АЙРА-САНОВЕЛЬ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Айра-Сановель — антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II. При приеме внутрь препарата Айра-Сановель в процессе абсорбции из ЖКТ кандесартана цилексетил подвергается гидролизу и переходит в активную форму – кандесартан. Кандесартан, блокируя процесс связывания ангиотензина II с АТ1-рецепторами в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, препятствует вазоконстрикторному и альдостерон-секреторным эффектам ангиотензина II.
Айра-Сановель оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, которое связано с уменьшением ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС. Применение препарата 1 раз/ способствует стойкому понижению АД.
При недостаточном понижении АД возможно совместное применение тиазидных диуретиков (гидрохлоротиазида) и блокаторов кальциевых каналов (амлодипина).
АЙРА-сановель, наряду со снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции, увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро и абсолютно селективно превращается в подтип АТ1 антагониста рецептора ангиотензина II- кандесартан. После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность кандесартана достигает 15%. Сmax (максимальная концентрация в плазме) достигается в течении 3-4ч после принятия таблетки. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана.
Объем распределения кандесартана составляет 0.13л/кг. Связывание с белками очень высокое (> 99%).
Подвергаясь орто-диэтилированию, превращается в минорный метаболит, который впоследствии распадается в печени. Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме кандесартана фармакокинетика последнего носит линейный характер (при приеме внутрь величина доз может достигать 32 мг). Многократный прием кандесартана и неактивного метаболита 1 раз/ не приводит к кумуляции.
Общий плазменный клиренс кандесартана 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс 0.19 мл/мин/кг. При приеме внутрь кандесартана около 26 % дозы в неизмененном виде выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение Сmax кандесартана. После гемодиализа фармакокинетика кандесартана у больных с артериальной гипертонией принимает схожий характер с фармакокинетикой кандесартана больных с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы не обязательна. Пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы также не обязательна.
У лиц от 65 лет и старше величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (Сmax >50 %). Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Показания к применению

Препарат Айра-Сановель применяется в лечении артериальной гипертензии.

Способ применения

Препарат Айра-Сановель принимают внутрь 1 раз/ до приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза АЙРА-сановель — 4 мг/ При длительном лечении ежедневную дозу увеличивают до 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг. Лечение проводится до достижения желаемой величины АД. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала терапии.
Для пациентов пожилого возраста без нарушений функций почек и печени начальная доза составляет 4 мг. При почечной или печеночной недостаточности дозу снижают до 2 мг. В зависимости от реакции на лечение дозу следует корректировать.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется.
При почечной недостаточности средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/ Дозу можно корректировать в зависимости от реакции на лечение. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <15 мл/мин) и острой почечной недостаточности применение препарата не рекомендуется.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза – 2 мг/ Дозу можно корректировать в зависимости от реакции пациента на лечение.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, бронхит, ринит, повышение частоты респираторных инфекций.
Прочие: усталость, боли в спине, периферические отеки.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Айра-Сановель являются: острая печеночная недостаточность, холестаз; беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

:
Препарат Айра-Сановель противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами гипотензивный эффект АЙРА-сановель усиливается.
Как и при применении препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при сочетании Айра-Сановель с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, солями калия или с препаратами, повышающими уровень калия (например, гепарин), возможно повышение содержания калия в крови.
При совместном применении препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II (также как и с ингибиторами АПФ) возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови и обратимое усиление токсичности (при совместном применении необходимо проводить постоянный контроль концентрации лития в плазме). Одновременный прием препаратов лития и АЙРА-сановель не влияет на биодоступность последнего.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие АЙРА-сановель.

Передозировка

:
Симптомы: случаи передозировки Айра-Сановель не описаны. Учитывая фармакологические особенности, симптомами передозировки могут быть артериальная гипотензия и головокружение.
Лечение: при артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение при постоянном контроле жизненно важных функций организма. Пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости увеличить объем плазмы путем инфузии изотонического раствора. При отсутствии эффекта рекомендуется применение симпатомиметических лекарственных средств.
Кандесартана цилексетил не выводится при гемодиализе.

Условия хранения

Препарат Айра-Сановель следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности — 2 года.

Форма выпуска

Айра-Сановель — таблетки по 8 мг и 16 мг.
По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Состав

:
1 таблетка Айра-Сановель содержит: кандесартана цилексетил 8 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000, магния стеарат, железа диоксид красный.
1 таблетка Айра-Сановель содержит: кандесартана цилексетил 16 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000, магния стеарат, железа диоксид красный.

Дополнительно

:
Подобно ингибиторам АПФ, другим лекарственным средствам, воздействующим на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, у больных с билатеральным стенозом или стенозом одной артерии прием Айра-Сановель может привести к повышению концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобный эффект может наблюдаться при применении антагонистов рецептора ангиотензин II.
У пациентов с выраженным уменьшением ОЦК (например, при длительном приеме диуретиков в высоких дозах) возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. В связи с этим, до начала приема АЙРА-сановель необходимо скорректировать ОЦК.
При применении АЙРА-сановель у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимо периодически контролировать уровень калия и креатинина. Клинический опыт применения препарата у пациентов с острой почечной недостаточностью и почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <15 мл/мин) ограничен.
При применении АЙРА-сановель у пациентов с гемодинамическим стенозом аорты, митральных клапанов или у пациентов с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требуется тщательный клинический контроль.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение АЙРА-сановель может вызывать головокружение или ощущение усталости. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта).

Основные параметры

Название: АЙРА-САНОВЕЛЬ
Код АТХ: C09CA06 — Кандесартан

Кандесартан-СЗ

Нарушение функции почек

На фоне терапии Кандесартаном-СЗ, как и при применении других средств, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.

При применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодический контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата также рекомендуется контролировать концентрацию калия и креатинина.

В клинические исследования препарата при хронической сердечной недостаточности не включались пациенты с концентрацией креатинина > 265 мкмоль/л (> 3 мг/дл).

Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности

При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобных эффектов можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Пересадка почки

Данные о применении Кандесартана-СЗ у пациентов, перенесших пересадку почки, ограничены.

Артериальная гипотензия

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии Кандесартаном-СЗ может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при применении препаратов, содержащих алискирен

Не рекомендуется двойная блокада РААС путем комбинирования кандесартана и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек.

Применение кандесартана в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации

Общая анестезия и хирургия

У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.

Стеноз аортального и митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

При назначении кандесартана, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно устойчивы к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Таким пациентам назначение Кандесартана-СЗ не рекомендуется.

Гиперкалиемия

Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение кандесартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом может развиваться гиперкалиемия. При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон.

Общие

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных средств сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза, при применении любых гипотензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость.

Кандесартан: инструкция, аналоги, цены и отзывы пациентов

С каждым годом в нашем обществе становится всё больше людей, страдающих гипертонической болезнью или имеющих симптоматическую гипертензию. В первую очередь это связано с постоянным ускорением ритма жизни современного человека и высокой подверженностью людей разнообразным стрессам. Если раньше высокое давление в основном выявлялось у пожилых людей, то сейчас артериальной гипертонии подвержены и более молодые слои населения. Несмотря на то, что все знают и много слышали об этой болезни, большинство людей не понимают всю серьезность данной патологии.

Повышенное давление пагубно влияет на сердце, вызывая необратимые структурные изменения в левом желудочке (длительная гипертрофия всегда впоследствии переходит в стадию декомпенсации, что приводит к функциональной сердечной недостаточности). Также отмечается патологическое воздействие на многие другие органы и системы. Лечение гипертензии требует комплексного системного подхода, а также пересмотра образа жизни со стороны пациента (при несоблюдении диеты, питьевого и двигательного режима медикаментозная терапия может быть неэффективной). Современная фармацевтика может предложить огромное количество разнообразных антигипертонических лекарственных препаратов. Одной из самых новых фармакологических групп являются избирательные ингибиторы ангиотензиновых рецепторов. Кандесартан – это один из самых типичных представителей этой группы.

Состав и фармакологическое действие

Как было сказано выше, лекарство относится к группе избирательных блокаторов рецепторов к ангиотензину второго типа.

Фармакохимический состав описываемого лекарственного средства является следующим:

  • Главное действующее вещество – это одноименное химическое соединение кандесартана цилексетил.
  • В качестве вспомогательных компонентов выступают лактоза, МКЦ, крахмал, натрия кроскармелоза, поливинилпирролидон, полисорб, натрия стеарилфумарат. Эти вещества обладают стабилизирующим и консервирующим свойствами, поэтому именно они обеспечивают сохранность и длительность хранения таблеток.

Лечебное действие данного лекарственного средства реализуется благодаря конкурентному уменьшению вазоконстрикторных воздействий ангиотензина посредством соединения со специфическими рецепторными элементами. Из-за возникающего снижения сосудистого периферического сопротивления происходит стойкое снижение цифр артериального давления.

Важно! Основное показания к применению — повышенное артериальное давление и сердечная недостаточность.

Инструкция по применению

Таблетки Кандесартана предназначены для приёма внутрь. Пилюли можно пить без учета приема еды, запивать их можно небольшим количеством чистой воды без газа.

При артериальной гипертензии титровать дозу начинают с четырех миллиграмм один раз в сутки. Рекомендуемой поддерживающей дозой препарата Кандесартан С3 является концентрация в восемь миллиграмм в день. Кандесартан 16 мг принимается один раз в сутки, такая дозировка – это максимально допустимая суточная концентрация. Схема лечения назначается и корректируется под строгим контролем артериального давления, только цифры АД могут быть причиной изменения дозировок. Подбор адекватной терапии всегда должен проводиться совместно с врачом-кардиологом.

Мнение врача:
“Преклонный возраст больного не есть показанием для изменения стартовых дозировок. Сопутствующая функциональная недостаточность почек и/или печени легкой или средней степени выраженности также требует назначения начальных доз в 4 миллиграмма в сутки. Данных о назначении этого лекарственного средства на фоне тяжелых декомпенсированных повреждений этих органов нет

Совместное назначение лекарственных препаратов Кандесартан и Гидрохлоротиазид способствует значительному усилению гипотензивных влияний на организм (происходит одновременное уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и объема циркулирующей крови).

При хронической сердечной недостаточности дозировки могут титроваться от 4 до 32 миллиграмм в сутки. Повышение концентрации должно происходить очень плавно (удваивается с периодичностью в полмесяца).

Какие существуют противопоказания и побочные действия

Как у любого другого лекарственного препарата, у Кандесартана существует спектр определенных противопоказаний.

При назначении этого препарата противопоказания обязательно должны учитываться для того, чтобы избежать нежелательных последствий для здоровья пациента:

  • Непереносимость или гиперчувствительность к главным и/или вспомогательным компонентам лекарственного средства (в анамнезе у пациента имеются указания на аллергии, возникшие из-за применения Кандесартана).
  • Тяжелые нарушения функциональной активности печеночной паренхимы и явления тяжелого застоя желчи.
  • Недостаточность ферментов, расщепляющих глюкозу, лактозу и галактозу.
  • Вынашивание ребенка и лактация (из-за способности компонентов лекарства попадать в паренхиму молочных желез).
  • Возраст до 18 лет.

С особой осторожностью препарат назначается в случае, если у пациента имеются тяжелые нарушения функционирования почечной паренхимы, двустороннее сужение просвета почечных питающих артерий, стеноза клапанов сердца, приводящие к нарушению нормальной гемодинамики. Также Кандесартан должен назначаться только под пристальным контролем лечащего врача пациентам, которые в прошлом перенесли трансплантацию почки.

Даже при правильном квалифицированном назначении данного препарата у ряда пациентов могут возникнуть нежелательные побочные эффекты.

Итак, осложнения от приема Кандесартана могут быть следующими:

  • Головокружения, нарушения ориентации в пространстве, постоянная слабость.
  • Боли в пояснице.
  • Резкая выраженная гипертензия, которая может сопровождаться слабостью и синкопами.
  • Нарушения электролитного баланса организма (повышение концентрации калия в сыворотке крови).
  • Угнетение функции красного костного мозга, которое можно выявить при лабораторном исследовании крови (уменьшение количества нейтрофилов, лейкоцитов и агранулоцитов).
  • Поражение гепатобиллиарной системы можно выявить при проведении биохимического исследования крови (повышается активность некоторых печеночных энзимов).

Аналоги (синонимы) Кандесартана

В случае если пациенту по каким-то причинам не подошел Кандесартан, можно подобрать его заменитель. Выбор аналога должен осуществляться совместно с лечащим врачом, для того чтобы избежать неправильных дозировок и предотвратить пагубное влияние нового препарата на организм.

Самые популярные аналоги Кандесартана:

  • Кандекор;
  • Валсартан;
  • Атаканад;
  • Гипосарт;
  • Эналаприл;
  • Хизарт.

Цена и условия отпуска в аптеке

Стоимость Кандесартана зависит от дозировок пилюль (чем больше концентрация действующего вещества в таблетке, тем выше цена). Упаковка препарата, содержащая из 28 таблеток по 8 миллиграмм, обойдется в 170-180 рублей. Такое же количество таблеток с концентрацией 32 миллиграмма будет стоить около 350-400 российских рублей.

В аптеках этот препарат отпускается по рецепту.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 29.05.2020 00:00.

Отзывы пациентов

  • Ольга, 56 лет. У меня никогда не было проблем с сердцем, но полгода назад меня начали мучить частые головные боли и сердцебиения, из-за которых пришлось обратиться за помощью к кардиологу. После обследования мне был выставлен диагноз гипертоническая болезнь 2 степени, 2 стадии. Своё лечение я начинала с препарата Энап, он хорошо помогал снижать давление, но вскоре у меня появился сухой мучительный кашель. Врач сказал, что это осложнение от назначенного ИАПФ, и порекомендовал перейти на Кандесартан. На этих таблетках давление у меня нормализовалось (не поднимается выше 130), и неприятная побочка через какое-то время исчезла.
  • Евгений, 64 года. Пользуюсь Кандесартаном уже больше года. Самочувствие на этом препарате у меня отличное, давление не скачет. Никаких побочных эффектов после начала его применения не было. Стоимость препарата сопоставима с аналогичными, но вот по эффекту это лекарство мне нравится больше, чем другие аналоги.
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Гипосарт

Международное непатентованное название

Кандесартан

Лекарственная форма

Таблетки 4 мг, 8 мг, 16 мг, 32 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — кандесартана цилексетил 4.00 мг, 8.00 мг, 16.00 мг, 32.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза 75-150 cps, гидроксипропилцеллюлоза 1500-3000 cps, мaкрогол 6000, мaгния стеарат, железа оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки светло-розового цвета, круглые, с плоской поверхностью и разделительной риской (для дозировки 4 мг).

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне имеется разделительная риска, на другой – гравюра «8» (для дозировки 8 мг).

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской (для дозировки 16 мг).

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, на одной стороне имеется разделительная риска, на другой – гравюра «32» (для дозировки 32 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Кандесартан

Код ATX C09CA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь кандесартана цилексетил, являющийся пролекарством, быстро переходит в активную форму – кандесартан, который является ангиотензин-1 субтипом, селективным антагонистом рецептора ангиотензина II.

Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет около 14%. Максимальная концентрация кандесартана в сыворотке крови (Cmax) достигается в среднем через 3-4 ч.

При увеличении дозы препарата в пределах терапевтических доз концентрация кандесартана в сыворотке крови повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг. Кандесартан активно связывается с белками плазмы (более 99%).

Кандесартан в основном выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени биотрансформируется в печени. Период полувыведения кандесартана в фазе элиминации составляет около 9 часов.

Кандесартан не кумулируется в организме при многократном применении.

Общий плазменный клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс составляет около 0,19 мл/мин/кг.

Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (старше 65 лет) максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) и площадь под кривой концентрации (AUС) кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако выраженность гипотензивного эффекта и частота возникновения побочных эффектов при применении кандесартана не зависит от возраста пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) и площадь под кривой концентрации (AUС) для кандесартана увеличивались при многократном применении примерно на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой концентрации кандесартана увеличивались примерно на 50% и 110% соответственно. Период полувыведения кандесартана в фазе элиминации у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности увеличивался примерно в 2 раза.

Площадь под кривой концентрации (AUС) кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична площади пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Фармакодинамика

Гипосарт – антигипертензивный препарат. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II образуется из ангиотензина I под воздействием ангиотензин конвертирующего фермента (АКФ, кининаза II). Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет определенную роль в патогенезе артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста путем опосредованного взаимодействия ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы).

Гипосарт не снижает активности ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин, не влияет на активность ангиотензинконвертазы и не потенцирует действие брадикинина или субстанции Р. Это ведет к более редкому появлению кашля у пациентов, принимающих кандесартана цилексетил по сравнению с применением ингибиторов АПФ. Гипосарт не связывается с рецепторами других гормонов и не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы.

Антагонистическое действие на AT1-рецепторы ангиотензина II вызывает дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии Гипосарт вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления. Гипотензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов без рефлекторного ускорения ритма сердечных сокращений. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе общее снижение артериального давления обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении длительного применения препарата. Усиление гипотензивного эффекта после повышения дозы с 16 мг до 32 мг один раз в сутки незначительно. Гипосарт, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления в течение 24 часов. Во время совместного применения Гипосарта с гидрохлоротиазидом гипотензивный эффект этих препаратов суммируется. Потенцирование гипотензивного эффекта также наблюдается при комбинированном применении Гипосарта и амлодипина или фелодипина.

Гипосарт увеличивает почечный кровоток, при этом не влияет и не повышает скорость клубочковой фильтрации, но снижает почечное сосудистое сопротивление и фильтрационную фракцию.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение Гипосартом снижает частоту летального исхода и необходимость в госпитализации по поводу сердечной недостаточности, улучшает состояние пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка.

Положительный эффект Гипосарта не зависит от возраста, пола пациентов и сопутствующей терапии.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушением систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка ≤ 40%) Гипосарт способствует снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона в плазме.

— артериальная гипертензия

— хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической

функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого

желудочка ≤ 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам

ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) или при

непереносимости ингибиторов АПФ

Способ применения и дозы

Гипосарт следует принимать внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная и обычно применяемая поддерживающая доза препарата составляет 8 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивной эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение артериального давления, дозу можно увеличить дo 16 мг один раз в сутки и максимально дo 32 мг один раз в сутки. Схему лечения следует подбирать индивидуально, в зависимости от выраженности терапевтического ответа у конкретного пациента. Гипосарт можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами. Дополнительное назначение гидрохлоротиазида приводит к аддитивному гипотензивному эффекту.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Пациенты с уменьшением объёма циркулирующей крови (гиповолемия)

У пациентов с риском развития артериальной гипотензии, например, со сниженным объемом циркулирующей крови, рекомендуется начинать лечение с дозы 4 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациентa нa лечение. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 15 мл/мин) ограничен.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в сутки. Дозу можно подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациентa нa лечение.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и (или) холестазом препарат не рекомендуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в сутки. Эта доза может быть увеличена до целевой дозы 32 мг один раз в сутки (максимальная доза) или до максимально переносимой пациентом дозы путем её удвоения с интервалами не менее 2 недель. Oценка состояния пациентa с хронической сердечной недостаточностью должна всегда учитывать оценку функционального состояния почек, включая контроль концентрации креатинина и калия в сыворотке крови. Гипосарт можно назначать совместно с другими препаратами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности, например, с бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами. Применение Гипосарта одновременно с ингибиторами АПФ, калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном) может рассматриваться только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы к риску.

Артериальная гипертензия

Часто

— инфекции дыхательной системы

— головокружение, головная боль

Очень редко

— лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

— гиперкалиемия, гипонатриемия

— тошнота

— повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции

печени, гепатит

— ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд

— боль в спине, артралгии, миалгии

— нарушения функции почек, в частности почечная недостаточность у

предрасположенных лиц

Хроническая сердечная недостаточность

Часто

— гиперкалиемия

— гипотензия

— нарушения функции почек, в частности почечная недостаточность у

предрасположенных лиц

Очень редко

— лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

— гипонатриемия

— головокружение, головная боль

— тошнота

— повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции

печени, гепатит

— ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд

— боль в спине, артралгии, миалгии

— гиперчувствительность к кандесартану или к любому из компонентов

препарата

— тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении кандесартана со следующими препаратами: гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол, левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин, эналаприл, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не выявлено.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами ангиотензинконвертазы (АПФ) наблюдалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании лекарственных препаратов из группы АРА II. Одновременное применение кандесартана с препаратами лития не рекомендуется, но при необходимости комбинированного назначения необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

При одновременном применении лекарственных препаратов из группы АРА II с нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами (НПВП) (то есть, селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (в дозе > 3 г в сутки) и неселективными нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами) может наблюдаться уменьшение антигипертензивного эффекта.

Taкже как в случае ингибиторов ангиотензинконвертазы (AПФ), комбинированное применение препаратов из группы АРА II и группы НПВП может привести к увеличению риска нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и к повышению концентрации калия, особенно у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек. Комбинированную терапию назначают с осторожностью, особенно лицам пожилого возраста. Рекомендуется гидратация пациента и контроль функции почек после начала комбинированной терапии и периодически в ходе дальнейшего лечения.

Особые указания

Нарушение функции почек

На фоне терапии Гипосартом, как и при применении других лекарственных препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых предрасположенных пациентов могут отмечаться нарушения функции почек. При применении Гипосарта у пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующей почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения Гипосарта у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) ограничен. В этой группе пациентов дозу препарата необходимо подбирать осторожно с одновременным контролем артериального давления.

У пациентов, получающих лечение по поводу хронической сердечной недостаточности, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек необходимо периодически контролировать функцию почек. При повышении дозы препарата также рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности

При применении Гипосарта в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходим тщательный и регулярный контроль состояния пациентов.

Стеноз почечной артерии У пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки лекарственные препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Пересадка почки

Отсутствует клинический опыт применения Гипосарта у пациентов после трансплантации почки.

Артериальная гипотензия

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии Гипосартом может развиться артериальная гипотензия. Гипотензия может также развиться у пациентов с артериальной гипертензией с уменьшением объема циркулирующей крови, например, при приеме больших доз диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, провести коррекцию гиповолемии.

Общая анестезия и хирургические вмешательства

У пациентов, получающих антагонисты рецептора ангиотензина II, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или лекарственных препаратов, повышающих артериальное давление.

Стеноз аортального и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)

С осторожностью следует назначать Гипосарт, как и другие вазодилататоры, пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на терапию антигипертензивными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим не рекомендуется применение Гипосарта в этой группе пациентов.

Гиперкалиемия

Одновременное применение Гипосарта с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии кандесартаном, может развиваться гиперкалиемия. Рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови. Совместное применение ингибиторов АПФ, калий­сберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, и Гипосарта не рекомендуется и может быть рассмотрено только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска.

Гемодиализ

Во время процедуры диализа артериальное давление может быть особенно чувствительно к блокаде AT1-рецепторов, вызванной уменьшением объема плазмы и увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Поэтому у пациентов, получающих диализотерапию, дозу Гипосарта следует подбирать осторожно, с одновременным контролем артериального давления.

Общие

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек в значительной степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной хронической сердечной недостаточностью или с основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при использовании лекарственных препаратов из группы АРА II. Резкое снижение артериального давления на фоне применения антигипертензивных лекарственных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Антигипертензивный эффект Гипосарта может усиливаться при одновременном применении с другим лекарственным препаратом, снижающим артериальное давление, назначенным для лечения артериальной гипертензии или по другим показаниям.

Препарат содержит лактозу, в связи с этим противопоказан пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, в связи с возможностью развития таких побочных эффектов как головокружение и повышенная усталость.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головокружение. В единичных случаях передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), выздоровление пациентов протекало без осложнений.

Лечение: симптоматическое. Необходимо положить пациента на спину и принять возвышенное положение ног. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы, например, путем внутривенного введения изотонического раствора хлорида натрия. При недостаточной эффективности вышеперечисленных мер можно ввести симпатомиметические препараты. Гипосарт не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ)/PVDC и фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

yл. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

Кандесартан 16 инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *