ХОЛУДЕКСАН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Холудексан — гепатопротекторное, желчегонноее средство.
Холудексан оказывает холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее действие.
Урсодеоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект. Ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует не- полярные желчные кислоты (хенодеоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные не- токсичные мицеллы. Снижает синтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике, образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы, тем самым уменьшая литогенность желчи и способствуя растворению холестериновых камней, предупреждает образование новых кристаллов.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, оказывает влияние на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет активность иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgМ).

Фармакокинетика

:
Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в кишечнике. При приеме препарата внутрь в разовой дозе 600 мг максимальная концентрация активного вещества в плазме крови (5,5 ммоль/л) достигается через 1 час после приема. Урсодеоксихолевая кислота метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, последние секретируются в желчь. Связывание с белками высокое, до 99%. Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер. На 50-70% выводится через кишечник.

Показания к применению

Холудексан применяется при:
— неосложненной желчекаменной болезни, когда холестериновые желчные камни в желчном пузыре невозможно удалить хирургическим или эндоскопическим методами;
— неалкогольном стеатогепатите;
— остром и хроническом вирусном гепатите;
— токсических повреждениях печени;
— хроническом активном гепатите;
— алкогольных поражениях печени;
— первичном билиарном циррозе печени;
— первичном склерозирующем холангите;
— кистозном фиброзе (муковисцидоз);
— врожденной атрезии внутрипеченочных желчных путей;
— холестазе при парентеральном питании;
— билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите;
— билиарном диспепсическом синдроме;
— дискинезии желчевыводящих путей;
Для профилактики:
— поражений печени при использовании гормональных контрацептивов или лечении цитостатиками;
— образований желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.

Способ применения

Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки.
Капсулу Холудексана проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно с пищей или легкой закуской).
При лечении острых и хронических заболеваний печени, для растворения желчных камней назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки непрерывно длительно:
— при лечении хронических заболеваний печени в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки, продолжительность лечения составляет от нескольких месяцев до 2 лет;
— для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки принимают от 6 месяцев до 2 лет. Если через 12 месяцев от начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным.
Для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней.

Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой), боль в спине.
Редко — кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, запоры, головокружения, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Противопоказания

:
Холудексан противопоказан при повышенной чувствительность к препарату, а также при: острых воспалительных заболеваниях желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; нефункционирующем желчном пузыре; желчекаменной болезни (с высоким содержанием Са2+); желчно-желудочно-кишечном свище; циррозе печени в стадии декомпенсации; печеночной и/или почечной недостаточности; при панкреатите; при эмпиеме желчного пузыря.

Беременность

:
При необходимости применения Холудексана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют.
Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует использовать негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Взаимодействие с другими лекарственного средствами:
Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Передозировка

:
О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые для приема внутрь по 300 мг.
10 капсул, запечатанных в блистер.
2 блистера в картонной упаковке вместе с листком-вкладышем.

Состав

:
1 капсула Холудексан содержит:
Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 300 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, аэросил, магния стеарат, калия сорбат.

Дополнительно

Для успешного растворения желчных камней они должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме, размером не более 15-20 мм. Функция желчного пузыря должна оставаться полностью сохраненной, а заполнение его камнями не более чем наполовину. Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчный проток — свободен от камней.

С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
После полного растворения конкрементов рекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров (не обнаружаемых).

Основные параметры

Название: ХОЛУДЕКСАН
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Холудексан

Международное непатентованное название

Кислота урсодезоксихолевая

Лекарственная форма

Капсулы 300 мг

Одна капсула содержит

активное вещество – кислота урсодезоксихолевая 300 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (гранулированный), крахмал кукурузный, магния стеарат, калия сорбат, аэросил 200

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), кармоизин (Е122), понсо 4R (Е124).

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер №0, корпус розового цвета, колпачок красного цвета, заполненные гранулированным порошком белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТХ А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки – активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5 -5,8 дня.

Фармакодинамика

Холудексан оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротективное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ — зависимой α – протеинкиназы, Холудексан снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холевой, литохолевая, дезоксихолевой и др.). тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при печеночно – кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, Холудексан уменьшает литогенность желчи, снижает холато – холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.

— растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках

В составе комплексной терапии:

— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации

Способ применения и дозы

Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки.

Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования

— при лечении острых, хронических заболеваний печени, в том числе цирроза печени, в дозе 10-15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, непрерывно длительно (от 6 месяцев до нескольких лет);

— для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела, всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном, продолжительность — 12 месяцев. Если через 12 месяцев с начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным;

— для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе по 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца);

— для лечения билиарного рефлюкс – гастрита и рефлюкс – эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10 – 14 дней до 6 месяцев.

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинических и лабораторно – инструментальных изменений.

Редко

— тошнота, рвота, боль в животе, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз

— обострение ранее имевшегося псориаза

— алопеция

— аллергические реакции (зуд)

Очень редко

— кальцинирование желчных камней

— гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата

— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в.т.ч. эмпиема желчного пузыря

— обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)

— частые билиарные колики

— рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря

— расстройство моторной активности желчного пузыря, нефукционирующий пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ

— цирроз печени в стадии декомпенсации

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность

— острый панкреатит

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.

Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней они должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме, размером не более 15-20 мм.

Функция желчного пузыря должна оставаться полностью сохраненной, а заполнение его камнями не более, чем наполовину. Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчный проток свободен от камней.

С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгено – холецистографию или ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

В ходе лечения следует проводить динамический контроль уровня трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина и щелочной фосфатазы не реже 1 раза в месяц; если активность их повышена, дозу рекомендуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели не нормализуются в течение 1 месяца.

После полного растворения конкрементов рекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров.

Вообще передозировка является маловероятной, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и она по большей части экскретируется с калом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре от +15 до +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

«Сигма Фармасьютикал Индастриз», Мубарак Индастриал Сити, Фёрст Квотэр, Квесна, Египет

(“SIGMA Pharmaceutical Industries”, Mubarak Industrial City, First Quarter, Quesna, Egypt).

Владелец регистрационного удостоверения компания «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания («WORLD MEDICINE», Great Britain).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукции (товара)

ТОО «РИН Фарм», РК, г.Алматы, пр. Суюнбая 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания («WORLD MEDICINE», Great Britain).

Адрес организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «TROKA-S PHARMA» в лице Толеуишевой Сандугаш, Алматы, проспект Суюнбая 222 Б

Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

Холудексан инструкция цена

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *