Хлорамфеникол (Chloramphenicol)

  • Применение вещества Хлорамфеникол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Хлорамфеникол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Хлорамфеникол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Хлорамфеникол

Латинское название вещества Хлорамфеникол

Chloramphenicolum (род. Chloramphenicoli)

Химическое название

-2,2-Дихлор-N- ацетамид

Брутто-формула

C11H12Cl2N2O5

Фармакологическая группа вещества Хлорамфеникол

  • Амфениколы
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A01.0 Брюшной тиф
  • A01.4 Паратиф неуточненный
  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A21 Туляремия
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A28.2 Экстраинтестинальный иерсиниоз
  • A39 Менингококковая инфекция
  • A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
  • A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
  • A71 Трахома
  • A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
  • A75 Сыпной тиф
  • A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
  • A78 Лихорадка Ку
  • A79 Другие риккетсиозы
  • G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
  • H01.0 Блефарит
  • H10 Конъюнктивит
  • H15.0 Склерит
  • H15.1 Эписклерит
  • H16 Кератит
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • K65 Перитонит
  • K83.0 Холангит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N64.0 Трещина и свищ соска
  • N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

56-75-7

Характеристика вещества Хлорамфеникол

Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко — в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактериостатическое.

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4–5 ч, биодоступность — 75–90%. Связывание с белками плазмы — 50–60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Применение вещества Хлорамфеникол

Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.

Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — C.

При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.

Побочные действия вещества Хлорамфеникол

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).

При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.

Взаимодействие

Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Передозировка

Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Пути введения

В/м, в/в, внутрь, местно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Хлорамфеникол

В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.

При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Левомицетин 0.0575
Левомицетина таблетки 0.0133
Левомицетина натрия сукцинат 0.004
Левомицетин Актитаб 0.0018
Хлорамфеникол 0.0013
Левомицетина раствор 0,25% 0.0009
D,L-Хлорамфеникол 0.0009
Левомицетин-ДИА 0.0008
Левовинизоль 0.0007
Левомицетина линимент 0.0006
Левомицетина раствор спиртовой 1% 0.0005
Хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный 0.0004
Левомицетин в капсулах 0.0004
Левомицетина раствор спиртовой 0.0003
Левомицетина раствор спиртовой 0,25% 0.0003
Левомицетин-АКОС 0.0003
Левомицетина сукцинат растворимый 0.0003
Левомицетин-УБФ 0.0002
Левомицетин-ЛекТ 0.0001
Левомицетин-Акри линимент 1% 0
Левомицетин-Акри линимент 2,5% 0
Левомицетин-Акри линимент 5% 0

Фармакологическая группа — Амфениколы

  • Амфениколы в комбинациях

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Основным антибиотиком этой группы является хлорамфеникол — продукт жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae. Антибактериальными свойствами обладает его левовращающий стереоизомер. Этот антибиотик имеет широкий спектр действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Малоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. В обычных дозах вызывает бактериостаз.

Механизм антимикробного действия хлорамфеникола связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Он блокирует полимеризацию активированных аминокислотных остатков, связанных с матричной РНК. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

Препараты

Препаратов — 1551; Торговых названий — 27; Действующих веществ — 3

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Ируксол
D,L-хлорамфеникол (Chloramphenicolum-D,L) Синтомицин
Синтомицин линимент
Суппозитории вагинальные с синтомицином 0,25 г
Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Thiamphenicoli glycinas acetylcysteinas) Флуимуцил®-антибиотик ИТ
Хлорамфеникол* (Chloramphenicolum) D,L-Хлорамфеникол
Левовинизоль
Левомицетин
Левомицетин Актитаб
Левомицетин в капсулах
Левомицетин-АКОС
Левомицетин-Акри линимент 1%
Левомицетин-Акри линимент 2,5%
Левомицетин-Акри линимент 5%
Левомицетин-ДИА
Левомицетин-ЛекТ
Левомицетин-УБФ
Левомицетина линимент
Левомицетина натрия сукцинат
Левомицетина раствор 0,25%
Левомицетина раствор спиртовой
Левомицетина раствор спиртовой 0,25%
Левомицетина раствор спиртовой 1%
Левомицетина сукцинат растворимый
Левомицетина таблетки
Хлорамфеникол
Хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный

Хлорамфеникол инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *