Итракон

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Итракон – противогрибковый препарат.

Форма выпуска и состав

Итракон выпускают в форме капсул: желатиновых, корпус – розового цвета, крышечка – голубого; содержимое капсул – сферические гранулы кремового или белого цвета (по 5 или 6 капсул в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

  • Активное вещество: итраконазол – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: гидропропилметилцеллюлоза или гипромеллоза, желатин, сахароза, красители азорубин (Е122) и «солнечный закат» (Е110).

Показания к применению

  • Микозы, вызванные дерматофитами и дрожжами, проявляющими чувствительность к действию активного вещества (итраконазолу);
  • Дерматомикозы, отрубевидный лишай, кератит грибкового происхождения, кандидозные поражения ротовой полости, грибковые поражения ногтевых пластин (онихомикозы);
  • Вульвовагинальный кандидоз;
  • Криптококковые поражения центральной нервной системы у пациентов с ослабленным иммунитетом в случаях, когда терапия другими лекарственными средствами оказалась нерезультативной;
  • Системные микозы, системные аспергиллезы или кандидозы, а также криптококкозы (включая криптококковый менингит);
  • Редкие системные и тропические микозы, включая гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие грибковые поражения.

Противопоказания

  • Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися с участием фермента CYP3A4, удлиняющими интервал QТ (из-за возможного увеличения уровня итраконазола в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT с развитием желудочковой тахикардии);
  • Одновременное применение с препаратами, метаболизированными с участием фермента CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также с содержащими алкалоиды спорыньи лекарственными средствами;
  • Указания в анамнезе на острую сердечную недостаточность или другие проявления желудочковой дисфункции сердца (кроме состояний, угрожающих жизни больного, или при наличии возбудителей болезни, проявляющих устойчивость к терапии другими препаратами);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кормящим и беременным женщинам, а также детям Итракон можно принимать только по строгим показаниям после оценки соотношения польза/риск.

Способ применения и дозировка

Итракон принимают внутрь, не разжевывая. Препарат рекомендуется принимать после еды (высококалорийная пища способствует лучшей абсорбции).

Схема применения препарата определяется показаниями:

  • Грибковый кератит: 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 21 день;
  • Оральный кандидоз: по 1 капсуле 1 раз в день, курс – 15 дней. Биодоступность Итракона может быть понижена при патологиях иммунной системы, в этом случае может потребовать увеличении дозы в 2 раза;
  • Отрубевидный лишай: по 2 капсулы 1 раз в день, курс – 7 дней;
  • Вульвовагинальный кандидоз: возможен прием по одной из схем – 2 раза в день по 2 капсулы, курс – 1 день, либо 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 3 дня;
  • Дерматомикозы: возможен прием по одной из схем – 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 7 дней, либо 1 раз в день по 1 капсуле, курс – 15 дней. Эпидермофития стоп и кистей рук, а также другие поражения с высокой кератинизацией: возможен прием по одной из схем – 2 раза в день по 2 капсулы, курс – 7 дней, либо 1 раз в день по 1 капсуле, курс – 30 дней;
  • Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (поражения ногтевых пластинок на пальцах ног с одновременным поражением на руках или без него, поражение ногтевых пластинок только на руках) возможен прием по одной из схем – 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 7 дней, который необходимо повторить через 21 день, либо 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 3 месяца. В некоторых случаях схему применения препарата врач назначает индивидуально. Из-за медленного выведения Итракона из ногтей и тканей кожи, терапевтический эффект достигается только через 14-28 дней после окончания курса терапии поражений кожи и через 6-9 месяцев после окончания курса лечения болезней ногтевых пластин.

При лечении системных микозов обычно назначают:

  • Аспергиллез – 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 2-5 месяцев. При инвазивном или диссеминированном заболевании возможно увеличение кратности приема препарата до 2 раз в день;
  • Кандидоз: 1 раз в день по 1-2 капсулы, курс – от 3 недель до 7 месяцев. При инвазивном или диссеминированном заболевании возможно увеличение кратности приема препарата до 2 раз в день;
  • Криптококкоз (без симптомов менингита): 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 2-12 месяцев;
  • Криптококковый менингит: 2 раза в день по 2 капсулы, курс – 2-12 месяцев;
  • Гистоплазмоз: 1-2 раза в день по 2 капсулы, курс – 8 месяцев;
  • Споротрихоз: 1 раз в день по 1 капсуле, курс – 3 месяца;
  • Паракокцидиоидомикоз: 1 раз в день по 1 капсуле, курс – 6 месяцев (данных об эффективности указанного режима дозирования у больных СПИДом недостаточно);
  • Хромомикоз: 1 раз в день по 1-2 капсулы, курс – 6 месяцев;
  • Бластомикоз: 1-2 раза в день по 1-2 капсулы, курс – 6 месяцев.

Побочные действия

Во время приема Итракона могут развиваться следующие нарушения, проявляющиеся с различной частотой:

  • Центральная нервная система: головная боль, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия, головокружения;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, запор, дисгевзия, диарея, рвота;
  • Иммунная система: сывороточная болезнь, анафилактические и анафилактоидные реакции;
  • Аллергические реакции: кожный зуд, папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдрома Стивенса-Джонсона, воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, синусит, ринит, отек легких, застойная сердечная недостаточность;
  • Лимфатическая система и кровь: в редких случаях – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: миалгии, артралгии;
  • Репродуктивная система: у женщин – расстройства менструального цикла, у мужчин – эректильная дисфункция;
  • Метаболические расстройства: гиперглицеридемия, гипокалиемия;
  • Орган зрения: нарушения зрения, включая диплопию, помутнение или ощущение сетки перед глазами;
  • Орган слуха: шум в ушах, временная или постоянная потеря слуха;
  • Гепатобилиарная система: тяжелые токсические поражения печени с развитием единичных случаев острой печеночной недостаточности, обратимое увеличение активности печеночных ферментов, гепатит;
  • Почки и мочевыводящие пути: поллакиурия и недержание мочи;
  • Кожа и подкожные ткани: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, повышенная светочувствительность, алопеция;
  • Прочие: отеки.

Особые указания

В состав Итракона входит сахар, что нужно учитывать при его назначении больным сахарным диабетом.

При пониженной кислотности желудка абсорбция активного вещества в желудочно-кишечный тракт ухудшается. При одновременном применении Итракона с антацидными препаратами (например, с гидроксидом алюминия) следует соблюдать перерыв не меньше 2 часов.

Больным с ахлоргидрией или при одновременном применении Н2-блокаторов или ингибиторов протонного насоса Итракон рекомендуется принимать с напитками типа кола.

Препарат не рекомендуется применять для первичного лечения неотложных состояний, которые вызывают системные грибковые инфекции.

Необходимость проведения поддерживающей терапии у больных со СПИДом, которые лечились от системных микозов (споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза, включая криптококковый менингит) и находятся в группе риска развития рецидива, врач определяет индивидуально.

Женщинам репродуктивного возраста во время всего курса терапии (до наступления первой менструации после его завершения) необходимо применять надежные средства контрацепции.

Итракон не следует принимать больным с застойной сердечной недостаточностью или с указанием на это заболевание в анамнезе кроме случаев, когда ожидаемая польза значительно выше потенциального риска. При индивидуальной оценке соотношения польза/риск следует учитывать следующие факторы: режим дозирования, показания, индивидуальные факторы риска развития застойной сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражение клапанов, хроническая обструктивная болезнь легких, почечная недостаточность или другие болезни, сопровождающиеся отеками). Лечение нужно проводить с осторожностью, контролируя симптомы застойной сердечной недостаточности. При развитии этих симптомов применение Итракона следует прекратить.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Итракона с блокаторами кальциевых каналов.

Во время приема Итракона рекомендуется проводить мониторинг функции печени. При развитии симптомов гепатита (анорексии, рвоты, тошноты, повышенной утомляемости, темной окраски мочи или абдоминальных болей) необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.

Биодоступность Итракона при пероральном применении у больных с циррозом печени и почечной недостаточностью несколько понижается, поэтому может потребоваться коррекция дозы.

При развитии нейропатии терапию следует прервать.

Пожилым пациентам Итракон назначают только в случаях, когда ожидаемая польза выше риска от применения препарата.

Наиболее частое побочное действие Итракона – диарея, которая может вызвать понижение абсорбции активного вещества и изменить микрофлору кишечника, способствуя развитию грибковой колонизации. В этих случаях следует соблюдать осторожность при прекращении лечения.

Есть сообщения о временной или стойкой потере слуха у больных, принимающих Итракон или Итракон одновременно с хинидином (комбинация этих лекарственных средств противопоказана). Как правило, после отмены препарата слух восстанавливается, однако в некоторых случаях потеря слуха может быть необратимой.

Поскольку при применении Итракона может возникать головокружение, на время терапии рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Итракона с некоторыми препаратами требует контроля уровня их концентрации в плазме крове. При назначении таких комбинаций лекарственных средств требуется контроль состояния больного и развития побочных эффектов. Также может потребоваться коррекция дозы. С осторожностью Итракон назначают одновременно со следующими лекарственными средствами:

  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир, саквинавир);
  • Пероральные антикоагулянты;
  • Некоторые противоопухолевые препараты (метотрексат, алкалоиды барвинка розового (Vinca), доцетаксел, бусульфан);
  • Блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4 (верапамил, дигидропиридин);
  • Некоторые иммуносупрессоры (такролимус, циклоспорин, рапамицин);
  • Некоторые глюкокортикостероиды (дексаметазон, будесонид, метилпреднизолон);
  • Некоторые сердечные гликозиды (дигоксин);
  • Другие препараты, относящиеся к разным фармацевтическим группам (буспирон, карбамазепин, алфентанил, цилостазол, фентанил, галофантрин, дизопирамид, алпразолам, рифабутин, бротизолам, мидазолам, эбастин, репаглинид, ребоксетин, лоперамид).

При одновременном применении Итракона с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Рифампицин, фенитоин, рифабутин: значительное снижение эффективности Итракона из-за снижения биодоступности (комбинация с препаратами, индуцирующими ферменты системы цитохрома, не рекомендована);
  • Ингибиторы фермента CYP 3А4 (кларитромицин, индинавир, ритонавир, эритромицин и другие антибактериальные препараты): увеличение биодоступности итраконазола;
  • Блокаторы кальциевых каналов: снижение их метаболизма, усиление отрицательного инотропного эффекта (такая комбинация требует осторожности).

Итраконазол не оказывает влияния на метаболизм норэтистерона и этинилэстрадиола и не взаимодействует со следующими препаратами: флувастатин, зидовудин, толбутамид, имипрамин, диазепам, пропранолол, индометацин, циметидин, сульфаметазин.

Аналоги

Аналогами Итракона являются: Орунгал, Итраконазол, Орунит, Ирунин, Итразол, Кандитрал.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Состав

1 капсула Итракона содержит 100 мг итраконазола.
Дополнительные вещества, входящие в состав препарата – гипромелоза или гидропропилметилцеллюлоза, сахароза, желатин, красители азорубин (Е122) и желтый запад (Е110).

Показания

Препарат Итракон показан к применению при микозах, вызванных дерматофитами и дрожжами, чувствительными к итраконазолу. В гинекологии Итракон применяют при вульвовагинальном кандидозе.
В дерматологии и офтальмологии препарат используют при дерматомикозе, отрубевидном лишае, кератите грибкового происхождения, кандидозном поражении ротовой полости, грибковых поражениях ногтевых пластин – онихомикозах.
Итракон назначают при различных системных микозах, системных аспергиллезах или кандидозах, а также криптококкозах, в том числе и криптококковом менингите. При криптококковом поражении центральной нервной системы Итракон используется только в том случае, если у пациента ослаблен иммунитет и лечение другими противогрибковыми препаратами не дало эффекта.
Помимо этого препарат Итракон применяют при редких системных и тропических микозах, в том числе гистоплазмозе, споротрихозе, пваракоккцидиозе, бластомикозе и других грибковых поражениях.

Препарат противопоказан к применению при повышенной чувствительности к итраконазолу или вспомогательным веществам, входящим в его состав.
Противопоказано одновременное применение Итракона с препаратами, метаболизирующимися с участием фермента CYP 3A4, способными удлинять интервал Q–Т. При одновременном применении возможно повышение уровня концентрации действующего вещества в плазме крови, что может привести к удлинению интервала Q–T с развитием желудочковой тахикардии.
Противопоказано одновременное использование Итракона с препаратами, метаболизированными с участием фермента CYP 3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи.
Итракон не рекомендуется использовать пациентам, имеющим в анамнезе острую сердечную недостаточность или другие проявления желудочковой дисфункции сердца. Исключением являются состояния, угрожающие жизни больного или инфекции, устойчивые к терапии другими препаратами.

Способ применения и дозы

Капсулы препарат принимают внутрь целиком, не разжевывая, после употребления высококалорийной пищи, способствующей высокой абсорбции препарата в организме.
При вульвовагинальном кандидозе – по 2 капсулы 2 раза в день 1 день или по 2 капсулы 1 раз в день 3 дня.
При дерматомикозах – по 2 капсулы 1 раз в день 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 15 дней. При отрубевидном лишае – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 7 дней.
При оральном кандидозе – по 1 капсуле 1 раз в день в течение 15 дней.
При эпидермофитии кистей стоп и рук и других поражения с высокой кератинизацией – по 2 капсулы 2 раза в день в течение 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 30 дней.
При патологии иммунной системы биодоступность препарата может быть снижена, и поэтому требуется удвоение дозы.
При грибковом кератите – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 21 дня. При онихомикозах лечение проводится по схеме, назначенной врачом, или по 2 капсулы в день в течение 3 месяцев.
В связи с медленным выведением препарата из тканей кожи и ногтей, терапевтический эффект достигается только через 2-4 недели после окончания курса лечения поражений кожи, и через 6-9 месяцев после окончания курса лечения заболеваний ногтевых пластин.
При системных микозах лечение Итраконом проводится согласно схеме, назначенной врачом.

Передозировка

Данных о передозировке препарата нет. При развитии возможных симптомов случайной передозировки необходимо выполнять различные поддерживающие мероприятия. В течение первого часа после употребления препарата внутрь следует зондовым или беззондовым способом промыть желудок, внутрь назначить таблетированный активированный уголь из расчета 1 таб на 10 кг массы тела. Итраконазол не выводят методом гемодиализа. Специфического антидота этого вещества не существует.

Побочные эффекты

Чаще всего при приеме Итракона наблюдаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, которые проявляются появлением диспепсии, тошноты, боли в животе, метеоризма, запора. Со стороны центральной нервной системы возможно появление головной боли. Нередко наблюдаются аллергические реакции в виде кожного зуда, папулезной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Возможно развитие синдрома Стивена-Джонсона, воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, ринита и синусита, застойной сердечной недостаточности и отека легких.
В редких случаях возможны изменения со стороны лимфатической системы и крови в виде лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.
Воздействие препарата на иммунную систему проявляется возможным развитием сывороточной болезни, анафилактических и анафилактоидных реакций. Метаболические расстройства приводят к развитию гиперглицеридемии и гипокалиемии.
Со стороны нервной системы возможно развитие периферической нейропатии, парестезий, гипестезий, головокружений.
Со стороны органа зрения возможно нарушение зрения, включая диплопию, ощущение сетки или помутнения перед глазами.
Действие препарата на слух и везикулярный аппарат может проявляться шумом в ушах, временной или постоянной потерей слуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта возможна диарея, дисгезия, тошнота и рвота.
Итракон может вызывать тяжелое токсическое поражение печени с развитием единичных случаев острой печеночной недостаточности, а также гепатит и возвратное увеличение активности печеночных ферментов.
Побочное действие препарата на кожу и подкожные ткани проявляется токсическим эпидермальным некролизом, мультиформной эритемы, эксфолиативного дерматита, лейкоцитопластического васкулита, повышенной светочувствительности и алопеции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани могут наблюдаться миалгии и артралгии.
Действие на почки и мочевыводяшие пути может приводить к развитию поллакиурии и недержания мочи.
Со стороны репродуктивной системы у женщин возможны расстройства менструального цикла, у мужчин – эректильные дисфункции.
Из нарушений общего характера могут развиваться отеки различной распространенности.

Применение при беременности

В связи с тем, что опыт клинического применения Итракона у беременных незначительный, во время беременности использовать данный препарат рекомендуется только при наличии жизненных показаний.
Небольшое количество итраконазола может проникать в грудное молоко, поэтому кормление ребенка грудью во время лечения Итраконом следует прекратить или продолжать только в том случае, если риск препарата для ребенка значительно ниже, чем польза для матери.

Условия хранения

Итракон необходимо хранить в сухом, темном месте при температуре воздуха не более 25 градусов Цельсия.

Смотрите другие препараты:

Итраконазол | Итрунгар | Орунгал | Фунит | Эсзол | Спораксол

Препараты текущей группы:

Залаин | Гиналгин | Спорагал | Микомакс | Флюзак

Описание препарата «Итракон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Необходим препарат Итракон? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступно резервирование любого лекарства: забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной на сайте цене. Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услуги доставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт YOD.ua, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Закажите Итракон сегодня в простой и удобной форме благодаря Yod.ua. Мы работаем для вас!

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Итракон — противогрибковый препарат для системного применения, основным действующим веществом является — Итраконазол.

Итраконазол — производное триазола, имеет широкий спектр действия. Исследования in vitro показали, что итраконазол угнетает синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, угнетение его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.

Относительно итраконазола, предельные значения были установлены только для Candida spp . при поверхностных микотичних инфекциях (CLSI M27-A2, предельные значения не были установлены по методологии EUCAST). Предельные значения CLSI следующие: чувствительные ?0,125; чувствительны дозо- зависимые 0,25-0,5 и резистентные ?1 мкг / мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибов.

Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет рост широкого спектра грибков, патогенных для человека в концентрациях обычно 1 мкг / мл. Они включают: дерматофиты ( Trichophyton spp., Microsporum spp. , Epidermophyton floccosum ) дрожжи ( Candida spp ., включая C. albicans , C. tropicalis, C. parapsilosis и C. krusei, Cryptococcus neoformans , Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp .; Histoplasma spp ., Включая H. capsulatum ; Paracoccidioides brasiliensis ; Sporothrix schenckii ; Fonsecaea spp .; Cladosporium spp .; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибков.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis целом наименее чувствительными видами Candida , а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу in vitro .

Главными типами грибков, не подавляются итраконазолом, является зигомицеты ( Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., И Absidia spp. ), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.

Резистентность к азолов развивается медленно и обычно является результатом нескольких генетических мутаций. Механизмы, уже описаны, включают чрезмерную экспрессию ERG11, кодирующий 14?-деметилазы (фермент-мишень), точечные мутации в ERG11, приводящие к снижению аффинности 14?-деметилазы к итраконазолу и / или избыточной экспрессии переносчика, что в результате повышает отток итраконазола с грибковых клеток (а именно — удаление итраконазола с его мишени). Перекрестная резистентность среди лекарственных средств представителей класса азолов наблюдалась в пределах разновидности Candida , однако резистентность к одному из представителей класса не обязательно означает наличие резистентности к другим азолов.

Сообщалось о итраконазол-резистентные штаммы Aspergillus fumigatus .

Фармакокинетика

Пик концентрации в плазме крови после перорального применения итраконазола достигается в пределах от 2 до 5:00. Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол аккумулируется в плазме крови после многократного применения. Состояние равновесной концентрации, как правило, достигается в течение 15 дней, со значениями С max 0,5 мкг / мл, 1,1 мкг / мл и 2,0 мкг / мл после применения 100 мг 1 раз в сутки, 200 мг 1 раз в сутки и 200 мг 2 раза в сутки соответственно. Конечный период полувыведения итраконазола целом варьирует от 16 до 28 часов после однократной дозы и увеличивается до 34-42 ч после применения нескольких доз. После прекращения лечения концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови в течение 7-14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. Средний клиренс итраконазола после внутривенного применения составляет 278 мл / мин. Благодаря насыщаемая печеночному метаболизма при высоких дозах клиренс итраконазола снижается.

Абсорбция. Итраконазол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации неизмененного лекарственного средства после применения капсул внутрь достигаются в течение 2-5 часов. Биодоступность итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при приеме внутрь наблюдается при применении сразу после употребления высококалорийной пищи.

Абсорбция капсул итраконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудка, пациентов, принимающих препараты — супрессоры выделение желудочной кислоты (антагонисты Н 2 рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенными болезнями (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Абсорбция итраконазола натощак у таких пациентов увеличивается, если капсулы итраконазол применяют с напитками с повышенной кислотностью (например, недиетических колой). При применении разовой дозы 200 мг капсул итраконазола натощак с недиетических колой после применения ранитидина, антагониста Н 2 рецепторов, абсорбция итраконазола была сопоставимой в такой, которая наблюдалась после применения капсул итраконазола отдельно.

Концентрация итраконазола после применения капсул ниже, чем после применения раствора орального в той же дозе (см. Раздел «Особенности применения»).

Распределение. Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы (99,8%), альбумин является главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита).

Также он обладает высокой аффинностью к жирам. Лишь 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанной вещества. Объем распределения итраконазола довольно значительный (> 700 л), из чего можно предположить его широкое распределение в тканях: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах были в 2-3 раза выше концентрации в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало такое в плазме крови. Концентрации в спинно-мозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови, однако была продемонстрирована эффективность против инфекций, которые локализуются в спинно-мозговой жидкости.

Метаболизм. Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Согласно исследованиям in vitro , CYP3A4 — главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола. Главным метаболитом является гидрокси-итраконазол, который имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковым действием in vitro . Концентрации гидрокси-итраконазола в плазме примерно в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.

Вывод. Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов и около 54% — с калом в течение 1 недели после применения дозы раствора орального. Вывод итраконазола и активного метаболита гидрокси-итраконазола почками после внутривенного введения составляет менее 1% от дозы. Вывод неизмененной вещества с калом варьируется от 3 до 18%.

Вульвовагинальный кандидоз, отрубевидный лишай; дерматомикозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum ), например, дерматофития стоп, паховой дерматомикоз, дерматофития туловища, дерматофития кистей рук; орофарингеальный кандидоз, онихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами;

гистоплазмоз; системные микозы (в случаях, когда противогрибковое терапии первой линии не может быть применена или в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами, что может быть обусловлено имеющейся патологией, нечувствительностью патогена или токсичностью препарата); аспергиллез и кандидоз; криптококкоз (включая криптококковым менингитом): лечение имуноослаблених пациентов с криптококкозом и всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы; поддерживающая терапия у пациентов со СПИДом с целью предотвращения рецидива имеющейся грибковой инфекции.

Итракон также назначается для профилактики грибковой инфекции у пациентов с длительной нейтропенией в случаях, когда стандартная терапия недостаточна.

Способ применения

Капсулы Итракон применять внутрь сразу после еды для обеспечения максимальной абсорбции. Капсулы следует глотать целиком.

Схемы лечения взрослых для каждого показания следующие:

вульвовагинальный кандидоз — 200 мг 2 раза в сутки — 1 день

отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки — 7 дней

Паховый дерматомикоз, дерматофития туловища — 100 мг 1 раз в сутки — 15 дней; 200 мг 1 раз в сутки — 7 дней

Дерматофития стоп, дерматофития кистей рук — 100 мг 1 раз в сутки — 30 дней

орофарингеальном кандидозе — 100 мг 1 раз в сутки — 15 дней

Следует увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней у пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции у этих пациентов.

Онихомикозы (поражение ногтевых пластинок на пальцах ног как с поражением ногтей на руках, так и без него) — 200 мг 1 раз в сутки — 3 месяца

Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 1-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальных и орофарингеальном кандидозе, и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Это связано с тем, что вывод итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.

Продолжительность лечения системных грибковых поражений должна корректироваться в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию:

Системные микозы

аспергиллез — 200 мг 1 раз в сутки — Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

кандидоз — 100-200 мг 1 раз в сутки — Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

Криптококкоз (без признаков менингита) — 200 мг 1 раз в сутки

криптококковый менингит — 200 мг 2 раза в сутки

Поддерживающая терапия (см. Раздел «Особенности применения»).

гистоплазмоз — от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

Поддерживающее лечение пациентов со СПИДом — 200 мг 1 раз в сутки

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, сывороточная болезнь.

Со стороны метаболизма: гипокалиемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: головная боль , головокружение, парестезии, гипестезия, периферическая нейропатия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, помутнение зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: тиннит, временная или стойкая потеря слуха.

Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, дизгевзия, метеоризм, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: гипербилирубинемия, повышение уровня аланинаминотранферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов, острая печеночная недостаточность, гепатит, гепатотоксичность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, алопеция, зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: отеки, пирексия.

Капсулы Итракон противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Противопоказано одновременное применение итраконазола и субстратов CYP3A4. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к усилению или пролонгации терапевтических и побочных реакций и состояний, которые могут потенциально угрожать жизни. Например, увеличены концентрации этих лекарственных средств могут привести к увеличению интервала QT и вентрикулярных тахиаритмий, включая случаями трепетание-мерцание желудочков, аритмии с потенциальным летальным исходом. Данные лекарственные средства перечислены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Противопоказано применение капсул Итракон пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни (см. Раздел «Особенности применения»).

Не следует применять капсулы Итракон во время беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Беременность

Итракон не следует назначать беременным, кроме случаев системных микозов, которые угрожают жизни, когда потенциальная польза для матери превышает риск отрицательного влияния на плод (см. Раздел «Противопоказания»).

В исследованиях на животных итраконазол обнаружил репродуктивной токсичности.

Данные по применению итраконазола во время беременности ограничены. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях аномалий развития, которые включали пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с капсулами итраконазола не установлена. Эпидемиологические данные по влиянию итраконазола в I триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков развития по сравнению с женщинами, не применяли препараты с тератогенным эффектом.

Женщинам репродуктивного возраста, принимающих итраконазол, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Очень незначительные количества итраконазола выделяются в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Итракон для матери.

В сомнительных случаях женщине следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Итракон в основном метаболизируется цитохромом CYP3A4. Другие препараты, которые метаболизируются этим путем или модифицируют активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Итраконазол в свою очередь также может влиять на фармакокинетику других субстанций. Итраконазол является мощным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина. При одновременном применении с другими лекарственными средствами следует также руководствоваться инструкциями по применению этих лекарственных средств по информации о путях метаболизма и возможной необходимости коррекции доз.

Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка (препараты, которые нейтрализуют кислоту, такие как гидроксид алюминия, или супрессоры выделение кислоты, такие как антагонисты H 2 рецепторов и ингибиторы протонной помпы), влияют на абсорбцию итраконазола из капсул. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеуказанных лекарственных средств и капсул итраконазола: при одновременном применении итраконазола и лекарственных средств, снижающих кислотность, капсулы Итракон ® следует применять с напитками с повышенной кислотностью, такими как недиетических цепи; лекарственные средства, нейтрализующие кислоту (например, гидроксид алюминия) следует применять не менее чем за 1:00 до или через 2:00 после применения капсул Итракон; следует контролировать уровень противогрибковой активности и в случае необходимости увеличивать дозу итраконазола.

Одновременное применение итраконазола с мощными индукторами фермента СYРЗА4 приводит к снижению биодоступности итраконазола и гидрокси-итраконазола, следствием чего является значительное уменьшение эффективности лечения. Данные лекарственные средства включают:

антибактериальные: изониазид, рифабутин (также в подразделе «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»), рифампицин;

противосудорожные: карбамазепин (также в подразделе «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»), фенобарбитал, фенитоин;

противовирусные: эфавиренз, невирапин.

Одновременное применение мощных индукторов фермента СYРЗА4 с итраконазолом не рекомендуется. Не следует начинать применение вышеупомянутых лекарств за 2 недели до, в течение и в течение 2 недель после лечения итраконазолом, за исключением тех случаев, когда возможная польза значительно преобладает над потенциальным риском.

Следует тщательно контролировать уровень противогрибковой активности и увеличить при необходимости дозу итраконазола.

Лекарственные средства, которые увеличивают концентрацию итраконазола в плазме крови

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность итраконазола. К примеру:

антибактериальные: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин;

противовирусные: ритонавир-усиленный дарунавир, ритонавир-усиленный фосампренавир, индинавир, ритонавир (также в подразделе «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»).

Эти препараты следует применять с осторожностью при одновременном применении с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшить дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол

Итраконазол и его основной метаболит гидрокси-итраконазол могут подавлять метаболизм препаратов, метаболизирующихся ферментом CYP3A4 и транспортировки лекарств P-гликопротеин, что может привести к увеличению концентрации этих лекарств и / или их метаболитов в плазме крови. Такое повышение плазменных концентраций может привести к усилению или удлинение терапевтического эффекта и возникновения побочных реакций. Противопоказано назначение итраконазола и лекарств, которые метаболизируются CYP3A4 и удлиняют интервал QT, поскольку это может привести к возникновению желудочковых тахиаритмий, включая случаи трепетание-мерцание желудочков с летальным исходом. После прекращения лечения, концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови, в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы фермента CYP3A4, отмена препарата должна быть постепенной. Особенно это касается лекарственных средств, на метаболизм которых влияет итраконазол.

Сопутствующие лекарственные средства сгруппированы в следующие категории:

Противопоказано: ни в коем случае не применять одновременно или ранее чем через 2 недели после окончания лечения итраконазолом.

Не рекомендуется: применение этих лекарственных средств одновременно и в течение 2 недель после прекращения лечения итраконазолом следует избегать, кроме случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных реакций. Если одновременного применения нельзя избежать, то таких пациентов следует тщательно обследовать на появление симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать уровень концентрации итраконазола в плазме крови.

Применять с осторожностью тщательный мониторинг рекомендуется в случае одновременного применения с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки препаратом Итракон нет.

Если случилось случайная передозировка, следует принять поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Итракон — капсулы.

Упаковка: по 5 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке; по 6 капсул в блистере, по 1 блистера в пачке.

Состав

1 капсула Итракон содержит итраконазол, пеллеты в пересчете на итраконазол 100 мг.

Вспомогательные вещества : гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е 5)), сахароза.

Желатиновая капсула содержит красители: азорубин (Е 122) и желтый закат FCF (Е 110).

Итраконазол цена отзывы

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *