Леркамен

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Заявитель
  • Производители
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
  • Производители
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9,4 мг

вспомогательные вещества : лактоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) повидон, магния стеарат оболочка Opadry OY-SR-6497; в состав которой входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с основным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лерканидипин — это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его действия обусловлен прямым релаксирующим действием на мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным гипотензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко.

Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Биодоступность лерканидипина после перорального приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не позднее 2:00 после употребления очень жирной пищи, поэтому препарат следует принимать перед приемом пищи. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Выведение происходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидной мембраной.

При повторном применении кумуляции не отмечено. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сниженными показателями функции почек или печени слабой или средней степени тяжести подобна таковой, наблюдаемой в общей популяции. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации лекарств были выше (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

Показания

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим дигидропиридинов или к любому компоненту препарата. Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка. Нелеченная застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. В течение 1 месяца после инфаркта миокарда. Одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР ЗА4, циклоспорином и соком грейпфрута.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP ЗА4, и поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения Леркамену â 10 с такими ингибиторами CYP ЗА4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин. Исследования показали, что одновременное применение кетоконазола с лерканидипином приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме в результате совместного применения.

Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3:00 после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не менялся, тогда как значение AUC для циклоспорина увеличивалось на 27%. Однако совместный прием Леркамену® с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%. Сок грейпфрута влияет на метаболизм Леркамену â 10, что может привести к увеличению его антигипертензивного действия, поэтому не следует запивать этим соком. Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к увеличению на 40% всасывания лерканидипина и уменьшение скорости его всасывания (3:00 вместо 1,75 часа для достижения максимальной концентрации). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Леркамену â 10 с другими субстратами CYP ЗА4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III такими как амиодарон, хинидин. К одновременного применения Леркамену â 10 с индукторами CYP ЗА4, такими как фенитоин, карбамазепин и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться антигипертензивное действие, поэтому в таком случае следует чаще контролировать артериальное давление. Одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению биодоступности последнего на 50%. Вероятно это связано с уменьшением печеночного кровотока, вызываемую бета-адреноблокаторами. Итак, лерканидипин можно безоговорочно применять с бета-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы. Исследования по взаимодействию с флуоксетином, ингибитором CYP2D6 и CYРЗА4, показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина. Одновременное применение циметидина по 800 мг в сутки не вызывает существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большем дозировке надо быть осторожным, так как может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и бета-метилдигоксин не приводит к их фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в крови на 33%, поэтому больных, одновременно принимающих дигоксин и лерканидипин, надо тщательно контролировать возможные проявления интоксикации дигоксином. Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно применять с симвастатином в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина увеличивался на 56%, и этот же показатель для его активного метаболита b-оксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно не ждать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Без опасения Леркамен ® может назначаться вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может повышать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.

Особенности применения

Леркамен â 10 применяют у больных пожилого возраста, но надо проявить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует проявлять особую осторожность. Хотя рекомендован обычно режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы. Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивной средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. (См. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ) Надо быть особенно осторожным при применении Леркамену ® 10 больным с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор. Осторожность также необходима при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка и больным с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать предсердного боли и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться корректировка дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамену ® 10 может привести к усилению действия последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому не следует назначать больным с дефицитом лактазы, галактоземии и нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт клинического применения в период беременности и лактации отсутствует. Поскольку другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию. В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Клинический опыт по лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами является малоймовиринм, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и сонливость .

Способ применения и дозы

Взрослым. Таблетки Леркамену â 10 принимать перорально 1 раз в сутки, не позднее чем за 15 мин до еды. Доза составляет 10 мг, но может быть повышена до 20 мг. Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения. Согласно исследованию зависимости доза-эффект маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Дети

Применение лерканидипина детям не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

Передозировка

После появления препарата на рынке сообщалось о трех случаях передозировки (150 мг, 280 мг и 800 мг лерканидипина соответственно, вызванные попыткой самоубийства).

уровень дозы Признаки / симптомы лечение результат
150 мг + Неизвестное количество алкоголя сонливость Промывание желудка, активированный уголь выздоровление
280 мг + 5,6 мг моксонидина Кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени Высокие дозы катехоламинов, фуросемид, препараты наперстянки, парентеральные плазмозаменители выздоровление
800 мг Тошнота, артериальная гипотензия Активированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенно выздоровление

Как и в случае других дигидропиридинов, можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардией.

В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания надо было бы применить введение атропина для лечения брадикардии.

Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, пациентам с передозировкой необходимо находиться под наблюдением врача в течение минимум 24 часов. Информация по оценке диализа отсутствует. Поскольку лерканидипин является высоколипофильным, скорее всего, что его концентрация в плазме крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, которые были зарегистрированы в ходе клинических исследований, приведенные в таблице.

После появления препарата на рынке редко (<1/10000) наблюдались такие побочные эффекты гипертрофия десен, обратимое повышение количества трансаминаз печени в сыворотке крови, гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях приводить к боли в области сердца и стенокардии. Очень редко у больных с приступами стенокардии увеличивается их частота, продолжительность и тяжесть. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Лерканидипин не влияет негативно на уровень сахара и липидов в крови.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия хранения

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 7, или по 14 или по 15 таблеток в блистере, 1 блистер по 7 таблеток, или 1 или 2 блистера по 14 таблеток, или 4 или 6 блистеров по 15 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А., Люксембург

Menarini International Operations Luxembourg SA, Luxembourg

Местонахождения. 1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург.

1 Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg.

Производители

Производство «in bulk»:

БЕРЛИН-Хеми АГ /

BERLIN-CHEMIE AG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Темпельхофер Вег 83, 12347 Берлин, Германия /

Леркамен является селективным блокатором кальциевых каналов, оказывающим давление преимущественно на сосуды. Действующим веществом препарата выступает лерканидипин. Состав относится к группе рецептурных средств и отпускается населению через сеть аптек при наличии рецепта от врача. Как и любое лекарственное средство Леркамен имеет определенные противопоказания к применению и может провоцировать проявление побочных эффектов в ходе использования.

Леркамен – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначенные для перорального приема. Элементы имеют бледно-красный цвет, круглую, двояковыпуклую форму, на одной стороне элемента присутствует риска, при изломе прослеживается светло-желтый, почти белый цвет.

Активным компонентом лекарственного средства выступает лерканидипин гидрохлорид – 20 мг.

К перечню вспомогательных компонентов относятся следующие вещества:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • повидон;
  • стеарат магния.

Пленочная оболочка состоит из следующих элементов:

  • опадрай;
  • гипромеллоза;
  • тальк;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • оксид железа – красящий компонент.

Селективный блокатор кальциевых каналов с выраженным влиянием на сосуды, являющийся производным дигидропиридина. Перенаправляет трансмембранный ток ионов кальция к клеткам мускулатуры артерий. Принцип гипотензивного влияния лерканидипина объясняется прямым расслабляющим воздействием на гладкомышечные стенки сосудов, на фоне чего прослеживается снижение общего периферического давления сосудов.

Период полувыведения действующего вещества из плазмы крови пациента короток но, лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное влияние вследствие высокого коэффициента мембранного распространения. За счет высокой сосудистой селективности не проявляет негативного инотропного действия. Артериальная гипертония, протекающая в острой форме, с рефлекторной тахикардией проявляется редко благодаря планомерному развитию вазодилатации при потреблении лерканидипина. Препарат отличается длительным действием, около 24 часов.

Лерканидипин в полной мере всасывается после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме крови прослеживается спустя 1.5-3 часа.

При употреблении лерканидипина не позже чем спустя 2 ч после потребления насыщенной пищи его биодоступность возрастает в 4 раза, поэтому состав не следует принимать после еды. При употреблении лерканидипина перорально его содержание в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятым дозировкам. Прослеживается нелинейная кинетика. Биодоступность лекарственного состава стремительно возрастает с повышением дозы.

Распределение в ткани и органы происходит стремительно и обширно. Связывание с белками плазмы крови составляет свыше 98%.

Более 50% потребленных объемов выводится почками, оставшиеся 50% — кишечником.

Показания к применению

Прием лекарственного средства показан пациентам, страдающим артериальной гипертензией. Леркамен обеспечивает стремительное снижение показателей артериального давления и их последующую стабилизацию.

для взрослых

Состав часто назначают пациентам при гипертонической болезни I и II степени тяжести. Леркамен с соблюдением основных правил предосторожности следует назначать пациентам, страдающим почечной и печеночной недостаточностью. При назначении пациентам преклонного возраста производится коррекция доз.

для детей

Детям и подросткам лекарственный состав не назначают ввиду отсутствия данных о переносимости средства пациентами этой возрастной категории. Исследования процесса применения не проводились, потому состав может стать причиной проявления выраженных деформаций сосудов.

для беременных и в период лактации

Леркамен не назначают в период беременности и лактации. Состав не рекомендовано использовать для лечения артериальной гипертензии у женщин детородного возраста, не применяющих методов надежной контрацепции. В ходе проведения исследований репродуктивной функции у мышей не было выявлено нарушений.

Клинические данные, подтверждающие возможность применения лекарственного состава у женщин в период беременности и лактации – отсутствуют. Известно, что состав проявлял тератогенное действие на плод при использовании у крыс. Состав стремительно проникает в грудное молоко и выделяется вместе с ним в период грудного вскармливания. Назначение состава кормящим мамам возможно лишь при условии прекращения грудного вскармливания.

Перечень противопоказаний к назначению лекарственного средства выглядит следующим образом:

  • выраженная сердечная недостаточность, при условии, что качественное лечение не вменяется;
  • сбои сердечного ритма;
  • обструкция сосудов;
  • перенесенный инфаркт в анамнезе в течение последних 2 месяцев;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • тяжелая и средней тяжести почечная недостаточность;
  • прием циклоспорина;
  • применение с соком цитрусовых;
  • частная непереносимость лактозы у пациента;
  • дефицит лактазы;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст;
  • у женщин детородного возраста не использующих методы контрацепции;
  • при повышенной чувствительности к компонентам средства у пациента.

С соблюдением правил повышенной осторожности состав может использоваться у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и у лиц преклонного возраста.

Применения и дозы

Препарат рекомендуют принимать утром, минимум за 15 -30 минут до первого приема пищи. Таблетку, покрытую пленочной оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая достаточным объемом воды.

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от частной восприимчивости препарата пациентом рекомендуемый объем может быть повышен до 20 мг.

Дозу подбирают постепенно, поскольку выраженное антигипертензивное действие прослеживается приблизительно через 2 недели после начала курса использования.

Применять лекарственное средство для лечения артериальной гипертонии у пациентов, не достигших 18 летнего возраста – недопустимо. Исследования воздействия активного компонента на детский организм не проводились. Прием средства может стать причиной проявления побочных эффектов и ухудшения самочувствия ребенка.

Состав не используется при артериальной гипертонии у беременных и кормящих мам. При беременности средство проникает сквозь плацентарный барьер и может оказывать воздействие на процессы развития плода. Активный компонент состава проникает в грудное молоко и выделяется вместе с ним в процессе кормления.

Побочные действия

Побочные эффекты на фоне использования средства Леркамен проявляются достаточно редко.

К перечню нарушений со стороны сердечнососудистой системы, относят:

  • учащенное сердцебиение;
  • проявление тахикардии;
  • боль в загрудинном пространстве;
  • обморочные состояния;
  • повышение частоты приступов тахикардии.

К перечню друг, возможных нарушений относят:

  • рвотные позывы;
  • тошнота, оканчивающаяся рвотой;
  • спутанность сознания;
  • помутнение рассудка;
  • боль в области эпигастрии;
  • миалгия;
  • полиурия;
  • проявление отечности;
  • повышенная утомляемость;
  • гипергидроз;
  • повышение частоты мочеиспусканий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственное средство может приниматься одновременно с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами АПФ. Препараты, относящиеся к данному перечню, не оказывают негативного воздействия на способность всасывания лекарственного вещества. При приеме в комплексе с диуретиками антигипертензивный эффект может несколько повышаться. Прием бета-адреноблокаторов может стать причиной снижения эффективности Леркамена на 50%.

Особые указания

Прежде чем приступить к использованию лекарственного состава Леркамен стоит ознакомиться с перечисленными указаниями:

  1. Нередко прослеживается лекарственное взаимодействие со многими действующими веществами, потому возможность использования тех или иных средств в комбинации следует обсуждать с лечащим врачом в частном порядке.
  2. С соблюдением правил повышенной осторожности и после проведения коррекции доз лекарственный состав может применяться у пациентов, страдающих почечной и печеночной недостаточностью. Состояние пациента должно постоянно контролироваться.
  3. При использовании состава после потребления доз алкоголя развивается выраженная сонливость.
  4. Препарат может быть назначен только специалистом, самостоятельное применение средства может стать причиной проявления опасных осложнений.

Средство не оказывает воздействия на скорость психомоторных реакций. Возможность управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами не ограничивается.

При приеме средства Леркамен в дозировках, превышающих регламентируемые, показатели артериального давления пациента существенно снижаются. Присутствует риск развития гипотонии. Присутствует риск существенного уменьшения частоты сердечных сокращений, развивается брадикардия, возможна потеря сознания. При различной передозировке возможно проявление ишемии на различных участках миокарда. Присутствует вероятность развития почечной недостаточности. Лечебные мероприятия сводятся к проведению промывания желудка и приему энтеросорбентов. В тяжелых случаях показана госпитализация пациента, подразумевающая проведение реанимационных мероприятий. После стабилизации самочувствия больного проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное средство следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 градусов, в условиях оптимальной влажности. Состав следует беречь от детей.

Продолжительность срока хранения составляет 3 года от даты производства.

Аналоги

К аналогам Леркамен относятся следующее лекарства:

  1. Занидип-рекордати представляет собой оригинальный препарат, содержащий в качестве активного компонента лерканидипин. От Леркамена он отличается входящими в его состав вспомогательными компонентами и ценой. Стоимость итальянского средства выше, чем у дженерика, объясняется это тем, что были потрачены деньги на его разработку и на клинические испытания, поэтому приобретая его можно быть уверенным в его эффективности.
  2. Адалат производится препарат в виде инфузионного раствора. В качестве действующего ингредиента он содержит нифедипин. Применяется он при спонтанной стенокардии, гипертоническом кризе.
  3. Норваск — оригинальный препарат, содержащий в качестве действующего компонента амлодипин. Лекарственное средство хорошо зарекомендовало себя при лечении стенокардии и артериальной гипертензии.
  4. Плендил относится к блокаторам медленных кальциев каналов. Его действующим веществом является фелодипин. Применяется лекарство у пациентов старше 18 лет страдающих артериальной гипертонией, стенокардией, синдромом Рейно.

Цена

Стоимость Леркамена составляет в среднем 615 рублей. Цены колеблются от 260 до 1360 рублей.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Леркамен 20

Международное непатентованное название

Лерканидипин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — лерканидипина гидрохлорида 20 мг (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат

оболочка таблетки: Опадри 02F25077: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Лерканидипин

Код ATХ С08СA13

Фармакокинетика

Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается после приема внутрь 10 – 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, составляющие 3,30 нг/мл ± 2,09 стандартн. откл. и 7,66 нг/мл ± 5,90 стандартн. откл. соответственно, достигаются приблизительно через 1,5—3 часа после приема.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме является одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь под кинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого перорально у пациентов после приема ими пищи, составляет приблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев на голодный желудок.

Биодоступность после орального применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если его принимают не позднее 2 часов после приема очень жирной пищи. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и обширно.

Степень связывания лерканидипина с сывороточными белками превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени уменьшено, то свободная фракция лекарства может быть увеличенной.

Лерканидипина гидрохлорид экстенсивно метаболизируется ферментом CYP 3A4; исходное лекарство в моче и кале не обнаруживается. Оно преимущественно превращается в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы экскрецируется в мочу.

Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации.

Вычисленный конечный период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается в течение 24 часов вследствие высокой степени связывания лекарства с липидной мембраной. При повторном применении, кумуляция не наблюдалась.

Применение лерканидипина внутрь приводит к плазменным концентрациям лерканидипина, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг наблюдаемые максимальные концентрации в плазме имели соотношение 1:3:8, а площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени имела соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки.

Было показано, что фармакокинетическое поведение лерканидипина, наблюдаемое у пожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степени или с нарушением функции печени слабой или средней степени, похоже на наблюдаемое у общей популяции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализо-зависимых пациентов концентрации лекарства были более высокие (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку обычно лекарство метаболизируется, главным образом, в печени.

Фармакодинамика

Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечные и гладкомышечные клетки. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на сосудистые гладкие мышцы, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на его короткий фармакокинетический период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием вследствие его высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательных инотропных действий благодаря его высокой васкулярной селективности.

Поскольку вазодилатация, вызываемая лерканидипином, происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с гипертензией наблюдается редко.

Как в случае других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его (S)-энантиомером.

В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, еще одно небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование пациентов с тяжелой степенью гипертензии (среднее значение ± стандартн. откл. диастолического давления крови составляет 114,5 ± 3,7 мм рт.ст.) показало, что кровяное давление нормализовалось у 40% (из 25 пациентов) при приеме лерканидипина гидрохлорида в дозе, составляющей 20 мг один раз в сутки, и у 56% (из 25 пациентов) при приеме два раза в сутки по 10 мг препарата. В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании против плацебо у пациентов с систолической гипертензией лерканидипин эффективно снижал кровяное давление от среднего начального значения 172,6±5,6 мм рт.ст. до значения 140,2±8,7 мм рт.ст.

— для лечения эссенциальной гипертензии слабой и средней степени тяжести

Рекомендуемая доза при оральном применении составляет 10 мг один раз в день, по меньшей мере за 15 минут до еды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента.

Подбор дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти приблизительно две недели после начала приема лекарства, пока проявится максимальное антигипертензивное действие.

На некоторых пациентов, которые не контролировались адекватно на применение лишь одного антигипертензивного препарата, применение Леркамена® 20 оказывает благоприятное воздействие, если его назначают в дополнение к терапии лекарством, блокирующим бета-адренорецептор (атенолол), терапии диуретиком (гидрохлортиазид) или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая зависимости «доза — ответная реакция» является крутой и имеет плато при дозах, составляющих 20—30 мг, то маловероятно, что эффективность будет увеличиваться при более высоких дозах, тогда как нежелательные эффекты могут увеличиться.

Применение у пожилых пациентов: хотя фармакокинетические данные и клинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозировки не требуется корректировка, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечению пожилых пациентов.

Применение у детей: поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов моложе 18 лет, применение у детей в настоящее время не рекомендуется.

Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемая обычно дозировка может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Леркамен® 20 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин).

Иногда (≥1/1000 <1/100)

— головная боль, головокружение

— тахикардия, сердцебиение

— приливы крови к верхней части тела, отек лодыжек или ног (периферические отеки)

— сыпь, гиперемия кожи

— нарушения костно-мышечной системы и соединительной ткани

Редко (≥1/10000 <1/1000)

— сонливость

— стенокардия, боль в груди

— тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота,

— миалгия

— полиурия

— астения, повышенная утомляемость

Очень редко (<1/10000)

— гиперчувствительность

— психические расстройства

— нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях – вплоть до развития инфаркта миокарда

— нарушение сознания

— артериальная гипотензия

— обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови

— нарушение кожи и подкожных тканей

— учащенное мочеиспускание

— изменение общего состояния

— гиперплазия десен

— повышенная чувствительность к действующему веществу лерканидипину или к любому компоненту препарата

— повышенная чувствительность к дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов

— беременность и период кормления грудью

— женщины детородного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию

— обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца

— некоррегируемая сердечная недостаточность

— нестабильная стенокардия

— тяжелая степень дисфункции почек или печени

— период, составляющий 1 месяц после инфаркта миокарда

— совместный прием препарата и сильных ингибиторов CYP 3A4, циклоспорина, сока грейпфрута

— наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы — галактозы

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Как известно, Леркамен 20 метаболизируется под действием фермента CYP 3A4 и, поэтому, ингибиторы и индукторы CYP 3А4, принимаемые совместно с лерканидипином, могут оказывать влияние на процесс метаболизма и элиминации лерканидипина.

Следует избегать одновременного назначения Леркамена 20 с ингибиторами CYP 3A4 (как, например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Исследование по взаимодействию с сильным ингибитором CYP 3A4 кетоконазолом показало, что в результате этого взаимодействия концентрация лерканидипина в плазме заметно увеличивается (15 — кратное увеличение значения AUC (площади под кривой) и 8-кратное увеличение значения Сmax для эутомера S-лерканидипина).

Циклоспорин и Леркамен 20 не должны приниматься совместно. Как для Леркамена 20, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение концентрации в плазме в результате совместного применения этих медикаментов. Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3 часа после приема Леркамена 20, то концентрация лерканидипина в плазме не изменялась, в то время как значение ACU для циклоспорина увеличивалось на 27%. Однако совместный прием Леркамена 20 с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения ACU для циклоспорина на 21%.

Леркамен 20 не следует принимать, запивая его соком грейпфрута. Как и другие дигидропиридины, лерканидипин проявляет особенную чувствительность к снижению метаболизма соком грейпфрута, с повышением в результате этого его системной биодоступности и увеличением гипотензивного действия.

Когда Леркамен 20 назначался в дозе 20 мг совместно с мидазоламом перорально пожилым добровольцам, то всасывание лерканидипина увеличивалось (приблизительно на 40%), а скорость всасывания уменьшалась (tmax замедлялось и составляло 3 часа вместо 1,75 часа). Концентрации мидазолама не изменялись.

Следует проявлять осторожность, когда Леркамен 20 назначается совместно с другими субстратами CYP 3A4, такими, как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими препаратами класса III, такими, как амиодарон, квинидин.

К одновременному назначению Леркамена® 20 с индукторами CYP 3A4, такими, как антиконвульсивные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться гипотензивное действие, а артериальное давление следует контролировать более часто, чем обычно.

Когда Леркамен 20 принимался совместно с метопрололом, β-блокатором, который элиминируется, главным образом, через печень, биодоступность метопролола при этом не изменялась, в то время как биодоступность лерканидипина уменьшалась на 50%. Этот эффект, вероятно, наступает вследствие уменьшения печеночного кровотока, вызываемого β-блокаторами, и может поэтому встречаться также при применении других препаратов этого класса. Следовательно, Леркамен 20 может без опасения назначаться с β-адренорецептор-блокирующими лекарствами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Исследование по взаимодействию с флуоксетином (ингибитором CYP 2D6 и CYP 3A4), проведенное на добровольцах, возраст которых составлял 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение), показало отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Совместное назначение циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентраций лерканидипина в плазме, но при более высоких дозах требуется осторожность, поскольку могут увеличиться биодоступность и гипотензивное действие Леркамена 20.

Одновременное назначение 20 мг Леркамена 20 пациентам, которых постоянно лечат β-метилдигоксином, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. У здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax для дигоксина в среднем на 33% после того, как они принимали по 20 мг Леркамен 20 натощак, в то время как значение AUC и почечный клиренс изменились незначительно. Пациентов, которых одновременно лечат дигоксином, следует тщательно контролировать (проводить частый клинический контроль) на признаки интоксикации дигоксином.

Когда Леркамен 20 в дозе 20 мг принимался многократно совместно с 40 мг симвастатина, значение AUC для лерканидипина изменялось незначительно, в то время как значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита β-оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействий можно не ожидать, если Леркамен 20 принимают по утрам, а симвастатин – по вечерам, как показано для такого препарата.

Когда совместно с варфарином здоровые добровольцы принимали натощак 20 мг Леркамен 20, изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Леркамен 20 назначался без опасения вместе с диуретиками и с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенцировать действие вазодилатирующих антигипертензивных лекарств.

Особую осторожность следует проявлять, когда лерканидипин применяется у пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор). Хотя гемодинамические контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции, осторожность требуется также для пациентов с дисфункцией левого желудочка сердца. Предполагается, что некоторые кратковременно действующие дигидропиридины могут повышать сердечно-сосудистым риск у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя Леркамен 20 обладает пролонгированным действием, у этих пациентов требуется проявлять осторожность.

Некоторые дигидропиридины могут в редких случаях приводить к возникновению предсердных болей или к стенокардии. Очень редко у пациентов, со стенокардией, отмечается увеличение частоты, продолжительности или тяжести этих приступов. В отдельных случаях может развиться инфаркт миокарда .

Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемая обычно дозировка может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Леркамен 20 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) Пациентам, которым назначается Леркамен 20, следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенцировать действие вазодилатирующих антигипертензивных лекарств .

Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия Леркамена 20 может оказаться ниже ожидаемой.

В одной таблетке содержится 60 мг лактозы, поэтому данный препарат не должен назначаться пациентам, страдающим дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Беременность и период лактации

Данные по лерканидипину показывают отсутствие доказательства тератогенного действия у крыс и кроликов, а репродуктивная способность у крыс не была ухудшенной. Тем не менее, поскольку отсутствует клинический опыт в отношении применения Леркамена 20 во время беременности и в период лактации, и поскольку было выявлено, что другие соединения дигидропиридина оказывают тератогенное действие у животных, Леркамен 20

не следует назначать во время беременности или женщинам детородного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно ожидать его распределение в грудном молоке. Поэтому его не следует назначать кормящим матерям.

Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством и обслуживанию машин

Клинический опыт в отношении Леркамен 20 показывает, что ухудшение способности управлять транспортными средствами или обслуживать машины является маловероятным. Однако следует проявлять осторожность, потому что могут наступать головокружение, астения, усталость и, в редких случаях, сонливость.

После внедрения данного препарата на рынок сообщалось о трех случаях передозировки (150, 280 и 800 мг лерканидипина, соответственно, были приняты при попытке к самоубийству).

Доза

Признаки/симптомы

Лечение

Результат

150 мг + неустановл. количество алкоголя

Сонливость

Промывание желудка, активированный уголь

Выздоровление

280 мг + 5,6 мг моксонидина

Кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, легкая почечная недостаточность

Высокие дозы катехоламина, фуросемид, наперстянка, парентеральные плазмозаменители

Выздоровление

800 мг

Тошнота, гипотензия

Активированный уголь, слабительное, допамин внутривенно

Выздоровление

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатацая с заметной гипотензией и рефлекторной тахикардией, кардиогенный шок с тяжелой ишемией миокарда, слабая почечная недостаточность, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, введение высоких доз катехоламинов, фуросемида, препаратов наперстянки и парентерального введения плазмы, внутривенном введении допамина, применение активированного угля, слабительных средств.

В случае возникновения тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания, для поддержания работы сердечно-сосудистой системы необходимо внутривенное введение атропина для устранения брадикардии.

С точки зрения пролонгированного фармакологического действия лерканидипина в случае передозировки необходимым является наблюдение кардиоваскулярного статуса таких пациентов по меньшей мере в течение 24 часов. Информация по оценке диализа отсутствует. Поскольку лекарство является высоколипофильным, наиболее вероятно, что его концентрация в плазме не является параметром, отражающим продолжительность периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия и непрозрачного ПВХ.По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, по 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробочку.

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А.

1, Авеню де ла Гар 1611 Люксембург

Производитель и уполномоченный представитель

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)

Глиниккер Вег 125

12489 Берлин, Германия

Организация-упаковщик

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия

По лицензии фирмы РЕКОРДАТИ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК

Леркамен 20

Леркамен 20: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Lerkamen 20

Код ATX: C08CA13

Действующее вещество: лерканидипин (Lercanidipine)

Производитель: Берлин-Хеми, АГ (Berlin-Chemie, AG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 29.07.2019

Цены в аптеках: от 546 руб.

Леркамен 20 – антигипертензивное лекарственное средство, селективно блокирующее медленные кальциевые каналы, преимущественно оказывающее влияние на сосуды.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красновато-розового цвета, двояковыпуклые, круглые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, светло-желтого цвета на изломе (в картонной пачке могут содержаться: 1 блистер по 7 или 14 таблеток; 2, 3, 4 или 7 блистеров по 14 таблеток; 5 блистеров по 7 или 10 таблеток; 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток; также в каждой пачке имеется инструкция по применению Леркамена 20).

Состав на 1 покрытую пленочной оболочкой таблетку:

  • активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 2 мг; повидон (средняя молекулярная масса – 30) – 9 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 31 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 78 мг; лактозы моногидрат – 60 мг;
  • оболочка: Opadry 02F25077 – 6 мг.

Лерканидипин относится к группе селективных блокаторов медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Препарат угнетает трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на клетки гладкой мускулатуры сосудов, что способствует понижению общего периферического сопротивления.

Благодаря тому, что лерканидипин обладает высоким коэффициентом мембранного распределения, даже при условии относительно короткого периода полувыведения из плазмы крови, его антигипертензивное действие оказывается пролонгированным. Вследствие высокой сосудистой селективности вещество не обладает отрицательным инотропным свойством. На фоне его приема, в связи с постепенным развитием вазодилатации, лишь в редких случаях отмечается появление острой артериальной гипотензии с рефлекторной тахикардией.

Лекарственное средство является рацемической смесью (+)R- и (−)S- энантиомеров, но его гипотензивное действие, прежде всего, обусловлено S-энантиомером.

После перорального приема лерканидипин всасывается в полном объеме. Его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается по прошествии периода от 1,5 до 3 ч и составляет после приема 10 и 20 мг препарата 3,3 ± 2,09 нг на 1 мл и 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл соответственно.

Энантиомеры лерканидипина (+)R- и (−)S- демонстрируют сходный фармакокинетический профиль. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) и период полувыведения (T1/2) у них одинаковые, а значения Cmax и площади под кривой концентрация – время (AUC) для (−)S энантиомера выше в 1,2 раза.

В проводимых исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось. В случаях перорального приема лерканидипина после еды его абсолютная биодоступность при первичном прохождении через печень составляет приблизительно 10%, натощак – снижается на 1/3, при приеме не позднее, чем через два часа после жирной пищи – возрастает в 4 раза. В связи с этим не рекомендуется прием лекарственного средства после еды.

Концентрация препарата при пероральном приеме в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). Пресистемный метаболизм насыщается постепенно. Таким образом, с увеличением дозы повышается биодоступность. Из плазмы крови в органы и ткани лерканидипин распределяется обширно и быстро. Его связь с белками плазмы на уровне более 98%. В связи со снижением концентрации белка в плазме крови при печеночной и/или почечной недостаточности свободная фракция вещества может увеличиваться. Оно метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, при этом образуются неактивные метаболиты. Практически половина принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – через кишечник. Через биотрансформацию в основном осуществляется его элиминация.

В среднем значение Т1/2 варьирует в пределах от 8 до 10 ч. Продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч. При повторном пероральном приеме кумуляции лерканидипина не отмечается. Было показано, что у больных пожилого возраста, а также при печеночной и почечной недостаточности легкой/средней степени тяжести фармакокинетика лекарственного средства схожа с таковой у общей популяции пациентов.

Концентрация препарата в плазме крови при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе была более высокой (приблизительно на 70%). Его системная биодоступность при печеночной недостаточности средней/тяжелой степени тяжести, вероятно, повышается, так как главным образом лерканидипин метаболизируется в печени.

Леркамен 20 назначают для лечения эссенциальной гипертензии I и II степени тяжести.

Абсолютные:

  • тяжелая почечная (КК < 30 мл в 1 мин)/печеночная недостаточность;
  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период на протяжении одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
  • детородный возраст у пациенток, которые не используют надежные методы контрацепции;
  • сочетанный прием с грейпфрутовым соком, циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (тролеандомицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, эритромицин);
  • беременность и период лактации;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата и иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (таблетки Леркамен 20 применяют под врачебным контролем):

  • пожилой возраст;
  • дисфункция левого желудочка сердца;
  • легкая и средняя степени тяжести печеночной/почечной (КК > 30 мл в 1 мин) недостаточности;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора).

Леркамен 20, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Леркамен 20 принимают перорально, предпочтительно в утреннее время, 1 раз в день, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая и запивая водой (в достаточном количестве). Рекомендуется принимать по половине таблетки (10 мг) в день. В зависимости от индивидуальной переносимости лекарственного средства доза может быть увеличена в 2 раза (до 1 таблетки в день).

Поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата развивается приблизительно по прошествии 14 суток от начала его использования, терапевтическую дозу подбирают постепенно. Маловероятно, что эффективность Леркамена 20 будет увеличиваться с повышением его дозы более 1 таблетки (20 мг) в день, при этом вероятность развития нежелательных явлений будет возрастать.

Согласно данным клинических исследований и фармакокинетическому профилю, коррекции режима дозирования у больных пожилого возраста не требуется. Однако в начале терапии у пациентов этой возрастной группы должна соблюдаться осторожность.

При назначении Леркамена 20 на фоне печеночной/почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести важно соблюдать осторожность. Начальная доза в таких случаях составляет половину таблетки в день с дальнейшим ее осторожным повышением до 1 таблетки в день. При печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести может усиливаться антигипертензивное действие препарата, что может потребовать коррекции (понижения) его дозы.

У пациентов с почечной (КК < 30 мл в 1 мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести назначение Леркамена 20 противопоказано.

  • ЦНС (центральная нервная система): нечасто – головокружение и/или головная боль; редко – сонливость;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, приливы крови к коже лица, ощущение трепетания/пульсации в области сердца; редко – стенокардия, загрудинная боль; очень редко – обморок, на фоне стенокардии может повышаться частота, длительность и степень тяжести приступов;
  • желудочно-кишечный тракт: редко – тошнота/рвота, боль в эпигастральной области, диспепсия, диарея;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – кожная сыпь;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: редко – миалгия;
  • мочевыделительная система: редко – полиурия;
  • общие нарушения: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астенический синдром;
  • иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности.

Зарегистрированы очень редкие (<1/10000) случаи развития таких побочных эффектов, как боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, поллакиурия, гиперплазия десен, выраженное понижение артериального давления, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.

Основные симптомы: предположительно при передозировке Леркамена 20 развиваются те же проявления, что и при передозировке иных производных дигидропиридина – периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и выраженным уменьшением артериального давления.

Терапия: симптоматическое лечение; при потере сознания или выраженном понижении артериального давления показана сердечно-сосудистая терапия, в случаях брадикардии – введение атропина внутривенно.

Поступали сообщения о трех случаях передозировки лерканидипина при его использовании с целью суицида в дозах 0,15/0,28/0,8 г. Пациенты во всех этих случаях остались живы.

При приеме 0,15 г препарата сочетано с алкоголем (в неустановленном количестве) наблюдалась сонливость; было проведено промывание желудка, использовался активированный уголь.

В случаях приема 0,28 г лекарственного средства в сочетании с 0,0056 г моксонидина наблюдались такие проявления как почечная недостаточность легкой степени тяжести, выраженная ишемия миокарда и кардиогенный шок; были назначены сердечные гликозиды, фуросемид (диуретики), катехоламины в высоких дозах, плазмозаменители.

При применении 0,8 г лерканидипина отмечалось выраженное понижение артериального давления и тошнота; был применен слабительный препарат и активированный уголь, произведено внутривенное введение допамина.

Данных относительно эффективности использования диализа для выведения лерканидипина нет. Предполагается, что из-за высокой связи вещества с белками плазмы крови, диализ может оказаться неэффективным.

Перед применением Леркамена 20 следует проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Леркамена 20 может вызывать повышенную утомляемость, астению, головокружение и сонливость (в редких случаях). В связи с этим в период терапии важно соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Леркамен 20 во время беременности/лактации, а также пациенткам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, не назначается.

В ходе доклинических исследований тератогенного эффекта препарата у кроликов и крыс выявлено не было, репродуктивная функция крыс оставалась неизменной. Поскольку клинический опыт использования лерканидипина при беременности и в период лактации отсутствует, но известно, что прочие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, прием лекарственного средства не рекомендуется при беременности, а также у женщин детородного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции.

Предполагается, что в связи с высокой липофильностью лерканидипин может проникать в грудное молоко. В связи с этим, при необходимости приема Леркамена 20 в период лактации, грудное вскармливание прекращают.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Леркамен 20 не назначается, поскольку данные о безопасности и эффективности его использования у пациентов этой возрастной группы отсутствуют.

При нарушениях функции почек

  • применение Леркамена 20 противопоказано: тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл в 1 мин);
  • применение требует осторожности: почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК > 30 мл в 1 мин).

При нарушениях функции печени

  • применение Леркамена 20 противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность;
  • применение требует осторожности: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.

Применение в пожилом возрасте

Назначение Леркамена 20 больным пожилого возраста требует соблюдения осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия лерканидипина с другими лекарственными веществами/средствами:

  • метопролол: снижается биодоступность препарата на 50%. Данное явление вероятно и при сочетанном использовании лерканидипина с другими β-адреноблокаторами, что может потребовать коррекции дозы первого для достижения терапевтического эффекта при использовании такой комбинации;
  • ингибиторы и индукторы CYP3A4: так как лекарственное средство метаболизируется при их участии, может отмечаться влияние на его метаболизм и выведение. Сочетанное применение с тролеандомицином, эритромицином, ритонавиром, итраконазолом или кетоконазолом противопоказано;
  • циклоспорин: повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови. Одновременное назначение веществ не рекомендуется;
  • другие субстраты CYP3A4 : сочетанное использование требует соблюдения осторожности;
  • мидазолам: комбинированный прием 20 мг лерканидипина у пожилых больных может повышать его биодоступность почти на 40%;
  • индукторы CYP3A4 : может понижаться антигипертензивное действие лекарственного средства. При сочетанном использовании следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать артериальное давление;
  • циметидин (в дозе до 0,8 г): значительных изменений в концентрации лерканидипина в плазме крови не отмечается; более высокие дозы циметидина могут повышать биодоступность и антигипертензивный эффект Леркамена 20;
  • симвастатин (в дозе 0,04 г): одновременный прием 0,02 г лерканидипина увеличивает AUC симвастатина на 56%, а его активного метаболита (β-гидроксикислота) – на 28%. Данного нежелательного явления можно избежать если принимать лерканидипин в утреннее время, а симвастатин – в вечернее;
  • сок грейпфрута: может усиливать антигипертензивное действие лекарственного средства;
  • этанол: может потенцировать антигипертензивный эффект Леркамена 20.

Лерканидипин допускается назначать в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками или β-адреноблокаторами.

Комбинированный прием 0,02 г лекарственного средства у больных, постоянно получающих β-метилдигоксин, не вызывает фармакокинетического взаимодействия. При этом у здоровых добровольцев, принимающих дигоксин, повышается его Сmax в среднем на 33% после приема 0,02 г лерканидипина натощак, а AUC и почечный клиренс изменяются незначительно. Следует контролировать наличие симптомов интоксикации дигоксином у больных, принимающих данную комбинацию.

У здоровых добровольцев, которые получали 0,02 г лерканидипина с варфарином, не отмечалось изменений фармакокинетики второго. При сочетанном назначении препарата с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) пожилым больным, клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлялось.

Аналогами Леркамена 20 являются Лерникор, Занидип-Рекордати, Лерканорм, Леркамен 10, Лерканидипин-СЗ и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Леркамене 20

Согласно отзывам, Леркамен 20 является безопасным, доступным и эффективным препаратом, применяемым при лечении эссенциальной гипертензии I и II степени тяжести.

Среди недостатков пациенты чаще всего отмечают развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы, а также в виде сильных отеков, аритмии, слабости, сильной сонливости, усиления тахикардии.

Цена на Леркамен 20 в аптеках

Примерная цена на Леркамен 20: в упаковке 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 535 до 571 руб.

Леркамен 10

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *