Козаар

Козаар: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Cozaar

Код ATX: C09CA01

Действующее вещество: Лозартан (Losartan)

Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 83 руб.

Козаар – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Козаара – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, таблетки овальной формы имеют разделительную риску на одной стороне и гравировку «952» – на другой, формы в виде капли – гравировку «960» на одной из сторон и гладкую поверхность другой (по 50 мг по 14 шт.; по 100 мг по 7 или 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

Действующее вещество – лозартан калия, в 1 таблетке – 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, гипролоза (с 0,3% кремния диоксида), воск карнаубы, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Козаар характеризуется гипотензивным действием.

Фармакодинамика

Лозартан относится к селективным антагонистам АТ1-рецепторов ангиотензина II, обладающим высокой эффективностью при пероральном приеме. Данное соединение и его карбоксилированный метаболит (Е-3174), также характеризующийся фармакологической активностью, как in vivo, так и in vitro блокируют любые физиологические эффекты, связанные с ангиотензином II, независимо от источника его происхождения или способа синтеза. По сравнению с некоторыми другими пептидными антагонистами ангиотензина II активный компонент Козаара не обладает характеристиками агониста.

Лозартан селективно связывается с АТ1-рецепторами, причем связывание и блокировка рецепторов других гормонов и ионных каналов, отвечающих за регуляцию функционирования сердечно-сосудистой системы, отсутствуют. Также соединение не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, кининазы II), способствующей разрушению брадикинина. Поэтому действие лозартана не включает эффекты, непосредственно не имеющие отношения к блокаде АТ1-рецепторов: развитие отечности либо усиление брадикинин-опосредованных эффектов (при приеме лозартана они увеличиваются не более чем на 1,7%, в случае плацебо – на 1,9%).

Лозартан препятствует повышению диастолического и систолического артериального давления во время инфузии ангиотензина II. При достижении максимальной концентрации данного соединения в плазме крови после приема Козаара в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II уменьшается примерно на 85%, а через 1 сутки как при однократном, так и при многократном приеме – на 26–39%.

Во время лечения лозартаном устраняется отрицательная обратная связь, выражающаяся в подавлении ангиотензином II синтеза ренина, что усиливает активность ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП обуславливает повышение содержания ангиотензина II в плазме крови.

При шестинедельном лечении больных с артериальной гипертензией Козааром в суточной дозе 100 мг отмечается повышение уровня ангиотензина II в плазме крови в 2-3 раза в момент достижения максимально возможного уровня лозартана. У отдельных пациентов наблюдался еще больший рост содержания ангиотензина II в крови, особенно при небольшой продолжительности терапии (до 2 недель). Однако в процессе лечения снижение концентрации альдостерона в плазме крови и антигипертензивный эффект наблюдаются спустя 2 и 6 недель терапии, что говорит об эффективности блокады рецепторов ангиотензина II. После отмены Козаара АРП и концентрация ангиотензина II на протяжении 3 суток снижаются до значений, зарегистрированных до начала лечения лозартаном.

Содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивное действие лозартана, усиливаются с увеличением дозы Козаара. Поскольку лозартан и его активный метаболит относятся к антагонистам рецепторов ангиотензина II, они оба вносят практически одинаковый вклад в развитие антигипертензивного эффекта.

Здоровые добровольцы мужского пола принимали участие в исследовании действия Козаара на организм при пероральном приеме при соблюдении высоко- и низкосолевой диеты. Эксперимент доказал, что однократный прием лозартана в дозе 100 мг не отражается на скорости клубочковой фильтрации, эффективности почечного плазмотока и фильтрационной фракции. Лозартан характеризовался натрийуретическим эффектом, более выраженным при низкосолевой диете и, вероятно, не связанным с подавлением ранней реабсорбции натрия, протекающей в проксимальных почечных канальцах. Активный компонент Козаара также обусловил временное увеличение экскреции мочевой кислоты через почки.

У пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией (не меньше 2 г/24 часа), у которых отсутствует сахарный диабет и которые принимают Козаар на протяжении 8 недель в дозе 50 мг с ее постепенным возрастанием до 100 мг, отмечалось достоверно зафиксированное снижение протеинурии на 42%, а также уменьшение фракционной экскреции иммуноглобулинов и альбумина. У данной категории пациентов лозартан нормализовал скорость клубочковой фильтрации и снижал фильтрационную фракцию.

У женщин с артериальной гипертензией, находящихся в постменопаузальном периоде и принимавших Козаар в дозе 50 мг на протяжении 4 недель, не было зафиксировано влияния лечения на системную и почечную концентрацию простагландинов.

Лозартан не воздействует на вегетативные рефлексы и не характеризуется пролонгированным эффектом по отношению к уровню норадреналина в плазме крови.

Прием лозартана в суточных дозах до 150 мг не вызывал у пациентов с артериальной гипертензией серьезных изменений концентраций глюкозы в крови и триглицеридов натощак, а также содержания холестерина липопротеинов высокой плотности и общего холестерина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лозартан всасывается и метаболизируется достаточно хорошо. Для него характерен эффект «первого прохождения» через печень с образованием карбоксилированного метаболита, обладающего фармакологической активностью, и неактивных метаболитов. Системная биодоступность вещества в таблетированной форме составляет примерно 33%. Максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита в среднем регистрируются через 1 час и через 3-4 часа после приема соответственно. При употреблении Козаара в процессе стандартного приема пищи профиль концентрации активного компонента в плазме крови остается неизменным.

Степень связывания лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбумином) достигает 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Эксперименты на крысах доказали, что для вещества практически недоступен гематоэнцефалический барьер.

Приблизительно 14% дозы Козаара при пероральном приеме или внутривенном введении переходит в его активный метаболит. Кроме него, выявлены и фармакологически неактивные метаболиты, среди которых доминируют 2 основных метаболита, формирующихся вследствие гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один метаболит второстепенного значения – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс действующего вещества Козаара и его активного метаболита равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс данных соединений равен приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде и примерно 6% дозы экскретируется таким же путем в форме активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита характерна линейность фармакокинетических показателей при пероральном приеме Козаара в дозах до 200 мг.

После перорального приема содержание лозартана и его активного метаболита в плазме уменьшается полиэкспоненциально, причем конечный период полувыведения составляет примерно 2 и 6-9 часов соответственно. При приеме Козаара в дозировке 100 мг 1 раз в день кумуляции лозартана либо его активного метаболита в организме не наблюдается. Экскреция лозартана и его активных метаболитов осуществляется через почки, а также через кишечник с желчью. После перорального приема лозартана, меченого атомами 14С, у пациентов мужского пола приблизительно 35% радиоактивного изотопа обнаруживается в моче, а 58% – в фекалиях. При внутривенном введении 14С лозартана около 43% радиоактивности определяется в моче и 50% – в фекалиях.

Содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов преклонного возраста мужского пола с артериальной гипертензией практически аналогично соответствующим показателям у молодых мужчин с тем же заболеванием.

Уровень лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией оказался в 2 раза выше, чем у мужчин с тем же состоянием. Концентрации активного метаболита у пациентов обоих полов почти не отличались. Однако это явление практически не имеет клинического значения.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести при пероральном приеме Козаара содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказалось соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых мужчин, добровольно участвовавших в эксперименте.

Концентрации действующего вещества Козаара в плазме крови у больных с КК выше 10 мл/мин аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. AUC (площадь под кривой «концентрация–время») у больных, проходящих процедуру гемодиализа, оказывается приблизительно в 2 раза больше по сравнению с данным параметром у больных с ненарушенной функцией почек. Содержание активного метаболита в плазме крови остается неизменным у пациентов с дисфункциями почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Вывести из организма лозартан и его активный метаболит посредством процедуры гемодиализа невозможно.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность при неэффективной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
  • Протеинурия на фоне сахарного диабета типа 2 (для защиты почек у больных, замедления прогрессирования почечной недостаточности со снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, при необходимости проведения трансплантации почек или гемодиализа, для снижения протеинурии и показателей смертности);
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (для снижения частоты риска инсульта, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности).

Противопоказания

  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Козаар больным с заболеваниями почек и/или печени, указанными в анамнезе, пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), в том числе на фоне терапии диуретиками в высоких дозах.

Инструкция по применению Козаара: способ и дозировка

Таблетки Козаар принимают внутрь 1 раз в сутки, в любое удобное время независимо от приема пищи.

Дозу препарата назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное дозирование Козаара:

  • Артериальная гипертензия: по 50 мг в качестве начальной и поддерживающей дозы, при необходимости достижения большего действия можно принимать по 100 мг. Устойчивый гипотензивный эффект наступает после 3-6 недель терапии. Пациентам со сниженным ОЦК начальная доза препарата назначается в размере 25 мг. При указании в анамнезе на патологии печени дозу препарата следует снизить. Больным пожилого возраста и с почечной недостаточностью, в том числе пациентам на диализе коррекция начального дозирования не требуется;
  • Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг, титрование рекомендуется проводить 1 раз в неделю, доводя до индивидуальной поддерживающей дозы (12,5 мг, 25 мг или 50 мг);
  • Сахарный диабет типа 2 с протеинурией: начальная доза – 50 мг, с учетом понижения артериального давления (АД) дозу следует постепенно поднять до 100 мг. Показано совместное применение препарата с диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами центрального действия, другими гипогликемическими средствами (глитазоны, производные сульфонилмочевины, ингибиторы глюкозидазы) и инсулином;
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка: начальная доза для понижения вероятности развития ассоциированных сердечно-сосудистых заболеваний и смертности составляет 50 мг. Учитывая степень снижения АД, дальнейшая терапия предполагает повышение дозы препарата до 100 мг или назначения низких доз гидрохлоротиазида.

Побочные действия

В ходе контролируемых клинических исследований применения Козаара были отмечены следующие побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащение сердцебиения;
  • Со стороны дыхательной системы: отек слизистой оболочки носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, синусит;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея;
  • Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение;
  • Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, боль в спине;
  • Со стороны организма в целом: утомляемость и слабость, боль в груди и/или в области желудка, отек;
  • Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия (повышенный уровень аланинаминотрансферазы после отмены препарата обычно возвращался к норме).

Нежелательные реакции на фоне приема Козаара, отмеченные в широкой клинической практике:

  • Пищеварительная система: нарушение функции печени; редко – гепатит;
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия;
  • Костно-мышечная система: артралгия, миалгия; редко – рабдомиолиз;
  • Нервная система: мигрень; редко – дисгевзия;
  • Дыхательная система: кашель;
  • Дерматологические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи;
  • Аллергические реакции: редко – васкулит, болезнь Шенлейн-Геноха, ангионевротический отек, включая отек голосовой щели, гортани, с обструкцией дыхательных путей, и/или отек губ, лица, языка и/или глотки (некоторые из пациентов перенесли реакции гиперчувствительности при предыдущем приеме ингибиторов АПФ).

В целом Козаар хорошо переносится, побочные действия имеют преходящий характер и проявляются в легкой форме, не требующей отмены препарата.

Передозировка

Данные о передозировке Козааром ограничены. Ее наиболее вероятными симптомами считаются тахикардия, выраженное снижение артериального давления и брадикардия, которую может спровоцировать парасимпатическая стимуляция. В качестве лечения назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

Коррекцию сниженного ОЦК необходимо проводить до начала лечения Козааром или назначать более низкие его начальные дозы.

Возможно развитие ангионевротического отека у больных с гиперчувствительностью к препарату.

Без консультации врача противопоказано одновременное применение препаратов калия и заменителей поваренной соли, содержащих калий.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, для которых нарушение водно-электролитного баланса является характерным состоянием, следует соблюдать особую осторожность, как при наличии сахарного диабета, так и без него.

При указании в анамнезе на заболевание печени Козаар следует назначать в более низкой дозе.

Воздействие препарата на ренин-ангиотензиновую систему может вызывать нарушение функции почек, а при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки повышать уровень сывороточного креатинина и мочевины крови. После прекращения лечения возможно восстановление функциональных изменений.

У больных с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности применение препарата может вызвать развитие нарастающей азотемии, олигурии и острой почечной недостаточности с летальным исходом.

Нет необходимости в коррекции дозирования для пациентов пожилого возраста при назначении Козаара.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования для оценки влияния Козаара на способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами почти не проводились. Однако при прохождении курса гипотензивной терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем или выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций. Это связано с риском развития головокружения и сонливости при приеме препарата, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Козаар запрещено назначать во время беременности. Прием во II и III триместрах беременности лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензивную систему, может привести к серьезным дефектам или даже гибели развивающегося плода, поэтому сразу же после установления факта беременности препарат отменяют. Почечная перфузия, связанная с развитием системы ренин–ангиотензин, проявляется у плода во II триместре. Риск для плода повышается, если Козаар начинают принимать во II или III триместре беременности.

Не рекомендуется лечение Козааром в период лактации. Опыт применения лозартана у данной категории пациенток недостаточен, причем неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко. Поэтому необходимо соотнести потенциальную пользу лечения для матери и возможные риски для ребенка и принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене Козаара.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимое взаимодействие Козаара с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, циметидином, кетоконазолом, фенобарбиталом, эритромицином.

Не изучено влияние снижения уровня активного метаболита на фоне приема флуконазола и рифампицина на клиническое действие препарата.

Одновременное назначение калиевых добавок, триамтерена, спиронолактона, амилорида и других препаратов, препятствующих образованию ангиотензина II, солей, содержащих калий, может способствовать росту уровня содержания калия в крови.

Лозартан при сочетании с препаратами лития снижает экскрецию и повышает его сывороточную концентрацию.

Гипотензивное действие препарата снижают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), селективные ингибиторы циклооксигеназы ЦОГ-2.

У больных с нарушением функции почек одновременный прием препарата и НПВС, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2 может способствовать дальнейшему ухудшению функции почек. Эффект данного взаимодействия носит обратимый характер.

Снижение плазменных концентраций активного метаболита на фоне применения флуконазола при сочетании с Козааром повышает концентрацию лозартана в плазме крови.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Козааре

Согласно отзывам, Козаар переносится пациентами хорошо и действует эффективно. При систематическом лечении лекарственное средство нормализует давление и редко провоцирует возникновение побочных реакций (к примеру, слабость). Пациенты также отмечают удобство способа применения Козаара: его прием не связан с приемом пищи. Результаты лечения становятся заметны примерно через 1-3 недели после его начала.

Цена на Козаар в аптеках

Среднестатистическая цена на Козаар дозировкой 50 мг в аптечных сетях составляет 265–281 рубль (за упаковку 14 таблеток). Препарат дозировкой 100 мг можно приобрести за 610–689 рублей (за упаковку 28 таблеток).

Козаар стал первым лекарством в новом классе гипотензивных средств, который назвали блокаторами ангиотензина. Все препараты этого класса отлично переносятся, хорошо снижают давление, не теряют эффективности со временем. Сфера применения Козаара не ограничивается артериальной гипертонией. Препарат предупреждает инсульты и инфаркты, защищает почки, способствует улучшению состояния сосудов и миокарда, улучшает качество жизни больных с сердечной недостаточностью. К достоинствам Козаара можно отнести также длительное действие, отсутствие гипотонии при случайной передозировке.

Кому назначается препарат

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день…

Требования к препаратам, которые используются для контроля гипертонии, ужесточаются с каждым годом. Сейчас считается недостаточным только снижение давления. Лекарство должно быть хорошо изученным, иметь длительное действие (в идеале — не менее суток), работать предсказуемо у большей части пациентов, не провоцировать побочных действий, предупреждать поражение органов, которые в первую очередь страдают от высокого давления.

Из всех доступных сейчас гипотензивных препаратов в большей мере всем этим критериям отвечает продукт фармацевтической компании Мерк — лозартан. Впервые в клинической практике он начал использоваться в 1995 году под торговой маркой Козаар. Начиная с 2009 года начали производиться дженерики Козаара. Сейчас Козаар и его аналоги являются самыми часто назначаемыми таблетками от давления во всем мире.

Диабет и скачки давления останутся в прошлом

Диабет — причина почти 80% от всех инсультов и ампутаций. 7 из 10 человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна — высокий сахар в крови.

Сбивать сахар можно и нужно, иначе никак. Но это никак не лечит саму болезнь, а лишь помогает бороться со следствием, а не с причиной болезни.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется для лечения диабета и оно же используется эндокринологами в их работе — это Пластырь от диабета Dzhi Dao.

Эффективность препарата, подсчитанная по стандартной методике (количество выздоровевших к общему числу больных в группе из 100 человек, проходивших курс лечения) составила:

  • Нормализация сахара – 95%
  • Устранение тромбоза вен – 70%
  • Устранение сильного сердцебиения – 90%
  • Избавление от повышенного давления – 92%
  • Прибавление бодрости днем, улучшение сна ночью – 97%

Производители Dzhi Dao не являются коммерческой организацией и финансируются при поддержке государства. Поэтому сейчас у каждого жителя есть возможность получить препарат со скидкой 50%.

Согласно инструкции по применению, Козаар может назначаться по следующим показаниям:

  1. Хроническая гипертония. Установлено, что препарат способен снизить давление на 50-70% и удерживать его на этом уровне около суток. Частично (на 60-70%) действие Козаара сохраняется и на вторые сутки. Эффект препарата накапливается постепенно и достигает максимума к 3-4 неделе ежедневного приема. Важным преимуществом Козаара является отсутствие его влияния на нормальное давление, благодаря чему вероятность гипотонии у больного очень мала.
  2. Высокий риск болезней сердца у гипертоников. Существует немало доказательств, что Козаар способен предупреждать кардиоваскулярные заболевания эффективнее, чем большинство таблеток от давления. Например, при сравнении этого препарата с Атенололом (популярный бета-блокатор) было установлено, что число инсультов в группе Козаара было меньше на четверть, осложнения гипертонии на сердце и сосуды встречались на 13% реже.
  3. Болезни почек, высокий риск почечной недостаточности. Данное показание к применению включено в инструкцию сравнительно недавно, после получения данных исследований, подтвердивших нефропротективные свойства Козаара. Лекарство замедляет прогрессирование почечной недостаточности (уменьшает риск перехода недостаточности на последнюю стадию на 28%), снижает уровень микроальбуминурии и протеинурии на 35%, в том числе и у диабетиков.
  4. Сердечная недостаточность. Согласно международным рекомендациям лозартан может применяться для улучшения состояния больных, которые плохо переносят ингибиторы АПФ. По отзывам врачей-кардиологов, таблетки Козаар по этому показанию применяются довольно часто, т.к. выраженные побочки ингибиторов АПФ встречаются примерно у 10% больных. При сердечной недостаточности всегда используются высокие дозировки Козаара, т.к. они гораздо эффективнее.

Как действует лекарство

Главную роль в возникновении гипертонии и развитии большинства кардиоваскулярных заболеваний играет ренин-ангиотензиновая система. Нарушения ее работы приводят к сужению сосудов, задержке солей и жидкости, росту давления, патологическим изменениям в миокарде и в сосудистых стенках. Среди средств, частично блокирующих эту систему, в клинической практике применяются ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензина.

Ингибиторы АПФ (эналаприл, лизиноприл и аналоги) препятствуют превращению малоактивного гормона ангиотензин I в ангиотензин II, который имеет мощное сосудосуживающее действие. Также они способствуют накоплению в организме пептида брадикинин. Он способен вызывать сухой раздражающий кашель, который плохо переносится гипертониками. Второй важный недостаток ингибиторов АПФ — постепенное снижение их эффективности. При длительном применении организм находит новые возможности образования ангиотензина II, на которые не могут влиять эти препараты.

Блокаторы ангиотензина, к которым и относится действующее вещество Козаара, работают на более позднем этапе. Они не вмешиваются в образование ангиотензина II, а блокируют рецепторы, с которым связывается этот гормон, мешая его работе. Причем препарат действует только на один тип рецепторов — АТ1, которые и отвечают за большинство процессов, приводящих к гипертонии. Свободные от влияния Козаара рецепторы АТ2 продолжают связываться с ангиотензином. Это приводит к увеличению синтеза оксида азота в сосудистых стенках, благодаря чему повышается их эластичность, усиливается кровоток. В отличие от ингибиторов АПФ, таблетки Козаар не вызывают кашля, не имеют эффекта привыкания.

Форма выпуска и дозировка

Подробные сведения о препарате Козаар:

Владелец регистрационного удостоверения на препарат Мерк, Нидерланды.
Активное вещество Лозартан, группа блокаторов ангиотензина.
Производитель активного вещества

Мерк, Франция;

Дивис Лабораториз Лимитед, Индия;

Фарева Ла Вале Франция.

Страна-производитель таблеток Великобритания или Нидерланды.
Дозировки, мг 50 и 100.
Форма выпуска Таблетки удлиненной формы, покрытые пленочной оболочкой.
Возможность деления таблетки Насечка имеется только у Козаара 50 мг. Таблетки 100 мг имеют каплевидную форму, разделить их ровно пополам не удастся.
Таблеток в пачке 14 или 28.
Средняя цена

115 руб. за 14 таблеток 50 мг;

190 руб. за 28 таблеток 100 мг.

Срок годности Для обеих дозировок — 3 года.

Несмотря на то, что Козаар является оригинальным препаратом, его назначают реже, чем другие лекарства с лозартаном. Судя по отзывам пациентов, в России более популярны дженерики Лориста и Лозап.

Как правильно принимать

Рекомендуемые дозировки Козаара зависят от цели его приема и состояния здоровья пациента:

  1. При гипертонии лекарство пьют, начиная с 50 мг в сутки. По отзывам пациентов, принимавших препарат, при гипертонии умеренной степени этой дозы обычно достаточно для того, чтобы давление держалось на целевом уровне. Если давление при приеме 50 мг немного выше нормы, инструкция по применению не рекомендует увеличивать дозировку, так как с высокой долей вероятности оно нормализуется в ближайшие 3 недели, когда действие Козаара выйдет на максимум. Если давление гораздо выше нормы, дозировку начинают понемногу (по 25 мг) увеличивать 1 раз в неделю. Предельно допустимая доза Козаара для гипертоников — 100 мг.
  2. Пожилым гипертоникам, при почечной недостаточности таблетки Козаар назначают в тех же дозировках. У пациентов с обезвоживанием (длительный прием мочегонных) и болезнями печени лечение начинают с 25 мг.
  3. У гипертоников с гипертрофией миокарда рациональным считается применение Козаара в дозе 100 мг либо в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 50 мг.
  4. При почечной недостаточности начальная дозировка — 50 мг, оптимальная — 100 мг. Как и у пациентов с гипертонией, дозу Козаара увеличивают постепенно, постоянно отслеживая уровень давления.
  5. При сердечной недостаточности лечение начинается с 12,5 мг. Дозировку увеличивают каждую неделю на 12,5 мг, пока она не достигнет 150 мг. По отзывам кардиологов, высокие дозы Козаара дают гораздо более выраженный эффект, чем стандартные.

Указания из инструкции о том, как пить Козаар, максимально просты: таблетки можно принимать в любое удобное время, с равными промежутками между приемами. Лекарство разрешено пить и на голодный желудок, и после еды. Любые дозировки можно принять за 1 раз, деления на 2-3 приема не требуется.

Козаар разрешено сочетать с другими средствами от давления:

  • рациональными комбинациями являются мочегонные средства и антагонисты кальция. В аптеках можно найти готовые комбинированные препараты, которые содержат лозартан и мочегонное гидрохлоротиазид (Гизаар производства Мерк, его аналоги Вазотенз, Лозап плюс и др.), лозартан и антагонист кальция амлодипин (лекарство Лортенза);
  • возможные комбинации — Козаар с бета-блокаторами, редко — с ингибиторами АПФ;
  • нежелательная комбинация — Козаар с другими блокаторами ангиотензина.

Диабетикам Козаар можно без ограничений сочетать с инсулином и гипогликемическими лекарствами.

Возможные побочные эффекты

Главное отличие блокаторов ангиотензина от других средств, предназначенных для контроля давления, — предельная низкая частота побочных эффектов. Инструкция по применению Козаара содержит полный перечень побочек, которые возникали у пациентов во время его приема. В большинстве случаев их частота оказывалась такой же или даже ниже, чем в группе плацебо. Характерными именно для Козаара (т.е. их частота выше, чем при приеме плацебо) считаются следующие побочные явления:

Побочные эффекты Причина возникновения Частота
Головокружения, подташнивание, слабость, бессонница. Нормализация давления после длительного нахождения на повышенном уровне. По отзывам, данные побочные действия обычно исчезают в течение первого месяца лечения. 1-3,8%
Аллергическая сыпь, зуд, в редких случаях — отек Квинке. Аллергические реакции на вещества в составе лекарства — лозартан; наполнители лактозу, целлюлозу, крахмал, стеарат магния; компоненты оболочки диоксид титана, гипромеллозу, карнаубский воск. Вероятность отека Квинке выше у пациентов, у которых ранее была выявлена аллергия на ингибиторы АПФ. до 0,1%
Гипотония В большинстве случаев ее причиной становится обезвоживание из-за лечения высокими дозами мочегонных. зависит от дозы и степени обезвоживания
Гиперкалиемия Может сопровождаться слабостью, мышечными судорогами. Чаще возникает при болезнях почек. 1,5%; у диабетиков — 10% (группа плацебо у диабетиков — 3,4%)

Противопоказания к применению

Короткий перечень противопоказаний к лечению Козааром — признак его высокой безопасности. Препарат запрещено использовать только в следующих случаях:

  • при наличии аллергии на лекарство, так как при усилении реакции возможен отек Квинке;
  • при непереносимости лактозы, т.к. она входит в состав таблеток;
  • при тяжелых дисфункциях печени. Большая часть лозартана (около 60%) выводится с желчью, при нарушении выведения возможна передозировка;
  • если пациенту менее 18 лет, т.к. влияние Козаара на детский организм не изучалось;
  • при беременности, т.к. вмешательство Козаара в ренин-ангиотензиновую систему чревато нарушениями формирования плаценты, органов плода. Прием лекарства наиболее опасен во 2 и 3 триместрах;
  • при грудном вскармливании. Предполагается, что лозартан может накапливаться в молоке.

Противопоказаниями не являются, но требуют особого внимания врача почечная и сердечная недостаточность тяжелой формы, серьезные патологии сердца, нарушения кровоснабжения почек.

Аналоги и замена

Без дополнительной консультации врача Козаар можно заменить следующими препаратами:

  • Лориста, цена месячного курса — от 200 руб.;
  • Лозап — 265 руб.;
  • Вазотенз — 270 руб.;
  • Лозартан — российский от 45 руб., израильский — от 90 руб.;
  • Лозарел — 210 руб.

Они имеют близкий состав и такие же дозировки, как и у оригинального лекарства, поэтому считаются полными аналогами Козаара.

Обязательно изучите! Думаете таблетки и инсулин единственный выход держать сахар под контролем? Неправда! Самостоятельно в этом убедиться вы можете начав использовать…

Заменителями препарата могут служить и другие блокаторы ангиотензина. Если считать по количеству отзывов, в России самыми популярными являются валсартан (лекарства Вальсакор, Валз, Диован) и телмисартан (Телпрес, Телмиста).

Отзывы пациентов

Отзыв Ларисы. Проблемы с давлением у меня начались с 40 лет. К гипертонии очень быстро присоединились осложнения: появились проблемы с сердцем, дважды возникали предынсультные состояния. Благодаря таблеткам Козаар давление удалось нормализовать. В первую неделю были сильные головокружения, но лечения я не прервала, чему очень рада. Сейчас побочек нет никаких. Отзыв Александры. Мама долгое время пила Энап, маялась с частыми подъемами давления и постоянным кашлем. Козаар я ей буквально навязала, узнав от врача о его хорошей переносимости. После перехода на новое лекарство две недели давление было еще выше, чем обычно, но постепенно все нормализовалось. Сейчас мама очень довольна, так как таблетки можно пить только утром, у них нет мочегонного эффекта, практически исчезли скачки давления. Отзыв Романа. Лечение гипертонии начал с постоянного давления около 150/105, никаких других проблем обследование не выявило. У врача просил самые безопасные таблетки, и она мне выписала Козаар. Это оригинальное импортное лекарство и к тому же недорогое. Результат порадовал — в последнее время давление выше 130/85 не поднимается.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Козаар®

Лозартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – калия лозартана 50 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный 1500, магния стеарат

состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза (6cps) гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид (Е171), воск карнаубский.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне и надписью «952» – на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан

Код АТХ С09СА01

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3 — 4 часа, соответственно

Распределение

Лозартан и его активный метаболит на  99 % связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.

Биотрансформация

Около 14 % лозартана при пероральном применении превращается в активный метаболит. Кроме активного метаболита также образуются неактивные метаболиты.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/минуту и 50 мл/минуту, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/минуту и 26 мл/минуту, соответственно. При пероральном применении лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 6 % дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.

После перорального применения концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6 – 9 часов, соответственно. При применении один раз в сутки в дозе 100 мг не наблюдается выраженного накопления в плазме крови лозартана и его активного метаболита.

Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. После перорального применения приблизительно 35 % и 43 % выводятся с мочой, а 58 % и 50% с калом, соответственно.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от концентраций у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, чем у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 5 и 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

Концентрации лозартана в плазме крови не изменялись у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/минуту. Показатель площади под кривой концентрация-время (AUC) в 2 раза выше у пациентов, которым проводят гемодиализ, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек,. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводят гемодиализ.

Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина ІІ (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые находятся в гладкой мускулатуре сосудов, в надпочечниках, в почках и в сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ1. Лозартан и его активный метаболит — карбоксильная кислота (Е-3174) – блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином.

Во время применения Козаара устранение негативной обратной реакции ангиотензина ІІ на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина ІІ в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина ІІ. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровни ангиотензина ІІ в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.

Как лозартан, так и его основной метаболит, обладают более высоким сродством к АТ1‑рецепторам, чем к АТ2. Активный метаболит в 10 – 40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу).

  • лечение эссенциальной гипертензии у взрослых

  • лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ≥0,5 г/сутки – как часть антигипертензивной терапии.

  • снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ исследованием.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3 – 6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг на сутки (утром) может быть более эффективным.

Козаар® можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа (протеинурия ≥0,5 г/сутки)

Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Козаар® можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Обычная начальная доза составляет 50 мг Козаара® один раз в сутки. В зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу Козаара® до 100 мг один раз в сутки.

Отдельные группы пациентов

Применение у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ

Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в более низкой дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому Козаар® противопоказан этой группе пациентов.

Применение у пациентов пожилого возраста

Как правило, нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, не старше 75 лет.

Часто

  • головокружение

  • гиперкалиемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)

  • анемия

  • нарушение функции почек, почечная недостаточность

  • гипотензия, в т.ч. ортостатическая

  • повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови

  • гипогликемия

Нечасто

  • головная боль

  • сонливость, расстройства сна

  • трепетание, стенокардия, тахикардия

  • симптоматическая гипотензия, дозозависимый ортостатический эффект,

  • абдоминальная боль, стойкий запор, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

  • астения, слабость, отеки/ отечность, боль в грудной клетке

  • боль в спине, мышечные спазмы

  • кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции верхних дыхательных путей

  • диспноэ

  • сыпь, крапивница, зуд

Редко

  • парестезия

  • синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт

Постмаркетинговые наблюдения

Неизвестно

  • тромбоцитопения

  • звон в ушах

  • анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением, гортани и глотки, вызывающим обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ

  • васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха

  • недомогание

  • нарушение функции печени

  • фоточувствительность, эритродермия.

  • миалгия, артралгия, рабдомиолиз

  • эректильная дисфункция, импотенция

  • депрессия

  • гипонатриемия

Редко

  • гепатиты

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата

  • печеночная недостаточность тяжелой степени

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

— совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом

Лекарственные взаимодействия

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект Козаара. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.

Лозартан метаболизируется, преимущественно, при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении Козаара® и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).

Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсохраняющие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид), или могут повышать уровни калия (например, гепарин), а также калийсодержащих добавок или заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности, сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также, очень редко сообщалось о случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП), может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем – периодически.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном приводит к риску гипотонии, гиперкалиемии, а также к нарушениям функции почек (в том числе к острой почечной недостаточности), по сравнению с монотерапией. Необходим тщательный контроль АД, функции почек, и уровня электролитов у пациентов, принимающих Козаар® и другие препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Совместное применение алискирена и Козаара® противопоказано пациентам с сахарным диабетом. Не следует совместно назначать алискирен с Козааром® пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/ мин).

Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванные применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения Козааром® следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. У пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии была выше в группах применения Козаара®, чем в группе применения плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30 – 50 мл/минуту.

Не рекомендовано одновременное применение препарата Козаара® и калийсохраняющих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.

Нарушение функции печени

Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций Козаара® в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов нарушениями функции печени в анамнезе. Препарат Козаар® не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ввиду отсутствия опыта применения.

Нарушение функции почек

Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять Козаар® у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

В период лечения Козааром® следует мониторировать функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно в тех случаях, когда Козаар® применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение Козаара® и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, потому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки

Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови

Лечение пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует проводить с осторожностью и под тщательным наблюдением. Для таких пациентов требуется индивидуальная коррекция дозы лозартана, например 25 мг/сут.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Козаара® не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения Козаара® у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс ІV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Поэтому Козаар® следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять Козаар® и бета-блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Вспомогательные вещества

В состав препарата входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует применять данный препарат.

Применение в педиатрической практике

Эффективность и безопасность препарата для детей не была исследована

Новорожденные подвергавшиеся воздействию Козаара внутриутробно.

При возникновении олигурии или гипотензии необходим постоянный мониторинг артериального давления и почечной перфузии. Заместительное преливание крови или диализ могут быть необходимыми для восстановления артериального давления и обеспечения заместительной функции почек.

Беременность и период лактации

Козаар® не следует назначать в период беременности. Если лечение лозартаном не является жизненно необходимым, то пациенткам, планирующим беременность, следует назначить иные антигипертензивные средства безопасные при беременности. В случае беременности, лечение Козааром® следует немедленно прекратить и обеспечить контроль артериального давления альтернативными методами лечения.

Фетотоксичность

Препараты влияющие на ренин-агнгиотензиновую систему, приводят к маловодию, подавляют функцию почек плода и могут привести к патологии развития легких, гипоплазии и деформации скелета и гибели плода и новорожденного. Возможными проявлениями побочных эффектов у новорожденных являются гипоплазия черепа, анурия, гипотензия, почечная недостаточность и летальный исход. При беременности необходимо немедленно прекратить прием Козаара

В исключительных случаях необходимости применения Козаара по жизненным показаниям для матери, необходимо учитывать риски и предупредить женщину о возможности неблагоприятного воздействия на плод.

Маловодие не всегда предшествует/сопровождается необратимым повреждением плода.

Новорожденные подвергавшиеся внутриутробному воздействию Козаара нуждаются в более тщательном обследовании и наблюдении.

Другие предостережения и предупреждения

Как установлено относительно ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, Козаар® и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов черной расы, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются представителями черной расы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Не проводились исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: симптоматическая терапия. Козаар® и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг.

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные упаковки помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

Мерк Шарп и Доум, Великобритания

Владелец РУ

МСД Восток Б.В., Нидерланды

Упаковщик

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Шеринг-Плау Сентрал ист АГ» в Казахстане

Республика Казахстан, 050010,

Алматы, пр. Достык -38, б/ц Кен-Дала, 5-ый этаж

Козаар – эффективное лекарственное средство, проявляющее сильное гипотензивное воздействие. Его эффект подтверждён многочисленными современными исследованиями, экспериментами и врачами-кардиологами. Препарат используют для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности.

Более подробное описание действия препарата можно найти в инструкции по применению ниже. А также узнать цену, основное действующее средство и наиболее популярные аналоги в России.

Состав

В препарате есть лишь одно основное действующее вещество – Лозартан (именно его обычно используют для лечения болезней сердца). Оно же содержится и в аналогах Козаара.

Упаковка

Таблетки Козаар состоят из плёночной белой оболочки, имеют овальную форму. На одной стороне выдавлено “952” или “960” (в зависимости от дозы препарата).

Выпускаются в картонных упаковках, в каждой один или два блистера, по 7-14 таблеток в каждом.

  1. При гипертензии. Первая доза – 55 мг 1 раз в день. Эффект заметен через 1 месяц. Если это доза оказалось слишком маленьком, по рекомендации врача её стоит повысить её до 100 мг 1 раз в день.
  2. При пониженном ОЦК. Больные с данным заболеванием должны уменьшить дозу до 25 мг 1 раз в день. В особенности при приёме диуретиков.
  3. При проблемах с печенью. Больные, которые имеют проблемы с печенью должны употреблять лекарственное средство в малых дозах, постоянно следя за работой больного органа.
  4. При хронической сердечной недостаточности. Первоначальная доза должна быть 13 мг 1 раз в день. Дозы можно чередовать (неделя через неделю) до того момента, пока не достигнете стандартной дозы – 50 мг 1 раз в день.

Приём препарата не зависит от времени приёма пищи. Козаар можно использовать, как и отдельно лекарство, так и сочетая его с другими медикаментами (чаще всего антигипертензивными препаратами).

Начинать курс лекарственного препарата следует только под присмотром врача, внимательно следя, как организм принимает ту или иную дозу лекарства. В случае проблем следует уменьшить дозу препарата или отменить его полностью.

Показания

  • До проведения операции по трансплантации почек или гемодиализа;
  • Для понижения протеинурии;
  • Сердечная недостаточность.
  • Повышенная чувствительность к одному из компонентов;
  • Нарушение работы печени;
  • Беременность (за исключением первых трёх или четырёх недель);
  • Сниженное ОЦК;
  • Непереносимость лактозы;
  • Аритмия;
  • Аортальный стеноз;
  • Возраст до 18 лет.

С особой осторожностью следует принимать лекарственный препарат людям пожилого возраста, а также тем, кто имел или имеет проблемы с сердцем.

  • Головокружение;
  • Тошнота;
  • Аллергическая реакция;
  • Крапивница;
  • Мигрень;
  • Нарушение работы почек;
  • Артралгия;
  • Анемия;
  • Судороги;
  • Гепатит;
  • Фарингит;
  • Отёки;
  • Слабость;
  • Быстрая утомляемость;
  • Диарея;
  • Кашель.

Обычно препарат переносится хорошо, не вызывая дискомфорта у пациентов. Побочные действия минимальны. Чаще всего появляется слабость или быстрая утомляемость, которые быстро проходят.

Беременность

Точных данных, к сожалению, нет. Употребление козаара не рекомендовано в первом триместре беременности, и запрещено во втором и третьем. На позднем сроке лекарственный препарат может привести к смерти плода и создать различные дефекты развития. Установлено, что препарат ухудшает работу печени, почек, задерживает оссификацию костей черепа.

Во время кормления грудью также не рекомендуется применять данный препарат. Лучше выбрать один из аналогов козаара.

Подтверждённых случаев передозировки козааром не было. Однако если такое всё-таки произошло, то с большой вероятностью появится:

  • Низкое АД;
  • Тахикардия;
  • Брадикардия;
  • Головокружение;
  • Учащённое сердцебиение;
  • Сильная слабость;
  • Быстрая утомляемость;
  • Ухудшение слуха;
  • Кашель;
  • Отёки;
  • Анемия;
  • Судороги;
  • Мышечная боль;
  • Тошнота;
  • Шум в ушах.

В случае появления данных симптомов, следует обратиться за квалифицированной помощью.

Лечение

  • Проведение симптоматической и поддерживающей терапии;
  • Стимуляция рвоты;
  • Промывание желудка.

Козаар и алкоголь

Разрешены небольшие дозы алкоголя. Предпочтение лучше отдавать некрепким напиткам: вино, пиво. Крепкие напитки если не исключить, то сильно ограничить. И дело даже не в лекарстве, а в вашем заболевании, при котором алкоголь чаще всего запрещён.

Козаар и управление транспортными средствами

Точных данных по поводу влияния препарата на возможность вождения транспортного средства или управления различными механизмами нет. Однако известно, что многие лекарственные препараты, используемые для лечения сердца, могут негативно влиять на самочувствие людей (вялость, сонливость) и их здоровье. Именно поэтому большинство врачей придерживаются следующего мнения: не рисковать, и не управлять транспортными средствами и другими механизмами во время приёма лекарственных препаратов, которые улучшают работу сердца.

Взаимодействие с Козааром

Уровень активности действующего вещества Лозартана может быть снижен:

  • Варфарином;
  • Флуконазолом;
  • Ингибитором ЦОГ-2.

Может привести к гиперкалиемии одновременное употребление Козаара с:

  • Спиринолактоном;
  • Триамтереном;
  • Амилоридом;
  • Калийсодержащими добавками.

Перед употреблением Козаара с действующим веществом Лозартан, убедитесь, что вы не принимаете таблеток, в которых содержатся вышеперечисленные компоненты.

Особые указания об использовании Козаара

Эффективность и безопасность употребления Козаара у детей не доказана. Козаар, как и любое другое лекарство имеет особые указания. Они касаются людей с:

  • Маленьким ОЦК. Если вы принимаете диуретики в больших дозах, до начала курса следует скорректировать работу ОЦК или уменьшить начальную дозу препарата.
  • Проблемными почками. Может возникнуть электролитный баланс.
  • Сахарным диабетом. Также возможно появление электролитного баланса.
  • Нарушениями работы печени.
  • Избыточной выработкой мочевины и креатина.

Отличный препарат! В отличии от Лозапа, Лозартана и Лориста действительно помогает. Принимаю его уже неделю. Как результат, давление снизилось с 220 \ 116 до 130\87. Единственный минус – слабость. Всё остальное полностью устраивает. Кстати, цена тоже радует.

Козаар – препарат более чем хороший, но он не очень-то сильный и действенный. Подойдет лучше для первой степени гипертензии, в некоторых (несложных) случаях ко второй. Но если давление больше 180-200, то тут уже нужно комбинированное лечение. Могу порекомендовать лишь тем, кому хватает действия данного препарата. Кстати, если сравнивать его с Лористой – Козаар лучше. Это современное лекарственное средство, действие которого подтверждено многочисленными исследованиями, а не временем. Среди минусов можно отметить отпуск по рецепту и цену.

Врач прописал Козаар. Пью уже неделю. Результат неплохой: давление понизилось с 180/110 до 110/85. Ни побочных эффектов, ни чего-то плохого не замечено. Могу порекомендовать данный лекарственный препарат. Небольшим минусом можно считать отпуск по рецепту и аптеки.

Лично меня полностью устраивает данное лекарственное средство. Помогло примерно за неделю. Давление стало нормальным, и, слава богу, не повышается. Прописал препарат мне врач, за что ему большое спасибо. Цена невысокая, отпуск из аптеки по рецепту (как и любое сердечное лекарство).

Отзывы врачей-кардиологов и исследования Козаара

Мнение врачей-кардиологов о препарате Козаар сложилось и закрепилось после проведения в 1998 году эксперимента, в котором приняло участие более 3000 человек. Исследование заключалось в следующем: в течении 1 года люди, имеющие различные проблемы с сердцем, принимали один из препаратов: Козаар или Лозартан. Спустя 52 недели были подведены следующие итоги: лекарственное средство Козаар снизило смертность пациентов на 45% по сравнению с Лозартаном. Дозировка была следующей: 50 мг 3 раза в день.

Повторное исследование было проведено в 2005 году, и здесь результаты уже не были такими впечатляющими: смертность после принятия Козаара и Лозартана была практически одинаковой. Таким образом, ни препарат, действие которого подтверждено временем, ни лекарственное средство, которое показало хорошие результаты на различных исследованиях, так и не смогли убедить врачей-кардиологов в их 100% уникальности и эффективности.

Людям, которые имеют начальную или вторую степень гипертензии, чаще всего назначают Лозартан. Это средство более слабое, и имеет смысл его использовать лишь на начальных этапах болезни. А Козаар подойдёт и для серьёзных случаев, и при запущенных заболеваниях.

Цена

Стоимость Козаара не низкая: от 249 до 652 руб. за пачку, в зависимости от производителя.

Популярные и недорогие аналоги Козаара

Аналог можно подобрать по международному непатентованному наименованию(МНН), то есть, по главному действующему веществу (в данном случае Лозартан).

Аналогов у Козаара достаточно много:

  • Лозап;
  • Лозартан;
  • Лориста;
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Презартан;
  • Зисакар.

Самым дешёвым, и, как следствие наиболее популярным в России является Блоктран. Вторые по популярности – Лозартан и Лозап. Эти лекарственные средства проверены не только исследованиями, но и временем. Третий по распространённости – Козаар. Его эффективность подтверждена многочисленными исследованиями и экспериментами.

Однако аналоги Козаара только аналоги, а значит, не следует заменять данный лекарственный препарат, если вам его назначили. Всё-таки аналогичные лекарственные средства могут иметь другой состав и действие. Зачастую они менее качественны, и могут вам не подойти.

Козаар или Лозап что лучше

Действующее вещество в двух лекарствах одинаковое – Лозартан. Однако Лозап сильнее снижает давление. Следовательно, если оно у вас зашкаливает, то следует принимать Лозап. А если превышения незначительны – лучше пить Козаар. Кроме того, Лозап обладает мочегонным действием, что противопоказано при некоторых заболеваниях.

Именно поэтому, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед покупкой и употреблением одного из этих лекарственных препаратов.

Вывод

Козаар, с действующим веществом Лозартан – современное и эффективное лекарство, действие которого проверено множеством исследований. Оно приводит давление в норму, избавляет от проблем с сердцем.

Однако не следует заниматься самолечением. Прежде чем начать употребление любого лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, и выясните, нет ли у вас аллергии на один из компонентов.

Однако лучший врач – это природа. Именно поэтому ведите здоровый образ жизни: питайтесь правильно, занимайтесь спортом. Тогда и никакие лекарства не понадобятся.

Козаар инструкция по применению отзывы

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *