Небидо

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения и дозы
  • Противопоказания
  • Особые меры безопасности
  • Взаимодействие с другими лекарственными
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Состав

Препарат Небидо — андроген, тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тестостерона ундеканоат является сложным эфиром природного андрогена тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате отщепления боковой цепи.

Тестостерон является важнейшим андрогеном в мужском организме и синтезируется главным образом в яичках и в меньшем количестве — в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских половых признаков во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а затем — за поддержку мужского фенотипа и андрогензависимые функции (например, сперматогенез, придаточкови половые железы). Тестостерон также реализует другие функции — в коже, в тканях опорно-двигательного аппарата, почках, печени, костном мозге и центральной нервной системе.

В зависимости от целевого органа действие тестостерона является главным образом андрогенная (например, простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или протеино-анаболическое (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действие тестостерона в некоторых органах обнаруживается после преобразования в периферических тканях тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с рецепторами эстрогенов в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, мозга, костей и тестикулярных клеток Лейдига).

Фармакокинетика.

абсорбция

Небидо представляет собой препарат-депо, который вводится и содержит тестостерона ундеканоат; и вследствие этого эффект первого прохождения отсутствует. После инъекции тестостерона ундеканоата в виде масляного раствора данное соединение постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и Ундеканоиновая кислоту. Рост концентрации тестостерона в сыворотке крови относительно базальных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

распределение

В сыворотке крови мужчин около 98% циркулирующего тестостерона связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и альбумином.

Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После инфузии тестостерона мужчинам пожилого возраста ожидаемый объем распределения определялся на уровне около 1 л / кг.

метаболизм

Тестостерон, образующийся в результате расщепления эфира тестостерона ундеканоата, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундеканоиновая кислота метаболизируется с помощью b-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Главными активными метаболитами тестостерона является эстрадиол и дигидротестостерон.

Выведение

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения обозначенного тестостерона примерно 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкоронидних и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения внутрипеченочного циркуляции в кале. Продукты, которые определяются в моче, включают андростерон и этиохоланолон. После введения Небидо скорость полувыведения составляет 90 ± 40 дней.

равновесная концентрация

У мужчин с гипогонадизмом средний показатель C max , что составляет 38 нмоль / л (11 нг / мл) достигался через 7 дней после первой инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата. Вторую инъекцию проводили через 6 недель после первой, при этом наблюдали максимальную концентрацию тестостерона на уровне 50 нмоль / л (15 нг / мл). Следующие три инъекции осуществляли с постоянным интервалом дозирования, составлял 10 недель. Равновесные условия были достигнуты между третьей и пятой инъекциями. Средние значения C max и C min тестостерона в равновесных условиях составляли примерно 37 нмоль / л (11 нг / мл) и

Показания к применению

Заместительная терапия тестостероном у мужчин при гипогонадизме в условиях подтверждения дефицита тестостерона клинически и результатами лабораторных методов исследования.

Способ применения и дозы

Инъекцию Небидо (1 ампула содержит 1000 мг тестостерона ундеканоата) проводить 1 раз в 10-14 недель.

При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона и не происходит кумуляции вещества.

Инъекции следует делать очень медленно. Препарат предназначен только для внутримышечных инъекций. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводят, не попала в кровеносный сосуд.

начало лечения

Перед началом лечения и в начале применения следует определять уровень тестостерона в сыворотке крови. В зависимости от концентрации в сыворотке крови тестостерона и имеющихся клинических симптомов интервал между первыми инъекциями может быть короче, чем рекомендованные

10-14 недель при поддерживающей терапии и составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой ударной дозе достигается быстро.

Индивидуальное корректировки лечения

Необходимо соблюдать рекомендованного интервала между инъекциями, что составляет от 10 до 14 недель. Во время поддерживающей терапии следует проводить тщательный мониторинг сывороточного уровня тестостерона. В конце интервала между инъекциями рекомендуется регулярно измерять уровень содержания тестостерона в сыворотке крови, а также учитывая клинические симптомы. Значение концентрации тестостерона в сыворотке крови должны находиться в пределах нижней трети нормы. Если этот уровень ниже нормы, это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала.

Пациенты пожилого возраста

Имеющиеся ограниченные данные свидетельствуют, что необходимости коррекции дозы для пациентов данной категории нет

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не было проведено исследований по применению Небидо пациентам с печеночной недостаточностью. Препарат противопоказан мужчинам при наличии опухоли печени в настоящее время или в анамнезе

Пациенты с почечной недостаточностью

Не было проведено исследований по применению Небидо пациентам с почечной недостаточностью.

Дети.

Небидо не показан для применения у детей. Нет никаких клинически значимых данных по применению детям до 18 лет.

Противопоказания

Андрогензависимые карцинома простаты или рак грудной железы у мужчин; опухоли печени в настоящее время или в анамнезе повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному компоненту препарата. При гиперкальциемии, сопровождает злокачественные опухоли.

Не применять женщинам.

Особые меры безопасности

Раствор для инъекций должен пройти визуальную проверку перед применением. Разрешается применение только чистых растворов, не содержащих видимых частиц. Это лекарственное средство предназначено исключительно для одноразового применения. Любые неиспользованные остатки препарата необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Инструкции по работе с ампулами с кончиком, что отламывается, и точкой разлома:

Благодаря предварительно нанесенной насечке под цветной точкой на ампуле нет необходимости подпиливать кончик ампулы. Перед открыванием ампулы следует убедиться, что весь раствор переместился с верхней части ампулы в нижнюю. Открытие ампулы проводить обеими руками. Придерживая нижнюю часть ампулы одной рукой, другой рукой отломить верхнюю часть ампулы, начиная от обозначенной точки.

флакон

Флаконы предназначены исключительно для одноразового использования препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными

пероральные антикоагулянты

Сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов. Поэтому пациенты, которые принимают пероральные антикоагулянты, нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале и после завершения терапии андрогенами. Рекомендовано чаще контролировать протромбиновое время и показатели международного нормализованного соотношения (МНО).

Барбитураты и другие препараты, вызывающие индукцию ферментов

Возможно взаимодействие с препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что может привести к росту клиренса тестостерона.

Рифампицин, карбамазепин, дихлорал феназон, фенилбутазон, фенитоин, примидон и другие препараты, вызывающие индукцию ферментов, могут снизить эффективность препарата.

Оксифенобутазон

Было отмечено повышение уровня оксифенобутазону в сыворотке крови.

гипогликемические препараты

Андрогены могут повысить уровень содержания сахара в крови, снижая тем самым действие инсулина. Следовательно, может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических препаратов.

Другие виды взаимодействий

Одновременное применение тестостерона с АКТГ или ГКС может провоцировать развитие отеков. Поэтому эти препараты в качестве сопутствующей терапии следует применять с осторожностью, особенно пациентам с патологией сердца или печени или больным со склонностью к образованию отеков.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Андрогены могут снижать уровень глобулина, связывающего тироксин, и, соответственно, приводить к снижению общего уровня тироксина и усиления захвата трийодтиронина и тироксина. Однако концентрация свободного тиреоидных гормона остается без изменений. Клинические признаки ухудшения функции щитовидной железы отсутствуют.

Особенности применения

Препарат Небидо можно применять исключительно в случаях подтвержденного (гипо- или гипергонадотропный) гипогонадизма и только после предварительного исключения других возможных причин, которые могут стоять по имеющимся симптомам. Дефицит тестостерона должен четко проявляться клинически (снижение выраженности вторичных половых признаков, изменения строения тела, астения, снижение полового влечения, эректильная дисфункция) и быть подтвержденным двумя отдельными измерениями уровня тестостерона в крови.

С особой осторожностью тестостерон следует применять у больных артериальной гипертензией, эпилепсией или мигренью, сахарным диабетом, поскольку может ухудшаться эти заболевания.

При чрезмерной сексуальной стимуляции нужно отменить препарат.

Опыт применения Небидо пациентам в возрасте от 65 лет незначительно. Пока нет единой точки зрения относительно возрастных норм уровня тестостерона. Однако следует учитывать, что с возрастом физиологический уровень тестостерона в сыворотке крови снижается.

Медицинские обследования

Перед началом терапии с применением тестостерона все пациенты должны пройти тщательное медицинское обследование с целью исключения уже имеющегося рака простаты. У пациентов, получающих лечение тестостероном, необходимо регулярно и подробно проверять состояние простаты и грудных желез с применением общепринятых методов исследования (пальцевое ректальное исследование, контроль сывороточного уровня специфического антигена простаты (PSA)) по крайней мере 1 раз в год или 2 раза в год у пациентов пожилого возраста и особых категорий больных (с клиническими или наследственными факторами риска).

Следует учитывать локальные принципы мониторинга безопасности применения заместительной терапии тестостероном.

Кроме лабораторного контроля концентраций тестостерона у пациентов, которые проходят длительную терапию андрогенами, необходимо также регулярно определять следующие показатели: гемоглобин, гематокрит и функциональные пробы печени (см. Раздел «Побочные реакции»).

Через вариабельность лабораторных показателей все измерения уровня тестостерона рекомендуется проводить в одной лаборатории.

опухоли

Андрогены могут ускорять развитие субклинического рака простаты и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Следует с осторожностью применять Небидо больным с онкологическими заболеваниями, имеющих риск развития гиперкальцемия (и связанной с этим гиперкальциурии), обусловленной метастазами в костную ткань. Рекомендуется регулярно контролировать сывороточный уровень кальция у таких пациентов. Сообщалось о случаях образование доброкачественных и злокачественных опухолей печени у лиц, принимающих гормональные вещества, в частности андрогенные соединения. Если у мужчины, который получает лечения Небидо, возникают выраженные боли в верхней части живота, увеличение печени или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике необходимо исключить возможную опухоль печени.

другие заболевания

У пациентов с тяжелыми сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца терапия с применением тестостерона может вызвать тяжелые осложнения, характеризующиеся отеками, которые могут сопровождаться / не сопровождаться застойной сердечной недостаточностью. В таком случае необходимо немедленно прекратить терапию. Исследования по изучению эффективности и безопасности применения лекарственного средства с участием пациентов с нарушением функции почек или печени не проводились. Согласно заместительную терапию тестостероном таким пациентам следует проводить с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность при пациентов, у которых есть склонность к отекам, так как лечение препаратами группы андрогенов может приводить к увеличению задержки натрия (см. Раздел «Побочные реакции»).

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

После назначения Небидо были сообщения о подозрении на анафилактические реакции.

Согласно основным правилам необходимо соблюдать условия выполнения внутрен-ньомьязових инъекций пациентам с приобретенными или врожденными нарушениями свертываемости крови.

Следует с осторожностью применять Небидо пациентам с эпилепсией или мигренью, из-за возможного ухудшения этих состояний.

У пациентов, которые получают андрогены и в достигнутые нормальные уровни тестостерона в плазме крови после заместительной терапии тестостероном может наблюдаться повышение чувствительности к инсулину.

Определенные клинические симптомы, такие как раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, устойчивые или частые эрекции могут указывать на передозировку андрогена и требуют коррекции дозы.

Если симптомы гиперандрогении сохраняются или восстанавливаются во время терапии в рекомендованных режимах дозирования, следует временно прекратить применение препарата Небидо.

введение

Как и инъекции всех масляных растворов, инъекции Небидо следует осуществлять точно и очень медленно (в течение 2-х минут) внутримышечно.

В редких случаях при введении маслянистых растворов может развиваться легочная микроэмболии, что может привести к развитию таких симптомов как кашель, тревожность, одышка, общее недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут возникать во время инъекции или сразу после инъекции и являются обратимыми. Поэтому пациент должен находиться под наблюдением во время проведения инъекции и после ее завершения для того, чтобы вовремя выявить симптомы и признаки масляной микроэмболии легких.

Обычная доза поддерживающую терапию, например, назначение дополнительно кислородной терапии.

Андрогены не следует применять для усиления развития мышц у здоровых субъектов, так же как и для повышения физических способностей. При применении Небидо возможные положительные результаты допинг-контроля. Последствия для здоровья при применении Небидо в качестве допинга непредсказуемые; не исключена возможность серьезной угрозы для здоровья (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат не следует применять женщинам.

Передозировка

В случае передозировки не нужна специальная терапия. Может потребоваться прерывание терапии препаратом или уменьшения дозы.

Побочные реакции

По нежелательных эффектов, связанных с применением андрогенов см. «Особенности применения».

Частыми побочными эффектами, возникающими при применении Небидо, является акне и боль в месте инъекции.

Таблица 1 отражает побочные реакции, связанные с применением Небидо согласно MedDRA по классам систем органов (MedDRA SOCs, версия 11.0) *. Следующие побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований с применением препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (≥1 / 100, <1/10) и нечасто (≥1 / 1000, <1/100). Побочные реакции наблюдались в ходе 6 клинических исследований (N = 422) и рассматривались менее чем имеющие причинная связь с Небидо.

1 Кожные высыпания, в том числе узловатые

2 Мышечные расстройства: мышечные судороги, мышечное напряжение и миалгия

В редких случаях легочная микроэмболии масляным раствором может привести к развитию таких признаков и симптомов как кашель, одышка, общее недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, тревожность, парестезии или обморок.

Эти реакции могут возникать при инъекции или сразу после инъекции и являются обратимыми. Зафиксированы компанией или исследователями случаи, которые могут рассматриваться как легочная микроэмболии, редко определялись как в ходе клинических исследований (от ≥1 / 10000 до <1/1000 инъекций), так и при постмаркетинговом наблюдении (см. Раздел «Особенности применения») .

После назначения Небидо были сообщения о подозрении на анафилактические реакции.

Андрогены могут ускорять развитие бессимптомного рака простаты и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Также сообщалось о таких побочных реакциях, как холестатическая желтуха, гепатит обструкция мочевыводящих путей; нарушение обмена натрия, хлора, калия и кальция и неорганических фосфатов; нарушение толерантности к глюкозе; отеки, желудочно-кишечные кровотечения.

В дополнение к вышеприведенным побочных реакций при лечении препаратами, содержащими тестостерон, наблюдались состояния нервозности, враждебности, апноэ во сне, различные кожные реакции, в том числе себорея, повышенная частота эрекций и в редких случаях — желтуха.

Лечение препаратами тестостерона в высоких дозах часто обратимо прерывает или уменьшает сперматогенез, в связи с чем уменьшается размер яичек. Заместительная терапия гипогонадизма тестостероном изредка может привести к персистирующих мучительных эрекций (приапизма). Высокие дозы или долгосрочное введение тестостерона изредка приводит к возникновению задержки жидкости и отеков.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25oС.

Срок годности 5 лет.

Упаковка

По 4 мл в ампуле; по 1 ампуле в картонной пачке.

По 4 мл во флаконе; по 1 флакону в картонной пачке.

Состав

действующее вещество : тестостерона ундеканоат;

1 ампула или 1 флакон содержит 1000 мг тестостерона ундеканоата в 4 мл раствора для инъекций (250 мг тестостерона ундеканоата / мл, что соответствует 157,9 мг тестостерона)

Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое рафинированное.

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения НЕБИДО®

Регистрационный номер: ЛС-001028-060514
Торговое название: Небидо®
МНН: тестостерон
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения

СОСТАВ
1 ампула или флакон (4 мл раствора) содержит: действующее вещество тестостерона ундеканоат — 1000,0 мг, вспомогательные вещества бензилбензоат — 2000,0 мг, касторовое масло очищенное для парентерального введения — 1180,0 мг.

Описание
Прозрачный масляный раствор с желтоватым оттенком

Фармакотерапевтическая группа: андроген

Код АТХ:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.
Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогензависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень). Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.

Фармакокинетика

Всасывание
Небидо® представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат. По этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Распределение
В ходе двух отдельных исследований средние максимальные концентрации тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались, при этом период полувыведения составлял приблизительно 53 дня.
Около 98% циркулирующего тестостерона связывается в сыворотке крови с ГСПС и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После внутривенного введения тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1,0 л/кг.

Метаболизм
Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Выведение
Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в мочи в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Равновесная концентрация
После повторных внутримышечных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 недель, равновесная концентрация достигалась между 3-ей и 5-ой инъекциями. Средние максимальные и средние минимальные концентрации тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л, соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с периодом полувыведения, равным приблизительно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Небидо® не должен применяться при наличии андрогенозависимой карциномы предстательной или молочной желез у мужчин; гиперкальциемии, сопутствующей злокачественным опухолям; при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе; при повышенной чувствительности к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Небидо® не должен применяться у женщин.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

У пациентов с синдромом апноэ препарат следует применять с осторожностью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Инъекция Небидо® (в 1 ампуле или флаконе содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10 — 14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона и не происходит кумуляция вещества.
Содержимое ампулы или флакона следует ввести внутримышечно незамедлительно после вскрытия. Инъекцию следует производить очень медленно. Небидо ® можно вводить только строго внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.

Начало лечения
Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке крови. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой дозе достигается быстро.

Индивидуальная корректировка лечения
В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке крови. Если его концентрация ниже нормальных показателей, то это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона 10 — 14 недель.

Особые категории пациентов
Дети и подростки
Небидо® не предназначен для применения у детей и подростков, поскольку для него не проводились клинические исследования у мужчин в возрасте до 18 лет (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты пожилого возраста
Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушениями функции печени
Никаких официальных исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Использование Небидо® противопоказано у мужчин с опухолями печени в настоящее время или в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с почечной недостаточностью
Никаких официальных исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее часто при лечении Небидо® отмечались такие нежелательные эффекты, как акне и боль в месте введения.
В представленной ниже таблице приводятся нежелательные реакции (НР), которые встречались при применении Небидо®, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологий MedRA. Частота встречаемости НР определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) и нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100).
Нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе 6 клинических исследований (суммарно 422 пациента). Их связь с Небидо® считается, по крайней мере, возможной.

Таблица. Относительная частота встречаемости пациентов с НР по классификации MedRA, определенная на основе совокупных данных шести клинических исследований, N=422 (100%)

Система органов Часто Нечасто
Со стороны крови и лимфатической системы Полицитемия Повышение гематокрита Увеличение количества эритроцитов Повышение
уровня гемоглобина
Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность
Со стороны обмена веществ и питания Увеличение веса Повышение аппетита Повышение уровня гликозилированного гемоглобина
Гиперхолестеринемия Повышение уровня триглицеридов в крови Повышение
уровня холестерина в крови
Нарушения психики Депрессия Нарушения в эмоциональной сфере Бессонница Беспокойство
Агрессивность Раздражительность
Со стороны нервной системы Головная боль Мигрень Тремор
Со стороны сердечно-сосудистой системы Приливы Нарушение функции сердечно-сосудистой системы Гипертензия Повышение
артериального давления Головокружение
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Бронхит Синусит Кашель Одышка Храп Дисфония
Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея Тошнота
Со стороны печени и желчевыводящих путей Отклонения в «печеночных» тестах Повышение активности
аспартатаминотрансферазы (АСТ)
Со стороны кожи и подкожных тканей Акне Алопеция Эритема Сыпь Папулезная сыпь Зуд Сухость кожи
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Артралгия Боли в конечностях Мышечные спазмы Мышечное напряжение
Миалгия Скелетно-мышечная ригидность Повышение активности
креатинфосфокиназы в крови
Со стороны почек и мочевыводящих путей Уменьшение объема выделяемой мочи Задержка мочи Нарушение функции
мочевыводящих путей Никтурия Дизурия
Со стороны половых органов и молочных желез Повышение уровня простатспецифического антигена Патологические
результаты обследования предстательной железы Доброкачественная
гиперплазия предстательной железы
Интраэпителиальная неоплазия предстательной железы Уплотнение
предстательной железы Простатит Нарушение функции предстательной железы
Увеличение либидо Снижение либидо Боли в яичках Боль в молочной железе
Уплотнение в молочной железе Гинекомастия Повышение уровня эстрадиола
Повышение уровня свободного тестостерона в крови Повышение уровня
тестостерона в крови
Общие расстройства и нарушения в месте введения Различные виды реакций в месте введения (боли, дискомфорт, зуд,
отек, гематома, раздражение в месте введения)
Повышенная утомляемость Астения Гипергидроз Ночная потливость

Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редко встречающиеся (≥ 1/10000 и < 1/1000 инъекций) случаи жировой микроэмболии легочной артерии (см. раздел «Особые указания»).
Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций Небидо®.
Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостерон-содержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.
Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижению сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек. Тестостерон-заместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм).
Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Никаких специальных терапевтических мер, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы препарата, при передозировке не требуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Препараты, влияющие на тестостерон
Барбитураты и другие индукторы ферментов
Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.
Влияние андрогенов на другие препараты
Оксифенбутазон
Сообщалось о возрастании концентрации оксифенбутазона в сыворотке крови.
Пероральные антикоагулянты
Тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Гипогликемические препараты
Андрогены могут усиливать гипогликемический эффект инсулина. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.
Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому, перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить карциному предстательной железы. В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.
У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически проверять гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии (см. раздел «Побочное действие»).
На фоне использования половых стероидов, к которым относится тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к внутрибрюшному кровотечению. Если у мужчины, применяющего Небидо®, отмечаются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учитывать вероятность наличия опухоли печени. Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам, поскольку терапия андрогенами может приводить к задержке выведения ионов натрия (см. раздел «Побочное действие»).
Клинические исследования Небидо® с участием детей или подростков младше 18 лет до настоящего времени не проводились.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста.
Возможно появление обыкновенных угрей.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.
Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.
Как и все масляные растворы, Небидо® следует вводить внутримышечно и очень медленно, для того чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата и которая может проявляться такими симптомами как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополнительного кислорода.
Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций Небидо®.

Фертильность
Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез (см. раздел «Побочное действие»).

Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований
Использование Небидо® может приводить к вирилизации плода женского пола на некоторых стадиях развития. Однако результаты исследований на предмет эмбриотоксических и, в частности, тератогенных эффектов, не указывают на вероятность дополнительного ухудшения развития органов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами
Небидо® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами, требующими повышенного внимания.

ФОРМА ВЫПУСКА
Раствор для внутримышечного введения 250 мг/мл.
Ампулы: по 4 мл препарата в ампуле из янтарного стекла типа I.
Флаконы: по 4 мл препарата во флаконе из темного стекла типа I, с резиновой пробкой, обкатанной алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой.
По 1 ампуле или флакону с инструкцией по применению в картонной пачке с вклеенным держателем из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Производитель:
Байер Фирма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Небидо® (Nebido®)

Последняя актуализация описания производителем 23.09.2015 Фильтруемый список 23.09.2015

Действующее вещество:

Тестостерон* (Testosterone*)

АТХ

G03BA03 Тестостерон

Фармакологическая группа

  • Андрогены

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E23.0 Гипопитуитаризм
  • E29.1 Гипофункция яичек
Раствор для внутримышечного введения 1 амп. (фл.) 4 мл
активное вещество:
тестостерона ундеканоат 1000,0 мг
вспомогательные вещества: бензилбензоат — 2000,0 мг; касторовое масло очищенное для парентерального введения — 1180,0 мг

Описание лекарственной формы

Прозрачный масляный раствор с желтоватым оттенком.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — андрогенное.

Фармакодинамика

Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогензависимых функций (например сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.

Фармакокинетика

Всасывание. Небидо® представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат. По этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После в/м инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Распределение. В ходе двух отдельных исследований средние значения Cmax тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались, при этом T1/2 составлял приблизительно 53 дня.

Около 98% циркулирующего тестостерона связывается в сыворотке крови с глобулином, связывающим половые стероиды, и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в введения тестостерона пожилым мужчинам кажущийся Vd определялся на уровне приблизительно 1 л/кг.

Метаболизм. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Выведение. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Равновесная концентрация. После повторных в/м инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 нед равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с T1/2, равным приблизительно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Показания препарата Небидо®

Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостеронозаместительная терапия).

повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

наличие андрогензависимой карциномы предстательной или молочной желез у мужчин;

гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям;

опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.

Небидо® не должен применяться у женщин.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

пациентам с синдромом апноэ.

Побочные действия

Наиболее часто при лечении Небидо® отмечались такие нежелательные эффекты, как акне и боль в месте введения.

В представленных ниже данных приводятся нежелательные реакции (НР), которые встречались при применении Небидо®, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологией MEdDRA. Частота встречаемости НР определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от ≥1/100 до <1/10) и нечасто (от ≥1/1000 до <1/100).

Нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе 6 клинических исследований (суммарно 422 пациента). Их связь с Небидо® считается, по крайней мере, возможной.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, увеличение количества эритроцитов, повышение уровня гемоглобина.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение веса; нечасто — повышение аппетита, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, гиперхолестеринемия, повышение уровня триглицеридов в крови, повышение уровня холестерина в крови.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, мигрень, тремор.

Со стороны ССС: часто — приливы; нечасто — нарушение функции ССС, гипертензия, повышение АД, головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.

Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения в «печеночных» тестах, повышение активности АСТ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне; нечасто — алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд, сухость кожи.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боли в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, миалгия, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности КФК в крови.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — уменьшение объема выделяемой мочи, задержка мочи, нарушение функции мочевыводящих путей, никтурия, дизурия.

Со стороны половых органов и молочных желез: часто — повышение уровня простатспецифического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, простатит, нарушение функции предстательной железы, увеличение либидо, снижение либидо, боли в яичках, боль в молочной железе, уплотнение в молочной железе, гинекомастия, повышение уровня эстрадиола, повышение уровня свободного тестостерона в крови, повышение уровня тестостерона в крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — различные виды реакций в месте введения (боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.

Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редко встречающиеся (≥1/10000 и <1/1000 инъекций) случаи жировой микроэмболии легочной артерии (см. «Особые указания»).

Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций Небидо®.

Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостероносодержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.

Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижению сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек. Тестостеронозаместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм).

Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.

Взаимодействие

Препараты, влияющие на тестостерон

Барбитураты и другие индукторы ферментов. Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.

Влияние андрогенов на другие препараты

Оксифенбутазон. Сообщалось о возрастании концентрации оксифенбутазона в сыворотке крови.

Пероральные антикоагулянты. Тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Гипогликемические препараты. Андрогены могут усиливать гипогликемический эффект инсулина. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.

Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими ЛС.

Инъекция Небидо® (в 1 амп. или фл. содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится 1 раз в 10–14 нед. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляция вещества.

Содержимое ампулы или флакона следует ввести в/м незамедлительно после вскрытия. Инъекцию следует производить очень медленно. Небидо® можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.

Начало лечения. Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке крови. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 нед. Css при такой дозе достигается быстро.

Индивидуальная корректировка лечения. В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке крови. Если его концентрация ниже нормальных показателей, то это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона 10–14 нед.

Особые категории пациентов

Дети и подростки. Небидо® не предназначен для применения у детей и подростков, поскольку для него не проводились клинические исследования у мужчин в возрасте до 18 лет (см. «Особые указания»).

Пациенты пожилого возраста. Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (см. «Особые указания»).

Пациенты с нарушениями функции печени. Никаких официальных исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Использование Небидо® противопоказано у мужчин с опухолями печени в настоящее время или в анамнезе (см. «Противопоказания»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Никаких официальных исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

Никаких специальных терапевтических мер, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы препарата, при передозировке не требуется.

При использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены действительно могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому, перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить карциному предстательной железы. В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.

У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически проверять гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии (см. «Побочные действия»).

На фоне использования половых стероидов, к которым относится тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к внутрибрюшному кровотечению. Если у мужчины, применяющего Небидо®, отмечаются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учитывать вероятность наличия опухоли печени.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам, поскольку терапия андрогенами может приводить к задержке выведения ионов натрия (см. «Побочные действия»).

Клинические исследования Небидо® с участием детей или подростков младше 18 лет до настоящего времени не проводились.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста.

Возможно появление обыкновенных угрей.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Как и все масляные растворы, Небидо® следует вводить в/м и очень медленно, для того чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата и которая может проявляться такими симптомами как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополнительного кислорода.

Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций Небидо®.

Фертильность. Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез (см. «Побочные действия»).

Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований. Использование Небидо® может приводить к вирилизации плода женского пола на некоторых стадиях развития. Однако результаты исследований на предмет эмбриотоксических и, в частности, тератогенных эффектов, не указывают на вероятность дополнительного ухудшения развития органов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. Небидо® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 250 мг/мл.

Ампулы. По 4 мл препарата в ампуле из янтарного стекла типа I.

Флаконы. По 4 мл препарата во флаконе из темного стекла типа I, с резиновой пробкой, обкатанной алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой.

По 1 амп. или фл. помещают в картонную пачку с вклеенным держателем из картона.

Производитель

Байер Фарма АГ. Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия.

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр. 2.

Тел.: +7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Небидо®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Небидо®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E23.0 Гипопитуитаризм Ановуляторные нарушения
Болезнь Симмондса
Болезнь Симмондса-Глинского
Вторичный гипогонадизм у мужчин
Вторичный гипогонадотропный гипогонадизм
Гипогенитализм
Гипогонадизм
Гипогонадизм гипогонадотропный
Гипогонадизм гипофизарный
Гипогонадизм у мужчин
Гипогонадотропный гипогонадизм
Гипопитуитризм
Инфантилизм гипофизарный
Карликовость церебрально-гипофизарная
Кахексия гипофизарная
Кахексия диэнцефально-гипофизарная
Ларона карликовость
Недостаточность гипофизарная
Отставание в росте у детей при гипопитуитаризме
Пангипопитуитаризм
Первичный гипогонадизм
Первичный гипогонадотропный гипогонадизм
Синдром Кальманна
Синдром фертильного евнуха
Синдром Шеена
Синдром Шихана
Синдром Шихена
E29.1 Гипофункция яичек Андрогенная недостаточность
Андрогенный дефицит
Аплазия клеток Лейдига
Гипогонадизм тестикулярный (первичный)
Гипоплазия яичек
Гипофункция половых желез у мужчин
Евнухоидизм
Недостаточность андрогенная
Недостаточность андрогенов у мужчин
Недостаточность клеток Лейдига
Недостаточность тестостерона
Пониженная функция половых желез

Небидо | Nebido

— Нервная система: нечасто – головная боль, тремор, мигрень; — Система пищеварения: нечасто – тошнота, диарея;
— Лимфатическая система и кровь: часто – полицитемия; нечасто — увеличение количества эритроцитов и уровня гемоглобина, повышение гематокрита;
— Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность;
— Желчевыводящие пути и печень: нечасто – повышение активности аспартатаминотрансферазы, отклонения в «печеночных» тестах;
— Мочевыводящие пути и почки: нечасто – нарушение функции мочевыводящих путей, уменьшение объема выделяемой мочи, дизурия, задержка мочи, никтурия;
— Соединительная и скелетно-мышечная ткань: нечасто – боли в конечностях, артралгия, скелетно-мышечная ригидность, мышечные спазмы, миалгия, мышечное напряжение, повышение активности креатинфосфокиназы в крови;
— Молочные железы и половые органы: часто – доброкачественная гиперплазия предстательной железы, патологические результаты обследования предстательной железы, повышение уровня простатспецифического антигена; нечасто – простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, боли в яичках, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы, увеличение или снижение либидо, гинекомастия, боль и уплотнение в молочной железе, повышение уровня эстрадиола, тестостерона и свободного тестостерона в крови;
— Подкожные ткани и кожа: часто – акне; нечасто – зуд, сухость кожи, сыпь, алопеция, папулезная сыпь, эритема;
— Питание и обмен веществ: часто – увеличение веса; нечасто – гиперхолестеринемия, увеличение аппетита, повышение уровня триглицеридов и холестерина в крови, а также гликозилированного гемоглобина;
— Органы средостения и грудной клетки, дыхательная система: нечасто – синусит, бронхит, дисфония, кашель, храп, одышка; Психика: нечасто – агрессивность, депрессия, бессонница, нарушения в эмоциональной сфере, беспокойство, раздражительность; Нарушения в месте введения и общие расстройства: часто – различные реакции в месте введения (в виде болей, дискомфорта, зуда, отека, гематомы, раздражения в месте введения Небидо); нечасто – астения, повышенная утомляемость, ночная потливость, гипергидроз.
В редких случаях при микроэмболии легочной артерии масляными растворами может наблюдаться появление кашля, одышки, недомогания, гипергидроза, болей в груди, головокружения, парестезий или обморока. Как правило, эти нарушения, развивающиеся во время инъекции либо сразу после нее, имеют обратимый характер. При проведении клинических и постмаркетинговых исследований были зарегистрированы редкие случаи возникновения жировой микроэмболии легочной артерии. Есть данные о развитии после инъекций Небидо анафилактических реакций. Кроме того, имеются сведения о развитии нервозности, агрессии, учащении эрекций, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), а также о единичных случаях возникновения желтухи. Терапия препаратами с содержанием высоких доз тестостерона, как правило, приводит к обратимому прекращению или снижению сперматогенеза и, соответственно, уменьшению размера яичек. В редких случаях тестостерон заместительная терапия гипогонадизма может приводить к персистирующим болезненным эрекциям (приапизму). Во время проведения высокодозированной или продолжительной терапии тестостероном иногда может наблюдаться развитие отеков и учащение случаев задержки жидкости в организме.

Как выписать рецепт на небидо, образец

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *