Валсартан-лф : инструкция по применению

Гиперкалиемия

Следует соблюдать осторожность при совместном применении валсартана с препаратами калия, заменителями поваренной соли, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками или иными лекарственными средствами, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (гепарин и др.). Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Однако в тяжелых случаях (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку опыт применения валсартана в этих случаях отсутствует. С осторожностью применять у пациентов, находящихся на гемодиализе. В настоящее время отсутствует опыт по безопасному применению валсартана у пациентов, находящихся на гемодиализе. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Трансплантация почек

В настоящее время отсутствуют данные о безопасности применения валсартана у пациентов, недавно перенесших операцию по пересадке почки.

Стеноз почечной артерии

Кратковременное применение валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, являющейся вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызвало никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, изменений концентрации креатинина в сыворотке крови или повышения концентрации азота мочевины в крови. Однако другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины в крови и концентрацию креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии. Исходя из этого, при назначении валсартана пациентам данной группы требуется тщательный мониторинг функции почек.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью (легкой и умеренной степени тяжести) без холестаза лекарственное средство Валсартан-ЛФ должен применяться с осторожностью (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК)

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), например, у тех, которые получают высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала лечения валсартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем уменьшения дозы диуретика.

При гипотензии пациента следует уложить и, если необходимо, провести внутривенную инфузию солевого раствора. Лечение можно продолжить сразу после стабилизации артериального давления.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы (РААС)

Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, АРА или лекарственных средств, содержащих алискирен, не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и АРА абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста с обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Первичный гипералъдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не рекомендуется назначение валсартана, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активна.

Стеноз аортального или митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и для других вазодилататоров, при назначении валсартана пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов либо гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность.

Сердечная недостаточность /Постинфарктное состояние

Следует соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам в раннем постинфарктном периоде и пациентам с хронической сердечной недостаточностью, начинающим терапию. Как следствие угнетения РААС могут наблюдаться нарушения функции почек. У тех лиц, у которых функция почек может зависеть от активности РААС (в т.ч. у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью) при лечении ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II были отмечены случаи олигурии и/или прогрессирующей азотемии, острой почечной недостаточности (редко) и/или летального исхода. Поскольку валсартан является АРА II, нельзя исключить возможность развития нарушений функции почек у пациентов.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии всегда должна включать регулярный контроль функции почек. Назначение валсартана пациентам в период после инфаркта миокарда и пациентам с хронической сердечной недостаточностью приводит к несущественному снижению артериального давления, однако прекращение терапии ввиду симптоматической гипотензии, как правило, не требуется, если соблюдать инструкции по дозировке лекарственного средства (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью не рекомендуется терапия тройной комбинацией ингибитора АПФ, β-адреноблокатора и валсартана, поскольку при отсутствии дополнительных клинических преимуществ данная комбинация повышает риск побочных реакций.

Ангионевротический отек

Сообщалось о случаях развития ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей, и/или отека лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимавших валсартан. Некоторые из этих пациентов имели в анамнезе случай развития ангионевротического отека после приема других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ. В случае развития ангионевротического отека у пациентов прием лекарственного средства Валсартан-ЛФ следует отменить, повторное его назначение не допускается.

Детский возраст

Применение у детей с нарушением функции почек

Применение у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и у детей на диализе не изучалось, поэтому у таких пациентов валсартан применять не рекомендуется. Не требуется коррекции дозы у детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке. Это особенно касается случаев, когда валсартан применяется при наличии других состояний (напр., лихорадка, обезвоживание), способных вызвать нарушение функции почек.

Противопоказано одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. валсартана) или иАПФ с алискиренсодержащими лекарственными средствами, у пациентов с умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2).

Применение у детей с нарушением функции печени

Как и у взрослых, валсартан противопоказан у детей при тяжелой печеночной недостаточности, билиарном циррозе печени и при холестазе. Существует ограниченный клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. У таких пациентов доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) в дозе, т.е. практически «не содержит натрия».

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность

Применение антагонистов ангиотензина II не рекомендуется в первом триместре беременности. Применение антагонистов ангиотензина II противопоказано во втором и третьем триместрах беременности (см. раздел «Противопоказания»). Пациенткам, планирующим беременность, в случае необходимости должно быть назначено альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности для применения во время беременности. Когда беременность обнаружена, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА) должно быть немедленно прекращено и, при необходимости, должно быть назначено альтернативное лечение. Эпидемиологические данные показали повышенный риск тератогенного воздействия при применении иАПФ в первом триместре беременности. Подобный риск может существовать также при приеме АРА.

Известно, что прием АРА во втором и третьем триместрах беременности вызывает фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если женщина принимала АРА во втором триместре беременности, необходим УЗИ контроль функции почек и черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали АРА, должны внимательно наблюдаться из-за возможной артериальной гипотензии.

Период лактации

Не рекомендуется применять лекарственное средство Валсартан-ЛФ во время грудного вскармливания, так как отсутствует информация о применении валсартана во время кормления грудью. Пациенток следует перевести на альтернативную терапию лекарственными средствами с хорошо изученным профилем безопасности при грудном вскармливании, особенно если ребенок новорожденный

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Исследований по оценке влияния валсартана на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения или слабости.

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Валсартан-Тева

Международное непатентованное название

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — валсартан 40 мг, 80 мг или 160 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), повидон (К 30), натрия кроскармелоза, силикатизированная целлюлоза микрокристаллическая (Prosolv® SMCC 90), магния стеарат, вода очищенная.

состав оболочки для дозировки 40 мг: Opadry II желтый 85F92613 — спирт поливиниловый частично гидролизированный, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (Е 172).

состав оболочки для дозировки 80 мг: Opadry II розовый 85F94328 — спирт поливиниловый частично гидролизированный, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, железа оксид красный (Е 172).

состав оболочки для дозировки 160 мг: Opadry II желтый 85F92469 — спирт поливиниловый частично гидролизированный, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы, с риской (для дозировки 40 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, круглой формы, с риской (для дозировки 80 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, овальной формы, с риской (для дозировки 160 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Валсартан

Код АТХ C09CA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат можно назначать вне зависимости от приема пищи. После приема препарата внутрь максимальная концентрация валсартана в плазме крови достигается через 2-4 часа. Всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Фармакокинетика валсартана имеет линейный характер. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Количество валсартана, экскретирующего с желчью, составляет 83% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 13%, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения около 6 часов.

Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4,5 л/час. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь.

У лиц с сердечной недостаточностью среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови и период полувыведения не отличаются от показателей у здоровых добровольцев. Возраст также не влияет на клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у больных молодого возраста, однако, это не имеет клинической значимости.

Больные с нарушением функции почек. Нет корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому у больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. На данный момент, нет опыта относительно безопасности применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и у пациентов, которые проходят диализ, поэтому валсартан следует с осторожностью применять у таких категорий пациентов. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, поэтому системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. У больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана. Показано, что у больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчновыводящих путей концентрация валсартана в плазме крови увеличивается примерно вдвое.

Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и у детей, которые проходят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется данной группе пациентов. Для детей с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется, но следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

Фармакодинамика

Валсартан-Тева является активным специфическим антагонистом АТ1-подтипа (рецепторы ангиотензина 1 подтипа) рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2 рецептор, который уравновешивает эффект АТ1 рецептора. Выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Валсартан не ингибирует ангиотензин превращающий фермент (АПФ), что превращает ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на АПФ и не усиливают продукцию брадикинина. Применение препарата у пациентов с гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены».

  • артериальная гипертензия у взрослых и детей в возрасте 6-18 лет

  • сердечная недостаточность в составе комплексной терапии совместно с диуретиками, препаратами наперстянки, а также другими ингибиторами АПФ или бета-адрено-блокаторами, или когда не может быть использована терапия ингибиторами АПФ

  • постинфарктное состояние, лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или с бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавнего (12 часов- 10 дней) инфаркта миокарда

Способ применения и дозы

Валсартан-Тева можно применять независимо от приема пищи и следует запивать достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-Тева составляет 80 мг в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу повышают до 320 мг или дополнительно назначить диуретики.

Валсартан-Тева может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Применение у детей 6-18 лет при артериальной гипертензии

Начальная доза – 40 мг один раз в сутки для детей весом менее 35 кг и 80 мг один раз в день для детей весом более 35 кг. Максимальная доза для детей указана в таблице ниже.

Вес

Максимальная доза

≥ 18 кг до < 35 кг

80 мг

≥ 35 кг до < 80 кг

160 мг

≥ 80 кг до < 160 кг

320 мг

Применение более высоких доз препарата не рекомендуется, поскольку исследования применения более высоких доз для данной группы пациентов не проводились.

Сердечная недостаточность и постинфарктное состояние у детей

Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или при недавно перенесенном инфаркте у детей и подростков до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

При сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-Тева составляет 40 мг два раза в сутки ежедневно. Дозу постепенно повышают до 80 мг или 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимальной, хорошо переносимой дозы. Следует принять решение о снижении сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза Валсартан-Тева составляет 320 мг, принятая в несколько приемов.

Валсартан-Тева можно принимать в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, однако, не рекомендуется тройная комбинация ингибиторов АПФ, бета-адрено-блокаторов и валсартана.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.

При постинфарктном состоянии

Лечение может быть начато уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки, дозу валсартана необходимо увеличивать методом «титрования» до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки на протяжении последующих нескольких недель. Для получения начальной дозы таблетка 40 мг делится пополам.

Максимальная суточная доза — 160 мг два раза в сутки. Повышение дозы до 80 мг два раза в сутки следует осуществлять не раньше 2-х недель после начала лечения. Максимальная доза должна быть достигнута на протяжении трех месяцев, исходя из переносимости пациентом препарата Валсартан-Тева в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Препарат можно назначать пациентам, принимающим другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, такие как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адрено-блокаторы, статины и диуретики. Не рекомендуется комбинация с ингибиторами АПФ.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.

ПРИМЕЧАНИЕ относительно всех показаний: пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной формы и без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью валсартан противопоказан.

У больных с артериальной гипертензией

Нечасто (от > 1/1000 до < 1/100)

— головокружение

— кашель

— боль в животе

— повышенная утомляемость

Неизвестно (частоту невозможно определить)

  • снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения

  • реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь

  • повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия

  • васкулит

  • повышение показателей функции печени, включая повышение общего билирубина в плазме крови

  • отек Квинке, сыпь, зуд, булезный дерматит

  • миалгия

  • почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в плазме крови

У больных с сердечной недостаточностью и постинфарктным состоянием

Часто(от > 1/100 до < 1/10)

  • головокружение, постуральное головокружение

  • гипотензия, ортостатическая гипотензия

  • почечная недостаточность, нарушение функции почек

Нечасто(от > 1/1000 до < 1/100)

  • гиперкалиемия

  • обморок, головная боль

  • вестибулярное головокружение

  • сердечная недостаточность

  • кашель

  • тошнота, диарея

  • ангионевротический отек

  • острая почечная недостаточность, увеличение уровня креатинина в плазме крови

  • астения, утомляемость

Неизвестно (частоту невозможно определить)

  • тромбоцитопения

  • реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь

  • повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия

  • васкулит

  • повышение показателей функции печени

  • сыпь, зуд, буллезный дерматит

  • миалгия

  • повышение уровня азота, мочевины

— повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов

препарата

— тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз

— одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) ингибиторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном

Одновременное применение ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РАС, связано с увеличением частоты гипотензии, гиперкалиемии, и изменением функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и электролитов у больных, принимающих препарат Валсартан-Тева и другие препараты, которые влияют на РАС.

Необходимо избегать комбинированного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая препарат Валсартан-Тева, или АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин).

Комбинированная терапия с применением антагонистов рецепторов ангиотензина, включая препарат Валсартан-Тева, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказана пациентам с сахарным диабетом 2 типа.

Калий

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, солей, содержащих калий, или других препаратов, повышающих уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови, а у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению креатинина в сыворотке. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, то рекомендуется контролировать уровень сывороточного калия.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек у пациентов в пожилом возрасте, с уменьшением объёма межклеточной жидкости (включая пациентов, проходящих терапию при помощи диуретиков), или с нарушением функции почек. Поэтому в начале лечения или при модификации терапии рекомендован контроль функции почек у пациентов с комбинированной терапией валсартаном и НПВП.

Транспортеры

Результаты исследования in vitro ткани печени человека свидетельствуют о том, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Одновременное назначение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) могут увеличить системное воздействие валсартана.

Препараты лития

Было зарегистрировано обратимое повышение сывороточной концентрации лития и токсичности во время совместного применения препаратов лития и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензин II рецепторов в том числе и валсартана. В связи с этим рекомендуется тщательный мониторинг уровня сывороточного лития во время совместного их применения. Риск токсичности препаратов лития может быть также повышен при совместном применении мочегонных средств и валсартана.

Другие препараты

В исследованиях не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома P450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не было выявлено какого-либо взаимодействия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Применение у детей

Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном применении валсартана и других средств, ингибирующих РААС, способных повысить уровень сывороточного калия у детей и подростков с артериальной гипертензией при общих сопутствующих почечных нарушениях.

Необходимо тщательно контролировать функцию почек и сывороточный уровень калия в данном контингенте.

Особые указания

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом Валсартан-Тева может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение препаратом можно продолжать.

Стеноз почечной артерии. Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Учитывая, что лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызвать повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Нарушение функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин) и пациентам, которые проходят диализ рекомендуется соблюдать осторожность.

Трансплантация почки. Нет опыта безопасного применения валсартана у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Необходимо избегать одновременного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, и ингибиторов АПФ вместе с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин).

Нарушение функции печени. Валсартан-Тева выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс препарата снижен. При назначении препарата больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Следует соблюдать особую осторожность при назначении ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая Валсартан-Тева, как и других сосудорасширяющих препаратов, пациентам со стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние. У больных с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, которые принимают Валсартан-Тева в обычных дозах, отмечается незначительное снижение АД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической терапии, как правило, не требуется при условии соблюдения надлежащего дозирования. Таким больным, следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется применение тройной комбинации ингибиторов АПФ, бета-адрено-блокаторов и валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью. Валсартан-Тева может применяться у пациентов, лечившихся другими препаратами, применяемыми после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адрено-блокаторами и статинами.

Не рекомендуется комбинация препарата Валсартан-Тева с ингибиторами АПФ у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с диабетической нефропатией.

Вследствие ингибирования РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфактным состоянием всегда должна включать оценку состояния почечной функции.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС). Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном применении ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая Валсартан-Тева, с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как ингибиторы АПФ. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны получать терапию валсартаном, поскольку основное заболевание влияет на РАС.

Ангионевротический отек

Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. У некоторых из этих пациентов имеется указание в анамнезе на развитие ангионевротического отека к другим препаратам, в том числе к ингибиторам АПФ. Препарат Валсартан-Тева, следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается ангионевротический отек, и не следует назначать препарат повторно.

Применение у детей с нарушенной функцией почек. Валсартан-Тева не рекомендуется применять у детей с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детей находящихся на диализе. Коррекции дозы не требуется у детей с клиренсом креатинина > 30 мл/мин. В период терапии препаратом необходимо проводить мониторинг функции почек и уровень калия в плазме крови. Данное условие в частности применимо, когда валсартан назначается при наличии других состояний (например, лихорадка, гипогидратация), способных нарушить функцию почек.

Применение у детей с нарушенной функцией печени. Клинический опыт применения валсартана у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. При назначении препарата данной группе пациентов следует соблюдать особую осторожность и не превышать дозу препарата 80 мг.

Беременность. Применение рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности индуцирует развитие фетотоксичности (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациентам, планирующим беременность, стоит пересмотреть антигипертензивную терапию, если они уже принимают блокаторы рецепторов ангиотензина II, с заменой на альтернативную терапию. При наступлении беременности следует прекратить прием блокаторов рецепторов ангиотензина II с назначением альтернативной терапии. Назначение блокаторов рецепторов ангиотензина II во время беременности противопоказано.

Период лактации. В связи с отсутствием информации о применении валсартана в период лактации применение препарата не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

При назначении препарата Валсартан-Тева, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами вследствие возможного возникновения головокружения или слабости.

Симптомы: выраженная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: зависит от времени применения, типа и тяжести симптомов. Следует провести промывание желудка. При артериальной гипотензии – пациента следует уложить и провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки

поливинилхлоридной, полиэтилена, пленки поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Tevapharm India Private Limited, Гоа, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

«Teva Pharmaceutical Industries Limited», Израиль

Упаковщик

Teva Pharmaceutical Works Private Ltd., Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ратиофарм Казахстан»

г.Алматы, пр. Аль-Фараби 19,

БЦ «Нурлы- Тау» блок 1Б, оф.№ 603

Телефон, факс: (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com

Адрес организации, на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050000 Республика Казахстан

г.Алматы, пр. Аль-Фараби 19,

БЦ «Нурлы- Тау» блок 1Б, оф.№ 603

Тел, факс: (727) 311 07 08

Валсартан (Valsartan)

  • Применение вещества Валсартан
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Валсартан
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Валсартан
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Валсартан

Латинское название вещества Валсартан

Valsartanum (род. Valsartani)

Химическое название

N—4-ил]метил]-N-валерил-L-валин

Брутто-формула

C24H29N5O3

Фармакологическая группа вещества Валсартан

  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • Код CAS

    137862-53-4

    Характеристика вещества Валсартан

    Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антигипертензивное.

    Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.

    Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9 ч.

    AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.

    В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

    Применение вещества Валсартан

    Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Валсартан

    Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.

    Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

    Передозировка

    Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.

    Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Валсартан

    Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Вальсакор® 0.0654
    Диован® 0.0199
    Валз 0.0126
    Нортиван® 0.0097
    Валсартан 0.0065
    Сартавель® 0.0026
    Валсартан Н 0.0012
    Валсафорс 0.0011
    Валсартан Зентива 0.0011
    Валаар® 0.0007
    Валсартан-СЗ 0.0006
    Тантордио® 0.0004
    Валсартан А 0.0003
    Валсартан МС 0.0003
    Артинова 0.0002
    Валсартан Санофи 0
    Валсартан Медисорб 0

    Описание действующего вещества Валсартан*/ Valsartan*.

    Фармакологические свойства

    Валсартан конкурентно блокирует подтип АТ1 рецепторов ангиотензина II, которые располагаются в сердце, сосудах, почках, легких, мозге и коре надпочечников. Валсартан подавляет все эффекты ангиотензина II, которые опосредованы через подтип АТ1 рецепторов, включая и секрецию альдостерона, и вазоконстрикцию. Валсартан снижает у пациентов с артериальной гипертензией гипертрофию миокарда. Валсартан не действует на уровень триглицеридов, общего холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Антигипертензивный эффект валсартана развивается после приема однократной дозы в течение 2 часов, становится максимальным через 4 – 6 часов и длится до суток. При регулярном использовании валсартана стойкое понижение артериального давления развивается через 2 – 4 недели.

    Валсартан в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Биодоступность валсартана равна примерно 25% (от 10 до 35%). Через 2 – 4 часа достигается максимальная концентрация. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 50% и AUC на 40%, но без изменения эффективности. Объем распределения валсартана равен 17 л. С белками плазмы (преимущественно с альбумином) препарат связывается на 94 – 97%. Примерно 20% валсартана биотрансформируется с формированием валерил 4-гидрокси валсартана, который является неактивным, а основная часть препарата выводится в неизмененном виде на 30% с мочой и на 70% с фекалиями. Период полувыведения равен примерно 9 часов. Максимальная концентрация и AUC повышаются у пожилых больных (старше 65 лет) на 35% и 70% соответственно.

    В экспериментальных исследованиях на крысах и мышах валсартан не оказывал канцерогенного действия, при использовании в течение 2 лет доз препарата, превышающих МРДЧ в 6 раз для мышей и 2,6 раз для крыс. Также не было выявлено мутагенных свойств валсартана. У самок и самцов крыс (при введении внутрь доз до 200 мг/кг в сутки) на репродуктивную функцию валсартан не оказывал неблагоприятного действия.

    Показания

    Артериальная гипертензия; увеличение выживаемости больных с острым инфарктом миокарда, который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка или/и левожелудочковой недостаточностью, при стабильных показателях гемодинамики; в составе комплексного лечения при хронической сердечной недостаточности (2–4 функционального класса).

    Способ применения валсартана и дозы

    Валсартан принимается внутрь, при артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 1 раз в сутки 80 мг; возможно повышение дозы при недостаточной эффективности до 160 мг или дополнительный прием другого антигипертензивного средства (например, диуретика). Максимальная суточная валсартана составляет доза 320 мг.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам со стенозом почечной артерии единственной почки или билатеральным стенозом почечных артерий (необходимо наблюдение за уровнем азота мочевины и креатинина в плазме крови), с выраженным понижением объема циркулирующей крови или/и недостаточностью натрия (из-за большой вероятности развития выраженной артериальной гипотензии), с выраженным нарушением функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), обструкцией желчевыводящих путей, билиарным циррозом, тяжелым нарушением функционального состояния печени, при сопутствующем использовании препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или добавок, которые содержат калий. С осторожностью использовать валсартана водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, период лактации, беременность.

    Ограничения к применению

    Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование валсартана противопоказано при беременности. На время терапии валсартаном необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком).

    Побочные действия валсартана

    Нервная система: редко — головная боль, слабость, головокружение;
    система пищеварения: редко — тошнота, диарея, абдоминальная боль, увеличение активности трансаминаз печени;
    система кровообращения и крови: редко — анемия, нейтропения, снижение гематокрита;
    прочие: редко — гиперкалиемия, кашель, вирусные инфекции.

    Взаимодействие валсартана с другими веществами

    Препараты, которые содержат калий, калийсберегающие диуретики увеличивают риск развития гиперкалиемии при совместном приеме с валсартаном. Валсартан взаимно усиливает гипотензивный эффект диуретиков.

    Передозировка

    При передозировке валсартаном развиваются гипотензия, брадикардия или тахикардия. Необходимо: симптоматическое лечение; проведение диализа неэффективно.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом валсартан

    Валз
    Валсартан
    Валсартан Зентива
    Валсафорс
    Вальсакор®
    Диован®
    Нортиван®
    Тантордио
    Тарег

    Средства на основе валсартана являются довольно популярными препаратами против повышенного давления. Датские ученые выяснили, что медикаменты, содержащие данное действующее вещество, могут быть опасны для человека за счет повышения риска развития онкологических заболеваний. В связи с этим ученые призывают полностью запретить оборот данных средств.
    Риск рака повышается при длительном приеме лекарств. Возможно, причина негативного эффекта в нарушении технологии очистки действующего вещества. На сегодняшний день вопрос об отзыве средства поставлен в Израиле; в Китае произведен отзыв средств из аптек. Что касается Евросоюза, здесь пытаются оценить ситуацию всесторонне.
    Проблема в том, что датские ученые ссылаются на результаты экспериментов с животными. То есть точной информации о том, вызывает ли валсартан рак у людей, пока нет. Однако провести исследования на людях нельзя по этическим вопросам. Принятие решения остается за чиновниками.

    Инструкция валсартан

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *