• русский
  • қазақша

Торговое название

Вальсакор ® Н 80,

Вальсакор ® Н 160,

Вальсакор ® НД 160

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг/12,5 мг, 160 мг/12,5 мг и 160 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Вальсакор ® Н 80

активные вещества: валсартан 80 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг,

Вальсакор ® Н 160

активные вещества: валсартан 160 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг

Вальсакор ® НД 160

активные вещества: валсартан 160 мг, гидрохлоротиазид 25 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, двояковыпуклые (для дозировки 80 мг/12,5 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, двояковыпуклые (для дозировки 160 мг/12,5 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, двояковыпуклые (для дозировки 160 мг/25 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Валсартан в комбинации с диуретиками.

Код ATХ C09 DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Валсартан

Всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1/2 < 1 ч и t1/2 около 9 ч).

Кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечается. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная.

Валсартан на 94-97% связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Выведение валсартана с калом составляет 83% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 13%, преимущественно в неизмененном виде.

При назначении валсартана с пищей площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата концентрации валсартана в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение площади под кривой “концентрация-время” не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта.

Гидрохлоротиазид

Всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро (tmax- около 2 часов). Период полувыведения конечной фазы составляет 6-15 часов.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при назначении один раз в сутки кумуляция незначительна.

Биодоступность гидрохлоротиазида составляет 70 %. Выведение происходит с мочой: более 95 % дозы в неизмененном виде и около 4 % — в виде гидролизата — 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

Валсартан/гидрохлоротиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. Выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышает эффект каждого из компонентов в отдельности.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Больные пожилого возраста

У пожилых больных (как здоровых, так и страдающих артериальной гипертонией) системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у молодых.

Больные с нарушением функции почек

Больным с клиренсом креатинина 30-70 мл/мин коррекции дозы не требуется.

В настоящее время нет данных о применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид у больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и у больных, находящихся на гемодиализе.

Фармакодинамика

Комбинация фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид – антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.

Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2 -рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается каких-либо побочных эффектов, обусловленных брадикинином. Частота развития сухого кашля ниже у больных, получающих валсартан, чем у больных, получающих ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертонией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены высоко чувствительные к действию диуретиков рецепторы, и где происходит подавление транспорта ионов Na и Cl. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na+Cl-, что, по-видимому, происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе. Гидрохлоротиазид, напротив, выводится из организма при гемодиализе.

Выведение гидрохлоротиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев. Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлоротиазида, что вполне понятно, учитывая, что этот препарат выводится только почками.

Больные с нарушением функции печени

Системное воздействие валсартана у больных со слабо выраженными и умеренно выраженными нарушениями функции печени в 2 раза больше, чем у здоровых. В настоящее время нет данных по применению валсартана у больных с тяжелыми нарушениями функции печени.

Заболевания печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, поэтому снижения его дозы не требуется.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия

  • лечение больных артериальной гипертензией, у которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления при монотерапии препаратом Вальсакор®

  • лечение больных артериальной гипертензией, нуждающихся в применении нескольких препаратов для достижения целевого артериального давления (в качестве первоначальной терапии). Выбор комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид как препарата первой линии, в данном случае, должен быть основан на оценке пользы и рисков.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза препарата Вальсакор ® Н 80 и Вальсакор ® Н 160 — по 1 таблетке один раз в сутки ежедневно. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида (1 таблетка Вальсакор ® НД 160). Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается в первые 2-4 недели лечения.

Больным со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) изменений дозы препарата не требуется. Также не требуется изменять дозу препарата у больных со слабо или умеренно выраженной печеночной недостаточностью небилиарного генеза, без сопутствующих явлений холестаза.

Безопасность и эффективность применения препарата комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид у детей в возрасте младше 18 лет не установлены.

Побочные действия

Частота побочных действий при применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид:

Нечасто (от >1/1000 до < 1/100)

  • дегидратация

  • парестезия

  • нарушения зрения

  • шум в ушах

  • гипотензия

  • кашель

  • миалгия

  • усталость

Очень редко (< 1/10000)

  • головокружение

  • диарея

  • артралгия

С неизвестной частотой

  • обморок

  • некардиогенный отек легких

  • нарушение функции почек

  • увеличение уровня мочевой кислоты, билирубина и креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня азота мочевины в крови, нейтропения

Следующие нежелательные явления также наблюдались во время клинических исследований у больных с гипертензией, независимо от их связи с приемом препарата: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, беспокойство, артрит, астения, боль в спине, бронхит, острый бронхит, боль в груди, постуральное головокружение, диспепсия, диспноэ, сухость во рту, носовое кровотечение, эректильная дисфункция, гастроэнтерит, головная боль, гипергидроз, гипестезия, грипп, бессонница, растяжение связок, мышечные спазмы, растяжение мышц, скопление слизи в носу, назофарингит, тошнота, боль в шее, отек, периферический отек, отит среднего уха, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, боль в горле, гортани, поллакиурия, гипертермия, синусит, сонливость, тахикардия, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушения зрения.

Побочные действия, о которых сообщалось при приеме одного из компонентов препарата, могут также наблюдаться при приеме комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид

Частота побочных действий при применении валсартана

Нечасто (от >1/1000 до < 1/100)

  • вертиго

  • абдоминальная боль

С неизвестной частотой

  • снижение уровня гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения

  • другие реакции гиперчувствительности/ аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

  • увеличение уровня калия в крови

  • васкулит

  • ангионевротический отек, зуд, сыпь

  • почечная недостаточность

Следующие нежелательные явления также наблюдались во время клинических исследований у больных с гипертензией, независимо от их связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отек, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Частота побочных действий при применении гидрохлоротиазида

Очень часто (> 1/10)

  • увеличение уровня липидов в крови (в основном при приеме высоких доз)

Часто (от >1/100 до <1/10)

  • гипомагниемия, гиперурикемия

  • крапивница и другие формы сыпи

  • снижение аппетита, умеренная тошнота и рвота

  • ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться под действием алкоголя, анестетиков или седативных средств

  • импотенция

Редко (от >1/10000 до 1/1000)

  • гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение диабетического метаболического статуса

  • реакции фоточувствительности

  • абдоминальный дискомфорт, запор, диарея

  • холестаз или желтуха

  • аритмия

  • головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия и парестезия

  • нарушения зрения, особенно в первые несколько недель лечения

  • тромбоцитопения иногда с пурпурой

Очень редко (< 1/10000)

  • гипохлоремический алкалоз

  • некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки

  • панкреатит

  • лейкопения, агранулоцитоз, нарушения функции костного мозга, гемолитическая анемия

  • реакции гиперчувствительности – респираторный дистресс синдром, включая пневмонию и отек легких

С неизвестной частотой

  • мультиформная эритема

  • острая закрытоугольная глаукома

  • апластическая анемия

  • острая почечная недостаточность, нарушение функции почек

  • гипертермия, астения, мышечные спазмы

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, другим сульфонамидам или к другим вспомогательным веществам Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160

  • беременность и период лактации

  • тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз

  • анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

  • одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Лекарственные взаимодействия

Связанные с валсартаном

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) ингибиторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном

Одновременное применение ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РАС, связано с увеличением частоты гипотензии, гиперкалиемии, и изменением функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и электролитов у больных, принимающих валсартан и другие препараты, которые влияют на РАС.

Калий

Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендован контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры

Результаты исследования in vitro ткани печени человека свидетельствуют о том, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Одновременное назначение ингибиторов транспортера захвата (рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (ритонавир) могут увеличить системное воздействие валсартана.

Другие препараты

В исследованиях взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Связанные с гидрохлоротиазидом

Литий

При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. Поскольку почечный клиренс лития снижается тиазидами, риск токсичности лития предположительно может быть увеличен при дальнейшем применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид. Таким образом, тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови рекомендуется во время одновременного применения.

Другие антигипертензивные средства

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанитидин, метилдопа, бета-блокаторы, вазодилятаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов и прямые ингибиторы ренина).

Мышечные релаксанты

Тиазиды потенцируют действие курареподобных миорелаксантов.

Препараты, влияющие на уровень калия в крови

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении салуретиков, кортикостероидов, аденокортикотропного гормона (АКТГ), амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.

Препараты, влияющие на уровень натрия в крови

Гипонатриемический эффект диуретиков может усиливаться при одновременном применении антидепрессантов, антипсихотиков, антиэпилептических средств и т.д. Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении этих препаратов.

Антидиабетические агенты

Тиазиды могут менять толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального сахароснижающего препарата.

Гликозиды наперстянки

Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.

НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2

Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (например, с производными салициловой кислоты, индометацином). Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков может привести к следующим явлениям: увеличить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу; увеличить риск развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемическое действие диазоксида; уменьшить выведение почками цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и привести к потенцированию их миелосупрессивного действия.

Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном назначении холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной активности желудочно-кишечного тракта и замедлением опорожнения желудка. Цизаприд может уменьшать биодоступность тиазидных диуретиков.

Холестирамин или колестипол уменьшают всасывание тиазидных диуретиков. Однако применение гидрохлоротиазида за 4 часа до или 4-6 часов после приема этих препаратов может потенциально минимизировать это взаимодействие.

Витамин Д

При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином Д или солями кальция возможно потенцирование повышения концентрации кальция в сыворотке.

Циклоспорин

Одновременное назначение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

Соли кальция

Одновременное применение тиазидных диуретиков может привести к гиперкальциемии, увеличивая реабсорбцию кальция в трубчатых костях.

Метилдопа

Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном

назначении тиазидного диуретика и метилдопы.

Алкоголь, барбитураты или наркотики

Одновременное применение тиазидных диуретиков с алкоголем, барбитуратами или наркотиками может потенцировать ортостатическую гипотензию.

Особые указания

Изменения баланса электролитов сыворотки

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными препаратами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином).

Имеются сообщения о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется частый контроль концентрации калия в крови.

При применении тиазидных диуретиков может развиться гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии.

Дефицит в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК)

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения комбинацией фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид может возникать артериальная гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение комбинацией фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии

Безопасность применения комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки не установлена.

Нарушение функции почек

Больным с нарушением функции почек, когда клиренс креатинина составляет более 30 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата. Комбинация фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид должна применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) из-за гидрохлоротиазида. Тиазидные диуретики могут вызывать азотемию у пациентов с хроническим заболеванием почек. Они неэффективны в качестве монотерапии при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), но могут быть полезны, когда применяются с осторожностью в комбинации с петлевыми диуретиками даже у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин.

Необходимо избегать одновременного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, и ингибиторов АПФ вместе с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин).

Нарушение функции печени

Не требуется изменения дозы у больных со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза, хотя рекомендуется соблюдать осторожность.

Ангионевротический отек

Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. У некоторых из этих пациентов имеется указание в анамнезе на развитие ангионевротического отека к другим препаратам, в том числе к ингибиторам АПФ. Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160 следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается ангионевротический отек, и не следует назначать препарат повторно.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС)Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Системная красная волчанка

Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызывать обострение системной красной волчанки.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Как и другие диуретики, гидрохлоротиазид может увеличивать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови из-за сниженного клиренса мочевой кислоты и может вызывать или усиливать гиперурикемию, обострять подагру у восприимчивых больных.

Тиазидные диуретики уменьшают выведение кальция из мочи и могут вызывать увеличение уровня кальция в сыворотке крови при отсутствии известных заболеваний метаболизма кальция. Поскольку гидрохлоротиазид может увеличить концентрацию кальция в сыворотке крови, необходимо с осторожностью применять у пациентов с гиперкальциемией.

При длительном применении тиазидов наблюдались патологические изменения в паращитовидной железе у пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией. Если у пациентов встречается гиперкальциемия, необходимо дальнейшее диагностическое наблюдение.

Общие

У пациентов с аллергией и астмой возможны реакции гиперчувствительности на гидрохлоротиазид.

Острая закрытоугольная глаукома

Гидрохлоротиазид, являясь сульфонамидом, может вызвать идиосинкратическую реакцию, приводящую к острой проходящей миопии и острой закрытоугольной глаукоме. Симптомы включают уменьшение остроты зрения или боль в глазах и продолжаются от нескольких часов до недели после начала приема препарата. Нелеченная острая закрытоугольная глаукома может привести к потере зрения.

Первичное лечение включает незамедлительное прекращение приема гидрохлоротиазида. В случае если внутриглазное давление остается неконтролируемым, необходимо рассмотреть возможность медицинского или хирургического лечения. Фактором риска для развития острой закрытоугольной глаукомы может быть аллергия на сульфонамиды или пенициллины в анамнезе.

Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние

У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку состояния почечной функции.

Информация о вспомогательных веществах

Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160 содержат лактозу.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы-галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальсабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать эти препараты.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препаратов Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160 у детей в возрасте младше 18 лет не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по оценке влияния препарата Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 ил Вальсакор ® НД 160 на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения или слабости. Как и при назначении других антигипертензивных средств, необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: передозировка валсартаном может вызвать выраженную гипотензию, которая, в свою очередь, может привести к угнетению сознания, развитию сердечной недостаточности и / или гиповолемическому шоку.

При передозировке гидрохлоротиазидом могут возникнуть следующие признаки и симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, нарушение баланса электролитов, и как следствие, аритмия и мышечные спазмы.

Лечение: терапевтические мероприятия зависят от давности приема избыточной дозы, а также вида и тяжести симптомов, при этом первоочередным мероприятием является нормализация гемодинамики. При передозировке в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата, принимаемые меры должны включать стимуляцию рвоты, промывание желудка и/или прием активированного угля.

При гипотензии следует уложить пациента в горизонтальное положение и безотлагательно обеспечить восстановление водно-солевого баланса путем введения изотонического солевого раствора.

Валсартан нельзя вывести из организма с помощью гемодиализа вследствие его связывания с белками плазмы, но для выведения из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки

поливинилхлоридной/полиэтиленовой/поливинилдихлоридной и фольги алюминииевой.

По 4 или 8 (по 7 таблеток) или 2 или 4 (по 14 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги и света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 19,

корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис

Вальсакор н 80 : инструкция по применению

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: валсартан 80 мг и гидрохлоротиазид 12,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид (Е172), макрогол 4000.

Код классификации лекарственного средства

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему; антагонист рецепторов ангиотензина II и диуретик.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валсартан/гидрохлоротиазид

В контролируемых клинических исследованиях валсартан + гидрохлоротиазид наблюдалось дозозависимое уменьшение калия в сыворотке крови. Снижение калия в сыворотке крови встречалось более часто у пациентов, получавших гидрохлоротиазид 25 мг, чем у пациентов, получавших гидрохлоротиазид 12,5 мг.

В контролируемых клинических исследованиях комбинаций валсартана/гидрохлоротиазида гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида уменьшался в результате калийсберегающего действия валсартана.

Благоприятное воздействие валсартана в комбинации с гидрохлоротиазидом на смертность и заболеваемость сердечно-сосудистой системы в настоящее время неизвестно. Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск развития сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.

Валсартан

Валсартан является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы AT1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Клинические исследования, в которых валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, показали, что частота развития сухого кашля была достоверно меньше у больных, получавших валсартан по сравнению с больными, получавшими ингибитор АПФ (2,6 % против 7,9 % соответственно, Р > 0,05). В клинических исследованиях у пациентов с кашлем в анамнезе во время терапии ингибиторами АПФ сухой кашель отмечался у 19,5 % пациентов, переведенных на валсартан, и 19,0 % пациентов, получавших тиазидные диуретики по сравнению с 68,5 % пациентов, получавших ингибиторы АПФ (Р > 0,05).

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 4–6 часов. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2–4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Резкая отмена валсартана не ассоциировалась с «рикошетной» гипертензией или другими нежелательными клиническими явлениями.

В ходе наблюдений было выявлено, что в результате применения валсартана у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и микроальбуминурией, снижается выделение белка с мочой. В ходе исследования MARVAL («Снижение микроальбуминурии при применении валсартана») оценивалось снижение выделения белка с мочой (ВБМ) при применении валсартана (80–160 мг/один раз в сутки) по сравнению с амлодипином (5–10 мг/один раз в сутки) у 332 пациентов с диабетом 2 типа (средний возраст: 58 лет; 265 пациентов мужского пола), страдающих микроальбуминурией (валсартан: 58 мкг/мин; амлодипин: 55,4 мкг/мин), нормальным или повышенным артериальным давлением и сохранившейся почечной функцией (креатинин крови < 120 мкмоль/л). На сроке 24 недели ВБМ снизилось (р < 0,001) на 42 % (-24,2 мкг/мин; 95%-ный ДИ: -40,4 до -19,1) при применении валсартана и приблизительно на 3 % (-1,7 мкг/мин; 95%-ный ДИ: -5,5 до 14,9) при применении амлодипина, несмотря на одинаковый уровень снижения артериального давления в обеих группах.

В ходе исследования DROP (The Diovan Reduction of Proteinuria) было продолжено исследование эффективности валсартана в снижении ВБМ у 391 пациента с гипертензией (АД = 150/88 мм рт. ст.) и диабетом 2 типа, альбуминурией (среднее = 102 мкг/мин.; 20–700 мкг/мин) и сохранившейся почечной функцией (средний показатель креатинина в сыворотке = 80 мкмоль/л). Пациенты были рандомизированы для получения одной из 3 доз валсартана (160, 320 и 640 мг/один раз в сутки) и получали лечение на протяжении 30 недель. Целью исследования было установление оптимальной дозы валсартана для снижения ВБМ у больных артериальной гипертензией с диабетом 2 типа. На сроке 30 недель процентное изменение ВБМ существенно снизилось: на 36 % по сравнению с исходным уровнем в результате применения валсартана 160 мг (95%-ный ДИ: 22 до 47 %), при применении валсартана 320 мг снижение составило 44 % (95%-ный ДИ: 31 до 54 %). Был сделан вывод, что применение 160–320 мг валсартана вызвало клинически значимое снижение ВБМ у больных артериальной гипертензией с диабетом 2 типа.

Гидрохлоротиазид

Местом действия тиазидных диуретиков преимущественно являются дистальные извитые почечные канальцы. В корковом слое почек расположены рецепторы, обладающие высоким сродством и являющиеся основным местом связывания тиазидных диуретиков, где происходит подавление транспорта NaCl в дистальные извитые канальцы. Механизм действия тиазидов обусловлен ингибированием ко-транспорта Na+Cl–, возможно, вследствие конкуренции за места транспорта Cl–, что оказывает влияние на механизмы реабсорбции электролитов: приблизительно в равной степени прямо увеличивается экскреция ионов натрия и хлора. Косвенно вследствие данного диуретического действия отмечается уменьшение объема плазмы, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и в результате снижение концентрации калия в сыворотке крови.

Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредована ангиотензином II, поэтому при одновременном применении валсартана снижение уровня калия в сыворотке является менее выраженным, чем при применении гидрохлоротиазида в виде монотерапии.

Фармакокинетика

Валсартан/гидрохлоротиазид

При одновременном применении с валсартаном системная доступность гидрохлоротиазида снижается приблизительно на 30 %. Сопутствующее применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Данное взаимодействие не влияет на комбинированное применение валсартана и гидрохлоротиазида, поскольку контролируемые клинические испытания продемонстрировали выраженное гипотензивное действие, превышающее эффект, достигаемый при приеме данных лекарственных веществ по отдельности или по сравнению с плацебо.

Валсартан

Абсорбция

При приеме внутрь валсартана максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. Прием пищи снижает выделение валсартана на 40 % (оцениваемое по AUC) и пик плазменной концентрации (Cmax) на 50 %. Тем не менее через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Распределение

Равновесный объем распределения препарата после внутривенного введения около 17 литров, что свидетельствует о неинтенсивном распределении валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94–97 %), преимущественно с сывороточным альбумином.

Биотрансформация

Биотрансформация валсартана незначительна, только около 20 % дозы обнаруживается в виде метаболитов. В низкой концентрации в плазме был обнаружен фармакологически неактивный гидроксиметаболит (менее чем 10 % валсартана AUC).

Выведение

Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (t1/2α < 1 часа и t1/2β около 9 часов). Валсартан преимущественно элиминируется с фекалиями (около 83 % дозы) и почками с мочой (около 13 % дозы), главным образом, в неизменном виде. При внутривенном введении плазменный клиренс валсартана составляет примерно 2 л/час и почечный клиренс примерно 0,62 л/лас (около 30 % суммарного клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Гидрохлоротиазид

Абсорбция

После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро абсорбируется (tmax составляет приблизительно 2 часа). В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC пропорционально дозе. Влияние пищи на всасывание гидрохлоротиазида не имеет клинического значения. После перорального приема гидрохлоротиазида абсолютная биодоступность составляет 70 %.

Распределение

Относительный объем распределения составляет 4–8 л/кг. Циркулирующий гидрохлоротиазид связывается с белками сыворотки (40–70 %), в основном с сывороточными альбуминами. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрациях, примерно в 3 раза превышающих концентрации в плазме крови.

Выведение

Гидрохлоротиазид преимущественно выводится в неизмененном виде. Конечный период полувыведения составляет 6–15 часов. При приеме один раз в день накопления препарата минимальные и при повторном приеме дозы изменений в кинетике гидрохлоротиазида не происходит.

Более чем 95 % поглощенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс состоит из пассивной фильтрации и активной секреции в почечные канальцы.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Незначительное повышение системного воздействия было отмечено у некоторых пожилых пациентов по сравнению с молодыми, однако эти данные не имеют какой-либо клинической значимости.

Некоторые исследования сообщают, что системный клиренс гидрохлоротиазида снижен как у здоровых, так и у страдающих гипертензией пожилых пациентов, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции почек

При применении рекомендованной дозировки Вальсакора H80 не требуется корректировка доз для пациентов с клиренсом креатинина 30–70 мл/мин.

В настоящее время нет данных по безопасному применению Вальсакора H80 пациентами с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и проходящими диализ. Т. к. степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно, в то время как для выведения гидрохлоротиазида диализ эффективен.

При почечной недостаточности средние пиковые уровни в плазме и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость мочевой экскреции снижается. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности наблюдается трехкратное увеличение AUC гидрохлоротиазида. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается увеличение AUC гидрохлоротиазида в 8 раз (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушением функции печени

В фармакокинетическом исследовании с участием пациентов, страдающих легкой (n = 6) и умеренной (n = 5) степенью печеночной недостаточности, воздействие валсартана было приблизительно в 2 раза сильнее по сравнению со здоровыми добровольцами (см. раздел «Способ применения и дозировка» и «Меры предосторожности»).

Данные по применению валсартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют (см. раздел «Противопоказания»). Заболевание печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида.

  • русский
  • қазақша

Вальсакор®

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: валсартана 80 мг, 160 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172 (для дозировки 160 мг)

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской (для дозировки 80 мг).

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, с риской (для дозировки 160 мг)

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Анготензина II антагонисты. Валсартан

Код АТХ С09СА03

Фармакокинетика

Всасывание

После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC (площадь по кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с сывороточными белками на 94-97%, в основном с альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).

Выведение

Период полураспада валсартана составляет примерно 6 часов. Валсартан выделяется преимущественно с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), в основном, в неизмененном виде. Плазменный клиренс — около 2 л/ч, почечный клиренс — 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса).

Пациенты с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такие же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Кажущийся клиренс после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влияет на кажущийся клиренс.

У пожилых пациентов отмечено более выраженное системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.

У пациентов с почечной недостаточностью не установлена связь между функцией почек и системным воздействием валсартана, поэтому для пациентов с нарушенной функцией почек не требуется коррекция дозы (если клиренс креатина (КК) > 10 мл/мин). Данные по безопасности валсартана у пациентов с КК <10 мл/мин, а также у пациентов, находящимся на диализе, отсутствуют; поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана таким пациентам. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы и не выводится диализом.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени наблюдается увеличение AUC в два раза в сравнении с пациентами с нормальной функцией печени. Однако связь между концентрацией валсартана в плазме крови и тяжестью нарушений функции печени не установлена.

Фармакодинамика

Вальсакор® — антигипертензивный препарат, который является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (Ang II), предназначенный для перорального применения.

Действует избирательно на ангиотензивные AT1 подтип рецепторов, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Повышение в плазме уровня ангиотензина II после блокады Вальсакором® рецепторов AT1 может стимулировать незаблокированный рецептор AT2, нейтрализующий действие рецептора AT1. Вальсакор® не оказывает эффекта частичного антагониста на рецепторы AT1 и гораздо быстрее (примерно в 20 000 раз) связывается с рецепторами AT1, чем с AT2 рецепторами. Вальсакор® также связывает или блокирует другие рецепторы гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в работе сердечно-сосудистой системы. Вальсакор® не подавляет действие ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (также известного как кининаза II), который превращает Ang I в Ang II и осуществляет распад брадикинина. В связи с отсутствием влияния на АПФ и потенцирование брадикинина или вещества Р, анагонисты рецепторов ангиотензина II не вызывают кашель. Достоверно установлено, что число случаев появления сухого кашля значительно меньше среди пациентов, получавших Вальсакор®, по сравнению с пациентами, принимавшими АПФ (2.6% против 7.9%, соответственно).

Артериальная гипертензия

Прием Вальсакора® у пациентов с гипертензией снижает артериальное давление без влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

У большинства пациентов антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4 — 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При регулярном приеме стойкий антигипертензивный эффект наблюдается в течение 2-х недель. Максимальный эффект достигается в течение 4-х недель и сохраняется при длительном лечении.

В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается дополнительный значительный антигипертензивный эффект. При резком прекращении приема Вальсакора® не возникает «рикошетная» гипертензия или какие-либо другие нежелательные реакции.

У пациентов с гипертензией, диабетом 2-го типа и микроальбуминурией Вальсакор® снижает экскрецию альбумина с мочой. Доказано, что у пациентов с диабетом 2-го типа с микроальбуминурией, нормальным или повышенным артериальным давлением и без нарушения функции почек, прием 160-320 мг Вальсакора® в течение 24 -30 недель снижает количество альбумина в моче примерно на 36 — 44 %.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Доказана эффективность Вальсакора® в снижении общей летальности у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда (с симптомами появления инфаркта миокарда в течение периода от 12 ч до 10 дней), принимавших лечение в течение 2 лет.

Вальсакор® эффективен в увеличении продолжительности жизни и снижении уровня смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, реанимации вследствие остановки сердца и нефатального инсульта (вторая составная конечная точка).

Профиль безопасности валсартана согласуется с клиническим течением болезни у пациентов в постинфарктном состоянии.

Вальсакор® может вызвать повышение уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, необходима обязательная оценка функции почек.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью класса II, III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), с фракцией выброса левого желудочка <40 % и конечным диастолическим диаметром левого желудочка (КДДЛЖ) ( >2.9 см/м, принимавших валсартан, отмечено улучшение функционального класса, значительное улучшение признаков и симптомов сердечной недостаточности как одышка, утомляемость, отеки и хрипы, улучшение качества жизни, по сравнению с исходным в конечной точке, значительное увеличение фракции выброса и значительное снижение КДДЛЖ, по сравнению с исходным в конечной точке.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

-лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, и артериальной гипертензии у детей, подростков в возрасте от 6 до 18 лет

Недавно перенесённый инфаркт миокарда

-лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптомами сердечной

недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого

желудочка после недавно перенесённого инфаркта миокарда

Сердечная недостаточность

— лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых при

невозможности применения ингибиторов АПФ или в качестве дополнения

к терапии ингибиторами АПФ при невозможности применения

бета-блокаторов)

Таблетки Вальсакор® принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 80 мг один раз в день. Антигипертензивный эффект наблюдается при приеме в течение 2 недель, а максимальный эффект от приема препарата достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, дозу можно увеличить до 160 мг или до максимальной — 320 мг.

Вальсакор® можно принимать с другими препаратами, понижающими артериальное давление. Одновременный прием диуретиков (как гидрохлоротиазид), способствует большему снижению артериального давления.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет

Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день, для детей с массой тела 35 кг и более, начальная доза составляет 80 мг один раз в день. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления. Максимальная доза для детей указана ниже:

Масса тела Максимальная доза

от ≥ 18 кг до <35 кг 80 мг

от ≥ 35 кг до <80 кг 160 мг

от ≥ 80 кг до ≤ 160 кг 320 мг

Применение более высоких доз не рекомендуется.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью

У детей с КК <30 мл/мин и у детей, проходящих лечение диализом, применение Вальсакора® не рекомендуется

У детей с КК > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью

Применение Вальсакора® противопоказано детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора® у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда применение Вальсакора® не рекомендуется в связи с отсутствием данных по безопасности.

Взрослые

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Клинически стабильным пациентам можно начинать лечение Вальсакором® спустя 12 часов после инфаркта миокарда. После применения первоначальной дозы 20 мг два раза в день, дозу можно увеличить до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в день в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу обеспечит прием одной таблетки 40 мг Вальсакора®, разделенной пополам.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг два раза в день. Рекомендуется, чтобы пациенты сначала получали дозы по 80 мг два раза в день в течение двух недель с момента начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг два раза в день в течение 3 месяцев, в зависимости от переносимости препарата пациентом. В случае возникновения симптомов гипотензии или почечной недостаточности, следует снизить дозу препарата.

Лечение Вальсакором® можно проводить параллельно с другими видами терапии после инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками.

Одновременный прием препарата с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

При обследовании пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда следует проводить оценку функции почек.

Длительность терапии устанавливается врачом.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 40 мг два раза в день. Увеличение дозы до 80 мг и 160 мг два раза в день, следует проводить постепенно с интервалами не менее 2 недель до максимальной дозы, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Следует снизить дозу диуретиков, которые принимаются вместе с Вальсакором®. Максимальная ежедневная доза составляет 320 мг, разделенная на несколько приемов. Вальсакор® можно принимать одновременно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется применение трёхкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, бета-блокатора и Вальсакора®. При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль функции почек.

Для лечения пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК >10мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется.

Для пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности без холестаза доза Вальсакора® не должна превышать 80 мг.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом прием Вальсакора® противопоказан.

У пациентов с артериальной гипертензией

Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

— головокружение

— кашель

— боль в области живота

— утомляемость

Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):

— снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения,

тромбоцитопения

— аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

— повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия

— васкулит

— повышение показателей функции печени, включая увеличение уровня

билирубина в сыворотке крови

— отек Квинке, сыпь, зуд

— миалгия

— нарушение функции почек или почечная недостаточность, повышение

уровня креатинина в сыворотке крови

Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью

Часто (от >1/100 до <1/10):

— головокружение, постуральное головокружение

— гипотензия, ортостатическая гипотензия

-печеночная недостаточность и нарушения функции печени

Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

— гиперкалиемия

— обморок, головные боли

— вертиго

— сердечная недостаточность

— кашель

— тошнота, диарея

— ангионевротический отек

— острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в

сыворотке крови

— астения, слабость

Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):

— тромбоцитопения

— аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

— повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия

— васкулит

— повышенные значения показателей печени

— сыпь, зуд

— миалгия

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому

из вспомогательных веществ

— тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени,

холестаз

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 6 лет

— галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции

глюкозы-галактозы

— одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая

Вальсакор®, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным

диабетом 2 типа

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.

Сообщалось об обратимом увеличении концентрации лития в плазме крови и его токсичности во время одновременного приема ингибиторов АПФ. Ввиду недостаточного опыта одновременного применения валсартана и соли лития, комбинация данных препаратов не рекомендуется. В случае, когда одновременного приема с валсартаном, следует проводить тщательный мониторинг уровня соли лития в сыворотке крови.

Калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, заменители соли, содержащие калий и другие препараты, повышающие уровень калия: при необходимости одновременного применения валсартана с лекарственными препаратами, влияющими на уровень калия, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота > 3 г в день и неселективные НПВП: при одновременном приеме антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта, повышается риск ухудшения функции почек и увеличения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому, в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Таким пациентам также рекомендуется обильное питье.

Транспортеры: валсартан является субстратом печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2.

Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) может увеличивать системное воздействие валсартана.

Другие препараты: не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.

У пациентов со сниженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, которые принимают высокие дозы диуретиков, после начала лечения валсартаном, в редких случаях могут появиться симптомы гипотензии. Перед началом лечения валсартаном необходимо произвести корректировку уровня натрия и/или межклеточной жидкости, например, снизив дозу диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Вальсакором® можно продолжать

Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Однако, учитывая, что препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повысить уровень азота мочевины крови и уровень креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, во время лечения валсартаном рекомендуется проводить периодический мониторинг функции почек.

В настоящее время нет достаточного опыта безопасного применения валсартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны принимать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активизирована.

У пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ), как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, при лечении валсартаном требуется особая осторожность.

Для пациентов с нарушенной функцией почек (КК>10 мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с КК <10 мл/мин или 0.167 мл/с и у пациентов на диализе отсутствуют, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении валсартаном этой категории пациентов.

Одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина, включая

валсартан, и ингибитиров АПФ вместе с алискиреном противопоказано

пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2).

У пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности без холестаза при лечении препаратом следует соблюдать осторожность.

Недавно перенесённый инфаркт миокарда: одновременный прием каптоприла и валсартана не показал дополнительного положительного эффекта при лечении. Одновременный прием этих двух препаратов повышает риск возникновения побочных эффектов в отличие от зарекомендовавших себя методов терапии. В виду этого одновременный прием Вальсакора® и ингибитора АПФ не рекомендуется.

При назначении Вальсакора® пациентам, у которых в недавнем времени был инфаркт миокарда, следует соблюдать осторожность. Оценка состояния пациентов с инфарктом миокарда должна обязательно включать анализ состояния функции почек.

Прием Вальсакора® у пациентов с инфарктом миокарда обычно приводит к небольшому снижению артериального давления, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.

У пациентов с сердечной недостаточностью, комбинация ингибиторов АПФ, бета-блокаторов и валсартана повышает риск нежелательных реакций и поэтому не рекомендуется к применению.

При назначении валсартана пациентам с сердечной недостаточностью следует соблюдать меры предосторожности. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна обязательно включать в себя мониторинг функции почек. Прием валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью обычно приводит к небольшому понижению артериального давления, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.

У пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ приводит к олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях — к острой почечной недостаточности и/или смерти. Ввиду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что он может вызвать почечную недостаточность.

Среди пациентов, получавших валсартан, сообщалось о возникновении ангионевротического отёка (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка); некоторые из этих пациентов ранее испытали отек Квинке при применении других препаратов, включая ингибиторы АПФ.

Применение Вальсакора® следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается отек Квинке, и не применять повторно.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на РААС у чувствительных пациентов были зарегистрированы гипотония, обморок, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек (в том числе острая почечная недостаточность). Требуется осторожность при совместном применении блокаторов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими блокаторами РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, с АПФ или алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.

Применение у детей с нарушенной функцией почек

Применение препарата у детей с КК<30 мл / мин и у детей, проходящих лечение диализом, не исследовалось, поэтому применение Валсартана таким пациентам не рекомендуется. Коррекция дозы у детей с КК>30 мл/мин не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Это относится, в частности, при применении валсартана в присутствии других состояний (высокая температура, обезвоживание), которые могут привести к ухудшению функции почек.

Применение у детей с нарушенной функцией печени

Применение валсартана противопоказано у детей с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и у пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг валсартана.

Особые указания относительно вспомогательных веществ

Вальсакор® содержит лактозу. Пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы Вальсакор® противопоказан.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.

Симптомы: снижение артериального давления, спутанность сознания, острая сосудистая недостаточность и/или шок.

Лечение: зависит от времени приема, а также симптомов и их тяжести.

В первую очередь необходимо стабилизировать гемодинамику.

В случае гипотензии пациент должен находиться в положении лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови. Гемодиализ не эффективен.

По 7, 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC и фольги алюминиевой.

По 2 или 4 (блистер по 7 таблеток), 2, 3, 20 или 50 (блистер по 10 таблеток), 1, 2, 10 или 40 (блистер по 14 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,

корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

Vidal — Справочник лекарственных средств Видаль

ВАЛЬСАКОР® (VALSACOR)

Владелец регистрационного удостоверения: KRKA
Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
валсартан 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 4000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
валсартан 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II
Регистрационный номер: ЛСР-004921/08
Дата регистрации: 25.06.08
Сведения об упаковке: таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 14, 20, 28, 30, 140, 200, 500 или 560 шт.
Описание лекарственного препарата ВАЛЬСАКОР® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ВАЛЬСАКОР® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2013 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром «отмены» при внезапном прекращении приема.

Применение после острого инфаркта миокарда

Применение валсартана у пациентов спустя 12 ч до 10 дней после развития инфаркта миокарда позволяет снизить частоту сердечно-сосудистой смертности и развитие повторного инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Тmax составляет 2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 недели.

Распределение

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, составляет 94-97%. Vd — около 17 л. При приеме препарата 1 раз/сут накопление его незначительно.

Метаболизм

Плазменный клиренс относительно низкий — примерно 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком — примерно 30 л/ч. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Выведение

T1/2 составляет 9 ч. Выводится с калом 70%, с мочой — 30% (преимущественно в неизмененном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно, в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

Показания

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ;

— снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция левого желудочка вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема — 1-2 раза/сут.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут. Гипотензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. Максимальная суточная доза — 320 мг. Пациентам с нарушением функции почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения дозы препарата Вальсакор®. Возможно комбинированное применение с другими гипотензивными средствами.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза — 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 320 мг, разделенная на 2 приема.

У пациентов, одновременно применяющих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозу препарата Вальсакор®.

Применение после острого инфаркта миокарда

У клинически стабильных пациентов лечение следует начинать в течение 12 ч после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы 20 мг 2 раза/сут (1/2 таб. 40 мг с риской), доза препарата Вальсакор® постепенно увеличивается до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза — 160 мг 2 раза/сут. Через 2 недели после начала лечения препаратом Вальсакор® необходимо достигнуть дозы 80 мг 2 раза/сут, а доза 160 мг 2 раза/сут может быть достигнута через 3 месяца терапии препаратом Вальсакор®. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования доз.

При развитии симптоматической артериальной гипотензии или почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата.

Оценка состояния больных после инфаркта миокарда должна включать в себя контроль функции почек.

Больным с нарушением функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение (в т.ч. постуральное), вертиго; иногда — бессонница, обморок (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы; часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; иногда — сердечная недостаточность (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — снижение либидо.

Со стороны лабораторных параметров: часто — гиперкалиемия; редко — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности (в т.ч. сывороточная болезнь, васкулит).

Прочие: часто — общая слабость; иногда — отеки, астения, повышенная утомляемость.

Противопоказания

— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при гипонатриемии, диете с ограничением потребления натрия, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Применение препарата ВАЛЬСАКОР® при беременности и кормлении грудью

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Применение препарата ВАЛЬСАКОР® при нарушении функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей.
Применение препарата ВАЛЬСАКОР® при нарушении функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.
Применение препарата ВАЛЬСАКОР® у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана).
Особые указания

Сердечная недостаточность

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов — ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ1.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК<10 мл/мин или 0.167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор® выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимого лекарственного взаимодействия, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения и сроки годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Вернуться наверх

Отзывы о странице лекарства

По дате По оценке Оставить отзыв Оставить отзыв

Ко вальсакор

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *