Содержание скрыть

Контролок 40 мг — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N011341/01

Торговое наименование:

Контролок®

Международное непатентованное наименование (МНН):

пантопразол

Лекарственная форма:

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку 40 мг
Ядро
Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг, соответствует пантопразолу 40,00 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 10,00 мг; маннитол 42,70 мг; кросповидон 50,00 мг; повидон К90 4,00 мг; кальция стеарат 3,20 мг; вода очищенная 9,00 мг.

Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки:
шеллак (shellac) 0,036 мг; краситель железа оксид красный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид черный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) 0,0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25 % 0,001 мг.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: «Р40».

Фармакотерапевтическая группа:

желез желудка секрецию понижающее средство -протонного насоса ингибитор

Код АТХ:

А02ВС02

Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса (Н+ K+АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента H+ K+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке.

Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.

Также повышается содержание хромогранина А (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2,5-3,5 ч и на 26 % через 24,5-25,5 ч.

После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56 %, а спустя 24,5-25,5 ч — до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно — кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.

Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, примерно через 2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 2,0-3,0 мкг/мл и Сmах остается постоянной после многократного приема данного препарата.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.

Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).

Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.

При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч, значения AUC возрастают в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.

Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

Показания к применению

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
— синдром Золлингера-Эллисона;
— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам;
— диспепсия невротического генеза;
— возраст до 18 лет;
— беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность

Применение во время беременности
В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата Контролок® во время беременности.

Грудное вскармливание
По причине недостаточной информации о применении препарата Контролок® у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Контролок®.

Фертильность
Данные о воздействии препарата Контролок® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

Контролок® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП).
По 40-80 мг в сутки.
Курс лечения — 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите.

Эрадикация Helicobacter pylori.
Рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
2. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
3. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения — 7-14 дней.

Синдром Золлингера-Эллисона.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Контролок® по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблетка пантопразола 20 мг). В связи с этим, применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

В связи с отсутствием данных о применении препарата Контролок® в составе комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, препарат применять не следует.

Побочное действие

При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль — наблюдаются примерно у 1% пациентов. Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто ≥ 1/10
Часто ≥ 1/100 и < 1/10 Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100 Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000
Очень редко <1/10000, включая отдельные случаи
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:
Редко: Агранулоцитоз.
Очень редко: Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: Головная боль, головокружение.
Редко: нарушения вкуса.
Частота неизвестна: Парестезия

Нарушения со стороны органов зрения:
Редко: Нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:
Часто: Полипы фундальных желез желудка (доброкачественные).
Нечасто: Диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота неизвестна: Интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: Экзантема/сыпь, зуд, дерматит.
Редко: Крапивница, ангионевротический отек.
Частота неизвестна: Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны обмена веществ:
Редко: Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела.
Частота неизвестна: Гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия.

Нарушения со стороны скелетно — мышечной и соединительной ткани:
Нечасто: Перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
Редко: Артралгия, миалгия.
Частота неизвестна: Спазм мышц2.

Общие расстройства:
Нечасто: Слабость, утомляемость и недомогание.
Редко: Повышение температуры тела, периферические отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто: Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, у-глутаминтрансферазы).
Редко: Повышение уровня билирубина.
Частота неизвестна: Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Редко: Гинекомастия.

Нарушения со стороны психики:
Нечасто: Нарушения сна.
Редко: Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).
Очень редко: Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).
Частота неизвестна: Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
1Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией.
2Спазм мышц вследствие нарушения электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.

Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств таких, как эрлотиниб).

Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата Контролок® в следующих случаях:

— пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
— пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
— пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
— пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);
— пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
— пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
— пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
— пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно, нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением на предмет выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протоннного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью.

Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем.

Ингибиторы протеаз ВИЧ.
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.

В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:

— непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;
— ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;
— непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;
— заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность;
— другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.

Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, которым требуется длительное лечение, пантопразол, как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина B12(цианокобаламин) из-за гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме, или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12, а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов.

Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами.

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.

Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев — в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН. У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у пациентов, получающих ИПН вместе с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо проводить исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10-40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.

При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Контролок®. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.

При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследования для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Контролок следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг.
По 14 таблеток в блистер Алюминий ПВХ/ Алюминий ПВХ. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 7 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 1 или 4картонных обложки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель/Владелец регистрационного удостоверения:

Адрес производственной площадки:

Такеда ГмбХ, Германия
Takeda GmbH, Germany
Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Такеда Фармасьютикалс»
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

31 марта 2019 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Контролок 40 мг — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Контролок 40 мг в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru apteka.ru

Контролок® (Controloc)

Последняя актуализация описания производителем 29.09.2017 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Пантопразол* (Pantoprazole*)

АТХ

A02BC02 Пантопразол

Фармакологическая группа

  • Понижающее секрецию желудочных желез средство — протонного насоса ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K29.7 Гастрит неуточненный
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное

3D-изображения

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
активное вещество:
пантопразол натрия сесквигидрат 45,1 мг
соответствует пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг и пантопразолу (свободная кислота) 40 мг
вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1 мг; натрия гидроксид — 0,24 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее протонный насос.

Способ применения и дозы

В/в введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом.

В/в применение препарата Контролок® рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата, и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности перорального приема в/в введение следует заменить приемом препарата Контролок®, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ. Рекомендованной суточной дозой является 40 мг (1 фл.).

Синдром Золлингера-Эллисона. При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок® в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше, чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза дважды по 80 мг достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Рекомендованной суточной дозой является 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг дозу следует разделить и вводить дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Не использовать другие растворители!

Введение препарата следует производить в течение 2–15 мин.

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).

Коррекция дозы у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек не требуется, однако не следует превышать рекомендованную суточную дозу пантопразола 40 мг.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения, 40 мг: во флаконах прозрачного стекла, укупоренных резиновыми пробками и обжатых колпачками алюминиевыми с дисками из полипропилена, по 40 мг; в пачке картонной 1 фл.

Производитель

Производитель/владелец регистрационного удостоверения: Tакеда ГмбХ, Германия, Takeda GmbH, Germany.

Бик-Гульден-Штрассе 2, Д-78467 Констанц, Германия, Byk-Gulden-Strasse 2, D-78467 Konstanz, Germany.

Адрес производственной площадки. Tакеда ГмбХ, Германия, Takeda GmbH, Germany.

Роберт-Бош-Штрассе 8, Д-78224, Зинген, Германия, Robert-Bosch-Str. 8, D-78224, Singen, Germany.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

www.takeda.com.ru; russia@takeda.com

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Контролок®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Контролок®

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс Билиарный рефлюкс-эзофагит
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Гастрокардиальный синдром
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Желудочно-пищеводный рефлюкс
Неэрозивная рефлюксная болезнь
Синдром гастрокардиальный
Синдром Ремхельда
Эрозивный рефлюкс-эзофагит
Язвенный рефлюкс-эзофагит
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом Рефлюкс-гастрит
Рефлюкс-эзофагит
Эрозивно-язвенный эзофагит
K25 Язва желудка Helicobacter pylori
Болевой синдром при язвенной болезни желудка
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Воспаление слизистой оболочки желудка
Воспаление слизистой оболочки ЖКТ
Доброкачественная язва желудка
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, асоциированное с Helicobacter pylori
Обострение гастродуоденита на фоне язвенной болезни
Обострение язвенной болезни
Обострение язвенной болезни желудка
Органическое заболевание ЖКТ
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Послеоперационная язва желудка
Рецидив язвы
Симптоматические язвы желудка
Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
Хеликобактериоз
Хроническое воспалительное заболевание верхних отделов ЖКТ, ассоциированное с Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylori
Эрозивно-язвенные поражения желудка
Эрозивные поражения желудка
Эрозия слизистой оболочки желудка
Язвенная болезнь
Язвенная болезнь желудка
Язвенное поражение желудка
Язвенные поражения желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, асоциированное с Helicobacter pylori
Обострение язвенной болезни
Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Рецидив язвы двенадцатиперстной кишки
Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
Хеликобактериоз
Эрадикация Helicobacter pylori
Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки
Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
Эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва неуточненной локализации Медикаментозная язва ЖКТ
Медикаментозные язвы
Осложнения пептической язвы
Острая стрессовая язва ЖКТ
Пептическая язва ЖКТ
Пептическая язва с Helicobacter pylori
Пептические язвы
Перфорация при пептической язве
Повреждение слизистой оболочки ЖКТ, обусловленное приемом НПВС
Симптоматическая язва ЖКТ
Симптоматические язвы ЖКТ
Стрессовая язва
Стрессовая язва желудка
Стрессовые повреждения слизистой оболочки
Стрессовые язвы
Стрессовые язвы двенадцатиперстной кишки
Стрессовые язвы желудка
Стрессовые язвы ЖКТ
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ
Эрозия ЖКТ
Эрозия слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ
Эрозия слизистой оболочки ЖКТ
Язва ЖКТ
Язва медикаментозная
Язва пептическая
Язва послеоперационная
Язва стрессовая
Язвенные поражения ЖКТ
K29.7 Гастрит неуточненный Гастрит
Гастрит с нормальной секреторной функцией
Гастрит с пониженной кислотностью
Гастриты
Эрозивный гастрит
K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона Аденома поджелудочной железы ульцерогенная
Гастринома
Гастриномы
Золлингера-Эллисона синдром
K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное Диагностика кровотечений из тонкой кишки
Желудочно-кишечное кровотечение
Желудочное и кишечное кровотечение
Желудочное кровотечение
Интраоперационное абдоминальное кровотечение
Кишечное кровотечение
Кровотечение в верхней части пищеварительного тракта
Кровотечение желудочно-кишечное
Кровотечение желудочное
Кровотечение из верхних отделов ЖКТ
Кровотечение из ЖКТ
Кровотечение интраоперационное абдоминальное
Маллори-Вейсса синдром
Острое кровотечение из верхних отделов ЖКТ
Рецидивирующие кровотечения в ЖКТ
Рецидивирующие кровотечения из пептических язв
Язвенное кровотечение
R11 Тошнота и рвота Неукротимая рвота
Повторная рвота
Послеоперационная рвота
Послеоперационная тошнота
Рвота
Рвота в послеоперационном периоде
Рвота медикаментозная
Рвота на фоне лучевой терапии
Рвота на фоне цитостатической химиотерапии
Рвота неукротимая
Рвота при лучевой терапии
Рвота при химиотерапии
Рвота центрального генеза
Стойкая икота
Стойкая рвота
Тошнота
R14 Метеоризм и родственные состояния Вздутие живота
Вздутие кишечника
Выраженный метеоризм
Газы в послеоперационном периоде
Дегазация кишечника перед диагностическими исследованиями
Дегазация кишечника перед рентгенологическим исследованием
Задержка газов
Избыточное образование и накопление газов в ЖКТ
Кислая отрыжка
Метеоризм
Метеоризм при повышенном газообразовании в ЖКТ
Метеоризм у грудных детей
Метеоризм у новорожденных
Метеоризм, обусловленный жирной или непривычной пищей
Метеоризм, обусловленный заболеванием органов ЖКТ
Отрыжка
Ощущение вздутия живота
Ощущение переполнения желудка
Повышенное газообразование
Повышенное газообразование в желудочно-кишечном тракте
Повышенное образование и накопление газов в ЖКТ
Усиленное газообразование и накопление газов в ЖКТ
Чувство переполнения в эпигастрии
Чувство переполнения желудка
Чувство тяжести в желудке
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Контролок

Международное непатентованное название

Пантопразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,00 мг),

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная***

* — действующее издание;

*** — удаляется в процессе производства.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пантопразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 77%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 40 мг — 2-3μг/мл достигается через 2,5 часа и остается постоянной после многократного применения. Объем распределения – приблизительно 0,15 I/ч/кг, клиренс – около 0,1 I/ч/кг.

Связывание с белками плазмы крови – приблизительно на 98%. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и моче — десметилпантопразол, являющийся соединением с сульфатом. Период полувыведения составляет примерно 1,5 часа. Приблизительно 80% препарата элиминируется почками, остальные 20% с фекалиями.

Фармакодинамика

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу.

Блокируя протонный насос, пантопразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема Контролока антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 — 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 — 4 дня после окончания приема.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

  • рефлюкс-эзофагит

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

  • эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными препаратами

  • синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

Кишечнорастворимые таблетки Контролок 40 мг не следует жевать или раскусывать; они должны проглатываться целиком и запиваться достаточным количеством жидкости. Прием препарата необходимо осуществлять перед едой.

Симптоматическое улучшение у больных может начинаться приблизительно через один день лечения Контролоком, но может потребоваться 7 дней для достижения полного исчезновения симптомов.

Рефлюкс-эзофагит

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1 таблетке в день, при необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток в день. Рекомендуемый курс лечения 4 недели, при необходимости лечение можно продлить еще до 4-х недель.

Взрослым

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

По 40 мг в сутки, в некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать по 80 мг Контролока в сутки. Курс лечения: 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, в некоторых случаях в течение следующих 2 недель терапии; 4 недели при обострении язвенной болезни желудка, в некоторых случаях в течение следующих 4 недель терапии. Рекомендуемая доза при противорецидивном лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – по 20 мг в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori

Рекомендованы следующие комбинации:

  • Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

  • Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 — 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин по 250 — 500 мг 2 раза в сутки

  • Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 — 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).

    В случае комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторая таблетка должна быть употреблена за 1 час до вечернего приема пищи.

    Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продолжена еще 7 дней (общая продолжительность лечения до 2 недель). Дальнейшее лечение возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве двенадцатиперстной кишки и желудка.

    При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на H. pylori могут быть использованы следующие дозировки.

    Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией. Лечение начинают с 80 мг в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг, но только на период адекватного контроля желудочной секреции. Курс лечения не ограничен, и зависит от клинической необходимости.

    Особые группы пациентов

    У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Не следует применять Контролок в комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.

    Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек

Побочные действия

Нечасто

  • головная боль, головокружение

  • сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор

  • кожная сыпь, зуд, экзантема

  • астения, утомляемость и недомогание

  • повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, -GT)

  • нарушение сна

Редко

  • агранулоцитоз

  • повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

  • гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

  • повышение содержания билирубина

  • изменение веса, нарушение вкуса

  • депрессия (и все сопутствующие ухудшения)

  • нарушение зрения / нечеткость зрения

  • крапивница, ангионевротический отек

  • артралгия, миалгия

  • гинекомастия

  • повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

  • тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

  • дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

  • гипонатриемия, гипомагниемия

  • галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

  • гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

  • синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность

  • интерстициальный нефрит

  • гиперчувствительность к компонентам препарата, другим замещенным бензимидазолам

  • совместное применение пантопразола с атазанавиром

Лекарственные взаимодействия

Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Контролоком, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.

Одновременный прием Контролока и атазанавира значительно снижает эффективность последнего.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Контролока.

Контролок обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Контролока с другими препаратами, метаболизирующимся системой цитохром Р450, может считаться минимальным. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Контролока с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин и амоксициллин; с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.

Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при приеме Контролока, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При комбинированной терапии следует учитывать в целом все характеристики используемых препаратов.

При лечении Контролоком может снижаться выраженность симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить установление правильного диагноза, в связи, с чем перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.

Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

— если симптомы не прошли в течение 2-х недель;

— непроизвольное снижение веса тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью, в этих случаях, следует исключать наличие злокачественного процесса;

— ранее была язва желудка, или перенесенная хирургическая операция на желудке;

— нарушения пищеварения или изжога в течение 4 или более недель;

— желтуха, нарушения функции или заболевания печени;

— любое другое серьезное заболевание, влияющее на общее самочувствие

— пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов.

Больные, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Контролока, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

При продолжительном периоде приема препарата, особенно свыше 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.

Применение в педиатрии

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение препарата Контролок у детей младше 12 лет при рефлюкс-эзофагите.

Данных о применении препарата Контролок у детей и подростков до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori и синдроме Золлингера-Эллисона не имеется.

Беременность и лактация

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Контролок не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Передозировка

Симптомы: неизвестны

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия)

в Казахстане

г. Алматы, ул. Бегалина 136 а

Номер телефона (727) 2444004, Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты: DSO-KZ@takeda.com

Фармакологические свойства препарата Контролок таблетки

Пантопразол — действующее вещество препарата Контролок — угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.
Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где угнетает H+/K+-ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение дозозависимо и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина.
При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхней границы нормы. При длительном лечении последние в большинстве случаев возрастают вдвое, чрезмерное их повышение отмечали редко. В единичных случаях при длительном лечении определяли незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия).
Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация его в плазме крови достигается даже после приема одной дозы препарата. В среднем максимальная концентрация 1,0–1,5 мкг/мл достигается через 2,0–2,5 ч после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с длительностью действия (угнетения секреции кислоты).
Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения.
Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выводится 20%. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче, является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (1,5 ч) немного длиннее, чем у пантопразола.
Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность препарата в форме таблеток, резистентных к желудочному соку, составляет 77%. Употребление пищи не влияет на AUC, максимальную концентрацию препарата и его биодоступность.
Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола нет необходимости. Так же, как и у здоровых субъектов, период полувыведения препарата у таких больных короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и таким образом не кумулируется.
Хотя у больных циррозом печени (класс А и В) период полувыведения пантопразола увеличивается до 3–6 ч и соответственно этому в 3–5 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается в 1,3 раза по сравнению с таковой у здоровых субъектов.
Небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Показания к применению препарата Контролок таблетки

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки; язва желудка; рефлюкс-эзофагит легкой, средней и тяжелой степени; синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.
Контролок таблетки, резистентные к желудочному соку, по 20 мг применяют для:

  • лечения рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислого содержимого желудка, боль при глотании);
  • продолжительного лечения и профилактики рецидива рефлюкс-эзофагита;
  • профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, принимающих НПВП длительное время.

Контролок таблетки, покрытые оболочкой, резистентные к желудочному соку, по 40 мг применяют для:

  • комбинированной терапии с определенными антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с пептической язвой, вызванной этим микроорганизмом, с целью уменьшения количества рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • лечения язвы двенадцатиперстной кишки; лечения язвы желудка;
  • лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени;
  • при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях.

Применение препарата Контролок таблетки

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.
Лечение рефлюксной болезни легкой степени и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислого содержимого желудка, боль при глотании)
Рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Контролок в сутки (1 таблетка). Симптоматика, как правило, исчезает в течение 2–4 нед лечения. Для излечения ассоциированного эзофагита, как правило, необходимо 4–8 нед.
Продолжительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита
При длительном лечении поддерживающая доза составляет 20 мг препарата Контролок в сутки (1 таблетка); при ожидаемом обострении — возможно повышение дозы до 40 мг в сутки. После устранения рецидива дозу снова можно снизить до 20 мг пантопразола в сутки.
Взрослые.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска (принимающих последние длительное время)
Рекомендуемая доза составляет 20 мг препарата Контролок в сутки (1 таблетка).
Комбинированная терапия пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки с подтверждением наличия Helicobacter pylori позволяет достичь положительных клинических результатов и эрадикации микроорганизма. В зависимости от чувствительности микроорганизмов с целью эрадикации H. pylori могут быть применены такие терапевтические комбинации:

  1. 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
  2. 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
  3. 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки.

Если комбинированная терапия не показана, например у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии препаратом Контролок рекомендуются такие дозы: для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, а также рефлюкс-эзофагита: 1 таблетка Контролока 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Контролока 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.
Для лечения рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени: 1 таблетка Контролок 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Контролок 40 мг в сутки).
Для продолжительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Контролока по 40 мг). При необходимости в дальнейшем дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля желудочной секреции.
Длительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничивается и зависит от клинической необходимости.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 1 таблетки Контролока 40 мг 1 раз в 2 дня. Кроме того, у таких больных необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения лечение препаратом Контролок необходимо прекратить.
Больным пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключение — комбинированная терапия, цель которой — эрадикация H. рylori, когда пациенты пожилого возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки) на протяжении 1 нед.
Общие указания
Контролок таблетки, резистентные к желудочному соку, принимают за 1 ч до завтрака целыми, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. При комбинированной терапии, цель которой — эрадикация H. рylori, вторую таблетку Контролока принимают перед ужином. Комбинированную терапию, как правило, проводят в течение 7 дней, но она может быть продлена максимум до 4 нед. Если для терапии язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, необходимо рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
Язву двенадцатиперстной кишки, как правило, излечивают на протяжении 2 нед, иногда на протяжении следующих 2 нед.
Для терапии язвы желудка и рефлюкс-эзофагита, как правило, необходимо 4 нед, иногда лечение необходимо продолжить еще на протяжении следующих 4 нед.
Препарат Контролок не должен использоваться для комбинированной терапии, целью которой является эрадикация H. рylori у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью средней или тяжелой степени.

Противопоказания к применению препарата Контролок таблетки

больным с известной гиперчувствительностью к пантопразолу или любому другому компоненту препарата;
Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, нельзя применять сочетанно с атазанавиром.

Побочные эффекты препарата Контролок таблетки

Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, диарея, запор или метеоризм. В единичных случаях — тошнота.
Со стороны ЦНС: иногда — головная боль; в единичных случаях — головокружение и нарушение зрения (нечеткость зрения).
Со стороны кожи и прилежащих тканей: иногда — аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда. В единичных случаях — крапивница, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, фоточувствительность и ангионевротический отек.
Со стороны желчевыделительной системы: очень редко отмечают повреждение клеток печени, приводящее к развитию желтухи с печеночной недостаточностью или без.
Со стороны костно-мышечного аппарата: в единичных случаях — миалгия, проходящая после прекращения приема препарата.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях отмечали интерстициальный нефрит.
Со стороны психики: очень редко депрессия, галлюцинации, дезориентация и беспокойство, особенно у пациентов, склонных к невротическим расстройствам, а также ухудшение этих симптомов.
Со стороны организма в целом: в единичных случаях — повышение температуры тела и периферические отеки, проходящие после отмены препарата. Лечение препаратом Контролок иногда приводило к развитию анафилактических реакций, включая анафилактический шок.
Со стороны метаболизма: очень редко отмечали повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутарилтрансферазы), ТГ, которые приходили в норму после прекращения приема препарата.

Особые указания по применению препарата Контролок таблетки

Контролок не показан для лечения умеренных нарушений со стороны ЖКТ (нервная диспепсия).
До начала лечения должна быть исключена возможность злокачественной язвы желудка или злокачественного заболевания пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественных язв и таким образом препятствовать их своевременному диагностированию.
Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо снизить до 20 мг пантопразола. Кроме того, в период лечения препаратом таким больным необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов. При его повышении лечение необходимо прекратить.
Нет необходимости в снижении дозы пациентам пожилого возраста и больным с нарушенной функцией почек.
При продолжительности лечения свыше 1 года необходимо учитывать риск и пользу от такой терапии, поскольку безопасность длительного приема (на протяжении нескольких лет) препарата клинически не подтверждена.
Период беременности и кормления грудью: опыт применения препарата в этот период ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах, превышающих 5 мг/кг. Препарат может быть использован только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет.
Детский возраст. Нет достаточного опыта применения препарата у детей до 12 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

Взаимодействия препарата Контролок таблетки

Препарат Контролок может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудка (например кетоконазола).
Пантопразол метаболизируется в печени посредством системы ферментов цитохрома Р450. Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися посредством этой же системы. Проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий (в частности с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и оральными контрацептивами).
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Доказано, что сочетанное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг) у здоровых добровольцев обусловило существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудка, поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не следует применять сочетанно с атазанавиром.

Передозировка препарата Контролок таблетки, симптомы и лечение

Симптомы передозировки у человека не известны.
Дозы до 240 мг при в/в введении в течение 2 мин хорошо переносились.
В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.

Контролок

Форма и состав выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг.

В состав препарата входит Пантопразол натрия сесквигидрат.

Этот препарат принимают при лечении язвы, а также для снижения кислотопродукции.

Показания к применению Контролок

По инструкции Контролок применяют при гастроеюнальной язве, эзофагите, гастроэзофагеальном рефлюксе, язве желудка, язве двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальном рефлюксе с эзофагитом, пептической язве неуточненной локализации.

Способ применения и дозировка

Обязательно нужно следовать нижеприведенным рекомендациям, иначе Контролок может не оказать никакого эффекта. Нужно принимать строго по инструкции Контролок, только целыми таблетками, не разжевывая. Таблетки запиваются жидкостью до или во время завтрака. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка и рефлюкс-эзофагите следует принимать по одной таблетке каждый день. В некоторых случаях, когда эффекта нет, можно принимать по две таблетки каждый день. У людей пожилых и имеющих нарушения функций печени дозировка должна быть не более одной таблетки. При сильных нарушениях функций печени доза не должна превышать более чем одна таблетка раз в два дня.

Применяя Контролок по инструкции, дуоденальную язву можно излечить за две недели. Рефлюкс-эзофагит и язва желудка излечиваются за четыре недели. Иногда лечение может быть продолжено до четырех или восьми недель. Так как опыта проведения длительной терапии более чем восемь недель, еще не было зафиксировано, лучше ограничиться этими рамками приема препарата.

Особые указания

Данный препарат не следует принимать при малых или не сильно выраженных желудочно-кишечных симптомах, к которым относят, допустим, нервную диспепсию. До того как начать проводить терапию язвенной болезни желудка, следует исключить малигнизацию язвы, а также злокачественный процесс в пищеводе. Это необходимо, потому что использование Контролок уменьшает выраженность симптомов и по этой причине установление правильного диагноза может затянуться. При диагнозе рефлюкс-эзофагит необходимо обязательно эндоскопическое подтверждение. При нарушениях функции печени необходимо регулярно вести контроль активности печеночных ферментов в плазме. Если данная активность повышена, препарат Контролок нельзя принимать далее для лечения.

Побочные действия Контролок

Согласно отзывам о Контролок, применение препарата иногда может привести к появлению незначительных головных болей, а также к диарее. Были замечены и такие симптомы как слабость, тошнота, болевые ощущения в верхней части живота, зуд кожи, кожная сыпь, а также головокружение. В единичных случаях, по отзывам о Контролок отмечены: увеличение температуры тела, отек, нарушения зрения и депрессивные состояния. Если при приеме Контролок у пациента возникли какие-то иные побочные эффекты, нужно сразу же обратиться к врачу. Что касается передозировки препарата, то таких случаев, согласно отзывам о Контролок, не было зафиксировано. В случае передозировки Контролок по инструкции нужно провести стандартные меры дезинтоксикационной терапии.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Контролок по инструкции являются выраженные нарушения функции почек и повышенная восприимчивость к компонентам продукта. Если применение Контролок необходимо проводить во время беременности, то следует в этом случае соотносить пользу для матери и риск для плода. Точных данных о последствиях применения Контролок во время беременности и лактации пока нет. Если Контролок нужно принимать во время лактации, то грудное вскармливание обязательно приостанавливают. Это следует сделать, так как были проведены исследования на животных, в которых было выявлено, что вместе с молоком выделяется и вредное активное вещество. На данный момент о Контролок отзывов нет, когда одновременно принимали препарат и кормили грудью малыша.

Инструкция контролок

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *