Кеналог 40

Кеналог 40: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Kenalog

Код ATX: H02AB08

Действующее вещество: триамцинолона ацетонид (triamcinolone acetonide)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 577 руб.

Кеналог 40 – глюкокортикостероидный препарат.

Форма выпуска и состав

Кеналог 40 выпускается в виде суспензии для инъекций: белого цвета, допускается содержание легко ресуспендируемых почти белых или белых частиц, с легким запахом бензилового спирта, без посторонних включений (по 1 мл в бесцветных прозрачных стеклянных ампулах, по 5 ампул в блистере; в картонной пачке 1 блистер, в картонной коробке 50 блистеров).

В 1 мл суспензии содержится:

  • действующее вещество: триамцинолона ацетонид – 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, кармеллоза натрия, полисорбат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеналог 40 – глюкокортикостероидный (ГКС) препарат с противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым, десенсибилизирующим, иммунодепрессивным и антитоксическим действием.

Активное вещество – триамцинолон – тормозит высвобождение гамма-интерферона, интерлейкина-1 и 2 из лимфоцитов и макрофагов. Угнетая высвобождение бета-липотропина и адренокортикотропного гормона гипофизом, не понижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Подавляет секрецию фолликулостимулирующего и тиреотропного гормонов. Повышает возбудимость центральной нервной системы, понижает количество эозинофилов и лимфоцитов. На фоне усиления выработки эритропоэтинов увеличивается число эритроцитов. В результате взаимодействия со специфическими цитоплазматическими рецепторами образуется комплекс, который проникает в ядро клетки. Синтезированная матричная рибонуклеиновая кислота индуцирует образование белков (включая липокортины), опосредующих эффекты клеток. Действие липокортина направлено на угнетение фосфолипазы A2, подавление высвобождения арахидоновой кислоты и ингибирование синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, вызывающих воспалительные процессы.

Участие триамцинолона в обменных процессах:

  • белки: за счет уменьшения числа глобулинов он снижает уровень концентрации белка в плазме крови с увеличением коэффициента альбумина и глобулина. Происходит повышение синтеза альбуминов в почках и печени, усиление катаболизма белка в мышечной ткани;
  • жиры: участвуя в липидном обмене, препарат повышает синтез триглицеридов и высших жирных кислот, способствует перераспределению жировой массы, вызывает развитие гиперхолестеринемии;
  • углеводы: увеличивает всасывание углеводов из желудочно-кишечного тракта, активность глюкозо-6-фосфатазы, поступление глюкозы из печени в кровь, активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы. Повышая синтез аминотрансфераз, вызывает активацию глюконеогенеза.

Триамцинолон обладает незначительной минералокортикостероидной активностью. Участвуя в водно-электролитном обмене, он потенцирует выведение ионов калия, задерживает в организме ионы натрия и воду, понижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, повышая их почечную экскрецию.

Противовоспалительное действие Кеналога 40 обусловлено его влиянием на эозинофилы, вызывая угнетение высвобождения медиаторов воспаления. На фоне уменьшения проницаемости капилляров, стабилизации клеточных мембран и мембран органелл, индуцирует образование липокортинов, понижает содержание тучных клеток и гиалуроновой кислоты.

Противоаллергический эффект препарата связан с его способностью подавлять синтез и секрецию медиаторов аллергии. Задерживая высвобождение биологически активных веществ (включая гистамин) из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов, триамцинолон снижает количество тучных клеток, B- и T-лимфоцитов, циркулирующих базофилов, подавляя развитие лимфоидной и соединительной ткани. Уменьшает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование.

Антитоксическое и противошоковое действие Кеналога 40 связано с активацией печеночных ферментов, которые участвуют в метаболизме ксенобиотиков и эндобиотиков, повышением артериального давления (АД), понижением проницаемости сосудистой стенки и мембранопротективными свойствами препарата.

На фоне торможения процессов высвобождения цитокинов из лимфоцитов и макрофагов проявляется иммунодепрессивный эффект препарата. При воспалительных процессах это задерживает соединительнотканные реакции и позволяет снизить образование рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Абсорбция Кеналога 40 при внутримышечном (в/м) введении происходит медленно, но полностью.

При в/м введении максимальный терапевтический эффект наступает через 24–28 часов и продолжается 1–6 недель. При введении в полость сустава препарат действует несколько недель.

С белками плазмы связывается 40% разовой дозы.

Преимущественный метаболизм триамцинолона путем 6-бета-гидроксилирования происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Частично метаболизируется в почках.

Выводится через почки в форме неактивных продуктов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кеналог 40 для местного введения показан при следующих заболеваниях:

  • остеоартроз (кроме тазобедренного сустава) при наличии синовита (внутрисуставно);
  • воспалительные поражения околосуставных тканей при бурсите, тендините, тендосиновите, эпикондилите, генерализованной фибромиалгии (околосуставно);
  • ревматические заболевания воспалительной этиологии – ревматоидный артрит, артриты при системных заболеваниях соединительной ткани, серонегативные спондилоартриты (внутрисуставно и околосуставно);
  • нейродермит, псориаз, красный плоский лишай, монетовидная экзема, очаговая алопеция, дискоидная красная волчанка – в редких случаях, при отсутствии реакции на другие способы местной терапии (введение препарата в очаг поражения).

Кроме этого, при лечении выраженных аллергических заболеваний, таких как отек Квинке, аллергический ринит, тяжелая форма бронхиальной астмы, аллергические реакции на укусы насекомых, лекарственные средства и сыворотки, используется системный эффект триамцинолона.

Противопоказания

Абсолютные:

  • пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • дивертикулит;
  • тромбофлебит;
  • туберкулез;
  • глаукома;
  • недавно созданный анастомоз;
  • сахарный диабет;
  • острая форма бактериальной, вирусной или грибковой системной инфекции (при отсутствии соответствующей терапии);
  • остеопороз;
  • периартрикулярные инфекции, воспалительный процесс инфекционного генеза в суставе (включая анамнез);
  • отсутствие признаков воспаления в суставе (включая остеоартроз без синовита);
  • синдром Иценко – Кушинга;
  • состояние после тяжелой травмы или хирургического вмешательства;
  • патологическая кровоточивость, возникшая на фоне применения антикоагулянтов или эндогенная;
  • чрезсуставной перелом кости;
  • резкое сужение суставной щели, анкилоз, возникшие в результате выраженной костной деструкции и деформации сустава;
  • нестабильность сустава, которая является следствием артрита;
  • асептический некроз эпифизов костей, которые формируют сустав;
  • предшествующая артропластика;
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (для внутримышечного введения);
  • детский возраст до 12 лет (для внутримышечного введения);
  • индивидуальная непереносимость компонентов Кеналога 40.

При состояниях, которые, по мнению врача, угрожают жизни пациента, единственное противопоказание для кратковременного применения – гиперчувствительность к компонентам препарата.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Кеналога 40 пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда), хронической почечной недостаточностью, хроническим гепатитом, циррозом печени, гипертиреозом, гипотиреозом, эзофагитом, язвенным колитом, гастритом, системным остеопорозом, психозом, психоневрозом, нефроуролитиазом, гиперлипидемией, иммунодефицитными состояниями , гипоальбуминемией (включая нефротический синдром и другие состояния, предполагающие ее возникновение), полиомиелитом (кроме формы бульбарного энцефалита), III и IV степенью ожирения, при беременности и грудном вскармливании, а также в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Кеналога 40: способ и дозировка

Нельзя вводить Кеналог 40 внутривенно и подкожно! Рекомендуется избегать случайного внутрисосудистого введения.

Суспензия предназначена для в/м, внутрисуставного, внутриочагового (околосуставного) введения и в участок непосредственного кожного поражения.

В/м препарат вводят при лечении системных заболеваний путем медленной и глубокой инъекции. Перед применением содержимое ампулы следует встряхнуть.

Дозу Кеналога 40 врач назначает индивидуально с учетом характера заболевания.

Рекомендованное дозирование при системном применении: в/м – 40 мг, для достижения желаемого клинического эффекта при тяжелых заболеваниях возможно повышение дозы препарата до 80 мг. После введения к месту инъекции следует плотно прижать на некоторое время стерильную салфетку. Кратность введения врач определяет индивидуально, период между инъекциями – 1 месяц. При лечении сезонных аллергических заболеваний Кеналог 40 однократно вводят в период пыльцевого сезона.

Дозу для внутрисуставного введения врач определяет с учетом тяжести симптомов и размера сустава.

Участок кожи тела для внутрисуставной инъекции подготавливают с соблюдением условий асептики, предусмотренных для проведения хирургических операций.

Рекомендованное дозирование Кеналога 40 для местного введения:

  • мелкие суставы (включая фаланги пальцев рук и ног): до 10 мг;
  • суставы средних размеров, такие как плечевой или локтевой: до 20 мг;
  • крупные суставы (включая тазобедренный, коленный): 20–40 мг.

Общая разовая доза препарата при лечении нескольких суставов не должна превышать 80 мг. Повторить инъекцию можно не ранее, чем через пол месяца.

Показано комбинированное введение Кеналога 40 с местным анестетиком, не обладающим сосудосуживающим эффектом.

При внутрисуставном введении нельзя допускать создания депо суспензии в подкожно-жировой ткани.

Рекомендованное дозирование для внутриочагового введения препарата с учетом размера и локализации поражений:

  • малые очаги поражения (бурсит, периостит): до 10 мг;
  • большие очаги поражения: от 10 мг до 40 мг.

Суспензию можно смешивать с местным анестетиком.

Для введения препарата в область кожного поражения необходимо в шприц с 1 мл препарата добавить местный анестетик, не содержащий сосудосуживающий компонент. Для обеспечения анестезии инфильтрата инъекцию следует проводить горизонтально в участок между подкожным слоем и кожей. Доза препарата определяется из расчета 1 мг препарата на 1 см2 поверхности кожи.

Максимальная суточная доза для лечения нескольких очагов поражения – 30 мг.

При наличии келоидных рубцов Кеналог 40 можно использовать в чистом виде (без разбавления), проводя инъекцию непосредственно в ткань рубца.

Рекомендованная кратность процедур – не чаще 1 раза в пол месяца.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении препарата пациентам пожилого возраста. Из-за большого риска развития реакций, угрожающих жизни пациента, лечение должно проводиться в условиях стационара под тщательным наблюдением врача.

При использовании для лечения доз, превышающих 40 мг 1 раз в месяц, отмену Кеналога 40 необходимо производить путем постепенного снижения разовой дозы или увеличения интервала между инъекциями.

Быстрая отмена системных глюкокортикостероидов допускается только при коротком курсе терапии и отсутствии опасности обострения заболевания. Для большинства пациентов однократная доза в течение нескольких недель обычно не вызывает клинически значимое угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Постепенная отмена глюкокортикостероидов требуется в следующих случаях:

  1. Применение повторных курсов системных глюкокортикостероидов.
  2. Период после отмены продолжительной терапии глюкокортикостероидами не превышает 12 месяцев до назначения Кеналога 40.
  3. Имеется предрасположенность к возникновению надпочечниковой недостаточности вследствие других причин, не связанных применением экзогенных ГКС.

Побочные действия

  • со стороны системы кроветворения: лимфопения, гранулоцитоз, моноцитопения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (в том числе с остановкой сердца), аритмии; при предрасположенности пациентов – развитие сердечной недостаточности (или усиление ее выраженности), характерные для гипокалиемии изменения на электрокардиографии, повышение АД, тромбозы, гиперкоагуляция; при системном применении – у больных с острым и подострым инфарктом миокарда – увеличение очага некроза, замедление процесса формирования рубцовой ткани (риск разрыва сердечной мышцы);
  • со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, эйфория, галлюцинации, депрессия, маниакально-депрессивный психоз, дезориентация, паранойя, беспокойство, нервозность, псевдоопухоль мозжечка, судороги, повышение внутричерепного давления;
  • со стороны органов дыхания: понижение тембра голоса, сухость и раздражение слизистой оболочки глотки и рта;
  • со стороны органов чувств: офтальмогипертензия (повышение внутриглазного давления, глаукома), поражение зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, повышение риска развития вторичных бактериальных, вирусных или грибковых инфекций глаз, экзофтальм, трофические изменения роговицы, внезапная потеря зрения из-за отложения в камерах глаза кристаллов триамцинолона;
  • со стороны опорно-двигательной системы: остеонекроз, стероидная миопатия, остеопороз, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста у детей (замедление процессов окостенения и роста), атрофия (понижение мышечной массы);
  • со стороны пищеварительной системы: понижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, икота, эрозивный эзофагит, стероидная язва желудка двенадцатиперстной кишки, панкреатит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных ферментов;
  • со стороны обмена веществ: повышение уровня липопротеидов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов, порфирия, гипокальциемия, гипернатриемия, увеличение веса тела, периферические отеки, отрицательный азотистый баланс, гипокалиемический синдром (утомляемость, необычная слабость, аритмия, гипокалиемия, спазм мышц, миалгия);
  • со стороны эндокринной системы: задержка натрия, понижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет (манифестация латентного сахарного диабета), синдром Иценко – Кушинга; при длительной терапии – задержка роста и полового развития у детей;
  • со стороны кожных покровов: повышенная потливость, подкожные кровоизлияния, стероидные угри, дерматит, эритема лица, экхимозы, замедленное заживление ран, атрофия кожи, стрии, истончение кожи, телеангиэктазии, гипо- или гиперпигментация, кандидоз глотки и рта, аваскулярный некроз, септический некроз (особенно при системной красной волчанке или ревматоидном артрите);
  • со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла;
  • лабораторные показатели: лейкоцитоз (без неопластического процесса и признаков воспаления);
  • аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, остановка дыхания.

Передозировка

  • симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, расстройство сна, депрессия, эйфория, гипергликемия, глюкозурия, синдром Иценко – Кушинга;
  • лечение: специфического антидота нет. Назначение симптоматической терапии на фоне постепенной отмены препарата. Применение гемодиализа не эффективно.

Особые указания

Перед назначением и в период лечения препаратом необходимо регулярно проводить общий анализ крови, контролировать уровень сахара и содержания электролитов в плазме крови.

Для исключения септического процесса требуется исследование синовиальной жидкости в каждом суставе. К признакам развития септического артрита относится существенное усиление болей, местный отек, лихорадка, недомогание, прогрессирование ограничения подвижности сустава. При подтверждении сепсиса больному необходимо назначить соответствующую антимикробную терапию.

При интеркуррентных инфекциях, туберкулезе, септических состояниях показано одновременное применение антибактериальных средств.

Из-за риска разрыва следует избегать введения суспензии в область Ахиллова сухожилия и в нестабильные суставы.

В период применения Кеналога 40 противопоказана вакцинация с использованием живых вирусных вакцин. Иммунизация бактериальными или инактивированными вирусными вакцинами на фоне применения триамцинолона не дает ожидаемого роста количества антител и не обеспечивает развития ожидаемого защитного эффекта. Поэтому нельзя применять суспензию за 2 месяца до вакцинации и в течение 0,5 месяца после нее.

В период применения ГК следует избегать контакта с больными контагиозными заболеваниями (включая корь, ветряную оспу), поскольку случайный контакт с инфицированными лицами повышает риск заражения.

При назначении Кеналога 40 после операций и переломов костей, следует учитывать свойство ГКС замедлять заживление ран и переломов.

При циррозе печени, гипотиреозе действие триамцинолона усиливается.

Кеналог 40 оказывает влияние на показатели кожных аллергических проб на гиперчувствительность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за риска развития в течение первых недель терапии побочных эффектов со стороны нервной системы (включая заторможенность, галлюцинации, дезориентацию, судороги) пациентам следует соблюдать осторожность при управлении сложными механизмами и транспортными средствами. В случае появления указанных или других симптомов недомогания необходимо прекратить выполнение потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Триамцинолон обладает тератогенным действием, поэтому в период вынашивания Кеналог 40 необходимо назначать с осторожностью из-за отсутствия сведений о безопасности его применения у человека.

Предполагается, что продолжительный курс терапии может вызвать нарушение внутриутробного развития, применение препарата в III триместре беременности повышает риск развития у плода атрофии надпочечников.

Кеналог 40 проникает в грудное молоко, поэтому при грудном вскармливании его назначение следует производить после оценки соотношения пользы и риска.

Применение в детском возрасте

Противопоказано в/м введение препарата детям в возрасте до 12 лет.

Применение Кеналога 40 у детей в период интенсивного роста следует назначать только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе, нефротическом синдроме.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают Кеналог 40 при хроническом гепатите, циррозе печени.

Применение в пожилом возрасте

Планирование применения, особенно длительного, Кеналога 40 у пожилых людей необходимо проводить с учетом повышенного риска развития серьезных последствий и более частых нежелательных эффектов, таких как артериальная гипертензия, остеопороз, восприимчивость к инфекциям, сахарный диабет, истончение кожи.

Из-за большого риска развития реакций, угрожающих жизни пациента, лечение должно проводиться в условиях стационара под тщательным наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Кеналогом 40:

  • сердечные гликозиды: повышается их токсичность, на фоне развития гипокалиемии возрастает риск развития аритмий;
  • кетоконазол: понижает клиренс триамцинолона, повышая его токсичность;
  • ацетилсалициловая кислота: ускоряется ее выведение, отмен триамцинолона может способствовать резкому увеличению уровня концентрации салицилатов в крови и риска развития побочных явлений;
  • циклоспорин: повышает токсичность триамцинолона, угнетая его метаболизм;
  • живые вирусные вакцины и другие виды иммунизации: повышается риск активации вирусов и развития инфекций;
  • изониазид, мексилетин: усиливается их метаболизм;
  • парацетамол: возрастает вероятность развития гепатотоксических реакций;
  • фолиевая кислота (при длительной терапии): повышается уровень ее концентрации в плазме крови;
  • соматропин (на фоне высоких доз триамцинолона): понижается терапевтическое действие;
  • нитраты, м-холиноблокаторы (включая трициклические антидепрессанты, антигистаминные средства): способствуют повышению внутриглазного давления;
  • гипогликемические средства: снижается их эффективность;
  • производных кумарина; усиливается антикоагулянтное действие;
  • витамин D: ослабляет свое влияние на всасывание кальция в просвете кишечника;
  • индометацин: увеличивает риск развития нежелательных эффектов препарата.

Аналоги

Аналогами Кеналога 40 являются: Полькортолон, Дексазон, Метипред, Акортин, Дипроспан, Дексаметазон, Гидрокортизон, Кортинефф, Кортеф.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 8–25 °C, не допускать замораживания. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кеналоге 40

Отзывы о Кеналоге 40 в основном положительные. Оценивая его терапевтическую эффективность, пациенты указывают на противовоспалительное и быстрое обезболивающее действие препарата уже после первого укола (во многих случаях единственного). Даже учитывая, что препарат гормональный, при очень тяжелом состоянии многие пациенты прибегают к его использованию для облегчения боли. Рекомендуют применять только по назначению врача.

К недостаткам Кеналога 40 относят очень большой перечень противопоказаний к применению и риск развития побочных действий.

Цена на Кеналог 40 в аптеках

Цена на Кеналог 40 за упаковку (5 ампул) может составлять от 558 рублей.

Кеналог 40 : инструкция по применению

Кеналог не следует вводить внутривенно.

Так как осложнения от лечения глюкокортикоидами (включая триамцинолон) зависят от дозы и длительности лечения, то в каждом отдельном случае необходимо оценивать соотношение риск / польза в зависимости от дозы, длительности терапии и применяемой схемы лечения — ежедневной или прерывистой. Пациенты, находящиеся на кортикостероидной терапии и подверженные повышенному стрессу, должны получать поддерживающие быстродействующие кортикостероиды, при этом дозы кортикостероидов следует повышать до, во время и после стрессовых ситуаций.

Недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения приема кортикостероидов, в связи с чем в периоды стресса может понадобиться заместительная терапия.

Кортикостероиды могут маскировать симптомы инфекции и снижать устойчивость к инфекции.

Кортикостероиды могут повышать риск туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или положительными внутрикожными пробами на туберкулин. Использование кортикостероидов при активной форме туберкулеза должно быть ограничено фульминантными и диссеминированными формами при совместном их использовании с соответствующими противотуберкулезными препаратами.

У отдельных восприимчивых пациентов кортикостероиды могут повышать риск серьезных вирусных инфекций, таких как ветряная оспа и корь.

Пациенты, получающие терапию кортикостероидами, не должны быть вакцинированы.

Кортикостероиды следует с осторожностью использовать при поражении глаз вирусом простого герпеса, так как это может привести к перфорации роговицы.

Кортикостероиды могут стать причиной ряда психических расстройств: от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до явных психотических проявлений. Кортикостероиды могут также усиливать существующую эмоциональную лабильность или психотическую напряженность.

Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с неспецифическим язвенным колитом, дивертикулитом, свежими анастомозами, активной или латентной пептической язвой, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией, остеопорозом и злокачественной миастенией.

У пациентов, находящихся на терапии кортикостероидами и не переболевших ветряной оспой, повышается риск инфекций, вызванной вирусом ветряной оспы. Такие пациенты должны избегать, контакта с инфицированными лицами. В случае состоявшегося контакта рекомендуется проведение пассивной иммунизации.

Следует тщательно наблюдать за ростом и развитием детей, находящихся на кортикостероидной терапии.

Эффект кортикостероидов может быть потенцирован у пациентов с гипотиреоидизмом и циррозом печени.

Внутрисуставные инъекции кортикостероидов в дополнение к местным могут вызвать системные нежелательные эффекты.

Следует избегать применения внутрисуставных инъекций кортикостероидов в ранее воспаленные или нестабильные суставы. Перед введением внутрисуставных инъекции необходимо исключить наличие септического процесса суставной жидкости. Усиление боли, отек, ограничение движения, лихорадка, недомогание указывают на вероятность септического артрита. В случае возникновения септического артрита и диагностировании сепсиса показана антибактериальная терапия.

Лекарственно-индуцированная вторичная недостаточность коры надпочечников может быть уменьшена путем постепенного снижения дозы. Этот тип недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Во время лечения кортикостероидами могут повышаться следующие лабораторные показатели: количество лейкоцитов (более 20 000 / мм3) без признаков воспаления или неоплазии; глюкоза крови; холестерин; триглицериды и липопротеиды низкой плотности.

Триамцинолон ацетонид может повышать уровень глюкозы в крови, что может приводить к глюкозурии или сахарному диабету.

Снижение уровня 17-кетостероидов и 17-гидроксикетостероидов в моче может быть вторично в связи с угнетением надпочечников во время терапии триамцинолоном.

При внутримышечном введении препарата расстояние между местами введения инъекций должно быть не менее 1 см. Расположение и объем инъекции должны быть тщательно подобраны для избежания возможной атрофии кожи.

Безопасность применения субконъюктивальных и ретробульбарных инъекций не была установлена. Длительное применение кортикостероидов может привести к повреждению глаз, таких как повреждение роговицы (перфорация роговицы), экзофтальм, стероидные катаракты (заднее субкапсулярное помутнение хрусталика) и индуцированная стероидами глаукома (с возможным повреждением зрительного нерва). Увеличивается вероятность вторичных инфекций глаза.

Так как образование эндогенных минералокортикоидов может быть снижено, соль и/или минералокортикоиды должны приниматься параллельно.

Внутрисуставные инъекции

Пункция сустава может привести к серьезным травмам кровеносных сосудов, нервов, околосуставных и суставных структур.

Внутрисуставные инъекции увеличивают риск совместной инфекции.

Следует обратить внимание пациентов, что несмотря на симптоматическое улучшение после внутрисуставного применения глюкокортикоидов их суставы должны подвергаться умеренным нагрузкам. В противном случае существует риск повреждения сустава.

При внутрисуставных инъекциях суставная капсула не должна слишком растягиваться, игла не должна быть в области «загрязняющей» инъекционный раствор, так как это может привести к подкожной атрофии. Повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. Поэтому в некоторых случаях рекомендуется рентгеновский контроль, особенно при назначении повторных доз.

Если наблюдаются такие осложнения как усиление боли, отек, ограничение подвижности сустава, лихорадка тошнота, следует заподозрить септический артрит. Если возникают подобные осложнения и подтверждается септический артрит, триамцинолона ацетонид должен быть отменен.

Внутрисуставные инъекции не следует проводить во время активной инфекции или рядом с суставом. Следует избегать повторного введения препарата в воспаленное сухожилие, так как это может привести к разрыву сухожилия.

Паравертебральные инъекции

При наличии уже существующих неврологических проблем, послеоперационных состояний (например, ламинэктомии), деформаций позвоночника и пролапса дисков, повышается риск травмы кровеносных сосудов, нервов и паравертебральных структур.

Паравертебральные инъекции повышают риск возникновения инфекций тканевых структур.

Пожилым пациентом триамцинолон назначается только в том случае, когда польза превышает риск (так как высокий риск развития остеопороза).

При длительном лечении триамцинолоном рекомендуются регулярные осмотры врача (с интервалов в три месяца). При назначении высоких доз необходимо обеспечить достаточное поступление кальция и ограничение натрия, также контроль уровня калия в сыворотки крови. Необходимо тщательно контролировать пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью.

Риски, возникающие при прерывании или прекращении длительного применения глюкокортикоидов: обострение или рецидив основного заболевания (особенно в стрессовых ситуациях, например, во время инфекций, после аварии, повышенной физической нагрузки), острая надпочечниковая недостаточность, синдром отмены кортикостероидов.

У женщин могут наблюдаться нарушение менструального цикла или кровотечение из влагалища в постменопаузальном периоде. Необходимо обратить внимание женщин на возможное возникновение данного побочного эффекта и провести необходимые обследования.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с нефроуролитиазом, гипоальбуминемией и состояниями, предрасполагающими к ее возникновению (нефротический синдром), ожирением (III-IV степени), хронической почечной недостаточностью, хроническим гепатитом, гипотиреозом, эзофагитом, гастритом, иммунодефицитными состояниями (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование), заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенным инфарктом миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), гиперлипидемией.

Влияние на методы исследования:

Кожные реакции на тесты аллергии могут быть подавлены. При приеме Кеналога могут быть положительные результаты допинг-контроля.

Беременность

Прием триамцинолона в первые пять месяцев беременности не рекомендован, поскольку исследования на животных продемонстрировали тератогенный эффект. При длительном применении — задержка внутриутробного развития, а при лечении в конце беременности существует риск развития недостаточности коры надпочечников, что может потребовать проведение заместительной терапии новорожденного.

Кормление грудью

Глюкокортикоиды проникают в грудное молоко. При необходимости приема высоких доз лечение следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Кеналог имеет незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами.

Нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы, которые могут наблюдаться в течение первой или второй недели терапии: вялость, дезориентация, депрессия, головная боль, судороги, изменение личности, мания, галлюцинации и психозы могут повлиять на функциональную способность пациента. При возникновении подобных симптомов, пациенты должны отказаться от вождения автомобилем или работе с тяжелыми механизмами, пока симптомы не исчезнут полностью.

Специальная информация о некоторых компонентах препарата

1 мл кеналога (1 ампула) содержит 9,9 мг бензилового спирта. Данный препарат не должен вводиться недоношенным или новорожденным. Это может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет.

Кеналог 40 содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1мл, что, по сути, означает «без натрия».

Кеналог — инструкция по применению

(KENALOG)

Регистрационный номер: П N012381/01-140308

Торговое название препарата: КЕНАЛОГ

Международное непатентованное название (МНН): триамцинолон

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка содержит
Активное вещество: триамцинолон 4 мг
Вспомогательные вещества: кукурузный (маисовый) крахмал, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат.

Описание: круглые таблетки белого или почти белого цвета, слегка двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид
Код ATX Н02АВ08

Фармакологическое действие
Триамцинолон — синтетический глюкокортикостероид (ГКС). Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в речении и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии. Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочнокишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (итерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика.
После перорального приема легко всасывается из ЖКТ. Биодоступность -20-30%. Связь с белками плазмы — 40%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т½ в плазме — 2-5 ч, в тканях — 18 -36 часов. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

  • ревматическая лихорадка, острый ревмокардит;
  • ревматоидный артрит;
  • системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.);
  • острые аллергические реакции;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы;
  • аллергический дерматит;
  • мультиформная эритема;
  • геморрагические диатезы;
  • гемолитическая анемия;
  • лимфомы, лейкозы.

Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к Триамцинолону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применятся только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью:

  • Заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
  • паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
  • Пре — и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
  • Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование).
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
  • Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (LLI-IV ст).
  • Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
  • Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возниковению.
  • Системный остеопороз, миастения гравис, острый психоз, полиомелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
  • Беременность, период лактации.

Применение в период беременности и кормления грудью
При беременности (особенно в 1 триместре) применяют только по жизненным показаниям.
Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы
Триамцинолон назначают внутрь во время или после еды. Начальная доза составляет 4 -40 мг/сутки в 2 — 3 приема. При лимфомах и хроническом лейкозе начальная доза составляет до 75 мг/сутки. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают на 1-2 мг каждые 2-3 дня до достижения минимальной поддерживающей дозы или полной отмены.
Продолжительность применения Триамцинолона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.
Детям от 6 до 12 лет при недостаточности коры надпочечников — 0,117 мг/кг однократно утром или в два приема, в др. случаях — 0,416 — 1,7 мг/кг
Детям с массой тела до 25 кг — 0,1 — 0,5 мг/кг/ сут. В один или несколько приемов. Максимальная суточная доза — 12-14 мг.

Побочные эффекты
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности циркадного ритма назначения Триамцинолона.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях -повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со сторонни сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ — изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия в организме (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко -патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены». Передозировка
Возможно усиление описанных побочных эффектов. В этом случае дозу препарата следует уменьшить или временно его отменить. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение Триамцинолона с:
индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофилин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
сердечными гликозидами- ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
антикоагулянтами и тромболитиками- повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) -усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).
Парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
Ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене Триамцинолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
Инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
витамином D — снижается его влияние на всасывание Са в кишечнике; соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом -его концентрацию;
М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;
изониазидом и мекселитином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя Триамцинолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие Триамцинолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Триамцинолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Триамцинолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Триамцинолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Триамцинолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Триамцинолона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Триамцинолона.
Одновременное Назначение антацидов снижает всасывание Триамцинолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс Триамцинолона.

Особые указания
Так как осложнения от лечения глюкокортикоидами (включая триамцинолон) зависят от дозы и длительности лечения, то в каждом отдельном случае необходимо оценивать соотношение риск/польза в зависимости от дозы, длительности терапии и применяемой схемы лечения — ежедневной или прерывистой.
Пациенты на глюкокортикостероидной терапии восприимчивы к стрессорным воздействиям, поэтому они должны получать поддерживающие быстродействующие кортикостероиды, а дозы кортикостероидов должны повышаться до, во время и после стрессовых ситуаций.
Адренокортикальная недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения приема кортикостероидов; в связи с этим может понадобиться заместительная терапия в периоды стресса.
Кортикостероиды могут маскировать симптомы инфекции и снижать устойчивость к инфекции.
Кортикостероиды могут повышать риск туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или положительными внутрикожными пробами на туберкулин. Использование кортикостероидов при туберкулезе ограничено фульминантными и диссеминированными формами при совместном их использовании с соответствующими противотуберкулезными препаратами.
Кортикостероиды могут повышать риск серьезных или даже фатальных вирусных инфекций у некоторых восприимчивых пациентов, таких как ветряная оспа и корь. Пациенты, получающие терапию кортикостероидами, не должны вакцинироваться. Кортикостероиды должны с осторожностью использоваться при поражении глаз вирусом простого герпеса, так как это может привести к перфорации роговицы. Кортикостероиды могут стать причиной психических расстройств от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменений личности до явных психотических проявлений.
Кортикостероиды должны с осторожностью использоваться у пациентов с неспецифическим язвенным колитом, дивертикулитом, свежими анастомозами, активной или латентной пептической язвой, почечной недостаточностью, гипертензией, остеопорозом и злокачественной миастенией.
У пациентов, находящихся на терапии кортикостероидами и не переболевших краснухой, повышается риск инфекции, вызванной вирусом краснухи. Эти пациенты должны избегать контакта с инфицированными лицами. Если контакт все же состоялся, рекомендуется проведение пассивной иммунизации.
Следует тщательно наблюдать за ростом и развитием детей, находящихся на кортикостероидной терапии.
Кортикостероиды могут оказывать хороший эффект у пациентов с гипотириоидизмом и циррозом печени.
Лекарственно-индуцированная вторичная недостаточность коры надпочечников может быть уменьшена путем постепенного снижения дозы. Этот тип недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Следующие лабораторные показатели могут повышаться во время лечения кортикостероидами: количество белых кровяных телец (более 20 000/мм3) без признаков воспаления или неоплазии; глюкоза крови; холестерин; триглецириды; липопротеиды низкой плотности.
Снижение уровня 17-кетостероидов и 17-гидроксикетостероидов в моче может наблюдаться в связи с угнетением надпочечников во время терапии триамцинолоном.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами
Терапия триамцинолоном не оказывает влияния на способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки по 4 мг. По 50 таблеток во флаконе темного стекла с пластиковой крышкой.
По 1 флакону в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
в сотрудничестве с фирмой Бристол-Маерс Сквибб, Нью-Йорк, США

По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.

Кеналог
, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (АМПУЛЫ)

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

КЕНАЛОГ®

Торговое название

Кеналог®

Международное непатентованное название

Триамцинолон

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций для внутримышечного, внутрисуставного и внутрикожного введения 40 мг/мл в ампулах 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – триамцинолона ацетонид 40 мг,

вспомогательные вещества: бензиловый спирт 9,9 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 6,3 мг, натрия хлорид 6,65 мг, полисорбат 80 0,4 мг , вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Суспензия белого цвета со слабым запахом бензилового спирта

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид.

Код АТС Н02АВ08

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При внутримышечном введении медленно, но полностью абсорбируется. Связь с белками плазмы крови– 40%. Метаболизируется в печени путем 6-бета-гидроксилирования до неактивных метаболитов; частичный метаболизм осуществляется в почках. Выводится почками в форме неактивных продуктов метаболизма.

После внутримышечного введения максимум эффекта наблюдается спустя 24-48 ч, продолжительность действия при внутримышечном введении – 1-6 недель, в полость сустава – несколько недель.

Фармакодинамика

Глюкокортикостероид, тормозит высвобождение интерлейкина-1,2,гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, повышает их почечную экскрецию.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая.

Показания к применению

— внутрисуставное и околосуставное введение: ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты, артриты при системных заболеваниях соединительной ткани

— внутрисуставное введение: остеоартроз при наличии синовита (не применяется при остеоартрозе тазобедренного сустава)

— бурсит, тендинит, тендосиновиит, эпикондилит, генерализованная фибромиалгия

Редко, если нет реакции на другие способы местной терапии

— введение в очаг поражения: псориаз, очаговая аллопеция, плоский красный лишай, нейродермит, монетовидная экзема, дискоидная красная волчанка

-экстренная терапия (внутримышечное введение): астматический статус, отек Квинке, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых.

Способ применения и дозы

Перед применением содержимое ампулы встряхнуть. Кеналог представляет собой суспензию, поэтому его не следует вводить внутривенно.

Системное применение (внутримышечное введение)

Дозировка и длительность терапии определяется индивидуально; она зависит от характера заболевания и должна соответствовать целям предпринимаемой терапии.

При состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме у взрослых и подростков старше 12 лет препарат вводят путем медленной глубокой внутриягодичной инъекции 1 мг (=40 мг) (не вводить внутривенно и подкожно). При тяжелых заболеваниях могут потребоваться дозы препарата до 80 мг. После инъекции следует на 1-2 минуты плотно прижать стерильную салфетку к месту введения препарата. Для лечения сенной лихорадки и других сезонных аллергических заболеваний обычно достаточно одной инъекции препарата Кеналог, 40 мг/мл в год в период сезонного обострения.

При необходимости нескольких инъекций следует соблюдать интервал между введениями не менее 4 недель.

Местное применение

а) При внутрисуставном введении доза определяется размерами пораженного сустава и тяжестью симптомов. Обычно для взрослых и детей старше 12 лет используются следующие дозы препарата:

Мелкие суставы (например, фаланги пальцев

рук и ног) до 10 мг

Суставы среднего размера (например,

плечевой, локтевой) 20 мг

Крупные суставы (например, тазобедренный,

коленный) 20-40 мг

При поражении нескольких суставов общая доза препарата может составлять до 80 мг. Для обеспечения более быстрого купирования симптомов Кеналог 40 мг/мл можно вводить в комбинации с местным анестетиком (не содержащим сосудосуживающего препарата). Инъекции следует проводить так, чтобы избежать создания депо препарата в подкожной жировой ткани. При инъекциях следует соблюдать условия строжайшей асептики. Перед проведением внутрисуставной инъекции участок кожи подготавливают, как перед проведением хирургических операций.

Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.

б) При внутриочаговом введении при малых очагах поражения: бурситах, периоститах взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в зависимости от величины и локализации поражений вводят до 10 мг препарата и при поражениях большого размера – от 10 до 40 мг препарата. Кеналог 40 мг/мл разбавляют физиологическим раствором натрия хлорида и веерообразно вводят в область, характеризующуюся наибольшей болезненностью. Следует избегать создания больших депо препарата. Кеналог 40 мг/мл можно также смешивать с местным анестетиком. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через две недели.

в) При введении в область кожных поражений 1 мл препарата в концентрации 40 мг/мл разбавляют местным анестетиком, не содержащим сосудосуживающего вещества, и перемешивают в шприце. Инъекцию проводят горизонтально в область между кожей и подкожным слоем для обеспечения анестезии инфильтрата. В качестве ориентировочной дозы рекомендуется 1 мг препарата на 1 см3 поверхности кожного поражения. При лечении нескольких очагов поражения в один прием суточная доза препарата взрослым не должна превышать 30 мг, а детям старше 12 лет- 10 мг. При келоидных рубцах Кеналог 40 мг/мл можно без разбавления непосредственно вводить в ткань рубца; не вводить подкожно. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

— снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аминорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей

— тошнота, рвота, панкреатит, эрозивный эзофагит, стероидная язва 12-ти перстной кишки, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы

— аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы (при системном применении препарата), гиперкоагуляция, тромбозы

— маниакально-депрессивный психоз, депрессия, дезориентация, эйфория, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, повышение внутричерепного давления, судороги

— внезапная потеря зрения (возможно отложение кристаллов препарата в передней и задней камерах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм

— гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, периферические отеки, гипернатриемия, гипокалиемия

— замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия)

— петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, замедленное заживление ран, истончение кожи, стероидные угри, стрии

— кожная сыпь, зуд, анафилактический шок

— развитие или обострение инфекций (в случае проведения вакцинации на фоне лечения иммунодепрессантами, лейкоцитурия, синдром «отмены» после резкого прекращения использования препарата)

-жжение, онеменение, боль, покалывание в месте введения, введения, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Противопоказания

-гиперчувствительность к любому другому ингредиенту препарата

-пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки

-остеопороз

— туберкулез

— недавно созданный кишечный анастомоз

— дивертикулит

-глаукома

— сахарный диабет, тромбофлебит

— острые вирусные, бактериальные, грибковые системные инфекции (когда не проводится соответствующая терапия), инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартрикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый «сухой» сустав, например, при остеоартрозе без синовита)

— синдром Кушинга, после хирургических операций и тяжелых травм, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов)

— чрезсуставной перелом кости, выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), «нестабильность» сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (внутрисуставное введение)

-беременность, период кормления грудью

— детский возраст до 12 лет (внутримышечное введение).

С осторожностью:

— хроническая почечная недостаточность

— цирроз печени или хронический гепатит

— гипотиреоз, гипертиреоз

— эзофагит, гастрит, неспецифический язвенный колит

— психоз или психоневроз

— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование)

-заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе, недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие, этого, разрыв сердечной мышцы)

-гиперлипидемия, нефроуролитиаз, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (нефротический синдром)

-системный остеопороз

— ожирение (III-IV степени)

— полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)

— пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия

Сочетанное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и образования язв. Эффективность кеналога уменьшается, если он вводится одновременно с рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином (дифенином), примидоном, эфедрином и аминоглутетимидом. Кеналог снижает терапевтический эффект противодиабетических средств, антигипертензивных средств, антикоагулянтов группы кумаринов и натрийуретиков; снижает эффективность прямых антикоагулянтов (в т.ч. гепарина), албендазола.

При одновременном применении кеналога в высоких дозах и бета-2-адреномиметиков возрастает риск развития гипокалиемии. Глюкокортикостероиды повышают почечный клиренс салицилатов, в связи с чем, на фоне их действия иногда сложно достигнуть терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови.

При одновременном приеме с пероральными контрацептивами период полувыведения кеналога может удлиняться, их эффект усиливаться, а частота побочных эффектов возрастать. Совместное применение ритодрина и кеналога противопоказано, поскольку при подобном сочетании возможно развитие отека легких. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.

Особые указания

Кеналог нельзя вводить внутривенно.

При местном применении препарата во всех случаях необходимо оценить его совместимость с одновременно вводимыми местными анестетиками.

Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина или 1% раствор лидокаина) в шприце, но не в ампуле.

До начала и во время глюкокортикостероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии, содержание электролитов в плазме крови.

Необходимо исследование внутрисуставной синовиальной жидкости для исключения септического процесса. Значительное усиление болей, сопровождающееся местным отеком, дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, дает основание предположить развитие септического артрита. Если сепсис подтверждается, необходимо проведение соответствующей антимикробной терапии. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе – одновременно проводят лечение антибиотиками.

Не следует вводить в суставы с привычным вывихом, в область ахиллова сухожилия (риск разрыва).

Вакцинация живыми вирусными вакцинами противопоказана в течение терапии кеналогом. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами на фоне применения кеналога не обеспечивает ожидаемый рост количества антител и не дает ожидаемый защитный эффект. Поэтому кеналог не следует назначать за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.

У больных, не болевших ветряной оспой и получающих лечение кеналогом, возрастает риск заболевания ветряной оспой или герпетической инфекцией при случайном контакте с инфицированными лицами. В таких случаях рекомендуется пассивная иммунизация.

Осторожность при назначении кеналога необходима у больных после операций и переломов костей, поскольку кеналог может замедлять заживление ран и переломов, а также у больных циррозом печени и гипотиреозом.

Применение кеналога может изменять показатели тестов на гиперчувствительность.

Применение в педиатрии

У детей в период роста кеналог должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах – остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение артериального давления, миопатия, синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников.

Лечение: в таких случаях дозу необходимо снизить до постепенной отмены препарата и проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Эффекты передозировки могут сохраняться несколько недель

Форма выпуска и упаковка

Суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл (40 мг). 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещена в картонную пачку.

Кеналог, что это?

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *