Лефлуномид — лекарственное средство для лечения различных видов артрита

В последнее время, у многих пациентов все чаще диагностируют ревматоидный артрит. Это тяжелая системная патология, сопровождающаяся прогрессирующим поражением суставов.

В тяжелых случаях, болезнь полностью разрушает костную ткань суставов, что приводит к серьезной деформации конечностей и пальцев.

Надо заметить, что заболеванию подвержены пожилые люди, в основном женщины, а причиной развития становятся травмы или инфекционные воспалительные поражения.

Это заболевание быстро развивается, сопровождаясь мышечной слабостью и болью, а со временем, ревматоидный артрит приводит к инвалидности. Вылечить заболевание непросто, ведь протекает оно тяжело и длится довольно долго, приводя к необратимым последствиям для организма.

Здесь требуется серьезная комплексная терапия, включающая в себя не только прием определенных препаратов, но и физиотерапию, хирургическую операцию, соблюдение диеты. Одним из базовых препаратов для лечения ревматоидного и псориатического артрита, является Лефлуномид.

Инструкция по приему

Лефлуномид – это препарат комплексного действия, применяемый в терапии ревматоидного, ювенильного и псориатического артрита и деформирующего артроза. Принимают препарат строго по назначению врача и вместе с соответствующими дополнительными препаратами. Перед тем, как начать пить Лефлуномид, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Лечебные свойства

Активным компонентом препарата является производный метаболит лефлуномида – терифлуномид. Он образуется при прохождении лефлуномида через ЖКТ и метаболизируется в печени. Действующее вещество обладает ярко выраженным антипролиферативным, иммуностимулирующим и противовоспалительным эффектом.

Основное действие препарата заключается в разрушении фермента дегидрогеназы, торможении пролиферации и выработки Т-лимфоцитов. Всасывается активный компонент в течении суток, а выводится из организма очень медленно, в течение месяца.

Состав и форма выпуска

Лефлуномид производится не только в России, но и в Индии, в Тайвани, а выпускается в виде круглых белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Каждая такая таблетка содержит от 10 до 20 мг активного вещества лефлуномида и вспомогательные компоненты.

К ним относятся диоксид кремния, повидон, целлюлоза, стеарат магния, лактоза и кросповидон. Пленочная оболочка включает в себя полиэтиленгликоль, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана и красящий пигмент.

Соответственно, препарат выпускают в двух разных дозировках: таблетки Лефлуномид 10 мг и Лефлуномид 20 мг. В каждом пластиковом блистере находится по 10 таблеток, помещенных по 3 шт в картонные упаковки с инструкцией. Нередко таблетки расфасовывают по 100 шт в небольшие пластмассовые баночки с крышкой, упакованные в коробку из плотного картона.

Показания

Благодаря своим уникальным свойствам, Лефлуномид применяют в качестве основного лекарственного средства при прогрессирующем ревматоидном артрите. Он не только устраняет болевой синдром, препятствует развитию заболевания и дальнейшей деформации суставов, но и эффективно снимает воспаление, укрепляет иммунную систему. Кроме того, препарат успешно зарекомендовал себя в терапии псориатического артрита в стадии обострения.

Дозировка

Таблетки принимают целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи и запивая большим количеством воды. При ревматоидном артрите, терапию начинают с однократного приема большой дозы препарата (5 таблеток по 20 мг раз в день).

В таком режиме, лекарство принимают в течение 3 дней. Дальше, врач назначает поддерживающую терапию, которая заключается в употреблении таблеток 10 мг или 20 мг, по одной в сутки.

В основном, препарат применяется в суточной дозировке 20 мг, но при повышенной чувствительности или непереносимости, ее снижают до 10 мг. По такой же схеме, Лефлуномид пьют в случае острого псориатического артрита. Курс лечения длится около полугода, а первые результаты можно ощутить лишь через месяц после начала терапии.

Лекарственная сочетаемость

Лефлуномид нельзя принимать вместе с лекарствами, оказывающими токсическое действие на печень или способными изменять состав крови. Такое сочетание может усилить негативное воздействие на кровеносную, сердечно-сосудистую и пищеварительную системы. Противопоказан одновременный прием Лефлуномида с Толбутамидом, Варфарином и другими подобными препаратами.

Побочные реакции

К сожалению, несмотря на свою эффективность, Лефлуномид нередко вызывает всевозможные побочные эффекты.

К ним можно отнести:

  • незначительные скачки давления;
  • нарушения стула;
  • анорексия;
  • рвота;
  • афтозный стоматит;
  • головокружение;
  • боль в животе;
  • экзема;
  • лейкопения и анемия;
  • повышение активности ферментов печени;
  • астения;
  • аллергические реакции при гиперчувствительности;
  • незначительные изменения в составе крови;
  • сухость и зуд кожи;
  • потеря веса.

В отдельных случаях, у пациентов развивалась почечная недостаточность, злокачественные опухоли, некроз печени, нейропатия, пневмония. Еще реже встречаются реакции со стороны иммунной системы, выраженные в развитии анафилактического шока, некротического васкулита. Кроме того, Лефлуномид способен оказывать влияние на репродуктивную систему мужчин, хотя такие случаи регистрировались нечасто.

А знаете ли вы, что…

Превышение рекомендуемой дозировки, ярко выраженных тяжелых реакций не зафиксировано. Часто, при острой передозировке, у больных отмечалась диарея и рвота, лейкопения, резкая боль в животе, анемия. В качестве первой помощи, больным рекомендовано промывание желудка и прием Колестирамина или активированного угля. Использование гемодиализа в данном случае неэффективно.

Нельзя принимать препарат при наличии иммунодефицитных заболеваний, болезней крови и анемии, хорошо выраженной гипопротеинемии, тромбоцитопении, изменения костномозгового кроветворения, лейкопении.

Беременность, лактация

Лефлуномид категорически противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью. Его активный компонент легко проникает сквозь плаценту и всасывается в грудное молоко, что очень опасно для организма ребенка. Важно знать, что планировать беременность нельзя в течение 2 лет после полного прекращения приема Лефлуномида.

Особые указания

Перед приемом препарата необходимо пройти полное медицинское обследование, для исключения некоторых тяжелых хронических патологий.

Обязательно стоит учитывать предшествующее использование препаратов, оказывающих сильное токсическое действие на печень и систему кроветворения.

Стоит учитывать и тот факт, что выведение препарата из организма происходит очень медленно.

Это чревато тем, что побочные реакции будут наблюдаться в течении длительного времени после прекращения приема лекарства.

С осторожностью, препарат назначают пожилым пациентам, а после 65 лет, пить его противопоказано.

Влияние на способность управлять автомобилем

Одним из частых побочных явлений считается головокружение и сильная головная боль, что стоит учитывать, садясь за руль и занимаясь потенциально опасной работой. В период терапии, необходимо соблюдать повышенную осторожность не только управляя автомобилем, но и выполняя работу, требующую повышенной концентрации внимания.

Детям

Лефлуномид не применяют для лечения детей младше 18 лет, т. к. исследования по этому вопросу не проводились. Большое количество возможных побочных реакций исключает применение препарата в детском возрасте.

Болезни почек

Таблетки строго противопоказаны пациентам, страдающим почечной недостаточностью, как в тяжелой, так и в легкой форме.

Патологии печени

Лефлуномид не назначают при любых поражениях и заболеваниях печени.

Условия хранения

Таблетки рекомендуют хранить в сухом, хорошо проветриваемом помещении, при комнатной температуре, подальше от дневного света. Срок годности составляет 2 года со дня изготовления, после чего, таблетки подлежат утилизации.

Цена и условия отпуска

Лефлуномид нельзя назвать доступным бюджетным препаратом, ведь его стоимость не каждому по карману. Хотя, из широкого ряда аналогичных лекарственных средств, эти таблетки стоят на порядок дешевле. Приобрести его можно в любой аптеке или заказать через интернет.

Лефлуномид продается в аптеках строго по рецепту врача, что исключает его самостоятельное применение.

Дозировка Стоимость в России Цена в Украине
10 мг 1000 гривен
20 мг (за упаковку из 30 таблеток) 1800-2200 рублей от 1500 до 4000 гривен

Аналоги

Препаратов аналогичного действия существует немало, но заменить Лефлуномид на любое другое лекарство может только лечащий врач.

Популярные аналоги:

  • Солирис;
  • Арава;
  • Ларфикс;
  • Мовиксикам;
  • Хумира;
  • Лефомид;
  • Лефлайд;
  • Програф;
  • Селлсепт;
  • Элафра.

Важно помнить, что подобные средства нередко сопровождаются различными побочными реакциями и имеют немало противопоказаний, что требует особой осторожности в использовании.

Видео: «Обзор препарата Лефно на основе лефлуномида»

Отзывы

Здесь, мнения пациентов разделились: одни считают лекарство малоэффективным, вызывающим много побочных реакций, а другие, напротив, считают его безопасным и хорошо помогающим. Пожилые пациенты отмечают высокую стоимость таблеток и необходимость длительной терапии. Многим больным препарат помог уменьшить симптомы артрита, но есть и такие, кто не ощутил эффекта от приема.

Дорогие гости сайта, будем Вам очень признательны за оставленное мнение о данном препарате. Ваш опыт приема Лефлуномида пригодится другим посетителям сайта сделать правильный выбор.

  • Лефлуномид считается эффективным противоревматическим препаратом, применяемым в терапии псориатического и ревматоидного артрита.
  • Препарат выпускается в форме таблеток и продается строго по рецепту.
  • Лекарство имеет немало противопоказаний и побочных реакций, требует осторожности в использовании.
  • Пить таблетки необходимо только при необходимости, по назначению врача.

С этой статьей читают:

  • Инструкция по применению Имурана — средства от аутоиммунных заболеваний
  • Описание биогенного стимулятора Гумизоль от мышечных и суставных болей находится по
  • Как правильно принимать Аденурик при подагре, Вы узнаете на странице https://spinatitana.com/preparaty/drugie-preparaty/adenurik-instruktsiya.html

Автор статьи: Андреев Андрей Сергеевич Ортопед, Травматолог Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.Другие авторы

Лефно

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные реакции
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Состав

Лефно — иммуносупрессоры.

Фармакологические свойства

Лефлуномид — иммуномодулирующее средство изоксазолового ряда. Он блокирует синтез пиримидина путем обратимого ингибирования фермента дигидрооротатдегидрогеназы, за счет чего оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, играющие важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит псориатический артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, который является аутоиммунным

Т-клеточно-опосредованным заболеванием.

Фармакокинетика. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи и составляет 82-95%.

Период достижения стабильной концентрации препарата в плазме крови составляет приблизительно 2 месяца ежедневного приема (при условии, что в начале лечения не применяется ударная доза). Лефлуномид путем первичного метаболизма в стенке кишечника и в печени быстро превращается в активный метаболит А771 726, с которым связана практически вся активность лефлуномида и который является единственным меченым метаболитом, выявленным в плазме крови, моче, кале.

Неизменный лефлуномид появляется в плазме крови в очень незначительных концентрациях.

Клинический эффект препарата линейно связан с концентрацией А771 726 в плазме крови и суточной дозы лефлуномида. При применении в дозе 20 мг в сутки средняя концентрация А771 726 в плазме крови сстановила 35 мкг / мл. Концентрация в плазме крови при многократном приеме превышает таковую при однократном в 33-35 раз.

В плазме крови А771 726 интенсивно связывается с белком (альбумином). Несвязанная фракция А771 726 составляет около 0,62%.

Метаболическая трансформация лефлуномида в А771 726 и дальнейший метаболизм А771 726 не контролируется каким-либо одним определенным ферментом и происходят в микросомальных и цитозольных клеточных фракциях.

Вывод А771 726 происходит медленно (клиренс — около 31 мл / г). Период полувыведения у больных составляет примерно 2 недели. Выводится в равной степени с мочой (в виде глюкуронидов — производных лефлуномида, оксаниловой кислоты — производного А771 726) и с калом — в неизмененном виде.

Пероральное введение больному суспензии активированного угля или холестирамина значительно ускоряет и увеличивает выведение А771 726.

Считается, что подобный эффект возникает благодаря механизму желудочно-кишечного диализа и / или прерыванию кишечно-печеночной рециркуляции.

Согласно результатам исследований холестирамин, который перорально применяли в дозе 8 г 3 раза в сутки в течение 24 часов, уменьшал уровне A771726 в плазме крови приблизительно на 40% через 24 часа и на 49-65% через 48 часов.

Было показано, что применение активированного угля (порошка в виде суспензии) перорально или через назогастральный зонд (50 г через каждые 6:00 в течение 24 часов) уменьшает концентрации активного метаболита A771726 в плазме крови на 37% из-за

24 часа и на 48% через 48 часов.

Показания к применению

Активная фаза ревматоидного артрита у взрослых пациентов; активная фаза псориатического артрита.

Недавно перенесено или одновременное лечение гепатотоксическими или гематотоксических болезнь-модифицирующими антиревматическими средствами (ХМАРЗ) (например метотрексатом) может приводить к повышению риска возникновения серьезных побочных реакций; таким образом, начало лечения лефлуномидом следует тщательно взвешивать с учетом этих аспектов польза / риск.

Кроме этого, переход с лефлуномида на другой ХМАРЗ без последующей процедуры вывода также может повышать риск возникновения серьезных побочных реакций, даже после длительного периода после перехода.

Способ применения

Лефлуномид назначают как болезнь-модифицирующего антиревматическими средство (ХМАРЗ). Лечение лефлуномидом должен назначать и контролировать специалист, с опытом лечения ревматоидного и псориатического артрита.

Одновременно и с одинаковой периодичностью следует контролировать уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) или глютамопируваттрансферазы сыворотки крови (ГПТС), выполнять развернутый анализ крови, включая дифференциальный анализ лейкоцитов и тромбоцитов:

  • до начала применения лефлуномида;
  • 1 раз в 2 недели в течение 6 месяцев лечения;
  • 1 раз в 8 недель после проведения лечения.

Лечение лефлуномидом начинают с насыщающей дозы, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Далее рекомендуется поддерживающая доза, которая составляет при ревматоидном артрите 20 мг 1 раз в сутки. Если поддерживающая доза 20 мг плохо переносится пациентом, дозу можно уменьшить до 10 мг 1 раз в сутки.

При необходимости применения дозы 10 мг следует принимать таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.

Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения пациентов с псориатическим артритом в активной фазе составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 4-6 недель от начала лечения и может усиливаться в течение 4-6 месяцев. Как правило, препарат следует принимать длительное время.

Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Степень абсорбции лефлуномида не зависит от приема пищи.

Инфекции и инвазии: редко — тяжелые инфекции, включая сепсис (в том числе случаи с летальным исходом).

Как и другие иммуносупрессоры, лефлуномид может увеличить чувствительность больных к различного рода инфекциям, включая оппортунистические инфекции.

Таким образом, может вырасти риск развития инфекций, в частности ринита, бронхита и пневмонии.

Доброкачественные новообразования, злокачественные новообразования и неспецифические (кисты и полипы) . При применении некоторых иммуносупрессоров повышается риск возникновения злокачественных новообразований, в частности лимфопролиферативных.

Недавнее, сопутствующее или последующее применение потенциально миелотоксических агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических эффектов.

Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции легкой степени; очень редко — анафилактические / анафилактоидные реакции, васкулит (включая кожный некротизирующий васкулит).

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня КФК; редко — гипокалиемия, гиперлипидемия , гипофосфатемия; редко — повышение уровня лактат-дегидрогеназы; неизвестно (единичные сообщения) — снижение содержания мочевой кислоты.

Психические нарушения: редко — тревожное состояние.

Со стороны нервной системы: часто — парестезии, головная боль, головокружение, очень редко — периферические нейропатии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — умеренное повышение артериального давления; редко — значительное повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальная пневмония (в том числе случаи с летальным исходом).

Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, поражение слизистой оболочки ротовой полости (стоматит, язвы) редко — нарушения вкуса; очень редко — панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз (особенно аланинаминотрансферазы (АЛТ)), реже — рост уровня гамма-глутатион- трансферазы и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия; редко — гепатит, желтуха, холестаз, очень редко — тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность или острый некроз печени (в том числе случаи с летальным исходом).

Со стороны кожи и придатков: часто — повышенное выпадение волос, экзема, кожные высыпания (в том числе макулопапулезная сыпь), зуд, сухость кожи; редко — крапивница очень редко — полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — тендосиновиит; редко — разрыв сухожилий.

Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно — почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно (единичные сообщения) — снижение количества и подвижности сперматозоидов (обратимое).

Общие нарушения: часто — анорексия, потеря веса (как правило, незначительна), астения.

Активный метаболит лефлуномида, характеризуется длительным периодом полувыведения, обычно от 1 до 4 недель.

При возникновении тяжелых побочных эффектов лефлуномида или если необходимо быстрое выведение А771726 по другим причинам, следует проводить процедуру элиминации. Процедуру можно повторить по клиническим показаниям. При подозрении на тяжелые иммунологические / аллергические реакции вроде синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла проведение полной процедуры элиминации обязательна.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лефлуномида (особенно в анамнезе с синдромом Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфную эритемой) или к другим компонентам препарата.

Нарушение функции печени.

Тяжелые иммунодефицитные состояния (в т. Ч. СПИД).

Выраженные нарушения костно-мозгового кроветворения или выраженная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения в результате других причин не связанные с ревматоидным или псориатическим артритом.

Инфекции тяжелого течения.

Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (через незначительный опыт клинических наблюдений в этой группе больных).

Тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме).

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, рост биохимических показателей функции печени, анемия, лейкопения, зуд и сыпь.

Лечение: рекомендуется для ускорения вывода (элиминации) препарата из организма употреблять перорально холестирамин или активированный уголь. Длительность терапии определяется индивидуально в зависимости от клинической картины.

Процедуру элиминации можно повторять при наличии клинических показаний.

Нет необходимости в проведении гемодиализа или хронического перитонеального диализа, поскольку в исследованиях было показано, что первичный метаболит лефлуномида А771 726 НЕ диализируется.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Есть подозрения на то, что активный метаболит лефлуномида, А771726, вызывает тяжелые дефекты развития плода при применении препарата в период беременности.

Препарат противопоказан в период беременности!

Не назначают женщинам репродуктивного возраста, не использующие надежной контрацепции в период лечения или после лечения при условии, что уровень активного метаболита составляет более 0,02 мг / мл.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции в течение 2 лет после окончания лечения или до 11 дней после окончания лечения.

Необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения лефлуномидом!

Больную следует предупредить, что в случае задержки менструации или при наличии других признаков, указывающих на наступление беременности, она немедленно сообщить об этом врачу с целью диагностики беременности.

Если тест окажется положительным, врач должен взвесить риск, которому может подвергнуться беременная, принимая препарат, и сообщить об этом пациентку. При первой задержке месячных можно уменьшить риск для плода через прием лефлуномида путем назначения процедуры элиминации лефлуномида из организма.

Женщинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть, рекомендуют выполнить одну из процедур элиминации лефлуномида с целью максимального уменьшения возможного токсического воздействия А771726 на плод (концентрация А771726, ниже 0,02 мг / л, считается повязкам связанной с минимальным риском для плода).

Лефлуномид и его метаболиты могут попадать в грудное молоко. В связи с этим женщинам, которые кормят грудью, противопоказан прием лефлуномида.

Дети.

Препарат не применяют детям (эффективность и безопасность применения при ювенильном ревматоидном артрите (ЮРА) не установлены).

Особенности применения

Не рекомендуется одновременное применение гепатотоксических или гематотоксических ХМАРЗ (например метотрексата).

Активный метаболит лефлуномида, A771726, имеет длинный период полувыведения, который, как правило, составляет от 1 до 4 недель. Могут возникать серьезные нежелательные действия (например гепатотоксическое действие, гематотоксических действие или аллергические реакции) даже в том случае, если лечение лефлуномидом было приостановлено. Таким образом, при возникновении таких токсичных действий или любой другой причине следует провести процедуру вывода. Эта процедура может повторяться в зависимости от клинических потребностей.

Со стороны печени

Сообщалось о редких случаях тяжелой формы заболевания печени, включая случаи с летальным исходом, которые имели место во время лечения лефлуномидом. Большинство этих случаев возникала в течение первых 6 месяцев лечения. Часто имело место одновременное лечение другими гепатотоксическими лекарственными средствами. Считается целесообразным осуществление мониторинга строгого соблюдения рекомендаций.

Уровни АЛТ (ГПТС) следует проверять перед началом применения лефлуномида, а также с такой же регулярностью, как и проведение развернутого анализа крови (1 раз в 2 недели), в течение первых 6 месяцев лечения и каждые 8 недель после его окончания.

При повышении уровня АЛТ (ГПТС) в 2-3 раза более верхнюю границу нормы следует рассматривать возможность снижения дозы от 20 мг до 10 мг и еженедельно должен осуществляться мониторинг.

Если повышение уровня АЛТ (ГПТС) более 2 раз более верхнюю границу нормы продолжается или если имеет место повышение уровня АЛТ более 3 раз более верхнюю границу нормы, то прием лефлуномида следует прекратить и начать процедуру вывода. Рекомендуется продолжать мониторинг печеночных ферментов после прекращения лечения лефлуномидом до нормализации уровня печеночных ферментов в норму.

В связи с возможным возникновением дополнительных гепатотоксических эффектов рекомендуется избегать употребления алкоголя во время лечения лефлуномидом.

гематологические реакции

Вместе с контролем уровней АЛТ, перед началом лечения лефлуномидом, а также 1 раз в 2 недели в течение первых 6 месяцев лечения и 1 раз в 8 недель после его окончания должен проводиться развернутый анализ крови, включая дифференциальный анализ лейкоцитов и тромбоцитов.

У пациентов с предварительно существующей анемией, лейкопенией и / или тромбоцитопенией, а также у пациентов с нарушением функции костного мозга или у пациентов с риском развития угнетения функции костного мозга существует повышенный риск гематологических расстройств. При возникновении таких эффектов следует рассматривать возможность осуществления вывода с целью уменьшения уровней A771726 в плазме крови.

В случае тяжелых гематологических эффектов, включая панцитопению, прием препарата и любое одновременное миелосупрессивными лечения следует прекращать и начинать процедуру вывода лефлуномида.

Переход на другие способы лечения

Поскольку лефлуномид на долгое время остается в организме, переход на другой ХМАРЗ (например метотрексат) без проведения процедуры вывода может повысить вероятность возникновения дополнительных рисков даже после длительного периода после перехода (т.е. кинетической взаимодействия, токсического действия на органы).

Так же недавно перенесенное лечение гепатотоксичными или гематотоксических лекарственными средствами (например метотрексатом) может приводить к усилению побочных действий; таким образом, начало лечения лефлуномидом необходимо тщательно взвешивать с учетом этих аспектов польза / риск, а на начальном этапе после перехода рекомендуется осуществления внимательного мониторинга.

Со стороны кожи

В случае язвенного стоматита прием лефлуномида следует прекратить.

Сообщалось об очень редких случаях синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз у пациентов, лечившихся лефлуномидом.

Только возникают реакции со стороны кожи и / или слизистой оболочки, которые дают повод для подозрения развития таких тяжелых реакций, прием препарата Лефно и любых других лекарственных средств, которые предположительно могут быть связаны с возникновением таких реакций, следует прекращать, и немедленно начинать процедуру вывода лефлуномида. В таких случаях важное значение имеет полный вывод, а повторное применение лефлуномида противопоказано.

Инфекционные болезни

Известно, что лекарственные средства с иммуносупрессивными свойствами, подобные лефлуномида, могут вызывать у пациентов большую склонность к инфекционным заболеваниям, включая оппортунистические инфекционные заболевания. Инфекционные заболевания могут быть более тяжелыми, и, таким образом, могут требовать раннего и интенсивного лечения. В случае возникновения тяжелых неконтролируемых инфекционных заболеваний может потребоваться приостановлении лечения лефлуномидом и проведение процедуры вывода.

Сообщалось о редких случаях прогрессирующей мультифокальной лейкоцеребральнои дистрофии (ПМЛД) у пациентов, которые получали лефлуномид вместе с другими иммуносупрессивными средствами.

Пациенты с туберкулиновой реактивностью должны подлежать тщательному мониторингу за риска реактивации туберкулеза.

Со стороны дыхательной системы

Сообщалось о интерстициальный легочный процесс при лечении лефлуномидом. Интерстициальный легочный процесс представляет собой потенциально фатальный расстройство, которое может возникать в острой форме во время терапии. Такие симптомы со стороны легких как кашель и затрудненное дыхание могут быть причиной прекращения терапии и, в зависимости от ситуации, проведения дальнейшего обследования.

Артериальное давление

Артериальное давление следует проверять перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его проведения.

Период «ожидания»

Можно ожидать, что концентрация А771726 в плазме крови будет выше 0,02 мг / л в течение длительного периода. Считается, что его концентрация уменьшается до уровня ниже

0,02 мг / л через 2 года после прекращения лечения лефлуномидом.

Впервые концентрация А771726 в плазме крови измеряется по истечении двухлетнего периода ожидания.

Повторно концентрация А771726 в плазме крови определяется как минимум через 14 дней. Если величина обоих измерений ниже 0,02 мг / л, не ожидается тератогенного риска.

Процедура «элиминации» (вывод)

После прекращения лечения лефлуномидом назначают

  • холестирамин по 8 г перорально 3 раза в сутки в течение 11 дней
  • как альтернатива перорально по 50 г активированного угля, измельченного в порошок, принимать 4 раза в сутки в течение 11 дней.

Продолжительность процедуры может меняться в зависимости от клинических или лабораторных показателей.

Независимо от выбранного способа элиминации препарата к моменту оплодотворения следует дважды, с интервалом не менее 14 дней, проверять концентрацию А771726 в плазме, после чего подождать с оплодотворением в течение 45 дней с момента, когда в анализе впервые зафиксирована концентрация А771726 ниже 0,02 мг / л . Женщинам репродуктивного возраста следует сообщить, что перед наступлением беременности необходимо переждать 2 года после отмены препарата. Если период ожидания примерно 2 года при условии надежной контрацепции признан неприемлемым, то необходимо рекомендовать проведение процедуры «элиминации».

И холестирамин, и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогенов и прогестагенов, поэтому надежные пероральные противозачаточные средства не дают 100% гарантии в период «элиминации». Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.

Репродукция (рекомендации для мужчин)

Пациентам мужского пола следует осознавать возможность токсического действия на плод с их стороны. Также во время лечения лефлуномидом следует обеспечивать надежную контрацепцию.

Специальных данных о риске токсического действия на плод со стороны мужа нет, однако для минимизации любого возможного риска мужчинам, желающим стать отцом, следует рассмотреть возможность прекращения приема лефлуномида и приема колестирамина в дозе 8 г 3 раза в сутки в течение 11 суток или 50 г активированного порошкообразного угля 4 раза в сутки в течение 11 суток.

В любом случае сначала определяется концентрация A771726 в плазме крови. После этого концентрация A771726 в плазме крови должен повторно определяться как минимум через 14 дней. Если оба значения концентрации в плазме крови меньше 0,02 мг / л, а также после периода ожидания по крайней мере в 3 месяца, риск токсического действия на плод очень низкий.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.

лактоза

В состав препарата входит лактоза. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимость галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

крахмал кукурузный

В состав препарата входит крахмал кукурузный, поэтому его не следует применять больным целиакией (глютеновой энтеропатии).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

В случае возникновения такого побочного эффекта головокружение может нарушиться способность пациента концентрировать внимание и проявлять необходимую реакцию. В подобных случаях пациенту следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиление побочных явлений возможно в случаях недавнего предыдущего, а также одновременного с Лефно применения гепатотоксических или гематотоксических препаратов, а также при применении этих препаратов после лечения без учета периода, необходимого для полной элиминации препарата из организма. Таким образом, на начальном этапе после перехода рекомендуется осуществления более тщательного мониторинга уровня печеночных ферментов и гематологических параметров.

Применение колестирамина или активированного угля приводит к быстрому и значительному уменьшению концентрации активного метаболита лефлуномида. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции А771726 в печени и тонкой кишке и / или нарушением его желудочно-кишечного диализа.

При одновременном применении лефлуномида (в дозе от 10 до 20 мг в сутки) с метотрексатом (в дозе от 10 до 25 мг в неделю) наблюдалось повышение активности печеночных ферментов в 2-3 раза.

Рекомендуется, чтобы пациенты, которые принимают лефлуномид, не проходили лечение холестирамином или порошкообразным активированным углем, поскольку это приводит к быстрому и значительному уменьшению концентрации A771726 (активного метаболита лефлуномида) в плазме крови. Считается, что механизм этого явления обусловлен приостановкой печеночной метаболического цикла и / или желудочно-кишечным диализом A771726.

Пациенты, которые получали лечение препаратами группы нестероидных противовоспалительных средств и / или ГКС до начала лечения Лефно, могут продолжать их применение одновременно с препаратом Лефно.

Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно неизвестны.

При одновременном применении лефлуномида и метотрексата отмечается повышение уровня печеночных ферментов.

Имеются сообщения об увеличении протромбинового времени при применении лефлуномида в сочетании с варфарином.

Назначение лефлуномида одновременно с противомалярийными препаратами, которые применяются для лечения ревматизма (хлорхинолоны, гидроксихлорхинолоны), препаратами золота (перорально или внутримышечно), Д-пеницилламин, азатиоприн и другими иммуносупрессивными препаратами (циклоспорином, метотрексатом) до сих пор изучено недостаточно.

Данные о несовместимости лефлуномида с другими препаратами отсутствуют.

Исследование иn vitro свидетельствуют, что A771726 ингибирует активность цитохрома P4502C9 (CYP2C9). При одновременном применении лефлуномида и НПВП, которые метаболизируются CYP2C9, проблемы с безопасностью не наблюдалось. Рекомендуется принятие мер безопасности в случае, когда лефлуномид применяется с такими средствами, отличными от НПВП, которые метаболизируются CYP2C9, как фенитоин, толбутамид, варфарин и фенопрокумон.

Вакцинация.

Клинических данных об эффективности и безопасности вакцинации в период приема лефлуномида нет, однако вакцинация живыми вакцинами не рекомендуется. Длительный период полувыведения требует определения сроков, когда применение живой вакцины может быть разрешено после прекращения лечения лефлуномидом.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Состав

Действующее вещество: leflunomide;

1 таблетка содержит лефлуномида 20 мг

Вспомогательные вещества: старлак, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, тальк, колликоат IR белый II.

Старлак: лактоза, крахмал кукурузный.

Иммуномоделирующий и антипролиферативный препарат Лефлайд

Лефлайд на основе лефлуномида считается единственным препаратом, безопасность и терапевтическая эффективность которого подтверждена доказательной медициной в лечении ревматоидного артрита.

Положительная динамика у больных наблюдается уже через месяц терапии.

Средство также успешно применяется при наличии псориатического артрита.

Инструкция по применению

Состав препарата

Таблетки двояковыпуклые с плёночной оболочкой. Если разрезать, то видны 2 слоя.

Препарат содержит:

Основное действующее вещество: Дополнительные компоненты: Состав оболочки:
лефлуномид (10 и 20 мг)
  • моногидрат лактозы;
  • повидон К25;
  • стеарат магния;
  • кукурузный крахмал.
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • гипромеллоза.

Масса таблетки ‒ 154,5‒309 мг.

Когда нарушается работа иммунной системы, то начинается выработка антител, которые наносят вред собственным системам организма. Такие заболевания относят к группе аутоиммунных. Причину таких патологий пока не определили, но терапия возможна с помощью специальных лекарственных средств. Для лечения тяжёлых поражений суставов (различные артриты) и был разработан Лефлайд.

Препарат обладает противовоспалительным, иммуномоделирующим и антипролиферативным воздействием. После внутреннего приёма средства абсорбция ‒ 80‒95%.

Метаболизация лефлуномида происходит в печени и кишечнике до основного метаболита (А771726) и второстепенных. Максимальная концентрация главного метаболита наступает в течении суток.

Биотрансформация лефлуномида и дальнейший метаболизм А771726 проходит под контролем определённых ферментов в клеточных и микросомальных фракциях.

Выведение основного метаболита довольно медленное: клиренс около 31 мл/ч. Период полувыведения ‒ не больше двух недель. Если больной находится на гемодиализе, то выведение ускоряется

Показания к использованию

Спектр применения Лефлайда не очень широк, но важен. В первую очередь, препарат назначают для лечения ревматоидного артрита, а также его разновидности ‒ псориатического артрита. Средство успешно устраняет симптомы этих патологий и задерживает прогрессирование структурных суставных повреждений.

Таблетки глотаются целиком, разжёвывать нежелательно. Пища на всасывание не влияет.

Лечение начинают с однократной «ударной» дозы ‒ 3 дня по 100 мг. Поддерживающая дозировка ‒ до 20 мг 1 раз в сутки.

Положительный лечебный результат обычно наблюдается через месяц, но может нарастать в течение 5 месяцев. Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Взаимодействие с другими лекарствами

Чтобы исключить побочные явления пациент должен знать о сочетании препарата Лефлайд с другими лекарствами.

Больным, которые принимают Лефлайд, нежелательно назначать активированный уголь и колестирамин, так как это вызывает резкое снижение содержания метаболита лефлуномида. Это объясняется изменением рециркуляции в тонкой кишке и печени или сбоем желудочного диализа.

При наличии ревматоидного артрита взаимодействие между метотрексатом и лефлуномидом не обнаружено.

Негативные реакции усиливаются при сочетании с иммуносупрессивными и гепатотоксичными препаратами (включая алкоголь).

При одновременном приёме с варфарином и фенитоином велика вероятность развития нежелательных явлений.

Видео: «Можно ли вылечить псориатический артрит?»

Обратите внимание на такие статьи:

  • Артроз позвоночника
  • Остеоартроз позвоночника
  • Унковертебральный артроз

Побочные действия

Как и любое лекарство, Лефлайд может вызвать негативные реакции со стороны органов и систем организма, если нарушаются правила приёма препарата.

Органы пищеварения. Часто возникает тошнота и диарея, появляются боли в области живота, развивается панкреатит. Могут измениться вкусовые ощущения.

Сердце и сосуды. Повышается артериальное давление.

Обмен веществ. Образуется гипокалиемия, а также гипоурикемия.

Гепатобилиарная система. Нередко активизируются печёночные трансаминазы. Иногда развивается гепатит с серьёзными поражениями печени.

Со стороны нервной системы. Головокружения, беспокойство, невропатия и тендовагинит.

Органы дыхания. Велик риск интерстициальной пневмонии с летальным исходом.

Реакции кожного покрова. Нередко начинают выпадать волосы, развивается экзема, появляется сыпь. Очень редко возникает токсический некролиз, а также многоформная эритема.

Иммунная система. Возможны аллергические реакции, крапивница и кожный васкулит.

Кроветворение. Очень часто развивается лейкопения и анемия. Намного реже ‒ агранулоцитоз и панцитопения.

Репродуктивные органы. Снижается количество спермы и активность сперматозоидов.

Мочевыделительная система. Нередко возникает почечная недостаточность.

Кроме этого, нередко развивается астения, теряется масса тела.

А знаете ли вы, что…

Если пациент превышает назначенную дозу препарата, естественно, могут возникнуть негативные реакции организма. Но, в основном, даже при сильной передозировке, проявление нежелательных явлений сопоставимо с безопасностью препарата.

Обычно появляется боль в области живота, возникает диарея и нарушаются показатели анализов печени. Если произошло отравление, нужно очистить организм, приняв активированный уголь.

Диализ не требуется, так как основной метаболит средства таким способом не выводится.

В некоторых случаях, приём Лефлайда не рекомендуется.

Основные причины, из-за которых препарат не принимается:

  • Серьёзные нарушения функционирования печени.
  • При наличии нефротического синдрома.
  • Даже умеренная почечная недостаточность.
  • Проблема с костномозговым кроветворением.
  • Иммунодефицит.
  • Присутствие неконтролируемых инфекций.

Мужчины должны быть проинформированы о воздействии препарата на сперму. Средство не принимается до 18 лет.

Беременность и время грудного вскармливания

Лефлайд категорически запрещено принимать беременным и кормящим женщинам. Перед началом курса терапии лефлуномидом нужно убедиться, что беременность отсутствует.

Если имеется подозрение на зачатие, следует сообщить врачу, который оценит риск возможной беременности.

Женщины, которые принимали препарат, но хотят забеременеть, обязаны провести процедуру «отмывания»:

  • 11 дней трижды в сутки вводится 8 г колестирамина;
  • альтернатива: 11 дней принимается активированный уголь, 4 раза в сутки по 50 г.

Независимо от способа «отмывания», проверка проводится 2 раза с перерывом в 2 недели. Затем следует подождать 1,5 месяца до зачатия, чтобы концентрация препарата снизилась до 0,02 мг/л.

Без «отмывания» придётся подождать 2 года с момента прекращения приёма лекарства, иначе беременность может пройти с осложнениями.

Кстати, исследования показали, что метаболиты лефлуномида проникают в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат противопоказан.

Предостережения

Препарат назначается только после медицинского обследования. Активный метаболит препарата характеризуется продолжительным периодом полувыведения. Это может вызвать негативные явления даже после окончания приёма лекарства.

Если у пациента присутствует туберкулиновая реактивность, то велика опасность активации туберкулёза. Во время лечения нежелательно проводить вакцинацию.

При возникновении тяжёлых дерматологических реакций приём Лефлайда прекращается и срочно проводится процедура «отмывания».

Необходимо постоянно следить за уровнем давления.

В период лечения препаратом могут возникнуть головокружение, подташнивание и головная боль, поэтому от управления автомобилем лучше отказаться. Также противопоказана работа, которая требует повышенного внимания и концентрации.

Условия хранения и срок использования

Таблетки используются только 2 года. Когда истекает срок годности, лекарство необходимо утилизировать, иначе могут проявиться тяжёлые последствия. В месте хранения должно быть сухо, температура ‒ 25 градусов. Место обязано быть недоступно для света и детей.

Цена

Лекарство отпускается только по рецепту.

В России 30 таблеток в блистере стоят 1500‒2000 рублей. 30 таблеток (20 мг) в банке ‒ 1550‒1950 рублей. 30 штук (10 мг) ‒ 1750‒1900 рублей.

Но, к сожалению, препарат часто отсутствует в аптечной сети, поэтому лучше сразу начинать искать в интернет-аптеках.

На территории Украины таблетки можно приобрести за 1850 гривен.

Препарат очень трудно найти в аптеках, поэтому часто применяют аналоги.

Можно выделить основные заменители:

  • Арава ‒ стоимость от 2700 до 4500 рублей.
  • Лефлуномид ‒ от 1000 до 2400 рублей.
  • Ралеф ‒ 1280‒1500 рублей.
  • Лефлуномид Канон ‒ стоит от 1080 до 2450 рублей.
  • Элафра ‒ цена 1700‒3700 рублей.

Также можно обратить внимание на такие препараты: Бетаспан, Орцерин, Диклоберл Ретард.

Перед приобретением аналога всегда нужно уточнить у врача ‒ будет ли найденный аналог полноценной заменой препарату, который назначен.

Изучив мнения пациентов, принимавших Лефлайд, можно сделать вывод: средство достаточно быстро устраняет болезненные ощущения, улучшает подвижность суставов, но имеет больший недостаток ‒ стоимость.

Уважаемые врачи и пациенты! Если вы обладаете опытом использования этого препарата, поделитесь своим мнением. Помогло ли лекарство или появились побочные реакции? Ваш отзыв будет многим полезен.

Лефлайд — иммуномоделирующий препарат с противовоспалительным действием. Выпускается в виде таблеток, а активное вещество — лефлуномид. Назначают для лечения артрита, преимущественно ревматоидного и псориатического.

Пациенты, которым назначили данный препарат, обязаны соблюдать определённые правила:

  • Приём Лефлайда должен контролироваться врачом.
  • Запрещено самостоятельно назначать себе это лекарственное средство.
  • Необходимо постоянно сдавать кровь на анализ.
  • Женщинам необходимо убедиться в том, что они не беременны.

Если не нарушать дозу и рекомендации врача, то лекарство не нанесёт вреда здоровью. Препарат успешно справляется с патологиями, для лечения которых предназначен.

Автор статьи: Андреев Андрей Сергеевич Ортопед, Травматолог Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.Другие авторы

Лефлуномид инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *