Клемастин (Clemastine)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Клемастин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Клемастин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Клемастин

Латинское название вещества Клемастин

Clemastinum (род. Clemastini)

Химическое название

-2-этил]-1-метилпирролидин (в виде фумарата)

Брутто-формула

C21H26ClNO

Фармакологическая группа вещества Клемастин

  • H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D69.0 Аллергическая пурпура
  • H20 Иридоциклит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • L20 Атопический дерматит
  • L23 Аллергический контактный дерматит
  • L29 Зуд
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L50 Крапивница
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении

Код CAS

15686-51-8

Характеристика вещества Клемастин

Производное этаноламина. Кристаллический порошок, бесцветный или слегка желтый, практически без запаха.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.

Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.

После приема внутрь всасывается почти полностью. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–4 ч, максимальный эффект развивается через 5–7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90–95%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: T1/2 первой фазы — 3,6 ± 0,9 ч, второй — 37 ± 16 ч. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45–65%). Длительность действия составляет 8–12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).

Актуализация информации

Влияние на фертильность вещества Клемастин

Было проведено исследование in vivo, в ходе которого изучалось влияние клемастина на фертильность. Введение клемастина крысам внутрь в дозе, превышавшей в 312 раз дозу для взрослого человека, позволило выявить снижение способности к спариванию у особей мужского пола. Однако при введении крысам клемастина в дозе, превышающей дозу для взрослого человека в 156 раз, данный эффект не был обнаружен.

Канцерогенность и мутагенность вещества Клемастин

Изучение канцерогенной способности клемастина проведено в исследованиях in vivo на крысах и мышах. Клемастин вводился внутрь крысам в течение двух лет в дозе 84 мг/кг (что превышает примерно в 500 раз дозу клемастина для взрослого человека), а также мышам в течение 85 недель в дозе 206 мг/кг (что превышает в 1300 раз дозу клемастина для взрослого человека). При этом не обнаружено канцерогенной активности клемастина.
Не было проведено специальных исследований, направленных на изучение мутагенной активности клемастина.

Тератогенность вещества Клемастин

Изучение тератогенности клемастина проведено в ходе исследований in vivo на крысах и кроликах. Клемастин вводился внутрь крысам и кроликам в дозах, превышающих соответственно в 312 и 188 раз дозу для взрослого человека. При этом не выявлено тератогенных эффектов клемастина.

Применение вещества Клемастин

Для приема внутрь: крапивница, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, ринит (аллергический, вазомоторный), поллиноз, кожный зуд, зудящие дерматозы, контактный дерматит, экзема (острая, хроническая), острый иридоциклит, лекарственная экзантема, аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых.

Для парентерального применения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия), профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, переливание крови, введение гистамина).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года (сироп и инъекции) или до 6 лет (таблетки), беременность, кормление грудью.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о противопоказаниях к применению клемастина

Не следует использовать Н1-антигистаминные средства, в том числе клемастин, для лечения заболеваний, связанных с поражением нижних отделов дыхательных путей, в частности, для купирования приступов бронхиальной астмы. Не следует применять их в случае гиперчувствительности к клемастину или к другим Н1-антигистаминным средствам со сходной химической структурой.

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструктивные явления в пилорическом и дуоденальном отделах ЖКТ или в области шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о применении при лактации вещества Клемастин

Несмотря на отсутствие данных о количественной зависимости между дозами принимаемых Н1-антигистаминных препаратов и их концентрациями в грудном молоке, качественно была выявлена возможность экскреции дифенгидрамина, пириламина и трипеленамина с грудным молоком.

Учитывая потенциальные риски, связанные с развитием токсических эффектов клемастина у грудных детей, чьим матерям назначены Н1-антигистаминные средства, следует приостановить прием препарата на время грудного вскармливания или прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Дополнительные сведения о применении вещества Клемастин при беременности

Не было проведено достаточных контролируемых клинических исследований клемастина в форме сиропа у беременных женщин.

Опыт клинического применения клемастина у беременных женщин не позволяет сделать окончательные выводы относительно возможности неблагоприятного влияния клемастина на развивающийся плод. Применение клемастина у беременных женщинвозможно только в случае крайней необходимости.

Побочные действия вещества Клемастин

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение координации движений, редко — стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезия, неврит, затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, желудочный дискомфорт, редко — боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях — анорексия, рвота, диарея.

Со стороны респираторной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, кожная сыпь, при в/в введении — одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о побочных эффектах вещества Клемастин

Наиболее частым побочным эффектом, связанным с приемом клемастина, является преходящая сонливость. В ряде случаев требуется отмена препарата.

Могут наблюдаться повышенная потливость, озноб.

Взаимодействие

Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).

Передозировка

Симптомы: У детей — мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия, атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, депрессия, угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых — угнетение ЦНС, сонливость, коллапс, судороги, кома.

Лечение: Индукция рвоты, назначение солевых слабительных (при приеме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии — введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог — диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости — физостигмин, ИВЛ; мониторинг жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Клемастин

С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальной гипертензией. На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам). В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания; в дальнейшем — степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о применении вещества Клемастин у детей

Не установлена безопасность и эффективность клемастина в форме таблеток у детей младше 12 лет.

Безопасность и эффективность клемастина в форме сиропа установлена у детей 6-11 лет. Определение безопасности и переносимости клемастина было проведено в ходе клинических исследований, с участием детей 6-11 лет и была подтверждена его безопасность в диапазоне доз 0,75 — 2,25 мг.

У детей передозировка Н1-антигистаминных препаратов может привести к развитию галлюцинаций, судорог и смерти. Симптомы передозировки клемастина могут включать мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадку, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксию, атетоз, тремор, гиперрефлексию, тонико-клонические судороги, депрессию, угнетение сердечной деятельности и дыхания.

Особые указания

Необходимо исключить возможность в/а введения. Ампульный раствор содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Дополнительные сведения о противопоказаниях к применению клемастина
  • Применение препаратов клемастина во время грудного вскармливания
  • Влияние препаратов клемастина на фертильность
  • Данные о возможных канцерогенных и мутагенных эффектах препаратов клемастина
  • Тератогенные эффекты клемастина
  • Побочные эффекты клемастина

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Тавегил® 0.0187
Клемастин 0.0044
Ривтагил 0.0006
Клемастин-Эском 0.0001

Перед применением медицинских средств и рецептов проконсультируйтесь с врачём.
Самолечение может навредить вашему здоровью!

КЛЕМАСТИН (CLEMASTINE)

Торговое название: КЛЕМАСТИН (CLEMASTINE)

Международное непатентованное название (МНН): КЛЕМАСТИН

Химическое (рациональное) название: 1-метил-2-пирролидин

Лекарственная форма: таблетки

сироп

Состав:

1 таблетка:

Активное вещество:

Клемастин 1 мг (соответствует 1,34 мг клемастина гидрофумарата)

Вспомогательные вещества:

Лактоза, рисовый крахмал, поливинилпирролидон, стеарат магния, тальк.

1 мл сиропа:

Активное вещество:

Клемастин 0,1 мг (соответствует 0,134 мг клемастина гидрофумарата)

Вспомогательные вещества:

Эссенция персиковая, эссенция лимонная, натрия сахаринат, параоксипропилбензоат, параоксиметилбензоат натрий фосфорнокислый вторичный, калия фосфат однозамещенный, спирт ректифицированный, пропиленгликоль, сорбит-порошок, вода дистиллированная.

Фармакотерапевтическая группа (по АТС): D 04 AA

Антигистаминный препарат системного действия (Н1- гистаминоблокатор)

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Клемастин — антагонист Н1-рецепторов гистамина. Тормозит действие гистамина на капилляры, гладкие мышцы пищеварительного тракта и органов дыхания. Оказывает противоаллергическое (антигистаминное), противозудное и противоэкссудативное действие. Обладает также антихолинергическим и седативным действием.

Клемастин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Действие препарата проявляется примерно через 2 часа, достигая максимума по истечении 5-7 часов. Продолжительность действия — 12-24 часа.

Фармакокинетика.

Клемастин быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. При приеме внутрь концентрация в сыворотке крови достигает максимума через 2-4 часа.

Клемастин метаболизируется в печени путем деметилирования. Выделяется почками главным образом в виде метаболитов (65%) и в неизменной форме. В период лактации небольшое количество Клемастина может проникать в молоко. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Период полураспада Т1/2 составляет 4-6 часов.

Показания:

Поллиноз, аллергический сезонный и круглогодичный риниты, кожный зуд при аллергических реакциях, крапивница, экзема и другие дерматозы, сопровождающиеся кожным зудом, реакции, вызванные укусами насекомых.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Возраст младше 6 месяцев.

Период лактации.

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Беременность и лактация:

Не следует принимать препарат во время беременности, если нет жизненной необходимости. Клемастин выделяется с молоком кормящей, поэтому не следует применять препарат во время лактации.

Меры предосторожности:

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Клемастина пациентам с узкоугольной (закрытоугольной) глаукомой, со стенозирующей язвой желудка, с обструктивными явлениями в пилорической и дуоденальной области, с гипертрофией предстательной железы, вызывающей задержку мочеиспускания, с бронхиальной астмой, гипертиреозом, гипертонией; принимающих средства, оказывающие депрессивное действие на центральную нервную систему. Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) необходимо уменьшить дозу, ввиду возможного появления интенсивных нежелательных симптомов (сонливости, усталости, падения артериального кровяного давления).

У больных с порфирией Клемастин может усилить клиничечские симптомы болезни.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства

Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять автотранспортом, обслуживать движущиеся механические устройства, выполнять работу, требующую особого внимания и быстрой реакции.

Способ применение и дозы:

Детям до 6 лет рекомендуется назначать Клемастин в форме сиропа; сироп можно назначать и взрослым.

дозы для взрослых и детей старше 12 лет:

1 таблетка или 10 мл сиропа (1 мг) через каждые 12 часов. Максимальная доза 6 мг/сутки.

дозы для детей:

детям в возрасте от 6 месяцев до 1 года — 1-1,25 мл сиропа (0,1-0,25 мг) через каждые 12 часов;

от 1 года до 3 лет — 2,5-5 мл сиропа или 1/4-1/2 таблетки (0,25-0.5 мг) через каждые 12 часов;

от 3 до 6 лет — 5 мл сиропа или 1/2 таблетки (0,5 мг) через каждые 12 часов;

Принимать Клемастин следует перед едой.

Побочное действие:

сонливость;

усталость;

сухость слизистой оболочки рта, носа и горла;

нарушение равновесия;

редко — боли в эпигастрии, запор;

в отдельных случаях — отсутствие аппетита, рвота, диарея;

иногда (чаще у детей) возможно стимулирующее влияние на центральную нервную систему;

у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) возможно падение артериального давления, чрезмерная сонливость и чувство усталости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Клемастин вызывает аддитивное антихолинергическое действие при совместном применении с трициклическими антидепрессивными средствами, фенотиазинами и другими нейролептиками, антипаркинсоническими средствами и глютетимидом;

усиливает депрессивное действие барбитуратов и бензодиазепинов на центральную нервную систему;

усиливает депрессивное действие на центральную нервную систему вплоть до расстройства дыхания;

усиление депрессивного действия этилового спирта на центральную нервную систему;

ингибиторы МАО усиливают антихолинергический эффект Клемастина.

Передозировка:

Токсичность Клемастина определяется его антагонистическим действием по отношению к гистаминовым рецепторам, главным образом в центральной нервной и в сердечно-сосудистой системах.

Препарат оказывает антихолинергическое и седативное действие; у детей может вызвать парадоксальное возбуждение центральной нервной системы.

Симптомы передозировки:

со стороны центральной нервной системы (в зависимости от дозы) передозировка может привести как к угнетению, так и к стимуляции:

у взрослых — сонливость, кома, нарушение координации;

у детей — возбуждение, галлюцинации.

со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.oсо стороны сердечно-сосудистой системы: падение артериального давления, ускорение частоты сердечных сокращений, нарушения сердечного ритма.

Взрослым не следует превышать суточной дозы 6 мг, детям — 3 мг.

При передозировке назначают промывание желудка (не позже, чем через 1 час после отравления), затем применяют активированный уголь, симптоматическую терапию. методы ускоренного выведения препарата из организма (гемодиализ, гемоперфузия) являются неэффективными.

Форма выпуска:

Таблетки 1 мг — 30 штук (2 блистеры АI/ПВХ по 15 штук) в картонной упаковке.

Сироп 0.1 мг/мл — стеклянный флакон емкостью 100 мл из полиэтилентерефталата, закрываемый крышечкой (из полиэтилена), помещенный в картонную упаковку. К упаковке приложена дозировочная мерка-насадка с делением 2,5 мл, 5,0 мл и 7,5 мл.

Условия хранения:

Таблетки следует хранить при температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Сироп следует хранить при температуре 15-25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Таблетки — 4 года.

Сироп — 3 года

Перед приемом препарата необходимо проверить срок его годности.

Не применять препарат при истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Предприятие-изготовитель:

Варшавский фармацевтический завод ПОЛЬФА, Польша

Аналоги препарата клемастин

реклама

У Вас были побочные эффекты с этим лекарством?
Нет Да

Представлены синонимы (аналоги) лекарства клемастин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Клемастин — Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы бензгидрильных эфиров. Селективно ингибирует гистаминовые H1-рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает выраженное противоаллергическое и противозудное действие, которое достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях — до 24 ч.
Обладает небольшой антихолинергической активностью, вызывает седативный эффект.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Клемастин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Латинское название

Clemastin

АТХ

R06AA04 Клемастин

Фармакологическая группа

H 1 -антигистаминные средства

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл. клемастина фумарат 1 мг
в контурной ячейковой упаковке 15 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — седативное, антигистаминное.

Показания препарата Клемастин

Аллергические заболевания кожи (контактный дерматит, острая и хроническая экзема, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема), бронхиальная астма, ринофарингит, вазомоторный ринит.

Гиперчувствительность, возраст до 6 лет.

Диспептические расстройства, слабость.

Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов, глимида, седативных и снотворных средств, ослабляет — гидантоинала, бутазолидина, непрямых антикоагулянтов.

Способ применения и дозы

Внутрь Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 табл. (1 мг) утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная доза может составить до 6 табл. (6 мг). Детям в возрасте 6–12 лет назначают по 0,5–1 табл. перед завтраком и на ночь.

Меры предосторожности

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем.

Условия хранения препарата Клемастин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Клемастин

4 года.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Клемастин инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *