Десмопрессин (Desmopressin)

  • Применение вещества Десмопрессин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Десмопрессин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Десмопрессин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Десмопрессин

Латинское название вещества Десмопрессин

Desmopressinum (род. Desmopressini)

Химическое название

1-Дезамино-8-D-аргинин-вазопрессинацетат

Брутто-формула

C46H64N14O12S2

Фармакологическая группа вещества Десмопрессин

  • Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E23.2 Несахарный диабет
  • R32 Недержание мочи неуточненное
  • Код CAS

    16679-58-6

    Фармакология

    Фармакологическое действие — вазопрессиноподобное.

    Оказывает антидиуретическое действие, стимулирует активность VIII фактора свертывания крови. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Антидиуретический эффект развивается при парентеральных путях введения (п/к, в/м, в/в) и инстилляции в нос. Несмотря на то, что T1/2 составляет 75 мин, он сохраняется в течение 8–20 ч. Дневная и ночная полиурия исчезает после 2–3-кратного приема, при этом в/в введение в 10 раз действеннее, чем интраназальное.

    Повышает активность VIII фактора свертываемости крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда: после инфузии 0,4 мкг/кг его уровень составляет 300–400% от первоначального; ответ проявляется через 30 мин и достигает максимума (3–4-кратное увеличение) в течение 1,5–2 ч. Активность антигена VIII фактора и ристоцетин-Ко-факторная активность увеличиваются в меньшей степени. Десмопрессин в равной степени повышает содержание VIII фактора при легкой форме гемофилии А, болезни Виллебранда и у здоровых добровольцев. Наблюдается также быстрый рост концентрации плазминогена без клинически значимого усиления фибринолиза.

    Применение вещества Десмопрессин

    Несахарный диабет, острая полиурия, полидипсия после операции в области гипофиза, первичное ночное недержание мочи (только для интраназального применения); для в/в введения — гемофилия А, болезнь Виллебранда (кроме типа IIb); никтурия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, врожденная или психогенная полидипсия, анурия, задержка жидкости различной этиологии, гипоосмолярность плазмы, недостаточность кровообращения, необходимость терапии диуретиками. Для в/в введения — нестабильная стенокардия, болезнь Виллебранда типа IIb.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Побочные действия вещества Десмопрессин

    Транзиторная головная боль, тошнота, спастическая боль в животе, дисальгоменорея, умеренная артериальная гипертензия, приливы, умеренное понижение АД, компенсаторная тахикардия (при в/в введении), аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); отечность, локальная гиперемия, боль в месте инъекции.

    Взаимодействие

    Усиливает эффект вазопрессорных препаратов (следует контролировать АД).

    Пути введения

    Интраназально, п/к, в/м, в/в.

    Меры предосторожности вещества Десмопрессин

    Для снижения опасности водной интоксикации и гипонатриемии следует ограничить употребление жидкости (особенно детям, подросткам, людям пожилого возраста) употребление жидкости. При рините следует назначать сублингвально (т.к. всасывание из полости носа нарушено).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Минирин® 0.0448
    Натива® 0.0063
    Вазомирин 0.0021
    Десмопрессин 0.0021
    Адиуретин® 0.0012
    Адиуретин СД 0.001
    Эмосинт 0.0007
    Десмопрессина ацетат 0.0007
    Ноурем® 0.0007
    Пресайнекс 0.0005
    Апо-Десмопрессин 0.0004
    Минирин® Мелт 0
    Антиква® Рапид 0

    Вазопрессоры и кардиотоники в анестезиологии

    Понятие, определение, классификация вазопрессоров и кардиотоников

    Вазопрессоры (vasopressor, сосудосуживающий) — группа препаратов, основной задачей которых является повышение среднего артериального давления за счет сосудосуживающего эффекта. Примеры: адреналин, норадреналин, мезатон. К счастью, вазопрессоры используются не настолько часто в плановой анестезиологии, чтобы их можно было легко включить в стандартный набор препаратов, применяемых во время общей или регионарной анестезии. Однако следует знать и помнить показания к их назначению, особенно это касается экстренной анестезиологии. С другой стороны, вазопрессоры должны и обязаны быть в арсенале препаратов при проведении любой анестезии (анестезиологического пособия), так как никто не застрахован от возникновения, например, анафилактического шока.

    Кардиотоники (инотропы) — группа препаратов, обладающие положительным инотропным эффектом, т.е. способные увеличивать силу сокращения миокарда и тем самым повышать среднее артериальное давление. Кардиотоники редко используются в плановой анестезиологии, исключение составляют больные с хронической сердечной недостаточностью (например, левосимендан применяется для предоперационной подготовки; допамин — при вводной анестезии и на этапах поддержания). Основные показания к назначению кардиотоников — экстренная анестезиология и ранний послеоперационный период. Из ниже перечисленных препаратов, входящих в данную группу, у анестезиолога всегда должен быть под рукой допамин.

    Классификация кардиотонических средств:

    1. сердечные гликозиды (дигоксин, левосимендан);
    2. препараты негликозидной структуры — адреномиметики (добутамин), дофаминомиметики (допамин), ингибиторы фосфодиэстеразы (милринон), левосимендан.

    Понимание физиологии является ключом к правильному выбору инотропной или вазопрессорной поддержки в клинической практике анестезиолога-реаниматолога. Принято считать, что катехоламины влияют на сердечно-сосудистую систему посредством вазопрессорной активности, которой обладают адренергические рецепторы α1, β1 и β2, а также дофаминовые рецепторы.

    Альфа-адренергические рецепторы. Активация α1-адренергических рецепторов, расположенных в сосудистых стенках, вызывает существенную вазоконстрикцию (повышение системного сосудистого сопротивления).

    Бета-адренергические рецепторы. Стимулирование β1-адренергических рецепторов, расположенных в миокардиоцитах, приводит к усилению сократимости миокарда. Стимуляция β2-адренергических рецепторов кровеносных сосудов приводит к увеличению поглощения Ca2+ саркоплазматическим ретикулумом и вазодилатации.

    Дофаминергические рецепторы. Стимуляция D1 и D2 дофаминергических рецепторов приводит к увеличению почечной перфузии и расширению мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов.

    Вазопрессиновые рецепторы V1 и V2
    V1-рецепторы — расположены в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности в сосудах; V2-рецепторы — расположены в почечных канальцах.
    Вазоконстрикция происходит за счет сокращения гладкомышечной стенки сосудов, а увеличение ОЦК за счет реабсорбции воды в почечных канальцах.

    Таким образом, общая цель вазопрессоров и кардиотоников — интенсивное повышение артериального давления, а отличие между ними находится в решении поставленной задачи, т.е. на разных патофизиологических уровнях. Поэтому правильнее говорить о преимуществе того или иного эффекта (вазопрессорного или инотропного) у данного препарата в конкретной клинической ситуации. Не следует забывать, что при выборе вазопрессорной и/или инотропной поддержки, в первую очередь необходимо найти причину и следствие возникновения сердечно-сосудистой недостаточности.

    Фармакологическая классификация

    Клиническая классификация

    • Вазопрессоры (Мезатон, Норадреналин, Вазопрессин)
    • Кардиотоники (Изопреналин, Допексамин, Милринон, Левосимендан, Блокаторы ФДЭ, Допамин, Добутамин, Дигоксин, Истароксим)
    • Вазопрессоры-кардиотоники (Эфедрин, Адреналин)

    Обратите внимание! Данная классификация является условной!

    Применение вазопрессоров и кардиотоников в анестезиологии

    Клиническое применение вазопрессоров и кардиотоников базируется на понимании фармакологии и патофизиологии.

    Клинические ситуации

    • Септический шок — норадреналин (препараты второй линии: вазопрессин, адреналин)
    • Сердечная недостаточность (допамин, добутамин)
    • Кардиогенный шок — норадреналин, добутамин (препарат второй линии — адреналин)
    • Анафилактичекий шок — адреналин (препарат второй линии — вазопрессин)
    • Гипотензия:
      • индуцированная анестезией — мезатон
      • после коронарного шунтирования — адреналин

    Ниже Вы найдете показания, противопоказания, дозы и способ введения, а так же калькулятор для расчета дозы вазопрессоров и кардиотоников в зависимости от массы тела пациента.

    Антидиуретический гормон и его функции в организме

    Антидиуретический гормон – это один из пептидных гормонов, который вырабатывается в гипоталамусе. В организме человека он влияет на водный обмен – увеличивает содержание жидкости в периферических тканях, объем циркулирующей крови, уменьшает осмолярность. Дополнительное действие антидиуретический гормон оказывает на сосуды и головной мозг (регулирует поведение). Секреция гормона может нарушаться в сторону повышения или снижения. Результатом такого нарушения является развитие соответствующих заболеваний – несахарного диабета или синдрома Пархона.

    Вазопрессин, или антидиуретический гормон регулирует водный обмен в организме

    Антидиуретический гормон – что это такое?

    Антидиуретический гормон (АДГ, вазопрессин) – это пептид, который состоит из 9 аминокислот. АДГ присутствует не только у человека, но и у большинства млекопитающих.

    Где синтезируется

    Местом синтеза АДГ является супраоптическое ядро гипоталамуса. Несмотря на место секреции, вазопрессин часто рассматривается как гормон гипофиза. Это связано с тем, что в гипоталамусе вазопрессин только вырабатывается, затем гормон через портальную систему гипофиза попадает в его заднюю долю – нейрогипофиз.

    В нейрогипофизе вазопрессин активируется и накапливается, при необходимости оттуда выделяется в кровь. В крови он находится в двух формах: свободной и связанной с белками.

    Как действует

    Вазопрессин действует через рецепторы, которые находятся в сосудистой стенке, почечных канальцах, печени, головном мозге. Всего в организме человека содержится 4 вида рецепторов, активация каждого из них приводит к разным эффектам.

    5 мифов об опухолях гипофиза

    8 признаков обезвоживания организма

    10 признаков нарушения функции почек

    Гормон вазопрессин: функции

    Вазопрессин влияет на почки, сердце и сосуды, а также на головной мозг. Его основная функция заключается в уменьшении выведения мочи, дополнительная – в повышении артериального давления.

    Орган-мишень

    Действие

    Почки

    Основное действие АДГ заключается в повышении проницаемости собирательных трубочек почек. Это приводит к усилению реабсорбции (то есть обратного всасывания) воды. Также повышается реабсорбция натрия.

    Все это вызывает задержку жидкости в организме – увеличивается содержание воды в периферических тканях, повышается объем крови в сосудах.

    Сердце и сосуды

    Благодаря стимуляции мышечного слоя вазопрессин повышает тонус сосудистой стенки. В конечном итоге наблюдается повышение артериального давления (как за счет сосудосуживающего действия, так и за счет увеличения объема циркулирующей крови).

    Центральная нервная система

    Дополнительно АДГ влияет на головной мозг:

    • регулирует поведение;

    • участвует в процессах памяти;

    • стимулирует секрецию АКТГ в ответ на стресс.

    Анализы

    Для диагностики нарушений продукции АДГ используются лабораторные анализы – исследуется уровень гормона в плазме крови. Норма вазопрессина в крови не определена международными стандартами. Результаты зависят от методик и реактивов, которые используют в лаборатории.

    Помимо определения концентрации АДГ в крови, для диагностики проводят и другие исследования.

    Исследование

    Пояснение

    Общий анализ мочи

    Определяет суточный диурез (объем выведенной мочи в сутки). Диурез зависит от количества потребляемой жидкости, в норме эта величина составляет примерно 1,5 литра.

    Еще один важный показатель – удельный вес мочи. При несахарном диабете он снижен, при синдроме Пархона – повышен.

    Осмолярность крови

    При несахарном диабете осмолярность крови понижена, при синдроме Пархона – повышена. В норме осмолярность крови составляет 280–300 мосм/л.

    Осмолярность мочи

    При несахарном диабете осмолярность мочи повышена, при синдроме Пархона – снижена.

    Биохимический анализ крови (определяется количество натрия)

    Гипернатриемия наблюдается при недостатке АДГ, гипонатриемия – при его избытке.

    Для диагностики несахарного диабета также используется дегидратационный тест (проба с сухоедением) и тест с Десмопрессином. Чтобы отличить несахарный диабет от сахарного нужно определить уровень глюкозы в крови.

    Гормон вазопрессин: нарушение продукции

    Изменение продукции АДГ отражается, прежде всего, на водно-электролитном обмене. Недостаточная секреция приводит к несахарному диабету центрального происхождения, избыток характерен для синдрома Пархона (синдрома неадекватной секреции АДГ). Оба заболевания приводят к нарушениям обмена воды и натрия в организме, что сопровождается развитием разнообразной симптоматики.

    Синдром Пархона

    Синдром Пархона – это заболевание, для которого характерна повышенная продукция вазопрессина. Причины развития болезни связаны с поражением гипофиза или эктопической продукцией вазопрессина:

    • опухоли, в том числе метастатическое поражение;
    • инфекционные или сосудистые заболевания головного мозга;
    • рак легких;
    • побочное действие некоторых лекарств.

    При синдроме Пархона наблюдается повышенное всасывание воды в почках. Клинически это проявляется следующими симптомами:

    1. Уменьшение выделения мочи.
    2. Признаки водной интоксикации: головная боль, общая слабость, вялость, сонливость.
    3. В тяжелых случаях развивается отек мозга. Это проявляется рвотой, судорогами, нарушением сознания.

    Специфическое лечение заключается в применении препаратов из группы ваптанов (например, Толваптан). Они блокируют действие вазопрессина в почках, что приводит к нормализации водно-электролитного обмена.

    Также ограничивается употребление жидкости (до 1 литра в сутки), могут применяться диуретики для симптоматического лечения.

    Несахарный диабет

    Несахарный диабет – это заболевание, которое обусловлено нарушением секреции вазопрессина. Болезнь встречается нечасто. Несахарный диабет может быть связан с поражением головного мозга (центральный) или почек (нефрогенный). К основным причинам несахарного диабета центрального происхождения относятся:

    • опухоли гипофиза или гипоталамуса;
    • черепно-мозговые травмы;
    • оперативные вмешательства в гипоталамо-гипофизарной зоне;
    • генетические аномалии.

    При заболевании уменьшается реабсорбция воды в почках, клинически это проявляется выделением большого количества мочи, развитием симптомов обезвоживания. Характерны следующие симптомы:

    Симптом

    Пояснение

    Полиурия

    Увеличенное образование и выведение мочи. За сутки из организма выделяется более 3 литров мочи. В тяжелых случаях объем выделяемой мочи может достигать 10–15 литров.

    Полидипсия

    Из-за повышенного выделения мочи человек испытывает сильную жажду, пьет много воды.

    Признаки дегидратации

    Из-за того, что в организме вода не задерживается, возникают симптомы обезвоживания:

    • сухость кожи и слизистых оболочек;

    • сухость во рту (из-за уменьшения слюноотделения);

    • уменьшение потоотделения;

    • тахикардия.

    Отличие от сахарного диабета заключается в том, что полиурия и жажда вызваны не избытком глюкозы, а недостатком АДГ.

    Лечение носит заместительный характер. Назначается синтетический аналог АДГ – Десмопрессин. Принимать препарат нужно длительное время, чаще – пожизненно.

    Видео

    Предлагаем к просмотру видеоролик по теме статьи.

    АДГ. Что такое вазопрессин, зачем он нужен, за что отвечает

    Всем известно, как важна для организма человека вода. Большинство источников называют 70%, как средний показатель содержания воды в организме для среднестатистического человека в зрелом возрасте. Только в окружении воды клетки человека могут выполнять свои функции и обеспечивать гомеостаз (постоянство внутренней среды организма). В ходе обменных процессов водный баланс постоянно нарушается, поэтому есть механизмы, которые способствуют поддержанию постоянства среды.

    • синтез
    • функции
    • избыток
    • недостаток
    • анализ
    • эксперимент с АДГ

    Один из их таких механизмов гормональный. Антидиуретический гормон (АДГ), или вазопрессин регулирует сохранение и выведение воды из организма. Запускает процесс реабсорбции в микроструктурах почек, в ходе которого образуется вторичная моча. Ее количество дозировано и не должно превышать 1,5-2 литров в сутки. Даже при обезвоживании организма действие вазопрессина в совокупности с другими гормонами препятствует высыханию внутренней среды.

    Синтез АДГ и его биохимическая природа

    В гипоталамусе (это часть промежуточного мозга) вырабатывается антидиуретический гормон (вазопрессин). Его синтез осуществляют нервные клетки гипоталамуса. В этой части головного мозга он только синтезируется, затем перемещается в гипофиз (его заднюю долю), где накапливается.

    Выброс гормона в кровь происходит только когда его концентрация достигает определенного уровня. Накапливаясь в задней доле гипофиза, гормон вазопрессин влияет на выработку адренокортикотропного гормона. АКТГ запускает синтез гормонов, которые вырабатываются корковым слоем надпочечников.

    АДГ состоит из девяти аминокислот, одна из которых называется аргинин. Поэтому другое название активного вещества – аргинин вазопрессин. По своей химической природе он очень похож на окситоцин. Это еще один гормон, который вырабатывает гипоталамус, и он точно так же накапливается в задней доле гипофиза. Описано множество примеров взаимодействия и функционального взаимозамещения этих гормонов.

    Например, при разрыве химической связи между двумя аминокислотами, глицином и аргинином, действие вазопрессина меняется. Высокий уровень АДГ вызывает сокращение стенок матки (функция свойственная окситоцину), а повышенное содержание окситоцина – антидиуретический эффект.

    В норме, гормон АДГ регулирует количество жидкости, концентрацию натрия в спинномозговой жидкости. Опосредованно он может повышать температуру, а также внутричерепное давление. Стоит отметить, что вазопрессин не отличается многообразием функций, но значение его для организма очень большое.

    Функции вазопрессина

    Основные функции вазопрессина:

    • регуляция процесса вывода избытка жидкости почками;
    • при недостатке жидкости уменьшение объема вторичной мочи и увеличение ее концентрации;
    • участие в физиологических процессах, которые происходят в сосудах и головном мозге;
    • влияет на синтез адренокортикотропного гормона;
    • способствует поддержанию тонуса мышц, которые находятся в стенках внутренних органов;
    • повышает артериальное давление;
    • ускоряет свертываемость крови;
    • улучшает запоминание;
    • при совместном действии с гормоном окситоцином влияет на выбор полового партнера, проявление родительского инстинкта;
    • помогает организму адаптироваться в стрессовых ситуациях.

    Все перечисленные функции способствуют увеличению объема крови, которая циркулирует в организме. Это достигается за счет поддержания достаточного количества жидкости и разведения плазмы. Антидиуретический гормон улучшает циркуляцию в микротрубочках почек, так как увеличивает их проницаемость. АДГ повышает артериальное давление, поддерживая тонус мышечной ткани сердца, кровеносных сосудов, органов пищеварительной системы.

    Вызывая спазм мелких кровеносных сосудов, запуская синтез белков в печени, вазопрессин улучшает свертываемость крови. Поэтому в стрессовой ситуации, при кровотечениях, при сильных болевых ощущениях, во время сильных нервных расстройств его концентрация в организме увеличивается.

    Избыток антидиуретического гормона

    Описаны состояния, при которых в крови наблюдается повышение концентрации вазопрессина:

    • большая потеря крови;
    • длительное пребывание тела в вертикальном положении;
    • повышенная температура;
    • сильные боли;
    • недостаток калия;
    • стрессы.

    Эти факторы приводят к выработке дополнительного количества гормона, которое оказывает защитное действие на организм и не вызывает развития опасных заболеваний. Организм самостоятельно приводит концентрацию вещества в норму.

    Высокий уровень АДГ свидетельствует о более серьезных нарушениях и связан с заболеваниями:

    • несахарный диабет;
    • синдром Пархона;
    • опухоли головного мозга, энцефалит, менингит;
    • дисфункции гипоталамуса и гипофиза;
    • онкологические новообразования;
    • заболевания органов дыхания;
    • инфекции;
    • болезни крови.

    При несахарном диабете клетки становятся нечувствительными к вазопрессину, увеличивается концентрация натрия, организм утрачивает способность удерживать жидкость. Она в больших количествах выводится из организма.

    Синдром Пархона имеет противоположные проявления. В организме задерживается большое количество жидкости, наблюдается снижение концентрации натрия. Это состояние вызывает общую слабость, сильную отечность, тошноту. Стоит отметить, что в процессах внутренней циркуляции воды ионы натрия также имеют большое значение. Поэтому суточная потребность человека в натрии составляет 4-6 г.

    Подобные проявления имеет синдром неадекватной секреции АДГ. Он вызван снижением действия гормона, нечувствительностью к нему и характеризуется большим количеством жидкости в тканях на фоне недостатка натрия. Синдром неадекватной секреции имеет следующее проявление:

    • полиурия (чрезмерное мочеиспускание);
    • ожирение;
    • отечность;
    • слабость;
    • тошнота, рвота;
    • головные боли.

    Недостаток АДГ

    Факторов, которые снижают секрецию вазопрессина, значительно меньше. Недостаточная секреция гормона вызвана центральным несахарным диабетом. Антидиуретическое действие гормона снижается при травмах головы, заболеваниях гипофиза, переохлаждении. Когда человек длительное время находится в горизонтальном положении. Это состояние наблюдается после капельниц или перенесенных операций, так как увеличивается общий объем крови.

    Анализ крови на АДГ

    Вазопрессин это гормон, содержание которого необходимо периодически контролировать. При повышенной жажде или ее отсутствии, постоянно низком давлении, небольшом количестве мочи, частых мочеиспусканиях и других проявлениях необходимо сдать анализ крови на определение концентрации вазопрессина. При этом обязательно определяется количество натрия и осмолярность плазмы.

    Перед сдачей анализа прекращают прием лекарственных препаратов, категорически запрещено курение и употребление алкоголя, выполнение физических упражнений.

    1-5 пикограмм/миллилитр гормона считается нормой. Между количеством АДГ и осмолярностью крови существует зависимость. При показателе осмолярности крови до 285 ммоль/кг показатели АДГ минимальные 0-2 нг/л. Если осмолярность превышает отметку 280, концентрация гормона определяется с помощью формулы:

    АДГ (нг/л) = 0,45 х осмолярность (моль/кг) – 126

    Международными стандартами норма вазопрессина не определена. Так как для определения концентрации этого вещества в лабораториях применяются разные методики и реактивы.

    Интересные факты о вазопрессине

    Команда нейробиологов из штата Флорида провели интересное исследование о влиянии вазопрессина и окситоцина на выбор полового партнера, спаривание и преданности. В качестве подопытных животных были взяты мыши.

    Было выявлено, что при введение концентрации вазопрессина и окситоцина, и после спаривание грызунов, активируется область мозга, которая приводит к верности партнеров.

    исследования на английском

    Обязательным условием верности стало совместное пребывание животных не менее шести часов. Без выполнения этого требования инъекция гормонов не оказывала эффект привязанности.

    Вазопрессин не многофункционален, но нарушение его концентрации в крови приводит к развитию заболеваний. Поэтому при появлении нетипичных состояний, связанных с выведением жидкости из организма, нужно обратиться за медицинской помощью и провести обследование

    Гормон вазопрессин

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *