Клабакс

Клабакс: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. При нарушениях функции почек
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Klabax

Код ATX: J01FA09

Действующее вещество: кларитромицин (clarithromycin)

Производитель: Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Ranbaxy Laboratories Ltd., Индия

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 155 руб.

Клабакс – антибактериальный препарат широкого спектра действия для системного применения, из группы макролидов.

Форма выпуска и состав

Клабакс выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, светло-желтого цвета, на одной из сторон маркировка черным цветом, в зависимости от дозы – «CXT 250» или «CXT 500» (250 мг: по 4 шт. в блистерах, по 1 или 3 блистера в картонной пачке; 500 мг: по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
  • Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: сыпучий гранулированный порошок, цвет от белого до почти белого, образует при смешивании с водой белую или почти белую суспензию сладковатого вкуса с фруктовым запахом (по 42 г (для дозировки 125 мг/5 мл) или 70 г (для дозировки 250 мг/5 мл) гранул во флаконах из полиэтилена высокой плотности, оснащенных белой навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия, с защитой от детей и меткой объема наполнения, в комплекте с мерной ложкой и мерным шприцем со шкалой, по 1 комплекту в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: кларитромицин – 250 мг или 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: повидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза;
  • Пленочная оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид, сорбитана моноолеат, лак хинолиновый желтый, тальк очищенный, ванилин;
  • Печатные чернила Opacode Black (опакод S-1-17823 черный): шеллак глазированный (эстерифицированный) в этаноле, железа оксид черный (Е172), спирт изопропиловый, спирт бутиловый, раствор аммиака, пропиленгликоль.

Состав 5 мл готовой суспензии:

  • Действующее вещество – кларитромицин 125 мг или 250 мг;
  • Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, кислота альгиновая;
  • Кишечнорастворимое покрытие гранул: кислота метакриловая, тальк очищенный, макрогол 1500, кремния диоксид коллоидный безводный, карбомер (карбопол 974Р);
  • Вспомогательные компоненты для суспензии: аспартам, сахароза, ксантовая смола, натрия бензоат, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), ароматизатор фруктовый 051880, ароматизатор мята (Е517), натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кларитромицин является макролидным антибиотиком широкого спектра действия полусинтетического происхождения. Он нарушает выработку белка микроорганизмов, связываясь с 50S субъединицей мембраны рибосом, содержащихся в микробной клетке. Вещество действует на возбудителей, расположенных как внутри, так и вне клетки.

Кларитромицин активен in vitro (это также доказано клинической практикой) в отношении штаммов таких микроорганизмов:

  • Helicobacter pylori;
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
  • микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC), включающий Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium;
  • другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Бета-лактамазы не изменяют активность кларитромицина. Исключительно in vitro препарат губительно действует на следующие бактерии:

  • кампилобактерии: Campylobacter jejuni;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae;
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococci группы viridans, Streptococci групп G, F, C, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;
  • анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;
  • анаэробные грамположительные микроорганизмы: Propionibacterium acnes, Peptococcus niger, Clostridium perfringens;
  • микобактерии: Mycobacterium chelonae, Mycobacterium leprae;
  • спирохеты: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Активный метаболит действующего вещества Клабакса – 14(R)-гидроксикларитромицин – характеризуется микробиологической активностью и воздействует на Haemophilus influenzae вдвое интенсивнее, чем сам кларитромицин. Комбинация кларитромицина и его метаболита может оказать как синергическое, так и аддитивное действие на Haemophilus influenzae in vivo и in vitro, что определяется штаммом бактерии.

Для большинства штаммов стафилококков, обладающих устойчивостью к оксациллину и метициллину, характерна резистентность и к кларитромицину. Зарегистрированы случаи возникновения перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам, входящим в группу макролидов, а также клиндамицину и линкомицину.

Фармакокинетика

Кларитромицин абсорбируется достаточно быстро. Прием пищи снижает скорость его всасывания, при этом не изменяя биодоступность. Биодоступность вещества в форме суспензии аналогична или немного выше, чем при приеме в таблетированной форме. Кларитромицин связывается с плазменными белками примерно на 65-75%.

При однократном приеме препарата наблюдаются 2 пика максимальной концентрации. Второй из них связан со способностью кларитромицина кумулироваться в желчном пузыре с дальнейшим постепенным либо быстрым высвобождением. При пероральном приеме Клабакса дозой 250 мг максимальная концентрация кларитромицина достигается за 1–3 часа после приема.

После приема препарата внутрь 20% от введенной дозы кларитромицина гидроксилируется в печени с высокой скоростью посредством изоферментов цитохрома CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. При этом образуется основной метаболит – 14-(R)-гидроксикларитромицин, характеризующийся выраженной противомикробной активностью в отношении бактерии Haemophilus influenzae.

Регулярный прием Клабакса в суточной дозе 250 мг позволяет достигнуть значений равновесных концентраций кларитромицина и его основного метаболита в 1 и 0,6 мкг/мл соответственно. Период полувыведения в данном случае составляет 3–4 часа и 5–6 часов соответственно. Увеличение суточной дозы до 500 мг приводит к увеличению равновесных концентраций кларитромицина и его основного метаболита до 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл соответственно. Период полувыведения удлиняется до 4,8–5 и 6,9–8,7 часов соответственно.

При приеме Клабакса в терапевтических концентрациях он кумулируется в мягких тканях (концентрация в 10 раз превышает сывороточную), легких и кожных покровах. Кларитромицин выводится через почки и кишечник (примерно 20-30% – в неизмененной форме, остальная часть введенной дозы – в виде метаболитов). При однократном приеме Клабакса в дозе 250 мг или 1200 мг через почки экскретируется около 37,9 и 46%, через кишечник – 40,2 и 29,1% количества кларитромицина соответственно.

Кларитромицин представляет собой ингибитор изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. У больных с хронической почечной недостаточностью увеличиваются максимальная концентрация, время, необходимое для ее достижения, и площадь под кривой «концентрация-время» для кларитромицина и его метаболита.

Показания к применению

  • Хронический и острый бронхит, пневмония;
  • Фарингит, синусит, средний отит;
  • Инфекции мягких тканей и кожи.

Дополнительно для таблеток Клабакс:

  • Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексного лечения);
  • Инфекции, вызванные Mycobacterium intracellulare или Mycobacterium avium;
  • Токсоплазмоз, лепра;
  • Уреа- и микоплазмоз, хламидиоз.

Противопоказания

  • Тяжелая печеночная недостаточность, гепатит (в т.ч. в анамнезе);
  • Одновременное применение с каким-либо из следующих препаратов: пимозид, терфенадин, астемизол, эрготамин, дигидроэрготамин, симвастатин, ловастатин, цизаприд;
  • I триместр беременности;
  • Детский возраст до 6 лет (для таблеток);
  • Гипокалиемия, в т.ч. сурдокардиальный (кардиоаудиторный) синдром (для гранул);
  • Гиперчувствительность к кларитромицину, другим макролидам и к любому из компонентов Клабакса.

Во II и III триместрах беременности применение Клабакса возможно только случае значительного превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Если необходимо принимать Клабакс во время лактации, на этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Данных о безопасности и эффективности применения кларитромицина в детском возрасте до 6 месяцев на данный момент недостаточно.

Инструкция по применению Клабакса: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Клабакс следует принимать целиком (не измельчать, не жевать), запивая жидкостью. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата, но может слегка замедлять этот процесс.

Рекомендуемый режим дозирования для детей от 12 лет и взрослых: 250 мг 2 раза в сутки, по необходимости при тяжелых инфекциях допускается повышение дозы до 500 мг 2 раза в сутки, курс терапии от 5 до 14 дней.

При язве двенадцатиперстной кишки Клабакс принимают в составе антихеликобактерного курса терапии по 500 мг 2 или 3 раза в сутки в течение 7-10 дней.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина (КК). При КК до 30 мл/мин: умеренно тяжелые инфекции – 250 мг 1 раз в сутки; более тяжелые – 250 мг 2 раза в сутки.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, принимают Клабакс 500 мг 2 раза в сутки.

Для детей 6-12 лет рекомендуется суточная доза 15 мг/кг/сутки, разделенная на 2 приема, каждые 12 ч в течение 5-10 дней.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Согласно инструкции, Клабакс в форме суспензии предназначен для перорального применения, преимущественно у детей (в связи с возможностью тщательного дозирования).

Рекомендованная продолжительность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента и вида патогенной микрофлоры, и составляет от 5 до 10 дней.

Рекомендуемая суточная доза Клабакса в суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл для детей, из расчета 7,5 мг/кг дважды в день:

Свыше 500 мг дважды в день кларитромицин допускается принимать только при терапии серьезных инфекций.

Дети до 1 года и с массой тела менее 8 кг Клабакс принимают дважды в день в дозе из расчета 7,5 мг/кг.

Бутылку с гранулами перед приготовлением суспензии следует аккуратно встряхивать до тех пор, пока гранулы не начнут двигаться свободно.

Чтобы приготовить суспензию для приема внутрь, необходимо добавить кипяченую охлажденную воду до метки на флаконе и встряхивать его до получения однородной желтовато-белой суспензии.

Побочные действия

  • Центральная нервная система (ЦНС): спутанность сознания, головокружение, чувство страха, кошмары, бессонница;
  • Пищеварительная система: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, глоссит, стоматит; редко – псевдомембранозный колит; в отдельных случаях – холестатическая желтуха, повышение активности ферментов печени;
  • Аллергические реакции: анафилактические ответы, крапивница; в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона;
  • Другое: временное изменение вкусовых ощущений.

Симптомами передозировки являются диарея, тошнота, рвота. Лечение состояния: промывание желудка, поддерживающая симптоматическая терапия.

Передозировка

При передозировке Клабакса возможно появление нежелательных симптомов со стороны ЖКТ (диарея, тошнота, рвота), а также головная боль и нарушения сознания. В этом случае рекомендуется незамедлительно провести промывание желудка и назначить симптоматическую терапию. Перитонеальный диализ и гемодиализ существенно не влияют на выведение кларитромицина из крови.

Особые указания

Антибиотикотерапия изменяет нормальную микрофлору кишечника, поэтому существует вероятность развития суперинфекции, вызванной резистентными к кларитромицину микроорганизмами.

Антибиотики из группы макролидов обладают перекрестной резистентностью.

Тяжелая упорная диарея может быть признаком псевдомембранозного колита.

В случае одновременного применения кларитромицина с теофиллином, дигоксином, ловастатином, карбамазепином, симвастатином, мидазоламом, фенитоином, триазоламом, циклоспорином и алкалоидами спорыньи необходим контроль концентрации этих веществ в плазме крови.

Периодически рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих одновременно с кларитромицином варфарин или другие пероральные антикоагулянты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Клабакса на способность управлять транспортными средствами, работать с движущимися механизмами или выполнять потенциально опасные виды работ, требующие повышенной сосредоточенности и концентрации внимания, недостаточно изучено.

При нарушениях функции почек

Пациентам с дисфункциями почек (КК не превышает 30 мл/мин или содержание сывороточного креатинина составляет более 3,3 мг/дл) дозу Клабакса рекомендуется снизить в 2 раза, либо удвоить промежуток времени между приемами.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное влияние следующих веществ/препаратов и кларитромицина при одновременном применении:

  • Астемизол, цизаприд: кларитромицин, угнетая активность изофермента CYP3A4, замедляет скорость их метаболизма, увеличивая тем самым интервал QT и повышая риск развития желудочковой аритмии по типу «пируэт»;
  • Аторвастатин: умеренно повышается его концентрация в плазме крови, увеличивая риск развития миопатии;
  • Варфарин: возможно усиление его антикоагулянтного действия и, как следствие, рост риска кровотечений;
  • Дигоксин: вероятно существенное повышение его концентрации в плазме крови с развитием гликозидной интоксикации;
  • Дизопирамид: существует вероятность повышения его концентрации в плазме крови в результате ингибирования метаболизма дизопирамида в печени под влиянием кларитромицина, вследствие чего возможно пролонгирование интервала QT, развитие нарушений сердечного ритма по типу «пируэт», рост секреции инсулина и гипокалиемия;
  • Зидовудин: несколько уменьшается его биодоступность;
  • Итраконазол, карбамазепин, циклоспорин: повышается их концентрация в плазме крови, возможно усиление побочных эффектов;
  • Колхицин: есть данные об угрожающих жизни тяжелых токсических реакциях, являющихся результатом его действия;
  • Лансопразол: возможны стоматит, глоссит, окрашивание языка в темный цвет;
  • Метилпреднизолон: уменьшение его клиренса;
  • Мидазолам: повышение его концентрации в плазме крови, усиление эффектов;
  • Омепразол: значительно повышается его концентрация и незначительно увеличивается концентрация кларитромицина в плазме крови;
  • Пимозид: повышается его концентрация в плазме крови, возникает риск развития тяжелого кардиотоксического эффекта;
  • Преднизон: есть достоверные данные о развитии психоза и острой мании;
  • Ритонавир: вероятно значительное увеличение концентрации кларитромицина, при этом значительно снижается концентрация его метаболита – 14-гидроксикларитромицина;
  • Рифабутин: повышается его концентрация в плазме крови, увеличивая риск развития увеита; снижается концентрация кларитромицина в плазме крови;
  • Рифампицин: в плазме крови значительно снижается концентрация кларитромицина;
  • Сертралин: существует вероятность развития серотонинового синдрома;
  • Теофиллин: возможно повышение его концентрации в плазме крови;
  • Терфенадин: вероятно снижение скорости метаболизма терфенадина и увеличение его концентрации в плазме крови (может служить причиной увеличения интервала QT и повышения риска развития желудочковой аритмии по типу «пируэт»);
  • Толбутамид: вероятно развитие гипогликемии;
  • Фенитоин: возможно повышение его концентрации в плазме крови, увеличение риска развития токсического эффекта;
  • Флуоксетин: есть достоверные данные о развитии токсических эффектов;
  • Эрготамин, дигидроэрготамин: есть данные об усилении их побочного действия.

Аналоги

Аналогами Клабакса являются: Клабакс ОД, Кларитромицин, Кларосип, Клацид, Кларбакт, Сейдон-Сановель, Экозитрин, Фромилид, Фромилид Уно.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Готовую суспензию следует держать в плотно закрытой таре, не замораживать, не хранить в холодильнике, не использовать дольше 2 недель.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клабаксе

Часто встречаются неоднозначные отзывы о Клабаксе. Несмотря на высокую эффективность препарата, частота проявления побочных реакций достаточно высока. Они наблюдаются уже на второй день терапии и выражаются в тошноте, рвоте, головокружениях, а также горьком привкусе во рту. Иногда они выражены настолько сильно, что пациентам приходится прервать лечение до получения первых успешных результатов.

Цена на Клабакс в аптеках

Примерная цена на Клабакс в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 250 мг равна 251–260 рублям, а Клабакс 500 мг – 388–401 рубль (в упаковку входит 14 шт.). Гранулы для приготовления суспензии на данный момент отсутствуют в продаже.

Аналоги препарата клабакс од

реклама

Когда Вы принимате это лекарство?
На пустой желудок До еды После еды Во время еды

Представлены синонимы (аналоги) лекарства клабакс од, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Клабакс ОД — Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzac), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter(Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxеlla (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynеbacterium spp., Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacteriumspp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis.
Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14- гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в два раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Клабакс ОД, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Латинское название

Klabax ® OD

АТХ

J01FA09 Клабакс ОД

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Состав и форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. Клабакс ОД 500 мг вспомогательные вещества: гипромелоза; лактозы моногидрат; МКЦ; повидон; кремния диоксид коллоидный; натрия стеарилфумарат; тальк; магния стеарат пленочное покрытие: краситель Opadry желтый 20Н52875 (гипромеллоза, пропиленгликоль, ванилин, титана диоксид, гипролоза, тальк, краситель хинолин желтый 18–24 %) состав чернил: чернила черные Opacode-S-1-17734 (шеллак 45% (20% этерифицированный) в SD-45 спирте, краситель железа оксид черный, н-бутанол, пропиленгликоль, метанол, изопропанол*, аммония гидроксид 28%) * испаряется в процессе производства
в блистере 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Овальные, двояковыпуклые светло-желтые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с напечаткой черными чернилами «СLNХL» на одной стороне.
Фармакологическое действие — антибактериальное.
Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки).
Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Клабакс ОД метаболизируется в системе цитохрома Р4503А (CYP3A) печени. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено и характер метаболизма в организме человека не изменяется.
Клабакс ОД связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.
Прием кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни максимальных концентраций кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Равновесные C max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме составляют 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. T 1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 и 7,7 ч. При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1000 мг в день (2 табл. по 500 мг) равновесные уровни C max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют в среднем 2.4 и 0,67 мкг/мл соответственно. T 1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 и 8,9 ч. Значение T max при приеме доз по 500 и 1000 мг в день составляет около 6 ч. При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а T 1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина, связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз.
С мочой выделяется около 40% дозы кларитромицина, через кишечник — около 30%.
Клабакс ОД и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинно-мозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ — 1–2% от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.
Нарушения функции печени. У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесный уровень концентрации 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.
Нарушение функции почек. При нарушении функции почек увеличивается минимальное и максимальное содержание кларитромицина в плазме крови, T 1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменения этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Показания препарата Клабакс ® ОД

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);
инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты;
инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);
распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.
ликвидация H.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с H.pylori.

повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов;
совместное использование с дериватами спорыньи;
совместное использование с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. также раздел «Взаимодействие»). У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек (Cl креатинина — менее 30 мл/мин);
порфирия;
детский возраст до 12 лет (только для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность кларитромицина во время беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности Клабакс ОД назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода.
Клабакс ОД проникает в женское молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Наиболее часто отмечаются жалобы со стороны ЖКТ (тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея). Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от среднетяжелого до угрожающего жизни. К другим побочным реакциям относятся головные боли, нарушения вкуса и преходящее повышение активности ферментов печени.
Имеются сообщения о редких случаях развития парестезии, а также гепатита с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи, который в некоторых случаях был тяжелым, но, как правило, обратимым. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом.

Известно о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке, развитии интерстициальных нефритов, развитии почечной недостаточности.
При приеме кларитромицина наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.
Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Возможно нарушение вкуса.
Есть данные о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об обратимом в большинстве случаев изменении цвета зубов у больных, получавших Клабакс ОД.
В редких случаях отмечалась гипогликемия; в ряде этих случаев гипогликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.
Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении и лейкопении.
При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: головокружение, тревога, страх, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация.
При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450 — непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2–3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др.
Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы — ловастатина и симвастатина.
Имеются сообщения о повышения концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Клабакс ОД может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.
Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом.
Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что Клабакс ОД, вероятно, изменяет всасывание назначаемого внутрь одновременно с ним зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ч).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях у больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%, а при Cl креатинина менее 30 мл/мин не следует назначать таблетки кларитромицина пролонгированного действия. Таким больным назначается Клабакс ОД быстрого высвобождения по 250 или 500 мг. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать Клабакс ОД в дозах свыше 1 г/сут.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, не разламывая, не разжевывая, проглатывая целиком.
Взрослые и дети старше 12 лет — обычно по 500 мг 1 раз в день. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения — 7–14 дней.
Для пациентов с Cl креатинина 30–60 мл/мин только при тяжелых инфекциях возможно назначение в дозе 500 мг 1 раз в сутки (т.е. снижение суточной дозы на 50%).

Симптомы: вероятно развитие симптомов со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.
Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.
Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.
При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (повторное заражение теми же возбудителями на фоне развившейся болезни).
Детям до 12 лет рекомендуется применять Клабакс ® в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, по 125 или 250 мг/5 мл.

По рецепту.

Условия хранения препарата Клабакс ® ОД

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Клабакс ® ОД

2 года.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Клабакс – макролид; антибактериальный препарат системного действия.

Клабакс выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток 250 и 500 мг (250 мг – по 4 шт. в блистерах, по 1, 3 или 10 блистеров в картонной пачке; 500 мг – по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

Действующее вещество препарата – кларитромицин: в 1 таблетке 250 или 500 мг.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоза натрия (AC-DI-Sol), тальк очищенный, кислота стеариновая, повидон (PVP K-30), кремния диоксид коллоидный, вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Состав пленочного покрытия: гипролоза, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, сорбитан моноолеат, ванилин, тальк очищенный, лак хинолиновый желтый (CI N 47005), вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Для надписи используются чернила черные Opacode S-1-27794 (изопропиловый спирт, шеллак глазированный, железа оксид (E172) черный Cl 77499, спирт N-бутиловый, IMS 74 OP, пропиленгликоль, вода очищенная) и изопропиловый спирт (испаряется в процессе производства).

Клабакс назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудителями которых являются чувствительные к кларитромицину микроорганизмы, такие как:

  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: острый синусит, средний отит, тонзиллофарингит;
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей: атипичная и внебольничная бактериальная пневмония, обострение хронического бронхита, острый бронхит;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Одонтогенные инфекции;
  • Микобактериальные инфекции (M.leprae, M.kansasii, M.avium complex, M.marinum) и их профилактика у больных СПИДом;
  • Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).
  • Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа «пируэт» в анамнезе;
  • Тяжелая печеночная недостаточность одновременно с почечной недостаточностью;
  • Указание в анамнезе на гепатит или холестатическую желтуху, развившиеся при применении кларитромицина;
  • Порфирия;
  • Гипокалиемия;
  • I триместр беременности;
  • Кормление грудью;
  • Одновременный прием цизаприда, астемизола, терфенадина, пимозида, алкалоидов спорыньи (например, эрготамин или дигидроэрготамин), мидазолама, колхицина, ранолазина, тикагрелора, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатина, симвастатина);
  • Гиперчувствительность к кларитромицину или другим макролидам.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты, у которых диагностированы: почечная или печеночная недостаточность средней и тяжелой степени, выраженная брадикардия (менее 50 ударов/минуту), ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипомагниемия.

Способ применения и дозировка

Клабакс следует принимать внутрь.

Доза для каждого пациента подбирается индивидуально. Средняя доза для взрослых пациентов – по 250 мг 2 раза в сутки. При необходимости она может быть увеличена до 500-1000 мг 2 раза в сутки.

Суточная доза для детей младше 12 лет составляет 7,5-15 мг на каждый килограмм массы тела в 2 приема.

Максимальные суточные дозы: для взрослых – 2000 мг, для детей – 1000 мг.

Длительность лечения зависит от показаний. В среднем курс составляет от 6 до 14 дней.

Для лечения микобактериальных инфекций, вызванных Mycobacterium avium, препарат назначают по 1000 мг 2 раза в сутки. В этом случае лечение может длиться 6 и более месяцев.

Пациентам с нарушениями функции почек (если клиренс креатинина менее 30 мл/минуту или уровень сывороточного более 3,3 мг/децилитр) дозу снижают в 2 раза или в 2 раза увеличивают интервалы между приемами. Курс лечения – не более 14 дней.

  • Система кроветворения: нечасто – эозинофилия, тромбоцитемия, нейтропения, лейкопения; частота не установлена – тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • Аллергические реакции: часто – сыпь; нечасто – реакции гиперчувствительности, зуд, крапивница, буллезный дерматит, макулопапулезная сыпь, анафилактоидная реакция; частота не установлена – лекарственная сыпь с системной симптоматикой и эозинофилией (DRESS–синдром), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, анафилактическая реакция, синдром Стивенса–Джонсона;
  • Свертывающая система крови: нечасто – удлинение протромбинового времени, увеличение значения MHO;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – боль в области живота, тошнота и/или рвота, диарея; нечасто – стоматит, глоссит, сухость во рту, вздутие живота, метеоризм, отрыжка, запор, гастрит, прокталгия, эзофагит, холестаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит (в т.ч. гепатоцеллюлярный и холестатический), повышение активности печеночных ферментов, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; частота не установлена – изменение цвета языка и зубов, холестатическая желтуха, острый панкреатит, печеночная недостаточность;
  • Мочевыделительная система: нечасто – изменение цвета мочи, повышение концентрации креатинина; частота не установлена – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
  • Органы чувств: часто – нарушения вкуса (в т.ч. дисгевзия); нечасто – звон в ушах, нарушение слуха, вертиго; частота не установлена – аносмия, паросмия, агевзия, глухота;
  • Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, костно-мышечная скованность, спазм мышц; частота не установлена – миопатия, в т.ч. рабдомиолиз;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – вазодилатация; нечасто – трепетание и фибрилляция предсердий, экстрасистолия, удлинение интервала QT на ЭКГ, остановка сердца; частота не установлена – желудочковая тахикардия (в том числе по типу «пируэт»);
  • Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – гастроэнтерит, кандидоз, целлюлит, вторичные инфекции (включая вагинальные); частота не установлена – рожа, псевдомембранозный колит;
  • Обмен веществ и питание: нечасто – ухудшение аппетита, анорексия, изменение отношения альбумин–глобулин, повышение концентрации мочевины;
  • Дыхательная система: нечасто – кровотечение из носа, астма, тромбоэмболия легочной артерии;
  • Центральная нервная система (ЦНС): часто – головная боль, бессонница; нечасто – беспокойство, головокружение, дискинезия, сонливость, повышенная возбудимость, потеря сознания, тремор; частота не установлена – спутанность сознания, депрессия, деперсонализация, дезориентация, психотические расстройства, галлюцинации, парестезия, кошмарные сновидения, мания, судороги;
  • Кожные покровы: часто – интенсивное потоотделение; частота не установлена – геморрагии, акне;
  • Со стороны организма в целом: нечасто – озноб, боль в грудной клетке, астения, утомляемость, повышение температуры тела, недомогание.

Между разными антибиотиками из группы макролидов отмечается перекрестная резистентность.

Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору кишечника, поэтому есть вероятность развития суперинфекции из-за резистентности микроорганизмов.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может свидетельствовать о псевдомембранозном колите.

У пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами, весь период лечения следует контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении Клабакса с препаратами, содержащими указанные ниже лекарственные вещества, возможно развитие нежелательных реакций:

  • Астемизол, терфенадин, цизаприд – удлинение интервала QT, увеличение риска развития желудочковой аритмии по типу «пируэт»;
  • Ловастатин, симвастатин, аторвастин – миопатия, включая рабдомиолиз;
  • Рифабутин – повышение его концентрации в плазме, развитие увеита, уменьшение уровня кларитромицина в плазме крови;
  • Колхицин – усиление его действия и, как следствие, интоксикация (чаще у пожилых людей), вплоть до летального исхода;
  • Триазолам – воздействие на ЦНС (спутанность сознания, сонливость);
  • Варфарин – усиление его антикоагулянтного действия, повышение риска развития кровотечений;
  • Дигоксин – повышение его концентрации в плазме, вероятность развития гликозидной интоксикации;
  • Хинидин, прокаинамид – желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
  • Дизопирамид – гипогликемия и желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
  • Метилпреднизолон – снижение его клиренса;
  • Зидовудин – уменьшение его биодоступности;
  • Теофиллин, омепразол, циклоспорин, фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота – повышение их концентрации в плазме крови, риск усиления побочных действий;
  • Преднизон – острая мания и психоз;
  • Лансопразол – появление темной окраски языка, глоссит и/или стоматит;
  • Сертралин – серотониновый синдром;
  • Пероральные гипогликемические средства и/или инсулин – выраженная гипогликемия;
  • Флуоксетин – токсические эффекты, обусловленные его действием;
  • Эрготамин, дигидроэрготамин – усиление их побочных действий, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС, сосудистый спазм;
  • Блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 – артериальная гипотензия;
  • Верапамил – лактацидоз, брадиаритмия, артериальная гипотензия.

Осторожность следует соблюдать при необходимости применении кларитромицина со следующими веществами и препаратами:

  • Ототоксические средства (особенно аминогликозиды) – во время лечения и после его окончания следует контролировать функции слухового и вестибулярного аппаратов;
  • Другие статины – необходим контроль состояния пациента, чтобы вовремя выявить признаки и симптомы миопатии. Рекомендуется назначать статины, которые не зависят от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин), в наименьших эффективных дозах;
  • Препараты-индукторы CYP3A (например, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, зверобой продырявленный) – нужно контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А;
  • Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450 (например, рифампицин, невирапин, рифабутин, эфавиренз, рифапентин) – следует контролировать концентрацию кларитромицина в плазме, т.к. возможно снижение его содержания и, как следствие, терапевтического эффекта;
  • Дизопирамид – необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

При необходимости приема Клабакса в суточной дозе более 1000 мг нельзя дополнительно назначать препараты на основе ритонавира, т.к. он значительно подавляет метаболизм кларитромицина, в результате чего значительно повышается его концентрация.

При сочетанном применении Клабакса с этривирином, снижается концентрация в плазме кларитромицина и повышается концентрация его активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Однако он обладает низкой активностью по отношению к микобактериальным инфекциями, поэтому рекомендуется рассмотреть варианты альтернативного лечения.

Кларитромицин значительно повышает концентрацию в сыворотке толтеродина, поэтому может потребоваться снижение его дозы.

Противопоказано одновременно с Клабаксом назначать мидазолам в пероральной лекарственной форме. При необходимости следует применять его внутривенную форму, а в процессе лечения контролировать состояние пациента и по мере надобности корректировать дозы. Такие же меры предосторожности нужно соблюдать при назначении других бензодиазепинов и препаратов, метаболизирующихся CYP3A (включая триазолам и алпразолам, циклоспорин, цилостазол, дизопирамид, карбамазепин, метилпреднизолон, хинидин, рифабутин, непрямые антикоагулянты, силденафил, винбластин омепразол, такролимус), а также антиаритмических средств I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, дофетилид, соталол).

При одновременном применении кларитромицина с итраконазолом возможно повышение плазменной концентрации обоих веществ.

При необходимости назначения тадалафила, силденафила или варденафила следует иметь в виду, что может потребоваться снижение их дозы.

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Клабакс инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *