• Форма выпуска
  • Состав
  • Показания
  • Противопоказания
  • Схема приёма
  • Действие на организм
  • Побочные эффекты
  • Полезные советы

Согласно постулату экономики, спрос рождает предложение. Огромное количество женщин хотят откорректировать свою фигуру, сбросив лишние килограммы. В ответ современный фармацевтический рынок предлагает им широкий ассортимент средств для этого. Не все из них заслуживают положительных отзывов, и тем не менее таблетки для похудения Ксеникал считаются одними из самых распространенных, безопасных и эффективных.

Данный препарат не позволяет организму расщеплять жиры, уменьшает отложения, не оказывает вреда для здоровья. Поближе познакомиться с ним, его свойствами, составом и показаниями можно, прочитав инструкцию по применению.

Форма выпуска

Препарат для похудения швейцарского производства, Ксеникал выпускается в виде капсул голубоватого цвета по 120 гр. Блистер содержит 21 такую капсулу. Картонные упаковки могут включать 1 (цена 1 100 рублей), 2 (2 100 рублей) или 4 (3 900 рублей) блистера. На коробке присутствует русская надпись: Ксеникал (Орлистат, 120 гр) — или английская: Xenical (Orlistat). Отпускается исключительно по рецепту врача.

Компания, выпускающая данное средство, отлично зарекомендовало себя на фармацевтическом рынке с 1896 года. Это F. Hoffmann-La Roche Ltd — крупнейший холдинг, который занимается разработкой биотехнологических лекарственных препаратов в области онкологии, ревматологии, вирусологии, трансплантологии, а также диагностического оборудования. В скандалах не замечен, вся продукция отличается высоким качеством, а поэтому протестирована и сертифицирована.

Хранить Ксеникал рекомендуется при температуре не более 25°С, там, где нет влаги и куда точно не залезут дети. Срок хранения составляет 3 года.

Из истории бренда. Компания F. Hoffmann-La Roche Ltd, выпускающая Ксеникал, считает своей миссией срочное «решение насущных медицинских проблем уже сегодня, когда создаются инновационные технологии будущего».

Состав

Одно из неоспоримых преимуществ, которыми обладает препарат для похудения Ксеникал, и которое способствует его популярности, является простой, всем понятный состав капсул. Здесь нет сложных химических формул и экзотических трав и цветков, названия которых даже выговорить трудно, не то чтобы переварить. В данном средстве с этой точки зрения всё максимально просто:

  • орлистат — основное действующее вещество;
  • вспомогательные компоненты: тальк, повидон К-30, натрия карбоксиметил крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат;
  • оболочка капсул из желатина, диоксида титана и индигокармина.

Не нужно бояться сложных названий вспомогательных веществ в Ксеникале. Без того же талька и лаурилсульфата натрия капсулы бы просто не смогли держать форму. Никакого вреда для здоровья ни тот, ни другой ингредиент не несут, так как их количество (по 1 гр) ничтожно мало по сравнению с остальным объёмом капсулы. В процессе похудения они не играют никакой роли.

Ликбез. Повидон, указанный в составе Ксеникала, является энтеросорбентом, оказывающим дезинтоксикационное действие.

Показания

Ксеникал — настоящее лекарство для похудения, которое имеет медицинские показания для приёма:

  • ожирение;
  • избыточная масса тела;
  • сопутствующие заболевания, вызванные ожирением: сахарный диабет, гипертония, нарушенный обмен веществ;
  • приём гипогликемических препаратов.

Если вам нужно за неделю избавиться от 3-4 кг, Ксеникал вам не подойдёт. Он рекомендован тем, кому нужно сбросить достаточно большой вес, при этом не ограничивая себя во времени. Да, процесс затянется, зато не нужно будет загонять организм в состояние стресса за счёт экспресс-диет, а кожа не будет обвисать складками в результате стремительного похудения. Всё пройдёт достаточно гладко. Но лишь в том случае, если будут соблюдены правила приёма и учтены противопоказания.

Полезный список. Ксеникал является компонентом комплексной терапии и может быть назначен для усиления эффективности гипогликемических препаратов: Глибенкламида, Гликлазида, Гликвидона, Глимепирида, Хлорпропамида, Глипизида, Акарбозы, Миглитола, Натеглинида, Репаглинида, Фенформина, Метформина, Буформина, Пиоглитазона, Росиглитазона, Циглитазона, Энглитазона, Троглитазона, инкретиномиметиков.

Противопоказания

Противопоказано похудение с Ксеникалом в следующих случаях:

  • возраст до 12 лет;
  • нарушения в работе печени, почек;
  • холестаз;
  • синдром хронической мальабсорбции;
  • повышенная чувствительность к компонентам Ксеникала;
  • беременность;
  • лактация.

Если игнорировать эти противопоказания, состояние больного может существенного ухудшиться. Орлистат достаточно мощно влияет на работу ЖКТ, от которого так или иначе зависят другие внутренние органы. Вредное воздействие Ксеникала на грудное молоко, плод и малышей до 12 лет ещё только изучается лабораторно. Так как выводы делать ещё слишком рано, производители включили эти состояния в данный список.

Для справки. Одним из противопоказаний к похудению с помощью Ксеникала является холестаз — так в медицине называется застой желчи.

Схема приёма

Результаты похудения во многом будут зависеть от правильности выбранной схемы, точных дозировок и соблюдения дополнительных правил. Обо всём об этом гласит инструкция по применению, которая должна прилагаться к препарату на русском языке. В ней сказано, как принимать Ксеникал для похудения, чтобы добиться желаемого.

  1. По 1 капсуле в каждый основной приём пищи (итого 3 раза за день).
  2. Принимать во время пищи или после него, но не позднее 1 часа после еды.
  3. При отсутствии жира в еде или пропуске приёма пищи Ксеникал не употребляется.
  4. Минимальный курс лечения — 3 месяца, максимальный (причём непрерывный) — 4 года.

Решаясь на похудение с помощью Ксеникала, нужно объективно рассчитать собственные силы. Хватит ли вас на столь длительную процедуру? Выдержите ли те побочные эффекты, которые начнутся уже на 2 день? Сможете ли соблюдать гипогликемическую диету для поддержания эффективности препарата?

А Вы знали, что… гипогликемическая диета была разработана специально для людей, страдающих от низкого содержания глюкозы в лимфе и крови, а сейчас используется в качестве самостоятельной или вспомогательной системы похудения.

Действие на организм

Вам нужно знать, как действует Ксеникал, чтобы всегда быть в курсе, что происходит с вашим организмом в период приёма препарата:

  • орлистат, проникая в кишечник, вступает в химическую реакцию с желудочно-кишечными липазами;
  • в результате такого взаимодействия последние теряют способность расщеплять жиры, поступающие в организм с пищей;
  • нерасщеплённые жиры не всасываются — теряются калории;
  • человек активно худеет;
  • уменьшение растворимости холестерина снижает его способность всасываться в кровь;
  • из-за восстановления липидного состава крови ткани становятся более чувствительными к инсулину;
  • снижение гиперинсулинемии;
  • всё это способствует уменьшению висцеро-абдоминального жира;
  • снижение веса наблюдается в течение первых двух недель после начала приёма Ксеникала для похудения;
  • повторный набор массы тела диагностируется примерно у 50% худеющих, но не более, чем на 25% от первоначального веса.

Действие препарата начинается спустя 24-48 часов после принятия капсулы. Неоспоримым достоинством Ксеникала в процессе похудения является тот факт, что его основное действующее вещество (орлистат), выполняя свою функцию, не всасывается в кровь, оставляя её чистой. Соответственно, количество побочных эффектов минимально.

Любопытный факт. Ксеникал направлен прежде всего на рассасывание висцеро-абдоминального жира — тот самый, что скапливается в брюшной полости, создавая животик и утолщая талию.

Побочные эффекты

Если Ксеникал не всасывается в кровь, то откуда тогда возникают неприятные последствия после его применения в качестве препарата для похудения? Дело в том, что не расщеплённый и не усвоившийся организмом жир выводится естественным путём, что и провоцирует следующие неудобства:

  • вздутие живота;
  • метеоризм;
  • боли в животе;
  • маслянистый жидкий стул;
  • частые позывы.

Столь неприятные побочные эффекты многие просто не в силах выносить, поэтому бросают приём Ксеникала, не закончив курс похудения.

Производители также предупреждают в инструкции к препарату о возможности более серьёзных последствий при длительном применении препарата:

  • диарея;
  • недержание кала;
  • неприятные боли, дискомфортное ощущение в прямой кишке;
  • поражение дёсен и зубов;
  • вздутие живота;
  • головные боли;
  • дисменорея;
  • инфекции дыхательных и мочевыводящих путей;
  • тревожное состояние;
  • слабость;
  • кожный зуд, сыпь;
  • гипогликемические состояния;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек;
  • дивертикулит;
  • анафилаксия;
  • панкреатит;
  • ректальное кровотечение.

Столь длинный список очень опасных для здоровья побочных эффектов отпугивает многих от Ксеникала. Но тем, кто действительно мечтает качественно похудеть, можно напоследок раскрыть несколько секретов правильного применения данного препарата.

Согласно статистике. Ксеникал для похудения разрешено непрерывно принимать в течение 4 лет. Однако лишь 10% худеющих выдерживают больше года, только 2% — более 2 лет.

Полезные советы

Чтобы похудеть с помощью Ксеникала уже к концу первого полугодия (согласитесь: ждать 4 года — это уж слишком долго), желательно принять во внимание следующие полезные советы от врачей.

  1. Получите у специалиста разрешение на лечение Ксеникалом.
  2. Необходима умеренно гипокалорийная диета при похудении с помощью Ксеникала.
  3. Суточное потребление жира не должно превышать более 30% от общего объёма пищи.
  4. Нельзя, чтобы суточная калорийность употреблённой пищи превышала 2 000 ккал.
  5. В рационе должно быть много фруктов и овощей.
  6. Одновременно рекомендуется принимать поливитаминные комплексы.
  7. Для улучшения состояния при сахарном диабете II типа врачом назначаются гипогликемические препараты, инсулин, производные сульфонилмочевины. Но их дозы должны быть откорректированы (снижены по сравнению с обычными дозировками).
  8. На протяжении всего похудения необходимо заниматься лёгкими видами спорта или хотя бы ежедневно устраивать пешие прогулки.
  9. Если возникла необходимость употребления какого-то лекарства, помимо Ксеникала, нужно предварительно проконсультироваться с врачом. Его совместимость с другими активными веществами ещё только изучается.
  10. Если Ксеникал по каким-то причинам вас не устаивает, ему всегда можно подобрать структурный аналог по действующему веществу из следующего списка: Алли (Великобритания), Ксеналтен, Листата, Листата Мини, Орлимакс, Орсотен слим (Россия), Орлимакс лайт (Польша), Орлистат (Китай, Индия), Орсотен (Словения).

Если нет сил садиться на монодиету и нет времени посещать тренажёрный зал, можно похудеть с помощью Ксеникала, снискавшего в последнее время большую популярность. И это вполне понятно: на фоне многочисленных биодобавок из экзотических растений с сомнительной эффективностью данная лекарственная формула вызывает надёжность.

О других препаратах позволяющих бороться с лишними килограммами, читайте в наших статьях: «Редуксин для похудения» и «Лида для похудения».

Ксеникал: как применять, побочные эффекты и аналоги

У каждого человека свое представление о красоте, но многие считают, что стройная фигура является неотъемлемой частью эталона красоты. Модные журналы рассказывают нам об успешных женщинах и мужчинах, с идеальной внешностью и стройной фигурой, добившихся огромных успехов в жизни. К сожалению, не все жители планеты обладают стройной фигурой. Большая часть населения на нашей планете недовольна своим телосложением. Часто похудеть при помощи диеты и физических упражнений не всегда возможно. В этом случае прибегают к использованию медицинских средств, способствующих снижению веса. Большой популярностью пользуется Ксеникал.

Ксеникал производится в Швейцарии и Италии фармацевтической фирмой Roche. Препарат выпускается в форме капсул, обладающих голубоватым оттенком. Основной составляющей медикамента является Орлистат, который представляет собой ингибитор желудочно-кишечных липаз.

Важно!

При попадании данного медикамента в человеческий организм, блокируется выработка специальных пищевых элементов, отвечающих за разложение жиров. В таком случае триглицериды, содержащиеся практически во всех продуктах питания, не попадают в кровь и не откладываются про запас. Они выходят из организма со стулом.

Это в дальнейшем ведёт к нехватке жизненной энергии, что в свою очередь приводит к тому, что человеческий организм начинает расходовать имеющиеся запасы жиров. Сжигание накопившихся жиров ведет к снижению массы тела.

Также в состав медикамента входят вспомогательные компоненты, которые обеспечивают форму и стабильность капсул, различные наполнители и разрыхлители, способствующие лучшему усвоению медикамента в желудке.

Инструкция по применению

Прежде чем пить лекарство, проконсультируйтесь с врачом. Перед первым приемом капсулы следует внимательно изучить инструкцию по применению, которая даёт массу дополнительной информации о показаниях, противопоказаниях, возможных побочных реакциях и так далее. Для того, чтобы эффект от медикамента был предельно максимальным, и результат не заставил себя ждать, рекомендуется также отказаться от сладостей, следить за своим питанием в общем (отдавать предпочтение свежим овощам и фруктам, избегать фастфуда), пить как можно больше жидкости в день, а также заниматься спортом.

Дозировка. Максимальная суточная доза медикамента составляет 3 капсулы. Можно употреблять препарат 1-3 раза в день по одной капсуле. Разрешается приём либо во время еды, либо после. Терапевтический курс приема медикамента составляет 3 месяца.

Мнение врача:
“Также изучая инструкцию медикамента, можно наткнуться на информацию о том, что вместе с жирами из организма выводятся и жирорастворимые витамины, которые играют важную роль в жизни человека. Поэтому принимая Ксеникал, рекомендуется также параллельно пить поливитаминные комплексы”

Препарат необходимо хранить при температуре, не превышающей 25 градусов по Цельсию, вдали от света и влаги, а также в недоступном для детей месте. Срок хранения медикамента составляет 36 месяцев, после истечения срока хранения препарат использовать нельзя.

Когда препарат запрещен

Препарат обладает также рядом противопоказаний, к основным относятся:

  • аллергия на компоненты, входящие в состав капсул;
  • холестатический синдром;
  • синдром мальабсорбции.

В период вынашивания малыша и лактации запрещено принимать Ксеникал, так как не было проведено клинических исследований, показывающих, как средство воздействует на женщин в положении. Также неизвестно, как он влияет на эмбрион и малышей на грудном вскармливании.

Прием медикамента может вызвать и появление нежелательных эффектов, чаще всего они затрагивают желудочно-кишечный тракт. К основным побочным последствиям, которые встречаются наиболее часто, относятся:

  • частые позывы к опорожнению кишечника;
  • чрезмерное выделение газов;
  • жидкий стул;
  • метеоризм;
  • выделения, похожие на маслянистую жидкость, из заднего прохода;
  • стеаторея;
  • частые акты дефекации;
  • болевые ощущения в области живота, то есть абдоминальные боли.

Существует также и редкие побочные эффекты такие как: болевые ощущения в прямой кишке, чувство вздутия живота, мягкий стул, недержание кала, поражения, затрагивающие дёсны и зубы.

Аналоги

Под термином аналог в медицинских кругах подразумевают медикаментозные средства, обладающие похожим действием или составом. К наиболее распространенным аналогам Ксеникала относятся Листата, Орсотен, Ксеналтен, Орлистат.

Ксеникал или Орлистат: что выбрать?

Очень часто перед страдающими ожирением людьми стоит выбор, какой препарат пить — Ксеникал или Орлистат. При выборе между лекарственными средствами рекомендуется обратиться к лечащему врачу. Он учитывает индивидуальные особенности организма, хронические заболевания, медикаменты, принимающиеся на регулярной основе, и тому подобное. Поэтому врач может определить, какой из препаратов больше подходит пациенту. Орлистат стоит принимать 3 раза в день по 1 капсуле 120 мг вместе с приёмом пищи. Побочные реакции организма у обоих препаратов идентичны. Но по отзывам худеющих у Орлистата меньшее количество побочных эффектов. И если они проявляются, то при применении более 15 дней.

Орсотен или Ксеникал: сравнительная характеристика

В состав медикамента Ксеникал и Орсотен входит одно и то же активное вещество Орлистат. Поэтому действия препаратов практически идентичные. На протяжении долгого времени Ксеникал не имел никаких аналогов и был достаточно дорогим препаратом, но в 2007 году у него появились аналоги. Орсотен является аналогом медикамента Ксеникал. Главными отличиями являются цвет капсул и различие в цене. Орсотен более доступный по цене. Список побочных реакций и противопоказаний у средств одинаковый. Они взаимозаменяемы.

Список дешевых аналогов

Самыми дешевыми аналогами медикамента считаются:

  • Орсотен;
  • Листата;
  • Орсотен Slim.

Можно ли купить без рецепта

Ксеникал в европейских странах можно приобрести в аптеке лишь по рецепту врача. На территории Российской Федерации этот медикамент можно получить без рецепта врача, но рекомендуется всё же перед применением медикамента проконсультироваться с доктором и лишь потом начинать лечение его с помощью.

Цена

Стоимость медикамента зависит от месторасположения аптеки. Средняя цена составляет около 2000 рублей.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 29.05.2020 00:00.

Отзывы

Медсредство пользуются большой популярностью, так как его рекомендуют врачи. Люди, попробовавшие его действие на себе, остаются довольны полученными результатами.

Врачей

  • Елизавета Петровна Архипова, диетолог. Я работаю с людьми, страдающими ожирением, уже более 15 лет и я прекрасно понимаю, как тяжело сбросить лишний вес. Чаще всего ко мне приходят люди, которые уже даже не надеяться избавиться от ненавистных килограммов, и видят во мне последнюю надежду. Очень важно для того чтобы сбросить лишний вес подходить к этому процессу комплексно. То есть недостаточно принимать только медикаментозные препараты для того, чтобы похудеть. Рекомендуется также постепенно вводить спортивные упражнения, следить за своим питанием и так далее. Среди средств, способствующих похудению, выделяется Ксеникал. Он достаточно доступен по цене, его действие проявляется очень быстро, пациенты, принимающие препарат, отмечают не только снижения веса, но и улучшение общего состояния, что напрямую связано с избавлением от лишних килограммов и повышением самооценки.
  • Осипов Аркадий Юрьевич, врач-терапевт. Я работаю терапевтом уже достаточно долгое время. Ко мне часто обращаются люди, которые страдают лишним весом или ожирением. Данная проблема негативно сказывается на уровне жизни пациентов. Они не могут двигаться как раньше, у них понижается самооценка, возникает ряд психологических проблем и заболеваний, связанных с опорно-двигательным аппаратом. Я очень часто рекомендую своим пациентам Ксеникал. Но только после комплексного диагностирования организма и проведения всех необходимых анализов. Препарат можно приобрести в аптеке без рецепта, но я рекомендую для начала проконсультироваться с врачом и лишь потом принимать данный препарат. Капсулы практически не обладают никакими противопоказаниями, побочные эффекты в моей практике ещё не встречались.

Худеющих

  • Катя, 25 лет. Я уже с подросткового возраста была достаточно пухленькой девочкой и всё время мечтала похудеть. Ксеникал посоветовала мне моя подруга, которая с помощью этого медикамента избавилась от ненавистных килограммов. И я решила рискнуть, уже спустя 3 месяца я избавилась от лишних килограммов, которые до сих пор ко мне не вернулись. Кроме этого старалась не есть после 6 вечера.
  • Ольга, 35 лет. После рождения второго ребёнка моя фигура изменилась далеко не в лучшую сторону. Простая диета и физические упражнения не приносили нужного результата, поэтому я решила попробовать вместе с этим лекарственные средства, способствующие похудению. Так как на современном фармацевтическом рынке очень большой выбор подобных препаратов, я решила посоветоваться с диетологом. Он в свою очередь посоветовал мне препарат Ксеникал. Я его приобрела в аптеке, он отпускается без рецепта, и я на 100% осталась довольна его результатом. Минус 5 кг за 3 месяца.
  • Евгений, 40 лет. В нашей семье ожирение, к сожалению, является довольно частой проблемой. Раньше я не обращал на лишние килограммы никакого внимания. Но после определенного промежутка времени, а точнее после 35-летия, я начал замечать, что у меня появляется одышка, мне тяжело двигаться, и лишний вес составляет мне массу неудобств. Поэтому я решил применять Ксеникал. Данный препарат не подошел для меня. У меня не возникло никаких побочных эффектов, но и результата за 3 месяца не получил никакого.
  • Николай, 50 лет. С возрастом я начал стремительно набирать килограммы, и меня это, конечно же, не устраивало, так как лишние килограммы негативно сказывались на моей повседневной жизни и на моей самооценке. В интернете я прочитал о препарате Ксеникал и решил купить его в ближайшей аптеке. Результат меня поразил, я всем рекомендую данный препарат, всем желающим похудеть и изменить свою жизнь в лучшую сторону. Я уже скинул 5 кг за 2 месяца. И не собираюсь останавливаться.
  • Марина, 40 лет. К сожалению, не всегда удается поддерживать свою фигуру в норме. Я всегда вела активный образ жизни, но с возрастом всё же начала поправляться. Я решила попробовать препарат Ксеникал и избавилась от лишних килограммов. Вместе с применением капсул я занималась в зале. Сейчас я всё также тренируюсь и слежу за своим питанием. Советую препарат всем, кто мечтает иметь стройную фигуру.

Ксеникал® (Xenical®)

Последняя актуализация описания производителем 31.08.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Орлистат* (Orlistat*)

АТХ

A08AB01 Орлистат

Фармакологическая группа

  • Ингибитор липаз ЖКТ

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E66 Ожирение

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
орлистат 120 мг
(в виде пеллет* — 240 мг)
*состав пеллет: орлистат; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал (примогель); повидон К-30; натрия лаурилсульфат
вспомогательные вещества: тальк
состав оболочки капсулы: желатин; индигокармин; титана диоксид

в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.

Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакодинамика

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, это подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Показания препарата Ксеникал®

длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

холестаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Побочные действия

Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

Условия хранения препарата Ксеникал®

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксеникал®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E66 Ожирение Адипоз
Избыточная масса тела
Избыточный вес
Конституциональная склонность к ожирению
Ожирение или избыточная масса тела
Повышенная масса тела
Предрасположенность к полноте
Склонность к полноте
Снижение избыточной массы тела
Экзогенно-конституциональное ожирение
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Ксеникал

Международное непатентованное название

Орлистат

Лекарственная форма

Капсулы 120 мг

Одна капсула содержит

активное вещество — орлистат 120 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон К 30, натрия лаурилсульфат, тальк

оболочка капсулы: индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы, размер № 1, с корпусом и крышечкой бирюзового цвета, c маркировкой черными чернилами «XENICAL 120» на корпусе и «ROCHE» на крышечке.

Содержимое капсулы – пеллеты белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат

Код АТХ А08АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Объем распределения установить нельзя из-за очень низкой абсорбции орлистата. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, на предсистемном уровне. В плазме крови определяются два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).

С учетом низкой активности и низкой концентрации в плазме крови (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз препарата, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

97% принятой дозы препарата выводится с калом, из них 83% — в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Период полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) — 3-5 дней. Орлистат и его метаболиты могут выделяться с желчью. Пути выведения орлистата у лиц с нормальной и избыточной массой тела оказались одинаковыми.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Так как всасывание орлистата минимально, исследований по фармакокинетике препарата Ксеникал в особых группах пациентов (у пожилых, лиц с почечной и печеночной недостаточностью) не проводилось.

Фармакодинамика

Ксеникал — мощный специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз пролонгированного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные жиры не всасываются, происходит уменьшение количество поступающих в организм калорий и, следовательно, снижается масса тела пациента. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток.

Действие препарата проявляется уже через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к исходному уровню (до начала терапии).

Снижение веса у больных ожирением наблюдается уже через 2 недели от начала лечения, причем за счет подкожно-жировой клетчатки. Прием препарата снижает риск увеличения массы тела после его снижения в результате других методов лечения.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела, связанное с применением препарата Ксеникал, приводит к улучшению углеводного обмена.

Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой показан для лечения

  • больных с ожирением (индекс массы тела 30 кг/м2 и более)

  • больных с избыточной массой тела (индекс массы тела 27 кг/м2 и более) при наличии сопутствующих факторов риска

В случае отсутствия снижения веса на как минимум 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом отменяют.

Взрослые

По одной капсуле 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

В период лечения рекомендуется придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты, 30% которой составляют жиры. Рекомендовано потребление фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, белков и углеводов необходимо распределять на 3 основных приема.

Прием дозы, выше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки), не приводит к усилению терапевтического эффекта.

Прием препарата приводит к увеличению количества выделяемого с калом жира уже через 24-48 часов после приема дозы. После прекращения терапии, содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.

Особые группы пациентов

Клинические исследования с участием пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста, а также детей не проводились.

Наиболее частыми нежелательными явлениями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

В рамках каждой частоты и СО, нежелательные реакции представлены в порядке снижения тяжести.

Следующая таблица нежелательных эффектов (первый год лечения) основывается на нежелательных явлениях, случавшихся с частотой > 2% и заболеваемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо в клинических исследованиях продолжительностью 1 и 2 года:

Система органов

Нежелательная реакция/ нежелательное явление

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто:

Головная боль

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень часто:

Инфекция верхних дыхательных путей

Часто:

Инфекция нижних дыхательных путей

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:

Боль/дискомфорт в животе

Маслянистые выделения из прямой кишки

Выделение газов с некоторым количеством отделяемого

Императивные позывы к дефекации

Жирный/маслянистый стул

Метеоризм

Жидкий стул

Маслянистые испражнения

Учащение дефекации

Часто:

Ректальная боль/дискомфорт

«Мягкий» стул

Недержание кала

Вздутие живота*

Поражения зубов

Поражения десен

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто:

Инфекция мочевых путей

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто:

Гипогликемия*

Инфекции и заражения

Очень часто:

Грипп

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто:

Утомляемость

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто:

Нарушения менструального цикла

Нарушения психики

Часто:

Тревожность

* только специфичные для данной терапии нежелательные явления, случавшиеся с частотой > 2% и выявляемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и диабетом 2-го типа.

В 4-хлетнем клиническом исследовании общий характер распределения нежелательных явлений был таким же, что и в одно- и двухлетних исследованиях с общей частотой желудочно-кишечных явлений, случавшихся в первый год и снижавшихся затем каждый год в течение четырех лет.

Следующая таблица нежелательных эффектов основывается на послерегистрационных спонтанных отчетах. Таким образом, их частота остается неизвестной.

Системно-органный класс

Нежелательная реакция

Исследования

Увеличение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

У пациентов, получавших одновременное лечение антикоагулянтами и орлистатом было отмечено снижение уровня протромбина, увеличение МНО и несбалансированность терапии антикоагулянтами, ведущее к изменению параметров гемостаза

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Ректальное кровотечение

Дивертикулит

Панкреатит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Буллезная сыпь

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия)

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Холелитиаз

Гепатит, в некоторых случаях в тяжелой форме. Поступали сообщения о случаях с летальным исходом или случаях, требующих трансплантации печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности

  • повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам — препарата

  • синдром хронической мальабсорбции

  • холестаз

  • беременность и грудное вскармливание

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Циклоспорин

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта. Комбинированное лечение препаратом Ксеникал и циклоспорином не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения препаратом Ксеникал, так и после его прекращения, до стабилизации уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Акарбоза

В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного назначения препарата Ксеникал с акарбозой.

Пероральные антикоагулянты

При одновременном приеме препарата Ксеникал с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения Международного Нормализованного Отношения (МНО).

Жирорастворимые витамины

При приеме препарата Ксеникал может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К. У значительного большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а так же бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

Амиодарон

У ограниченного количества здоровых добровольцев при одновременном приеме разовой дозы амиодарона с препаратом Ксеникал наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить ЭКГ мониторинг.

Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение препаратом Ксеникал в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Следует проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков.

Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая литий), что совпадало с началом терапии препаратом Ксеникал у хорошо контролируемых ранее пациентов. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Отсутствие взаимодействий

Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было. Отсутствие взаимодействий было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия.

Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.

В клинических исследованиях снижение массы тела было более выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, чем у пациентов без диабета. В этой связи в период лечения может потребоваться мониторинг терапии антидиабетическими препаратами.

Комбинированная терапия препарата Ксеникал с циклоспорином не рекомендуется.

Пациентам следует рекомендовать придерживаться диеты (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если Ксеникал принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров (приблизительно 67 г)). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

В период терапии наблюдались случаи ректального кровотечения. В случае серьезного и/или непрекращающегося кровотечения следует внимательно изучить причины.

В случае тяжелой диареи помимо пероральных контрацептивов может потребоваться дополнительная контрацепция.

У пациентов, принимающих Ксеникал на фоне терапии антикоагулянтами, следует мониторировать параметры свертываемости крови.

Прием препарата Ксеникал может приводить к гипероксалурии и оксалатной нефропатии, ведущей к почечной недостаточности. Этот риск увеличивается у пациентов с имеющимся заболеванием почек и/или дегидратацией.

Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

Прием препарата Ксеникал может приводить к снижению абсорбции противосудорожных препаратов у пациентов, принимающих противоэпилептические препараты и, как следствие, развитию судорог.

Применение в педиатрии

Препарат не применяется у детей и подростков до 18 лет.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Следует учитывать возможность развития побочных реакций, нарушающих способность к концентрации внимания.

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев у больных ожирением, но это не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случае приема препарата Ксеникал в дозах, превышающих терапевтические, рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.

Симптомами превышения дозы препарата может быть появление и усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическое. Любые системные эффекты, которые связаны с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Форма выпуска и упаковка

По 21 капсуле помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PVDC и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в защищенном от влаги и света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

По рецепту

Производитель

Рош С.п.А., Италия

Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy

Владелец регистрационного удостоверения

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Базель, Швейцария

Упаковщик

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Кайзераугст, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Рош Казахстан»

050000, Алматы, ул. Кунаева, 77,

Орлистат (Ксеникал, Орсотен)

Таблица аналогов и цен

Результаты голосования посетителей сайта об эффективности Орлистата

Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы

Ксеникал (оригинальный Орлистат) — инструкция по применению (аннотация)

Опросы и голосования по препаратам для похудения

Таблица аналогов и цен

Препараты, содержащие Орлистат (Orlistat, код АТХ (ATC) A08AB01):

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Alli, Cobese, Obitrol, Orlica, Ostotine.

Все препараты для похудения

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения)

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Результаты голосования посетителей сайта об эффективности Орлистата:

Вопрос: помогли ли Вам препараты Орлистата?

Ответ ДА — 27 человек.

Ответ НЕТ — 26 человек.

(Данные по результатам опроса обновлены 19 марта 2017г.)

Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:

Орсотен Слим (и Листата Мини) — это попытка компаний-производителей уменьшить выраженность побочных эффектов за счет уменьшения дозы (Орсотен и все остальные аналоги содержат 120мг Орлистата, а Орсотен Слим — 60мг). Из-за достаточно серьезных побочных эффектов часть пациентов прекращает прием препарата (например, неудержимые позывы на дефекацию — представьте такую ситуацию, например, на работе). Для них и предназначен Слим — действует послабее, но и выраженность побочки меньше. Если Вам достаточно эффекта Слим — принимайте его.

Ксеникал (оригинальный Орлистат) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Препарат для лечения ожирения — ингибитор желудочно-кишечных липаз

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа

В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Режим дозирования

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производныесульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Побочное действие

Данные клинических исследований

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ?1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал® или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении препарата Ксеникали антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Противопоказания к применению препарата КСЕНИКАЛ®

  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к началу страницы

Ксеникал для чего?

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *