения клиренса — ниже во время сочетанного лечения левофлоксацином с пробенецидом или циметидином по сравнению с лечением только левофлоксацином. Однако эти изменения не являются основанием для корректировки дозы левофлоксацина при сочетанном применении с пробенецидом или циметидином.

Взаимодействие, связанное с лабораторным или диагностическим тестированием

Некоторые фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут привести к ложноположительным результатам проверки мочи на содержание опиатов при использовании коммерчески доступных наборов для иммунологического анализа (могут понадобиться более специфические методы определения опиатов).

Леволет® Р (Levolet R)

Последняя актуализация описания производителем 28.08.2014 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Таваник

Фильтруемый список28.08.2014

Действующее вещество:

Левофлоксацин* (Levofloxacin)

АТХ

J01MA12 Левофлоксацин

  • Противомикробное средство, фторхинолон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • J01 Острый синусит
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • K65 Перитонит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N41.0 Острый простатит

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг
512,466 мг
(соответствует 250 и 500 мг левофлоксацина)
вспомогательные вещества: МКЦ (Avicel РН 101); крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; кросповидон; гипромеллоза (15 cps); МКЦ (Avicel РН 102); магния стеарат
оболочка пленочная: краситель Opadry белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400)
Раствор для инфузий 100 мл
активное вещество:
левофлоксацина гемигидрат 512 мг
(соответствует 500 мг левофлоксацина)
вспомогательные вещества: декстроза — 5000 мг; хлористоводородная кислота — 0,117 мл; натрия гидроксид — 2,857 мг; вода для инъекций — до 100 мл

Описание лекарственной формы

Таблетки, 250 мг: белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «279».

Таблетки, 500 мг: белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «280».

Раствор для инфузий: прозрачный или слабо опалесцирующий бледно-желтый.

Характеристика

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, противомикробное широкого спектра.

Фармакодинамика

Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация — МПК — ≤2 мг/мл)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллинчувствительные/умеренночувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS — лейкотоксинсодержащие), Streptococci группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллинчувствительные/умеренночувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинчувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллинустойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллинустойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

После однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л. После в/в часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина Сmax в плазме составила (6,2±1) мкг/мл, Тmax — (1±0,1) ч.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Тmax — 1–2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина Сmax составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После разового в/в введения в дозе 500 мг Т1/2 составляет (6,4±0,7) ч, при приеме таблеток Т1/2 — 6–8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70% введенной дозы, а за 48 ч — 87%. В кале за период 72 ч выявляется 4% введенной дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения Cl креатинина.

Показания препарата Леволет® Р

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

внебольничная пневмония;

лекарственноустойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии);

осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

простатит, в т.ч. бактериальный;

септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;

интраабдоминальная инфекция.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

инфекции лop-органов (острый синусит);

инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);

инфекции кожи и мягких тканей.

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;

повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата;

эпилепсия;

поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов, в анамнезе;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

беременность;

период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; редко — диарея с примесью крови (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.

Со стороны ССС: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания; очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, нарушения движений.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — гиперкреатининемия; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).

Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрывы сухожилий (в т.ч. ахиллова, которые могут носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.

Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также в редких случаях — отек лица, гортани); очень редко — резкое снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.

Дерматологические реакции: очень редко — фотосенсибилизация.

Прочие: иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Дополнительно для раствора для инфузий

Местные реакции: часто — боль, покраснение, флебит.

Взаимодействие

Увеличивает Т1/2 циклоспорина.

НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Полноту всасывания снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные ЛС, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Дополнительно для раствора для инфузий

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) необходимо контролировать свертываемость крови.

Внутрь, в/в.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Для обеих лекарственных форм

Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 3 дня.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Простатит, в т.ч. бактериальный: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 28 дней.

Септицемия/бактериемия: по 500 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.

Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

В составе комплексной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1–2 раза в сутки (500–1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения — до 3 мес.

Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 250–500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1–2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины Cl креатинина.

Таблица

Режим дозирования, в зависимости от величины Cl креатинина

Cl креатинина, мл/мин Дозы для приема внутрь* и в/в введения
250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
первая доза 250 мг первая доза 500 мг первая доза 500 мг
50–20 затем 125 мг/24 ч затем 250 мг/24 ч затем 250 мг/12 ч
19–10 затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/12 ч

<10 (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ)

затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/24 ч

*Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введение дополнительных доз.

Применение при нарушениях функции печени. При нарушении функции печени не требуется специальный подбор доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.

Препарат Леволет®Р в форме раствора для инфузий вводят в/в капельно, медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. Раствор препарата Леволет®Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например с раствором натрия гидрокарбоната).

При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.

Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет®Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая ЧМТ) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.

При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может быть неэффективен.

В/в введение должно осуществляться в течение не менее 60 мин, во время введения может отмечаться сердцебиение и транзиторное снижение АД, редко может развиваться коллапс. При выраженном снижении АД введение левофлоксацина прекращают. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile, лечение левофлоксацином отменяют и назначают соответствующую терапию.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. В блистере из ПВХ/алюминия по 10 шт. 1 блистер в пачке картонной.

Раствор для инфузий, 5 мг/мл. В полупрозрачном флаконе из ПЭНП, снабженном пылезащитным колпачком, с петлей на донной части, градуировочной шкалой и внутренним кодом упаковки на боковой поверхности флакона по 100 мл. 1 фл. в пачке картонной. На клапане пачки картонной допускается наличие стикера с логотипом фирмы для контроля первого вскрытия.

«Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.». Хайдарабад, Андхра Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.»: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

По рецепту.

Условия хранения препарата Леволет® Р

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Леволет® Р

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 3 года.

раствор для инфузий 5 мг/мл — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A41.9 Септицемия неуточненная Бактериальная септицемия
Бактериальные инфекции тяжелого течения
Генерализованные инфекции
Генерализованные системные инфекции
Инфекции генерализованные
Раневой сепсис
Септико-токсические осложнения
Септикопиемия
Септицемия
Септицемия/бактериемия
Септические заболевания
Септические состояния
Септический шок
Септическое состояние
Токсико-инфекционный шок
Шок септический
Эндотоксиновый шок
J01 Острый синусит Воспаление придаточных пазух носа
Воспалительные заболевания придаточных пазух носа
Гнойно-воспалительные процессы придаточных пазух носа
Инфекционно-воспалительное заболевание лор-органов
Инфекция придаточных пазух носа
Комбинированный синусит
Обострение синусита
Острое воспаление придаточных пазух носа
Острый бактериальный синусит
Острый синусит у взрослых
Подострый синусит
Синусит острый
Синуситы
J18.9 Пневмония неуточненная Внебольничная пневмония
Внутрибольничная пневмония
Госпитальная пневмония
Госпитальные пневмонии
Интерстициальная пневмония
Инфекции органов дыхания
Непневмококковые пневмонии
Пневмонии
Пневмония
Пневмония при болезни легионеров
Пневмония при иммунодефицитных состояниях
J42 Хронический бронхит неуточненный Аллергический бронхит
Астмоидный бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит хронический
Воспалительное заболевание дыхательных путей
Заболевание бронхов
Катар курильщика
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Обострение хронического бронхита
Рецидивирующий бронхит
Хронические бронхиты
Хронические обструктивные заболевания легких
Хронический бронхит
Хронический бронхит курильщиков
Хронический спастический бронхит
K65 Перитонит Абдоминальная инфекция
Внутрибрюшинные инфекции
Внутрибрюшные инфекции
Диффузный перитонит
Инфекции абдоминальные
Инфекции брюшной полости
Инфекция брюшной полости
Инфекция желудочно-кишечного тракта
Спонтанный бактериальный перитонит
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная Абсцесс мягких тканей
Бактериальная или грибковая инфекция кожи
Бактериальные инфекции кожи
Бактериальные инфекции мягких тканей
Бактериальные кожные инфекции
Бактериальные поражения кожи
Вирусная инфекция кожи
Вирусные инфекции кожи
Воспаление клетчатки
Воспаление кожных покровов в местах инъекций
Воспалительные кожные заболевания
Гнойничковое заболевание кожи
Гнойничковые заболевания кожи
Гнойно-воспалительное заболевание кожи и мягких тканей
Гнойно-воспалительные заболевания кожи
Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков
Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей
Гнойные инфекции кожи
Гнойные инфекции мягких тканей
Инфекции кожи
Инфекции кожи и кожных структур
Инфекционное поражение кожи
Инфекционные заболевания кожи
Инфекция кожи
Инфекция кожи и ее придатков
Инфекция кожи и подкожных структур
Инфекция кожи и слизистых оболочек
Инфекция кожных покровов
Кожные бактериальные инфекции
Некротизирующие подкожные инфекции
Неосложненные инфекции кожи
Неосложненные инфекции мягких тканей
Поверхностная эрозия кожи со вторичной инфекцией
Пупочная инфекция
Смешанные инфекции кожи
Специфические инфекционные процессы в коже
Суперинфекция кожи
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический Инфекции почек
Инфекция почек
Неосложненный пиелонефрит
Нефрит интерстициальный
Нефрит тубулярный
Пиелит
Пиелонефрит
Пиелоцистит
Послеоперационная инфекция почек
Тубулоинтерстициальный нефрит
Хронические воспаления почек
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации Асимптоматическая бактериурия
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей
Бактериальные инфекции мочевых путей
Бактериальные инфекции мочеполовой системы
Бактериурия
Бактериурия асимптоматическая
Бактериурия хроническая скрытая
Бессимптомная бактериурия
Бессимптомная массивная бактериурия
Воспалительное заболевание мочевыводящих путей
Воспалительное заболевание мочеполового тракта
Воспалительное заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания мочевыводящей системы
Воспалительные заболевания мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания урогенитальной системы
Грибковые заболевания урогенитального тракта
Грибковые поражения мочевых путей
Инфекции мочевого тракта
Инфекции мочевыводящего тракта
Инфекции мочевыводящей системы
Инфекции мочевыводящих путей
Инфекции мочевых путей
Инфекции мочевых путей, вызванные энтерококками или смешанной флорой
Инфекции мочеполового тракта неосложненные
Инфекции мочеполового тракта осложненные
Инфекции органов мочеполовой системы
Инфекции урогенитальные
Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Инфекция мочевого тракта
Инфекция мочевыводящих путей
Инфекция мочевыделительной системы
Инфекция мочевых путей
Инфекция мочеполовых путей
Инфекция урогенитального тракта
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевых путей
Неосложненные инфекции мочеполовой системы
Обострение хронической инфекции мочевого тракта
Ретроградная инфекция почек
Рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей
Рецидивирующие инфекции мочевых путей
Рецидивирующие инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Смешанные уретральные инфекции
Урогенитальная инфекция
Урогенитальное инфекционно-воспалительное заболевание
Урогенитальный микоплазмоз
Урологическое заболевание инфекционной этиологии
Хроническая инфекция мочевого тракта
Хронические воспалительные заболевания органов малого таза
Хронические инфекции мочевыводящих путей
Хронические инфекционные заболевания мочевыводящей системы
N41.0 Острый простатит Острый бактериальный простатит
Уретропростатит
Хламидийный простатит

Фармакологические свойства препарата Леволет

Фармакодинамика. Левофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и становится невозможным дальнейшее размножение бактериальных клеток. Препарат активен в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-s, Staphylococcus haemolyticus methi-s, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-i/S/R, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-s/R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие: Clamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.
Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.
Фармакокинетика. При пероральном применении левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет практически 100%. Для левофлоксацина характерна линейная Фармакокинетика. Прием пищи почти не влияет на его всасывание. 30–40% левофлоксацина связывается с протеинами плазмы крови. При приеме внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки возможна незначительная его кумуляция. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (≤5% препарата, который выводится с мочой); метаболиты — диметиллевофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови, T составляет 6–8 ч. Выводится преимущественно почками (85%).

Показания к применению препарата Леволет

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и/или умеренной степени тяжести, вызванные широким спектром чувствительных к левофлоксацину штаммов микроорганизмов: нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита), ЛОР-органов (острый синусит), осложненные и неосложненные инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей (атерома, абсцесс, фурункул), септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.

Применение препарата Леволет

Принимают внутрь независимо от приема пищи 1–2 раза в сутки. Таблетки проглатывают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (не менее 200 мл воды). Доза препарата и длительность применения зависят от нозологической формы, степени тяжести и течения заболевания; курс лечения составляет, как правило, не более 14 дней (для лечения простатита — до 28 дней). Рекомендовано продолжать лечение на протяжении 2–3 сут после нормализации температуры тела или подтверждения микробиологическими тестами отсутствия возбудителя.
Общие рекомендации в отношении дозирования препарата взрослым пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 50 мл/мин) (табл. 1).

Таблица 1

Острый синусит
500 мг 1 раз в сутки
10–14 сут

Обострение хронического бронхита

250–500 мг 1 раз в сутки

7–10 сут

Пневмония

500–1000 мг 1–2 раза в сутки

7–14 сут

Неосложненные инфекции мочевыделительной системы

250 мг 1 раз в сутки

3 сут

Осложненные инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит)

250 мг 1 раз в сутки

7–10 сут

Простатит

500 мг 1 раз в сутки

28 сут

Инфекции кожи и мягких тканей

500–1000 мг 1–2 раза в сутки

7–14 сут

Септицемия/бактериемия

500–1000 мг 1–2 раза в сутки

10–14 сут

Интраабдоминальные инфекции

500 мг 1 раз в сутки (в комбинации с антибиотиками, которые действуют на анаэробы)

7–14 сут

Пациентам с нарушением функций почек (клиренс креатинина ≤50 мл/мин) вначале рекомендован прием полной дозы препарата, в последующие дни необходимо снизить дозу в зависимости от клиренса креатинина (табл. 2).

Таблица 2

Клиренс креатинина
(мл/мин)
Пневмония,
острый синусит,
осложненные
инфекции
кожи и мягких
тканей,
септицемия/бактериемия
Острый и обострение
хронического
бронхита,
бактериальный
простатит,
неосложненные
инфекции
кожи и мягких
тканей,
интраабдоминальные инфекции
Осложненные
инфекции
мочевыделителной
системы
(включая
пиелонефрит)

20–49 мл/мин

Начальная доза: 500 мг,
последующие: 250 мг/12 ч

Начальная доза: 500 мг,
последующие: 250 мг/24 ч

Коррекции дозы
не требуется

10–19 мл/мин

Начальная доза: 500 мг,
последующие: 250 мг/24 ч

Начальная доза: 500 мг,
последующие: 250 мг/48 ч

250 мг/48 ч

≤10 мл/мин,
гемодиализ,
хронический
амбулаторный
перитонеальный
диализ

Начальная доза: 500 мг,
последующие: 250 мг/48 ч

Начальная доза: 500 мг,
последующие: 250 мг/48 ч

250 мг/48 ч

Противопоказания к применению препарата Леволет

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, эпилепсия, наличие в анамнезе побочных реакций со стороны опорно-двигательного аппарата при применении фторхинолонов, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Леволет

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: в некоторых случаях — зуд и гиперемия кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (крапивница, бронхоспазм, удушье, отек Квинке); очень редко — анафилактический шок, удлинение интервала Q–T, фотосенсибилизация; в единичных случаях — экссудативная полиморфная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать реакции со стороны кожи более легкой степени. Такие реакции могут появиться уже после приема первой дозы на протяжении нескольких часов после приема.
Со стороны ЖКТ, обмена веществ: часто — тошнота, диарея; в некоторых случаях — анорексия, рвота, боль в области живота, нарушения пищеварения; редко — колит, в том числе псевдомембранозный (проявляется геморрагической диареей); очень редко — гипогликемия (учитывать при сахарном диабете). Признаки гипогликемии: выраженное чувство голода, тремор конечностей, раздражительность, гипергидроз.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях — головная боль, головокружение, сонливость, диссомния; редко — парестезии, тремор, беспокойство, чувство страха, судорожные приступы и нарушения сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкуса и обоняния, гипестезия, а также галлюцинации и депрессивные изменения настроения, нарушения движений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — коллапс, шок.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — поражение сухожилий, тенденит, боль в суставах или мышцах; очень редко — разрыв сухожилий (чаще ахиллового сухожилия). Это побочное действие может развиться на протяжении 48 ч от начала лечения, поражаются ахилловые сухожилия обеих ног. В единичных случаях — поражение мышц (рабдомиолиз).
Со стороны печени и почек: часто — повышение уровней печеночных энзимов (АлАТ, АсАТ), билирубина, креатинина плазмы крови; очень редко — гепатит, нарушение функций почек, вплоть до ОПН (при интерстициальном нефрите).
Со стороны системы крови: эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения (склонность к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко — агранулоцитоз; единичные случаи — гемолитическая анемия, панцитопения.
Другие побочные действия: в единичных случаях — астения; очень редко — лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или мелких кровеносных сосудов (васкулит).
Применение антибактериальных средств отрицательно сказывается на нормальной микрофлоре организма человека и может привести к различным формам дисбиоза, по этой причине может развиться вторичная инфекция, требующая дополнительного лечения.

Особые указания по применению препарата Леволет

Рекомендовано при лечении левофлоксацином увеличить количество потребляемой жидкости для предотвращения развития кристаллурии. Не применять антациды, содержащие магний и алюминий, витамины или минеральные добавки, содержащие ионы металлов (железо, цинк) менее чем за 2 ч до или после приема Леволета, так как одновременное применение может снизить действие антибиотика. Во время лечение противопоказано употреблять алкоголь, длительное время находиться под действием прямых солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового облучения. Необходимо учитывать, что левофлоксацин, как и большинство антибактериальных средств, может быть причиной развития периферической нейропатии, псевдомембранозного колита, тенденита и разрывов сухожилий, дисбиоза, вторичной инфекции (грибковые поражения разной локализации). Необходимо строго соблюдать режим дозирования и схемы лечения на протяжении курса терапии, не пропускать прием препарата и принимать через равные промежутки времени. Если был пропущен прием дозы препарата, ее следует принять как можно скорее, но в случае, если наступило время следующего приема, дозу не удваивать. Придерживаться полного курса терапии.
Пациенты пожилого возраста. Необходимо учитывать возможное снижение функциий почек и руководствоваться общими рекомендациями в отношении дозирования (см. табл. 2). При нарушении функций печени коррекции дозы не требуется, так как левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Период беременности и кормления грудью. Противопоказан из-за возможного развития повреждения хрящевой ткани плода и/или ребенка грудного возраста.
Дети. Противопоказан детям в возрасте до 18 лет из-за возможного развития повреждения хрящевой ткани ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и/или работы с другими механизмами.

Взаимодействия препарата Леволет

Абсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном применении с антацидами, содержащими магний, алюминий, а также препаратами, содержащими соли железа. Биодоступность таблетированной формы Леволета значительно снижается при сочетанном приеме с гастропротекторами (сукральфат). Интервал времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.
Возможно снижение порога судорожной готовности при одновременном применении левофлоксацина с теофиллином, НПВП и другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности. При сочетанном применении с варфарином левофлоксацин усиливает его антикоагулянтное действие, поэтому необходимо проводить контроль показателей коагулограммы. При одновременном применении левофлоксацина с гипогликемизирующими средствами отмечаются изменения уровня глюкозы в плазме крови, поэтому необходим контроль гликемии. Необходимо учитывать, что почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида и циметидина, которые могут блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. T циклоспорина увеличивается на 1/3 при сочетанном применении с левофлоксацином. Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Передозировка препарата Леволет, симптомы и лечение

Проявляется со стороны ЦНС: нарушения сознания, головокружение, судорожные приступы; со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q–T; со стороны ЖКТ: тошнота, эрозивное поражение слизистых оболочек.
Специфических антидотов нет. Лечение симптоматическое: промывание желудка, применение антацидных средств. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом, мониторирование ЭКГ. Гемодиализ, в том числе перитонеальный, неэффективен.

Леволет 250 инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *