• русский
  • қазақша

Торговое название

Кетилепт®

Международное непатентованное название

Кветиапин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит:

активное вещество — кветиапин 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг (эквивалентно 28,78 мг, 115,13 мг, 172,70 мг, 230,26 мг и 345,40 мг кветиапина фумарата соответственно в каждой таблетке покрытой оболочкой)

вспомогательные вещества:

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Оболочка:

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 100 мг, 300 мг: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол 3350, лактозы моногидрат, триацетин)

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг, 200мг: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол 3350, лактозы моногидрат, триацетин)

Opadry II 33G24283 розовый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172)

Описание

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” на одной стороне и числа 201 — на другой стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 25 мг).

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 202 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 100 мг).

Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 203 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 150 мг).

Темно-розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 204 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 200 мг).

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 205 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотики (Нейролептики). Дибензодиазепины и их производные. Кветиапин.

Код АТХ N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь кветиапин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,5 ч. Кветиапин широко распределяется в организме, при этом объем распределения составляет 104 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 83%. In vitro кветиапин не влияет на связывание варфарина или бензодиазепина с сывороточным альбумином. В свою очередь, варфарин или бензодиазепины не изменяют связывание кветиапина. Период полувыведения кветиапина составляет примерно 7 часов, а действие кветиапина на 5-HT2 и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после однократного приема. Кветиапин в значительной степени метаболизируется в печени. Основными путями его биотрансформации являются сульфоокисление и окисление. Основным ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450, является изофермент CYP3A4. Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин подвергается активному метаболизму, при этом менее 5% выводится в неизмененном виде, примерно 73% выводится почками и 21% с калом после приема внутрь однократной дозы. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер в терапевтическом диапазоне доз и не зависит от пола или расовой принадлежности.

Средний клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста примерно на 30% — 50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18 – 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

Фармакодинамика

Кетилепт — атипичный антипсихотический препарат, оказывающий антагонистические эффекты на большое число нейротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин обладает сродством к серотониновым (5-HT1A и 5-HT2), допаминовым D1 и D2, гистаминовым (H1) и адренергическим α1 и α2-рецепторам. Является более сильным ингибитором 5-HT2-рецепторов, чем допаминовых D1 и D2- рецепторов. Кветиапин обладает также высоким сродством к гистаминовым (H1) и α1–адренорецепторам, более низким сродством к α2–адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотических средств, не известен. Антипсихотические и редкие экстрапирамидные эффекты препарата предположительно связаны с особенной комбинацией антагонистического действия на рецепторы. Развитие сонливости при приеме кветиапина можно объяснить его высоким сродством к гистаминовым (H1) рецепторам. Развитие ортостатической гипотензии во время приема кветиапина можно объяснить его высоким сродством к α1-адренорецепторам.

Исследования, проводимые для выявления возможных экстрапирамидных симптомов, выявили очень слабую каталепсию при действии Кетилепта в дозах, эффективно блокирующих допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин избирательно снижает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Клинические исследования (с применением кветиапина в дозе 75-750 мг/сут) не выявили различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения экстрапирамидных симптомов или сопутствующем применении антихолинергических средств.

Кетилепт не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В клинических исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Кетилепта или плацебо. Кетилепт является эффективным препаратом в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Показания к применению

— лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению

— лечение умеренных или тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве

— профилактика повторных депрессивных, маниакальных и смешанных эпизодов у пациентов, с хорошим ответом на терапию кветиапином во время предыдущих маниакальных, смешанных и депрессивных эпизодов.

Способ применения и дозы

Кетилепт следует принимать внутрь 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Взрослые:

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению:

Суммарная суточная доза первые 4 дня терапии составляет: в 1-й день- 50 мг, на 2-й день-100 мг, на 3-й день – 200 мг и на 4-й день- 300 мг. Начиная с 4-го дня терапии, суточная доза препарата составляет – 300 мг.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг в сутки.

Данные о безопасности применения препарата в суточной дозе выше 800 мг отсутствуют.

Лечение острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве:

Суммарная суточная доза первые 4 дня терапии составляет: в 1-й день- 100 мг, на 2-й день- 200 мг, на 3-й день- 300 мг и на 4-й день- 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг в сутки. Обычная эффективная доза составляет от 400 до 800 мг в сутки.

Профилактика повторных маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярном расстройстве.

Пациентам, с хорошим ответом на терапию кветиапином при острых состояниях, обусловленных биполярным расстройством, следует продолжить прием препарата в той же дозе. В дальнейшем, в зависимости от индивидуальной клинической реакции на лечение и переносимости препарата у пациента суточная доза препарата, разделенная на два приема, может быть подобрана в диапазоне от 300 до 800 мг в сутки.

При проведении поддерживающей терапии необходимо использовать наименьшую эффективную дозу препарата.

У пациентов пожилого возраста Кетилепт следует применять с осторожностью, особенно в начале курса лечения. Начальная доза составляет 25 мг в сутки. Дозу следует увеличивать по 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов. При приеме внутрь клиренс кветиапина из плазмы крови может снижаться на 30 — 50% у пациентов в возрасте 65 лет и старше, что иногда может потребовать изменения дозы таким пациентам.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начать терапию с 25 мг в сутки, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Поддерживающая терапия

Несмотря на отсутствие достаточных данных о возможной продолжительности лечения Кетилептом у больных шизофренией, эффективность поддерживающей терапии при применении других антипсихотических средств хорошо установлена. Поэтому рекомендуется продолжать назначение препарата Кетилепт пациентам; для поддержания ремиссии рекомендуется принимать самую низкую дозу. Следует периодически контролировать состояние пациентов для определения необходимости проведения поддерживающей терапии.

Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее принимавших кветиапин:

Данных о возобновлении прерванного курса лечения у пациентов, ранее принимавших кветиапин не достаточно. При необходимости возобновления приема препарата Кетилепт пациенту, ранее принимавшему кветиапин, рекомендуется: менее чем через неделю после отмены препарата Кетилепт, прием препарата продолжают в дозе, принимаемой при поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые принимали Кетилепт больше недели, используют правило первоначального подбора дозы до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинического эффекта.

Перевод с терапии другими антипсихотическими препаратами:

Отсутствуют систематические данные о переводе пациентов с терапии другими антипсихотическими препаратами на кветиапин, а также о комбинированном применении Кетилепта с другими антипсихотическими препаратами.

Несмотря на то, что некоторым пациентам с шизофренией можно внезапно отменять ранее принимаемый антипсихотический препарат, большинству пациентов требуется постепенная отмена препарата. Во всех случаях, когда перевод с одного препарата на другой требует одновременного применения двух антипсихотических средств, этот период комбинированного применения следует по возможности сократить.

При переводе пациентов шизофренией с антипсихотических препаратов длительного действия на Кетилепт, если это необходимо, прием препарата Кетилепт следует начать в момент следующей плановой инъекции. Следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии препаратом, назначенного для устранения экстрапирамидных побочных эффектов прежнего антипсихотического средства длительного действия.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

— головокружение , головная боль

— сонливость (особенно на протяжении первых 2-х недель курса лечения, которая обычно проходит при продолжении применения препарата Кетилепт)

Часто (<1/10 и >1/100)

— лейкопения

— увеличение веса тела (преимущественно в первые недели лечения)

— повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

— гиперпролактинемия

— ортостатическая гипотензия с головокружением, обмороками, тахикардией (особенно в начальном периоде подбора дозы)

— ринит

— сухость во рту, запор, диспепсия

— умеренная астения, периферические отеки

— необычные сновидения и ночные кошмары

— экстрапирамидные симптомы

— дизартрия

— нечеткость зрения

Нечасто (<1/100 и >1/1000)

— эозинофилия, тромбоцитопения

— гиперчувствительность

— эпилептические припадки

— повышение уровня ГГТ

— повышение уровня триглицеридов после приема пищи, общего холестерина

Редко (<1/1000)

— желтуха

— приапизм, галакторея

— злокачественный нейролептический синдром

Очень редко (<1/10,000)

— нейтропения

— гипергликемия, ухудшение течения ранее существовавшего сахарного диабета

— анафилактическая реакция, крапивница, синдром Стивена-Джонсона

Как и другие антипсихотические средства, Кетилепт может вызвать удлинение интервала QTc, но в клинических исследованиях этот эффект не был постоянным. Данные о желудочковых аритмиях, пируэтной тахикардии, внезапной смерти от неустановленных причин и остановки сердца, при применении Кетилепта отсутствуют, однако эти побочные эффекты характерны для всего класса антипсихотических средств.

1Как и другие антипсихотические препараты, блокирующие альфа1-адренергические рецепторы, кветиапин часто может вызывать ортостатическую гипотензию, сопровождающуюся тахикардией и, в некоторых случаях, обморочными состояниями, особенно, во время начальной фазы лечения (в период подбора дозы)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Кетилепта не установлена)

— одновременное применение Кетилепта с ингибиторами CYP3A4, например, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азоловыми противогрибковыми препаратами, эритромицином, кларитромицином и нефазодоном.

Лекарственные взаимодействия

Требуется особая осторожность при одновременном назначении Кетилепта с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.

В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению средних величин Cmax и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался с 2,5 до 6,8 часов, но средняя величина tmax не изменялась.

Одновременный прием Кетилепта в дозе 25 мг с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) вызывал 5-8-кратное увеличение AUC кветиапина. Поэтому одновременное применение Кетилепта с ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

Данные об ингибировании ферментов in vitro показывают, что кветиапин и его 9 метаболитов практически не обладают ингибиторным эффектом на метаболизм in vivo, опосредованный цитохромами P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4).

Одновременное назначение Кетилепта с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина из плазмы при приеме внутрь, так как фенитоин индуцирует изофермент 3A4 цитохрома P450. Одновременное применение кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в сутки) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, одновременно принимающих Кетилепт и фенитоин, может потребоваться повышение дозы препарата Кетилепт или других индукторов печеночных ферментов (карбамазепин, барбитураты, рифампицин или глюкокортикоиды). Требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.

Поскольку для лечения шизофрении максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Кетилепт составляет 750 мг, длительное применение более высоких доз возможно только после тщательного сопоставления их пользы и риска для каждого пациента.

Ежедневный регулярный прием циметидина, который является неспецифическим ингибитором ферментов, в дозе 400 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней на 20% снижает средний клиренс кветиапина из плазмы после приема внутрь (по 150 мг 3 раза в сутки). При одновременном применении Кетилепта с циметидином не требуется корректировка дозы Кетилепта.

При одновременном применении с тиоридазином (по 200 мг 2 раза в сутки) на 65% повышается клиренс кветиапина из плазмы после приема внутрь (по 300 мг 2 раза в сутки).

При одновременном применении флуоксетина (CYP3A4 и CYP2D6- ингибитор) по 60мг один раз в сутки, имипрамина (CYP2D6 -ингибитор) по 75 мг 2 раза в сутки, галоперидола (по 7,5 мг 2 раза в сутки) или рисперидона (по 3 мг 2 раза в сутки) с Кетилептом (по 300 мг 2 раза в сутки) равновесная фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется.

Ежедневный прием Кетилепта (до 750 мг 3 раза в сутки) не вызывает клинически выраженных изменений клиренса антипирина или его метаболитов, поскольку кветиапин обладает незначительным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом P450.

Одновременное назначение Кетилепта (по 250 мг 3 раза в сутки) с препаратами лития не влияет на фармакокинетику препаратов лития в равновесном состоянии.

Средний клиренс лоразепама после приема внутрь однократной дозы 2 мг снижался на 20% при одновременном приеме с Кетилептом (по 250 мг 3 раза в сутки).

Фармакокинетика вальпроата натрия и Кетилепта существенно не изменялась при их одновременном применении.

Специальных исследований взаимодействия часто используемых сердечно-сосудистых препаратов с кветиапином не проведено.

Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.

Не рекомендуется принимать Кетилепт с грейпфрутовым соком.

У больных психозами Кетилепт потенцирует эффекты этанола на познавательные и двигательные способности. Поэтому не рекомендуется одновременный прием алкоголя и Кетилепта.

Особые указания

Кетилепт следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии.

Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде подбора дозы (чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, чем у молодых).

Не выявлено взаимосвязи между приемом Кетилепта и увеличением интервала QT. Однако, при передозировке наблюдалось удлинение интервала QT. При одновременном назначении Кетилепта с препаратами, удлиняющими интервал QT (включая другие антипсихотические препараты) следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с врожденным удлиненным QT синдромом, сердечной недостаточностью, сердечной гипертрофией, гипокалиемией, гипомагнезиемией и у пациентов, у которых в семейном анамнезе наблюдалось удлинение интервала QT.

Кветиапин разрешен к применению у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией.

Приблизительно 3-кратное повышение риска нежелательных явлений в мозговом кровообращении отмечено в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях в популяции с деменцией в случае применения некоторых атипичных антипсихотиков. Механизм такого повышения риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключить также и в случае применения других антипсихотиков или в других популяциях пациентов. Кветиапин следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих факторы риска инсульта.

При метаанализе атипичных антипсихотических средств обнаружено, что пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией, имеют повышенный риск смерти по сравнению с группой плацебо.

Не выявлено различий по частоте развития эпилептических припадков у пациентов, принимающих Кетилепт или плацебо. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Кетилепта пациентам, с эпилептическими припадками в анамнезе. В этих условиях препарат может значительно снижать порог судорожной готовности (например, при болезни Альцгеймера или у лиц старше 65 лет).

Не выявлено различий по частоте развития экстрапирамидных симптомов у пациентов, принимающих разные дозы Кетилепта или плацебо. Также не обнаружено различий по частоте применения антихолинергических препаратов для устранения экстрапирамидных симптомов.

Кетилепт, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата Кетилепт.

Возникновение злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. К клиническим проявлениям синдрома относятся: гипертермия, изменение психического состояния, ригидность мышц, нестабильность вегетативной нервной системы (непостоянные уровни частоты сердечных сокращений и артериального давления, потливость, аритмия), а также повышение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях прием Кетилепта следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Одновременное применение Кетилепта с индукторами печеночных ферментов, например, карбамазепином или фенитоином, значительно снижает концентрацию кветиапина в плазме крови, что может повлиять на эффективность лечения этим препаратом. У пациентов, принимающих индукторы печеночных ферментов, начало приема Кетилепта возможно только в том случае, если врачом установлено, что полезные эффекты кветиапина превышают риск отмены индукторов печеночных ферментов. Изменения дозировки индукторов печеночных ферментов должны быть постепенными, и при необходимости их следует заменять неиндуцирующим препаратом, например, вальпроатом натрия.

Гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета описаны в очень редких случаях во время приема Кетилепта. Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение за состоянием больных сахарным диабетом, а также имеющих риск развития сахарного диабета.

Имеются данные о приеме Кетилепта в сочетании с дивалпроэксом или препаратами лития при умеренных или тяжелых эпизодах мании. Однако комбинированная терапия хорошо переносилась. Эти данные выявили аддитивный эффект на 3-й неделе. Второе исследование не выявило аддитивного эффекта на 6-й неделе. После 6-й недели данных о такой комбинации нет.

Симптомы острой отмены (в том числе, тошнота, рвота, бессонница) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому при необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

В клинических исследованиях при приеме Кетилепта не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. Лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения приема Кетилепта. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа лейкоцитов и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.

Установлена связь приема Кетилепта с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (Т4 и свободный Т4). Максимальное снижение наступало на 2-ой или 4-й неделе приема Кетилепта, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях после прекращения приема Кетилепта концентрация T4 и свободного T4 возвращалась к исходной, независимо от продолжительности курса лечения. Менее значительное снижение T3 и реверсивного T3 наблюдалось только при приеме более высоких доз Кетилепта. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.

У некоторых пациентов во время приема Кетилепта отмечены бессимптомные повышения активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) или ГГТ. На фоне лечения Кетилептом эти изменения, как правило, обратимы.

При непереносимости лактозы следует учитывать ее содержание в каждой таблетке, покрытой оболочкой 25 мг — 4,42 мг лактозы, 100 мг- 17,05 мг лактозы, 150 мг- 25,47 мг лактозы, 200 мг- 34,1 мг лактозы и 300 мг- 50,94 мг лактозы. Кетилепт не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность применения Кетилепта во время беременности не установлена. Поэтому при беременности Кетилепт можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случаях применения Кетилепта во время беременности у новорожденных наблюдались эффекты отмены. Степень экскреции кветиапина с молоком не известна. При необходимости применения Кетилепта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами

Кетилепт может вызывать сонливость. Поэтому в начале лечения, следует воздержаться от управления автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом для каждого пациента индивидуально.

Передозировка

Данные о передозировке Кетилепта ограничены. Описаны случаи приема Кетилепта до 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: Специфический антидот отсутствует. При тяжелой интоксикации следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов. Рекомендуется симптоматическая терапия, проведение мероприятий, направленных на восстановление и поддержание функции дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких. Мониторинг сердечно-сосудистой системы с непрерывным ЭКГ контролем. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до полного восстановления состояния пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ/ фольги алюминиевой.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 oС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

Кетилепт : инструкция по применению

Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта.

Не принимайте препарат Кетилепт, если Вы принимаете следующие лекарственные средства:

некоторые препараты для лечения инфекции ВИЧ; препараты (азолы) для лечения грибковых инфекций; эритромицин или кларитромицин (для лечения инфекций); нефадозон (для лечения депрессий).

Сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства:

средства для лечения эпилепсии (фенитоин, карбамазепин); средства для лечения высокого артериального давления; барбитураты (для лечения от бессонницы); тиоридазин или литий (антипсихотическое средство); средства, влияющие на сердце, например, препараты, которые могут изменить электролитный баланс (пониженный уровень калия или магния), например, мочегонные средства или некоторые антибиотики (препараты для лечения инфекций); средства, которые могут вызвать запор; средства, называемые антихолинергическими, которые влияют на функцию нервной системы с целью лечения некоторых заболеваний.

До прекращения приема любого лекарственного средства посоветуйтесь с врачом.

Прием таблеток Кетилепт с пищей, напитками и алкоголем

Кетилепт можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Во время приема препарата Кетилепт будьте осторожны с употреблением алкогольных напитков, так как совместное применение спиртного с препаратом Кетилепт может вызвать сонливость.

Не пейте грейпфрутовый сок во время лечения препаратом Кетилепт, так как он может изменить эффективность данного препарата.

Влияние препарата Кетилепт на лекарственные тесты

Если у Вас определяют уровень лекарств в моче, то применение препарата Кетилепт может дать ложноположительный результат на метадон или на трициклические антидепрессанты (ТЦА) даже, если Вы их не принимали. Результаты анализа следует подтвердить более специфичным тестом.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Вы не должны принимать препарат Кетилепт во время беременности, предварительно не проконсультировавшись с Вашим лечащим врачом.

У новорожденных, чьи матери принимали препарат Кетилепт в третьем триместре беременности (последние три месяца беременности), могут наблюдаться следующие симптомы: дрожь, скованность и/или слабость мышц, сонливость, возбуждение, нарушения дыхания и трудность кормления. Если у Вашего ребенка развивается любой из этих симптомов, Вам следует проконсультироваться с врачом.

Грудное вскармливание

Вы не должны принимать препарат Кетилепт, если Вы кормите ребенка грудью.

До приема любых лекарственных средств посоветуйтесь с врачом.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами

Кетилепт может вызвать сонливость. Не следует управлять транспортными средствами и механизмами, пока Вы не знаете, какое влияние оказывает на Вас Кетилепт.

Препарат Кетилепт содержит лактозу

Пациенты с непереносимостью лактозы при составлении диеты должны учитывать, что в каждой таблетке Кетилепт 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержится соответственно 4 мг, 16 мг, 24 мг, 32 мг, и 48 мг лактозы.

Если у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу за советом перед применением этого лекарственного средства.

Как следует принимать препарат Кетилепт

Всегда принимайте этот препарат строго по назначению врача. Если Вы не уверены, обязательно посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Режим дозирования

Порядок приема препарата Кетилепт определяется врачом. Врач назначит Вам соответствующую начальную дозу, которую впоследствии может повысить. При различных показаниях рекомендуются различные режимы дозировки.

Если Вам назначена обычно рекомендуемая доза, то Вам могут назначить от 150 мг до 800 мг в день в зависимости от Вашего заболевания и индивидуальных потребностей в терапии.

Способ применения

Принимайте таблетки либо один раз в день, перед сном, либо два раза в день, в зависимости от Вашего заболевания.

Глотайте таблетки Кетилепт целиком, не разжевывая, запивая водой.

Кетилепт можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Не пейте грейпфрутовый сок во время лечения препаратом Кетилепт, так как он может изменить эффективность данного препарата.

Не прекращайте прием таблеток Кетилепт, пока врач не отменит этот препарат, даже если почувствуете себя лучше.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Препарат Кетилепт таблетки, покрытые оболочкой, нельзя назначать детям и подросткам младше 18 лет.

Нарушения функции печени

Если у Вас нарушена функция печени, Ваш лечащий врач может изменить дозу препарата.

Пожилые пациенты

Если Вы человек пожилого возраста, Ваш лечащий врач может изменить дозу препарата.

Если Вы приняли слишком много таблеток Кетилепт

Если Вы приняли больше препарата Кетилепт, чем назначено, как можно скорее обратитесь к Вашему лечащему врачу или в ближайшую больницу. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.

Симптомы передозировки: обычно наблюдается сонливость, головокружение, изменение частоты сердечных сокращений.

Если Вы забыли принять одну или несколько доз препарата Кетилепт

Если Вы пропустили дозу, примите ее, как только вспомните об этом. Не принимайте пропущенную дозу одновременно со следующей или незадолго до нее. После этого продолжайте прием препарата в режиме и дозах, назначенных врачом.

Не принимайте двойную дозу для возмещения пропущенной.

Если Вы прекратили прием таблеток Кетилепт

Не прекращайте прием препарата Кетилепт даже если почувствуете себя лучше, до тех пор, пока врач не отменит этот препарат.

Если Вы внезапно прервете прием препарата Кетилепт, то могут вернуться такие симптомы, как тошнота, рвота, бессонница, головокружение, головная боль, понос или раздражительность; могут также возобновиться симптомы Вашего заболевания.

Ваш лечащий врач может посоветовать Вам постепенно снижать дозу перед окончанием приема препарата.

Если у Вас возникнут дальнейшие вопросы о применении данного лекарственного средства, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Возможные побочные реакции

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать побочные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.

Очень частые побочные эффекты (возникают более чему 1 из 10 пациентов):

Головокружение (может привести к падениям), головная боль, сухость во рту. Сонливость (это может пройти при продолжении приема таблеток Кетилепт) (может привести к падениям). Увеличение массы тела. Симптомы отмены (симптомы, развивающиеся, когда Вы прекращаете прием препарата Кетилепт), включающие тошноту, рвоту, бессонницу головокружение, головную боль, раздражительность и диарею. Прекращать прием препарата Кетилепт следует постепенно, в течение 1-2 недель. Ненормальные мышечные движения, включающие трудность начала мышечного движения, дрожь, чувство двигательного беспокойства или скованность мышц, не сопровождающаяся болью. Изменение содержания некоторых жиров в крови (триглицеридов и общего холестерина).

Частые побочные эффекты (возникают у 1 -10 из 100 пациентов):

Ускоренное сердцебиение. Ощущение сильного, резко учащенного сердцебиения или пропусков сердечных сокращений. Запор, несварение пищи. Слабость (может привести к падениям). Отек рук и ног. Низкое кровяное давление при вставании, что может привести к головокружению или обморочному состоянию (может привести к падениям). Повышение уровня сахара в крови. Ухудшение остроты зрения. Ночные кошмары и ненормальные сны. Повышенное чувство голода. Чувство раздражительности. Нарушения речи. Мысли, связанные с самоубийством и ухудшение состояния депрессии. Немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу или обратитесь в больницу! Одышка. Рвота (в основном у пожилых пациентов). Лихорадка. Изменение уровня гормона щитовидной железы в крови. Понижение количества некоторых типов клеток крови. Повышение активности ферментов печени (по результатам анализа крови). Повышение уровня гормона пролактина (в редких случаях может вызвать набухание молочных желез, неожиданное выделение грудного молока у мужчин и женщин, а также нарушения менструального цикла).

Нечастые побочные эффекты (возникают у 1 -10 из 1000 пациентов):

Судорожные припадки. Аллергические реакции с появлением на коже приподнимающихся над поверхностью кожи пятен, припухлость кожи, припухлость вокруг рта. Неприятное двигательное беспокойство в нижних конечностях (непреодолимая необходимость движений конечностей). Затруднение глотания. Неконтролируемые движения, в основном лица и языка. Нарушение сексуальной функции. Сахарный диабет. Ненормальное проведение электрических импульсов в сердце (удлинение интервала QT на ЭКГ). Более медленный, чем в норме, ритм сердечных сокращений, который может развиться в начале лечения, что может привести к понижению кровяного давления и обморочному состоянию. Затрудненное выведение мочи. Обморок (может привести к падению). Заложенный нос. Понижение количества красных кровяных клеток. Уменьшение содержания натрия в крови. Ухудшение течения существующего сахарного диабета.

Редкие побочные эффекты (возникаюту 1 -10 из 10 000 пациентов):

Лихорадка, сопровождающаяся потливостью, скованностью мышц, сильной сонливостью и обмороком (состояние, называемое «злокачественный нейролептический синдром»). Окрашивание кожи и склер глаз в желтый цвет (желтуха). Воспаление печени (гепатит). Длительная, болезненная эрекция (приапизм). Набухание молочных желез с неожиданным выделением молока у мужчин и женщин. Нарушения менструального цикла. Появление сгустков крови в венах, в основном, нижних конечностей (к симптомам относятся припухлость, боль и покраснение конечности), которые могут переноситься по кровеносным сосудам в легкие, вызывая боль в грудной клетке и затруднение дыхания. Если Вы замечаете любой из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. Хождение, беседа или потребление пищи во время сна. Понижение температуры (гипотермия). Воспаление поджелудочной железы, вызывающее резкую боль в животе и спине. Состояние, называемое «метаболический синдром», при котором у Вас могут развиться три или более трех следующих изменений: увеличение жировой ткани вокруг живота, понижение уровня «полезного холестерина» (ЛПВП), повышение уровня триглицеридов (жиров) в крови, повышенное артериальное давление и повышение уровня сахара в крови. Одновременное развитие лихорадки, гриппоподобного состояния, боли в горле или любой другой инфекции, на фоне очень низкого количества белых кровяных клеток (это состояние называется агранулоцитоз). Кишечная непроходимость. Повышение уровня креатинфосфокиназы (вещества, находящегося в мышцах).

Очень редкие побочные эффекты (менее чему 1 из 10 000 пациентов):

Появление тяжелой кожной сыпи, волдырей/пузырьков или красных пятен на коже. Тяжелая аллергическая реакция (анафилаксия), которая может вызвать затруднение дыхания или шок. Быстро развивающийся отек кожи, обычно, вокруг глаз, губ или горла (ангионевротический отек). Тяжелое состояние с появлением волдырей на коже, во рту, вокруг глаз и половых органов (синдром Стивенса Джонсона). Ненормальная выработка гормона, контролирующего объем мочи. Распад мышечных волокон и боль в мышцах (рабдомиолиз).

Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся в распоряжении данных):

Высыпания с появлением на коже красных точек неправильной формы (многоформная эритема). Серьезная, внезапно развивающаяся аллергическая реакция с такими симптомами как лихорадка, появление волдырей и шелушение кожи (токсический эпидермальный некролиз). У новорожденных, чьи матери принимали Кетилепт во время беременности, могут развиваться симптомы отмены.

Класс препаратов, к которому относится кветиапин, может вызывать нарушения сердечного ритма, которые могут быть серьезными, а в некоторых случаях даже приводить к смертельному исходу.

Нижеприведенные побочные эффекты выявляются только, если была взята кровь на анализ:

Изменение уровня некоторых жиров в крови (повышение уровня липидов — триглицеридов и общего холестерина). Изменение уровня сахара в крови. Изменение уровня гормона щитовидной железы в крови. Повышение уровня ферментов печени. Уменьшение количества определенных типов кровяных клеток (таких как белые и красные кровяные тельца). Повышение уровня креатинфосфокиназы (составной элемент мышц). Понижение уровня натрия в крови. Повышение уровня пролактина (в редких случаях может вызвать набухание молочных желез, неожиданное выделение грудного молока у мужчин и женщин, а также нарушения менструального цикла).

Ваш лечащий врач может назначить Вам регулярный контроль анализов крови.

Дополнительные побочные реакции у детей и подростков

У детей и подростков могут развиваться такие же побочные эффекты, что и взрослых. Следующие побочные эффекты наблюдались более часто у детей и подростков:

Очень частые (возникают более чему 1 пациента из 10):

Повышение уровня гормона пролактин в крови: В редких случаях это может вызывать набухание молочных желез, неожиданное выделение грудного молока у мальчиков и девочек. Нарушения менструального цикла (отсутствие или нерегулярные менструации). Повышенный аппетит. Рвота. Ненормальные мышечные движения, включающие трудность начала мышечного движения, дрожь, чувство двигательного беспокойства или скованность мышц, не сопровождающаяся болью. Повышение артериального давления.

Частые (возникают у 1 -10 из 100 пациентов):

Ощущение слабости, обморок (может привести к падению). Заложенный нос. Раздражительность.

Сообщение о побочных эффектах

При обнаружении перечисленных побочных эффектов, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

Сообщая о побочных эффектах, Вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарственного средства.

Как следует хранить препарат Кетилепт

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Кетилепт 200

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *