Итраконазол — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Итраконазол – современное лекарство от грибка. Формы выпуска препараты, описание таблеток и мази. Показания к применению средства, краткая справка о препарате. Стоимость в аптеках, способы применения, противопоказания, отзывы и аналоги.

Итраконазол. Описание лекарства

Итраконазол – это препарат от грибка, выпускаемый в различных формах:

  • Таблетки.
  • Мазь.

Активное вещество – производное триазола. Итраконазол — это синтетическое вещество, обладающее свойствами, губительными для грибковых образований. Он уничтожает оболочку грибковых клеток, нарушает их структуру, вследствие чего обмен веществ в грибках останавливается, вещества для поддержания их жизнедеятельности к ним не проходят и грибок погибает.

Итраконазол способен бороться со следующими видами грибка:

  • Дерматофиты
  • Дрожжеподобные грибки

Менее активен в отношении следующих грибков:

  • Кандида

Не имеет терапевтического эффекта перед грибками некоторых видов.

При постоянном применении лекарственный компонент накапливается в плазме крови. Выводится почками и кишечником. Способен накапливаться в коже, максимально на месяц после месячного курса. При трех месяцах лечения препаратом ногтей накапливается в ногтях на полгода.

Итраконазол. Формы выпуска

Таблетки

Таблетки Итраконазол выпускаются в виде желатиновых капсул. Выпускается в упаковках в блистерах или банках. Концентрация активного вещества составляет 1%.

Главный активный компонент лекарства – одноименное вещество итраконазол. Дополнительные компоненты в зависимости от производителя, выпускающего препарат, отличаются. Так, там может содержаться пропиленгликоль, сахароза, желатин, красители, повидон, эудрагит и другие вещества.

Мазь

Мазь Итраконазол используется при отрубевидном лишае, онихомикозе (грибке на ногтях) ног. Ею обрабатываются пораженные участки кожи.

Итраконазол. Показания к применению

Итраконазол используется для излечения инфекционных заболеваний:

  • Грибок ногтей, вызванный дерматофитами и дрожжеподобными грибками.
  • Грибок кожи и слизистой оболочки.
  • Молочница, кандидоз рта.
  • Дерматомикозы.
  • Разноцветный лишай.
  • Различные другие микозы.

Итраконазол. Инструкция по применению

Капсулы принимаются внутрь, целиком. Наиболее хорошая всасываемость веществ обеспечивается при приеме капсул после пищи.

Инструкция по применению таблеток Итраконазол:

При онихомикозе лечатся препаратом непрерывно, продолжительность терапии от трех месяцев, если развивается болезнь на руках. Результат пройденного курса заметен спустя несколько месяцев, так как препарат долго действует на грибковые образования, но способен накапливаться в ногтевых пластинах на продолжительное время.

При поражении грибком кожи курс лечения меняется. Так, при грибке полости рта продолжительность терапии составляет две недели, вульвовагинальном кандидозе – до трех дней, кожного покрова – от одной до трех недель в зависимости от дозировки. Точную дозировку устанавливает лечащий врач. Результат терапии заметен спустя пару недель лечения. При сниженном иммунитете рекомендуется увеличивать дозировку.

Итраконазол в лечении грибка

Лекарство направлено на борьбу с грибковыми образованиями. Его применяют при любой локализации болезни: против грибка ногтевых пластин, кожи, слизистых.

Самый высокий эффект препарат оказывает на грибок кожи. Продолжительность лечения составляет пару недель результат заметен также скоро.

Лечение же ногтевых пластин занимает очень много времени – от трех месяцев, эффект также будет заметен не скоро, в среднем – через полгода после окончания курса.

Действие лекарства основано на разрушении клеточной оболочки у грибка. Оно нарушает обмен веществ грибковых образований и тем самым клетки уничтожаются.

Сколько стоит Итраконазол. О стоимости лекарства

Стоимость в аптеке на таблетки начинается от 300 рублей, доходит до 500. Варьируется в зависимости от региона покупки и наценки продавца. Купить таблетки Итраконазол можно в любой аптеке, но продаются они только по рецепту врача.

Краткий обзор аналогов

Аналоги назначаются при аллергической реакции на лекарство, при противопоказаниях. К тому же, Итраконазол выпускается только по рецепту, назначить лекарство должен лечащий врач.

К аналогам средства относятся:

  • Ирунин – как и у Итраконазола, главный компонент является итраконазолом — производным триазола. Также накапливается в организме. Применяется в таких же случаях, как и Итраконазол, то есть при вульвовагинальном кандидозе, дерматомикозе, онихомикозе, а также кандидозе. Стоимость высокая – от 1000 рублей за упаковку.
  • Орунгал – выпускается в форме капсул для приема перорально. Главным компонентом является итраконазол. Активно борется с дерматофитами, дрожжеподобными грибками, дрожжевыми и плесневыми. Применяется при микозах, дерматомикозах, онихомикозах, отрубевидном лишае, вульвовагинальном кандидозе. Имеет противопоказания. Имеет очень высокую цену – от 3000 рублей.
  • Итрал. Выпускается в форме капсул в блистерах. Эффективен при микозах, дерматомикозах, вульвовагините, онихомикозе. Главный компонент, как и у всех аналогов – производная триазола. Противопоказан детям до шестнадцати лет. Часто вызывает побочные эффекты.
  • Орунзол – эффективен против микозов, дерматомикозов, грибке слизистых оболочек, онихомикозе. Уничтожает такие виды грибка, как дерматофиты, дрожжеподобные. Часто вызывает побочные действия. Запрещается только при индивидуальной непереносимости компонентов средства.
  • Фенил.
  • Микостоп.

Как мы можем заметить, у препарата очень много аналогов с таким же главным компонентом. Отличаются они лишь в составе второстепенных веществ. Показания, противопоказания и побочные действия их очень схожи.

Итраконазол. Противопоказания

Итраконазол запрещается к использованию беременным женщинам. Также следует тщательнее относиться к контрацепции во время курса лечения Итраконазолом. Кормящим женщинам лекарство также запрещено, потому что оно всасывается в молоко и может попасть в организм ребенка.

Запрещен детям в возрасте до трех лет. Для детей старше назначается только врачом, к тому же очень осторожно. Это средство назначается только в том случае, если польза от препарата будет выше, чем возможный вред.

При болезнях почек следует применять средство также более осторожно, так как средство выводится из организма именно почками. Дозировку рекомендуется уменьшать.

При приеме лекарства возможно развитие токсического поражения печени. У пациентов возникала печеночная недостаточность со смертельным исходом. Такие случаи наблюдались только у людей с уже больной печенью. Поэтому в ходе терапии следует следить за состоянием печени. Следует незамедлительно обращаться к врачу в случае появления тошноты, рвоты, анорексии и ухудшении состояния.

Препарат противопоказан пожилым людям, так как с возрастом ухудшается работа почек, печени, сердца, а прием лекарства может ухудшить состояние пациента.

Также лекарство противопоказано в следующих случаях:

  • Непереносимость фруктозы, сахарозы, глюкозы, галактозы.
  • Заболевания сердца.
  • Беременность и кормление ребенка.
  • Возраст до трех лет.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
  • Заболевания печени и почек.
  • Пожилой возраст.
  • Совместное применение с лекарствами, которые негативно влияют на работу печени.

Итраконазол. Побочные действия:

  • Синусит, ринит.
  • Нарушение работы зрения.
  • Звон в ушах.
  • Нарушения слуха.

Итраконазол — отзывы о лекарственном препарате

Отзывы о применении Итраконазола в основном положительные, но многие жалуются на частые проявления побочных эффектов, сложности в дозировке и инструкции по применению, многие довольны широким выбором аналогов и низкой ценой.

Клавдия, 46 лет, Иркутск

Болею грибком кожи на стопах очень давно. Заразилась, когда сходила в бассейн и переодевалась в раздевалке. Сначала лечилась народными средствами, например, содой, чистотелом, уксусом. Конечно же, покупала в аптеке мази по советам фармацевта и подруг. В интернете искала множество способов лечения грибка на стопах. Сколько ни пыталась вылечить, в итоге симптомы возвращались и грибок не проходил. Наконец, обратилась к специалисту – врачу-дерматологу, который вылечил грибок у знакомого. Как оказалось, у меня возникли какие-то осложнения и надо было лечиться еще и изнутри. Назначали таблетки Итраконазол. Купила за 347 рублей в аптеке. Заметила, что незначительно снизилось зрение, хотя оно у меня и так плохим было. Как оказалось, это побочный эффект лекарства. Лечилась таблетками две недели, результата сначала не было, но как сказал врач, достаточно подождать. И правда, через несколько недель грибок прошел. Но я так же пользовалась мазью, поэтому не знаю, что мне действительно помогло, а может все вместе.

Савелий, 54 года, Санкт-Петербург

Болею грибком два года. Не знаю, где заразился, но симптомы проявлялись очень быстро. Как посоветовала жена, которая болела грибком в молодости, пользовался уксусом. Но, как оказалось, не всем подходят такие методы. Покупал в аптеке лекарства, которые стоят целые состояния, к врачам обращаться не хотел. Сколько ни мазал – ничего не помогало. О таблетках от грибка не знал даже, думал, вылечиться можно только мазями. Так прошло около года. Наконец, жена уговорила пойти на прием. Назначили таблетки Итраконазол, цена у них приличная, купил по рецепту. Пил как указал врач, но потом у меня начались серьезные проблемы с печенью. Может, возраст на это так повлиял.

Эконазол (Econazole)

  • Применение вещества Эконазол
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Эконазол
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Эконазол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Эконазол

Латинское название вещества Эконазол

Econazolum (род. Econazoli)

Химическое название

1—2-(2,4-дихлорфенил)этил]-1H-имидазол (в виде нитрата)

Брутто-формула

C18H15Cl3N2O

Фармакологическая группа вещества Эконазол

  • Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B35.0 Микоз бороды и головы
  • B36.0 Разноцветный лишай
  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • B49 Микоз неуточненный
  • H62.2 Наружный отит при микозах
  • Код CAS

    27220-47-9

    Характеристика вещества Эконазол

    Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противогрибковое.

    Оказывает местное противогрибковое (фунгицидное или фунгистатическое в зависимости от концентрации) и антибактериальное (бактерицидное) действие. Тормозит биосинтез эргостерола и других стеролов, регулирующих проницаемость клеточной стенки грибов. Ингибирует биосинтез триглицеридов и фосфолипидов грибов. Кроме того, нарушает окислительную и перекисную активность ферментов, что приводит к созданию токсических внутриклеточных концентраций перекиси водорода (может вызвать повреждение субклеточных органелл) и клеточному некрозу.

    Обладает широким спектром действия. Эконазола нитрат активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: дерматофиты — Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, а также Candida albicans, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare) и Corynebacterium minutissimum. По данным исследований in vitro, эконазола нитрат активен в отношении штаммов следующих микроорганизмов (клиническая значимость этих данных не определена): дерматофиты (Trichosporon verrucosum), дрожжеподобные грибы (Candida guillermondii, Candida parapsilosis, Candida tropicalis) . Активен также в отношении некоторых плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых грамположительных бактерий ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp.).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проводили.

    В исследованиях репродукции при пероральном введении эконазола нитрата крысам отмечено, что он пролонгирует период беременности. При интравагинальном введении у человека не наблюдалось пролонгации беременности или другого нежелательного влияния терапии эконазола нитратом на репродукцию.

    Легко растворяется в липидах и хорошо проникает в ткани. После нанесения на кожу системная абсорбция незначительна. Несмотря на то что бóльшая часть нанесенного вещества остается на поверхности кожи, концентрации вещества в роговом слое превышает минимальную ингибирующую концентрацию для дерматофитов. Ингибирующие концентрации достигались в эпидермисе и в различных слоях дермы, в т.ч. в глубоких. Менее 1% апплицированной дозы обнаруживается в моче и фекалиях.

    Применение вещества Эконазол

    Микозы кожи (в т.ч. поражения волосистых участков) и слизистых оболочек.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Эконазола нитрат не проявлял тератогенных свойств при пероральном введении мышам, кроликам, крысам. Фетотоксические или эмбриотоксические эффекты отмечались в исследовании Segment I у крыс, получавших пероральные дозы, превышавшие дозу для накожного применения у человека в 10–40 раз. Сходные эффекты наблюдались в исследованиях Segment II и Segment III у мышей, кроликов и крыс, получавших пероральные дозы, превышающие накожную дозу для человека в 80 или 40 раз.

    Эконазола нитрат следует использовать при беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Неизвестно, экскретируется ли эконазола нитрат в грудное молоко женщин. После перорального введения эконазола нитрата лактирующим крысам эконазол и/или его метаболиты экскретировались в молоко и обнаруживались у вскармливаемых детенышей. У лактирующих крыс, получавших высокие пероральные дозы (в 40 или 80 раз превышавшие накожную дозу для человека), наблюдалось снижение жизнеспособности новорожденных детенышей и выживаемости до прекращения вскармливания; однако при этих высоких дозах отмечалась токсичность для самок, что могло быть неблагоприятным фактором.

    На период лечения эконазола нитратом следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Побочные действия вещества Эконазол

    Местные реакции: раздражение, ощущение жжения и зуда, покраснение кожи, сухость кожи, сыпь; при длительном применении — гиперпигментация и атрофические изменения кожи.

    При проведении клинических испытаний примерно у 3% пациентов, применявших эконазола нитрат в виде 1% крема, отмечались жжение, зуд, покалывание, эритема. Отмечен 1 случай зудящей сыпи.

    Передозировка

    Данных о передозировке эконазола нитрата у человека нет.

    Пути введения

    Наружно, интравагинально.

    Меры предосторожности вещества Эконазол

    Для предотвращения рецидива кандидозов и дерматомикозов ног и туловища требуется лечение продолжительностью не менее 2 нед, а при дерматофитии стоп — не менее 1 мес; при отсутствии эффекта в указанные сроки терапию следует прекратить и пересмотреть диагноз. В случае недостаточной эффективности стандартного 3-дневного курса при вагинальном кандидозе возможно его продолжение на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней. При отсутствии эффекта в указанные сроки терапии лечение следует прекратить и уточнить диагноз.

    При появлении первых симптомов, свидетельствующих о повышенной чувствительности или раздражении, эконазола нитрат необходимо отменить.

    Следует избегать попадания препарата в глаза.

    Во время менструального кровотечения препарат вводят интравагинально по обычной схеме.

    При вульвовагинальных микозах обязательно лечение и полового партнера.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Гино-Певарил® 0.0037
    Экодакс® 0.0017
    Экалин® 0.0011
    Ифенек 0.0008
    Эконазола нитрат 0.0007

    Итраконазол (Itraconazole)

    • Применение вещества Итраконазол
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Итраконазол
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Пути введения
    • Меры предосторожности вещества Итраконазол
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Итраконазол

    Латинское название вещества Итраконазол

    Itraconazolum (род. Itraconazoli) C35H38Cl2N8O4

    Фармакологическая группа вещества Итраконазол

    • Противогрибковые средства
    • B35 Дерматофития
    • B35.1 Микоз ногтей
    • B36.0 Разноцветный лишай
    • B37.0 Кандидозный стоматит
    • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
    • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
    • B39 Гистоплазмоз
    • B40 Бластомикоз
    • B41 Паракокцидиоидомикоз
    • B42 Споротрихоз
    • B44 Аспергиллез
    • B45 Криптококкоз
    • B45.1 Церебральный криптококкоз
    • B49 Микоз неуточненный

    84625-61-6

    Характеристика вещества Итраконазол

    Противогрибковое средство из группы производных триазола. Белый или слегка желтоватый порошок. Нерастворим в воде, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (октанол/вода при pH 8,1) — 5,66. Молекулярная масса — 705,64.

    Фармакологическое действие — противогрибковое широкого спектра.

    Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

    Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

    Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

    Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC0–24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

    Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, Cmax составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC0–24 возрастали на 75±121%, Cmax возрастала на 95±128%.

    Cmax достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т1/2.

    Снижение сердечной сократимости

    При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

    Применение вещества Итраконазол

    Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Итраконазол

    Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

    Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

    Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.

    Взаимодействие

    Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).

    Симптомы: усиление побочных реакций.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Итраконазол

    У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

    При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС, поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.

    В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

    Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Итразол® 0.0299
    Румикоз® 0.0183
    Ирунин® 0.0144
    Орунгал® 0.0102
    Орунгамин 0.0036
    Итраконазол 0.003
    Текназол 0.0012
    Итраконазол-ратиофарм 0.0009
    Кандитрал 0.0009
    Орунит 0.0006
    Итрамикол™ 0.0003
    Миконихол 0
    Итраконазол пеллеты 0

    Фармакологические свойства препарата Итраконазол

    Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия итраконазола связан с ингибированием синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. К итраконазолу чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C.albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы.
    Клинический эффект, достигаемый при применении итраконазола, в полной мере проявляется через 2–4 нед после прекращения терапии в случаях микозов кожи и через 6–9 мес после прекращения лечения в случае онихомикоза (по мере смены ногтей).
    Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме сразу после еды. После однократного приема максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 3–4 ч. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1–2 нед. С белками плазмы крови связывается 99,8% активного вещества. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.
    Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.
    У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например при СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

    Показания к применению препарата Итраконазол

    Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями, в том числе вульвовагинальный кандидамикоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжевыми грибами; системные микозы, в том числе системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные и топические микозы.

    Применение препарата Итраконазол

    Внутрь сразу после еды.
    При вульвовагинальном кандидозе назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.
    При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6–7 дней, а затем в течение 3–6 менструальных циклов по 0,1 г в первый день цикла.
    При отрубевидном лишае — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.
    При дерматомикозах — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных областей, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительный курс лечения в той же дозе в течение 15 дней.
    При кандидозе полости рта — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.
    При грибковом кератите — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.
    При онихомикозе — 0,2 г в сутки в течение 3 мес или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая итраконазол в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом: при поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены или нет ногти на руках) проводят 3 курса лечения (1 нед приема итраконазола, затем 3 нед — перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения (1 нед приема итраконазола, 3 нед — перерыв).
    При системном аспергиллезе итраконазол назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 2–5 мес; при необходимости дозу итраконазола повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
    При системном кандидамикозе — 0,1–0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 нед — 7 мес, при необходимости дозу повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
    При системном криптококкозе (без признаков менингита) — 0,2 г 1 раз в сутки; для поддерживающей терапии итраконазол назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение от 2 мес до 1 года. При криптококковом менингите — по 0,2 г 2 раза в сутки.
    При гистоплазмозе — от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 мес.
    При споротрихозе — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 мес.
    При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 мес.
    При хромомикозе — 0,1–0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 мес.
    При бластомикозе — от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 мес.
    У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (например при СПИДе, после трансплантации органов или при нейтропении) может потребоваться повышение дозы итраконазола.
    При грибковых и смешанных инфекциях влагалища — интравагинально (вагинальные суппозитории), глубоко 1 раз в сутки перед сном, курс лечения — 3 дня.

    Противопоказания к применению препарата Итраконазол

    Повышенная чувствительность к итраконазолу.

    Побочные эффекты препарата Итраконазол

    Диспепсия, тошнота, боль в области живота, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, в отдельных случаях при длительном лечении — гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом итраконазола не установлена); головная боль, головокружение, периферическая нейропатия; аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона); дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

    Особые указания по применению препарата Итраконазол

    В период беременности итраконазол назначают только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает риск нежелательного воздействия на плод. Женщинам детородного возраста в период лечения итраконазолом рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью итраконазол назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск возможного негативного воздействия на ребенка.
    Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови итраконазол назначают только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение его допустимо, если значение показателей АлАТ и АсАТ превышает верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени и/или нарушении функции почек итраконазол применяют под контролем его концентрации в плазме крови и в случае необходимости корригируют дозы.
    Необходимо контролировать функциональное состояние печени при длительности терапии более 1 мес, а также если у пациента, принимающего итраконазол, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в области живота или моча окрашивается в темный цвет. При выявлении нарушений функции печени итраконазол отменяют. При периферической нейропатии, вызванной приемом итраконазола, его также необходимо отменить.
    Клинических данных пока недостаточно для того, чтобы рекомендовать итраконазол для широкого применения в педиатрической практике. Детям назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск развития побочных действий.

    Взаимодействия препарата Итраконазол

    Во время лечения итраконазолом противопоказан прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома ЗА, так как возможно усиление эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств.
    Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступность итраконазола.
    Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока (например принимающим блокаторы H2-рецепторов) рекомендуют назначать итраконазол вместе с колой. Антацидные препараты принимают не ранее чем через 2 ч после приема итраконазола.
    При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиолом или норэтистероном значимых взаимодействий не отмечено.

    Итраконазол от чего

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *