Как принимать препарат Лерканидипин при повышенном давлении и гипертонии?

Лекарственное средство Лерканидипин в России продается также под названием Леркамен. Это сравнительно новое для российской фармацевтики средство, которое производится в Германии и помогает гипертоникам нормализовать показатели давления. Медикамент положительно показал себя в лечении повышенного давления: он не оказывает влияние на сердце, частоту биений, ритм. У него минимум побочных эффектов, а эффективность намного выше, чем у аналогов. В комплексе с тиазидными мочегонными средствами препарат Лерканидипин от давления назначают больным с тяжелой формой гипертонической болезни, которая осложнена диабетом, нарушениями функций почек или печени.

Форма выпуска и дозировки

Медикамент производится в форме таблеток по 10 или 20 мг. В состав входит гидрохлорид лерканидипина. Это вещество принадлежит к блокаторам кальциевых каналов дигидропиридиновой природы. Врачи рекомендуют принимать при повышенном давлении по 1 таблетке в день. Этой дозировки достаточно для нормализации кровяного давления.

Фармакологические особенности препарата

Лерканидипин – производное гидрохлорида лерканидипина. Препарат от давления принадлежит к антагонистам кальция и рекомендован врачами для лечения гипертензии. Лекарственный препарат понижает показатели давления, снимает спазмы сосудов, расслабляет мышцы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Таблетки не оказывают инотропный эффект, они полностью безопасны для сердца.

Прием медикамента не приводит к резкому понижению артериального давления до критических показателей и повышению частоты сердечных сокращений, так как релаксация гладких мышц в стенках сосудов нарастает медленно.

Таблетки от давления Лерканидипин обладают выраженным пролонгированным действием. Действенность от приема одной таблетки сохраняется в течение суток.

Упаковка Лерканидипина

Фармакодинамика – механизм действия на АД

Лерканидипин снижает систолическое давление на 20-30 пунктов, а диастолическое – на 10-15. Компоненты растворяются в желудке, проникая в кровеносную систему. Медикамент обладает накопительным эффектом, поэтому одна таблетка действует 24 часа. Врачи рекомендуют принимать лекарственное средство 1 раз в день в одно и то же время.

Медикамент от давления намного эффективнее действующих аналогов Амлодипина или Нефидипина. У него меньше противопоказаний и побочных эффектов. Препарат не увеличивает показатели сахара, холестерина, триглицеридов. Таблетки разрешено принимать пациентам с подагрой, пожилым людям.

При длительном приеме таблеток наблюдается:

  • понижение развития гипертрофии кровеносных сосудов;
  • коррекция дисфункции эндотелия;
  • улучшение самочувствия при ишемии;
  • улучшение мозгового кровообращения в пожилом возрасте;
  • снижение риска развития атеросклероза;
  • снижение вероятности развития нарушений функций почек.

Таблетки не влияют на уровень холестерина, сердечный ритм, миокард. Они действуют направленно на кровеносные сосуды.

Блокаторы кальциевых каналов часто вызывают почечную недостаточность и отечность конечностей, но прием Лерканидипина не приводит к развитию нежелательных реакций организма.

По результатам исследования негативное влияние Лерканидипина на организм незначительно:

  • отечность конечностей наблюдается у 5 % пациентов;
  • боли в голове и вестибулярные расстройства наблюдаются у 3 % пациентов;
  • в пожилом возрасте длительное применение лекарства повышает умственную активность, улучшает память и внимание;
  • при длительном приеме таблетки не вызывают повышение внутриклубочкового давления;
  • регулярный прием препарата не приводит к перепадам адреналина;
  • прием лекарства повышает скорость клубочковой фильтрации и улучшает показатели липидного профиля.

Лекарство Лерканидипин разрешено пациентам с нарушениями функций почек. Стоимость Лерканидипина выше, чем препаратов с аналогичным действием, но минимальное негативное влияние полностью компенсирует все затраты.

Прием Лерканидипина разрешен пациентам с почечной недостаточностью

Фармакокинетика Лерканидипина

Таблетки используются перорально. После приема компоненты препарата полностью всасываются. Максимальное содержание веществ в крови наблюдается через 1,5-3 часа. При приеме средства натощак биодоступность снижается на 1/3. Препарат рекомендуется принимать в течение двух часов после употребления жирной пищи, тогда биодоступность повышается в четыре раза.

Биодоступность препарата повышается с увеличением дозы. Чем выше дозировка, тем выше концентрация действующих веществ организме. Каждые 10 мг средства увеличивают показатели концентрации в два раза.

После приема лекарственный препарат попадает в желудок, оболочка таблетки растворяется под действием желудочного сока, а компоненты попадают в кровеносную систему. Связывание с белками крови составляет 98 %.

Метаболизм происходит в печени, нерастворенные частицы выходят через почки. Время полувыведения остатков медикамента составляет 8 часов.

У пациентов пожилого возраста, а также больных с нарушениями функций печени и почек фармакокинетические свойства не меняются.

При тяжелой почечной недостаточности, а также у больных с искусственной почкой, показатели концентрации активного вещества повышаются до 70 %. При тяжелой печеночной недостаточности повышается степень биодоступности препарата.

Показания к применению лекарства

Лекарственное средство Лерканидипин назначается врачами при гипертонической болезни. Его назначают при монотерапии или в комплексе с другими препаратами. Медикамент разрешено принимать пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями функций почек и печени в легкой или средней степени выраженности. Применение Лерканидипина при гипертонии положительно сказывается на умственных способностях, концентрации внимания и памяти, особенно у пожилых людей.

Препарат назначают пожилым людям из-за минимального негативного влияния на организм

Противопоказания

Несмотря на положительные результаты исследований и минимум противопоказаний, лекарственный препарат Лерканидипин противопоказано при:

  • сужении устья аорты на уровне аортального клапана;
  • тяжелой степени недостаточности сердца;
  • нестабильной ишемической болезни сердца;
  • тяжелой форме почечной и печеночной недостаточности;
  • перенесенном инфаркте миокарда;
  • вынашивании ребенка;
  • грудном вскармливании младенца;
  • индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Медикамент противопоказано принимать для нормализации давления одновременно с иммунодепрессантом Циклоспорином. Нельзя запивать препарат грейпфрутовым соком. Женщинам репродуктивного возраста при прохождении курсовой терапии Лерканидипином необходимо позаботиться о надежной контрацепции. Препарат запрещено принимать детям.

Инструкция по применению при высоком давлении

Медикамент необходимо принимать по назначению лечащего врача. Дозировку и продолжительность терапии определяет врач после обследования, сбора анализов и определения клинической картины заболевания. Врач проверяет пациента на отсутствие противопоказаний, узнает о других принимаемых препаратах.

Согласно инструкции по применению Лерканидипина, медикамент начинают пить с 10 мг. Это 1 таблетка в сутки. Врачи рекомендуют принимать средство за 15 минут до еды. Через некоторое время врач может принять решение об увеличении дозировки до 20 мг. Эффективность препарата оценивается через 2-3 недели после назначения терапии, поэтому повышение дозировки будет не раньше, чем через месяц от начала курса. Раннее повышение дозировки не повлияет на действенность препарата, но может привести к выраженным побочным реакциям.

При отсутствии терапевтического эффекта от курсового приема Лерканидипина, врач назначает комплексную терапию. В комплекс могут быть включены бета-адреноблокаторы, мочегонные препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Группы препаратов, использующихся в лечении гипертонии

Пожилые пациенты не нуждаются в корректировке дозировки, но врачи соблюдают предельную осторожность при составлении курса. С осторожностью принимать препарат рекомендуется пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Лерканидипин от давления нельзя назначать пациентам, у которых обнаружена тяжелая печеночная недостаточность.

Сведений о безопасности приема Лерканидипина в возрасте до 18-ти лет нет, поэтому детям назначать таблетки запрещено.

Побочные действия

Прием лекарственного средства редко приводит к развитию нежелательных реакций организма. Вероятность появления отеков, болей в голове, аллергических проявлений, нарушения частоты сердечных сокращений крайне мала.

При неправильной дозировке или нарушении курсового приема могут появиться побочные эффекты Лерканидипина:

  • внезапные скачки кровяного давления;
  • упадок сил;
  • вестибулярные нарушения;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • генерализованные отеки.

При синдроме резистентности к инсулину действие Лерканидипина на организм будет мягче, чем у Амлодипина. В минимальной дозировке таблетки не вызывают негативных реакций даже у детей с нарушениями функций почек, но эксперименты на детях не проводятся из-за этических соображений.

Препарат эффективно показал себя при лечении гипертонической болезни у пожилых пациентов. Дополнительно у этой категории больных отмечаются ренопротекция, повышение тонуса сосудов, коррекция факторов риска гипертрофии левого желудочка, нормализация показателей давления.

Первые результаты курсового приема Лерканидипина появляются спустя две недели после начала терапии.

Приступ головокружения может быть одним из побочных эффектов от приема препарата

Аналоги и заменители

Лерканидипин – эффективное лекарственное средство, которое показало хорошие результаты при исследованиях и сравнении. При подборе аналога, необходимо ориентироваться на безопасность, а не на стоимость.

Один из самых популярных аналогов Лерканидипина – Левамлодипин. Но дженерик не содержит один из основных компонентов, который отвечает за уменьшение уровня холестерина в крови. Поэтому в Японии, Европе, Израиле, Америке врачи отказались от использования аналога.

Пациенты ищут аналоги Лерканидипина из-за высокой стоимости. Цена таблеток Лерканидипин составляет 380 рублей за упаковку с 28 таблетками по 10 мг и 630 рублей за упаковку с 28 таблетками по 20 мг. Так как таблетки нужно принимать регулярно, получается значительная сумма.

Недорогие аналоги Лерканидипина российского производства:

  • Амлодипин;
  • Кордафен;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Нифекард;
  • Фенигидин.

Приобрести лекарственное средство можно в аптеке по назначению лечащего врача. В аптеках можно найти препарат с двойным названием Лерканидипин Ретард. Дополнение в названии «ретард» означает, что препарат обладает пролонгированным эффектом и его можно принимать только один раз в день.

Хранить лекарственное средство необходимо в недосягаемом для детей месте при температуре, не превышающей 25 градусов. Срок годности таблеток составляет три года с даты изготовления. По истечении срока годности остатки средства необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

Артериальная гипертензия. Лечение и диагностика

Как лечится гипертензия?

Экстренность и интенсивность лечения зависит от трех факторов:

  • Степень артериальной гипертензии.
  • Наличие сердечнососудистых и других факторов риска, например: курение, ожирение, диабет, отсутствие физической активности, повышенный уровень липидов в крови, нарушение функции почек, высокий уровень белка в моче, семейная история сердечно сосудистых заболеваний в раннем возрасте (моложе 50 лет).
  • Нарушение функций органов в результате гипертензии: сердца, нервной системы, почек, кровеносных сосудов, глаз.

Важно отметить, что сахарный диабет очень сильно повышает риск сердечно — сосудистых заболеваний, поэтому необходимо эффективно корректировать артериальное давление у таких пациентов, как только устанавливается диагноз гипертензии.

Направления коррекции артериального давления:

  1. немедикаментозная терапия, основанная на изменении образа жизни
  2. медикаментозная терапия
  3. инвазивные вмешательства (при вторичной гипертензии):
    • катеризация почечных артерий
    • стентирование почечных артерий (расширение суженной артерии с помощью баллона и стента)
    • шунтирование почечной артерии (создается обходной путь крови вокруг закрытого сосуда)
    • операции по удалению опухолей надпочечников.

Для большинства пациентов, страдающих артериальной гипертензией, изменение только одного образа жизни является недостаточным способом коррекции давления. Поэтому при давлении 140/90 и выше немедленно начинают медикаментозную терапию и параллельно рекомендуют изменение образа жизни.

Медикаментозная терапия при артериальной гипертензии

Медикаментозная терапия при артериальной гипертензии состоит из нескольких групп препаратов, в зависимости от механизма действия.

Первая линия лечения представлена четырьмя важными группами лекарств:

  • Мочегонные препараты (стимулируют выделение натрия с мочой) — Памид, Альдоспирон, Дизотиазид
  • Бета-блокаторы — Лопрессор, Нормитен, Кардилок
  • Блокаторы ACE-энзима, приводящего в действие ангиотенсин, вызывающий сужение артерий. К таким препаратам относятся Васкэс, Эналадекс, Тритэйс, а также ингибиторы рецептора ангиотенсина — Оксаар, Атаканд
  • Блокаторы кальциевых каналов — Норваск, Осмо-Адалат, Вазодип

Сколько различных видов лекарств должен принимать пациент с сильной гипертензией, чтобы его состояние нормализовалось?

Из научной медицинской литературы известно, что пациенты нуждаются в 3-4 видах препаратов, чтобы скорректировать артериальное давление. Естественно, это не значит, что нет пациентов, состояние которых корректируется одним или двумя препаратами. Поэтому всегда лечение начинается с одного или двух видов лекарств, а потом корректируется в зависимости от результатов. Конечно же желательно подобрать необходимый минимум лекарств для достижения оптимального уровня давления и предотвратить возможные побочные эффекты.

Каковы побочные эффекты лекарств?

Описанные выше препараты обладают немалым количеством потенциальных побочных эффектов. Эти эффекты, как правило, обратимы — достаточно снизить дозировку или прекратить прием препарата, чтобы от них избавиться. Поэтому так важно находиться под регулярным медицинским наблюдением. В большинстве случаев можно заменить препарат и таким образом уменьшить побочные действия.

Немедикаментозная терапия при артериальной гипертензии

Немедикаментозная терапия заключается в изменении образа жизни, что имеет существенное значение в профилактике развития гипертензии у людей с пограничными показателями артериального давления, а также немаловажно для лечения уже развившейся гипертензии, так как позволяет достичь оптимальных результатов с меньшими дозами медикаментозных препаратов. Это в свою очередь значительно уменьшает возможные побочные эффекты медикаментозной терапии и улучшает самочувствие и качество жизни.

Рекомендации по изменению образа жизни для нормализации давления:

  • Снижение веса. В основном необходимо уменьшить жировые отложения в области живота (объем 90 см. у мужчин и 85 см. у женщин является верхней границей). По словам специалистов, достаточно легкое снижение веса на 2-3%, чтобы увидеть изменение артериального давления.
  • Сокращение употребления жирной пищи.
  • Уменьшение употребления соли. Рекомендованное количество — 5 граммов соли в день, включая соль, добавленную в процессе приготовления пищи, и находящуюся в уже готовых продуктах питания.
  • Уменьшение употребления алкоголя. Чрезмерное употребление алкогольных напитков является одной из причин гипертензии. С другой стороны, умеренное употребление алкоголя (две стакана пива в день, или 300 миллилитров красного вина, или 60 миллилитров крепких спиртных напитков) не оказывает отрицательного влияния на артериальное давление и даже улучшает показатели хорошего холестерола.
  • Аэробная физическая активность. Как минимум 40-45 минут 4-5 раз в неделю, в основном ходьба, бег, езда на велосипеде и плавание.
  • Уменьшение употребления кофеина. Хроническое влияние кофеина на артериальное давление незначительно, но он может временно повысить давление.
  • Прекращение курения. Курение повышает риск сердечнососудистых заболеваний
  • Употребление большого количества овощей и фруктов.
  • Снижение стресса (биофидбек).

При выполнении таких рекомендаций можно существенно снизить повышенный уровень артериального давления, а также добиться и снижения других факторов риска, ведущих к развитию и прогрессированию сердечнососудистых заболеваний. Важно помнить, что снижение артериального давления на 10 mmhg у взрослых уменьшает риск смерти от сердечнососудистых заболеваний вдвое.

Таблетки 10 мг и 20 мг Лерканидипин: инструкция по применению

Рубрика: л Опубликовано 08.07.2019 · Комментарии: 0 · На чтение: 4 мин · Просмотры: 1 797

Лекарством от повышенного давления из группы блокаторов кальциевых каналов является Лерканидипин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг и 20 мг помогают при эссенциальной гипертензии.

Состав и форма выпуска

Производитель выбрал для медикамента Лерканидипин форму таблеток массой 10 или 20 мг в защитной оболочке. Базовый компонент лекарства – лерканидипина гидрохлорид, представитель класса антагонистов кальция дигидропиридиновой группы. Клинические исследования показали, что оптимальная доза при лечении гипертонии 1-й и 2-й степени – 10 и 20 мг. Этого количества лекарства достаточно, чтобы поддерживать нормальное кровяное давление в течение суток.

От чего помогает Лерканидипин?

К показаниям для применения относят артериальную гипертензию любого генеза, легкой и средней степеней тяжести.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Таблетки Лерканидипин должны приниматься в утреннее время, на голодный желудок, за 20-30 минут до употребления пищи. Препарат необходимо запивать большим количеством воды.

Схема терапии зависит не только от типа заболевания, но и от его стадии, а также от общего состояния пациента.

Средняя доза в сутки составляет 10 мг, при необходимости она может быть увеличена, если отсутствуют побочные эффекты. Доза увеличивается не более, чем в 2 раза. Повышение дозировки производится не ранее, чем после 1 недели терапии. При наличии заболеваний почек или печени повышать дозировку запрещается. В этом случае препарат принимается только в дозировке 10 мг.

Фармакологические эффекты

Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.

Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.

Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным препаратом, поэтому не оказывает значимого влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Лекарство противопоказано:

  • детям и подросткам;
  • при кормлении грудью;
  • при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • при галактоземии;
  • при выраженной печеночной недостаточности;
  • если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту;
  • пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
  • беременным женщинам;
  • при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
  • если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
  • пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда.

Побочные явления

  • Кожные проявления: высыпания, аллергические реакции, покраснение кожи.
  • Сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сокращений сердца, приливы, ангиозные боли, обморочные состояния, гипотензия.
  • Нервная система: расторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, боли в мышцах.
  • Система пищеварения: диспептические расстройства, жидкий стул, абдоминальные боли.
  • Мочевыделительная система: полиурия, учащение мочеиспускания.

Может оказывать неблагоприятное действие на управление автомобилем, так как вызывает снижение скорости реакции. Не рекомендуется водить автотранспортные средства и выполнять работы, в которых требуется быстрота и точность действий.

Аналоги Лерканидипина

Для лечения назначают аналоги:

Возможны следующие сочетания:

  • Дигоксин. Увеличивается количество дигоксина в плазме крови до критических пределов.
  • Мидазолам. Повышает биодоступность препарата у пожилых людей.
  • Циклоспорин. Увеличивает плазменную концентрацию веществ, входящих в оба препарата.
  • Симвастатин. При одновременном использовании препараты должны приниматься в разное время суток.
  • Метопролол. Понижает биодоступность препарата.

Кроме этого, не рекомендуется употреблять препарат совместно с грейпфрутовым соком, так как он значительно снижает его гипотензивный эффект. Алкогольные напитки увеличивают токсическое воздействие на организм.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Лерканидипин, таблетки 10 мг, 28 штук (Москва), составляет 540 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности – 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Метки: давление, гипертензия, эссенциальная артериальная гипертензия

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Леркамен® 10

Международное непатентованное название

Лерканидипин

Таблетки, покрытые оболочкой 10мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — лерканидипина гидрохлорида 10 мг (эквивалентно леркинидипину 9,4 мг)

вспомогательные вещества

состав ядра: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К30, магния стеарат

состав оболочки: Опадри OY-SR-6497: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид (Е172).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Дигидропиридиновые производныеКод ATХ С08СA13

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь 10 – 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, достигаются приблизительно через 1,5 – 3 часа после приема.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме является одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь под кинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого орально у пациентов после приема пищи, составляет приблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев на голодный желудок.

Биодоступность после орального применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если лерканидипин принимается не позднее 2 часов после приема жирной пищи. Поэтому Леркамен® 10 следует принимать до еды.

Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и повсеместно.

Степень связывания лерканидипина с сывороточными белками превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени снижено, то свободная фракция лекарства может быть повышенной.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется ферментом CYP3A4; исходное лекарство в моче и кале не обнаруживается. Оно преимущественно превращается в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы выводится с мочой.

Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации.

Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается в течение 24 часов вследствие высокой степени связывания лекарства с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.

Оральное применение лерканидипина приводит к плазменным концентрациям, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг наблюдаемые максимальные концентрации в плазме имели соотношение 1:3:8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме от времени имели соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки.

Фармакокинетические свойства лерканидипина, наблюдаемые у пожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степени или с нарушением функции печени слабой или средней степени, похожи и не отличаются от формакокинетики общей популяции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализо-зависимых пациентов концентрации лекарства были более высокие (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина увеличивается, поскольку препарат, как правило, метаболизируется в печени.

Фармакодинамика

Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечные и гладкомышечные клетки. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием вследствие его высокого коэффициента мембранного разделения и отсутствия отрицательного инотропного действия благодаря высокой васкулярной селективности.

Поскольку вазодилатация, вызываемая Леркаменом® 10, происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у гипертензивных пациентов наблюдается редко.

Как в случае других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его (S)-энантиомером.

— эссенциальная гипертензия слабой и средней степени тяжести

Рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 10 мг один раз в день, по меньшей мере за 15 минут до еды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента.

Титрирование дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти приблизительно две недели после начала приема лекарства, пока проявится максимальное антигипертензивное действие.

На некоторых пациентов, которых не проверяли на предмет применения лишь одного антигипертензивного препарата, леркамен может оказывать благоприятное воздействие, если его назначают в дополнение к терапии лекарством, блокирующим бета-адренорецептор (атенолол), терапии диуретиком (гидрохлортиазид) или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая зависимости «доза – ответная реакция» имеет плато при дозах, составляющих 20-30 мг, вероятность повышения эффективности лечения при более высоких дозах мала, в то время как риск возникновения побочных действий может возрастать.

Применение у пожилых: хотя фармакокинетические данные и клинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозировки не требуется корректировка, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечению пожилых пациентов.

Применение у детей: поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов моложе 18 лет, применение у детей в настоящее время не рекомендуется.

Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемый обычно дозовый режим может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Леркамен® 10 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин).

Приблизительно у 1,8 % пациентов, которых лечили препаратом, наблюдались побочные действия

Иногда (≥1/1000 <1/100)

— головная боль; головокружение

— сердцебиение, тахикардия

— гиперемия

— периферические отеки

Редко ( ≥1/10000 <1/1000)

-сонливость, стенокардия, тахикардия

-тошнота, диспепсия, диарея, боли в животе, рвота

— сыпь

— миалгия

— полиурия

— астения, усталость

— стенокардия

Очень редко (<1/10000 )

— гиперчувствительность, обморок

— гиперплазия десен, обратимые увеличения в сыворотке уровня трансаминаз печени, гипотония, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди

— увеличение частоты, продолжительности или тяжести приступов стенокардии.

Некоторые дигидропиридины могут в редких случаях приводить к возникновению прекардиальных болей или к стенокардии.

Очень редко у пациентов, уже страдающих стенокардией, может наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или тяжести этих приступов. В отдельных случаях может развиться инфаркт миокарда.

Леркамен® 10, по всей вероятности, не оказывает неблагоприятного влияния на уровень сахара в крови и липидов в сыворотке.

-повышенная чувствительность к лерканидипину, компонентам препарата, другим препаратам из группы дигидропиридина

-женщины фертильного возраста, не использующие эффективную контрацепцию

-обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца

-нелеченая застойная сердечная недостаточность

-нестабильная стенокардия

-тяжелая степень дисфункции печени или почек

-период, составляющий 1 месяц после перенесенного инфаркта миокарда

— прием сильных ингибиторов CYP3A4, циклоспорина, сока грейпфрута

-беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Леркамен® 10 метаболизируется под действием фермента CYP 3A4 и, поэтому, ингибиторы и индукторы CYP 3А4, принимаемые совместно с лерканидипином, могут оказывать влияние на процесс метаболизма и элиминации Леркамена® 10.

Следует избегать одновременного назначения Леркамена® 10 с ингибиторами CYP 3A4 (как, например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Циклоспорин и Леркамен® 10 не должны приниматься совместно.

Как для Леркамена® 10, так и для циклоспорина наблюдается увеличение концентрации в плазме в результате совместного применения этих препаратов. Совместный прием Леркамена® 10 с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации Леркамена® 10 в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%.

Леркамен® 10 не следует запивать соком грейпфрута.

Как и другие дигидропиридины, Леркамен® 10 проявляет особенную чувствительность к ингибированию метаболизма соком грейпфрута, с повышением в результате этого его системной биодоступности и увеличением гипотензивного действия.

Когда Леркамен® 10 назначался в дозе 20 мг совместно с мидазоламом перорально пожилым добровольцам, всасывание Леркамена® 10 увеличивалось (приблизительно на 40%), скорость всасывания уменьшалась (tmax увеличивалось и составляло 3 часа вместо 1,75 часа). Концентрация мидазолама при этом не изменялась.

Следует проявлять осторожность, при назначении Леркамена® 10 совместно с другими субстратами CYP 3A4, такими, как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими препаратами класса III, такими, как амиодарон, квинидин.

Следует подходить с осторожностью, к одновременному назначению Леркамена® 10 с индукторами CYP 3A4, такими как, антиконвульсивные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку может уменьшиться гипотензивное действие препарата, в связи с чем необходим контроль артериального давления.

При совместном приеме Леркамена® 10 с метопрололом, β-блокатором, который элиминируется, главным образом через печень, биодоступность метопролола при этом не изменяется, в то время как биодоступность Леркамена® 10 уменьшается на 50%. Этот эффект, вероятно, наступает вследствие уменьшения печеночного кровотока, вызываемого β-блокаторами, и может поэтому встречаться при применении других препаратов этого класса. Следовательно, Леркамен® 10 может без опасения назначаться с β-адреноблокирующими препаратами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Исследование взаимодействия с флуоксетином (ингибитором CYP 2D6 и CYP 3A4), проведенное на добровольцах, возраст которых составлял 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение), показало отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики Леркамена® 10.

Совместное назначение с циметидином по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Леркамена® 10 в плазме, но при более высоких дозах требуется осторожность, поскольку могут увеличиться биодоступность и гипотензивное действие Леркамена® 10.

При одновременном назначение 20 мг Леркамена® 10 пациентам, которые длительно принимают β-метилдигоксин, фармакокинетическое взаимодействие не наблюдается . У здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг Леркамена® 10 натощак, в то время как значение AUC и почечного клиренса изменились незначительно. Пациентов, которых одновременно лечат дигоксином и Леркаменом® 10, следует тщательно контролировать (проводить частый клинический контроль) на появление начальных признаков интоксикации дигоксина.

Когда Леркамена® 10 гидрохлорид в дозе 20 мг принимался многократно совместно с 40 мг симвастатина, значение AUC для Леркамена® 10 изменялось незначительно, в то время как значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита β-оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно не ожидать, если Леркамен® 10 принимают по утрам, а симвастатин – по вечерам, как показано для такого препарата

При совместном приеме 20 мг Леркамена® 10 с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Леркамена® 10 без опасения назначался совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенцировать сосудорасширяющее действие антигипертензивных препаратов.

Особую осторожность следует проявлять, когда Леркамен® 10 применяется у пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор). Хотя гемодинамические контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции, осторожность требуется также для пациентов с дисфункцией левого желудочка сердца. Предполагается, что некоторые кратковременно действующие дигидропиридины могут вызывать увеличение риска прогрессирования сердечно-сосудистой патологии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя Леркамен® 10 обладает пролонгированным действием, у этих пациентов требуется проявлять осторожность.

Некоторые дигидропиридины могут в редких случаях приводить к возникновению предсердных болей или приступов стенокардии. Очень редко у пациентов, уже страдающих стенокардией, могут наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или тяжести этих приступов. В отдельных случаях может развиваться инфаркт миокарда.

Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемые обычно дозировки могут нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Леркамен® 10 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин)

Пациентам, которым назначается Леркамен® 10, следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенцировать действие вазодилатирующих антигипертензивных лекарств.

Индукторы CYP3A4, такие, как антиконвульсивные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию Леркамена® 10 в плазме и поэтому эффективность действия Леркамена® 10 может оказаться ниже ожидаемой.

Наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

В одной таблетке содержится 30 мг лактозы, поэтому данный препарат противопоказан пациентам, страдающим дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

Беременность и период лактации

Данные по Леркамену® 10 показывают отсутствие тератогенного действия на крыс и кроликов, репродуктивная способность у крыс также не ухудшалась. Тем не менее, в связи с отсутствием клинического опыта применения Леркамена® 10 во время беременности и в период лактации, и поскольку было найдено, что другие соединения дигидропиридина оказывают тератогенное действие на животных, Леркамен® 10 не следует назначать во время беременности или женщинам детородного возраста, не использующих эффективную контрацепцию. Вследствие высокой липофильности Леркамена® 10, можно ожидать его распределение в грудном молоке, поэтому его не следует назначать и кормящим матерям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Клинический опыт применения Леркамена® 10 показывает, что ухудшение способности управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами является маловероятным. Однако следует проявлять осторожность, в связи с вероятностью развития таких побочных эффектов, как головокружение, астения, усталость и в редких случаях, сонливость.

Имелось три зарегистрированных случая передозировки при применении Леркамена® 10: в дозе 150 мг, 280 мг и 800 мг (при попытке самоубийства). В случае применения 150 мг Леркамена® 10 + алкоголь (неопределенное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. В случае применения 280 мг Леркамена® 10 + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, умеренная почечная недостаточность.

Лечение: сердечный гликозид, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, парентерально плазмозаменители. В случае применения 800 мг Леркамена® 10 наблюдалась рвота и гипотензия.

Лечение: активированный уголь, слабительные и внутривенно — допамин. Во всех случаях передозировки, исход для пациентов благоприятный.

Как и у других дигидропиридинов, передозировка вызывает чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной гипотензией и рефлекторной тахикардией.

В случае тяжелой гипотензии, брадикардии и потери сознания необходима кардиоваскулярная поддержка с внутривенным введением атропина против брадикардии.

С точки зрения пролонгированного фармакологического действия препарата в случае передозировки необходимо наблюдение за кардиоваскулярным статусом таких пациентов по меньшей мере в течение 24 часов.

Информация по оценке эффективности диализа отсутствует.

Поскольку препарат является высоколипофильным, наиболее вероятно, что его концентрация в плазме не является параметром, отражающим продолжительность периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Форма выпуска и упаковка

По 7, 14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковке по 7 таблеток, либо по 1 или 2 контурных упаковки по 14 таблеток, либо по 4 или 6 контурных упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп),

Глиниккер Вег 125

12489 Берлин, Германия

По лицензии фирмы РЕКОРДАТИ

Владелец регистрационного удостоверения

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А., Люксембург

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК

Лерканидипин 20

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *