Корвитин : инструкция по применению

Прочие препараты, снижающие проницаемость капилляров. Код АТС С05С X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кверцетин, входящий в состав препарата, имеет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу приводит к торможению синтеза лейкотриенов LTC4 и LTB4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1β, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и на усиление репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат способствует восстановлению регионального кровообращения и микроциркуляции без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Фармакокинетика.

Клинические исследования при участии здоровых добровольцев

Терапевтическая эффективность изучаемого препарата Корвитин® обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5 %. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70 % в течение 25-30 минут. Тmах общего и свободного кверцетина — 0,25 часа, Тmах свободного изорамнетина — 0,27 часа.

Т1/2 свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетина — 0,18 часа, Т1/2 общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом Ke1 кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель Сmах зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составляет 3870,9 нг/мл, самый низким показатель Сmах наблюдался у свободного изорамнетина (251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвитина® исследуемый препарат выводился с мочой в виде «конъюгатов кверцетина и изорамнетина.

Таким образом, ФК-параметрами препарата можно считать такие:

Сmах (нг/мл) Тmах (часов) AUC0-t AUC0-∞ AUC0-t (%) Ke1 Т1/2 (часов)
3870,9 0,25 4136,8 4595,9 90,87 5,23 6,92

Показания

Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда. Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности. Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга. Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий. Способ применения и дозы

Приготовление раствора

Раствор готовят в два этапа:

этап — для первичного разведения препарата 0,9 % раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитином®, флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка. этап — полученный раствор перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора — 50-100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г Корвитина® первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора — 50-100 мл.

Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись до этого для других лекарственных средств. Корвитин® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

Схемы применения Корвитина® в комплексной терапии

Показания 1 сутки 2-3 сутки 4-5 сутки С 6 по 10 сутки включительно
Острый инфаркт миокарда (объем раствора на 1 введение — 50 мл; вводить в течение 15-20 минут 1-е введение — 0,5 г после госпитализации,2-е введение — 0,5 г через 2 часа,3-е введение — 0,5 г через 12 часов после последнего введения по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов 0,5 г 1 раз в сутки
Декомпенсация хронической сердечной недостаточности (объем раствора на 1-е введение — 1 г после госпитализации, по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 0,5 г 1 раз в сутки
1 введение — 50-100 мл; вводить в течение (15-20 минут) 2-е введение — 0,5 г через 12 часов 12 часов
Острый ишемический инсульт (объем раствора на 1 введение — 50-100 мл; вводить в течение 15-20 минут) 1-е введение-0,5 г после госпитализации,2-е введение — 0,5 г через 2 часа,3-е введение — 0,5 г через 12 часов после последнего введения по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов 0,5 г 1 раз в сутки 0,5 г 1 раз в сутки
Реперфузионный синдром при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий (объем раствора на 1 введение — 100 мл; вводить в течение 15-20 минут) 1-е введение — 0,5 г за 10 минут до снятия зажима с аорты,2-е введение — 0,5 г через 12 часов по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов

Побочные эффекты

При быстром внутривенном введении или в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:

нервная система: головокружение, головная боль, тремор, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, астения, чувство усталости, лабильность настроения, спутанность сознания; аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница), зуд, онемение языка, ангионевротический отек, анафилактический шок; органы дыхания: одышка, сухой кашель; пищеварительный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея; сердечно-сосудистая система: гиперемия лица, приливы, диафорез, боль за грудиной, ортостатическая гипотония, тахикардия; мочевыделительная система: нарушение функции почек, развитие острой почечной недостаточности; другие: импотенция, артралгии, миалгии, озноб, развитие лихорадочного состояния; лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов, гиперкалиемия.

Возможно возникновение реакций в месте введения.

Корвитин 0.5 г №5 порошок

Корвитин 0.5 г №5 порошок Инструкция

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КОРВІТИН®

(СORVITIN®)

Склад:

діюча речовина: корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном;

1 флакон містить корвітину, який є комплексом кверцетину з повідоном, 0,5 г, що виготовляється за прописом: кверцетин (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 0,05 г, повідон з молекулярною масою 7100-11000 (у перерахуванні на безводну речовину) – 0,45 г;

допоміжна речовина: натрію гідроксид.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Капіляростабілізуючі засоби. Код АТС С05С Х.

Клінічні характеристики.

Показання.

· Комплексна терапія при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда.

· Комплексна терапія при декомпенсації хронічної серцевої недостатності.

· Комплексна терапія при гострому ішемічному порушенні мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, транзиторні ішемічні атаки) та хронічних ішемічних захворюваннях головного мозку.

· Лікування та профілактика реперфузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій.

Протипоказання.

· Індивідуальна чутливість до кверцетину та/або до інших компонентів препарату;

· підвищена чутливість до препаратів з Р-вітамінною активністю;

· виражена артеріальна гіпотензія.

Спосіб застосування та дози.

Приготування розчину

Розчин готують у два етапи:

1 етап – для первинного розчинення препарату 0,9 % розчин натрію хлориду у кількості 15 мл ввести шприцем у флакон з Корвітином®, флакон струшувати до повного розчинення ліофілізованого порошку.

2 етап – отриманий розчин перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл залежно від показань.

При необхідності введення 1 г Корвітину® первинно розчинений препарат з двох флаконів перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл.

Не змішувати з іншими розчинами та препаратами! Не застосовувати шприци та системи для внутрішньовенного введення, які застосовувалися перед цим для інших лікарських засобів.

Корвітин® слід розводити безпосередньо перед введенням! Не рекомендовано застосовувати розчинник в об’ємі більше 100 мл, оскільки зі збільшенням об’єму розчинника зростає потенційний ризик зменшення стабільності приготованого розчину.

Схеми застосування Корвітину® у комплексній терапії

Показання

1 доба

2-3 доба

4-5 доба

З 6 по 10 добу включно

Гострий інфаркт

міокарда

(об’єм розчину на 1 введення – 50 мл; вводити протягом

15-20 хвилин)

1-е введення – 0,5 г

після госпіталізації,

2-е введення – 0,5 г

через 2 години,

3-е введення – 0,5 г через 12 годин після останнього введення

по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин

0,5 г 1 раз на добу

Декомпенсація

хронічної серцевої

недостатності

(об’єм розчину на 1 введення –

50-100 мл; вводити протягом

15-20 хвилин)

1-е введення – 1 г

після госпіталізації,

2-е введення – 0,5 г

через 12 годин

по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин

0,5 г 1 раз на добу

Гострий ішемічний інсульт (об’єм розчину на 1 введення – 50-100 мл; вводити протягом

15-20 хвилин)

1-е введення – 0,5 г

після госпіталізації,

2-е введення – 0,5 г

через 2 години,

3-е введення – 0,5 г

через 12 годин після останнього введення

по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом

12 годин

0,5 г 1 раз на добу

0,5 г 1 раз на добу

Реперфузійний синдром при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій (об’єм розчину на 1 введення – 100 мл; вводити протягом

15-20 хвилин)

1-е введення – 0,5 г

за 10 хвилин до зняття затискача з аорти,

2-е введення – 0,5 г

через 12 годин

по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом

12 годин

по 0,5 г 2 рази на

добу з інтервалом 12 годин

Побічні реакції.

При швидкому внутрішньовенному введенні або в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Також були відзначені побічні реакції:

· з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, заніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість;

· алергічні реакції, включаючи висипання, у тому числі уртикарні, свербіж, анафілактичний шок;

· інші: гіперемія обличчя, біль за грудиною, утруднене дихання, зміни у місці введення.

Передозування.

Випадки передозування КорвітиномÒ не описані. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується. При необхідності застосування препарату на період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Діти. Досвіду застосування препарату дітям немає.

Особливості застосування.

Вводити внутрішньовенно краплинно. Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

Корвітин® не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів!

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Інформації щодо здатності Корвітину® впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не надходило.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

В комплексі з органічними нітратами корвітинÒ може викликати артеріальну гіпотензію. Одночасне застосування препарату з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії.

Не застосовувати як розчинник для препарату КорвітинÒ розчини глюкози, реополіглюкіну та інші розчини.

Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

При застосуванні препарату:

· з препаратами кислоти аскорбінової спостерігається сумація ефектів;

· з нестероїдними протизапальними засобами посилюється протизапальна дія останніх при зниженні ульцерогенної дії;

· з дигоксином – підвищується максимальна концентрація у сироватці крові та загальна площа під кривою «концентрація-час» дигоксину;

· з циклоспорином – підвищується біодоступність та концентрація у крові циклоспорину;

· з паклітакселом – вплив на метаболізм останнього;

· з верапамілом – підвищується біодоступність останнього;

· з тамоксифеном – підвищується біодоступність, знижується метаболізм та виведення останнього.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кверцетин, що входить до складу препарату, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), які впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і, насамперед, на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC4 і LTВ4. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію прозапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат впливає на зменшення об’єму некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.

Захисний механізм дії препарату пов’язаний також із запобіганням збільшення концентрації внутрішньоклітинного кальцію у тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.

Препарат відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікросудин.

Корвітин® нормалізує церебральну гемодинаміку при ішемічних ураженнях, зменшує коефіцієнт асиметрії мозкового кровообігу при ішемічному інсульті.

Фармакокінетика. Клінічні дослідження за участю здорових добровольців

Терапевтична ефективність досліджуваного препарату Корвітин® обумовлена фармакологічними ефектами кверцетину (вільного, загального, кон’югованого) і його активних метаболітів (вільного, загального і кон’югованого ізорамнетину). Вільний кверцетин впродовж 20 хвилин після введення піддається кон’югації на 32,5 %. Ізорамнетин також піддається кон’югації на 70 % впродовж 25-30 хвилин. Тmax загального і вільного кверцетину – 0,25 години, Тmax вільного ізорамнетину – 0,27 години.

Т½ вільного кверцетину становить 1,08 години, вільного ізорамнетину – 0,18 години, Т½ загального кверцетину, кон’югованого кверцетину, загального ізорамнетину, кон’югованого ізорамнетину і сумарної концентрації кверцетину і ізорамнетину значно вище (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 години). При цьому Кеl кверцетину і його метаболітів показує зворотно пропорційні значення. Найвищий показник Сmax зареєстрований у сумарній концентрації кверцетину та ізорамнетину і становить 3870,9 нг/мл, найнижчий показник Сmax спостерігався у вільного ізорамнетину (251,6 нг/мл). Після парентерального введення Корвітину® досліджуваний препарат виводився з сечею у вигляді кон’югатів кверцетину та ізорамнетину.

Таким чином, ФК-параметрами препарату можна вважати такі:

КОРВИТИН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Корвитин — капилляростабилизирующее лекарственное средство.
Кверцетин, входящий в состав препарата, обладает свойствами модулятора активности различных ферментов, участвующих в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), которые влияют на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1β, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и усиление репаративных процессов. Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и ??активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза. Препарат восстанавливает региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов. Корвитин нормализует церебральной гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровообращения при ишемическом инсульте.

Фармакокинетика

.
Клинические исследования с участием здоровых добровольцев. Терапевтическая эффективность исследуемого препарата Корвитин обусловлено фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего,
конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетин). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70% в течение 25-30 минут. Тmax общего и свободного кверцетина — 0,25 часа, Тmax свободного изорамнетин — 0,27 часа. Т ½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетин — 0,18 часа, Т ½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетин, конъюгированного изорамнетин и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом Кеl кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональны значения. Самый высокий показатель максимальной концентрации зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин и составляет 3870,9 нг / мл, самый низкий показатель максимальной концентрации наблюдался у свободного изорамнетин (251,6 нг / мл). После парентерального введения Корвитин исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетин.

Показания к применению

Корвитин может применяться при нарушениях коронарного кровообращения, инфаркта в составе комплексного лечения. Нарушения мозгового кровообращения, обусловленные ишемией, хронические ишемические процессы головного мозга.
Реперфузионный синдром при хирургическом лечении облитерирующего атеросклероза брюшной аорты и периферических артерий.

Способ применения

Корвитин разводится в 0,9% растворе NaCl. Ввести 15 мл раствора и встряхнуть флакон до растворения порошка. Раствор забирают шприцем и вводят в 50 мл 0,9% NaCl.
Острый инфаркт миокарда:
1е сутки — инфузия 1 флакона препарата при госпитализации,и спустя 2 и 12 часов; 2е-3и сутки по 1фл. 2х кратно в сутки; 4е-5е сутки – 1 фл. однократно в сутки. Скорость введения – 50 мл ввести за 15-20 минут.
Острый инсульт:
1е сутки — инфузия 1 фл. сразу при госпитализации, спустя 2 и 12 часов; 2е-3е сутки – по 1фл. 2х кратно в сутки; 4е-10е сутки – 1 фл. однократно в сутки. Скорость введения – 50 мл ввести за 15-20 минут.
Хирургическое лечение облитерирующего атеросклероза при реперфузионном синдроме: за 10 мин до снятия зажима с аорты проводят инфузию 1 фл. Корвитина в 150 мл 0,9% NaCl . Повторное введение 1 фл. в таком же разведении проводят спустя 12 часов, 2е–5е сутки по 0,25 г 2х кратно в сутки. Скорость введения – 150 мл ввести за 30-40 минут.

Побочные действия

Препарат Кортивин отличается высокой безопасностью, с незначительными негативными эффектами.
При быстром введении и сочетании с нитратами возможно развитие снижение артериального давления.
В редких случаях наблюдаются головокружения, головная боль, дрожь в теле, озноб, онемение языка, повышенная тревожность, беспокойство или общая слабость, звон в ушах. В случае гиперчувствительности развиваются аллергические проявления в виде кожной сыпи, крапивницы, единичные случаи – анафилактический шок. К редким проявлениям относят затрудненное дыхание на фоне болезненности за грудиной и покраснение лица.

Противопоказания

Корвитин противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата или его составляющих.
Не рекомендовано использование кверцетина в детской возрастной группе.
Не использовать у лиц с тенденцией к гипотонии.

Беременность

Не использовать Корвитин при беременности.
В период лактации рекомендовано прекратить на период лечения грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетанный прием Корвитина и нитратов усиливает гипотензивное действие последних. Корвитин при одновременном применении с фибринолитиками усиливает тромболитические эффекты. В качестве растворителя не применять раствор декстрозы, реополиглюкина. Не вводить Корвитин одновременно с другими растворами или препаратами. Возможно эффективное сочетание с противоаритмическими, фибринолитическими, противотромботическими и антиангинальными средствами.

Передозировка

Отсутствуют данные о возможных проявлениях при превышении допустимых доз.

Условия хранения

Рекомендованный температурный режим хранения.

Форма выпуска

Порошок лиофил. д/п раствора д/инфузии 0,5 г во флаконе, № 1.
5 флаконов в упаковке картонной. до 25 градусов Цельсия.
Хранят в сухом, темном месте. После приготовления раствора хранится не более 12 часов при 2-8 градусов Цельсия.

Состав

Действующее вещество Кортивин — комплекс кверцетина с поливинилпирролидоном. В 1 флаконе 0,5 г действующего вещества.
Вспомогательные вещества: Натрий хидроксидум.

Дополнительно

Парентеральное введение препарата – исключительно путем внутривенных инфузий. Корвитин запрещается одновременно вводить с другими препаратами! Отсутствуют данные об использовании Корвитина у детей. Не имеется информации о влиянии Корвитина относительности способности управления транспортными средствами.

Основные параметры

Название: КОРВИТИН
Код АТХ: C05CX10 — Различные препараты

Корвитин цена

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *