От чего помогает Бисопролол и для чего назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия

Бисопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

Состав и механизм действия

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Снижение артериального давления

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Снижение потребности сердца в кислороде

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.

Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.

Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Внимание:

Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Восстановление нормального сердечного ритма

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь.

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии, фибрилляции желудочков.

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства: Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии, препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Ингибирование работы рецепторов адреналина

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор.

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Подробнее о бета-1 и бета-2 адреноблокаторах читайте в этой статье.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.

Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

От чего помогает Бисопролол

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Артериальная гипертензия

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ.

А что касается блокаторов кальциевых каналов, это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Стенокардия

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Профилактика стенокардии и инфаркта

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.

Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Тахикардия

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.

Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

Различные формы аритмий

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.

Режим дозирования

Рассчитывается индивидуально. Бисопролол назначают с минимальных дозировок — это 2.5 мг/сутки (половина таблетки). Максимальная суточная доза — 10 мг, (две таблетки).

Противопоказания

Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.

Основания для отказа от приема:

  • Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.

В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.

Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.

Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.

  • Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
  • Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.

На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.

А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.

  • Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье.
  • Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
  • Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
  • Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.

Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.

  • ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.

Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.

  • Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов.

  • Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.

Побочные эффекты

Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.

Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.

Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:

  • Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
  • Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
  • Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
  • Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
  • Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
  • Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
  • Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
  • Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.

Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.

Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.

В заключение

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.

Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.

Бисопролол используется в медицине в качестве β-адреноблокирующего препарата. Назначается в медикаментозной терапии артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. При наличии этих патологических состояний средство нормализует работу сердечно-сосудистой системы и уменьшает риск развития жизнеугрожающих осложнений. Выписывается только врачом после обследования. Для взрослых пациентов.

Прием таких лекарств регулярно согласно предписаниям специалиста значительно улучшает качество и продолжительность жизни больного. Уменьшается риск появления негативных последствий, вроде инфаркта миокарда. Врач обычно назначает другие медикаменты и способы профилактики осложнений одновременно. Нужно соблюдать правила проведения комплексного лечения.

Состав Бисопролола

Действующий компонент представлен бисопрололом в форме соли фумаровой кислоты. Пять или десять миллиграммов в одной таблетке. Есть вспомогательные вещества. Для перорального введения.

Упаковка

Терапевтическое действие

Избирательный β-адреноблокатор, не обладающий непосредственным симпатомиметическим действием. Химическое соединение нормализует кровяное давление, предотвращает появление приступов стенокардии и восстанавливает физиологический ритм сокращения сердечной мышцы. Подавляя в малых дозировках β1-адренорецепторы сердечной мышцы, средство снижает формирование цАМФ и АТФ, а также понижает ток кальциевых ионов. Уменьшает частоту биения сердца, подавляет проведение и возбуждение в тканях, уменьшает сократительную способность сердечной мышцы.

Другие свойства

  • В более высоких дозировках развивается β2-адреноблокирующее действие. Повышается общее периферическое сосудистое сопротивление только в первые сутки. На протяжении последующих 3-4 дней значение ОПСС возвращается к первоначальному. Позже показатель ОПСС понижается.
  • Понижение кровяного давления реализуется с помощью уменьшения объема кровотока, проходящего через сердце за одну минуту. Другие механизмы обусловлены действием на сосуды, подавлением РАС, нормализацией состояния рецепторных структур аортальной дуги и действием на центральную нервную систему. Лекарственная активность при наличии повышенного давления возникает в течение пяти суток и укрепляется на протяжении месяца терапии.
  • Снижение риска возникновения приступа стенокардии достигается путем понижения поглощения кислорода сердечной мышцей. Это связано с уменьшением частоты и силы биения сердца, а также с продлением периода диастолы и улучшением кровоснабжения органа. У больных сердечной недостаточностью возможно увеличение необходимости органа в кислороде из-за роста давления диастолы в левом желудочке.
  • В отличие от медикаментов этой же группы с неизберательным действием, в меньшей степени влияет на деятельность других органов при применении умеренных дозировок. Не оказывает негативного воздействия на поджелудочную железу, мышечную ткань, сосуды за пределами сердца, респираторную систему и матку. Не изменяет содержание глюкозы и минеральных веществ в крови. Только при применении повышенных дозировок может одновременно влиять на оба типа рецепторных структур.

Обладает комплексной лекарственной активностью.

Фармакокинетические особенности

Преодолевает барьер кишечника и всасывается в кровоток с уровнем биологической доступности в девяносто процентов. Одновременное употребление продуктов питания не изменяет показатели. Наивысший уровень вещества в кровотоке формируется на протяжении двух-трех часов с момента приема. Соединяется с плазменными протеинами на тридцать пять процентов. Лишь малое количество вещества попадает в мозговую ткань, плод и секрет молочных желез.

Лекарственное средство преобразуется в печеночной ткани. Период полувыведения от девяти до двенадцати часов. При нарушении деятельности почек выведение замедляется. Если показатель клиренса креатининиа меньше сорока миллилитров в минуту, то выведение замедляется в три раза. Также более медленное очищение организма возможно при печеночном циррозе и у больных пожилого возраста. Почти полностью выводится с мочой и незначительно с каловыми массами.

Показания для использования Бисопролола

Применяется только для предотвращения появления приступов стабильной стенокардии на фоне ИБС и купирования повышенного кровяного давления. Лекарство может выписать только врач, поскольку для результата важны конкретные дозировки и схемы приема вместе с другими медикаментами. Самолечение недопустимо.

Выписывает специалист

  • Острое нарушение сердечной деятельности или хроническая декоменсированная недостаточность, когда нужен прием инотропных медикаментов.
  • Дисфункция или ослабленность синусового узла.
  • Кардиогенный шок.
  • Медленное биение сердца с показателем менее шестидесяти ударов в минуту.
  • Пониженное кровяное давление с систолическим показателем меньше ста миллиметров ртутного столба.
  • Применение медикаментов, ингибирующих МАО, кроме МАО-В.
  • Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, отсутствует кардиостимулятор.
  • Сино-атриальная блокада.
  • Увеличение размера и массы сердца без нарушения деятельности органа.
  • Выраженная бронхиальная астма или ОБЛ.
  • Выраженное расстройство движения крови в периферических сосудах, болезнь Рейно.
  • Вынашивание ребенка или кормление грудью.
  • Неусвоение молочного сахара или недостаточность лактазы.
  • Нарушение усвоения глюкозы и галактозы в кишечнике.
  • Феохромоцитома без использования α-адреноблокирующих средств.
  • Возраст до восемнадцати лет.
  • Совместное использование флоктафенина или сультоприда.
  • Непереносимость β-адреноблокирующих медикаментов или веществ в составе Бисопролола.
  • Метаболический ацидоз.
  • Совместное инъекционное использование верапамила или дилтиазема.

Нужен контроль со стороны врача во время приема, если присутствуют следующие состояния: феохромоцитома с применением α-адреноблокирующих средств, псориаз, гипертиреоз, сахарный диабет, аллергии в анамнестических данных, спонтанная стенокардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, снижение настроения в настоящий момент или в прошлом, нарушение деятельности печени, тяжелое нарушение деятельности почек с клиренсом креатинина меньше двадцати миллилитров в минуту, миастения, сужение просвета бронхов в анамнестических данных, пожилой возраст, расстройство движения крови в периферических сосудах, десенсибилизирующее лечение, строгость рациона питания.

Побочное действие

  • Сердечно-сосудистая система: замедленное биение сердца синусового происхождения, значительное понижение кровяного давления, ухудшение атриовентрикулярной проводимости, ортостатический коллапс, хроническое нарушение деятельности сердца с декомпенсацией, отечность тканей, сужение кровеносных сосудов, болезнь Рейно, неприятные ощущения в груди и другие.
  • Нервная система и органы чувств: нарушение сна, астеническое состояние, цефалгия, судороги, головокружение, нарушение сознания, ухудшение памяти, галлюциноз, кошмары, слабость, угнетенность, снижение остроты зрения, уменьшение объема выделяемых слез, сухость слизистой глаза, ухудшение слуховой чувствительности, воспаление конъюнктивы.
  • Органы пищеварения: изменение консистенции стула, выделение рвотных масс, сухость эпителия ротовой полости, задержка стула, воспаление печени.
  • Респираторная система: нарушение проходимости носовых путей, нарушение дыхательной деятельности при использовании повышенных дозировок, сужение глотки или бронхов при наличии предрасположенности к такому состоянию.
  • Гормональная система: повышенная глюкоза при наличии сахарного диабета второго типа, понижение глюкозы при сахарном диабете первого типа.
  • Аллергия и кожа: зуд, высыпания, воспаление кожного покрова, воспаление слизистой носа, крапивница, гиперемия, повышенное образование пота, симптомы по типу псориаза, усиление проявлений псориаза, выпадение волос.
  • Опорно-двигательный аппарат: ослабленность мышц, судороги, болезненность в суставах.
  • Результаты анализов: увеличение ферментных веществ печеночного происхождения, повышение уровня триглицеридов, снижение тромбоцитов, резкое понижение гранулоцитов и моноцитов.
  • Другие: ухудшение эрекции, состояние отмены с усилением симптомов заболеваний со стороны сердца и сосудов.

Нужен контроль лечения

При обнаружении признаков осложнений и в особенности аллергии нужно незамедлительно обратиться к врачу.

Инструкция по применению

Проглатывать целиком на пустой желудок и запивать водой. В утреннее время. Рекомендованная разовая доза в сутки составляет пять миллиграммов. Врач может повысить дозировку до десяти миллиграммов в день. Максимальная допустимая дневная дозировка составляет двадцать миллиграммов. Если больной страдает от снижения почечной деятельности с показателем клиренса креатинина менее двадцати миллилитров в минуту или от сильного нарушения работы печени, в день принимать не больше десяти миллиграммов.

Пожилым пациентам можно обычные дозировки.

Дополнительная информация

  • При использовании нетерапевтической дозы возможно появление негативных последствий передозировки, включая снижение глюкозы в крови, нарушение ритма сердцебиения, замедление биения сердца, опасные формы аритмии, AV-блокаду, острую форму нарушения сердечной деятельности, цианоз, нарушение дыхательной деятельности, сужение бронхов, головокружение, цефалгию, судороги и обморочное состояние. В этом случае нужно незамедлительно обратиться за врачебной помощью.
  • Есть вероятность формирования осложнений (включая жизнеугрожающих) при неправильном совместном использовании с другими медикаментами. Нужно уточнить у лечащего врача, какие средства разрешаются для одновременного применения. В официальной инструкции (в упаковке) есть полный перечень возможных негативных взаимодействий, с которым обязательно следует ознакомиться при необходимости приема одновременно двух или более медикаментов.
  • Во время медикаментозной терапии обязательно нужно периодически оценивать состояние больного, включая уровень глюкозы в крови, ЭКГ, частоту сердечных сокращений, кровяное давление, деятельность почек. Пациента желательно обучить навыкам замера сердечного ритма и кровяного давления. При понижении биения сердца до пятидесяти ударов в минуту и менее нужно пройти врачебное обследование.
  • Если пациент в настоящий момент или в прошлом страдал от патологий бронхов или легочной ткани, нужно предварительно пройти диагностику.
  • У ряда людей снижена результативность приема медикаментов этой группы из-за влияния некоторых факторов, включая табакокурение, сужение коронарной артерии и низкий порог ишемии. Врач должен быть осведомлен о таких состояниях перед назначением лечения.
  • Возможно появление дискомфорта при ношении контактных линз из-за недостаточной выработки жидкости в области глаза.
  • При наличии феохромоцитомы и отсутствии соответствующей медикаментозной терапии применение средства может привести к росту кровяного давления.
  • В случае избыточной деятельности щитовидной железы и приема Бисопролола может замаскироваться симптоматика некоторых симптомов. Сразу отменять препарат нельзя из-за риска усугубления состояния.
  • При наличии сахарного диабета лечение может «спрятать» симптоматику учащенного сердцебиения на фоне низкой концентрации глюкозы в крови.
  • При выраженной аллергии в анамнестических данных могут быть сильные реакции иммунной чувствительности, когда применение адреналина в терапии менее эффективно.
  • Если предполагается хирургическое лечение, терапия отменяется за двое суток до обезболивания. В случае принятия средства до вмешательства, анестезия применяется с медикаментами, обладающими наименее низкими отрицательными инотропными свойствами.
  • Медикаменты, понижающие резерв катехоламинов, усиливают лекарственную активность адреноблокаторов, поэтому в этом случае нужен врачебный контроль состояния.
  • Пациентам, страдающим от патологий с сужением просвета бронхов, иногда выписывают кардиоселективные блокаторы с точным подбором дозировки и строгим врачебным контролем терапии.
  • Нужно перестать принимать средство или уменьшить дозировку, если у пожилого пациента появляются следующие негативные реакции: понижение кровяного давления, замедление сердцебиения, атриовентрикулярная блокада, сужение бронхов, нарушение ритма сокращений желудочков, нарушение деятельности печени или почек. Также при снижении настроения.
  • Отмена терапии проводится только постепенно с медленным понижением дневной дозировки, поскольку при резкой отмене могут возникнуть жизнеугрожающие осложнений со стороны сердца.
  • Нужно осторожно заниматься опасной деятельностью во время лечения, включая вождение.

Более подробные сведения в полной инструкции.

Аналоги Бисопролола

Есть медикаменты с таким же действующим компонентом. Нужно обращать внимание на содержание и состав.

Аналоги:

  • Бидоп в таблетках.
  • Биол в таблетках.
  • Конкор кор в таблетках.

Аналог

Выбирать аналогичное средство нужно с врачом.

Отзывы и цены

Один из самых часто выписываемых кардиологами β-адреноблокирующих средств. Пользуется популярностью из-за более низких рисков негативных последствий при умеренных дозировках. Пациенты сообщают, что терапия хорошо помогает при повышенном давлении крови. Снижается риск появления жизнеугрожающих осложнений.

Купить тридцать таблеток по десять миллиграммов можно за 140-190 рублей.

Видео

Это надежное лекарство в лечении повышенного кровяного давления и ИБС. Выписывается врачом.

Бисопролол 5 мг №30 табл.п.о.

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

БИСОПРОЛОЛ

Торговое название

Бисопролол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Бисопролол.

Код АТХ C 07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – 80 — 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства.

В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Фармакодинамика

Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания для применения

— артериальная гипертензия

— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

— хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать, разламывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца:

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента.

Взрослые: Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная

суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в день.

Пожилые люди: Обычно снижения дозы не требуется, как и для других взрослых, доза 5 мг в день может быть адекватна для некоторых больных и может быть снижена в случаях серьезного нарушения функций печени или почек.

Дети: Опыта применения бисопролола детьми нет, поэтому его не рекомендуется принимать детям.

Лечение хронической сердечной недостаточности:

Начало лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Таблетки Бисопролола не имеют риски для деления на 2 части (для деления дозы), в период начальной стадии титрования рекомендуется применять другие препараты бисопролола соответствующих дозировок.

Лечение препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Во время фазы титрования и после неё может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия и брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор доз сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы Бисопролола.

Терапия препаратом Бисопрололом обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.

Побочное действие

Очень часто

— брадикардия

Часто

— ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

— головокружение, головная боль

— тошнота, рвота, диарея, запор

— ощущение холода или онемения в конечностях, гипотония

— астения, усталость

Нечасто

— нарушения атриовентрикулярной проводимости

— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе

— мышечная слабость, мышечные спазмы

— депрессия, нарушения сна

Редко

— повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

— уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

— нарушения слуха

— аллергический ринит

— реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

— гепатит

— нарушения потенции

— ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко

— конъюнктивит

— развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических

— алопеция

В единичных случаях

— обморок

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

— шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс

— атриовентрикулярная блокада II и III степени,без электрокардиостимулятора

— синдром слабости синусового узла

— синоатриальная блокада

— замедленная частота пульса, вызывающая симптомы (симптоматическая

брадикардия)

— пониженное кровяное давление, вызывающее симптомы (симптоматическая гипотензия)

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

— нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

— метаболический ацидоз

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

— сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться

— жесткая диета

— продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

— умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)

— нарушения кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

— периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)

— пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз в анамнезе.

Лекарственные взаимодействие

Бисопролол усиливает эффект других гипотензивных препаратов. При одновременном приеме с резерпином, α-метилдопой и клонидином увеличивается вероятность брадикардии. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты

аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Иодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВП ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+ и блокада синтеза простогландинов почками).

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин снижает период полувыведения бисопролола.

Не рекомендуется внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических средств во время применения бисопролола.

Особые указания

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции: Бета-блокаторы, включая Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: Анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Бисопролол перед операцией, это следует делать постепенно, и за полные 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Бисопролол может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.

Особые группы пациентов

В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда за последние 3 месяца.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Беременность и период лактации

В период беременности Бисопролол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке в пачке из картона.

По две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а Тел./факс: (01774)-53801 е-mail: office@lekpharm.by

Бисопролол диуретик или нет?

При лечении гипертонии наряду с мочегонными препаратами применяют «Бисопролол», но многих интересует. является ли и он мочегонным? Лекарство из группы селективных бета-адреноблокаторов. Понижает артериальное давление и оказывает противоишемическое действие не за счет мочегонного эффекта, а благодаря избирательной блокаде бета—рецепторов. «Бисопролол» регулирует частоту ударов сердца.

Сравнение Бисопролола с другими мочегонными

Исследователи сравнили воздействие «Бисопролола» на организм при гипертонической болезни и эффективность других групп лекарств для понижения давления, в том числе из группы диуретиков. Было доказано, что данный высокоизбирательный бета-адреноблокатор по ряду показателей превосходит мочегонные противогипертонические средства. Было сопоставлено воздействие 10 мг «Бисопролола» и сочетание 50 мг «Гипотиазида» («Дихлотиазида») с 5 мг «Амилорида» в двух параллельных группах пациентов. После 30 дней терапии значительнее показатели артериального давления сократились у пациентов, которым назначили «Бисопролол». У более 88% больных этой группы «нижнее», диастолическое давление, уменьшилось до 90 и меньше мм рт. ст. В группе больных, которых лечили диуретиками такой показатель достигнут у 23,5% испытуемых.

Проводилось сравнение с диуретиком «Хлорталидон». После курса терапии (28 дней) снижение диастолического давления менее 90 мм рт. ст. зафиксировано у 82% пациентов, которые принимали «Бисопролол» и у 84% испытуемых, принимавших «Хлорталидон». Помимо этого, «Хлорталидон» (мочегонный препарат) чаще вызывал нежелательные реакции организма: было существенно снижено количество ионов калия в крови, уровень мочевой кислоты в плазме, наоборот, возрастал.

Показания для назначения

  • ишемическая болезнь сердца;

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • стабильная стенокардия.
  • пульс менее 50 ударов в минуту (брадикардия);
  • шок;
  • ряд нарушений сердечной деятельности;
  • повышенная чувствительность к бета-блокаторам;
  • выраженная гипотония (показатель систолического давления ниже 90 мм рт.ст.);
  • тяжелые болезни органов дыхания;
  • серьезные проблемы кровообращения в конечностях;
  • прием антидепрессантов.
  • «Бисопролол» не назначают женщинам во время беременности и грудного вскармливания, лицам, моложе 18 лет.

Способ применения и дозы

«Бисопролол» принимается однократно, утром перед едой. Не нарушается привычный стиль жизни, как при приеме мочегонных. Таблетку проглотить, не жуя, запивая водой. При диагнозе артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, рекомендованное количество препарата — 0,5 г. Суточную дозировку при необходимости можно поднять до 0,1 г. Максимальная доза — 0,2 г в сутки, при выраженной дисфункциеи почек и печени — 0,1 г для пациента. Выпускается в виде таблеток в оболочке по 2,5, 5, 10 мг. Упаковки по 30, 50, 100 штук. Точную дозировку и назначение препарата проводит только лечащий врач.

Негативные реакции, побочные эффекты

Несмотря на обширный перечень побочных эффектов, при терапии «Бисопрололом» они встречаются реже, нежелательные реакции проявляются меньше, по сравнению с препаратами группы бета-блокаторов старшего поколения или средствами с мочегонным эффектом. У пациентов наблюдались такие симптомы:

  1. Слабость, быстрая утомляемость, головные боли и головокружения, расстройства сна.
  2. Может нарушаться чувствительность конечностей.
  3. Раздраженность, сухость глаз, пересыхание во рту.
  4. Тошнота, расстройства пищеварения.
  5. Ухудшение проведения нервного импульса в мышцах сердца и ослабление их сокращаемости, синусовая брадикардия, блокирование деятельности сердца, нарушение ритма, риск его остановки, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (нарушение дыхания, отечность ног), артериальная или ортостатическая гипотония, сосудистые спазмы.

Передозировка и синдром отмены

Симптомы передозировки:

  • бронхоспазм;
  • острая сердечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • головокружение;
  • артериальная гипотензия;
  • гипогликемия.

Следует снизить дозу для пациентов старше 55—60 лет, если выявлено нарастающее замедление сердечного ритма — мене 50 сокращений в минуту, и при снижении систолического давления — ниже 100 мм ртутного столба, тяжких нарушениях работы печени и почек. При депрессивных состояниях, вызванных употреблением адреноблокаторов, лечение необходимо прекращать. Отмену «Бисопролола» выполняют поэтапно, уменьшая дозировку лекарства на 25% каждые 3—4 дня. В противном случае увеличивается риск возникновения тяжелой аритмии, инфарктов.

Взаимодействие с другими препаратами

Назначая «Бисопролол», врач обязан учитывать медикаменты, ранее назначенные пациенту. В комплексе с противогипертоническими препаратами, диуретиками — мочегонными средствами, «Клонидином» («Клофелином»), «Гидролазином», «Нифедипином» усиливается снижение артериального давления. Противоаритмические средства при параллельном приеме «Бисопролола» могут увеличивать риск проявлений брадикардии. Снижение деятельности центральной нервной системы усугубляют нейролептические средства, спирт этиловый, ряд антидепрессантов, снотворные, успокоительные лекарства, принимаемые вместе с «Бисопрололом». Нестероиды и гормональные препараты ослабляют его действие по уменьшению артериального давления. При необходимости общей анестезии, поэтапно уменьшают дозу и прекращают принимать «Бисопролол» за двое суток до планового оперативного вмешательства.

Особенности употребления, меры предосторожности

Принимая «Бисопролол», необходимо быть особенно осторожным, управляя транспортом, работая с потенциально травмоопасными станками и инструментами, занимаясь деятельностью, при которой необходима высокая концентрация внимания.

Проверка состояния пациента, лечащегося «Бисопрололом», подразумевает мониторинг частоты сердечных сокращений, артериального давления. У пациентов с диагнозом сахарный диабет проверяют уровень концентрации глюкозы в крови. У людей старше 55−60 лет обследуют работу почек. Анализы проводят каждые 3−4 месяца. Пред использованием «Бисопролола» пациентам с заболеваниями бронхов и легких следует обследовать функции внешнего дыхания. Лицам, использующим контактные линзы, стоит учитывать возможное снижение естественного увлажнения слизистой глаз. Срок хранения препарата указывается на упаковке. Хранят в сухом, темном месте.

Инструкция бисопролола

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *