Глюкованс: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цены

Является двухкомпонентным лекарственным средством, в составе которого содержатся самые изученные вещества для снижения уровня сахара в крови. Клиническими исследованиями было доказано, что данный препарат способствует нормализации глюкозы в кровотоке, уменьшению возможности образования последствий ангиопатической природы, а также помогает продлить жизнь пациентов, которым диагностирован сахарный диабет.

Состав и форма выпуска

В качестве действующих компонентов воспользовались глибенкламидом и гидрохлоридом метформина.

В виде вспомогательных составляющих использовали:

  • кроскармеллозу натрия;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • стеарат магния;
  • повидон К30;
  • Opadry OY-L-24808 с розовым оттенком.

Форма выпуска – таблетки, поверх которых нанесена пленочная оболочка. Средство производится с количеством активных компонентов 500 мг и 5 мг, либо 500 и 2,5. Таблетки фасуют в контурные упаковки по 15 штук, каждая коробка содержит 2 либо 4 таких упаковки.

Инструкция к использованию

Медпрепарат показан к использованию взрослым пациентам при диабете 2-го типа в следующих ситуациях:

  • если диетическое питание, физнагрузка и терапия посредством метформина, проходившая прежде, оказались неэффективны;
  • чтобы заменить первоначальное лечение пациентам, гликемический индекс у которых поддается контролю.

Прием таблеток осуществляется перорально в процессе употребления пищи, причем рацион должен быть обогащен углеводами.

Дозировка препарата подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке, который должен учитывать гликемический индекс.

Важно! Поначалу следует принимать Глюкованс 500 мг+2,5 мг либо Глюкованс 500 +5 по 1 таблетке однократно в течение суток.

Иногда больного переводят с комбинированного либо самостоятельного лечения лекарствами, содержащими сульфонилмочевину и метформин, на Глюкованс. В этом случае во избежание формирования гликемии, начальная дозировка назначается в количестве равной суточному объёму медикамента, принимаемого прежде.

Чтобы достичь соответствующего контроля над гликемическим индексом, дозировка повышается с течением времени, максимум по 500 мг+5мг в день спустя каждые 14 суток и реже. Регулировать объём лекарства следует, учитывая гликемический индекс.

Дневная дозировка Глюкованса составляет максимум: 4 штуки с дозой активных ингредиентов 500 мг и 5 мг либо 6 с действующими веществами в объеме 500 и 2,5. Кратность применения препарата подбирается врачом в индивидуальном порядке, она обусловлена дневной дозой лекарства:

  • 1 штука с любым количеством активных веществ – однократно на протяжении дня, при завтраке;
  • 2 либо 4 штуки с любым объёмом активных ингредиентов – дважды в день, на завтрак и на ужин;
  • 3, 5 либо 6 штук 500 мг+2,5 мг либо 3 штуки 500+5 – трижды в сутки, приём осуществляется в процессе завтрака, обеда и ужина.

Пожилым людям поначалу надо пить таблетки в количестве максимум 1 шт. с активным веществом в объёме 500 мг+2,5 мг. Глюкованс назначается и используется под постоянным наблюдением за работой почечной системы.

Прежде чем начать лечиться этими таблетками, необходимо исключить наличие любых противопоказаний. Нельзя принимать Глюкованс при:

  • гиперчувствительности к таким веществам, как метформин, глибенкламид либо иным производным сульфонилмочевины, а также дополнительным составляющим;
  • 1-м типе сахарного диабета;
  • диабетическом кетоацидозе;
  • диабетической коме или диабетической прекоме;
  • недостаточности в почках либо нарушении работы органа (клиренс креатинина более 60 мл в мин.);
  • острых состояниях, способных стать причиной перемен в почечной работе: нарушении водно-электролитного баланса в организме, тяжелом инфицировании, шоке, внутрисосудистом введении контрастного вещества, содержащего йод;
  • патологиях острого либо хронического течения в сопровождении кислородного голодания в тканях: недостаточности в сердце и лёгких, перенесённом инфаркте миокарда, шоке;
  • печёночной недостаточности;
  • порфириновой болезни;
  • вынашивании ребёнка и в лактационный период;
  • одновременном лечении Миконазолом;
  • проведении обширного оперативного вмешательства;
  • алкогольной зависимости хронического течения, отравлении спиртным с острой форме;
  • лактатацидозе, в том числе в анамнестических данных;
  • соблюдении диеты с низким содержанием калорий (меньше 1000 калорий в сутки).

Препарат не рекомендован к использованию диабетикам, которым более 60 лет, занятым тяжелым физическим трудом, так как на фоне такого лечения увеличивается опасность формирования такого заболевания, как лактоацидоз.Просмотреть (откроется в новой вкладке)

В составе Глюкованса находится лактоза, по этой причине его не стоит принимать, если на фоне диабета диагностированы редкие наследственные патологии, при которых развивается непереносимость галактозы, недостаток лактазы либо синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Осторожно надо принимать Глюкованс при:

  • лихорадочном синдроме;
  • недостаточности в надпочечниках;
  • гипофункции в переднедолевой гипофизарной области;
  • проблем с щитовидкой в сопровождении с некомпенсированными переменами в работе органа.

Во избежание образования любых осложнений необходимо перед началом использования препарата обратиться за консультацией к доктору.

Аналоги

В случае, когда Глюкованс по каким-либо причинам не подходит пациенту, назначается прием одного из аналогов:

  • по активной составляющей: Глибомета, Гликонорма, Метглиба, Глюконорма плюс;
  • по эффекту, оказываемому на организм: Глюкобая, Манинила, Хумалога, Глиформина, Глюренорма.

В любом случае необходимо проконсультироваться со специалистом, так как каждый препарат обладает определенными противопоказаниями к использованию и способен привести к формированию негативных патологических реакций.

Отзывы

Рассмотрение этого препарата можно найти на многочисленных форумах, где общаются люди по поводу сахарного диабета. Больные, которым назначен данный медикамент, занимаются обсуждением вопросов относительно подбора режима применения и дозы лекарства, а также параллельного использования с другими средствами. Отзывы о лечении Глюковансом достаточно противоречивые. Как правило, чтобы достичь желаемого эффекта, необходимо следить за количеством употребляемых углеводов, калорийностью продуктов и дозировкой медикаментозного препарата.

Но некоторые пациенты негативно отзываются о средстве. Изредка имеет место развитие сбоев в гликемическом индексе, т.е. формирование гипогликемии. В других случаях пациенты утверждают: чтобы стабилизировать самочувствие, им пришлось долго и старательно корректировать образ жизни и схему терапии.

И все-таки лекарство с таким механизмом воздействия на организм – это немаловажная составляющая лечения пациентов, которым диагностирован сахарный диабет, поскольку оно способствует улучшению качества их жизни. При таком заболевании больные нуждаются в постоянном контроле и особом отношении. Осуществить это можно лишь при сотрудничестве доктора с больным, что позволит существенно улучшить самочувствие последнего.

Отзывы диабетиков

  • Валентин, 41 год. Мне диагностировали диабет 2-го типа. Доктор назначил приём Глюкованса. Изредка, по забывчивости, я пропускаю прием препарата, хотя уровень глюкозы в крови все-таки остается в пределах нормы. Придерживаюсь всех врачебных рекомендаций относительно диетического питания и физических нагрузок. Самочувствие улучшилось, сахар по анализам снизился, но незначительно.
  • Антонина, 60 лет. Проходила лечение Метформином, но эффект снизился после длительного применения, из-за чего был назначен прием Глюкованса. Уровень сахара уменьшился вдвое, на глюкометре показатель не превышает 7. Таблетки неплохо помогают, я ощущаю себя лучше. Не сомневаюсь, что новая коробка лекарства будет оказывать такое же действие, т.к. такая же ситуация была с предыдущим медсредством.

Цена

Приобрести Глюкованс можно в аптечных пунктах по предъявлению рецепта. Стоимость препарата в дозировке 500 мг +2,5 мг – 210-310 руб., с активными веществами в количестве 500 мг + 5 мг – 280-340 руб.

Таблица акутальных цен на препарат Глюкованс в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 29.05.2020 00:00.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Глюкованс®

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/2,5 мг и 500 мг/5 мг

Cостав

Дозировка 500 мг/2,5 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: метформина гидрохлорид 500 мг

глибенкламид 2,5 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон К 30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

состав пленочной оболочки Opadry OY-L-24808 розовый: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15сР, макрогол, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172.

Дозировка 500 мг/5 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: метформина гидрохлорид 500 мг

глибенкламид 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон К 30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

состав пленочной оболочки Opadry 31-F-22700 желтый: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 сР, макрогол, хинолиновый желтый лак Е 104, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172.

Описание

Дозировка 500 мг/2,5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «2.5» на одной стороне.

Дозировка 500 мг/5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Комбинация бигуанидов и сульфанамидов. Метформин и сульфонамиды.

Код АТХ А10ВD02

Фармакокинетика

Метформин и глибенкламид

Биодоступность метформина и глибенкламида в комбинации аналогична бидоступности метформина и глибенкламида при их одновременном приеме в виде монокомпонентных препаратов. На биодоступность метформина в комбинации с глибенкламидом прием пищи не влияет, так же, как и на биодоступность глибенкламида в комбинации с метформином. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Метформин

После перорального приема таблеток метформина максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается приблизительно через 2,5 часа (Tmax). Абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет 50-60%. После перорального приема 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в неизменном виде.

При применении метформина в обычных дозах и режимах приема постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет в целом менее 1 мкг/мл.

Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо метаболиты метформина у человека не идентифицированы.

Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.

При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Глибенкламид

При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95%. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 4 часа. Связь с белками плазмы составляет 99%.

Глибенкламид полностью метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов.

Глибенкламид полностью выводится из организма через 45-72 часа в виде метаболитов: с желчью (60%) и мочой (40%). Конечный период полувыведения составляет 4-11 часов.

Печеночная недостаточность снижает метаболизм глибенкламида и значительно замедляет его выведение.

Билиарная экскреция метаболитов увеличивается в случае почечной недостаточности (в зависимости от тяжести нарушения функции почек) до уровня клиренса креатинина – 30 мл/мин. Поэтому почечная недостаточность не оказывает влияние на выведение глибенкламида, пока клиренс креатинина остается на уровне выше 30 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов:

Пациенты детского возраста

Различий в фармакокинетике метформина и глибенкламида у детей и здоровых взрослых не наблюдалось.

Фармакодинамика

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.

Метформин имеет 3 механизма действия:

  • снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

  • улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;

  • задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

    Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).

    Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Во время контролируемых клинических исследований с применением терапевтических доз было установлено, что метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Таких эффектов на метаболизм липидов во время клинических испытаний с применением комбинированной терапии метформином и глибенкламидом не наблюдалось.

    Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины второго поколения со средним периодом полувыведения. Глибенкламид вызывает снижение уровня глюкозы в крови, стимулируя выработку инсулина поджелудочной железой. Это действие зависит от наличия функционирующих β-клеток островков Лангерганcа.

    Стимуляция секреции инсулина глибенкламидом в ответ на прием пищи имеет существенное значение.

    Применение глибенкламида у пациентов, страдающих диабетом, вызывает усиление постпрандиальной инсулин-стимулирующей реакции. Усиленная постпрандиальная реакция в виде секреции инсулина и С-пептида сохраняются в течение не менее 6 месяцев после лечения.

    Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют антигипергликемическую активность друг друга. Глибенкламид стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой, а метформин снижает резистентность клеток к инсулину, воздействуя на периферическую (скелетные мышцы) и печеночную чувствительность к инсулину.

Глюкованс® показан для лечения взрослых пациентов в возрасте от 18 лет и старше с сахарным диабетом 2 типа:

  • как замена предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом, применяемых в виде монокомпонентных препаратов, у пациентов со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии

Способ применения

Глюкованс® следует принимать перорально во время еды. Режим приема препарата корректируется в зависимости от индивидуального режима питания. Каждый прием препарата должен сопровождаться приемом пищи с достаточно высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипогликемии.

Дозировка

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от индивидуального метаболического ответа (уровни гликемии, HbA1c).

Глюкованс 500 мг/5 мг может применяться преимущественно у пациентов, не достигших адекватного контроля при приеме Глюкованса 500 мг/2,5 мг.

Лечение следует начинать с приема дозы комбинированного препарата эквивалентной принимаемым ранее индивидуальным дозам метформина и глибенкламида. Дозу следует повышать постепенно в зависимости от уровня параметров гликемии.

Дозу препарата корректируют каждые 2 или более недель с увеличением на 1 таблетку в зависимости от уровня гликемии.

Постепенное увеличение дозы может способствовать снижению желудочно-кишечной толерантности и предупреждать развитие гипогликемии.

Максимальная суточная доза для Глюкованс® 500/2,5 составляет 6 таблеток.

Максимальная суточная доза для Глюкованс® 500/5 мг составляет 3 таблетки.

В исключительных случаях может быть рекомендовано повышение дозы до 4 таблеток препарата Глюкованс® 500 мг/5 мг в сутки.

Режим дозирования:

Для дозировки препарата Глюкованс® 500 мг/2,5 мг

  • Один раз в день: утром во время завтрака, при назначении 1 таблетки в день.

  • Два раза в день: утром и вечером, при назначении 2 или 4 таблеток в день.

  • Три раза в день: утром, днем и вечером, при назначении 3, 5 или 6 таблеток в день.

Для дозировки препарата Глюкованс® 500 мг/5 мг

  • Один раз в день: утром во время завтрака, при назначении 1 таблетки в день.

  • Два раза в день: утром и вечером, при назначении 2 или 4 таблеток в день.

  • Три раза в день: утром, днем и вечером, при назначении 3 таблеток в день.

Данных относительно применения препарата с инсулином нет.

При одновременном приеме Глюкованс® и хелатора желчных кислот, рекомендуется принимать Глюкованс® не менее, чем за 4 часа до хелатора желчных кислот для того, чтобы минимизировать риск снижения абсорбции.

Особые указания по дозировке для отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого и старческого возраста

Доза препарата Глюкованс® должна корректироваться в зависимости от параметров функции почек. Начальная доза – 1 таблетка Глюкованс® 500 мг/2,5 мг. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать Глюкованс® в 2 или 3 приема с постепенным повышением дозы.

Также в начале лечения могут возникнуть временные нарушения зрения в результат снижения уровня глюкозы.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Данные нарушения обратимы и исчезают после прекращения лечения.

Редко:

  • лейкопения, тромбоцитопения

Очень редко:

  • агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения

Нарушения со стороны обмена веществ и расстройства питания

Гипогликемия

Нечасто:

  • приступы печеночной порфирии и кожной порфирии

Очень редко:

  • лактатацидоз

  • при продолжительном применении метформина может снижаться абсорбция витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

  • дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя

Нарушения со стороны нервной системы

Часто:

  • нарушение вкуса

Нарушения со стороны органов зрения

В начале лечения могут возникнуть временные нарушения зрения в результате снижения уровня глюкозы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:

  • расстройства ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать Глюкованс® в 2 или 3 приема с медленным увеличением дозы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Могут возникать перекрестные реакции на сульфаниламиды и их производные.

Редко:

  • кожные реакции, такие как зуд, крапивница, макулопапулёзная сыпь

Очень редко:

  • кожный или висцеральный аллергический васкулит; мультиформная эритема; эксфолиативный дерматит; фотосенсибилизация; крапивница с развитием анафилактического шока

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко:

  • нарушения показателей функции печени или гепатит, требующие отмены препарата

Лабораторные данные

Нечасто:

  • умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке

Очень редко:

  • гипонатриемия

После начала лечения лекарственным средством необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

  • повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или к другим препаратам сульфонилмочевины и сульфаниламидов, а также к вспомогательным веществам;

  • сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый диабет), кетоацидоз, диабетическая прекома;

  • почечная недостаточность или почечная дисфункция (клиренс креатинина < 60 мл/мин);

  • острые состояния, которые могут приводить к нарушению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок;

  • острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;

  • печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;

  • порфирия;

  • беременность и период лактации;

  • одновременный прием миконазола

  • из-за содержания лактозы препарат противопоказан пациентам с редкой наследственной галактоземией, синдромом мальабсорбции галактозы и глюкозы или лактазной недостаточностью

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Связанные с применением глибенкламида

Миконазол (для системного применения, гель для полости рта): увеличение гипогликемического эффекта с возможным развитием гипогликемии или даже комы.

Нерекомендуемые комбинации

Связанные с применением метформина

Алкоголь: риск развития лактатацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или недостаточного питания и печеночной недостаточности. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Связанные с применением производных сульфонилмочевины

Алкоголь: антабусная реакция (непереносимость алкоголя), особенно для хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Прием алкоголя может увеличивать гипогликемическое действие этих лекарственных средств (посредством ингибирования компенсаторных реакций), что может способствовать развитию гипогликемической комы. Поэтому в период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Фенилбутазон (для системного применения): повышает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещая производные сульфонилмочевины в местах связывания с белком и/или уменьшая их элиминацию). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные средства с меньшим взаимодействием, или предупредить пациента об усилении самоконтроля. При необходимости дозу препарата следует корректировать во время приема и после отмены противовоспалительных средств.

Связанные с применением всех противодиабетических средств

Даназол: при невозможности прекращения комбинированного использования нужно предупредить пациента об усилении самостоятельного контроля уровня гликемии. При необходимости следует скорректировать дозу противодиабетического средства во время применения даназола, а также после его прекращения.

Комбинации, требующие осторожности

Связанные с применением метформина

Диуретики: лактатацидоз, возникающий при приеме метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков, в особенности петлевых.

Йодсодержащие контрастные средства: внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств может вызвать почечную недостаточность. Это может привести к кумуляции метформина и вызвать лактатацидоз. В зависимости от функции почек прием препарата Глюкованс® необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты.

Связанные с применением глибенкламида

Бета-андреноблокаторы: все бета-андреноблокаторы маскируют симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение и тахикардию). Большинство неселективных бета-андреблокаторов повышает частоту возникновения и тяжесть гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

Флуконазол: увеличение периода полувыведения производных сульфонилмочевины с возможным возникновением проявлений гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться корректировка дозы противодиабетических препаратов во время приема и после отмены флуконазола.

Бозентан: риск уменьшения гипогликемического действия глибенкламида, поскольку бозентан снижает концентрацию глибенкламида в плазме крови. При одновременном приеме глибенкламида и бозентана повышается риск повышения уровня ферментов печени. Следует предупредить пациента, усилить контроль уровня глюкозы в крови и уровня печеночных ферментов. При необходимости следует корректировать дозу противодиабетического препарата.

Хелаторы желчных кислот: одновременное введение хелаторов желчных кислот снижает концентрацию глибенкламида в плазме крови и может уменьшить гипогликемическое действие. Это действие не наблюдалось в случае, когда глибенкламид вводился в течение некоторого промежутка времени, до приема другого лекарственного средства. Рекомендуется принимать Глюкованс®, как минимум за 4 часа до хелатора желчных кислот.

Связанные с применением всех противодиабетических средств

Хлорпромазин: в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня глюкозы крови (снижая выброс инсулина).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля уровня глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозу противодиабетического средства во время приема и после отмены нейролептика.

Кортикостероиды (глюкокортикоиды) и тетракозактиды (системного и местного действия): повышение уровня глюкозы в крови, иногда сопровождающееся кетозом (снижение толерантности к углеводам в результате приема кортикостероидов).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости следует скорректировать дозу противодиабетического средства при одновременном применении кортикостероидов и после прекращения их применения.

2-адреномиметики: повышение уровня глюкозы в крови в результате приема 2-адреномиметиков.

Меры предосторожности: необходимо предупредить пациента, усилить контроль уровня глюкозы в крови, при возможности перевести пациента на терапию инсулином.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) (например, каптоприл, эналаприл): Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует корректировать дозу препарата Глюкованс® во время и после прекращения приема ингибиторов АПФ.

Другие взаимодействия: комбинации, которые следует принять во внимание:

Связанные с применением глибенкламида

Десмопрессин: Глюкованс® может снижать антидиуретический эффект десмопрессина.

Лактатацидоз

Лактатацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением с высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения, которое может развиться вследствие накопления метформина. Отмеченные случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, развивались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью. Частоту лактатацидоза можно и необходимо снижать путем оценки других сопутствующих факторов риска, таких как плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любые состояния, связанные с гипоксией.

Диагноз

Диагноз лактатацидоза должен рассматриваться в случае появления неспецифических симптомов, таких как мышечные спазмы, боль в животе, и/или тяжелая астения. Дальнейшее развитие лактатацидоза характеризуется появлением ацидотической одышки и гипотермии с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, уровень лактата в плазме свыше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует прекратить лечение препаратом Глюкованс и немедленно госпитализировать пациента.

Гипогликемия

Так как Глюкованс® содержит глибенкламид, то прием препарата сопровождается риском возникновения гипогликемии у пациента. Постепенное титрование дозы после начала лечения может предотвратить возникновение гипогликемии. Данное лечение может быть назначено только пациенту, придерживающемуся режима регулярного приема пищи (включая завтрак). Важно, чтобы потребление углеводов было регулярным, так как риск развития гипогликемии увеличивается при позднем приеме пищи, недостаточном или несбалансированном потребление углеводов. Развитие гипогликемии наиболее вероятно при низкокалорийной диете, после интенсивной или продолжительной физической нагрузки, при употреблении алкоголя или при приеме комбинации антигипергликемических средств.

Диагноз

Симптомы гипогликемии: головная боль, голод, тошнота, рвота, выраженная усталость, расстройства сна, возбужденное состояние, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, нарушение зрения, дрожь, паралич и парестезия, головокружение, делирий, судороги, сомноленция, бессознательное состояние, поверхностное дыхание и брадикардия. Вследствие контррегуляции, вызванной гипогликемией, могут возникать потливость, страх, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия. Последние симптомы могут отсутствовать, если гипогликемия развивается медленно в случае вегетативной невропатии или при одновременном приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина или симпатомиметиков.

Введение гипогликемии

При умеренных симптомах гипогликемии без потери сознания или неврологических проявлений необходимо сразу принять сахар. Также следует откорректировать дозу препарата и/или рациона питания.

Возможны тяжелые гипогликемические реакции с комой, судорогами или другими неврологическими признаками, требующие экстренного лечения с внутривенным введением глюкозы и госпитализации пациента.

Осторожное назначение препарата, подбор дозы и надлежащие инструкции для пациента являются важными для снижения риска развития гипогликемии. Если у пациента повторяются приступы гипогликемии, которые являются либо тяжелыми, либо связанными с незнанием симптомов, следует рассмотреть возможность лечения другими антигипергликемическими средствами.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

  • одновременное употребление алкоголя, особенно при голодании

  • отказ или (особенно касается пожилых пациентов) неспособность пациента взаимодействовать с врачом и следовать рекомендациям, изложенным в инструкции по применению

  • недостаточное питание, нерегулярный или пропущенный прием пищи, голодание или изменения в диете

  • дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов

  • почечная недостаточность

  • тяжелая печеночная недостаточность,

  • передозировка препарата Глюкованс®

  • определенные эндокринные нарушения: недостаточность функции щитовидной железы, гипофиза и надпочечников

  • одновременный прием определенных лекарственных препаратов.

Почечная и печеночная недостаточность

Фармакокинетика и/или фармакодинамика может меняться у пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью. Возникающая у таких пациентов гипогликемия может быть продолжительной, в этом случае должно быть начато соответствующее лечение.

Информация для пациента

Пациенту и членам его семьи необходимо объяснить факторы риска гипогликемии, ее симптомы, лечение и информировать о состояниях, способствующих развитию гипогликемии. Следует учитывать риск развития лактатацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, нарушение пищеварения, боль в животе и тяжелая астения, одышка, гипотермия и кома.

Пациенту также необходимо объяснить важность соблюдения рекомендаций по питанию, необходимость регулярных физических нагрузок и регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

Дисбаланс уровня глюкозы в крови

В случае хирургического вмешательства или другой причины декомпенсации диабета, рекомендуется предусмотреть временный переход на инсулинотерапию. Симптомами гипергликемии являются учащенное мочеиспускание, выраженная жажда, сухость кожи.

Функция почек

Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкованс® необходимо проверять клиренс креатинина (путем определения уровня креатинина в сыворотке крови с помощью формулы Кокрофта-Голта):

  • не менее чем 1 раз в год у пациентов с нормальной функцией почек;

  • не менее чем 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Рекомендуется соблюдать особую осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае начала антигипертензивной терапии, приема диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Хирургические вмешательства

Так как препарат Глюкованс® содержит метформина гидрохлорид, следует прекратить лечение за 48 часов до плановых хирургических вмешательств, проводимых под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Обычно лечение препаратом Глюкованс® не следует возобновлять раньше, чем через 48 часов после хирургических вмешательств или после возобновления приема пищи, а также после проведения повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты.

Другие меры предосторожности

Пациентам требуется соблюдать диету, правильно распределять употребление углеводов в течение дня. Лицам с избыточной массой тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.

Во время приема препарата Глюкованс® следует регулярно выполнять физические упражнения.

Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели (гликемия, HbA1c).

Лечение пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы производными сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глибенкламид является представителем этого класса, необходимо с особой осторожностью применять Глюкованс® у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и рассмотреть возможность альтернативного лечения без применения производных сульфонилмочевины.

Беременность и период лактации

Беременность

Доклинические и клинические данные относительно применения препарата Глюкованс® в период беременности отсутствуют.

Риск, связанный с сахарным диабетом

Неконтролируемый сахарный диабет (гестационный или постоянный) приводит к увеличению возникновения врожденных аномалий и перинатальной смертности. По мере возможности диабет необходимо контролировать в период зачатия, чтобы снизить риск возникновения врожденных аномалий.

Риск, связанный с метформином

Ограниченный объем данных о применении метформина у беременных не указывает на повышенный риск возникновения врожденных аномалий.

Риск, связанный с глибенкламидом

Исследования на животных не показали никаких признаков тератогенного действия препарата.

В клинической практике отсутствуют данные, на основе которых можно оценить возможность появления пороков развития или фетотоксичности в результате приема глибенкламида в период беременности.

Управление течением заболевания

Пациентам следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови в течение беременности. Не следует принимать Глюкованс® во время беременности для лечения сахарного диабета. Для достижения нормального уровня глюкозы в крови необходимо применять инсулин. Рекомендуется перевести пациента с пероральной противодиабетической терапии на инсулиновую при планировании беременности, а также в случае наступления беременности. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.

Период лактации

Метформин проникает в грудное молоко. Никаких нежелательных эффектов у новорожденных/младенцев, получавших такое грудное молоко, не наблюдалось. Однако из-за отсутствия данных о проникновении глибенкламида в грудное молоко, а также в связи с риском развития гипогликемии новорождённых противопоказано применять Глюкованс® в период кормления.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть информированы о риске возникновения гипогликемии и должны соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При передозировке возможно развитие гипогликемии из-за наличия производного сульфонилмочевины в составе препарата.

Симптомы: значительная передозировка или наличие сопутствующих факторов риска могут привести к развитию лактатацидоза.

Лечение: лактатацидоз представляет опасность для жизни и требует срочной медицинской помощи. Наиболее эффективным лечением является выведение из организма лактата и метформина с помощью гемодиализа. Клиренс глибенкламида в плазме может быть продолжительным у пациентов с нарушенной функцией печени. Глибенкламид плотно связывается с белками и поэтому не выводится во время гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности.

По рецепту

Мерк Сантэ с.а.с., Франция.

Владелец регистрационного удостоверения

Мерк Сантэ с.а.с., Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия)

в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004, номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com

Глюкованс® (Glucovance®)

Последняя актуализация описания производителем 01.10.2019 Фильтруемый список 01.10.2019 01.10.2019

Действующее вещество:

Глибенкламид + Метформин (Glibenclamide + Metformin) A10BD02 Метформин в комбинации с сульфонамидами

Фармакологические группы

  • Гипогликемические синтетические и другие средства
  • Гипогликемическое средство для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения + бигуанид)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
Дозировка 2,5+500 мг
действующие вещества:
глибенкламид 2,5 мг
метформина гидрохлорид 500 мг
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия — 14 мг; повидон К30 — 20 мг; МКЦ — 56,5 мг; магния стеарат — 7 мг
оболочка пленочная: Opadry OY-L-24808 (лактозы моногидрат — 36%, гипромеллоза 15сР — 28%, титана диоксид — 24,39%, макрогол — 10%, краситель железа оксид желтый — 1,3%, краситель железа оксид красный — 0,3%, краситель железа оксид черный — 0,01%, вода очищенная — q.s.) — 12 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
Дозировка 5+500 мг
действующие вещества:
глибенкламид 5 мг
метформина гидрохлорид 500 мг
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия — 14 мг; повидон К30 — 20 мг; МКЦ — 54 мг; магния стеарат — 7 мг
оболочка пленочная: Opadry 31F22700 (лактозы моногидрат — 36%, гипромеллоза 15сР — 28%, титана диоксид — 20,42%, макрогол — 10%, краситель хинолин желтый — 3%, краситель железа оксид желтый — 2,5%, краситель железа оксид красный — 0,08%, вода очищенная — q.s.) — 12 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 2,5 мг + 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с гравировкой «2,5» на одной стороне.

Таблетки 5 мг + 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне.

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Фармакодинамика

Глюкованс® представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет 3 механизма действия:

— снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

— повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах;

— задерживает всасывание глюкозы в ЖКТ.

Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего Хс, ЛПНП и триглицеридов.

Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в снижении содержания глюкозы.

Фармакокинетика

Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95%. Глибенкламид, входящий в состав препарата Глюкованс®, является микронизированным. Cmax в плазме достигается примерно за 4 ч, Vd — около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40%) и с желчью (60%). T1/2 — от 4 до 11 ч.

Метформин. После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, Cmax в плазме достигается в течение 2,5 ч. Примерно 20–30% метформина выводится через ЖКТ в неизмененном виде. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Т1/2 составляет в среднем 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, так же как и Cl креатинина, при этом Т1/2 увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.

Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Показания препарата Глюкованс®

Сахарный диабет типа 2 у взрослых:

— при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины;

— для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также вспомогательным веществам;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин);

острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств (см. «Особые указания»);

острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;

печеночная недостаточность;

порфирия;

беременность;

период грудного вскармливания;

одновременный прием миконазола;

обширные хирургические операции;

хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут).

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактат-ацидоза.

Глюкованс® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: лихорадочный синдром; надпочечниковая недостаточность; гипофункция передней доли гипофиза; заболевания щитовидной железы с некомпенсированным нарушением ее функции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано в период беременности. Пациент должен быть предупрежден о том, что в период лечения препаратом Глюкованс® необходимо информировать врача о планируемой беременности и наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема препарата Глюкованс® препарат должен быть отменен и назначено лечение инсулином.

Глюкованс® противопоказан при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

В ходе лечения препаратом Глюкованс® могут наблюдаться следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000; единичные — не могут оцениваться при имеющихся данных.

Нарушения обмена веществ: гипогликемия (см. «Передозировка», «Особые указания»). Редко — приступы печеночной порфирии и кожной порфирии; очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»). Снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови при длительном применении метформина. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя.

Лабораторные показатели: нечасто — увеличение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови от средней до умеренной степени; очень редко — гипонатриемия.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: данные нежелательные явления исчезают после отмены препарата. Редко — лейкопения и тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга и панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Нарушения со стороны органов зрения: в начале лечения может возникнуть временное нарушение зрения из-за снижения содержания глюкозы в крови.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Данные симптомы чаще встречаются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожные реакции, такие как зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь; очень редко — кожный или висцеральный аллергический васкулит, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Иммунологические реакции: очень редко — анафилактический шок. Могут встречаться реакции перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным.

Гепатобилиарные расстройства: очень редко — нарушение показателей функции печени или гепатит, требующие прекращения лечения.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Связанные с применением глибенкламида

Миконазол: может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).

Связанные с применением метформина

Йодсодержащие контрастные средства: в зависимости от функции почек прием препарата следует прекратить за 48 ч до или после в/в введения йодсодержащих контрастных средств.

Нерекомендуемые комбинации

Связанные с применением производных сульфонилмочевины

Алкоголь: очень редко наблюдается дисульфирамоподобная реакция (непереносимость алкоголя) при одновременном приеме алкоголя и глибенкламида. Прием алкоголя может увеличивать гипогликемическое действие (посредством ингибирования компенсаторных реакций или задержки его метаболической инактивации), что может способствовать развитию гипогликемической комы. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Фенилбутазон: повышает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещая производные сульфонилмочевины в местах связывания с белком и/или уменьшая их элиминацию). Предпочтительно применять другие противовоспалительные средства, обнаруживающие меньшие взаимодействия, или же предупреждать пациента о необходимости самостоятельного контроля уровня гликемии; при необходимости следует скорректировать дозу при совместном применении противовоспалительного средства и после его прекращения.

Связанные с применением глибенкламида

Бозентан: в комбинации с глибенкламидом повышает риск гепатотоксического действия. Рекомендуется избегать одновременного приема этих препаратов. Также может снижаться гипогликемический эффект глибенкламида.

Связанные с применением метформина

Алкоголь: риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или плохого питания, или печеночной недостаточности. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности

Связанные с применением всех гипогликемических средств

Хлорпромазин: в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии (снижая выброс инсулина). Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови и при необходимости скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения нейролептика и после прекращения его применения.

ГКС и тетракозактид: увеличение в крови содержания глюкозы, иногда сопровождающееся кетозом (ГКС вызывают снижение толерантности к глюкозе). Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови и при необходимости скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения ГКС и после прекращения их применения.

Даназол: оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкованс® под контролем уровня гликемии.

β2-адреномиметики: за счет стимуляции β2-адренорецепторов повышают концентрацию глюкозы в крови. Меры предосторожности: необходимо предупредить пациента и установить контроль содержания глюкозы в крови, возможен перевод на инсулинотерапию.

Диуретики: увеличение содержания глюкозы в крови. Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства в ходе одновременного применения с диуретиками и после прекращения их применения.

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл): применение ингибиторов АПФ способствует снижению содержания глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу препарата Глюкованс® в ходе одновременного применения с ингибиторами АПФ и после прекращения их применения.

Связанные с применением метформина

Диуретики: лактоацидоз, возникающий при приеме метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков, в особенности петлевых.

Связанные с применением глибенкламида

β-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатомиметики маскируют некоторые симптомы гипогликемии: ощущение сердцебиения и тахикардию; большинство неселективных β-адреноблокаторов повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

Флуконазол: увеличение T1/2 глибенкламида с возможным возникновением проявлений гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться корректировка дозы гипогликемических препаратов в ходе одновременного лечения флуконазолом и после прекращения его применения.

Секвестранты желчных кислот: одновременное применение с препаратом Глюкованс® уменьшает концентрацию глибенкламида в плазме крови, что может привести к снижению гипогликемического эффекта. Следует принимать Глюкованс® по меньшей мере за 4 ч до приема секвестрантов желчных кислот.

Другие взаимодействия: комбинации, которые следует принять во внимание

Связанные с применением глибенкламида

Десмопрессин: Глюкованс® может снижать антидиуретический эффект десмопрессина.

Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛС из группы фибратов, дизопирамид: риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии.

Начальная доза составляет 1 табл. препарата Глюкованс® 2,5+500 мг или 5+500 мг 1 раз в день. Во избежание гипогликемии начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого ранее принимаемого препарата сульфонилмочевины) или метформина, если они применялись в качестве терапии первой линии. Рекомендуется увеличивать дозу не более чем на 5 мг глибенкламида + 500 мг метформина в день каждые 2 или более недель для достижения адекватного контроля содержания глюкозы в крови.

Замещение предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом: начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого препарата сульфонилмочевины) и метформина, принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.

Максимальная суточная доза составляет 4 табл. препарата Глюкованс® 5+500 мг или 6 табл. препарата Глюкованс® 2,5+500 мг.

Режим дозирования

Режим дозирования зависит от индивидуального назначения.

Для дозировок 2,5+500 мг и 5+500 мг:

— 1 раз в день, утром во время завтрака, при назначении 1 табл. в день;

— 2 раза в день, утром и вечером, при назначении 2 или 4 табл. в день.

Для дозировки 2,5+500 мг:

— 3 раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3, 5 или 6 табл. в день.

Для дозировки 5+500 мг:

— 3 раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3 табл. в день.

Таблетки следует принимать во время еды. Каждый прием препарата должен сопровождаться приемом пищи с достаточно высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипогликемии.

Пожилые пациенты

Пациенты в возрасте 65 лет и старше. Следует тщательно подбирать начальную и поддерживающую дозы глибенкламида, чтобы уменьшить риск развития гипогликемии. Лечение следует начинать с самой низкой доступной дозы и постепенно ее увеличивать по необходимости. Доза препарата подбирается исходя из состояния функции почек. Начальная доза не должна превышать 1 табл. препарата Глюкованс® 2,5+500 мг. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

Дети

Препарат Глюкованс® не рекомендован для применения у детей.

Симптомы: при передозировке возможно развитие гипогликемии из-за наличия производного сульфонилмочевины в составе препарата (см. «Особые указания»).

Лечение: легкие и умеренные симптомы гипогликемии без потери сознания и неврологических проявлений могут быть скорректированы немедленным потреблением сахара. Необходимо выполнить корректировку дозы и/или изменить режим питания.

Возникновение тяжелых гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом, сопровождающихся комой, пароксизмом или другими неврологическими расстройствами, требует оказания неотложной медицинской помощи.

Необходимо в/в введение раствора декстрозы сразу после установления диагноза или возникновения подозрения на гипогликемию до госпитализации пациента. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Длительная передозировка или наличие сопряженных факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин (см. «Особые указания»).

Лактат-ацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения, позволяющим выводить лактат и метформин, является гемодиализ.

Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не элиминируется при диализе.

На фоне лечения препаратом Глюкованс® необходимо регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после еды.

Лактоацидоз

Лактоацидоз является крайне редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и сильным недомоганием. В тяжелых случаях может отмечаться ацидотическая одышка, гипоксия, гипотермия и кома.

Диагностическими лабораторными показателями являются: низкий показатель рН крови, концентрация лактата в плазме выше 5 ммоль/л, повышенный анионный интервал и соотношение лактат/пируват.

Гипогликемия

Так как Глюкованс® содержит глибенкламид, то прием препарата сопровождается риском возникновения гипогликемии у пациента. Постепенное титрование дозы после начала лечения может предотвратить возникновение гипогликемии. Данное лечение может быть назначено только пациенту, придерживающемуся режима регулярного приема пищи (включая завтрак). Важно, чтобы потребление углеводов было регулярным, т.к. риск развития гипогликемии увеличивается при позднем приеме пищи, недостаточном или несбалансированном потреблении углеводов. Развитие гипогликемии наиболее вероятно при гипокалорийной диете, после интенсивной или продолжительной физической нагрузки, при употреблении алкоголя или приеме комбинации гипогликемических средств.

Из-за компенсаторных реакций, вызванных гипогликемией, может возникать потливость, страх, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия. Последние симптомы могут отсутствовать, если гипогликемия развивается медленно, в случае вегетативной нейропатии или при одновременном приеме β-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина или симпатомиметиков.

Другими симптомами гипогликемии у больных сахарным диабетом могут являться головная боль, голод, тошнота, рвота, выраженная усталость, расстройство сна, возбужденное состояние, агрессия, нарушение концентрации внимания и психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, нарушение зрения, дрожь, паралич и парестезия, головокружение, делирий, судороги, сомноленция, бессознательное состояние, поверхностное дыхание и брадикардия.

Осторожное назначение препарата, подбор дозы и надлежащие инструкции для пациента являются важными для снижения риска развития гипогликемии. Если у пациента повторяются приступы гипогликемии, которые являются либо тяжелыми, либо связанными с незнанием симптомов, следует рассмотреть возможность лечения другими гипогликемическими средствами.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

— одновременное употребление алкоголя, особенно при голодании;

— отказ или (особенно касается пожилых пациентов) неспособность пациента взаимодействовать с врачом и следовать рекомендациям, изложенным в инструкции по применению;

— плохое питание, нерегулярный прием пищи, голодание или изменения в диете;

— дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов;

— почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— передозировка препарата Глюкованс®;

— отдельные эндокринные нарушения: недостаточность функции щитовидной железы, гипофиза и надпочечников;

— одновременный прием отдельных лекарственных препаратов.

Почечная и печеночная недостаточность

Фармакокинетика и/или фармакодинамика может меняться у пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью. Возникающая у таких пациентов гипогликемия может быть продолжительной, в этом случае должно быть начато соответствующее лечение.

Нестабильность содержания глюкозы в крови

В случае хирургического вмешательства или другой причины декомпенсации диабета рекомендуется предусмотреть временный переход на инсулинотерапию. Симптомами гипергликемии являются учащенное мочеиспускание, выраженная жажда, сухость кожи.

За 48 ч до планового хирургического вмешательства или в/в введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием препарата Глюкованс® следует прекратить. Лечение рекомендуется возобновить через 48 ч и только после того, как функция почек была оценена и признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять Cl креатинина и/или содержание креатинина в сыворотке крови: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с Cl креатинина на ВГН.

Рекомендуется соблюдать особую осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например у пожилых пациентов или в случае начала антигипертензивной терапии, приема диуретиков или НПВП.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше прием производных сульфонилмочевины был определен как фактор риска развития гипогликемии. Поскольку могут возникать трудности при выявлении гипогликемии у пациентов пожилого возраста, следует тщательно подбирать начальную и поддерживающую дозы глибенкламида, чтобы уменьшить риск гипогликемии.

Другие меры предосторожности

Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты должны быть информированы о риске возникновения гипогликемии и соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 20 табл. в ПВХ/Ал-блистере. По 3 бл. помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

МЕРК САНТЭ с.а.с.

Юридический адрес: 37 рю Сен Ромен, 69379, ЛИОН СЕДЕКС, 08, Франция.

Адрес производственной площадки: Сентр де Продуксьон СЕМУА, 2 рю дю Прессуар Вер, 45400 СЕМУА, Франция.

Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу ООО «Мерк»: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: + 7 (495) 937-33-04; + 7 (495) 937-33-05.

e-mail: safety@merck.ru

По рецепту.

Условия хранения препарата Глюкованс®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Глюкованс®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Глюкованс 2 5

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *