Подробный список самых лучших (эффективных) препаратов (таблеток, капсул, инъекций и пр. форм лекарств) для снижения высокого уровня «плохого» ЛПНП холестерина (LDL-C) в крови. Частично (или целенаправленно) уровня триглицеридов (TRIG), а также повышения количества «хорошего» ЛПВП холестерола (HDL-C). Здесь представлены названия самых хороших (дешевых и дорогих) лекарств: от проверенных временем – как правило, недорогих «таблеток от холестерина» (первых поколений). До самых новейших и эффективных (но весьма дорого/стоящих) инъекций.

Кроме того, Вы сможете ознакомиться с побочными эффектами (действиями) самых распространенных лекарственных препаратов. Узнать о противопоказаниях к их применению (или же некоторых ограничениях). Выяснить: по каким же (конкретно) причинам некоторые «таблетки от холестерина» уже не используются в нашей стране (или даже во всем мире)?

КРАТКОЕ СОДЕРЖАНИЕ (СПИСОК ХОЛЕСТЕРИН / СНИЖАЮЩИХ ЛЕКАРСТВ):

  • СНАЧАЛА О МЕРАХ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ!
  • статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы);
  • секвестранты желчных кислот (СЖК);
  • ингибиторы абсорбции холестерина;
  • комбинации ингибитора абсорбции холестерина и статина;
  • комбинации статина и блокатора кальциевых каналов;
  • новые лекарства (инъекции) от холестерина – ингибиторы PCSK9;
  • новейший класс таблеток (2019-2022): бемпедоевая кислота + эзетимиб.

Дополнительные препараты (в основном, для понижения повышенного уровня триглицеридов в плазме крови, и некоторого повышения количества полезного ЛПВП холестерола):

«Таблетки от холестерина»: меры предосторожности!

Прежде всего, обязательно стоит отметить, что фактически любые «таблетки от холестерина» – это вовсе не те лекарственные средства, которыми можно «лечиться» самостоятельно! Помните, основная задача данной статьи – просто (кратко) ознакомить Вас со всеми основными препаратами (косвенно или целенаправленно), снижающими – высокий холестерин в крови.

Мы (ни в коем случае) не рекомендуем Вам для применения – какие-либо конкретные виды холестерин / снижающих лекарств! Самый лучший ИСТОЧНИК грамотной и полезной информации (именно для Вашего здоровья) – это ЛЕЧАЩИЙ СПЕЦИАЛИСТ! Подробно проконсультируйтесь с ним по поводу тех препаратов, которые Вы принимаете, обсудите все побочные эффекты.

Никогда не меняйте дозировку (и частоту приема), назначенных Вам – «таблеток от холестерина»! Никогда не прекращайте их прием без консультации с врачом! Кроме того, непременно запомните, что некоторые лекарства (препараты) для снижения ХС ЛПНП могут негативно взаимодействовать – либо с грейпфрутовым, либо с гранатовым соком!

НЕ ПОМЕШАЕТ ОЗНАКОМИТЬСЯ:

  • Высокий холестерин – к каком врачу обратиться?
  • Липидограмма – специальный биохимический анализ крови
  • Лекарственные препараты, ПОВЫШАЮЩИЕ холестерин в крови

Статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы)

Естественно, начинают наш список – именно статины, самые лучшие и эффективные «таблетки от холестерина». То есть, специальные лекарства для снижения повышенного холестерина в крови (вплоть до 65% / в зависимости от дозировки). Их механизм работы основан на ОБРАТИМОМ «угнетении» активности ключевого фермента (ГМГ-КоА-редуктазы), отвечающего за биосинтез холестерина в печени человека. Согласно результатам многочисленных исследований, статины обладают не только великолепными – «холестерин / снижающими свойствами», но и многими другими, так называемыми – «не/липидными» положительными эффектами. Так как они хорошо влияют – и на решение иных «проблем», не связанных с холестеролом (вплоть до онкологических).

Несмотря на множество мифов (а их – около десятка), «страшилок» и всяческих заблуждений, статины – это одна из САМЫХ ИЗУЧЕННЫХ групп лекарственных препаратов, ДОКАЗАНО / снижающих – как сердечно-сосудистую, так и общую смертность. Кроме того, они реально улучшают качество жизни и прогнозы пациентов, страдающих ИБС (Ишемической Болезнью Сердца) и Атеросклерозом. Современные таблетки (к примеру, такие как «Аторвастатин» и «Розувастатин») даже уменьшают холестериновые/атеросклеротические бляшки (в стенках коронарных артерий). Мало того, фактически все препараты (нового поколения) – весьма эффективны и полностью безопасны для людей, страдающих артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа.

КТО бы ЧТО ни говорил, но самые лучшие и эффективные «таблетки от холестерина» — это именно современные статины, которые РЕАЛЬНО продлевают жизнь людей!

В общем, лучший совет (насчет применения данных таблеток) – это верить грамотным рекомендациям квалифицированных лечащих специалистов, а не статьям «сомнительных журналистов»! Которые (возможно, по меркантильным соображениям) – либо что-то «оправдывают», либо «поливают грязью»! Конечно же, существуют – побочные действия, но нередко они возникают (как это «вычислили» американские исследователи) по эффекту «плацебо». То есть, после САМОВНУШЕНИЯ о каких-либо возможных болях в мышцах, тошноте и прочих «неприятных ощущениях».

Список наиболее известных препаратов:

Побочные эффекты (действия):

  • общие побочные эффекты у статинов включают артралгию (т.е. «летучие» боли в суставах), диспепсию (т.е. нарушения в работе желудка; затруднённое/болезненное пищеварение), запоры, «тяжесть» и боли в животе (чаще всего, в подложечной области);
  • следующая распространенная проблема – это симптомы миозита (т.е. воспалительного поражения скелетной мускулатуры), однако очень редко они перерастают – непосредственно в «настоящее» заболевание (1 случай на (!) 2000 пациентов);
  • замечены КРАЙНЕ РЕДКИЕ случаи развития тяжелой миопатии, рабдомиолиза (которые сопровождаются достаточно сильными мышечными болями), а также серьезные повреждения печени и «ненормальное» повышение уровня сахара;
  • и, наконец, в САМЫХ РЕДЧАЙШИХ случаях – эти таблетки (лекарства) могут вызвать кратковременные «провалы в памяти» (правда, жалобы поступали ТОЛЬКО от пациентов из США), однако они исчезают – фактически сразу же после прекращения приема препаратов (очень странное явление, но американцы его «зафиксировали»).

Противопоказания и ограничения:

  • статины строго противопоказаны во время беременности (или же в период грудного кормления), а также для людей с тяжелыми (хроническими) заболеваниями печени;
  • для мужчин и женщин пожилого возраста рекомендуется – весьма острожное лечение, начиная с минимальных доз статинов (т.к. вполне возможна – повышенная к ним чувствительность);
  • некоторые статиновые лекарства могут плохо взаимодействовать с другими лекарствами (ОБЯЗАТЕЛЬНО сообщите лечащему врачу, какие конкретно таблетки Вы уже принимаете);
  • НЕ ЗАБЫВАЙТЕ о том, что грейпфрутовый сок или же сам – грейпфрут могут существенно повышать действие «Ловастатина», «Симвастатина» и «Аторвастатина»!

  1. БОЛЕЕ ПОДРОБНО О СТАТИНАХ
  2. ПРИРОДНЫЕ СТАТИНЫ: ЕСТЬ ЛИ АЛЬТЕРНАТИВА «СИНТЕТИКЕ»?

Секвестранты желчных кислот (СЖК)

Секвестранты («связыватели») желчных кислот (или «ионообменные смолы») – это группа лекарственных препаратов, которая на протяжении нескольких десятилетий (до появления статинов) БЫЛА одним из самых популярных средств для снижения уровня «плохого» ЛПНП холестерина в крови (на 15-30%). Что, безусловно, уменьшало риски развития ИБС (Ишемической Болезни Сердца), а также других сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, они никак не влияли на количество полезного ЛПВП холестерина в крови и ПОВЫШАЛИ (!) концентрацию триглицеридов.

Кроме того, секвестранты желчных кислот (СЖК) имели высоко/частотные побочные действия (в частности, запоры / в (!) 50% случаев). А также (согласно «советской» статистике) многие пациенты «наотрез» отказывались использовать данные лекарства по причине изрядно/неприятных вкусовых ощущений. И, наконец, самая главная проблема заключалась в том, что эти средства серьезно мешали всасыванию большинства других жизненно/важных медикаментов (диуретиков, бета-блокаторов и т.д.). Возможно, именно поэтому, данная группа лекарств НЕ (!) РАЗРЕШЕНА для применения на территории РФ.

Секвестранты желчных кислот сейчас применяются только за рубежом и только в самых крайних случаях…

На данный момент (когда появилось множество – более совершенных гиполипидемических препаратов, обладающих минимальным списком побочных эффектов), СЖК (в частности, «Колесевелам» / «Welchol») назначают (только!) при комбинированной терапии со статинами (и только заграницей!) для получения дополнительного эффекта при снижении опасно/высокого уровня ХС ЛПНП в крови у пациентов, страдающих гетерозиготной наследственной (семейной) гиперхолестеринемией.

Список названий зарубежных секвестрантов желчных кислот:

  • «ХОЛЕСТИРАМИН» / «КОЛЕСТИРАМИН» (Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite Packets, Questran, Questran Light, Questran Light Packets, Questran Packets, Locholest, Locholest Light);
  • «КОЛЕСТИПОЛ» (Colestid, Colestid Flavored);
  • «КОЛЕСЕВЕЛАМ» (Welchol /прим. кстати, это самый популярный заграницей препарат);
  • «КОЛЕКСТРАН» (Dexide / Испания, Pulsar / Италия).

Каковы побочные эффекты (действия) у СЖК:

  • запоры, метеоризм и диспепсия (в 50% случаев);
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • образование камней в желчном пузыре;
  • реже диарея, отрыжка, головокружение, тошнота, боли в животе и рвота.
  • повышенный уровень триглицеридов в крови (гипертриглицеридемия – более 6 ммоль/л);
  • семейная дисбеталипопротеидемия / ГЛП III типа (повышенная концентрация ЛППП / Липопротеинов Промежуточной Плотности и остаточных компонентов хиломикронов);
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • нарушения коагуляции и фибринолиза;
  • синдром мальабсорбции;
  • билиарный цирроз печени;
  • проблемы с запорами (и геморроем).

Ингибиторы абсорбции холестерина (эзетимиб, эзетрол, зетия)

Ингибиторы абсорбции холестерина – это гиполипидемические лекарственные препараты («ЭЗЕТИМИБ» / «ЭЗЕТРОЛ» в таблетках), которые «ингибируют абсорбцию» (т.е. «препятствуют всасыванию») холестерина в кишечнике (тонкой кишке) человека. Что порядочно сокращает его поступление в печень, а значит – существенно уменьшает (в ней) его «избыточные запасы». Как правило, назначаются (при СТРОГОМ соблюдении липидо/понижающей диеты) совместно со статинами для лечения первичной гиперхолестеринемии.

Ингибиторы абсорбции холестерина достаточно эффективно снижают повышенные уровни Холестерина Общего в крови, ХС ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов, а также увеличивают количество полезного ХС ЛПВП. Однако при лечении гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии, возможно, могут понадобиться – еще и другие (дополнительные) средства, к примеру, такие как – ЛПНП аферез.

Ингибитор абсорбции холестерина «Эзетимиб» (в таблетках) зарегистрирован в РФ под торговой маркой «Эзетрол»…

Данное лекарство выпускается в таблетках. Успешно одобрено FDA (Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов / США) в октябре 2002 года. Спустя короткое время, стало одним их самых продаваемых кардиологических препаратов на международном фармацевтическом рынке, что «подтолкнуло» его «создателя» (компанию «Merck&Co.») начать разработки (совместно с фирмой «Schering-Plough») более совершенных (комбинированных) лекарств, о которых речь пойдет чуть ниже.

Названия торговых марок (нашей и зарубежных):

  • «ЭЗЕТИМИБ/EZETIMIBE» (Эзетрол, Зетия/Zetia).

ЭЗЕТИМИБ – побочные эффекты (действия):

Наиболее частотными побочными эффектами при моно/терапии (эзитимибом либо другими ингибиторами абсорбции холестерина) являются – головные боли, боли в животе и диарея. При комбинированном лечении совместно со статинами: головные боли, утомляемость, боли в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия. Крайне редкие побочные действия – это миопатия и рабдомиолиз.

  • данное лекарство не назначается пациентам с умеренной (или тяжелой) степенью печеночной недостаточности, т.к. в данном случае его концентрация в плазме крови – существенно увеличивается;
  • таблетки «Эзетимиба» (по крайней мере, на данный момент) НИКОГДА (!) не назначаются совместно с фибратами (лекарственными препаратами для снижения повышенного уровня триглицеридов в крови);
  • «Эзетимиб» противопоказан для людей с повышенной чувствительностью к любому из компонентов данного препарата, детей и подростков возрастов до 18 лет, а также для беременных (или кормящих) женщин;
  • назначается с особой осторожностью (врачами) для пациентов, принимающих «Циклоспорин» (при использовании данной комбинации следует контролировать концентрацию «Циклоспорина» в сыворотке крови).

Комбинации ингибитора абсорбции холестерина и статина (Инеджи)

Итак, после успеха лекарства «ЭЗЕТИМИБ» компания «Merck&Co.» (совместно с фирмой «Schering-Plough») разрабатывает более эффективные препараты, представляющие собой комбинацию – сразу же 2-х ингибиторов: абсорбции холестерина (в кишечнике) и ГМГ-КоА-редуктазы (в печени). То есть, некого «фармакологического дуэта»: «эзитимиб + статин». Таким образом, ровно через 4 года (в октябре 2006 года) FDA одобрила к применению их первое «детище» под названием «VITORIN»/»Виторин» (известный у нас – под маркой «Инеджи»), являющийся комбинацией «эзетимиб + симвастатин». А в мае 2013 года – второе (такого же рода) лекарство под названием «Liptruzet»/ «Липтрузет». Только на этот раз в комбинации со статином более свежего (ТРЕТЬЕГО) поколения: «эзетимиб + аторвастатин».

Основные преимущества первого лекарства (в частности, «Виторина») – это высоко/эффективное снижение высокого уровня ЛПНП холестерина в плазме крови (до 61% / в зависимости от дозировки). По результатам самых первых исследований выяснилось, что данный лекарственный препарат сумел «обогнать» (по крайней мере, в плане весьма результативного снижения уровня «плохого» холестерина у крови) даже статин новейшего поколения – «Crestor/Крестор» (Розувастатин), выпускаемый «Astra Zeneca». Второй препарат («Липтрузет»), являлся тоже превосходным средством для снижения повышенного уровня ХС ЛПНП в крови у больных с первичной или смешанной гиперлипидемией (в качестве дополнительной терапии к диете). Когда терапия (наиболее популярным в США и Канаде) одним лишь «Аторвастатином» – не помогала. Однако в январе 2014 года эти таблетки были срочно полностью отозваны по причине брака в упаковке (фольга пропускала воздух и влагу).

Крутой дуэт: «эзитимиб + статин / симвастатин», зарегистрированный в РФ под торговой маркой «ИНЕДЖИ»…

Комбинация статина и блокатора кальциевых каналов (Кадуэт)

Точно так же, как и предыдущие таблетки, данный препарат (в частности, «Caduet» / «Кадуэт») – тоже является комбинированным лекарственным средством. Только на этот раз, обладающим – и гиполипидемическим, и антигипертензивным, и антиангинальным фармакологическими действиями. За счет содержания в его составе – и статина, и блокатора кальциевых каналов / или антагониста кальция, то есть, «Аторвастатина» и «Амлодипина».

Именно поэтому, «Caduet» / «Кадуэт» применяют в качестве профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у людей с повышенным кровяным давлением, при наличии 3-х (или более) сопутствующих факторов риска, включая – либо нормальные, либо умеренно/повышенные уровни холестерина в плазме крови. Чаще всего, его назначают в тех случаях, когда ИБС – еще клинически не выражена, но уже рекомендовано лечение – минимальными дозами «Аторвастатина» в сочетании с «Амлодипином».

Новейшие препараты от холестерина: ингибиторы PCSK9

Ингибиторы пропротеиновой конвертазы субтилизин/кексин типа 9 (PCSK9 / Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin type 9) – это новейший класс гиполипидемических препаратов (в инъекциях), предназначенный для самых проблемных случаев. К примеру, врачи его назначают, когда терапия статинами (даже в максимально/переносимых дозах, в комбинации с эзетимибом) – не помогает! Что, чаще всего, встречаются у пациентов, страдающих гетерозиготной наследственной (семейной) гиперхолестеринемией или быстро/прогрессирующим атеросклерозом.

По результатам исследований «ингибитор PCSK9» способен (рекордно) снизить уровень «плохого» ЛПНП холестерина в крови на 50-60%! Уколы делают 1 раз в 2 недели (инъекцию вводят подкожно). Лекарство получило очень много благодарных отзывов, но обладает – просто «космической» стоимостью: от 200 евро за упаковку (с одной заполненной «шприц/ручкой»)!

Самые известные препараты:

  • «АЛИРОКУМАБ» / «Alirocumab» («ПРАЛУЕНТ» / «Praluent»);
  • «ЭВОЛОКУМАБ» / «Evolocumab» («РЕПАТА» / «Repatha»).

Наиболее распространенные нежелательные эффекты после применения «Алирокумаба/ Пралуента» – это аллергические реакции в виде кожного зуда, отека тканей лица и шеи, покраснения и припухлости в месте укола, ринит, чиханье, боли в горле. После инъекций лекарством «Эволокумаб/Репата» – это симптомы гриппа, тошнота, крапивница, сыпь на кожном покрове, боли в спине, синяк (гематома) в месте введения препарата.

Бемпедоевая кислота (ингибитор АТФ-цитратлиазы)

Это самые новейшие «таблетки от холестерина 2019-2022», однако (!) на данный момент – они еще не (!) одобрены FDA и EMA. Предположительная дата выхода на фармакологический рынок – в 2022 году. Их самое важное преимущество – это весомая помощь тем пациентам (в снижении ХС-ЛПНП), которые никак НЕ МОГУТ принимать статины – либо по причине некоторых побочных эффектов (к примеру, мышечных болей, почти в 90% случаев), либо из-за «несовместимости» последних – с какими-то другими лекарственными препаратами.

Согласно результатам серии исследований (3 фаза которых – была завершена в 2018 году), бемпедоевая кислота (или ингибитор АТФ-цитратлиазы) при комбинации с «Эзетемибом» снижает уровень ЛПНП холестерина на 43%. Именно поэтому, компания подала заявку в FDA и ЕМА – пока что на выпуск таблеток с бемпедоевой кислотой, и ее приема – сугубо в комбинации с «Эзетемибом».

Лекарство будет приниматься – только один раз в день, но стоить отнюдь – недешево (по крайней мере, по нашим – отечественным меркам). Специалисты коммерческого отдела «Esperion Therapeutics» (т.е. разработчика данного препарата) предполагают, что лечение этим новейшим средством будет обходиться американцам по стоимости – НЕ БОЛЕЕ 4000 долларов в год. Наверное, многих – это «НЕ БОЛЕЕ», вовсе не успокоит!

Фибраты (производные фиброевой кислоты)

Фибраты – это весьма эффективные лекарственные препараты, предназначенные для снижения повышенного уровня триглицеридов в крови (до 50%). Как правило, их назначают (врачи) для пациентов, страдающих гипертриглицеридемией, семейной комбинированной дислипидемией, а также диабетической дислипидемией. Кроме того, фибраты незначительно понижают концентрацию условно «плохого» ЛПНП холестерина (на 10-20%), однако существенно повышают количество «полезного» ЛПВП холестерина (вплоть до 20-25%)! Есть и множество других полезных свойств у этих препаратов.

Конкретно для замедления развития атеросклероза у пациентов с ИБС (Ишемической Болезнью Сердца), лечащие специалисты прописывают «Безафибрат» или «Гемфиброзил». А для больных, страдающих сахарным диабетом 2 типа – «Фенофибрат». Совместно со статинами (осторожно, и в минимальных дозировках) фибраты назначаются (!) только для лечения изолированной гипертриглицеридемии (т.е. эндогенной ГЛП IV типа / повышенные уровни ЛПОНП). Так как данные препараты великолепно работают, но парадоксально повышают Общий Холестерол. Именно поэтому, «Симвастатин» (10 мг в сутки) или «Флувастатин» (20 мг в сутки) успешно решают эту проблему.

Список самых лучших фибратов:

Побочные действия:

По большому счету, фибраты переносятся – НОРМАЛЬНО! Хотя, 5-10% больных, все-таки, могут испытывать побочные эффекты: боли в животе, запоры, диарею, метеоризм, кожную сыпь, бессонницу. Но обязательно стоит отметить, что все эти явления не носят тяжелый характер, поэтому, даже не требуют – моментального прекращения терапии. Пожалуй, самая неприятная ситуация, которая может случиться у мужчин, принимающих эти таблетки (или же капсулы) – это снижение потенции (в большей степени, во время лечения «ципрофибратами»).

Противопоказания (ограничения):

Данные лекарства противопоказаны пациентам с выраженными нарушениями функции почек и печени, детям и подросткам (возрастом до 18-ти лет). Их никогда не выписывают врачи при врожденной галактоземии и дефиците лактазы. Препараты (первых 2-х поколений, т.е. клофибрат, безафибрат и гемфиброзил) не (!) рекомендованы больным, страдающих желчекаменной болезнью. И, наконец, фибраты строго (!) запрещены для применения женщинам – либо в период беременности, либо в период лактации (т.е. грудного вскармливания).

  1. БОЛЕЕ ПОДРОБНО О ФИБРАТАХ
  2. ПОДРОБНО (ОТ «А» ДО «Я») О СНИЖЕНИИ ТРИГЛИЦЕРИДОВ В КРОВИ

ОМЕГА 3 (ПНЖК / ПолиНЕнасыщенные Жирные Кислоты)

Гиполипидемические лекарственные средства, разработанные на основе смеси этиловых эфиров ОМЕГА-3 ПНЖК (полиненасыщенных жирных кислот), в составе до 90 %, в бОльшей степени, предназначены для снижения ОЧЕНЬ ВЫСОКОГО уровня триглицеридов (от 500 мг/дл / свыше 5.7 ммоль/л), за счет уменьшения концентрации ЛПОНП (Липопротеинов Очень Низкой Плотности). Незначительно, но повышают уровень «хорошего» ЛПВП холестерина.

Кроме того, данные препараты (в частности, лекарство «Омакор») буквально спасают жизни людей после инфаркта миокарда! Отлично подходят для пациентов, страдающих диабетом 2 типа (благодаря снижению инсулинорезистентности при комбинированном лечении – совместно со статинами). А также предотвращают дегенерацию мышц, слабоумие (у людей пожилого возраста), оказывают положительное воздействие при некоторых депрессивных состояниях.

Список самых эффективных средств:

  • «ОМАКОР» / «OMACOR»;
  • «Витрум Кардио Омега-3».

Названия наиболее известных зарубежных торговых марок: «Epanova», «Lovaza», «Omtryg», «Vascepa».

ОМЕГА-3: побочные эффекты (действия):

  • желудочно-кишечные расстройства (вздутие живота, боль в животе, запоры, диарея, диспепсия, метеоризм, отрыжка, тошнота или рвота);
  • галитоз (неприятный запах изо рта);
  • дисгевзия (нарушения вкусовых ощущений);
  • нечасто – головокружения, головные боли;
  • гипотензия (пониженное артериальное давление).

Противопоказания (предостережения):

  • индивидуальная повышенная чувствительность к активным веществам или же к каким-либо другим компонентам (вышеуказанных) лекарств, выпускаемых – в мягких капсулах;
  • гипервитаминоз (преизбыток) витамина Е (для капсул «Витрум Кардио Омега-3»);
  • не рекомендуются (или назначаются с особой осторожностью) беременным (или кормящим грудью) женщинам, а также детям и подросткам в возрасте моложе 18 лет.

Ниацин (витамин В3 / PP, никотиновая кислота, никотинамид)

В больших дозировках (значительно выше – суточной нормы) НИАЦИН снижает уровни ЛПНП холестерина (на 20-30%), триглицеридов (на 20-50%), аполипопротеина А (до 30%). А также повышает концентрацию полезного ЛПВП холестерола (на 25-50%), обладающего антиатерогенными свойствами (т.е. препятствующего – образованию холестериновых бляшек). Кроме того, он хорошо расширяет мелкие кровеносные сосуды и уменьшает агрегацию тромбоцитов (тем самым, «мешая» образованию тромбов).

Однако, именно в БОЛЬШИХ количествах (или же во время ДЛИТЕЛЬНОГО применения), данное лекарство обладает большущим списком побочных эффектов, которые проявляются – почти у (!) 30% пациентов. Наиболее распространенные – это проблемы с кожей (покраснения, сухость, зуд, ихтиоз), серьезное повышение уровня сахара у диабетиков, «покалывания» в области живота и головные боли.

Таким образом, большинство врачей стараются назначать ниацин (в качестве гиполипидемического лекарственного средства) только в самых крайних случаях! Например, когда человек (по целому ряду причин) – не может принимать статины (т.е. классические «таблетки от холестерина»). К тому же, согласно последним исследованиям, данный препарат не (!) предоставляет каких-либо дополнительных преимуществ (к примеру, при комбинации со статинами) в плане – снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний.

БОЛЕЕ ПОДРОБНО О НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЕ (НИАЦИНЕ)

  • Статинам : инструкция по применению

    Подобно всем лекарственным препаратам, СТАТИНАМ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
    При возникновении аллергической реакции, немедленно обратитесь к врачу.
    Если Вы испытываете любой из перечисленных симптомов после применения этого препарата, прекратите прием, немедленно сообщите лечащему врачу или сразу же обратитесь в ближайшую больницу, так как симптомы могут ухудшаться и Вам может потребоваться срочная медицинская помощь
    Часто (>1/10):
    — аллергические реакции, которые могут включать покраснение, зуд, отеки (сыпь).
    Нечасто (> 1/1000 до <1/100):
    — воспаление поджелудочной железы (панкреатит). Симптомы могут включать сильную боль в животе и спине, тошноту и рвоту;
    — воспаление печени (гепатит). Симптомы могут включать пожелтение кожи, потерю аппетита и, как правило, плохое самочувствие.
    Редко (> 1/10000 до <1/1000):
    — необъяснимая мышечная слабость, судороги, болезненность или боль, особенно если это сопровождается необычными неприятными ощущениями или лихорадкой (в редких случаях эта комбинация симптомов приводит к серьезному, иногда смертельному состоянию, называемому «рабдомиолиз», что означает разрушение мышечных клеток);
    — сильные аллергические кожные реакции с такими симптомами, как красные пятна на коже, кожная сыпь, вздутие (буллезная сыпь), отслойка кожи, которая может быстро распространиться на все тело. Также одновременно могут возникать симптомы схожие с проявлением гриппа, такие как лихорадка, боль в горле и усталость.
    Очень редко (<1/10000):
    — тяжелая аллергическая реакция (называемая анафилаксией), которая включает такие симптомы, как быстрый отек лица, языка или горла, которые могут вызвать серьезные затруднения дыхания, зудящая сыпь и низкое артериальное давление;
    — печеночная недостаточность. Симптомы могут включать пожелтение кожи и глаз, опухший живот, темную мочу, тошноту, потерю аппетита, лихорадку и усталость.
    Другие возможные побочные эффекты:
    Часто (> 1/100 до <1/10):
    — простуда (инфекция верхних дыхательных путей с такими симптомами, как кашель, боль в горле, насморк и лихорадка);
    — повышение уровня сахара в крови;
    — головная боль, головокружение, усталость, сонливость;
    — покраснение кожи (гиперемия);
    — боль в горле, кровотечение из носа;
    — ощущение тошноты (тошнота), боли в животе, диспепсия (несварение желудка), диарея, запоры и метеоризм (ветер);
    — боль в мышцах и суставах, мышечные судороги, мышечные спазмы, боли в спине, боль в конечностях;
    — отечные суставы и лодыжки (отеки);
    — изменения, наблюдаемые при анализе крови, такие как увеличение фермента креатинкиназы и некоторых ферментов печени.
    Нечасто (>1/1000 до <1/100):
    — сложность засыпания (бессонница);
    — снижение уровня сахара в крови;
    — обморок (синкоп);
    — потеря аппетита;
    — увеличение или потеря веса;
    — изменения настроения, беспокойство, депрессия, тремор, кошмары;
    — потеря памяти, снижение ощущения прикосновения или боли, пощипывание или покалывание пальцев рук или ног;
    — нарушения зрения, помутнение зрения, жужжание или звон в ушах (тиннитус);
    — осознание необычных сердечных сокращений (сердцебиение);
    — снижение артериального давления;
    — одышка;
    — сухость во рту, изменения вкуса, рвота, заложенный нос (ринит), отрыжка;
    — кожная сыпь или зуд, зудящая кожная сыпь (крапивница), выпадение волос, синяки или крошечные пятна на коже, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение;
    — боль в шее, мышечная слабость;
    — боль в груди;
    — мочевые нарушения (чрезмерное мочеиспускание ночью и повышенная частота мочеиспускания);
    — импотенция, отек ткани груди у мужчин;
    — ощущение дискомфорта, чувство слабости, боль, общее чувство недомогания (чувство общего дискомфорта), лихорадка;
    — лейкоциты в моче.
    Редко (> 1/10000 до <1/1000):
    — уменьшение количества тромбоцитов в крови;
    — чувство растерянности;
    — проблемы в нервах рук или ног с такими симптомами, как снижение чувствительности и слабость («периферическая невропатия»);
    — боль в груди (стенокардия);
    — блокировка желчных протоков (холестаз) с такими симптомами, как пожелтение глаз и кожи, и темная моча;
    — отек кожи или слизистых оболочек;
    — воспаление или отек скелетных мышц (миозит), воспаление сухожилий или повреждение сухожилия.
    Очень редко (<1/10000):
    — снижение количества лейкоцитов;
    — скованность или мышечное напряжение, воспаление сухожилий или повреждение сухожилия;
    — ненормальный сердечный ритм (медленный или быстрый), сердечный приступ, воспаление мелких кровеносных сосудов;
    — воспаление десен (гиперплазия десен);
    — воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит);
    — кашель;
    — нарушение слуха;
    — набухание в глубоких слоях кожи, включая опухание губ, век и языка, образование псориатических чешуек, чувствительность кожи к солнечному свету.
    Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным):
    — воспаление легких, называемое «интерстициальное заболевание легких», вызывает затруднения дыхания, постоянный кашель и лихорадку;
    — состояние, называемое экстрапирамидным синдромом, с такими симптомами, как непроизвольные движения, тряска, скованность мышц и судороги, обычно на лице и шее;
    — диабет. Это более вероятно, если у Вас высокий уровень сахара и холестерина в крови, избыточный вес и высокое артериальное давление. Ваш врач будет контролировать Ваше состояние, пока Вы принимаете это лекарство.
    Сообщение о нежелательных реакциях
    Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

    Фармакологическая группа — Гиполипидемические средства

    • Никотинаты
    • Секвестранты желчных кислот
    • Статины
    • Фибраты
    • Гиполипидемические средства в комбинациях
    • Другие гиполипидемические средства

    Препараты подгрупп исключены. Включить

    Описание

    Рациональное применение средств, регулирующих уровень холестерина, липопротеидов, триглицеридов и фосфолипидов, может оказывать профилактическое и лечебное действие при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

    Переносчиками холестерина, фосфолипидов и триглицеридов в крови являются липопротеиды, которые в зависимости от их физико-химических свойств и физиологической роли разделяют на следующие классы:

    а) липопротеиды низкой плотности (ЛПНП) , транспортирующие, как правило, холестерин (эфиры холестерина);

    б) липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП) , переносящие в основном эндогенные триглицериды;

    в) липопротеиды высокой плотности (ЛПВП) , переносящие в первую очередь холестерин, а также фосфолипиды.

    Разные липопротеиды играют неодинаковую роль в развитии атеросклероза. ЛПОНП транспортируют эндогенные триглицериды и холестерин, ЛПНП передают холестерин стенкам кровеносных сосудов, что может способствовать развитию атеросклероза или углублению уже начавшегося процесса. ЛПВП, напротив, мобилизуют холестерин из тканей, в том числе из стенок сосудов.

    В связи с этим действие гиполипидемических средств должно быть направлено не столько на снижение общего содержания холестерина в крови, сколько на редукцию повышенного уровня ЛПНП, ЛПОНП и увеличение уровня ЛПВП.

    Синтез липопротеидов и обмен холестерина являются сложными биологическими процессами, поэтому оказывать влияние на них в той или иной степени могут регуляторы обмена, относящиеся к разным фармакологическим группам, в том числе липотропные средства, гормональные препараты, ненасыщенные жирные кислоты (Линетол, Липостабил), пирикарбат (Пармидин) и др.

    К основным средствам, оказывающим гиполипидемическое действие, относят вещества, связывающие желчные кислоты — секвестранты желчных кислот — (колестирамин и др.), никотиновую кислоту и ее производные, статины (ловастатин, симвастин и др.), фибраты — производные фиброевой кислоты (гемфиброзил, ципрофибрат и др.).

    Как правило, гиполипидемические средства используются в комплексной терапии заболеваний (особенно сердечно-сосудистой системы), сопровождающихся или обусловленных нарушениями липидного обмена.

    Мои таблетки

    Статины – это группа гиполипидемических лекарственных препаратов , механизм действия которых заключается в подавлении фермента ГМГ-КоА редуктазы , катализирующего начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (превращение ГМГ-КоА в меволат – предшественник стеринов) в печени.

    Статины – препараты, снижающие уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови, повышающие уровень липопротеинов высокой плотности .

    Научное название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

    История клинического применения статинов

    Сообщение о гиполипидемическом действии статинов появились впервые в 1976 году, когда японские ученые-биохимики Акира Эндо и Масао Курода (Masao Kuroda) опубликовали результаты своего исследования (проводившегося с начала 1971 года), в котором рассматривался один из продуктов жизнедеятельности плесневых грибков Penicillium citrinum – мевастатин . Японские ученые установили, что мевастатин обладает способностью снижать уровень холестерина липопротеинов низкой плотности и общего холестерина в крови как животных, так и человека. Также было установлено, что в основе механизма действия этого химического соединения лежит способность ингибировать фермент ГМГ-КоА-редуктазы.

    В 1976 году японский ученый Акира Ямамото (Akira Yamamoto) впервые назначил мевастатин в дозе 500 мг / сутки 17-летней пациентке с ишемической болезнью сердца и гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией . В течение одного месяца после начала применения препарата, у пациентки снизился уровень холестерина на 20%, однако процесс лечения сопровождался повышением активности трансаминаз и симптомами слабости мышц. Доза препарата была снижена до 200 мг / сутки, спустя 6 месяцев больная впервые почувствовала улучшение в течении стенокардии.

    В дальнейшем Ямамото успешно использовал мевастатин для лечения больных с гетерозиготной формой наследственной гиперхолестеринемии, снизив суточную дозу препарата до 50-150 мг.

    Мевастатин не нашел дальнейшего применения в клинической практике, однако последующие исследования химических соединений, прототипом которых был мевастатин, привели к синтезу новых препаратов группы статинов. При исследовании продуктов жизнедеятельности грибка Penicillium brevicompactum был выделен антибиотик компактин, обладавший свойствами конкурентного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

    Первым статином, допущенным к клиническому применению, стал лекарственный препарат ловастатин, выделенный из культуры грибка Aspergillus terreus, допущенный к применению в США в 1987 году. Далее, к клиническому использованию были допущены полусинтетические статины – симвастатин и правастатин, являющиеся частично модифицированными дериватами мевалоновой кислоты.

    Позднее, в клиническую практику были введены полностью синтетические статины церивастатин, аторвастатин и флувастатин.

    Препарат церивастатин был отозван с фармацевтического рынка в связи с многочисленными случаями летального рабдомиолиза с развитием острой почечной недостаточности. При этом риски для здоровья принимавшего препарат повышались при одновременном применении церивастатина с гемфиброзилом или при применении высоких доз церивастатина (0,8 мг / сутки).

    Быстрое выведение на фармацевтический рынок нового препарата из группы статинов – розувастатина – без достаточных клинических испытаний, было встречено, в свое время, с некоторыми опасениями.

    Последним в клиническую практику был введен препарат питавастатин.

    Сегодня проводится исследование ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы четвертого поколения – гленвастатина, однако он, на данный момент, не нашел применения в клинической практике.

    Классификация статинов

    По происхождению, статины классифицируются на:

    Существует классификация статинов согласно поколений:

    • к первому поколению относится первый препарат группы статинов – ловастатин,
    • ко второму – правастатин и симвастатин,
    • к третьему поколению – церивастатин, аторвастатин, флувастатин.

    Классификация статинов по поколениям признается далеко не всеми учеными, так как считается, что все статины одинаково действуют на уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности.

    По химической структуре статины классифицируются на препараты, в структуре которых имеется декалиновое кольцо (симвастатин, правастатин), и препараты, в составе которых имеются фторфенильная (розувастатин, флувастатин, церивастатин) и метильная группа (аторвастатин).

    Действие статинов

    Механизм действия всех статинов заключается в конкурентном ингибировании фермента 3-гидроксил-3метил-глутарил-кофермента А – редуктазы (ГМГ-КоА редуктазы), катализирующем начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (превращения ГМГ-КоА в меволат – предшественник стеринов) в печени.

    Ингибирование синтеза холестерина в печени статинами приводит к увеличению плотности рецепторов липопротеинов низкой плотности в гепатоцитах и, соответственно, к увеличению катаболизма холестерина липопротеидов низкой плотности. Кроме того, благодаря действию статинов снижается образование липопротеинов низкой плотности вследствие угнетения синтеза их предшественника – липопротеинов очень низкой плотности. Результатом является снижение в плазме крови уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и липопротеинов очень низкой плотности, и, в меньшей степени – триглицеридов, кроме того, повышается уровень антиатерогенных липопротеинов высокой плотности.

    Важным фактором является то, что действием статинов, функция органов, продуцирующих стероидные гормоны – надпочечников и половых желез не нарушается.

    Результатом применения статинов является улучшение функции эндотелия сосудов, угнетение воспалительного процесса, уменьшение атеросклеротической бляшки, снижение тромбообразования, подавление процессов фиброза и гипертрофии миокарда, усиление его перфузии и ангиогенеза.

    Благодаря действию статинов улучшается систолическая функция левого желудочка, увеличивается фракция выброса левого желудочка. Частота развития аневризмы левого желудочка при приеме статиновых препаратов также уменьшается. Кроме того, на фоне применения высоких доз статинов уменьшается частота развития острой левожелудочковой недостаточности при остром инфаркте миокарда.

    Статины положительно влияют на когнитивные функции у лиц с церебральным атеросклерозом, у больных после перенесенного инсульта и с болезнью Альцгеймера .

    Статины обладают способностью повышать выживаемость и тормозить реакцию отторжения трансплантата при пересадке сердца.

    Кроме того, действие статинов уменьшает концентрацию С-реактивного протеина в плазме крови, подавляет синтез коллагена и эластина гладкомышечных клеток, положительно влияет на тромбоцитарное звено системы гемостаза.

    Статины улучшают кровообращение в сосудах сетчатки глаз при диабетической ретинопатии, а также при других болезнях глаз.

    Также статины могут стимулировать синтез фактора роста остеобластов .

    Противоопухолевое действие статинов заключается в угнетении синтеза ДНК, антипролиферативной активности и стимуляции программируемой смерти клеток многих типов опухолей.

    Кроме того, статины могут оказывать положительное действие на состояние щитовидной железы при гипертиреозе.

    Жми и поделитесь статьей с друзьями:

    Показания к применению статинов

    Статины – препараты, показанные к применению при первичной гиперхолестеринемии, гиперлипопротеинемии типа IIа и IIб, при вторичной гиперлипопротеинемии, связанной с сахарным диабетом и нефротическим синдромом.

    Кроме того, статины показаны к применению при следующих обстоятельствах:

    • при атеросклерозе,
    • для снижения частоты развития сердечно-сосудистых болезней и смертности у больных со средней и тяжелой гиперхолестеринемией и при повышенном риске возникновения первых клинических эпизодов сердечно-сосудистых заболеваний,
    • для вторичной профилактики значительных побочных эффектов со стороны сердца у взрослых с ишемической болезнью сердца, в том числе при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии в анамнезе,
    • для снижения посттрансплантационной гиперлипидемии у пациентов, после трансплантации органов принимающих иммуносупрессоры.

    Статины розувастатин и аторвастатин показаны к применению при дислипидемии не только в случае изолированной гиперхолестеринемии, но и при комбинированной гиперлипидемии, включая гипертриглицеридемию.

    Противопоказания к применению статинов

    Статины противопоказаны к применению при повышенной чувствительности к препаратам группы, при беременности и грудном вскармливании, стойком повышении уровня активности трансаминаз в крови неизвестной этиологии, острых заболеваниях печени.

    В детском возрасте прием статинов допускается с 8-9 лет исключительно в случаях семейной (наследственной) гиперхолестеринемии.

    Побочные эффекты от применения статинов

    При применении статинов могут наблюдаться разнообразные побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма человека.

    Наиболее частыми побочными эффектами при применении статинов являются аллергические реакции и побочные эффекты со стороны кожи и кожных покровов:

    Также может наблюдаться также волчаночноподобный синдром (лекарственная волчанка).

    При применении статинов также могут наблюдаться следующие побочные эффекты со стороны органов пищеварения:

    • запор,
    • диарея,
    • тошнота,
    • метеоризм,
    • анорексия,
    • горечь во рту.

    Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, может потребовать коррекции дозы статинов.

    При применении статинов аторвастатин и симвастатин наблюдались случаи острого гепатита.

    Со стороны пищеварительной системы может наблюдается тяжелый, однако не очень частый побочный эффект в виде панкреатита.

    Со стороны нервной системы изредка могут наблюдаться головокружение, бессонница, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

    Длительное применение статинов, по данным некоторых исследований, приводит к ухудшению памяти и может способствовать развитию паркинсонизма и болезни Альцгеймера.

    При применении статинов может повышаться риск заболевания сахарным диабетом.

    Резкое прекращение приема статинов у больных с острым коронарным синдромом или перенесших инсульт может приводить к увеличению риска тромбообразования и ранних неврологических симптомов, повышение риска тромбообразования и внезапной смерти.

    Тяжелыми побочными эффектами от приема статинов со стороны костно-мышечной системы могут быть миопатия и рабдомиолиз. Появление данных эффектов связывается с тем, что статины ускоряют апоптоз мышечных клеток, могут вызвать повреждения мембранных ионных каналов, подавляют процессы синтеза селенопротеинов.

    Легкие формы миопатии могут проявляться повышением концентрации в крови креатинфосфокиназы.

    Рабдомиолиз, проявляющийся болями в пояснице, икроножных мышцах, либо во всем теле, рвотой, тошнотой, изменением цвета мочи на красный или коричневый (в связи с выделением с мочой миоглобина, (не путать с гематурией), наблюдается примерно в 4 случаях на миллион пациентов в год при применении современных статинов (данный побочный эффект часто наблюдался при применении церивастатина, отозванного из клинического применения).

    Серьезным побочным эффектом от применения статинов также является тубулопатия . Данный эффект замечен относительно недавно, и обнаружен впервые при клинических испытаниях розувастатина, но позже обнаружен и при применении других статинов. Другими побочными эффектами со стороны почек при применении статинов могут быть также протеинурия (альбумины и глобулины в моче) и почечная недостаточность (описаны случаи сочетания острой почечной недостаточности и острого панкреатита).

    Взаимодействие статинов

    Метаболизм статинов проходит в печени, при участии цитохрома Р450 , соответственно, важнейшие взаимодействия статинов проходят с лекарственными препаратами, являющимися конкурентными ингибиторами или индукторами цитохрома Р450.

    При взаимодействии статинов с лекарственными препаратами, являющимися ингибиторами цитохрома Р450, значительно усиливается вероятность побочных эффектов, особенно миопатий и тубулопатий, в связи со значительным повышением концентрации статинов в крови. К подобным препаратам относятся фибраты (особенно гемфиброзил), никотиновая кислота, циклоспорин, ингибиторы протеазы (саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир), блокаторы H2-рецепторов (ранитидин, циметидин), блокаторы кальциевых каналов (верапамил), амиодарон, антибиотики макролиды (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (азолы – кетоконазол, итраконазол), антидепрессанты (сертралин, флувоксамин и флуоксетин) и нефазодон.

    Одновременный прием индукторов цитохрома Р450 (анзамицин рифампицин, дексаметазон, карбамазепин, барбитураты) снижает гипохолестеринемический эффект статинов.

    Кроме того, статины могут взаимодействовать с отдельными пищевыми продуктами. Так, грейпфрутовый сок, ингибирующий изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, способен резко повышать концентрацию статинов: ловастатина – в 12 раз, симвастатина – в 9 раз, что может серьезно повысить риск побочных эффектов от приема статинов. Чрезмерное употребление алкоголя на фоне приема статинов, также повышает риск миопатий.

    Критика статинов

    Принимая во внимание появление серьезных побочных эффектов при длительном применении, относительно высокую стоимость лечения и длительный прием препаратов, статины часто подвергаются критике.

    Так, препарат группы статинов – розувастатин, может влиять только на уменьшение частоты госпитализации больных, но не на частоту появления кардиоваскулярных событий. Кроме того, эффективность розувастатина сочетается со значительно более высокой частотой побочных эффектов (риск появления тубулопатий увеличивается в 75 раз).

    Критики статинов отмечают, что при приеме препаратов группы не отмечается существенного снижения частоты инсультов и инфаркта миокарда в послеоперационном периоде после кардиохирургических операций, хотя и наблюдается незначительное уменьшение общей смертности.

    Прием аторвастатина и симвастатина не уменьшает количество кардиоваскулярных событий, смертности от всех причин и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Раннее назначение статинов при инфаркте миокарда также не приводит к снижению смертности больных. Увеличение дозы статинов у больных-сердечников приводит к увеличению частоты побочных эффектов препарата.

    Прием статинов лицами, не имеющими повышенного уровня холестерина, приводит к увеличению общей смертности, ухудшение памяти и повышению вероятности развития паркинсонизма и болезни Альцгеймера,

    При длительном приеме статинов также вероятно развитие бокового амиотрофического склероза.

    Отказ от ответственности

    Статья о лекарственных препаратах статинах медицинского сайта «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых размещен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Препараты статины» проверена квалифицированными специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, а также руководством в постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

    Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. Для получения полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

    Примечания

    Примечания и пояснения к статье «Препараты статины (статиновые препараты)».

    • Гиполипидемическое действие – действие лекарственных средств (препаратов), снижающих концентрации отдельных фракций липидов (в частности, липопротеидов низкой плотности, ЛПНП) в тканях и жидкостях организма человека. С гиполипидемическими препаратами обычно ассоциируют статины – ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, церивастатин, розувастатин и питавастатин.
    • 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктаза, ГМГ-КоА редуктаза, 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reductase, HMG-CoA reductase – фермент, катализирующий синтез мевалоновой кислоты, лимитирующей стадию метаболического пути синтеза холестерина и других изопреноидов. ГМГ-КоА редуктаза является мишенью лекарств (статинов), снижающих уровень холестерина.
    • Холестерин (от древнегреческих `7,_9,_5,^2, – «желчь» и `3,`4,^9,`1,^9,a2,`2, – «твердый») – органическое соединение, природный жирный (липофильный) спирт, содержащийся в клеточных мембранах. Холестерин необходим для, выработки надпочечниками разнообразных стероидных гормонов, включая альдостерон, кортизол, женских половых гормонов прогестерона и эстрогенов, мужского полового гормона тестостерона, а также для выработки витамина D. Холестерин играет важную роль в деятельности иммунной и нервной систем.
    • Липопротеины низкой плотности, ЛНП, ЛПНП, «плохой холестерин» – класс липопротеинов крови, образующихся из липопротеинов очень низкой плотности в процессе липолиза. Липопротеины низкой плотности – один из основных переносчиков холестерина в крови, их (ЛПНП) повышенный уровень может вызывать жировые отложения в стенках сосудов, провоцируя развитие атеросклероза.
    • Липопротеины высокой плотности, ЛВП, ЛПВП, «хороший холестерин» (альфа-холестерин) – класс липопротеинов плазмы крови, обладающих антиатерогенными свойствами. ЛПВП значительно снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклероза.
    • Ингибиторы, reaction inhibitor (от латинского inhibere — «задерживать, удерживать, останавливать») — общее название веществ, задерживающих или подавляющих течение физико-химических или физиологических (главным образом ферментативных) реакций.

      Торможение или предотвращение реакций обусловлено тем, что ингибитор блокирует активные центры катализатора либо реагирует с активными частицами с образованием малоактивных радикалов.

    • Акира Эндо, Akira Endo, $960,»276,章, (родился 14 ноября 1933 г.) – японский ученый, биохимик, доктор философии по биохимии Университета Тохоку, длительное время изучавший биохимию грибов и биосинтез холестерина, работавший над получением статинов.
    • Мевастатин, mevastatin, ML-236B – это гиполипидемический агент, естественный статин, обнаруженный в красном рисе, принадлежащий к классу статинов, in vitro обладающий антипролиферативными свойствами (направленными на подавление избыточного разрастания тканей организма путем размножения клеток делением). Мевастатин может рассматриваться как первый препарат класса статинов, однако, из-за того, что на фармацевтический рынок мевастатин выведен не был (хотя клинические испытания и были проведены в Японии в середине 1970-х годов), первым «официальным» статином стал ловастатин.
    • Гиперхолестеринемия, ГХ (по МКБ-10 – E78.0) – повышение уровня холестерина в сыворотке крови выше значения 200 мг/дл (5,2 ммоль/л). Наследственная гиперхолестеринемия – это аутосомно-доминантное, моногенное заболевание, причиной развития которого является нарушение структуры или функции рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) на соматических клетках. Наследственная гиперхолестеринемия подразделяется на гетерозиготную и гомозиготную. Гомозиготная наследственная (семейная) гиперхолестеринемия – исключительно редкое явление, отличается от гетерозиготной абсолютным отсутствием ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток и возможностью удаления ЛПНП из кровотока данным путем, и, соответственно, более длительной циркуляцией ЛПНП в периферическом кровяном русле.
    • Трансаминазы, аминотрансферазы – это особые белки (ферменты), участвующие в процессе трансаминирования (в переносе аминогруппы с молекулы аминокислоты на молекулу кетокислоты, без образования аммиака). Иными словами – трансаминазы – это белки, обеспечивающие обмен веществ внутри клетки. Повышение уровня трансаминаз в крови указывает на заболевания печени. Сочетание повышенного уровня трансаминаз и билирубина в крови указывает на гепатит и цирроз печени.
    • Рабдомиолиз, миоглобинурия (по МКБ-10 – R82.1) с почечной недостаточностью – синдром, развивающийся в результате повреждения скелетных мышц, при котором в крови появляется свободный кислородосвязывающий белок скелетных мышц и мышцы сердца миоглобин. Миоглобин крови фильтруется в почечных клубочках и появляется в моче (миоглобинурия), что может привести к развитию острой почечной недостаточности.
    • Гемфиброзил – гиполипидемическое средство, активирующее липопротеинлипазу, снижающее концентрацию триглицеридов (ТГ) в крови, общего холестерина, липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и липопротеинов низкой плотности ЛПНП (в меньшей степени).
    • Гепатоциты – клетки паренхимы печени, составляющие от 60% до 80% массы печени. Гепатоциты участвуют в синтезе и хранении белков, синтезе фосфолипидов желчных солей и холестерина, трансформации углеводов, модификации и выводе из организма эндогенных субстанций, детоксификации.
    • Инсульт, ишемический инсульт, инфаркт мозга – острое нарушение кровообращения головного мозга, приводящее к повреждению и отмиранию нервных клеток. Инсульт происходит, когда кровеносный сосуд в мозге либо блокируется (ишемический инсульт), либо разрывается (геморрагический инсульт). После гибели части нервных клеток, организм утрачивает функции, за которые отвечали погибшие клетки.
    • Болезнь Альцгеймера, Alzheimer’s disease, AD (по МКБ-10 – G30) – нейродегенеративное заболевание, наиболее распространенная форма деменции, характеризующаяся потерей долговременной памяти, возникновением нарушений речи, утерей способности ориентироваться в обстановке и ухаживать за собой. Болезнь Альцгеймера поражает, как правило, пожилых людей старше 65 лет.
    • Коллаген, collagen — фибриллярный белок, основной структурный белок межклеточного матрикса, составляющий от 25 до 33% общего количества белка в организме (~6% массы тела). Синтез коллагена протекает в фибробласте и ряд стадий вне фибробласта. Будучи основой соединительной ткани организма (кость, сухожилие, дерма, хрящ, кровеносные сосуды, зубы), коллаген обеспечивает ее эластичность и прочность.

      Высокоспецифичным ферментом, расщепляющим пептидные связи в определенных участках спирализованных областей коллагена (с выделением свободной аминокислоты оксипролин, в частности) является коллагеназа. Образующиеся в результате разрушения коллагеновых волокон (под воздействием коллагеназы) аминокислоты участвуют в построении клеток и восстановлении коллагена.

      Коллагеназа широко используется в медицинской практике для лечения ожогов в хирургии и для лечения гнойных заболеваний глаз в офтальмологии. В частности, коллагеназа входит в состав полимерных дренирующих сорбентов «Асептисорб» (Асептисорб-ДК) производства компании «Асептика», применяющихся при лечении гнойно-некротических ран.

    • Остеобласты (от древнегреческих P00,`3,`4,^1,_9,_7, – «кость» и ^6,_5,^0,`3,`4,_1, – «побег, отпрыск, росток») – молодые остеобразующие клетки кости, синтезирующие межклеточное вещество – матрикс. По мере накопления межклеточного вещества, остеобласты замуровываются в нем и становятся остеоцитами (клетками костной ткани).
    • Щитовидная железа, thyroid gland, thyroid – это эндокринная железа, небольшой орган, расположенный на передней поверхности шеи, состоящий из двух половинок – долек, соединенных между собой перешейком (в форме бабочки). Щитовидная железа хранит йод и вырабатывает йодсодержащие (тиреоидные) гормоны (производные аминокислоты тирозина) йодтиронины (монойодтиронин и дийодтиронин), участвующие в регуляции обмена веществ и росте отдельных клеток, а также трийодтиронин (T3) и тироксин (тетрайодтиронин, T4), участвующие в регуляции обмена веществ в организме в целом. Помимо тиреоидных гормонов, в щитовидной железе синтезируется нейодсодержащий гормон – кальцитонин, регулирующий концентрацию кальция в сыворотке крови и костной ткани. Заболевания щитовидной железы могут протекать на фоне неизмененной, повышенной (гипертиреоз, тиреотоксикоз) и пониженной (гипотиреоз) эндокринной функции. Другими заболеваниями, связанными с нарушениями функций щитовидной железы являются: аутоиммунный тиреоидит (тиреоидит Хашимото), микседема, аденома щитовидной железы и рак (злокачественная опухоль) щитовидной железы. Кроме того, недостаточная функция щитовидной железы повышает риск развития диабета 2 типа.
    • Гиперемия кожи – покраснение кожи, вследствие переполнения кровью сосудов кровеносной системы.
    • Тубулопатия – это группа различных по происхождению заболеваний, проявляющихся нарушением работы почечных канальцев на каком-то определенном их участке или на всем протяжении. Тубулопатии протекают с нарушением канальцевого транспорта органических веществ и электролитов. К тубулопатиям относятся, в том числе: сахарный диабет, первичный гиперпаратиреоидизм, ксантинурия, синдром Альпорта, целиакия, гликогенозы, галактоземия, цистиноз, фосфат-диабет, аминоацидурия, почечная глюкозурия, глюкозаминовый диабет, Синдром де Тони – Дебре – Фанкони.
    • Почечная недостаточность – синдром нарушения функций почек, приводящий к расстройству азотистого, электролитного, водного, иных видов обмена, который может проявляться, в том числе, олигоурией, полиурией, альбуминурией (общим белком в моче), глюкозурией (глюкозой в моче, при СД может присоединяться кетонурия), изменением уровня кислотности мочи, уремией, гематурией (эритроцитами в моче), анемией, диспепсией, гипертонией. Острая почечная недостаточность (ОПН) – внезапное нарушение функции почек со снижением процессов фильтрации и реабсорбции. Хроническая почечная недостаточность (ХПН) – это состояние, при котором в результате прогрессирующего заболевания почек происходит постепенная гибель почечной ткани. Наиболее распространенной причиной возникновения почечной недостаточности является сахарный диабет (~33% случаев, вследствие гипергликемии, когда почками фильтруется кровь с повышенным содержанием сахара) и повышенное кровяное (артериальное) давление (~25% случаев). В большинстве остальных случаев причинами почечной недостаточности являются собственно болезни почек.
    • Цитохром P450, цитохром P450-зависимая монооксигеназа, cytochrome P450, CYP – общее название ферментов семейства P450, входящих в класс гемопротеинов, относящихся к цитохромам типа b, принимающих участие в окислении как экзогенных, так и эндогенных соединений. Ферменты P450 играют важную роль в обмене фенольных метаболитов, ненасыщенных жирных кислот, желчных кислот, стероидов, в нейтрализации ксенобиотиков, P450 печени, кроме всего, участвует в окислении спиртов до соответствующих альдегидов.

    При написании статьи о препаратах статинах (статиновых препаратах), в качестве источников использовались материалы информационных и справочных интернет-порталов, сайтов новостей Drugs.com, MayoClinic.org, WebMD.com, MedicineNet.com, ScienceDaily.com, VolgMed.ru, KurskMed.com, OrGMA.ru, Википедия, а также следующие печатные издания:

    • Медина Ф. (составитель) «Большая медицинская энциклопедия». Издательство «АСТ», 2002 год, Москва,
    • Окороков А. Н. «Диагностика болезней внутренних органов. Том №5. Диагностика болезней системы крови. Диагностика болезней почек». Издательство «Медицинская литература», 2009 год, Москва,
    • С. Н. Козлов, Козлов Р. С. «Антибактериальные препараты в клинической практике. Клиническая фармакология. Терапия. Библиотека врача-специалиста». Издательство «ГЭОТАР-Медиа», 2009 год, Москва,
    • Дэвид Гарднер, Долорес Шобек «Базисная и клиническая эндокринология». Издательство «Бином. Лаборатория знаний», 2010 год, Москва,
    • Рябов С. «Нефрология. Почечная недостаточность». Издательство «СпецЛит», 2013 год, Санкт-Петербург,
    • Буров М. «Печень: очищение и профилактика заболеваний. Панацея». Издательство «Феникс», 2015 год, Ростов-на-Дону,
    • Толмачева Е. (редактор) «Vidal 2015. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России». Издательство «Видаль Рус», 2015 год, Москва.

    Список статинов последнего поколения, обзор препаратов, отличия от ранних поколений, польза и вред

    Статины последнего поколения признаны самыми эффективными и безопасными препаратами в борьбе с осложнениями атеросклероза. Препараты помогают снизить уровень холестерина, а также других продуктов жирового метаболизма. Прием статинов отсрочивает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений – инфаркта, инсульта.

    Сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место среди причин смертности. По данным Минздрава в 2017 году 47,8% граждан России скончалось от сердечно-сосудистых патологий. ВОЗ прогнозирует, что эта цифра будет расти из-за более медленного старения, а также изменения образа жизни.

    Статины: что это такое, кому назначают

    Статины – это сильнодействующие лекарственные препараты нормализующие уровень холестерина в крови. Препараты блокируют биосинтез стерола в печени, замещая фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Поэтому их официальное название – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

    Кроме того, статины снижают концентрацию «вредных» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышают уровень «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

    Нормализация концентрации холестерина, ЛПНП, ЛПВП позволяет предупредить прогрессирование атеросклероза, его осложнений: инфаркта, инсульта, некроза нижних конечностей. Вместе с тромбозом, гипертонией это заболевание признано самым смертоносным среди всех сердечно-сосудистых патологий.

    В Европе, США практика назначения статинов очень распространена. 95% американских, 55% европейских пациентов, которым показано назначение препаратов, принимают их. В России эта цифра составляет всего 12%. Другое международное исследование VALIANT показало, что наши врачи назначают статины в 100 раз реже своих зарубежных коллег.

    Назначение статинов позволяет:

    • снизить риск развития инфаркта, инсульта;
    • уменьшить количество пациентов с застойной сердечной недостаточностью, требующих госпитализации;
    • сократить количество операций по восстановлению кровотока;
    • предупредить приступы стенокардии.

    Несмотря на огромный терапевтический потенциал таблетки статинов принимают по четким показаниям, а не при любом повышении уровня холестерина. Они не безвредны, имеют серьезные побочные эффекты. Статины рекомендованы людям:

    • пережившим инфаркт, инсульт, микроинсульт;
    • готовящимся к операции на коронарных сосудах;
    • с уровнем ЛПНП свыше 190 мг/дл (4,9 ммоль/л);
    • страдающим от сахарного диабета и имеющим концентрацию ЛПНП 70-189 мг/дл (1,8-4,9 ммоль/л);
    • детям старше 10 лет, которые находятся в группе риска развития раннего инфаркта.

    Самые эффективные и безопасные статины

    Статины нового поколения – это синтетические препарат, действующее вещество которых аторвастатин, розувастатин, питавастатин. Они способны сильнее снижать уровень холестерина, ЛПНП, чем их предшественники, лучше комбинируются с другими препаратами.

    Самый продаваемый статин в мире. По мощности он опережает более ранние лекарства (симвастатин, правастатин, ловастатин). Его применение у большинства пациентов позволяет добиться стойкого снижения уровня холестерина до рекомендуемого уровня. При этом цена таблеток, более щадящая по сравнения розувастатином, а переносимость у многих больных лучше.

    Этот препарат считается самым мощным из существующих. Розувастатин назначают в самых запущенных случаях, когда назначение других препаратов не позволяет добиться должного снижения уровня холестерина, ЛПНП. Сегодня нет единого мнения относительно целесообразности его применение у больных с легкой формой гиперхолестеринемии, незначительным риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Препарат выпущен недавно, его работа исследована хуже, чем аторвастатина. Поэтому на некоторые вопросы, особенно если они касаются долгосрочных последствий, однозначного ответа нет.

    Питавастатин

    Довольно редкий препарат 4-го поколения, который выпускается испанской компанией Рекордати Индастриа Химика Фармасевтика под торговым названием Ливазо. По сравнению с популярным розувастатином, он изучен гораздо хуже. Поэтому врачи назначают питавастатин для снижения холестерина нечасто. Обычно его выписывают пациентам, как альтернативу розувастатину при его непереносимости. Стоимость Ливазо 540-1205 рублей.

    Статины последнего поколения: названия препаратов 3, 4 поколений приведены в таблице.

    Какие из статинов последнего поколения обладают наименьшим количеством побочных эффектов? Самыми безопасными считаются оригинальные статины Липримар (аторвастатин), Крестор (розувастатин). Их цена существенно отличается от аналогов, но она вполне себя оправдывает. Если бюджет пациента более скромный, ему назначают заменители, имеющие хорошую репутацию: Тулип, Торвакард, Аторис, Розукард, Липопрайм. Врач может назначить другие лекарственные средства, основываясь на собственном опыте применения препарата. Не стоит покупать самые дешевые аналоги. Их эффективность, безопасность вызывают сомнения.

    Отличие препаратов нового и старого поколения

    Существует 4 поколения статинов:

    • первое – симвастатин, ловастатин, правастатин;
    • второе – флувастатин;
    • третье – аторвастатин;
    • четвертое – розувастатин, питавастатин.

    Розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень ЛПНП чем аторвастатин, в 4 раза чем симвастатин, в 8 раз чем правастатин или ловастатин. Концентрация «вредных» липопротеидов считается основным показателем, который влияет на минимизацию риска сердечно-сосудистых осложнений. Его используют для прогнозирования эффективности препарата.

    Метаболизм статинов последнего поколения сходен с препаратами 1-2 поколений, но с более мягкими побочными эффектами. Это позволяет назначать их одновременно с некоторыми препаратами, которые несовместимы с симва-, лова-, правастатином. Такое преимущество существенно расширяет круг потенциальных пациентов.

    Принципиальное отличие статинов самого последнего поколения – способность снижать уровень С-реактивного белка (ЦРБ-фактор). Новые исследования заставляют врачей признать, что это вещество может играть не меньшую роль в прогрессировании атеросклероза, чем холестерин. Нормализация его уровня позволяет более эффективно тормозить развитие заболевания, а также предупреждать развитие угрожающих жизни осложнений. Этот свойство доказательно присутствует только у розувастатина, а также его аналогов.

    Совместимость с другими лекарствами

    Статины третьего и четвертого поколения гораздо лучше совместимы с другими препаратами. Аторвастатин нельзя назначать одновременно с:

    • гемфиброзилом;
    • комбинацией типранавира с ритонавиром;
    • телапревиром;
    • циклоспорином.

    Коррекция дозировки таблеток необходима при одновременном приеме со следующими препаратами:

    • боцепривир;
    • верапамил;
    • дигоксин;
    • дилтиазем;
    • итраконазол;
    • кларитромицин;
    • колхицин;
    • лопинавир с ритонавиром;
    • нелфинавир;
    • ниацин;
    • омепразол;
    • эзетимиб.

    Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. Его можно, но нежелательно, назначать как дополнения курса лечения препаратами, с которыми другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы не совместимы. Препараты розувастатина не назначают пациентам, которые принимают фибраты, циклоспорин.

    Польза и вред статинов

    Назначение препаратов от повышенного холестерина нового поколения оправдывает себя при наличии показаний. По данным исследований применение розувастатин позволяет снизить на:

    • 20% общую смертность;
    • 44% летальность от осложнений атеросклероза;
    • 50% вероятность развития инсульта, инфаркта.

    Другие статины могут «похвастаться» более скромными, но все же впечатляющими результатами. Их назначение позволяет снизить на:

    • 20-42% коронарную смертность;
    • 25-37% частоту развития инфаркта миокарда;
    • 28-31% вероятность инсульта.

    К сожалению, статины не являются полностью безопасными препаратами. Таблетки имеют немало серьезных эффектов, ряд противопоказаний. Их не назначают людям, которые:

    • имеют заболевания печени;
    • несовершеннолетним (исключение – редкое генетическое заболевание, которое сопровождается повышенным уровнем холестерола);
    • беременным, а также тем женщинам, которые планируют зачатие;
    • кормящим.

    Самые распространенные побочные эффекты неопасны. Около 12% пациентов страдают от воспаления горла, 6,6% головной боли, 5,3% симптомов, подобных простуде, 5,1% боли в мышцах. Большинство больных отмечают улучшение общего самочувствия на фоне приема препаратов через несколько дней или недель. Но часть людей продолжает испытывать дискомфорт на протяжении всего курса.

    Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Прежде чем принимать решение о прекращении лечения врачи рекомендуют взвесить все «за» и «против». Ведь статины действительно продлевают человеку жизнь, а это стоит того чтобы мирится с незначительными ухудшениями самочувствия. Тем более, существуют альтернативные способы улучшения общего состояния:

    • согласуйте небольшой перерыв в приеме препарата. Понаблюдайте за изменениями. Иногда мышечные боли, общая слабость – следствие старости или других заболеваний, а не побочный эффект лекарств. Их лечение избавит от неприятных ощущений;
    • попросите врача заменить препарат или снизить дозировку. Статины довольно многочисленная группа лекарств, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который оптимально ему подходит;
    • обсудите возможность комбинации статинов и других холестеринснижающих лекарств. Статины наиболее эффективные препараты для нормализации уровня холестерола. Но иногда их комбинация с другими медикаментами позволяет снизить дозу, сохранив уровень ЛПНП столь же низким;
    • занимайтесь спортом осторожно. Физические нагрузки способны травмировать мышцы на клеточном уровне. На фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы это чревато сильными мышечными болями. Возможно, стоит пересмотреть план занятий, немного снизив нагрузку;
    • принимайте коэнзим Эта биологическая добавка позволяет предотвратить некоторые побочные эффекты у небольшой части людей.

    Существует мнение, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны спровоцировать сахарный диабет. Это мнение истинно лишь отчасти. Было проведено масштабное исследования JUPITER, во время которого проанализировали состояние здоровья 17 802 пациентов, которые принимали розувастатин. Сахарный диабет второго типа развился у 270 больных, принимающих таблетки, против 216 случаев патологии среди тех, кто принимал плацебо. Врачи объясняют небольшой рост заболеваемости изначальной предрасположенностью людей исследуемой группы к развитию диабета.

    Литература

    Ирина Костылева Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

    Лекарства статины

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *