Кестин® (Kestine®)

Последняя актуализация описания производителем 10.09.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Эбастин* (Ebastine*)

АТХ

R06AX22 Эбастин

Фармакологическая группа

  • Противоаллергические средства — H1-гистаминовых рецепторов блокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
  • J30.3 Другие аллергические риниты
  • L50 Крапивница
  • L50.1 Идиопатическая крапивница
  • T78.4 Аллергия неуточненная

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
эбастин 20 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 2,6 мг; МКЦ — 40 мг; крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный — 10,4 мг; лактозы моногидрат — 177 мг; кроскармеллоза натрия — 10 мг; гипромеллоза — 2,85 мг; титана диоксид — 0,95 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 0,95 мг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое.

Фармакодинамика

Препарат Кестин® — блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания препарата Кестин®

аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);

крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

при почечной и/или печеночной недостаточности;

у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать препарат Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат Кестин® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).

Условия хранения препарата Кестин®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кестин®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений Гиперчувствительность к пыльце растений
Лихорадка сенная
Полипозный аллергический риносинусит
Сезонный поллиноз
Сезонный ринит
Сенная лихорадка
Сенной насморк
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты Аллергический ринит сезонный
Сезонный ринит аллергической природы
J30.3 Другие аллергические риниты Аллергический ринит круглогодичный
Аллергический риноконъюнктивит
L50 Крапивница Идиопатическая хроническая крапивница
Инсектная крапивница
Крапивница новорожденного
Хроническая крапивница
L50.1 Идиопатическая крапивница Идиопатическая крапивница
Хроническая идиопатическая крапивница
T78.4 Аллергия неуточненная Аллергическая реакция на инсулин
Аллергическая реакция на укусы насекомых
Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой
Аллергические заболевания
Аллергические заболевания слизистых оболочек
Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина
Аллергические заболевания слизистых оболочек
Аллергические проявления
Аллергические проявления на слизистых оболочках
Аллергические реакции
Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых
Аллергические реакциии
Аллергические состояния
Аллергический отек гортани
Аллергическое заболевание
Аллергическое состояние
Аллергия
Аллергия к домашней пыли
Анафилаксия
Кожная реакция на прием медикаментов
Кожная реакция на укусы насекомых
Косметическая аллергия
Лекарственная аллергия
Медикаментозная аллергия
Острая аллергическая реакция
Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения
Пищевая и лекарственная аллергия

Эбастин — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска

Лечение симптомов аллергии должно проводиться с предварительной консультацией врача. Именно специалист подберет наиболее подходящий лекарственный препарат, который поможет полностью избавиться от симптоматики, улучшить самочувствие и не вызовет нежелательных реакций организма.

Одним из эффективных антигистаминных препаратов является Эбастин. Препараты с входящим в состав активным веществом эбастин применяются в лечении детей с шестилетнего возраста (в форме сиропа) и взрослых.

Описание лекарства

Эбастин оказывает антигистаминный и противоаллергический эффект. Противоаллергическое действие начинается через один час после приема лекарства, антигистаминное – через 5-6 часов и длится более полутора суток.

Интересно знать При длительной терапии для приема Эбастина характерен накопительный эффект – уже через пять суток применения действие лекарственного средства будет сохраняться на протяжении 72 часов.

Для препарата характерно быстрое всасывание в системный кровоток. Основная часть метаболических процессов происходит в печени, выведение через мочу и желчь.

Действие лекарства не зависит от приема пищи, которая не ускоряет, но и не притормаживает процесс всасывания. Фармакокинетические параметры абсолютно не будут зависеть от возраста заболевшего и наличия хронических заболеваний. Эбастин можно купить без рецепта. Он относится к четвертому поколению противоаллергических лекарственных средств.

При лечении важно руководствоваться инструкцией по применению Эбастина. Цена препарат будет во многом определяться регионом, дозировкой, количеством таблеток в одной упаковке. Самым дешевым вариантом является 5 таблеток Кестин (полного аналога эбастина) в одном блистере с дозой активного вещества 5 мг.

Показания к применению

Эбастин относится к группе антигистаминных лекарственных препаратов с длительным эффектом и минимальными побочными проявлениями. Отлично помогает справиться с симптоматикой аллергии верхних дыхательных путей, а также ЛОР-органов.

Обратите внимание Характерная особенность препарата данной группы – блокирование выхода из органов и систем гистамина.

Неоспоримое преимущество лекарственного средства – отсутствие седативного эффекта. Активное вещество не поступает в ЦНС. Для антигистаминных лекарств это считается весомым преимуществом особенно, если необходима длительная терапия.

Действующим веществом является эбастин — блокиратор гистаминовых рецепторов. Выпускается препарат в таблетированной и жидкой форме (сироп).

Инструкция по применению

Эбастин должен приниматься исключительно в соответствии с рекомендациями лечащего врача и согласно инструкции. Формы выпуска эбастина – сироп (без содержания спирта) и таблетки. Основное назначение – лечение взрослых (таблетки) и детей (сироп).

Оптимальную дозировку желательно подбирать при участии врача – для каждого заболевания и тяжести симптоматики характерен индивидуальный курс лечения и его продолжительность.

Особенно важно соблюдать дозировку при лечении аллергии у детей независимо от их возраста.

Таблетированная форма применяется взрослыми и детьми, возраст которых более двенадцати лет. В сутки не рекомендуется превышать максимальную дозу в 20 мг. Оптимально принимать препарат прямо во время еды – так он намного лучше усваивается.

Эбастин сироп рекомендовано принимать детям, но данная форма также подходит для лечения взрослых (расход лекарственного средства будет выше, чем в форме таблеток).

Дозировка сиропа будет полностью зависеть от возраста маленького пациента:

  • для детей до 12 лет – доза 5 миллилитров в сутки;
  • 12-15 лет – 10 миллилитров в сутки;
  • старше 15 лет – максимальная суточная доза не должна превышать 20 миллилитров.

Обратите внимание Ребенку допускается ежедневно принимать 20 мл препарата только в том случае, если тяжесть заболевания не поддается лечению более низкими дозировками. Назначается максимально допустимая доза только лечащим врачом!

Во время беременности

Любые аллергические реакции во время беременности должны стать поводом для обязательного посещения участкового врача-гинеколога либо аллерголога. Только специалисты имеют право назначать лечение с применением антигистаминных лекарственных средств.

Самолечение независимо от триместра беременности препаратами, блокирующими выработку гистамина в организме, категорически запрещено! Любая аллергия может спровоцировать ее наследственную передачу от матери к ребенку, поэтому оставлять без внимания ее симптомы не рекомендуется.

При появлении первых признаков аллергической реакции, особенно в области лица, следует обратиться в медучреждение для назначения соответствующего лечения.

Эбастин в лечении крапивницы

Крапивница требует тщательного лечения в острой стадии и предотвращения рецидивов, провоцирующих переход заболевания в хроническую его стадию. Не рекомендуется отказываться от терапевтического лечения крапивницы – патологического состояния с резко возникающей (в некоторых случаях – молниеносной) симптоматикой, выраженной в форме зуда, локальных высыпаний на теле и наполненных жидкостью волдырей.

Крапивница может стать ответной реакцией организма на внешний/внутренний раздражитель – съеденный экзотический фрукт, контактирование с стеблем какого-либо растения – могут запросто спровоцировать аллергическую реакцию у человека.

Крапивница является побочным эффектом более 50% всех лекарственных средств, поэтому прежде, чем начинать прием препарата и имея в анамнезе данное заболевание, следует проконсультироваться с лечащим врачом по вопросу целесообразности и безопасности предложенного лечения.

С крапивницей успешно справляются антигистаминные лекарственные средства с длительным эффектом, среди которых рекомендуется обратить внимание на Эбастин. В инструкции указывается дозировка препарата при крапивнице и других аллергиях, поэтому важно следовать ей в процессе лечения.

Интересно знать большинство лекарственных препаратов антигистаминного и противоаллергического ряда, в том числе и Эбастин, принимается один раз в сутки, что удобно для заболевшего. При первых признаках крапивницы рекомендуется сразу же принять препарат, чтобы как можно скорее купировать симптоматику.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Стоимость Эбастина и его аналогов будет зависеть от дозировки основного вещества (эбастина) и количества таблеток в упаковке.

Наименование препарата Количество таблеток в упаковке Дозировка активного вещества Стоимость
Эспа-Бастин 10 10 мг 195 рублей
Эспа-Бастин 10 20 мг 247 рублей
Кестин 10 10 мг 395 рублей
Кестин 5 10 мг 231 рубль
Кестин 10 20 мг 465-495 рублей

Краткий обзор аналогов

Препаратов с аналогичным действующим веществом мало в продаже. При назначении лечения врач может подобрать аналог Эбастина с таким же гистаминным действием, преимущественно это будет Кестин либо Эспа-Бастин. В зависимости от симптоматики специалист подбирает более мощный по воздействию активный компонент.

Вместо Эбастина часто назначается Лоратадин, который по своему воздействию на симптоматику аллергических реакций является таким же эффективным лекарством как Эбастин. Препарат доступен по стоимости и продается в аптеках без рецепта.

Лоратадин применяют для лечения острой/хронической крапивницы, ринита и конъюнктивита аллергического типа. Кестин является полным аналогом Эбастина с таким же действующим веществом. Для детей наиболее приемо сироп, для взрослых – таблетки.

Аналогом Эбастина является Цетиризин, выступающий в качестве мощного, со щадящим воздействием на организм блокатора гистамина. Применяется Цетиризин при аллергии на цветущие растения и пыльцу, отеках носоглотки, в том числе отеке Квинке.

Каждый из вышеперечисленных аналогов Эбастина не вызывает сонливости и вялости, продается в аптеках без рецепта и имеет минимум побочных эффектов и противопоказаний. Чем именно заменить Эбастин – подскажет лечащий врач.

Противопоказания

Не каждому пациенту в лечении аллергии может подойти Эбастин. Препарат имеет противопоказания для следующих категорий заболевших:

  • беременных и кормящих женщин;
  • при аллергии на любой из входящих в состав компонентов;
  • детский возраст до шести лет.

При печеночной/почечной недостаточности, возможно, потребуется корректировка дозы. Эбастин при патологиях внутренних органов, а также в случае обнаруженной гипокалиемии назначается с осторожностью. Терапевтическое лечение должно проводится исключительно под наблюдением специалистов.

Побочные воздействия на организм

Как при лечении другими антигистаминными препаратами – блокаторами гистаминов – при применении в лечении данного препарата возможно появление нежелательных реакций организма – головокружения, болей в области висков и затылка, ощущения постоянной слабости и вялости. Согласно отзывам пациентов Эбастин редко вызывает «побочку», не приводит к потере концентрации внимания и сонливости.

Особые указания

Эбастин несовместим с рядом медикаментов. Препарат не рекомендовано принимать одновременно с лекарствами, содержащими эритромицин либо кетоконазол. Также не рекомендуется помимо Эбастина принимать другие антигистаминные препараты.

В процессе лечения не рекомендовано употреблять спиртосодержащие напитки – действие этанола нарушает «работу» медикамента – за счет воздействия этанола оболочка таблетки быстрее растворяется в желудочно-кишечном тракте, усиливая действие препарата.

Отзывы о лекарственном препарате

Милена Абраменко:

Принимала Кестин при сезонной аллергии на пыльцу растений. Препарат очень эффективный, действие начинается буквально через 20-30 минут после приема и продляется долго. Принимала один раз в сутки, что очень удобно – выпил утром таблетку и на день забыл о проблемах. С побочными эффектами не столкнулась. Единственное, от чего пришлось отказаться – это от употребления алкоголя. Десять дней вела полностью здоровый образ жизни – решила просто не рисковать.

Антонина Марухина:

Эспа-Бастин всегда в моей аптечке. Страдаю аллергией уже более десяти лет. Раньше принимала другие препараты, которые в моем случае были малоэффективны. Теперь только Эбастин – он с минимальными побочными эффектами, хорошо справляется с моей аллергией, быстро начинает действовать, снимая все симптомы.

Кестин : инструкция по применению

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ: R06AX22

Фармакологические свойства

Механизм действия

Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию воздействия гистамина, и обладает высоким сродством к рецепторам Н1.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство согласуется с низким уровнем седативного действия, согласно результатам исследований, в ходе которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.

Данные исследований in vitro и in vivo показали, что эбастин является сильным избирательным антагонистом гистаминовых рецепторов Н1 длительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и проявляющим антихолинергического эффекта.

Фармакодинамика

Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения лекарственным средством Кестин антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита, кислотной природы, каребастина, в плазме крови.

При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.

Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, изучения когнитивной функции, визуально-моторной координации, а также субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.

Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. Не было выявлено существенного воздействия на сердце при детальном анализе приема суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную дневную дозу).

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина. При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6-4 часа и составляет 80-100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет 15-19 часов, а 66% лекарственного вещества выводится с мочой, в большей степени в виде конъюгатов. При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, а максимальный уровень в плазме составляет 130-160 нг/мл.

Результаты исследования in vitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4. Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%. Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.

Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяется существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.

Доклинические исследования безопасности

Данные доклинических исследований, которые включали стандартные исследования фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, возможного канцерогенного действия и репродуктивной токсичности, не показали особых факторов риска для человека.

Кестин инструкция по применению таблетки

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *