Клион, 250 мг, таблетки, 20 шт.

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней.

Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75–1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3–4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Дети 2–5 лет — 250 мг/сут; 5–10 лет — 250–375 мг/сут; старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе — 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

Дети с 3 лет — 250 мг/сут, 5–8 лет — 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

При гиардиазисе — 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

При бессимптомном амебиазе (выявление кисты) у взрослых суточная доза — 1–1,5 г (по 500 мг 2–3 раза в сутки) в течение 5–7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза — 1,5 г в 3 приема в течение 5–10 дней.

При острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2,5 г в 1 или 2–3 приема в течение 3–5 дней в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.

Дети с 3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3–7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7–10 лет — 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе — 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите — 500 мг 3–4 раза в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori — 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например комбинация с амоксициллином 2,25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1,5–2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений — 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) — суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Клион

Клион – лекарственный препарат для перорального и парентерального применения антибактериального, противопротозойного и противомикробного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

  • таблетки 250 мг: плоскоцилиндрические, белого цвета, иногда с желтовато-зеленым оттенком, на обеих сторонах с фаской, на одной стороне с риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке два блистера вместе с инструкцией к препарату);
  • раствор для инфузий 5 мг/мл: зеленовато-желтый, слегка зеленоватый или бесцветный, прозрачный, механические включения отсутствуют (по 100 мл в бесцветных стеклянных флаконах для инфузий, в картонной упаковке один флакон и инструкция по применению Клиона).

Состав на одну таблетку:

  • действующее вещество: метронидазол – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, кукурузный крахмал, магния стеарат, повидон, глицерол, кремния диоксид коллоидный.

Состав на 100 мл раствора для инфузий:

  • действующее вещество: метронидазол – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метронидазол – противопротозойное и противомикробное средство, является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия препарата заключается в восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками простейших и анаэробных микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с клеточной ДНК микробов, замедляя синтез нуклеиновых кислот, что в итоге приводит к гибели клетки.

Метронидазол обладает активностью в отношении следующих представителей патогенной микрофлоры:

  • простейшие: Entamoeba histolytica (дизентерийная амеба),Giardia intestinalis (кишечная лямблия), Trichomonas vaginalis (влагалищная трихомонада);
  • анаэробные бактерии: Gardnerella vaginalis, Fusobacterium spp., Prevotella spp. (включая Prevotella disiens, Prevotella buccae и Prevotella bivia), Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis и Bacteroides fragilis), Veillonella spp.;
  • некоторые грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.

Для перечисленных бактерий и простейших МПК (минимальная подавляющая концентрация) составляет от 0,125 до 6,25 мкг/мл.

Метронидазол в сочетании с амоксициллином активен в отношении Хеликобактер пилори (амоксициллин подавляет развитие устойчивости к метронидазолу).

К Клиону нечувствительны факультативные анаэробы и аэробные бактерии, однако в присутствии смешанной флоры Клион проявляет синергизм действия с антибиотиками, которые эффективны против обычных аэробных микроорганизмов.

Метронидазол повышает чувствительность раковых опухолей к облучению, стимулирует процессы репарации и вызывает реакции дисульфирамоподобного типа.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата высокая. Его биодоступность составляет не менее 80%. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью: бактерицидные концентрации вещества достигаются в большинстве жидкостей и тканей организма, включая мозг, паренхиму легких, печени и почек, амниотическую жидкость, семенную жидкость, спинномозговую жидкость, вагинальный секрет, желчь, грудное молоко, слюну, полости абсцессов и кожу. Препарат проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Для взрослых объем распределения составляет около 0,55 л/кг, для новорожденных – примерно 0,54–0,81 л/кг.

В плазме крови максимальная концентрация метронидазола составляет 6–40 мкг/мл и зависит от дозы. Для достижения максимальной концентрации требуется 1–3 ч. Около 10–20% вещества связывается с белками плазмы.

Примерно 30–60% метронидазола метаболизируется путем окисления, глюкуронирования и гидроксилирования. Основным метаболитом является 2-оксиметронидазол, который также обладает противомикробным и противопротозойным действием.

У пациентов с нормальной функцией печени период полувыведения препарата составляет 6–12 ч (в среднем 8 ч), при алкогольном поражении печени – 10–29 ч (в среднем 18 ч). Период полувыведения метронидазола у новорожденных зависит от срока родов: у родившихся на 28–30 неделе беременности он составляет около 75 ч, на 32–35 неделе – примерно 35 ч, а на 36–40 неделе – в среднем 25 ч. От 60 до 80% препарата выводится почками (при этом почти 20% в неизмененном виде), около 6–15% – через кишечник. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

При нарушениях функции почек после повторного приема метронидазол может кумулировать в сыворотке крови, поэтому пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек необходимо уменьшить частоту приема Клиона.

Гемодиализ сокращает период полувыведения метронидазола до 2,6 ч. Перитонеальный диализ малоэффективен (выведение препарата незначительно).

Показания к применению

  • протозойные инфекции: амебная дизентерия (кишечный амебиаз), лямблиоз, трихомонадный уретрит, трихомонадный вагинит, трихомониаз, внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), балантидиаз, кожный лейшманиоз, гиардиазис;
  • инфекции, вызываемые видами Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium и Bacteroides (включая Bacteroides fragilis): заражения мягких тканей и кожи, брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), органов малого таза (абсцесс яичников и фаллопиевых труб, эндомиометрит, эндометрит, инфекции свода влагалища после оперативных вмешательств);
  • инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis и Bacteroides fragilis): бактериальный эндокардит, инфекции суставов и костей, пневмония, абсцесс и эмпиема легких, инфекции центральной нервной системы (в том числе абсцесс мозга и менингит);
  • инфекции, вызываемые видами Clostridium и Bacteroides (включая Bacteroides fragilis): псевдомембранозный колит (обусловленный приемом антибиотиков), сепсис;
  • язва двенадцатиперстной кишки или гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori;
  • хронический алкоголизм;
  • лучевая терапия раковых опухолей (как радиосенсибилизирующее средство в тех случаях, когда устойчивость опухоли связана с гипоксией в раковых клетках);
  • профилактика осложнений после хирургических операций (особенно после гинекологических вмешательств, операций на ободочной кишке и околоректальной области, а также аппендэктомии).

Противопоказания

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность (при назначении в больших дозах);
  • органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
  • лейкопения (в том числе указания на лейкопению в анамнезе);
  • первый триместр беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст младше 3 лет (для таблеток);
  • гиперчувствительность к метронидазолу, вспомогательным компонентам препарата или другим нитроимидазолам.

Относительные (Клион применяют с осторожностью): печеночная/почечная недостаточность; второй и третий триместры беременности.

Клион: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки

В таблетках Клион принимают внутрь, после еды или во время приема пищи (либо в другое время, запивая молоком). Таблетку нельзя разжевывать.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения:

  • лямблиоз: взрослым – по 500 мг два раза в сутки, курс лечения 5–7 дней; детям 3–5 лет – по 250 мг в сутки, детям 5–8 лет – по 375 мг в сутки, детям и подросткам старше 8 лет – по 500 мг в сутки (суточную дозу делят на два приема), курс лечения – 5 дней;
  • трихомониаз: взрослым – по 250 мг два раза в сутки (10 дней) или по 400 мг два раза в сутки (5–8 дней); женщинам в период лечения рекомендуется дополнительно применять метронидазол в форме таблеток вагинальных или свечей; если необходимо, курс лечении повторяют или повышают дозу до 750–1000 мг в сутки; между курсами делают перерыв в 3–4 недели и проводят контрольные лабораторные анализы; альтернативная схема лечения – по 2000 мг однократно (и больному, и его половому партнеру); детям 3–5 лет назначают по 250 мг в сутки, детям 5–10 лет – по 250–375 мг в сутки, детям и подросткам старше 10 лет – по 500 мг в сутки (суточную дозу делят на два приема), курс лечения составляет 10 дней;
  • бессимптомный амебиаз (при выявленной кисте): по 500 мг два или три раза в сутки в течение 5–7 дней;
  • абсцесс печени: по 2500 мг в сутки однократно или в несколько приемов, курс лечения составляет 3–5 дней, Клион применяют совместно с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами лечения; детям 3–5 лет назначают 1/4 взрослой дозы, детям 5–7 лет – 1/3 взрослой дозы, детям 7–10 лет – 1/2 взрослой дозы;
  • хронический амебиаз: по 1500 мг в сутки в три приема в течение 5–10 дней;
  • острая амебная дизентерия: по 2250 мг в сутки в три приема до прекращения острых симптомов;
  • гиардиазис: по 15 мг/кг массы тела в сутки в три приема, курс лечения – 5 дней;
  • псевдомембранозный колит: по 500 мг три или четыре раза в сутки;
  • балантидиаз: по 750 мг три раза в сутки, курс лечения – 5–6 дней;
  • эрадикация бактерии Helicobacter pylori: по 500 мг три раза в сутки в течение 7 дней (в комплексной терапии, например, совместно с амоксициллином в дозе 2250 мг в сутки);
  • язвенный стоматит: по 500 мг два раза в сутки, курс лечения – 3–5 дней (при стоматите у детей Клион не применяют);
  • хронический алкоголизм: по 500 мг в сутки на срок до 6 месяцев (но не более);
  • анаэробные инфекции: по 1500–2000 мг в сутки (максимальная суточная доза);
  • профилактика осложнений после операций: по 750–1500 мг в сутки в три приема за 3–4 дня до планируемой операции либо 1000 мг однократно в первые сутки после хирургического вмешательства (в форме раствора для инфузий); через 1–2 дня после операции – по 750 мг в сутки на протяжении 7 дней.

Раствор для инфузий

Клион в форме раствора для инфузий вводят внутривенно капельно (со скоростью 5 мл/мин). После улучшения состояния необходимо перевести больного на пероральную форму метронидазола.

При инфекциях, вызванных анаэробными бактериями, детям старше 12 лет и взрослым (с массой тела ± 70 кг) препарат назначают в начальной дозе 15 мг/кг (соответствует 3 мл раствора). Поддерживающая доза: первые 3 дня – по 7,5 мг/кг (или 1,5 мл) каждые 6 ч, в дальнейшем – по 7,5 мг/кг (или 1,5 мл) каждые 12 ч. Максимальная доза – не более 4000 мг в сутки. Средняя продолжительность лечения – 7–10 дней, но при особо тяжелых инфекциях она может удлиняться до 2–3 недель. Детям до 12 лет Клион назначают в дозе 7,5 мг/кг (или 1,5 мл) каждые 8 ч в течение 3 дней, затем – по 7,5 мг/кг каждые 12 ч.

С целью предупреждения послеоперационных осложнений у подростков старше 12 лет и взрослых препарат применяют в дозе 15 мг/кг (раствор вводят внутривенно капельно в течение 30–60 мин). Введение Клиона прекращают за 1 ч до операции. Если необходимо, через 6–8 ч (или 12–16 ч) после хирургического вмешательство можно ввести дополнительно 7,5 мг/кг (1,5 мл) метронидазола. Детям до 12 лет препарат вводят по той же схеме, но разовая доза составляет 7,5 мг/кг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходимо уменьшить суточную дозу Клиона в 2 раза. При проведении гемодиализа следует помнить, что данная процедура уменьшает период полувыведения препарата (может потребоваться дополнительный прием таблеток или введение раствора).

При тяжелых заболеваниях печени метаболизм метронидазола замедляется, в результате чего действующее вещество и его метаболиты могут накапливаться в крови. В таких случаях следует скорректировать дозу и интервалы между приемами или введениями Клиона.

У пациентов пожилого возраста возможно изменение фармакокинетических параметров препарата, поэтому им необходим контроль сывороточной концентрации метронидазола.

Побочные действия

  • пищеварительная система: рвота, тошнота, потеря аппетита, привкус металла во рту, обложенность языка, глоссит, горечь во рту, схваткообразные боли в нижней части живота, панкреатит, запор или диарея;
  • гепатобилиарная система: желтуха, холестаз, повышение активности ферментов печени;
  • центральная нервная система: чувство онемения конечностей; редко (в основном при длительной терапии) – головокружение, головные боли, сонливость, слабость, нарушение координации движений, спутанность сознания, судороги, атаксия, повышенная возбудимость, бессонница, депрессия, галлюцинации;
  • мочеполовая система: цистит, недержание мочи, дизурия, красно-коричневый цвет мочи (обусловлен метаболитом препарата и не имеет клинического значения), полиурия, кандидоз;
  • кроветворная система: лейкопения (обратимая);
  • аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, зуд, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, анафилактические реакции;
  • местные реакции (при внутривенном введении): тромбофлебит в месте введения;
  • прочие реакции: уплощение зубца Т на ЭКГ, повышение температуры.

Передозировка

Основные симптомы передозировки метронидазола – рвота, тошнота и атаксия.

Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует. Препарат и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе.

Особые указания

Во время лечения препаратом Клион нельзя употреблять лекарственные средства и напитки с содержанием этанола, так как при совместном применении возможно развитие реакций дисульфирамоподобного типа (тошнота, рвота, спазмы в животе, внезапные приливы крови к лицу, головная боль).

Совместно с амоксициллином препарат не рекомендуется назначать пациентам до 18 лет.

Во время длительного лечения Клионом необходимо контролировать картину периферической крови.

Любое ухудшение неврологического статуса (головокружение, атаксия и др.) является показанием к отмене Клиона.

При возникновении лейкопении возможность продолжения терапии зависит от риска появления инфекционного процесса.

Клион способен обездвиживать трепонемы, что может приводить к ложному результату на сифилис.

В период лечения трихомонадного уретрита и трихомонадного вагинита следует воздерживаться от половой жизни. Независимо от того, у кого выявлена инфекция, лечение должны пройти оба половых партнера. На время менструации терапию не прекращают. После окончания лечения трихомониаза необходимо провести контрольные исследования в течение трех циклов до и после менструальных кровотечений.

После терапии лямблиоза, если симптомы заболевания сохраняются, через 3–4 недели следует провести три анализа кала с интервалами в 2–3 дня (у некоторых больных в результате инвазии может развиваться непереносимость лактозы, которая сохраняется несколько недель или несколько месяцев и напоминает симптомы лямблиоза).

При смешанных инфекциях Клион в форме раствора для инфузий можно применять совместно с парентеральными антибиотиками, но препараты нельзя смешивать между собой.

Раствор метронидазола при внутривенном капельном введении запрещено смешивать с любыми другими лекарственными средствами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если во время лечения препаратом Клион у больного возникают побочные реакции со стороны нервной системы, следует отказаться от управления автотранспортом и выполнения других, потенциально опасных и сложных работ.

Применение при беременности и лактации

Клион противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах применение метронидазола возможно, когда ожидаемая для матери польза существенно выше возможного риска для плода.

Во время грудного вскармливания прием препарата запрещен, так как метронидазол проникает в молоко кормящей матери.

Применение в детском возрасте

Таблетки Клион не применяют у детей младше 3 лет.

При нарушениях функции почек

Клион с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Клион применяют с осторожностью. В больших дозах пациентам с печеночной недостаточностью его использование противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых больных во время лечения необходимо контролировать сывороточную концентрацию метронидазола.

Лекарственное взаимодействие

Клион может взаимодействовать с другими препаратами, изменяя их фармакодинамические и фармакокинетические свойства:

  • пероральные антикоагулянты: возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов (требуется коррекция их дозы);
  • препараты лития: может увеличиваться концентрация лития в плазме (необходимо снизить дозу литийсодержащих препаратов или временно прекратить терапию);
  • циклоспорин: возможно повышение плазменной концентрации циклоспорина;
  • фторурацил: снижается клиренс фторурацила и увеличивается его токсичность;
  • растворы, содержащие соли натрия: возможна задержка натрия в организме.

Некоторые препараты и вещества влияют на терапевтические свойства и фармакокинетику самого метронидазола:

  • циметидин: подавляет метаболизм метронидазола, увеличивая его концентрацию в сыворотке (повышается риск возникновения побочных эффектов);
  • фенобарбитал, фенитоин и другие индукторы ферментов микросомального окисления в печени: возможно ускорение выведения метронидазола и снижение его плазменной концентрации;
  • алкоголь: возникают дисульфирамоподобные реакции (рвота, тошнота, головная боль, гиперемия кожи, спазмы в животе);
  • дисульфирам: развивается аддитивное действие, может появиться спутанность сознания (совместное применение запрещено).

Во время приема Клиона могут возникать трудности с правильным определением активности лактатдегидрогеназы, ферментов печени и концентрации триглицеридов в крови.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре +15…+30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет, раствор для инфузий – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клионе

Согласно отзывам, Клион является достаточно эффективным препаратом широкого спектра действия. Он помогает при различных инфекционных заболеваниях. Пациенты отмечают невысокую стоимость лекарственного средства.

Основной недостаток – это возможные побочные эффекты. Пациенты упоминают такие нежелательные реакции, как тошнота, головокружение, сонливость головная боль. Клион отрицательно влияет на печень.

Цена на Клион в аптеках

Стоимость препарата в форме таблеток 250 мг (по 20 шт. в упаковке) составляет в среднем 60–90 руб. Цена на Клион в форме раствора для инфузий (флаконы по 100 мл) – около 130 руб.

Клион таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Р N002284/01

Торговое название препарата: Клион

Международное непатентованное название:

Метронидазол

Химическое рациональное название: 2-метил-5-нитроимидазол-1-этанол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Активное вещество: метронидазол 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

Описание:
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской на обеих сторонах и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Противомикробное и противопротозойное средство.

КодАТХ:

Фармакологическое действие:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Gamerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (аммоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54 — 0,81 л/кг.
Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (TCmах) — 1-3 ч.
Связь с белками плазмы — 10-20 %.
В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкоронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности — 28-30 нед. — примерно 75 ч, соответственно 32-35 нед. — 35 ч, 36-40 нед. — 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник — 6 — 15%.
Почечный клиренс — 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания:
Протозойные инфекции: внекишечный анабиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч.В. fragilis, B.distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В.fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости(перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В.fragilis и видами Clostridium: сепсис, псевдомемранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующёго средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, лейкопения (вт.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью — беременность (II-III триместры, почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед. с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.
Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут; старше 10 лет — 500 мг/сут.
Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Детям с 3 лет — по 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При гиардиазисе — по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.
Детям с 3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При балантидиазе — 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1,5 — 2 г.
При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружеие, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Взаимодействие:
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением не менее 2 нед).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания:

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу)

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздержаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Форма выпуска
Таблетки по 250 мг. Упаковка: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 2 упаковки с иструкцией по применению в пачку.

Условия хранения
Список Б.
При температуре от 15 до 30 °С в защищенном от света месте недоступном для детей.

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус»
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое, Лесная, 40.

Клион таблетки

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *