Проблема отравления собак таблетками от туберкулеза

Люди, которые выбрасывают на улицу несчастных животных, обрекают их ходить по улицам в поисках еды. Стаи бродячих собак не всем нравятся на улице. Поэтому некоторые люди пытаются избавиться от них. Сделать это не так тяжело, ведь есть в свободной продаже «специальный препарат». Этот яд для братьев четвероногих можно купить в любой аптеке.

Лекарственное средство — убийца собак

Таким препаратом является Изониазид — таблетки от туберкулеза, которыми убивают собак. Сильнейший яд, которым целенаправленно травят бродячих животных. Люди, которые таким занимаются, называются догхантерами, то есть охотниками за бродячими псами.

Почему погибают именно собаки — у них нет специального фермента, который разрушает вещество. Этот яд действует на организм псов практически мгновенно, так как быстро происходит всасывание его в кровь. Поэтому таблетки Изониазид так опасны для этих зверей. Этот препарат действует и как отрава на кошек, но в меньшей степени. Погибнуть могут не только брошенные собаки, но и любимые домашние питомцы.

Дозировка

Отраву разбрасывают по улицам, где обычно встречается много бродячих собак. В неё помещают эти таблетки, которые приводят к летальному исходу.

В каждой таблетке содержится триста миллиграмм активного вещества — изониазида. Доза, которая смертельна для собак — всего пятьдесят миллиграмм вещества на один килограмм веса. Например, если вес пса примерно двадцать килограмм, то смертельная дозировка будет равна приему трех таблеток. Эта доза ничтожно мала. Некоторые люди кладут в пищу не только лекарство, но и противорвотные препараты. Поэтому псу практически невозможно самостоятельно вывести яд из организма, и он практически гарантированно умирает.

Такой метод травли собак ядом запрещен, но им пользуются до сих пор. Поэтому собаководам нужно быть предельно осторожными.

Симптомы отравления

Заподозрить отравление таблетками от туберкулеза можно по следующим признакам:

  1. Питомец ничего не хочет и засыпает, как говориться, на ходу. Появление наблюдается через полчаса после того, как собака съела препарат;
  2. Нарушена координация движений. Пес не может контролировать свои лапы и шатается;
  3. Питомца начинает тошнить и со временем открывается рвота ядом;
  4. Усиленное слюнотечение, а бывает и появление пены из пасти.

Это лишь первые симптомы, по которым клинически есть возможность определить, что именно с питомцем. Затем появляются и другие признаки, если вовремя не оказывают медицинскую помощь:

  1. Тяжелое дыхание;
  2. Судорожный синдром;
  3. Быстрый бег или наоборот ступор;
  4. Коматозное состояние.

Конечно, лучше обратиться за помощью к профессионалу, то есть ветеринарному врачу. Но каждая секунда важна, поэтому первую помощь лучше оказать самому хозяину питомца.

Оказание первой помощи и лечение

Для собак, отравленных Изониазидом, очень важна своевременно оказанная помощь. Поэтому каждый владелец должен знать, что ему нужно делать при отравлении этим ядом.

Любыми средствами вызывать рвотный рефлекс у животного. Для этого существуют довольно простые методы:

  1. Берется обычная кухонная соль — одна столовая ложка. Берут стакан воды и растворяют в нем соль;
  2. Берут соду — одну столовую ложку и растворяют в стакане воды;
  3. Берется перекись и разбавляют в соотношении один к одному с водой.

Все эти методы для собак действенны и помогут избавиться от противотуберкулезного лекарства в организме.

Но нужно помнить, что вызывать рвотный рефлекс поздно и, кроме того, противопоказано, если у собаки уже начались судорожные подергивания.

Средства против Изониазида

Если также средства против этого лекарства. Антидотом к Изониазиду является витамин группы В, а точнее Пиридоксим. Владельцам питомцев нужно всегда иметь под рукой данное средство, которое можно купить в любой аптеке. Дозировку препарата можно посмотреть в инструкции по применению. Однако никаких передозировок просто не существует, поэтому не стоит бояться навредить своему животному. Вводить по правилам нужно по одному миллилитру на каждые пять килограмм веса собаки. Колоть внутривенно. Но, если не можете сделать внутривенный укол, то можно сделать и внутримышечный. Такое лечение помогает при токсическом действии лекарства, и практически сразу исчезает судорожный синдром. В сознание пес придет не сразу, а после нескольких часов.

После введения антидота и вызывания рвоты у животных нужно окончательно вывести остатки яда. Для этого используют специальные средства, которые адсорбируют в кишечнике отраву:

  • берут одну или две чайных ложки полисорба и тщательно растворяют в стакане с водой;
  • берут одну чайную ложку с горкой энтеросгеля и разводят его в четвертинке стакана с водой;
  • можно воспользоваться старым проверенным способом — это активированный уголь, но с ним тяжело работать так как нужно будет растворить в воде, а перед этим истолочь около десяти-двадцати таблеток.

После проделанных манипуляций псу должно стать намного легче. Затем нужно обязательно показать его ветеринару. Он назначит нужное лечение согласно симптомам, которые ещё останутся на момент осмотра у собаки.

Лучшее средство для собак и их владельцев избежать отравления Изониазидом — это профилактика. Она включается в себя такие мероприятия как дрессировку. Таким образом вы сможете контролировать каждое движение и перемещение вашего питомца.

Научить собаку начинать кушать только после команд, которые позволяют это делать. Безопаснее всего выгуливать вашего пса в наморднике. Во-первых, такие правила все-таки есть для больших собак, так как прохожие могут просто-напросто бояться их. Во-вторых, она не сможет съесть то, что валяется на улице. В случае, если вы услышали, что где-то массово отравлены собаки, нужно временно начать выгуливать собаку на коротком поводке, чтобы не отпускать ее далеко от себя и контролировать ее движения. Также стоит рассказать знакомым-владельцам собак об этом.

А главное, нужно обязательно иметь лекарственные средства под рукой, чтобы помочь собаке или кошке в случае отравления. Лучше, чтобы они всегда были с вами, когда вы идете со своим питомцем на прогулку. Не нужно будет терять много времени и бегать по аптекам в поисках срочно необходимых лекарств. Также нужно записать на листке, либо в любом другом удобном вам месте, сколько нужно вводить питомцу антидота, так как в такие моменты паники теряешься и забываешь все на свете. Только подготовившись и вооружившись можно спокойно гулять с любимцем семьи на улице.

Изониазид (Isoniazid)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Изониазид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Изониазид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Изониазид

Латинское название вещества Изониазид

Isoniazidum (род. Isoniazidi)

Химическое название

Гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

C6H7N3O

Фармакологическая группа вещества Изониазид

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • Код CAS

    54-85-3

    Характеристика вещества Изониазид

    Противотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В6. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное, противотуберкулезное.

    Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения, МПК 0,015 мкг/мл. Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентность возбудителя (в 70% случаев).

    Хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание), может подвергаться значительной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Cmax достигается через 1–3 ч и при приеме 300 мг составляет 3–7 мкг/мл, эффективная концентрация сохраняется в течение 6–24 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы очень низкое (0–10%). Объем распределения — 0,57–0,76 л/кг. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях (включая участки казеозного некроза) и биологических жидкостях, в т.ч. плевральной и асцитической, мокроте, слюне. Проходит через ГЭБ, в спинно-мозговой жидкости его концентрация составляет примерно 20% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени: ацетилируется N-ацетилтрансферазой до фармакологически неактивного N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин (оказывает гепатотоксичное действие). Скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р450: среди пациентов различают «быстрых инактиваторов» (выделение менее 10% активного вещества с мочой в течение суток), у которых Т1/2 составляет 1 ч, и «медленных инактиваторов» (выделение более 10% активного вещества), у которых относительно мало N-ацетилтрансферазы и Т1/2 составляет около 3 ч. «Быстрым инактиваторам» может потребоваться несколько большая доза для поддержания эффективной концентрации в крови. Индивидуальная скорость ацетилирования существенно не влияет на эффективность изониазида при ежедневном приеме, но может уменьшать антимикобактериальную активность при его прерывистом (1–2 раза в неделю) введении. У новорожденных Т1/2 удлиняется до 7,8–19,8 ч (вследствие незрелости ферментных систем печени). Выводится почками (75–95%), преимущественно в виде неактивных метаболитов (N-ацетилизониазид, 93 и 63% у «быстрых» и «медленных» инактиваторов соответственно, и изоникотиновая кислота), в небольших количествах — с фекалиями. При Cl креатинина <10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.

    Проходит через гематоплацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, сопоставимых или превышающих таковые в сыворотке крови матери. Возможно возникновение миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К) у плода, в дальнейшем может приводить к задержке психомоторного развития у ребенка. В опытах на животных показано эмбриотоксическое действие. Проникает в грудное молоко, достигая концентраций, сопоставимых с концентрацией в плазме крови. Ребенок получает 0,75–2,3% дозы, принятой матерью; возможно возникновение гепатита и периферических невритов. В исследованиях на животных показана большая частота возникновения опухолей легких на фоне введения изониазида, у человека канцерогенных и онкогенных свойств не выявлено.

    У пожилых людей чаще возникает гепатит (2,6% пациентов, в сравнении с 0,3% — люди молодого возраста); риск развития периферического неврита выше у людей старше 65 лет, беременных женщин, больных сахарным диабетом, при хронической почечной недостаточности, алкоголизме, у людей, принимающих противосудорожные средства. В высоких дозах может вызывать дефицит витамина В6, преимущественно у взрослых.

    Применение вещества Изониазид

    Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, психические заболевания, выраженный атеросклероз, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), флебит (в/в введение).

    Ограничения к применению

    Дозы выше 10 мг/кг/сут: беременность, кормление грудью, порфирия, психоз в анамнезе, алкоголизм, легочно-сердечная недостаточность III стадии, артериальная гипертензия II и III стадии, ИБС, распространенный атеросклероз, заболевания нервной системы, бронхиальная астма, псориаз, экзема (в фазе обострения), гипотиреоз, острый гепатит, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 мг/кг/сут).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

    Побочные действия вещества Изониазид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, инсомния, энцефалопатия, эйфория, амнезия, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т.ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия; агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

    Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, меноррагия, дисменорея.

    Аллергические реакции: эозинофилия, кожная сыпь.

    Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

    Взаимодействие

    Антациды, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС, с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. Витамин B6 и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, теофиллина, бензодиазепинов, карбамазепина, этосуксимида; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, энфлурана, фенитоина, парацетамола и других ЛС, оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

    Передозировка

    Симптомы: вялость, головокружение, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, зрительные галлюцинации, невнятная речь, дезориентация, гиперрефлексия, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, судороги, ступор, кома, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия.

    Лечение: ИВЛ, в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В6 (в дозе, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, вводят по 5 г витамина В6 в виде 5% водного раствора каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), натрия бикарбонат (при развитии метаболического ацидоза), диазепам, тиопентал натрий, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, форсированный диурез, гемодиализ; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, в/в, внутрикавернозно, ингаляционно.

    Меры предосторожности вещества Изониазид

    Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 лет, 3/1000 в возрастной группе 20–34 года, 12/1000 в возрастной группе 35–49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50–64 года, 8/1000 в возрасте старше 65 лет. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазидиндуцированном гепатите нет, но, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 пациентов, получавших изониазид, было зафиксировано 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (усталость, слабость, недомогание, анорексия, тошнота или рвота). Если симптомы и признаки нарушения функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, т.к. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

    При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

    Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

    Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60–100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100–150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1–1,5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

    Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

    Употребление в пищу сыра (швейцарский и др.), рыбы (тунец и др.) и некоторых других продуктов на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Рост туберкулеза с лекарственной устойчивостью

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Изониазид 0.0034
    Изониазида таблетки 0.0006
    Изониазид-Дарница 0.0005
    Изониазида раствор для инъекций 10% 0.0003
    Изониазид-Ферейн 0.0001
    Изониазид (Тубазид) 0

    Изониазид (таблетки) : инструкция по применению

    При необходимости изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами: антибиотиками, сульфаниламидами (кроме циклосерина).

    При комбинировании изониазида с парацетамолом или энфлураном увеличивается образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием, возрастает гепатототоксичность.

    При назначении изониазида пациентам, одновременно принимающим парааминосалициловую кислоту, тканевая концентрация препарата может повышаться, вследствие чего побочные явления могут чаще проявляться. У больных, получающих рифампицин и изониазид, Повышается риск повреждения печени, но ферменты печени повышаются кратковременно.

    При одновременном применении с этанолом, повышается гепатотоксичность изониазида, ускоряется его метаболизм. Может потребоваться регулировка дозировки изониазида.

    При одновременном применении с теофиллином, снижается метаболизм последнего, что может привести к повышению его концентрации в крови.

    Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила, повышает гепатотоксичность рифампицина, в сочетании с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. Усиливает действие противосвертывающих средств, производных кумарина и индандиона, варфарина, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450.

    Параллельное использование других гепатотоксических лекарств с изониазидом может увеличить потенциал для гепатотоксичности. К ним относятся противоэпилептические средства, такие как карбамазепин, примидон, фенитоин, диазепам бензодиазепинов, триазолам, хлорзоксазон, дисульфирам.

    Изониазид вызывает значительное повышение концентрации карбамазепина в сыворотке крови и проявление симптомов токсичности карбамазепина при дозах 200 мг и более изониазида в сутки. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида). Сопутствующее обстоятельство, бензодиазепин (диазепам) и терапия изониазидом, как сообщалось, привело к повышенному риску бензодиазепиновой токсичности (седативный эффект, угнетение дыхания).

    Параллельное использование ацетоаминофена с изониазидом может увеличить потенциал для гепатотоксичности и, возможно, нефротоксичности.

    Изониазид может увеличить почечную экскрецию пиридоксина, требования к дозировке для пиридоксина могут быть увеличены у больных, получающих изониазид параллельно.

    Снижает концентрацию кетоконазола в крови. Параллельное использование этих препаратов должно находиться под контролем и в случае необходимости дозировка кетоконазола должна быть увеличена.

    Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида, такие как головокружение или сонливость, регулирование дозировки может быть необходимым.

    Изониазид может снизить терапевтический эффект леводопы.

    Одновременное применение изониазида с итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации итраконазола в сыворотке крови и терапевтической недостаточности. Поэтому их совместное применение не рекомендуется.

    Установлено, что клиренс изониазида удваивается, если ВИЧ-инфицированным пациентам был дан залцитабин. Одновременное применение изониазида и залцитабина должно контролироваться, чтобы обеспечить эффективность изониазида.

    У пациентов, принимающих ставудин (d4T), при назначении изониазида может повыситься риск возникновения дистальной сенсорной невропатии.

    Может возникнуть потенциал взаимодействия между изониазидом и пищевыми продуктами, содержащими гистамин или тирамин.

    У пациентов, которые являются быстрыми ацетиляторами, одновременное применение глюкокортикоидов, особенно преднизолона, с изониазидом может увеличить метаболизм печени, что приведет к снижению концентрации изониазида в плазме крови. Требуется коррекция дозировки изониазида.

    При приеме изониазида повреждение печени может быть усилено общим наркозом. Хроническое дооперационное или послеоперационное использование изониазида, печеночного ферментного ингибитора, может уменьшить плазменный клиренс и продлить продолжительность.

    Одновременное применение изониазида с этионамидом может усилить побочные эффекты изониазида.

    Пропранолол может вызывать значительное сокращение клиренса параллельно примененного изониазида.

    Антацидные ЛС замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

    С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.

    Изониазид может вызвать дефицит никотиновой кислоты путем ингибирования никотиновой кислоты в никотинамидадениндинуклеотида.

    Метаболизм этосуксимидом также ингибируется в результате одновременного применения с изониазидом.

    Антибиотики широкого спектра действия могут привести к снижению контрацептивного эффекта эстрогенов, хотя, риск невелик.

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Изониазид

    Международное непатентованное название

    Изониазид

    Таблетки 100 мг и 300 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – изониазид 100 мг и 300 мг;

    вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

    Описание

    Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской (для обеих дозировок).

    Фармакотерапевтическая группа

    Противотуберкулезные препараты. Гидразиды. Изониазид

    Код АТХ J04AC01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 ч после приема внутрь, в течение

    6-24 ч после приема разовой дозы он находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Препарат метаболизируется в печени, выводится, в основном, почками, небольшое количество через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) Изониазида в плазме крови при быстром ацетилировании — 0,5-1,6 ч, при медленном — 2-4 ч, при почечной недостаточности — 2-5 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 5-7 ч.

    Фармакодинамика

    Изониазид обладает высокой бактерицидной, бактериостатической активностью, по отношению к микобактериям туберкулеза.

    Изониазид действует на активно размножающиеся микобактерии туберкулеза и менее эффективен по отношению к бактериям, находящимся в покое.

    Механизм действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий. Другие микроорганизмы и клетки микроорганизма не содержат миколевых кислот, чем объясняется высокая избирательность производных изоникотиновой кислоты.

    Показания к применению

    • все формы активного туберкулеза у взрослых и детей, в т. ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии)

    • профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в контакте с больными туберкулезом

    • профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на не прогрессирующий туберкулез

    • профилактика туберкулеза у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации

    Взрослым внутрь после еды по 300 мг 1 раз в сутки или 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Максимальная разовая доза – 600 мг.

    Детям старше 5 лет внутрь после еды по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Длительность зависит от установленной категории.

    С целью профилактики взрослым и детям старше 5 лет внутрь после еды по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес. Максимальная суточная доза — 300 мг.

    Суточную дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости.

    При тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

    Применять по назначению врача.

    Побочные действия

    Часто

    • головная боль, головокружение

    • сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит

    • раздражительность, инсомния

    • эозинофилия, кожная сыпь

    Редко

    • энцефалопатия, эйфория, амнезия

    • неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т. ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз

    • повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия, агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения

    Очень редко

    • гинекомастия, меноррагия, дисменорея

    • лекарственный гепатит

    Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

    • гиперчувствительность, в т. ч. к этионамиду, пиразинамиду, ниацину

    • эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным припадкам

    • токсический гепатит в анамнезе вследствие приема производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.)

    • наследственная непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции

    • психические заболевания

    • ранее перенесенный полиомиелит

    • заболевания зрительного и периферических нервов

    • нарушения функции печени и почек

    • выраженный атеросклероз

    • беременность и период лактации

    • детский возраст до 5 лет

    Не следует назначать Изониазид в дозах свыше 10 мг/кг/сут при:

    • легочно-сердечной недостаточность III степени

    • гипертонической болезни II–III стадии

    • ИБС

    • распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы

    • бронхиальной астме

    • псориазе, экземе в период обострения, микседеме

    • хронической почечной недостаточности

    • гепатите в период обострения, циррозе печени.

    Лекарственные взаимодействия

    При необходимости изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами: антибиотиками, сульфаниламидами (кроме циклосерина).

    При комбинировании изониазида с парацетамолом или энфлураном увеличивается образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием, возрастает гепатототоксичность.

    При одновременном применении с этанолом, повышается гепатотоксичность изониазида, ускоряется его метаболизм.

    При одновременном применении с теофиллином, снижается метаболизм последнего, что может привести к повышению его концентрации в крови.

    Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила, повышает гепатотоксичность рифампицина, в сочетании с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

    Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

    Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

    Антацидные ЛС замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

    С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.

    Особые указания

    Во избежание быстрого развития устойчивости Micobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

    Не рекомендуется применять в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и артериальной гипертензии, ВИЧ инфекции, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

    Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

    Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

    Риск токсичности изониазида повышается при тяжелой почечной недостаточности (клиренс применения менее 10 мл/мин).

    Во время лечения регулярное проведение офтальмологического обследования.

    Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60-100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100-150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1-1.5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5 %-ного раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 %-ного раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

    Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

    Употребление в пищу сыра и рыбы на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

    Беременность и период лактации

    Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Изониазид проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации назначают в дозе не более 10 мг/кг.

    Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

    Симптомы: расстройства желудочно-кишечного тракта, головокружение, боли в животе, расстройства мочевыводящих путей, выделение белков с мочой; при тяжелых отравлениях: судороги эпилептиформного типа, с потерей сознания и расстройством дыхания.

    Лечение: промывание желудка, дать больному солевое слабительное, применить форсированный диурез (ощелачивание мочи), ранний гемодиализ. В качестве антидота вводят внутривенно витамин В6 (10 мл 5 %-ного раствора). Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались с витамином В6, диазепамом и натрия гидрокарбонатом. Применяют эфирно-кислородный наркоз с миорелаксантами, аппаратное дыхание. Симптоматическое лечение.

    Форма выпуска

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

    По 1000 таблеток в контейнеры или банки из полимерных материалов для лекарственных средств с натягиваемой или навинчивающейся пластмассовой крышкой и контролем вскрытия. На контейнеры или банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей.

    Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    4 года

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

    ул. Камзина, 33, г. Павлодар, 140011, Казахстан

    Владелец регистрационного удостоверения

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

    ул. Камзина, 33, г. Павлодар, 140011, Казахстан

    • русский
    • қазақша

    ТИОЗИД® 4

    ТИОЗИД® 8

    Тиоколхикозид

    Таблетки, 4 мг и 8 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – тиоколхикозид 4 мг и 8 мг,

    вспомогательные вещества: коллидон (VA 64), лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, микрокристаллическая целлюлоза РН 102, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарил фумарат.

    Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета (для дозировки 4 мг).

    Круглые таблетки желтого цвета, с плоской поверхностью, с двухсторонней фаской и с риской на одной стороне (для дозировки 8 мг).

    Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.

    Код АТХ М03ВХ05

    Фармакокинетика

    Всасывание: При приеме внутрь ТИОЗИД быстро распределяется в крови, пик концентрации в плазме крови достигается через 15-45 мин. Максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл.

    Распределение: Связывание с белками плазмы крови составляет 13%. Тиоколхикозид связывается с альбумином.

    Метаболизм: Период полувыведения составляет 2,5-5 ч. В процессе метаболизма образуются 3 метаболита, 2 из которых определяются в сыворотке крови – агликон и активное глюкуронизированное производное тиоколхикозида.

    Выведение: Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.

    Фармакодинамика

    ТИОЗИД — полусинтетический мышечный релаксант, получаемый из натурального гликозида колхикозида.

    Препарат проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глицинергическим рецепторам. Доказательством активности этого мышечного релаксанта можно считать результат прямой активации рецепторов ГАМК на уровне спинного мозга.

    Глициномиметический эффект ТИОЗИДА можно наблюдать на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спастических спазмах центрального происхождения.

    Препарат не оказывает курареподобного влияния, не вызывает паралич и не угнетает дыхание. Кроме того, препарат не оказывает какого-либо влияния на кардиоваскулярную систему.

    ТИОЗИД показан при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов

    Взрослым

    по 4-8 мг два раза в день после еды.

    Максимальная разовая доза 8 мг.

    Максимальная суточная доза 16 мг.

    Рекомендуемый курс терапии 5-7 дней.

    Применение в комбинации с обезболивающей физиотерапией за 30-40 мин до процедуры оказывает более выраженный лечебный эффект.

    Предупреждение/предосторожности

    При возникновении диареи можно уменьшить дозу до 4 мг в день.

    Редко

    — анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек

    — сонливость

    — вазовагальный обморок, гипотензия

    — временная спутанность сознания, возбуждение

    — тошнота, рвота, диарея, гастралгия

    Очень редко

    — анафилактический шок

    — временная спутанность сознания, возбуждение, раздражительность

    • повышенная чувствительность к тиоколхикозиду или другому веществу, входящему в состав препарата

    • гипотония мышц и вялый паралич/парез

    • одновременный прием антикоагулянтов и предрасположенность к кровоизлияниям

    • наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

    • беременность и период лактации

    • детский возраст до 18 лет

    Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами, имеющими такое же терапевтическое действие.

    Одновременное применение препарата ТИОЗИД и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия.

    При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

    При нарушении функции печени коррекции дозы ТИОЗИДа не требуется, так как препарат не метаболизируется в печени.

    При нарушении функции почек рекомендуются низкие дозы препарата.

    Тиозид может спровоцировать эпилептический припадок у пациентов с эпилепсией или с риском эпилептического припадка.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания.

    Случаев передозировки при применении препарата до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить, что основными проявлениями передозировки были бы токсические эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

    Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов не существует.

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки белой непрозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.

    По 1, 2 или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя

    Хранить при температуре не выше 25 0С, в сухом, защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    2 года

    Не применять после истечения срока годности.

    По рецепту

    АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

    Республика Казахстан,

    г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

    АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

    Республика Казахстан

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

    АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

    Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

    Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

    Номер факса: (+7 727) 399-60-60

    Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

    Инструкция изониазид

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *